Антибактериальные препараты широкого спектра действия. Антибиотики широкого спектра действия нового поколения - список названий

Медицина со времен пенициллина пошла далеко вперед, создав новое поколение сильных лекарств-аналогов. Причиной того, что современные врачи вынуждены применять мощные антимикробные средства является то, что вредные микроорганизмы успели приспособиться к пенициллину. Микробы адаптировались и начали вырабатывать специальный фермент - пенициллиназу, который способен разрушать антибиотики.

Антибиотики нового поколения

Большинство новых антибиотиков работают избирательно, т. е. действие их направлено против микроорганизмов одного-двух видов. Сегодня в лечебной медицине нашли широкое антибиотики из группы фторхинолонов, цефалоспоринов, имипенемы, макролидов, . К самым сильным антибиотикам относятся антибиотики широкого спектра действия, которые уничтожают и граммотрицательные и граммположительные бактерии.

Цефалоспорины

К этой группе принадлежат самые мощные антибиотики с обширным спектром действия, работающие бактерицидно. Эти лекарства хорошо переносятся больными,обладая минимальными побочными эффектами. Сейчас группа цефалоспоринов насчитывает четыре поколения.
Препараты первого поколения.
Отлично работают против стафилококковых инфекций цефадроксил («Биодроксил», «Дуроцеф»), («Кефзол», «Ризолин»), («Оспексин», «Споридекс»).

Препараты .
Лекарства назначают для борьбы с кишечной и гемофильной палочками, клебсиеллой. Это цефуроксим («Зиннат», «Кетоцеф», «Аксетин», «Кетоцеф»), цефаклор («Тарацеф», «Верцеф»).

Препараты третьего поколения.
Хорошо зарекомендовали себя в лечении таких заболеваний как пиелонефрит, менингит, пневмония, инфекции абдоминальной области, остеомиелит. К ним относятся цефтазидим («Фотразим», «Фортум»), («Торцеф», «Лендацин»), цефоперазон («Цефобид», «Медоцеф»), цефотаксим («Цефосин», «Клафоран»).

Препараты - из цефалоспоринов («Цефепим»).
Спектр их гораздо шире предыдущей группы, вместе с этим больше и побочных эффектов: дисбактериоз, нефротоксичность, нейротоксичность гематотоксичность.

Макролиды

К антибиотикам узкого применения относятся макролиды, которые зарекомендовали себя в борьбе против граммположительных микроорганизмов. Действие макролидов направлено на останавку роста бактериальных клеток, при этом они не угнетают иммунитет.

К препаратам этой группы относятся «Эритромицин», «Спирамицин», «Олеандомицин», «Кларитромицин», «Азитромицин», «Джозамицин», «Рокситромицин». Самыми мощными из макролидов считают «Джозамицин» и «Кларитромицин». Эти лекарства назначают при лечении язвы желудка, синуситов, отитов, дыхательных и хламидийных инфекций.

Среди лекарственных препаратов важное место занимают антибиотики последнего поколения, активные в отношении многих микробов. Они применяются для лечения инфекционных патологий, что существенно уменьшило смертность пациентов от банальных на сегодняшний день пневмоний и пиелонефритов. За счет антибиотиков облегчается течение и ускоряется выздоровление при бронхите, гайморите, а также стало возможным выполнение сложных хирургических операций. Даже успешно лечатся при помощи антибиотиков.

Антибиотики широкого спектра (АБШС)

Данная категория противомикробных препаратов включает вещества, активные в отношении грамотрицательных организмов и грамположительных. Первые являются возбудителями кишечных заболеваний, воспалительных патологий мочеполовой и Грамположительные организмы часто вызывают раневые инфекции и опосредуют возникновение послеоперационных осложнений в хирургии.

Список АБШС разного времени выпуска

Некоторые антибиотики широкого спектра последнего поколения активны и против протозойных инфекций. Примером являются производные нитроимидазола - тинидазол, орнидазол и метронидазол. Наиболее широкое распространение получил метронидазол ввиду ценовой доступности. Его классовый аналог - тинидазол - аналогичен по спектру противомикробной активности, но не применяется парентерально. В целом все группы антибиотиков широкого спектра представлены так:

• природные пенициллины;
• ингибиторзащищенные аминопенициллины;
• антисинегнойные пенициллины, в том числе и ингибиторзащищенные;
• цефалоспорины III ;
• группа аминогликозидов;
• макролидные антибиотики;
• антибиотики ряда карбапенемов;
• хлорамфеникол;
• фосфомицин;
• рифампицин;
• диоксидин;
• сульфаниламиды;
• хинолоны, фторхинолоны;
• группа нитрофуранов;
• антибиотики ряда нитроимидазола.

В данном списке не приводятся названия групп антибиотиков узкого спектра. Они специфичны для небольшого количества микробов и эффективны против них. Препараты узкого спектра не могут использоваться для лечения суперинфекций и не применяются эмпирически. Их используют как антибиотики первого ряда при установленном виде возбудителя.

Перечень АБШС последних поколений

Приведенные выше относятся к препаратам широкого спектра. Это полный перечень групп веществ, обладающих активностью против грамположительных и грамотрицательных микробов. Однако в списке присутствуют как антибиотики последнего поколения, так и более ранние представители группы. Из числа приведенных выше представителями последних поколений являются следующие группы препаратов:

• аминопенициллины, устойчивые к бета-лактамазе ("Сульбактам", "Ампициллин", "Клавуланат", "Амоксициллин");
• цефалоспорины III и IV поколений ("Цефотаксим", "Цефоперазон", "Цефтазидим", "Цефтриаксон", "Цефпиром", "Цефепим");
• аминогликозидные антибиотики III поколения ("Амикацин", "Нетилмицин");
• 14- и 15-членные полусинтетические макролиды ("Рокситромицин", "Кларитромицин", "Азитромицин");
• 16-членные природные макролидные антибиотики ("Мидекамицин");
• фторхинолоны III и IV поколений ("Левофлоксацин", "Спарфлоксацин", "Гатифлоксацин", "Тровафлоксацин", "Моксифлоксацин");
• карбапенемы ("Меропенем", "Имипинем-циластатин", "Эртапенем");
• нитрофураны ("Нитрофурантоин", "Фуразидин", "Эрсефурил").

Препараты антибиотиков, исключенные из списка

Указанные ранее защищенные антисинегнойные пенициллины обладают широким спектром активности, однако применяются только против ввиду необходимости уменьшения вероятного контакта последней с современным и мощным антибиотиком. Этим предупреждается риск развития лекарственной резистентности бактерии. Наибольшую эффективность против синегнойной инфекции проявляет "Тазобактам". Изредка "Пиперациллин" или "Клавуланат" используются как антибиотики последнего поколения при пневмонии, вызванной госпитальным штаммом возбудителя.

Также в данном списке отсутствуют антибиотики последнего поколения группы природных и антистафилококковых пенициллинов. Первые не могут применяться в амбулаторном лечении из-за необходимости частого внутривенного или внутримышечного введения. Форм, позволяющих принимать их перорально, не существует. Схожая ситуация сложилась и с цефалоспоринами. Имея одинаковый спектр активности, что и пенициллины, они не могут применяться перорально из-за разрушения в желудке.

Цефалоспорины и пенициллины парентерального применения - это эффективные антибиотики последнего поколения при пневмонии. Ученые НАН РБ достигли успеха в разработке лекарственной формы их энтерального применения. Однако результаты исследований пока не применены на практике, и препараты данного ряда могут применяться пока лишь в работе стационарных учреждений здравоохранения.

Высокоэффективные антибиотики для детей

Исследуя антибиотики последнего поколения, перечень препаратов, рекомендованных для детей, существенно сужается. В детском возрасте могут применяться только представители ряда аминопенициллинов ("Амоксициллин" , "Клавуланат"), цефалоспоринов ("Цефтриаксон", "Цефепим"), макролидов ("Азитромицин", "Мидекамицин", "Рокситромицин", "Кларитромицин"). Фторхинолоновые антибиотики, карбапенемы и нитрофураны невозможно применять из-за угнетения роста костей, печеночной и почечной токсичности.

Системные нитрофураны не применяются из-за отсутствия научных данных, подтверждающих безопасность лечения. Исключением является только "Фурациллин", пригодный для местной обработки ран. Современные и высокоэффективные антибиотики для детей последнего поколения следующие: макролиды, пенициллины, цефалоспорины (названия препаратов представлены выше). Остальные группы противомикробных препаратов применять не рекомендуется из-за токсического эффекта и нарушения развития скелета.

АБШС для беременных женщин

Согласно классификации FDA (США), в лечении беременных женщин можно применять только некоторые антибиотики последнего поколения, список которых крайне мал. Они относятся к категориям А и В, то есть их опасность не подтверждена либо отсутствует тератогенное воздействие при исследовании на животных.

Вещества с недоказанными эффектами на плод, а также с наличием токсического эффекта могу использоваться лишь в случае преобладания терапевтического эффекта над побочным (категория C и D). Препараты категории X отличаются доказанным тератогенным воздействием на плод, потому при необходимости их применения обязательно прерывание беременности.

Во время беременности применяются следующие антибиотики последнего поколения широкого спектра действия в таблетках: защищенные аминопенициллины ("Амоклав", "Амоксиклав"), цефалоспорины ("Цефазолин", "Цефтриаксон", "Цефепим"). Макролиды ("Азитромицин", "Кларитромицин", "Мидекамицин", "Рокситромицин") разрешается использовать в третьем триместре вынашивания ввиду того, что их тератогенный эффект пока не полностью изучен, и о его отсутствии нельзя говорить однозначно. Также у беременных женщин безопасно применение пенициллиновых антибиотиков при отсутствии аллергии.

Применение антибиотиков при лечении бронхита

Все антибиотики последнего поколения широкого спектра действия, теоретически, могут применяться при бронхите и пневмонии, если их фармакодинамические характеристики оптимальны для этого. Однако существуют оптимальные схемы рационального лечения таких заболеваний. Они учитывают варианты удачных комбинаций противомикробных препаратов с целью широкого охвата микробных штаммов.

Нитроимидазола и сульфаниламиды нерационально применять при воспалительных заболеваниях респираторной системы. Наиболее удачной комбинацией при бронхите или пневмонии легкого течения является защищенный аминопенициллин с макролидом ("Амоклав" + "Азитромицин"). Затяжные бронхиты требуют назначения цефалоспорина вместо аминопенициллина ("Цефтриаксон" + "Азитромицин"). В данной схеме макролид может быть заменен на другой классовый аналог: на "Мидекамицин", "Кларитромицин" или "Рокситромицин".

Все указанные антибиотики последнего поколения при бронхите оказывают выраженный эффект, хотя клинические признаки заболевания могут продолжать присутствовать. Критерий эффективности лечения - появление кашля с постепенно очищаемой мокротой и купирование лихорадки. При ХОБЛ также ослабевает одышка, улучшается аппетит, уменьшается частота кашлевых позывов.

Эффективное лечение пневмонии

Пневмония легкой степени лечится по принципу бронхита, но с применением цефалоспорина и макролида. При среднетяжелой или тяжелой пневмонии внегоспитального происхождения назначается цефалоспорин ("Цефтриаксон" или "Цефепим") с представителем ряда фторхинолонов ("Ципрофлоксацин" или "Левофлоксацин"). Эти антибиотики последнего поколения широкого спектра действия хорошо подавляют внегоспитальную микрофлору, а эффект их применения заметен на вторые сутки лечения.

Современные антибиотики последнего поколения при пневмонии (названия представлены выше) воздействуют на возбудителя, подавляя его жизнедеятельность или убивая его. Первые вещества называются бактериостатиками, а вторые бактерицидными препаратами. Цефалоспорины, аминопенициллины и фторхинолоны - бактерицидные вещества, а макролиды - бактериостатики. Причем комбинирование антибиотиков преследует цель не только расширить спектр активности, но и соблюсти правила совмещения: один бактерицидный препарат с одним бактериостатическим.

Лечение тяжелых пневмоний в ОИТР

В интенсивной терапии, где могут находиться пациенты с тяжелыми пневмониями и дистресс-синдромом на фоне интоксикации. Основной вклад в тяжесть состояния таких пациентов вносит патогенная микрофлора, устойчивая к большинству противомикробных препаратов. В таких ситуациях применяются карбапенемы ("Имипинем-циластатин", "Тиенам", "Меропенем"), недопустимые для использования в амбулаторных условиях.

Лечение гайморита и синусита

Современные антибиотики последнего поколения при гайморите или синусите применяются для уничтожения микробов. В таких случаях может использоваться один бактерицидный антибиотик. Однако при гайморите основную сложность составляет доступ противомикробного препарата к месту воспаления. Поэтому наиболее часто применяется препарат цефалоспоринового ряда. Примером является "Цефтриаксон" или "Цефепим". Также может назначаться фторхинолон III поколения - "Левофлоксацин".

Лечение ангины современными противомикробными средствами

Антибиотики последнего поколения при ангине назначаются с той же целью. Причем и при гайморите, и при тонзиллите могут использоваться одни и те же противомикробные средства. Разница только в том, что в случае с воспалением миндалин можно также применять и антисептики, к примеру, "Фурациллин" - препарат ряда нитрофуранов. Хотя при ангине также могут успешно применяться аминопенициллины, защищенные сульбактамом или клавулановой кислотой ("Амоклав", "Амоксиклав", "Оспамокс"). Причем назначаться препараты должны на 10-14 дней.

Терапия пиелонефрита и инфекций мочеполовой системы

Ввиду обсемененности мочевыводящих путей микробами, антибиотики последнего поколения при пиелонефрите необходимы для их лечения. Наибольшую терапевтическую ценность здесь имеют цефалоспорины, фторхинолоны и нитрофураны. Цефалоспорины применяются при сравнительно легком течении пиелонефрита, а фторхинолоны ("Ципрофлоксацин", "Левофлоксацин", "Офлоксацин", "Моксифлоксацин") - при ухудшении состояния на фоне уже проводимой терапии.

Наиболее удачным препаратом, пригодным как для монотерапии, так и для комбинирования с "Цефтриаксоном", является любой представитель ряда нитрофуранов - "Фурамаг"). Также может применяться хинолон - "Налидиксовая кислота". Последние создают высокие концентрации в моче и действуют активно против возбудителей мочеполовых инфекций. Также изредка при гарднеллезе и дисбактериозе влагалища применяется "Метронидазол".

Лекарственная устойчивость и ее влияние

В связи с постоянным изменением генетического материала микроорганизмов, в основном бактерий, эффективность многих противомикробных существенно снижается. Приобретая устойчивость к препаратам, бактерии получают способность выживать в организме человека, опосредуя ухудшения состояния при инфекционных заболевания. Это вынуждает исследователей искать и внедрять в практику новые антибиотики последнего поколения.

Всего за период существования противомикробных средств разработано уже около 7000 веществ, определенным образом используемых в медицине. Часть из их вышли из применения из-за клинически важных побочных эффектов или из-за приобретения микробами устойчивости по отношению к ним. Потому на сегодняшний день в медицине применятся порядка 160 препаратов. Около 20 из них - это антибиотики последнего поколения, названия которых часто появляются в медицинских руководствах по антимикробной терапии инфекционных заболеваний.

Под понятием инфекционных заболеваний подразумевают реакцию организма на присутствие патогенных микроорганизмов или инвазию ими органов и тканей, проявляющуюся воспалительным ответом. Для лечения применяются антимикробные препараты, избирательно действующие на эти микробы, с целью их эрадикации.

Микроорганизмы, приводящие к инфекционно-воспалительным заболеваниям в организме человека, подразделяются на:

• бактерии (истинные бактерии, риккетсии и хламидии, микоплазмы);
• грибы;
• вирусы;
• простейшие.

Поэтому, противомикробные средства разделяют на:

• антибактериальные;
• противовирусные;
• противогрибковые;
• противопротозойные.

Важно помнить, что один препарат может обладать несколькими видами активности.

Например, Нитроксолин ® , преп. с выраженным антибактериальным и умеренным противогрибковым эффектом — называют антибиотиком. Разница между таким средством и «чистым» противогрибковым в том, что Нитроксолин ® имеет ограниченную активность по отношению к некоторым видам Candida, зато обладает выраженным эффектом в отношении бактерий, на которые противогрибковое средство не подействует вообще.

В 50-х годах двадцатого столетия Флеминг, Чейн и Флори получили Нобелевскую премию в области медицины и физиологии за открытие пенициллина. Это событие, стало настоящей революцией в фармакологии, полностью перевернув базовые подходы к лечению инфекций и существенно увеличив шансы пациента на полное и быстрое выздоровление.

С появлением антибактериальных препаратов, многие заболевания вызывавшие эпидемии, опустошавшие ранее целые страны (чума, тиф, холера), превратились из «смертного приговора» в «болезнь, эффективно поддающуюся лечению» и в настоящее время, практически, не встречаются.

Антибиотики- это вещества биологического или искусственного происхождения, способные избирательно угнетать жизнедеятельность микроорганизмов.

То есть, отличительной особенностью их действия является то, что они влияют только на прокариотическую клетку, не повреждая клетки организма. Это связано с тем, что в тканях человека нет мишени-рецептора для их действия.

Антибактериальные ср-ва назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, обусловленных бактериальной этиологией возбудителя или при тяжёлых вирусных инфекциях, с целью подавления вторичной флоры.

При выборе адекватной противомикробной терапии, необходимо учитывать не только основное заболевание и чувствительность патогенных микроорганизмов, но также и возраст больного, наличие беременности, индивидуальной непереносимости компонентов препарата, сопутствующих патологий и прием преп., не сочетающихся с рекомендуемым лекарством.

Также, важно помнить, что при отсутствии клинического эффекта от терапии в течении 72 часов, производится смена лекарственного ср-ва, с учетом возможной перекрёстной устойчивости.

На тяжёлые инфекции или в целях эмпирической терапии с неуточнённым возбудителем, рекомендована комбинация разных видов антибиотиков, с учетом их совместимости.

По влиянию на болезнетворные микроорганизмы, выделяют:

• бактериостатические — угнетающие жизнедеятельность, рост и размножение бактерий;
• бактерицидные антибиотики — это вещества, полностью уничтожающие возбудителя, в следствие необратимого связывания с клеточной мишенью.

Однако, такое разделение, достаточно условно, так как многие антиб. могут проявлять разную активность, в зависимости от назначенной дозировки и длительности применения.

Если пациент недавно применял противомикробное средство, необходимо избегать его повторного применения, минимум, шесть месяцев — для профилактики возникновения антибиотико-резистентной флоры.

Как развивается резистентность к лекарственным препаратам?

Наиболее часто наблюдается устойчивость вследствие мутации микроорганизма, сопровождающейся видоизменением мишени внутри клеток, на которую воздействуют разновидности антибиотиков.

Действующее вещество, назначенного ср-ва, проникает в бактериальную клетку, однако не может связаться с необходимой мишенью, так как нарушается принцип связывания по типу «ключ-замок». Следовательно, механизм подавления активности или уничтожения патологического агента не активируется.

Другим эффективным методом защиты от лекарств является синтез бактериями ферментов, разрушающих основные структуры антиб. Такой тип резистентности чаще всего возникает к бета-лактамам, за счёт продукции флорой бета-лактамаз.

Гораздо реже встречается повышение устойчивости, за счет уменьшения проницаемости клеточной мембраны, то есть лекарство проникает внутрь в слишком малых дозах, для оказания клинически значимого эффекта.

В качестве профилактики развития препаратоустойчивой флоры, необходимо также учитывать минимальную концентрацию подавления, выражающую количественную оценку степени и спектра действия, а также зависимость от времени и концентр. в крови.

Для дозо-зависимых средств (аминогликозиды, метронидазол) характерна зависимость эффективности действия от концентр. в крови и очаге инфекционно-воспалительного процесса.

Лекарства, зависящие от времени, требуют повторных введений в течение суток, для поддержания эффективной терапевтической концентр. в организме (все бета-лактамы, макролиды).

Классификация антибиотиков по механизму действия

• лекарства, ингибирующие синтезирование клеточной стенки бактерий (антибиот.пенициллинового ряда, все поколения цефалоспоринов, Ванкомицин ®);
• разрушающие нормальную организацию клетки на молекулярном уровне и препятствующие нормальному функционированию мембраны бак. клеток (Полимиксин ®);
• ср-ва, способствующие подавлению синтеза белков, тормозящие образование нуклеиновых кислот и ингибирующие синтез белка на рибосомальном уровне (препараты Хлорамфеникола, ряд тетрациклинов, макролиды, Линкомицин ® , аминогликозиды);
• ингибит. рибонуклеиновых кислот — полимеразы и др. (Рифампицин ® , хинолы, нитроимидазолы);
• ингибирующие процессы синтеза фолатов (сульфаниламиды, диаминопириды).

Классификация антибиотиков по химическому строению и происхождению

1. Природные — продукты жизнедеятельности бактерий, грибов, актиномицетов:

• Грамицидины ® ;
• Полимиксины;
• Эритромицин ® ;
• Тетрациклин ® ;
• Бензилпенициллины;
• Цефалоспорины и т.д.

2. Полусинтетические — производные природных антиб.:

• Оксациллин ® ;
• Ампициллин ® ;
• Гентамицин ® ;
• Рифампицин ® и т.д.

3. Синтетические, то есть, полученные в следствие химического синтеза:

• Левомицетин ® ;
• Амикацин ® и т.д.

Классификация антибиотиков по спектру действия и целям применения

Современная классификация антибиотиков по группам: таблица

Не имеющие подклассов:

• Линкозамиды (линкомицин ® , клиндамицин ®);
• Нитрофураны;
• Оксихинолины;
• Хлорамфеникол (данная группа антибиотиков представлена Левомицетином ®);
• Стрептограмины;
• Рифамицины (Римактан ®);
• Спектиномицин (Тробицин ®);
• Нитроимидазолы;
• Антифолаты;
• Циклические пептиды;
• Гликопептиды (ванкомицин ® и тейкопланин ®);
• Кетолиды;
• Диоксидин;
• Фосфомицин (Монурал ®);
• Фузиданы;
• Мупироцин (Бактобан ®);
• Оксазолидиноны;
• Эверниномицины;
• Глицилциклины.

Группы антибиотиков и препараты в таблице

Пенициллины

Как и все бета-лактамные ср-ва, пенициллины имеют бактерицидный эффект. Они влияют на завершающий этап синтеза биополимеров, образующих клеточную стенку. В следствие блокировки синтеза пептидогликанов, за счёт действия на пенициллиносвязывающие ферменты, они вызывают гибель паталогической микробной клетки.

Низкий уровень токсичности для человека обусловлен отсутствием клеток-мишеней для антиб.

Механизмы бактериальной устойчивости к этим препаратам преодолены созданием защищенных средств, усиленных клавулановой кислотой, сульбактамом и т.д. Эти вещества подавляют действие бак. ферментов и защищают лекарственное средство от разрушения.

ПриродныеБензилпенициллинаБензилпенициллина Na и K соли.

Цефалоспорины

За счёт малой токсичности, хорошей переносимости, возможности использовать беременным женщинам, а также широкого спектра действия — цефалоспорины являются наиболее часто используемыми средствами с антибактериальным действием в терапевтической практике.

Механизм воздействия на микробную клетку аналогичен пенициллинам, однако является более устойчивым к воздействию бак. ферментов.

Преп. цефалоспоринового ряда имеют высокую биодоступность и хорошую усвояемость при любом способе введения (парентеральный, пероральный). Хорошо распределяются во внутренних органах (исключение составляет предстательная железа), крови и тканях.

Создавать клинически действенные концентрации в желчи способны только Цефтриаксон ® и Цефоперазон ® .

Высокий уровень проходимости через гематоэнцефалический барьер и эффективность при воспалении мозговых оболочек, отмечают у третьего поколения.

Единственный защищенный сульбактамом цефалоспорин- Цефоперазона/сульбактам ® . Имеет расширенный спектр воздействия на флору, за счёт высокой устойчивости к влиянию бета-лактамаз.

В таблице представлены группы антибиотиков и названия основных препаратов.

* Имеют оральную форму выпуска.

Карбапенемы

Являются препаратами резерва и применяются для лечения тяжёлых нозокомиальных инфекций.

Высокоустойчивы к бета-лактамазам, эффективны для терапии препаратоустойчивой флоры. При жизнеугрожающих инфекционных процессах, являются первоочередными средствами для эмпирической схемы.

Выделяют преп.:

• Дорипенема ® (Дорипрескс ®);
• Имипенема ® (Тиенам ®);
• Меропенема ® (Меронем ®);
• Эртапенема ® (Инванз ®).

Монобактамы

• Азтреонам ® .

Преп. имеет ограниченный спектр применения и назначается для устранения воспалительно-инфекционных процессов, ассоциированных Грам- бактериями. Эффективен в терапии инфек. процессов мочевыводящих путей, воспалительных заболеваний органов малого таза, кожи, септических состояниях.

Аминогликозиды

Бактерицидное воздействие на микробы зависит от уровня концентрации сред-ва в биологических жидкостях и обусловлено тем, что аминогликозиды нарушают процессы синтеза белков на рибосомах бактерий. Имеют достаточно высокий уровень токсичности и множество побочных эффектов, однако, редко становятся причиной аллергических реакций. Практически не эффективны при пероральном приёме, за счет плохой всасываемости в желудочно-кишечном тракте.

По сравнению с бета-лактамами, уровень прохождения через тканевые барьеры намного хуже. Не имеют терапевтически значимых концентраций в костях, ликворе и секрете бронхов.

Макролиды

Обеспечивают торможение процесса роста и размножения патогенной флоры, обусловленное подавлением синтезирования белков на рибосомах клет. стенки бактерий. При увеличении дозировки, могут давать бактерицидный эффект.

Также, существуют комбинированные преп.:

1. Пилобакт ® — комплексное сред-во для терапии хеликобактер пилори. Содержит в своём составе кларитромицин ® , омепразол ® и тинидазол ® .
2. Зинерит ® – сред-во для наружного применения, с целью лечения угревой сыпи. Действующими компонентами являются эритромицин и ацетат цинка.

Сульфаниламиды

Угнетают процессы роста и размножения болезнетворных микроорганизмов, за счет структурного сходства с парааминобензойной кислотой, участвующей в жизнедеятельности бактерий.

Имеют высокий показатель резистентности к своему действию у многих представителей Грам-, Грам+. Применяются в составе комплексной терапии ревматоидных артритов, сохраняют хорошую противомалярийную активность, эффективны против токсоплазмы.

Классификация:

Для местного использования применяют Сульфатиазол серебра (Дермазин ®).

Хинолоны

За счет ингибирования ДНК-гидразы имеют бактерицидный эффект, являются концентрационнозависимыми сред-ми.

• К первому поколению относятся нефторированные хинолоны (налидиксовая, оксолиновая и пипемидиновые кислоты);
• Второе пок. представлено Грам- средствами (Ципрофлоксацин ® , Левофлоксацин ® и т.д.).;
• Третье – это, так называемые, респираторные средст. (Лево- и Спарфлоксацин ®);
  Четвёртое — преп. с антианаэробной активностью (Моксифлоксацин ®).

Тетрациклины

Тетрациклин ® , чье название было присвоено отдельной группе антиб., впервые получен химическим путем в 1952 году.

Действующие вещества группы: метациклин ® , миноциклин ® , тетрациклин ® , доксициклин ® , окситетрациклин ® .

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел « » в верхнем меню сайта.

Антибиотики занимают особое место среди медикаментозных средств, т.к. их действие направлено на борьбу с заболеваниями инфекционного характера. Если эти препараты относятся к последнему поколению, они помогают справиться с большинством существующих болезнетворных микробов.

Современные антибиотики широкого спектра действия нового поколения позволяют значительно облегчить течение инфекционных заболеваний и ускорить выздоровление. Их применение позволило в разы уменьшить количество случаев летальных исходов при воспалении легких, быстрей справляться с симптомами и последствиями бронхитов, урологических заболеваниях и множества других недугов.

Как действуют антибиотики последнего поколения

Препараты антибактериального спектра нового поколения действуют в организме избирательно, т.е. оказывают влияние на клетки патогенных микробов, при этом не затрагивая клетки человека.

Классификация препаратов зависит от того, каким образом происходит воздействие лекарства на жизнедеятельность бактерий. Одни препараты способны подавлять синтез бактериальной клетки внешне (препараты пенициллинового ряда, цефалоспорины), другие подавляют в клетках бактерий белковый синтез (тетрациклины, макролиды). Противобактериальная активность того или иного лекарственного средства обязательно указывается в инструкции к препарату.

Антибиотики могут иметь широкий спектр воздействия и иметь узкую направленность, т.е. воздействовать на определенную группу бактерий. Происходит это потому, что бактерии и вирусы отличаются функциями и строением, поэтому то, от чего погибают бактерии, может не оказывать влияния на вирусы.

Важно! Чем старше поколение антибактериальных средств, тем они имеют более минимальный набор побочных явлений и наибольшую эффективность.

Когда используются антибиотики с широким спектром действия:

• Если возбудители заболевания имеют устойчивость при применении препарата с узкой направленностью;
• Если выявлена инфекция, которую вызвало сразу несколько разновидностей бактерий;
• Если необходима профилактика против инфекций после того, как было проведено хирургическое вмешательство;
• Если лечение проводится на основании симптомов, когда не выявляется конкретный возбудитель (при стремительно развивающихся опасных патологиях).

Антибактериальные медикаменты широкого воздействия последнего поколения считаются универсальными лекарствами при борьбе с воспалениями лимфоузлов, при , простудных заболеваниях, в гинекологии и т.д. Препараты позволяют справиться с микробами, какой бы возбудитель не вызывал заболевание. Ведь каждое вновь выпущенное лекарство имеет более совершенное влияние на патогенные микроорганизмы, при этом оказывая минимальный ущерб человеческому организму.

Способы применения и формы антибиотиков

Лечение антибиотиками может проводиться несколькими способами:

1. Перорально (через рот). Для этого используют препараты в капсулах, таблетках, суспензиях, сиропах. Это наиболее распространенный способ применения, который имеет свои недостатки, т.к. некоторые разновидности антибиотиков могут разрушаться в желудке либо плохо всасываться в его стенки, оказывая тем самым негативное раздражающее действие на ЖКТ.
2. Парентерально. Это наиболее эффективный метод лечения антибиотиками широкого спектра внутримышечным либо внутривенным способом, а также путем инъекции в спинной мозг.
3. Ректально либо введением препарата непосредственно в прямую кишку (клизма).

Инъекции и уколы применяются обычно при тяжелых формах заболеваний, т.к. действуют быстрей на очаг инфекции, начиная свою работу сразу после сделанного укола.

Современные антибиотики широкого спектра действия в уколах:

• Цефалоспорины (Цефотаксим, Цефпиром, Цефоперазон, Цефтазидим);
• Минопенициллины (Сульбактам);
• Аминогликозидные антибиотики (Нетилмицин, Амикацин);
• Карбапенемы (Меропенем, Эртапенем, Импинем-циластатин).

Выбор препарата зависит от характеристики возбудителя инфекции сложности случая.

Сильные антибиотики широкого спектра действия в таблетках:

• Фторхинолоны (Моксифлоксацин, Гатифлоксацин);
• Природные макролиды (Левофлоксацин, Спарфлоксацин, Мидекамицин);
• Синтетические макролиды (Амоксицилин, Азитромицин, Кларитромицин);
• Нитрофураны (Эрсефурил, Нитрофурантоин).

Различные группы антибиотиков имеют различную локализацию в определенных системах и органах человека. По этому принципу медики подбирают для лечения того или иного заболевания определенный препарат, который будет оказывать наиболее сильное воздействие на патогенные микроорганизмы в определенном участке человеческого организма.

Все антибиотики широкого спектра оказывают высокий эффект на возбудителей инфекций, поэтому успешно борются со множеством заболеваний. Врачом подбирается курс и комбинация препаратов, дабы повысить эффективность лечения. При этом учитываются индивидуальные особенности больного, стадии заболевания, прогресс либо регресс в ее течении. В среднем курс составляет от 7 до 10 дней с учетом вышеперечисленных факторов.

Список антибактериальных препаратов широкого спектра действия

Фармакологическая промышленность постоянно разрабатывает и выпускает новые препараты антибактериального действия, поэтому существует весьма значительное количество антибиотиков последнего поколения с широкой сферой воздействия. Рассмотрим наиболее популярные и распространенные препараты.

1. Пенициллины:

• Амоксиклав – сочетание и ингибитора бата-лактамаз (клавуроновая кислота). Выписывается при инфекциях мочеполовой, костно-мышечной, дыхательной систем и инфекциях желчных путей.
• Аомоксицилин, Аугментин, Медоклав. Могут использоваться для лечения большинства заболеваний инфекционного характера. Не используются при непереносимости цефалоспоринов и пенициллинов, при тяжелых патологиях печени, инфекционном мононуклеозе, лимфолейкозе.

1. Цефалоспорины:

• Цефаклор (Альфацет, Цеклор), Цефтазидим. Применяются при инфекциях дыхательных, мочеполовых путей, инфекциях кожи, при отитах.
• Цефамандол, Цефокситин (Мефоксин), Цефотаксим. Лекарственное средство в виде уколов и инъекции для лечения инфекций желудочных, мочеполовых, дыхательных путей, при , эндокардите, сепсисе, для профилактики в послеоперационный период.
• Цефуроксим (Зиннат). Эффективно воздействует на патогенные микроорганизмы, нечувствительные к пенициллинам. Назначается при инфекциях мочеполовой, дыхательной, костно-мышечной систем, при лечении ЛОР-органов, при менингите, боррелиозе, сепсисе, после перенесения тяжелых полостных операций.
• Цефоперазон. Только для внутривенного применения при терапии инфекционных форм мочеполовых, дыхательных органов, при сепсисе, менингите.
• Латамоксеф (Моксалактам). Имеет ярко выраженную активность против грамотрицательных микроорганизмов, но по стоимости очень дорог.
• Цефподоксим (Орелокс, Септофек). Активен против большинства инфекций лор-органов, при рожистом воспалении, .

1. Макролиды:

• Рулид, Ровамицин. Используются для лечения инфекций в мочеполовой, костной, дыхательной системах, при воспалительных процессах ЛОР-органов и ротовой полости, бруцеллезе, скарлатине.
• Спирамицин. Воздействует даже на слабо чувствительные к препарату микроорганизмы.
• Кларитромицин. Эффективен при лечении инфекций дыхательной, костно-мышечной, зубо-челюстной систем.
• Рокситромицин (Экспарокси, Рулид). Применяется в стоматологии, для лечения детских инфекций (коклюша, скарлатины, дифтерии), и инфекций дыхательной и мочеполовой системы.
• Сумамед. Имеет широкий спектр бактерицидного действия. Чаще используется при лечении инфекций ЛОР-органов, дыхательной системы, кожи.

1. Другие антибиотики:

• Юнидокс Солютаб (Доксициклин). Назначается для лечения инфекций в дыхательной, мочеполовой системе, заболеваниях кожи, ЖКТ, при сыпном тифе.
• Линкомицин. Преимущественно назначается при поражениях костных тканей, при инфекционных процессах кожных покровов, мягких тканей, дыхательных органов.
• Фузидин. Имеет формы для приема внутрь и наружного применения (кремы, мазь с антибиотиком, гели). Применяется при комбинированной терапии при устойчивости микроорганизмов к пенициллину. Используется при остеомиелите, инфекциях кожи, сепсисе.
• Ципрофлоксацин, Моксифлоксацин. Применяется при терапии инфекций практически всех органов, которые вызваны грамотрицательными, грамположительными и условно-патогенными микроогранизмами, включая холеру, перитонит, дизентерию, остеомиелит и т.д.

У всех антибиотиков имеется ряд побочных эффектов, поэтому их следует применять с осторожностью, особенно детям и пожилым людям. Самостоятельно антибактериальные препараты назначать себе нельзя ни в коем случае, их применение должно быть обязательно согласовано с врачом после проведения определенных исследований.

Антибиотики для детей и беременных

Для детей список антибиотиков широкого спектра действия значительно сужается. Детям разрешается применять препараты следующих групп:

• Макролиды (Кларитромицин, Мидекамицин, Рокситромицин);
• Аминопенициллины (Амоксициллин, Клавуланат);
• Цефалоспорины (Цефтриаксон, Цефепим).

Важно! Детям нельзя применять анбиотики серии карбапенемов и фторхинолонов, т.к. это может негативно отразиться на развитии и функционировании печени, почек и костей .

Беременным женщинам разрешено использовать только несколько препаратов последнего поколения, и только в случаях, если предполагаемый эффект от их применения преобладает над побочными воздействиями:

• Цефалоспорины (Цефепим, Цефтриаксон, Цефазолин);
• Защищенные аминопенициллины (Амоксиклав, Амоклав).

Макролиды (Кларитромицин, Азитромицин, Мидекамицин, Рокситромицин) разрешены к применению только в третьем триместре беременности. При отсутствии аллергических реакций на компоненты можно применять препараты пенициллинового ряда, но под наблюдением врача.

Антибиотики с широкой сферой воздействия, относящиеся к последнему поколению, действительно являются настоящей находкой при терапии массы заболеваний инфекционной природы. Но это не означает, что можно выбирать самостоятельно лучший антибиотик широкого спектра действия, и бесконтрольно использовать его без консультации с медработником. Неконтролируемое использование антибактериальных препаратов может, напротив, навредить организму и вызвать негативные последствия, опасные для здоровья.