Ацикловир-акрихин таблетки - инструкция по применению. Ацикловир-акрихин таблетки - инструкция по применению Условия и сроки хранения

Инструкция по применению

Ацикловир-акрихин 5% 5,0 мазь д/наруж прим/туба/ инструкция по применению

Лекарственная форма

мазь белого или почти белого цвета. Допускается наличие характерного запаха.

Состав

100 г мази содержат:

Действующее вещество: ацикловир в пересчете на 100 % вещество - 5 г;

Вспомогательные вещества: пропиленгли-коль - 40 г, вазелин - 12,5 г, вазелиновое масло - 7,5 г, воск эмульсионный - 5 г, макрогол (полиэтиленоксид 1500) - 1 г, вода очищенная - до 100 г.

Фармакодинамика

Противовирусный препарат - синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.

Ацикловир трифосфат, "встраиваясь" в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловирусов.

Фармакокинетика

При применении на интактной коже: всасывание минимальное; не определяется в крови и моче. На пораженной коже: всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрация в сыворотке крови составляет до 0.28 мкг/мл, у больных с хронической почечной недостаточностью (ХПН) - до 0.78 мкг/мл. Выводится почками (до 9.4% суточной дозы).

Побочные действия

Гиперемия, сухость, шелушение кожи; жжение, воспаление при попадании на слизистые оболочки. Возможно развитие аллергического дерматита

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо применять препарат как можно раньше (при первых признаках заболевания: жжение, зуд, покалывание, ощущение напряженности и покраснение).

Мазь не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, гак как возможно развитие выраженного местного воспаления. При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, так как применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.

Показания

Инфекции кожи, вызванные вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, генитальный герпес, опоясывающий лишай, ветряная оспа.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру и другим компонентам препарата.

С осторожностью - беременность, период лактации, дегидратация, почечная недостаточность.

Беременность и период лактации

Применение препарата показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

При наружном применение не выявлено взаимодействия с другими лекарственными средствами. Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в картонной пачке 2 упаковки.

в тубах по 5 г; в пачке картонной 1 туба.

Фармакологическое действие

Ацикловир-Акрихин – противовирусный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Ацикловир-Акрихина:

• таблетки: плоскоцилиндрической формы, с фаской и разделительной риской, голубого цвета со светло- и темно-голубыми вкраплениями, допускается наличие белых пятен (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки);
• : масса почти белого или белого цвета, возможно присутствие характерного запаха (по 2 г, 3 г или 5 г в алюминиевой тубе, в картонной пачке 1 туба).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: ацикловир – 0,2 г или 0,4 г;
• вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, индигокармин, магния стеарат, вода очищенная.

В 100 г мази содержатся:

• действующее вещество: ацикловир – 5 г;
• вспомогательные компоненты: масло вазелиновое, вазелин, пропиленгликоль, воск эмульсионный, полиэтиленоксид 1500 (макрогол), вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацикловир, являясь синтетическим аналогом ациклического пуринового нуклеозида, оказывает высокоизбирательное действие на вирусы герпеса. Процесс фосфорилирования и превращения в ацикловира монофосфат происходит в содержащих вирусную тимидинкиназу клетках. Монофосфат преобразуется под влиянием гуанилатциклазы в ацикловира дифосфат, затем под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат.

Ацикловир трифосфат блокирует синтез вирусной ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота), разместившись в ее цепочке и ингибируя вирусную ДНК-полимеразу. Достаточно высокую селективность и специфичность действия определяет его преимущественное накопление в пораженных вирусом герпеса клетках.

Проявляет высокую активность в отношении вируса Varicella zoster, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай, вируса Herpes simplex (тип 1 и 2), вируса Эпштейна – Барр. В отношении цитомегаловирусов умеренно активен.

При лечении герпеса снижает риск кожной диссеминации и висцеральных осложнений, предотвращает формирование новых элементов, ускоряет процесс образования корок, в острой фазе опоясывающего герпеса – уменьшает боль.

Фармакокинетика

При приеме таблеток биодоступность ацикловира может составлять 15–30%. Максимальная концентрация (C max) в плазме крови после приема препарата в суточной дозе 1 г достигает 0,7 мкг/мл через 1,5–2 часа.

Связывание с белками плазмы составляет от 9 до 33%. Хорошая способность к проникновению во все ткани и органы позволяет достигать концентрации в спинномозговой жидкости, соответствующей 50% от уровня в плазме крови. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени, образуя 9-карбоксиметоксиметилгуанин – фармакологически неактивный метаболит.

Т 1/2 (период полувыведения) при приеме внутрь – 2–3 часа. Через почки в неизмененном виде выводится около 84% препарата и в форме метаболита – около 14%. Через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) выводится до 2%. В выдыхаемом больным воздухе определяются следовые количества ацикловира.

При тяжелой степени почечной недостаточности Т 1/2 увеличивается до 20 часов, при гемодиализе период полувыведения составляет 5,7 часа. При этом уровень концентрации ацикловира в плазме крови больного снижается до 60% от исходного значения.

При наружном применении мази Ацикловир-Акрихин всасывание на пораженном участке кожи тела умеренное, концентрация ацикловира в сыворотке крови при нормальной функции почек составляет до 0,28 мкг/мл, при хронической почечной недостаточности – до 0,78 мкг/мл.

До 9,4% суточной дозы мази выводится почками.

Показания к применению

Таблетки

• генитальный герпес и другие первичные и вторичные инфекции слизистых оболочек и кожи, вызванные вирусами Herpes simplex (1 и 2 тип);
• первичные и рецидивирующие инфекции вируса Varicella zoster (опоясывающий лишай, ветряная оспа);
• выраженный иммунодефицит (в составе комплексной терапии) после трансплантации костного мозга и при ВИЧ-инфекции в стадии СПИДа, ранних клинических проявлений и развернутой клинической картины;
• профилактика обострений рецидивирующих инфекций вируса Herpes simplex (тип 1 и 2) у больных с нормальным иммунным статусом;
• профилактика первичных и рецидивирующих инфекций вируса Herpes simplex (тип 1 и 2) у больных с иммунодефицитом.

Мазь для наружного применения 5%

• генитальный герпес;
• инфекции кожи, вызванные вирусом Herpes simplex типов 1 и 2;
• ветряная оспа;
• опоясывающий лишай.

Противопоказания

• период лактации;
• грудное вскармливание;
• гиперчувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, валацикловиру и вспомогательным веществам препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при применении Ацикловир-Акрихина у пациентов с дегидратацией, почечной недостаточностью.

Кроме этого, противопоказано назначение препарата в форме таблеток детям в возрасте до 3 лет.

С осторожностью следует назначать прием Ацикловир-Акрихина внутрь в случае неврологических нарушений или неврологических реакций на прием цитотоксических средств (включая анамнез), а также больным в пожилом возрасте.

Инструкция по применению Ацикловир-Акрихина: способ и дозировка

Таблетки

Таблетки Ацикловир-Акрихин принимают внутрь, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством воды.

Режим дозирования врач назначает индивидуально с учетом клинических показаний и степени тяжести заболевания.

• инфекции слизистых оболочек и кожи, вызванные вирусом Herpes simplex (тип 1 и 2): взрослые – по 0,2 г 5 раз в сутки (через каждые 4 часа). Продолжительность курса – 5 суток, при лечении генитального герпеса – 10 суток. При необходимости период лечения можно продлить;
• выраженный иммунодефицит у больных после трансплантации костного мозга и при ВИЧ-инфекции: в составе комплексной терапии – по 0,4 г 5 раз в сутки;
• профилактика рецидивов инфекций вируса Herpes simplex (тип 1 и 2) у пациентов с нормальным иммунитетом: взрослые – по 0,2 г 4 раза в сутки через каждые 6 часов. Лечение длительное, от 6 до 12 месяцев;
• профилактика инфекции вируса Herpes simplex (тип 1 и 2) у пациентов с иммунодефицитом: взрослые – по 0,2 г 4 раза в сутки (с интервалом в 6 часов). В случае тяжелого состояния дозу повышают до максимальной – по 0,4 г 5 раз в сутки;
• опоясывающий лишай: взрослые и дети – по 0,8 г 5 раз в сутки (днем – каждые 4 часа, ночной интервал – 8 часов) в течение 7–10 суток;
• ветряная оспа: взрослые и дети старше 6 лет – по 0,8 г 4 раза в сутки; дети в возрасте 3–6 лет – по 0,4 г 4 раза в сутки. Для более точного определения индивидуальной дозы можно использовать расчет – по 0,02 г на 1 кг веса пациента. Курс лечения – 5 суток.

При нарушении функции почек необходимо проводить коррекцию дозы и режима дозирования с учетом величины клиренса креатинина (КК) и вида инфекции.

Мазь для наружного применения 5%

Мазь Ацикловир-Акрихин предназначена для наружного применения. Ее следует наносить чистыми руками, или используя ватный тампон, тонким слоем на пораженные участки кожи, захватывая пограничные с ними зоны.

Процедуры проводят 5 раз в сутки с интервалом в 4 часа.

Продолжать лечение следует до момента образования корки на пузырьках или до полного их заживления. В среднем курс терапии может составлять 5 дней.

При отсутствии эффекта после 10 дней применения мази необходимо обратиться к врачу.

Побочные действия

Таблетки

• со стороны системы кроветворения: очень редко – лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
• со стороны пищеварительной системы: диарея, боли в животе, тошнота, рвота; редко – обратимое повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина;
• со стороны центральной нервной системы: слабость, сонливость, головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, спутанность сознания, парестезии, снижение концентрации внимания, ажитация, судороги, галлюцинации;
• со стороны мочевыделительной системы: редко – повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови; очень редко – острая почечная недостаточность;
• аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, синдром Лайелла, многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона), анафилаксия, ангионевротический отек;
• прочие: лихорадка, нарушение зрения, лимфаденопатия, миалгия, алопеция, периферические отеки.

Мазь для наружного применения 5%

• дерматологические реакции: гиперемия, сухость и шелушение кожи;
• прочие: возможно – аллергический дерматит; при контакте со слизистыми оболочками – ощущение жжения, воспаление.

Передозировка

Симптомы: ажитация, судороги, кома, летаргия. В случае если уровень концентрации принятого ацикловира превышает 2,5 мг/мл, возможна его преципитация в почечных канальцах.

Лечение: назначение симптоматической терапии.

Симптомы передозировки на фоне применения мази не установлены.

Особые указания

В период лечения больной должен выпивать достаточное количество жидкости.

Следует учитывать, что при пониженном иммунитете продолжительное лечение или повторное применение ацикловира может вызвать появление у больного штаммов вирусов, нечувствительных к действию препарата.

Поскольку прием препарата не предотвращает передачу герпеса половым путем, в период лечения рекомендуется избегать половых контактов или использовать барьерные средства контрацепции, даже если клинические проявления болезни отсутствуют.

Максимальный терапевтический эффект достигается, если применение мази начато с момента появления первых признаков заболевания, таких как зуд, покалывание, жжение, покраснение, ощущение напряженности.

Из-за возможного развития выраженного местного воспаления мазь Ацикловир-Акрихин нельзя наносить на слизистые оболочки глаз и полости рта.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период приема таблеток необходимо с осторожностью выполнять потенциально опасные виды деятельности, которые требуют концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, включая управление транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Ацикловир-Акрихин противопоказан в период вынашивания.

Применение препарата показано только в особом случае, когда ожидаемый терапевтический эффект от терапии для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Нельзя применять при грудном вскармливании.

При необходимости назначения препарата в период лактации вскармливание грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение таблеток у детей в возрасте до 3 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют обе формы Ацикловир-Акрихина у больных с почечной недостаточностью.

При назначении таблеток пациентам с нарушенной функцией почек необходимо проводить коррекцию дозы и режима дозирования с учетом величины клиренса креатинина (КК) и вида инфекции. Для лечения инфекции Herpes simplex у больных с КК меньше 10 мл/мин следует назначать по 0,2 г 2 раза в сутки с интервалом в 12 часов.

При лечении инфекции Varicella zoster и назначении препарата пациентам с выраженным иммунодефицитом в качестве поддерживающей терапии применяют дозу 0,8 г: при КК 10–25 мл/мин – 3 раза в сутки (через 8 часов), при КК меньше10 мл/мин – 2 раза в сутки (через 12 часов).

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте таблетки Ацикловир-Акрихин следует применять с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Ацикловир-Акрихина в форме таблеток:

Срок годности: таблетки – 4 года; мазь – 3 года.

Ацикловир-Акри – противовирусный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Ацикловира-Акри:

• таблетки (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 или 3 упаковки; по 20 шт. в стеклянной банке темного цвета, в картонной пачке 1 банка);
• мазь для наружного применения 5% (по 2, 3, 5, 10 или 30 г в алюминиевой тубе, в картонной пачке 1 туба);
• крем 5% (по 2, 5 или 20 г в тубе, в картонной пачке 1 туба).

Действующее вещество Ацикловира-Акри – ацикловир:

• 1 таблетка: 0,2 г, 0,4 г;
• 1 г мази: 0,05 г;
• 1 г крема: 0,05 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацикловир является синтетическим аналогом ациклического пуринового нуклеозида, обладает высокой степенью избирательного действия на вирусы герпеса. Реакции трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира последовательно происходят под действием вирусной тимидинкиназы внутри инфицированных вирусом клеток. После чего трифосфат ацикловира встраивается в цепочку вирусной ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота) и посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы блокирует ее синтез.

In vitro установлена активность ацикловира в отношении вируса Varicella zoster, Herpes simplex (тип 1 и 2) и в более высоких концентрациях – вируса Эпштейна – Барр.

In vivo терапевтический и профилактический эффект ацикловира подтвержден в отношении вирусных инфекций, вызванных Herpes simplex.

Ацикловир-Акри предотвращает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность распространения кожного возбудителя болезни и висцеральных осложнений, ускоряет процесс образования корок, способствует ослаблению боли в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

При приеме внутрь таблеток Ацикловир-Акри абсорбция препарата в желудочно-кишечном тракте составляет 20%. Отмечается относительно слабое связывание ацикловира с белками плазмы.

Средний период полувыведения составляет 3 часа.

В спинномозговой жидкости концентрация соответствует 50% от уровня в плазме крови. В процессе биотрансформации ацикловира образуется 9-карбоксиметоксиметилгуанин.

Через почки выводится 10–15% препарата в виде метаболита или в неизмененном виде.

Показания к применению

• инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом Herpes simplex (тип 1 и 2), включая первичный и вторичный генитальный герпес;
• первичные и рецидивирующие инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (опоясывающий лишай, ветряная оспа);
• выраженный иммунодефицит после трансплантации костного мозга и при ВИЧ-инфекции (ранние клинические проявления, стадия СПИД, развернутая клиническая картина) – в составе комплексной терапии;
• профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex (тип 1 и 2), у пациентов с иммунодефицитом;
• профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex (типа 1 и 2), у больных с нормальным иммунным статусом.

Противопоказания

• период беременности;
• грудное вскармливание;
• гиперчувствительность к ганцикловиру и компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Ацикловир-Акри при неврологических нарушениях (включая анамнез), дегидратации, почечной недостаточности.

Инструкция по применению Ацикловира-Акри: способ и дозировка

Таблетки

Таблетки Ацикловир-Акри принимают внутрь во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством воды.

Режим дозирования назначает врач индивидуально с учетом клинических показаний и степени тяжести состояния больного.

• лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex (тип 1 и 2): пациенты в возрасте старше 2 лет – по 0,2 г 5 раз в сутки (через каждые 4 часа в течение дня и с интервалом в 8 часов ночью). Продолжительность курса 5 суток, при необходимости лечение можно продлить;
• выраженный иммунодефицит, включая развернутую клиническую картину ВИЧ-инфекции (в том числе раннее проявление ВИЧ-инфекции и стадия СПИД), после трансплантации костного мозга (в составе комплексной терапии): по 0,4 г 5 раз в сутки;
• профилактика рецидива инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex (тип 1 и 2), у пациентов с нормальным иммунным статусом: по 0,2 г 4 раза в сутки через каждые 6 часов;
• профилактика инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex (тип 1 и 2), у пациентов с иммунодефицитом старше 2 лет: по 0,2 г 4 раза в сутки (с интервалом в 6 часов), максимальная суточная доза – по 0,4 г 5 раз в сутки;
• лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster: взрослые и дети с весом тела более 40 кг – по 0,8 г 5 раз в сутки (через каждые 4 часа в течение дня и 8 часов ночью). Продолжительность курса – 7–10 суток. Дети старше 2 лет – из расчета по 0,02 г на 1 кг веса тела 4 раза в сутки. Курс лечения – 5 суток;
• лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster): взрослые и дети старше 6 лет – по 0,8 г 4 раза в сутки (с интервалом 6 часов) в течение 5 суток. Дети 2–6 лет – по 0,4 г 4 раза в сутки. Дети в возрасте до 2 лет – по 0,2 г 4 раза в сутки. Индивидуальную дозу препарата можно более точно определить, используя расчет по 0,02 г на 1 кг веса больного. Максимальная суточная доза – 3,2 г. Курс лечения – 5 суток.

При средней и тяжелой степени нарушений функции почек требуется понижение суточной дозы препарата.

Мазь для наружного применения 5% и крем 5%

Препарат в форме крема и мази Ацикловир-Акри предназначен для наружного применения путем нанесения тонкого слоя на пораженный участок поверхности тела.

Побочные действия

• со стороны центральной нервной системы: редко – слабость, головная боль; отдельные случаи – сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, галлюцинации, тремор;
• со стороны пищеварительной системы: редко – транзиторное повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия; отдельные случаи – тошнота, боль в животе, рвота, диарея;
• со стороны системы кроветворения: редко – эритропения, лейкопения;
• аллергические реакции: кожная сыпь;
• прочие: редко – лихорадка, алопеция, увеличение уровня концентрации мочевины и креатинина в крови.

Кроме этого, на фоне применения мази возможно развитие следующих нежелательных эффектов:

• аллергические реакции: редко – аллергический дерматит;
• местные реакции: покалывание или жжение, покраснение, зуд, шелушение кожи.

Передозировка

Симптомы передозировки не установлены.

Особые указания

В период приема Ацикловира-Акри больному следует выпивать достаточное количество жидкости, чтобы обеспечить организму режим повышенной гидратации. Требуется тщательный контроль функции почек, уровня мочевины крови и креатинина плазмы крови.

Проведение многократных курсов лечения у пациентов с иммунодефицитом может вызвать формирование устойчивости вирусов к активному компоненту.

Мазь Ацикловир-Акри нельзя наносить на слизистые оболочки, включая гениталии, полость рта и глаза, поскольку это может вызвать развитие выраженного местного воспаления.

Применение мази следует начинать при появлении первых симптомов болезни, это повышает ее терапевтический эффект.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, включая управление транспортными средствами и механизмами, поскольку существует риск развития нежелательных явлений со стороны нервной системы.

Применение при беременности и лактации

Препарат преодолевает гематоплацентарный барьер, поэтому применять его в период беременности противопоказано.

Назначать Ацикловир-Акри в период вынашивания возможно только в особом случае, когда, по мнению врача, ожидаемый клинический эффект от терапии для матери, превышает потенциальную угрозу для плода.

Поскольку ацикловир выделяется с грудным молоком, применение препарата в период лактации противопоказано.

При нарушениях функции почек

Согласно инструкции, Ацикловир-Акри с осторожностью необходимо использовать при лечении больных с почечной недостаточностью.