Ацикловир акос таблетки инструкция по применению детям. Применение Ацикловир-Акос при беременности и кормлении грудью

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета

Контроля медицинской и

Фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан
от "____"___________201 __года

№__________________________

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

АЦИКЛОВИР-АКОС

Торговое название

АЦИКЛОВИР-АКОС

Международное непатентованное название

Ацикловир

Лекарственная форма

Таблетки, 0,2 г

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - ацикловир (в пересчете на безводное вещество) 0,2 г,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк

Описание

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской и риской

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды.

Код АТС J05АВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приёма внутрь частично всасывается в кишечник, из-за низкой липофильности абсорбция после перорального приёма 200 мг - 20 % (15 - 30 %), однако при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. С увеличением дозы биодоступность снижается.

Максимальная концентрация (Сmax) после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки - 0.7 мкг/мл, минимальная концентрация (Сmin) - 0,4 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 1.5-2 часа. Связь с белками плазмы крови - 9 - 33 %.

Проникает через гематоэнцефалический барьер. Хорошо проникает в органы и ткани (в т.ч. головной мозг, почки, лёгкие, печень, водянистую влагу, слёзную жидкость, кишечник, мышцы, селезёнку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков); концентрация в спинномозговой жидкости - 50 % от таковой в крови. Ацикловир проникает через плаценту, с грудным молоком выделяется в незначительных концентрациях. После приема внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут ацикловир определяется в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0.6 - 4.1 % от плазменных концентраций (при таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир с молоком матери в дозе до 0.3 мг/кг/сут).

Метаболизируется в печени с образованием метаболита - 9-карбокси-метоксиметилгуанина.

Выводится почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: при приёме внутрь - большая часть в неизменённом виде (62 - 91 % дозы) и в виде метаболита (в среднем 14 %). Менее 2 % выводится через желудочно-кишечный тракт; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме уменьшается примерно на 60 %; при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.

Период полувыведения (Т1/2) при приёме внутрь у взрослых - 3.3 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет - 2.6 ч. Скорость выведения с возрастом замедляется, но Т1/2 активного препарата увеличивается незначительно.

У больных с тяжёлой хронической почечной недостаточностью Т1/2 - до 20 ч. Т1/2 при почечной недостаточности (у взрослых в зависимости от значений клиренса креатинина (КК)): при КК 80 мл/мин - 2.5 ч, 50-80 мл/мин - 3 ч, 15-50 мл/мин - 3.5 ч; при анурии - 19.5 ч, во время проведения гемодиализа - 5.7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе - 14-18 ч.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменяются.

Фармакодинамика

Противовирусное (антигерпетическое) средство - синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение ацикловира в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия именно на вирусы и низкая токсичность для человека обусловлены тем, что ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих.

Ацикловир трифосфат ингибирует синтез (репликацию) ДНК вируса тремя механизмами:

1) конкурентно замещает деоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК;

2) "встраивается" в синтезируемую цепь ДНК и прекращает ее удлинение;

3) угнетает фермент ДНК-полимеразу вируса.

В результате блокируется размножение вируса в организме.

Специфичность и весьма высокая селективность действия ацикловира также обусловлены преимущественным его накоплением именно в клетках, пораженных вирусами. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Показания к применению

Простой герпес кожи и слизистых оболочек (первичный и рецидивирующий)

Генитальный герпес (первичный и рецидивирующий)

Опоясывающий лишай (опоясывающий герпес)

Ветряная оспа (в первые 24 часа после появления типичной сыпи)

У больных с выраженным иммунодефицитом (в т.ч. после трансплантации, при приёме иммунодепрессивных лекарственных средств, у ВИЧ-инфицированных пациентов, на фоне химиотерапии)

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приёма пищи, запивать полным стаканом воды.

Взрослым для лечения простого герпеса кожи и слизистых оболочек - по 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 5 дней, при необходимости длительность лечения может быть продлена. При лечении пациентов с иммунодефицитом разовая доза препарата должна быть увеличена до 400 мг, длительность курса - 10 дней и более.

Взрослым для лечения генитального герпеса - по 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 10 дней, при необходимости длительность лечения может быть продлена. При лечении пациентов с иммунодефицитом разовая доза препарата должна быть увеличена до 400 мг.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (в т.ч. у больных с иммунодефицитом), препарат назначают по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Пациентам с нормальным иммунным статусом для профилактики простого герпеса кожи и слизистых оболочек, возможно назначать по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов). В случае выраженного иммунодефицита (после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) - по 400 мг 5 раз в сутки.

Рецидивирующий генитальный герпес (менее 6 эпизодов в год): прерывистая терапия - по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней. Рецидивирующий генитальный герпес (более 6 эпизодов в год): длительная подавляющая терапия - по 400 мг 2 раза в день или по 200 мг 3-5 раз в сутки (длительность курса до 12 месяцев).

При лечении опоясывающего лишая (опоясывающего герпеса) - по 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 7-10 дней.

Максимальная разовая доза на приём - 800 мг.

Пациенты, принимающие высокие дозы внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.

Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

У пациентов с нарушениями функции почек необходима коррекция доз и режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина и вида инфекции. Для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг, разделив ее на 2 приема (с интервалами между ними не менее 12 ч, т.е по 200 мг 2 раза в сутки). При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и при поддерживающей терапии больных с выраженным иммунодефицитом - пациентам с клиренсом креатинина 10-25 мл/мин назначают препарат в дозе 2.4 г/сут в 3 приёма с интервалом 8 ч (по 800 мг 3 раза в сутки). У пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу уменьшают до 1.6 г, кратность приёма 2 раза в сутки с интервалом 12 ч (по 800 мг 2 раза в сутки).

Побочные действия

Очень редко

Тошнота, рвота, диарея, боли в животе, обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов

Анемия, лейкопения, тромбоцитопения

Острая почечная недостаточность

Повышение уровня мочевины и креатинина в крови

Головная боль

Аллергические реакции: иногда - сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, редко - одышка, ангионевротический отек, анафилаксия, лихорадка, лимфоаденопатия, периферические отёки, нарушение зрения, ажитация, миалгия

Прочие: иногда - быстрая утомляемость, редко - алопеция

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацикловиру

Профилактическое применение препарата у пациентов с нарушенной функцией почек или анурией

Период лактации

Детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Другие нефротоксические лекарственные средства - повышение риска нефротоксического действия.

Действующее вещество

Ацикловир

Форма выпуска

таблетки

Первичная упаковка

упаковка контурная ячейковая

Количество в упаковке

Производитель

Синтез ОАО

Состав и форма выпуска


в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки или в банках темного стекла по 20 шт.; в пачке картонной 1 банка.


в алюминиевых тубах по 5 г; в пачке картонной 1 туба.

Характеристика

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Мазь белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологические действия

Проникает в инфицированные вирусом клетки, конкурентно взаимодействует с вирусной тимидинкиназой и последовательно фосфорилируется с образованием моно-, ди- и трифосфата. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК, конкурентно ингибирует ДНК-полимеразу вируса и подавляет его репликацию.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет 15–30%, C max достигается через 1,5–2 ч. Концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки составляет 0,7 мкг/мл. Связывание с белками плазмы составляет 9–33% и не зависит от концентрации ацикловира в плазме. Хорошо проникает во все органы и ткани, включая головной мозг и кожу. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50% от концентрации в плазме. Проходит через плацентарный барьер, накапливается в грудном молоке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного производного - 9-карбоксиметоксиметилгуанина. T 1/2 у взрослых с нормальной функцией почек - 2–3 ч, при тяжелой почечной недостаточности - 20 ч, у больных при гемодиализе - 5,7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Выводится почками (84% - в неизмененном виде, 14% - в виде метаболита), менее 2% - через кишечник. Почечный клиренс составляет 75–80% от общего клиренса.

Фармакодинамика

Обладает высокой специфичностью в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) типа I и II, вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster), вируса Эпштейна - Барр и цитомегаловируса.

Ацикловир-АКОС: показания

Для системного применения:

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II (первичные и вторичные, включая генитальный герпес);

Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у больных с иммунодефицитом;

В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;

Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай).

Для наружного применения: простой герпес кожи, генитальный герпес (простой и рецидивирующий), лабиальный герпес; опоясывающий лишай и ветряная оспа.

Ацикловир-АКОС: противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к ацикловиру или компонентам препарата, кормление грудью; с осторожностью - дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь , во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды. При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex I или II, взрослым и детям старше 2 лет - по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4 ч интервалами в течении дня и с 8 ч интервалом на ночь (при необходимости курс может быть продлен). В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците (в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и СПИДа), после трансплантации костного мозга - по 400 мг 5 раз в сутки.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных Herpes simplex I или II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания - по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч (максимальная доза - до 400 мг 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции).

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым и детям массой более 40 кг - по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с 8 ч интервалом на ночь. Продолжительность лечения - 7–10 дней. Детям старше 2 лет - по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней.

При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым - по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч днем в течение 5 дней.

При нарушении функции почек при лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с Cl креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата снижают до 200 мг 2 раза в сутки с 12 ч интервалом.

При лечении и профилактике инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с Cl креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата снижают до 800 мг 2 раза в сутки с 12 ч интервалом, при Cl креатинина до 25 мл/мин - по 800 мг 3 раза в сутки с 8 ч интервалом.

Наружно , мазь наносят на пораженную поверхность 5 раз в сутки (через 4 ч). Продолжительность лечения - 5–10 дней.

Ацикловир-АКОС: побочные действия

При приеме внутрь.

Со стороны нервной системы и органов чувств: редко - головная боль, слабость; в отдельных случаях - тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации.

Со стороны органов ЖКТ: в единичных случаях - боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: транзиторное повышение активности ферментов печени; редко - повышение уровня мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения, алопеция, лихорадка.

При наружном применении: возможно покраснение, зуд, шелушение, жжение или покалывание в месте аппликации; в редких случаях - аллергический дерматит.

Взаимодействие

При приеме внутрь: пробенецид увеличивает средний T 1/2 и снижает клиренс ацикловира, нефротоксичные препараты повышают риск нарушения функции почек. При наружном применении: взаимодействия с др. ЛС не выявлено.

Меры предосторожности

С осторожностью назначать больным с нарушением функции почек и пациентам пожилого возраста (в связи с увеличением T 1/2). При применении препарата рекомендуется прием достаточного количества жидкости. В период лечения необходимо контролировать функцию почек (уровень мочевины и креатинина в крови). Мазь не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, половых органов (возможно развитие местного воспаления).

Особые указания

Внутрь применять строго по назначению врача у взрослых и детей старше 2-х лет (во избежание осложнений).

Лечение рекомендуется начинать при появлении первых признаков заболевания (эффективность будет выше). У пациентов с иммунодефицитом при многократных повторных курсах возможно формирование устойчивости вирусов к ацикловиру.

Производитель

Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия.

Ацикловир-АКОС относится к группе противовирусных ЛС. Используется для лечения и профилактики инфекций, что вызваны герпевирусом.

Показания к применению

Противовирусное средство назначается к использованию:

Лечебные свойства

Действующий компонент ЛС относится к числу синтетических аналогов ациклического пуринового нуклеозида, который характеризуется избирательным воздействием на герпевирус.

В инфицированных герпевирусом клетках под воздействием патогенной тимидинкиназы протекают постепенные преобразования ацикловира, что в последующем способствует его проникновению в ДНК вируса. Благодаря такому действию происходит блокировка синтеза патогенных частиц. Активность ацикловира наблюдается по отношению вируса Herpes simplex, а также Varicella zoster. При приеме повышенных доз препарата происходит замедление ферментативной реакции патогенного вируса Эпштейна-Барра.

Эффективность ЛС, в первую очередь, наблюдается при инфицировании Herpes simplex.

Таблетки

Цена от 25 до 30 руб

Противовирусные таблетки светло-кремового оттенка округлой формы упакованы в блистерные упаковки по 10 шт. В пачке из картона имеется 2 блистерные упаковки.

Ацикловир — АКОС таблетки (1 шт.) включают 200 миллиграмм основного действующего компонента, представленного ацикловиром.

Инструкция по применению

Таблетки принимаются перорально во время еды или же сразу же после.

При лечении недугов кожного покрова и слизистых, спровоцированных герпевирусом взрослым, а также деткам с двухлетнего возраста следует пить 200 мг ЛС пятикратно за сутки 5 дн. с соблюдением временного интервала между применениями (4 часа) или же восьмичасового ночного перерыва. При острой необходимости можно будет продлить курс лечебной терапии.

В случае комплексного лечения иммунодефицитных состояний (также начальную симптоматику при ВИЧ-инфекции), при поддерживающей лечебной терапии после пересадки костного мозга рекомендуется пить 400 мг ЛС пятиразово за день.

Прием лекарства с профилактической целью возможных рецидивов инфекционных заболеваний, спровоцированных герпевирусом, пациентам с полноценной работой иммунной системы, назначается дозировка ЛС 200 мг четырехкратно за сутки с перерывом между приемами лекарства в 6 часов. Наивысшая дозировка – не более 2 таб. при пятиразовом употреблении.

Во время комплексного лечения инфекционных заболеваний, спровоцированных Varicella zoster, детям (вес более 40 кг) и взрослым нужно пить по четыре таблетки пятиразово за день, выдерживая 4 часа между приемом лекарства в дневное время и 8 часов в ночное время.

Длительность терапии обычно не превышает 7-10 дн. Деткам с двух лет назначается по 20 мг/кг четырехкратно за сутки 5 дн.

Лечение Herpes zoster для взрослых проходит с приемом 800 мг противовирусного средства четырежды за сутки с шестичасовым перерывом днем на протяжении 5 дн.

При патологиях почек, следует понизить дозировку противовирусного средства до 400 мг за сутки, прием каждой таблетки осуществляется с перерывом 12 ч.

С целью лечения, а также профилактики инфекционных недугов, спровоцированных Varicella zoster, у пациентов со сниженным клиренсом креатина, потребуется уменьшить дозу ЛС до 4 таб. двукратно за день с 12 ч перерывом.

Мазь

Цена от 19 до 27 руб

Лекарственное средство в форме мази беловато — желтого оттенка без выраженного запаха производится в тубах по 5 гр.

Мазь (100 г) содержит 5 грамм противовирусного компонента.

Инструкция по применению

Нанесение мази осуществляется на пораженные участки кожи пятиразово за сутки, соблюдая четырехчасовой интервал между использованиями. Длительность локального использования противовирусного ЛС – 5-10 дн.

Применение при беременности и ГВ

Лечение противовирусным средством во время беременности допускается при наличии показаний. Прием таблеток или использование мази при лактации противопоказано.

Противопоказания

  • Чрезмерной восприимчивости к основному ингредиенту

Меры предосторожности

С особой осторожностью назначается использование противовирусного средства лицам, страдающим дегидратацией, пациентам с тяжелыми патологиями почечной системы, а также деятельности ЦНС.

Во время приема таблеток следует соблюдать строгий питьевой режим. Есть необходимость контроля работы почек (показатель мочевины, а также креатина). Не следует осуществлять нанесение мази с противовирусным действием на слизистые оболочки.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При пероральном приеме лекарства повышается среднее время полувыведения пробенецида, понижается клиренс действующего вещества ацикловира. При локальном использовании какие-либо взаимодействия с иными ЛС не наблюдались.

Побочные эффекты

При употреблении противовирусных таблеток могут наблюдаться побочные реакции со стороны пищеварительной системы, органов чувств, ЦНС, а также аллергические проявления.

При локальном применении не исключена аллергическая реакция.

Условия хранения и срок годности

Хранить таблетированную форму противовирусного средства следует при температуре не более 25 С на протяжении 3 лет.

Мазь хранится при соблюдении строго температурного режима (8-15 С) на протяжении 2 лет.

Аналоги

Глаксо Вэллком Оперэйшенс, Великобритания

Цена от 187 до 1790 руб.

Зовиракс является противовирусным средством на основе ацикловира. Препарат применяется для лечения инфекционных заболеваний глаз, кожного покрова и слизистых, спровоцированных герпевирусом. Выпускается Зовиракс в форме таблеток, крема, лиофилизата, мази.

Плюсы:

  • Эффективен по отношению вируса герпеса, провоцирующего развитие ветряной оспы
  • Несколько лекарственных форм
  • Быстрый терапевтический эффект.

Минусы:

  • Высокая цена
  • Отпускается по рецепту (кроме крема)
  • Противопоказан при почечной недостаточности.

Противовирусное (антигерпетическое) средство - синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение ацикловира в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия именно на вирусы и низкая токсичность для человека обусловлены тем, что ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих.

Ацикловир трифосфат ингибирует синтез (репликацию) ДНК вируса тремя механизмами: 1) конкурентно замешает дезоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК; 2) "встраивается" в синтезируемую цепь ДНК и прекращает ее удлинение; 3) угнетает фермент ДНК-полимеразу вируса. В результате блокируется размножение вируса в организме человека. Специфичность и весьма высокая селективность действия ацикловира также обусловлены преимущественным его накоплением именно в клетках, пораженных вирусами. При герпетической инфекции предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь частично всасывается в кишечник, из-за низкой липофильности абсорбция после перорального приема 200 мг - 20 % (15-30 %), однако при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. С увеличением дозы биодоступность снижается.

C max после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки -0,7 мкг/мл, C min - 0,4 мкг/мл, ТC max - 1,5-2 часа. Связь с белками плазмы -9-33 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Хорошо проникает в органы и ткани (в т.ч. головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слёзную жидкость, кишечник, мышцы, селезёнку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков); концентрация в спинномозговой жидкости - 50 % от таковой в крови. Ацикловир проникает через плаценту, с грудным молоком выделяется в незначительных концентрациях. После приема внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут ацикловир определяется в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 % от плазменных концентраций (при таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир с молоком матери в дозе до 0,3 мг/кг/сут). Метаболизируется в печени с образованием метаболита - 9-карбоксиметоксиметилгуанина.

Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: при приеме внутрь - большая часть в неизмененном виде (62-91 % дозы) и в виде метаболита (в среднем 14 %). Менее 2 % выводится через желудочно-кишечный тракт; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме уменьшается примерно на 60 %; при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.

T 1/2 при приеме внутрь у взрослых - 3,3 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет - 2,6 ч. Скорость выведения с возрастом замедляется, но T 1/2 активного препарата увеличивается незначительно.

У больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью T 1/2 - до 20 ч. T 1/2 при почечной недостаточности (у взрослых в зависимости от значений клиренса креатинина (КК)): при КК 80 мл/мин - 2,5 ч, 50-80 мл/мин - 3 ч, 15-50 мл/мин - 3,5 ч; при анурии -19,5 ч, во время проведения гемодиализа - 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе - 14-18 ч.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменяются.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал картофельный.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, запивать полным стаканом воды.

Взрослым для лечения простого герпеса кожи и слизистых ободочек - по 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 5 дней, при необходимости длительность лечения может быть продлена. При лечении пациентов с иммунодефицитом разовая доза препарата должна быть увеличена до 400 мг, длительность курса - 10 дней и более.

Взрослым для лечения генитального герпеса - по 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 10 дней, при необходимости длительность лечения может быть продлена. При лечении пациентов с иммунодефицитом разовая доза препарата должна быть увеличена до 400 мг. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (в т.ч. у больных с иммунодефицитом), препарат назначают по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Пациентам с нормальным иммунным статусом для профилактики простого герпеса кожи и слизистых оболочек возможно назначать по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов). В случае выраженного иммунодефицита (после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) - по 400 мг 5 раз в сутки.

Рецидивирующий генитальный герпес (менее 6 эпизодов в год): прерывистая терапия - по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней. Рецидивирующий генитальный герпес (более 6 эпизодов в год): длительная подавляющая терапия - по 400 мг 2 раза в день или по 200 мг 3-5 раз в сутки (длительность курса до 12 месяцев).

Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

При лечении опоясывающего лишая (опоясывающего герпеса) - по 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 7-10 дней. Максимальная разовая доза на прием - 800 мг.

Пациенты, принимающие высокие дозы внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.

Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение ветряной оспы: взрослым и детям старше 6 лет - по 800 мг 4 раза в сутки; детям 3-6 лет - по 400 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не более чем по 800 мг 4 раза в сутки. Курс лечения - 5 дней.

У пациентов с нарушениями функции почек необходима коррекция доз и режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина и вида инфекции. Для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг, разделив ее на 2 приема (с интервалами между ними не менее 12 ч, т.е. по 200 мг 2 раза в сутки). При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и при поддерживающей терапии больных с выраженным иммунодефицитом - пациентам с клиренсом креатинина 10-25 мл/мин назначают препарат в дозе 2.4 г/сут в 3 приема с интервалом 8 ч (по 800 мг 3 раза в сутки). У пациентов с КК менее 10 мл/мин суточную дозу уменьшают до 1.6 г, кратность приема 2 раза в сутки с интервалом 12 ч (по 800 мг 2 раза в сутки).

Передозировка

Пероральный прием 20 г ацикловира не приводил к развитию специфических симптомов.

Взаимодействие

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов. Другие нефротоксические лекарственные средства - повышение риска нефротоксического действия.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко -обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение уровня мочевины и креатинина в крови; очень редко - острая почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС: головная боль; редко - обратимые неврологические нарушения, такие, как головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезии, судороги, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, которые принимали препарат в дозах, превышающих рекомендуемые.

Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд; редко - одышка, ангионевротический отек, анафилаксия. Лихорадка, лимфоаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения, ажитация, миалгия.

Прочие: быстрая утомляемость; редко - алопеция.

У пациентов, получавших антиретровирусные препараты, дополнительный прием ацикловира не вызывал значимого усиления токсических эффектов.

Показания

Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster:

  • простой герпес кожи и слизистых оболочек (первичный и рецидивирующий);
  • генитальный герпес (первичный и рецидивирующий);
  • опоясывающий лишай (опоясывающий герпес);
  • ветряная оспа (в первые 24 часа после появления типичной сыпи);
  • у больных с выраженным иммунодефицитом (в т.ч. после трансплантации, при приеме иммунодепрессивных лекарственных средств, у ВИЧ-инфицированных пациентов, на фоне химиотерапии).

С осторожностью: период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан детям до 3 лет. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Особые указания

Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проведено. Применение показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента.

В период лактации препарат назначается только в случае крайней необходимости и коротким курсом, в связи с незначительным проникновением ацикловира в грудное молоко грудное вскармливание не прекращается, но продолжается с большой осторожностью под строгим наблюдением врача.

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

Внутрь, в/в капельно.

Для профилактики рецидивов Herpes simplex пациентам с иммунодефицитом назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч. В случае выраженного иммунодефицита (после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) – 400 мг 5 раз в сутки.

Детям старше 6 лет – по 800 мг 4 раза в сутки; 2-6 лет – по 400 мг 4 раза в сутки; младше 2 лет – по 200 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не более чем по 800 мг 4 раза в сутки. Курс лечения – 5 дней.

Детям от 3 мес до 12 лет дозу для в/в введения определяют исходя из площади тела: инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, – 250 мг/кв.м поверхности тела каждые 8 ч; сниженный иммунитет, герпетический энцефалит, ветряная оспа, опоясывающий лишай – 500 мг/кв.м.

Внутрь. Генитальный герпес: начальная терапия – по 200 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 10 дней;

рецидивирующий генитальный герпес (менее 6 эпизодов в год), прерывистая терапия – по 200 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 5 дней;

рецидивирующий генитальный герпес (более 6 эпизодов в год), длительная подавляющая терапия – по 400 мг 2 раза в день или по 200 мг 3-5 раз в сутки.

Простой герпес кожи и слизистых оболочек (лечение): по 200-400 мг 5 раз в сутки в течение 10 дней у пациентов с нарушением иммунитета.

Простой герпес кожи и слизистых оболочек (профилактика): по 400 мг каждые 12 ч.

Опоясывающий герпес: по 800 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 7-10 дней.

Ветряная оспа: по 800 мг 4 раза в сутки, в течение 5 дней. Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

При ХПН необходима коррекция дозы в зависимости от величины КК и необходимого режима дозирования при нормальной функции почек: нормальная функция почек и ХПН с КК более 10 мл/мин – 200 мг каждые 4 ч, 5 раз в день КК менее 10 мл/мин – 200 мг каждые 12 ч;

нормальная функция почек, ХПН с КК более 10 мл/мин – 400 мг каждые 12 ч, при КК менее 10 мл/мин – 200 мг каждые 12 ч;

нормальная функция почек, ХПН с КК более 25 мл/мин – 800 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки, Кк 10-25 мл/мин – 800 мг каждые 8 ч, КК менее 10 мл/мин – 800 мг каждые 12 ч.

Дети до 2 лет – доза не определена. Однако при изучении препарата никакого необычного токсического действия или специфических педиатрических проблем у детей, получавших ацикловир в дозах до 3 г/кв.м и 80 мг/кг в сутки, не выявлено.

Дети 2-12 лет, с массой тела до 40 кг, при ветряной оспе: внутрь, по 20 мг/кг, до 800 мг на дозу, 4 раза в сутки в течение 5 дней.

Дети 2-12 лет, с массой тела 40 кг и более, при ветряной оспе: доза для взрослых.

В/в капельно (вводят с постоянной скоростью по крайней мере в течение 1 ч).

Тяжелый генитальный герпес, начальная терапия: взрослые и дети старше 12 лет – по 5 мг/кг каждые 8 ч в течение 5 дней; дети до 12 лет – по 250 мг/кв.м каждые 8 ч в течение 5 дней.

Простой герпес кожи и слизистых оболочек у больных с нарушением иммунитета: взрослые и дети старше 12 лет – по 5-10 мг/кг каждые 8 ч в течение 7 дней; дети до 12 лет – 250 мг/кв.м каждые 8 ч в течение 7 дней.

Энцефалит, вызываемый вирусом Herpes simplex: взрослые и дети старше 12 лет – по 10 мг/кг каждые 8 ч в течение 10 дней; дети с 3 мес до 12 лет – 20 мг/кг каждые 8 ч в течение 10 дней.

Опоясывающий герпес у больных с нарушением иммунитета: взрослые и дети старше 12 лет – по 10 мг/кг каждые 8 ч в течение 7 дней; дети до 12 лет – по 20 мг/кг каждые 8 ч в течение 7 дней.

Генерализованная инфекция у новорожденных, вызываемая вирусом Herpes simplex: новорожденные и дети до 3 мес – по 10 мг/кг каждые 8 ч в течение 10 дней. Может быть использована доза 15-20 мг/кг каждые 8 ч, однако эффективность и безопасность применения таких доз не установлены.

При ХПН у взрослых и детей требуется снижение дозы и/или изменение интервала между введением: КК более 50 мл/мин, доза – 100%, интервал – 8 ч; КК 25-50 мл/мин, доза – 100%, интервал – 12 ч; КК 10-25 мл/мин, доза – 100%, интервал – 24 ч; КК менее 10 мл/мин, доза – 50%, интервал – 24 ч.

Максимальные дозы для взрослых при в/в введении – 30 мг/кг или 1.5 г/кв.м/сут.