Антигистаминные средства список. Топ эффективных антигистаминных препаратов нового поколения

Время чтения: 11 минут

Редкий ребенок не испытывает аллергию на разные возбудители, некоторые уже с рождения болезненно реагируют на определенные продукты, другие – на косметику или цветение растений, но благодаря лекарствам нового поколения – антигистаминным препаратам для детей, можно избежать серьезных осложнений. Если вовремя принять меры по устранению детской аллергии, то острые процессы не перейдут в состояние хронических недугов.

Что такое антигистаминные препараты

Группа современных лекарственных средств, которые подавляют действие гистамина (нейромедиатора), называется антигистаминными препаратами. При воздействии аллергена на организм, медиатор или органическое соединение гистамин начинает освобождаться из клеток соединительной ткани, входящих в иммунную систему. При взаимодействии нейромедиатора со специфическими рецепторами? часто происходит отек, зуд, сыпь и другие проявления аллергии. Антигистаминные медикаменты отвечают за блокирование данных рецепторов. Сегодня существует четыре поколения этих лекарств.

Противоаллергические средства полностью не излечивают от заболевания. Они особо не влияют на причину появления аллергии, а лишь помогают справиться с неприятными признаками . Такие медикаменты могут быть назначены пациентам любого возраста, даже годовалым и грудным детям. Антигистамины являются пролекарствами. Это значит, что при попадании в организм, они начинают преобразовываться в активные метаболиты. Важным свойством данных средств считается полное отсутствие кардиотоксичного эффекта.

Показания к применению

При прорезывании зубов, перед прививкой для нейтрализации возможной аллергической реакции могут использоваться специальные противоаллергические лекарственные препараты. Кроме того, показаниями к применению таких средств являются:

• сенная лихорадка (поллиноз);
• отек Квинке;
• круглогодичные, сезонные аллергические реакции (конъюнктивит, ринит);
• кожный зуд при инфекционных хронических заболеваниях;
• наблюдаемые ранее сложные проявления аллергии или симптомы анафилактического шока;
• атопический дерматит, экзема, дерматоз, крапивница и другие высыпания на коже;
• индивидуальная предрасположенность к аллергии;
• ухудшение состояния ребенка при хронических недугах дыхательных путей (ларингит, стеноз гортани, аллергический кашель);
• высокий показатель эозинофилов в крови;
• укусы насекомых;
• отеки слизистых носа, ротовой полости;
• острые проявления аллергии на лекарственные средства.

Классификация

Противоаллергические лекарства в зависимости от особенностей химического состава могут делиться на группы:

• производные пиперидина;
• алкиламины;
• производные альфакарболина;
• этилендиамины;
• производные фенотиазина;
• производные пиперазина;
• этаноламины;
• производные хинуклидина.

Современная медицина предлагает огромное количество классификаций противоаллергических средств, но общепринятой не является ни одна из них. Более широкое применение в клинической практике получила классификация медикаментов по времени их создания или по поколениям, которых в настоящее время выделяют 4: 1– седативные, 2 поколение – не седативные, 3 и 4 – метаболиты.

Поколения антигистаминных препаратов

Самые первые противоаллергические лекарственные средства появились еще в 30-х годах 20 века – это были препараты 1-го поколения. Наука постоянно движется вперед, поэтому со временем были разработаны аналогичные средства второго, 3-го и 4-го поколений. С появлением каждого нового лекарства уменьшается сила и число побочных эффектов, увеличивается продолжительность воздействия. Ниже приведена таблица 4 поколений противоаллергических средств:

Поколение	Основное действующее вещество	Характеристика	Названия
1	Димедрол, дифенгидрамин, дипразин, клемастин, хифенадин	Оказывают седативный эффект, отличаются кратковременным воздействием. Часто Димедрол назначают при сенной лихорадке, аллергодерматозе. Медикаменты вызывают тахикардию и вестибулопатию.	Псило-бальзам, Супрастин, Тавегил, Диазолин
2	Азеластин, эбастин, астемизол, лоратадин, терфенадин	Не седативные. Отсутствует влияние на сердце. Нужен лишь однократный прием в день, возможно длительное использование.	Кларитин, Кестин, Рупафин, Цетрин, Кетотифен, Фенистил, Зодак
3	Цетиризин, фексофенадин, дезлоратадин	Активные метаболиты, не влияют на функционирование сердца. Редко вызывают сухость слизистых оболочек ротовой полости.	Ксизал, Аллегра, Дезлоратадин, Цетиризин, Телфаст, Фексофаст
4	Левоцетиризин, дезлоратадин	Современные средства, моментально воздействующие на организм. Препараты 4 поколения быстро блокируют рецепторы гистамина, эффективно устраняют симптомы аллергии.	Ксизал, Гленцет,Эриус, Эбастин, Бамипин, Фенспирид

Противоаллергические препараты для детей

Выбор антигистаминных средств должен осуществлять врач. Самолечение лишь усугубит появившуюся аллергическую реакцию и вызовет нежелательные последствия. Для оказания первой помощи родители часто используют кремы. Их можно мазать при появлении реакции на прививку. Остальные формы: капли, таблетки, сироп, суспензию следует применять после консультации специалиста. Врач педиатр подберет дозировку с учетом тяжести проявления аллергии и возраста малыша.

До года

Как правило, грудничкам педиатры назначают средства нового поколения , поскольку вторые и первые способны вызвать побочные явления: головную боль, сонливость, подавление активности, угнетение дыхания. Малышам врачи часто не рекомендуют принимать антигистамины, но иногда в острых ситуациях они просто необходимы. Самыми лучшими средствами для маленьких пациентов являются:

• Раствор Супрастина. Применяется для лечения насморка, крапивницы, острого аллергического дерматита. Хорошо снимает зуд, ускоряет процесс избавления от высыпаний на коже. Разрешен для лечения грудничков (с возраста 30 дней). Детская доза составляет одну четвертую часть ампулы 2 раза за сутки. Редко лекарство может вызвать тошноту, нарушение стула, диспепсию. Супрастин опасен при приеме более одной ампулы.
• Капли Фенистил. Популярное средство от аллергии для детей используется для лечения краснухи, ветрянки. Кроме того, его часто пьют при контактных дерматитах, солнечных ожогах, укусах насекомых. Антигистаминные капли для детей Фенистил в самом начале лечения способны вызвать сонливость, но через несколько дней этот эффект исчезает. Лекарство имеет побочные эффекты: головокружение, спазмы мышц, отек слизистой ротовой полости. Детям до года назначается однократно по 10 капель в день, но не более 30.

С 2 до 5 лет

Когда ребенок взрослеет, круг медикаментов расширяется, хотя при этом еще противопоказаны многие известные средства, например, Супрастин и Кларитин в таблетках, капли Азеластин. Самыми популярными лекарствами, используемыми с 2 до 5 лет, являются:

• Капли Цетрин. Применяется при пищевых аллергиях, для лечения конъюнктивита и ринита. Преимуществом использования лекарства считается его длительный эффект. Капли необходимо принимать всего раз за сутки. Побочные действия: холинолитическое воздействие, сонливость, головная боль.
• Эриус. Этот сироп от аллергии для детей является одним из самых популярных. Относится он к препаратам 3-го поколения. Помогает купировать аллергические симптомы и облегчить общее состояние пациента. Не вызывает привыкания. Сироп Эриус полезен при рините, поллинозе, аллергическом конъюнктивите, крапивнице. Побочные действия: тошнота, головная боль, диатез, понос.

С 6 лет и старше

Как правило, начиная с 6 лет, специалист может выписывать детям антигистаминные препараты 2-го поколения. Ребенок в этом возрасте уже способен принимать таблетированную форму, поэтому аллергологи часто назначают Супрастин в таблетках. При аллергическом рините и конъюнктивите используют капли Аллергодил. Кроме того, пациентам старше 6 лет можно принимать:

• Тавегил. Рекомендован при сенной лихорадке, дерматите, аллергических укусах насекомых. Среди противоаллергических средств самым безопасным считается Тавегил. Терапия детей от 6 до 12 лет предполагает следующий прием средства – по половине капсулы утром и вечером. Таблетки надо пить регулярно перед едой, лучше в одно время. С осторожностью их следует принимать больным с глаукомой, т.к. Тавегил вызывает ухудшение четкости восприятия зрительных образов.
• Зиртек. Эти негормональные таблетки обладают противовоспалительным и антиэкссудативным эффектом. Преимуществом использования лекарства является его применение в рамках комбинированного лечения бронхиальной астмы. Детям с 6 лет можно пить по половине таблетки 2 раза в день. Побочные эффекты: зуд, сыпь, недомогание, астения.

Какие антигистаминные препараты лучше для ребенка

Неустойчивый детский иммунитет часто способствует появлению аллергических реакций. Справиться с негативными симптомами помогают современные антигистаминные препараты для детей . Многие фармацевтические компании выпускают противоаллергические лекарства в детской дозировке в виде сиропа, капель, суспензии. Это облегчает прием и не вызывает у малыша отвращения к лечению. Часто для устранения местного воспаления врач может назначить антигистамин в форме геля или крема. Их используют наружно при аллергической кожной реакции на укусы насекомых.

Как правило, антигистаминные препараты для новорожденных разрешено давать в виде сиропа или пероральных капель , и нельзя им употреблять средства старого поколения (1-го) из-за седативности и высокой токсичности. Дозировка лекарственных средств зависит еще от тяжести симптомов и массы тела пациента. Детям от года рекомендованы противоаллергические препараты 3 поколения. Ребенку старшего возраста больше подходят таблетки. Также возможно использование противоаллергенных местных средств: назальных спреев, глазных капель, гелей, кремов, мазей.

Таблетки

Самой распространенной формой выпуска антиаллергенных средств являются таблетки. Ребенок может их принимать лишь с 3 лет, но часто в таком возрасте малыш еще не в состоянии проглотить лекарство. Поэтому можно давать таблетки в измельченном виде, разбавляя их водой. Популярными таблетированными препаратами являются:

• Лоратадин. Лекарство второго поколения. Помогает быстро устранить неприятные симптомы при аллергическом рините, реакции на пыльцу и цветение растений. Используется при лечении крапивницы, бронхиальной астмы. Детям от двух лет рекомендован однократный прием по 5 мг. Подросткам – по 10 мг. Побочные действия: повышение температуры, нарушение зрения, озноб.
• Диазолин. Помогает при аллергических сезонных насморке и кашле. Его могут назначить во время ветрянки, крапивницы, при конъюнктивите, вызванном пыльцой. Максимальная суточная доза Диазолина пациентам от 2 до 5 лет составляет 150 мг. Не рекомендуется пить таблетки при проблемах с сердцем.

Капли

Данная форма удобна для использования у маленьких детей, она легко дозируется при помощи специального флакона. Как правило, новорожденным врачи стараются выписывать антигистаминные препараты в каплях. Самыми известными средствами считаются:

• Зодак. Средство обладает противоэкссудативным, противозудным, противоаллергическим действием, предупреждает дальнейшее развитие заболевания. Действие лекарства начинается в течение 20 мин после приема и сохраняется на протяжении суток. Дозировка детям от года: 2 раза в день по 5 капель. Редко на фоне использования капель возникает тошнота и сухость во рту. С осторожностью стоит их пить пациентам с заболеваниями печени.
• Фенкарол. Препарат снимает спазмы, уменьшает удушье, быстро гасит негативные проявления аллергии. Пациентам до трех лет рекомендуется давать по 5 капель 2 раза за сутки. Фенкарол назначают при хроническом и остром поллинозе, крапивнице, дерматозе (псориазе, экземе). Побочные действия: головная боль, тошнота, сухость во рту.

Сиропы

Большинство антигистаминных препаратов для детей выпускается в таблетках, но у некоторых есть альтернативные виды в форме сиропов. У большинства из них имеются возрастные ограничения до двух лет. Самыми популярными антигистаминными сиропами являются:

• Кларитин. Обладает длительным противоаллергическим действием. Средство подходит для устранения острых симптомов, предупреждения тяжелых рецидивов. После приема внутрь лекарство начнет действовать через 30 минут. Кларитин назначают при сезонном или круглогодичном рините, аллергическом конъюнктивите. Редко во время приема лекарства может появиться сонливость и головная боль.
• Гисманал. Препарат назначают при аллергических кожных реакциях, для лечения и профилактики ангионевротического отека. Дозы лекарства: пациентам от 6 лет – по 5 мг один раз за сутки, младше этого возраста – по 2 мг на 10 кг. Редко медикамент может вызвать тошноту, головную боль и сухость во рту.

Мази

Противоаллергические детские мази представляют собой большую группу лекарственных средств, предназначенных для местного использования. Наносятся антигистаминные мази на пораженный участок кожных проявлений аллергии. Самыми известными являются:

• Бепантен. Мазь, стимулирующая регенерацию тканей. Используется для ухода за младенцами, при кожных раздражениях, пеленочном дерматите, для снятия сухости кожи. Редко Бепантен при длительном лечении вызывает зуд и крапивницу.
• Гистан. Негормональный антигистаминный крем. В его состав входят такие компоненты, как экстракт череды, фиалки, календулы. Это наружное лекарство используется при аллергических кожных реакциях и в качестве местного противовоспалительного средства при атопическом дерматите. Противопоказания: нельзя использовать мазь детям до года.

Передозировка антигистаминными препаратами у детей

Злоупотребление, неправильный прием или длительная терапия с использованием противоаллергических средств могут привести к их передозировке, которая часто проявляется в виде усиления побочных эффектов. Они носят лишь временный характер и исчезают после того, как пациент прекращает принимать лекарство или ему назначается допустимая доза. Как правило, у детей при передозировке могут появиться:

• сильная сонливость;
• чрезмерная стимуляция центральной нервной системы;
• головокружение;
• галлюцинации;
• тахикардия;
• возбужденное состояние;
• лихорадка;
• судороги;
• нарушение функции почек;
• сухость слизистых оболочек;
• расширение зрачков.

Цена на антигистаминные препараты для детей

Любые противоаллергические лекарственные средства и их аналоги можно приобрести в аптеке без рецепта или заказать в интернете. Их стоимость зависит от фирмы производителя, дозировки, формы выпуска, ценовой политики аптечного пункта и региона продажи. Примерные цены на противоаллергические лекарства в Москве представлены в таблице:

Для цитирования: Карева Е.Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога // РМЖ. Медицинское обозрение. 2016. №12. С. 811-816

Статья посвящена проблеме выбора антигистаминного препарата с точки зрения фармаколога

Для цитирования. Карева Е.Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога // РМЖ. 2016. No 12. С. 811–816.

Антигистаминные препараты (АГП) являются препаратами первой линии терапии при большинстве аллергических заболеваний. Они относятся преимущественно к безрецептурным средствам, давно и прочно вошли в нашу практику и применяются уже на протяжении более полувека. Часто выбор этих препаратов осуществляется эмпирически или даже отдается на откуп пациентам, однако есть множество нюансов, определяющих, насколько эффективен будет тот или иной препарат для конкретного пациента, а значит, к выбору этих средств необходимо подходить не менее ответственно, чем, например, к выбору антибиотиков.
Каждый специалист в своей клинической практике наверняка сталкивался с ситуациями, когда тот или иной препарат не оказывал должного клинического эффекта или же вызывал гиперергические реакции. От чего это зависит и как можно минимизировать риски? Вариативность ответа на лекарственное средство чаще всего связана с активностью ферментов метаболизма в печени у пациента, ситуация усугубляется в случае полипрагмазии (5 и более назначенных препаратов одновременно). Поэтому один из реальных путей снижения риска неадекватной реакции организма на препарат – выбор лекарственного средства, которое не метаболизируется в печени. Кроме того, выбирая АГП, важно оценить следующие параметры: сила и скорость наступления эффекта, возможность длительного применения, соотношение польза/риск (эффективность/безопасность), удобство применения, возможность применения при сопутствующей патологии в комбинации с другими препаратами у данного пациента, путь выведения, необходимость титрования дозы, цена.
Для решения обозначенной задачи рассмотрим текущую информацию по гистамину и антигистаминным препаратам.
Гистамин и его роль в организме
Гистамин в организме человека осуществляет ряд физиологических функций, играет роль нейротрансмиттера и участвует во многих патобиологических процессах (рис. 1).

Основное депо гистамина в организме – тучные клетки и базофилы, где он находится в виде гранул в связанном состоянии. Наибольшее количество тучных клеток локализуется в коже, слизистых оболочках бронхов и кишечника.
Гистамин реализует свою активность исключительно через собственные рецепторы. Современные представления о функциональной нагрузке рецепторов гистамина, их локализации и механизмах внутриклеточной сигнализации приведены в таблице 1.

Помимо физиологических функций, гистамин участвует в развитии воспалительного процесса любой природы. Гистамин вызывает зуд, чихание и стимулирует секрецию слизистой носа (ринорея), сокращение гладких мышц бронхов и кишечника, гиперемию тканей, дилатацию мелких кровеносных сосудов, повышение сосудистой проницаемости для воды, белков, нейтрофилов, образование воспалительного отека (заложенность носа).
Не только при аллергических заболеваниях, но и при любых патологических процессах с выраженным воспалительным компонентом всегда повышен уровень гистамина в организме. Это показано при хронических инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхательного и урогенитального трактов, острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе . При этом суточное количество гистамина в моче при гриппе примерно такое же, как и при обострении аллергических заболеваний. Следовательно, патогенетически обоснованным и клинически полезным шагом является снижение активности гистаминовой системы в условиях ее повышенной активности. Принципиально подавить гистаминергическую активность организма можно либо через уменьшение количества свободного гистамина (торможение синтеза, активация метаболизма, торможение высвобождения из депо), либо через блокаду сигналов гистаминовых рецепторов. В клинической практике нашли применение препараты, стабилизирующие мембраны тучных клеток, тем самым предотвращающие выделение гистамина. Однако наступления желаемого действия при их использовании приходится долго ждать, и терапевтическая эффективность данной группы лекарств весьма умеренная, поэтому они применяются исключительно с профилактической целью. Быстрый и выраженный эффект достигается при использовании антигистаминных препаратов.

Классификация антигистаминных препаратов
Согласно классификации, принятой Европейской академией аллергологов и клинических иммунологов, все антигистаминные препараты подразделяются на 2 поколения в зависимости от их влияния на ЦНС.
Антигистаминные препараты I поколения
H1-антагонисты первого поколения проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и могут как стимулировать, так и подавлять работу ЦНС (рис. 2). Как правило, у большинства пациентов происходит второе. Седативное действие при приеме АГП I поколения субъективно отмечают 40–80% больных. Отсутствие седативного действия у отдельных пациентов не исключает объективного отрицательного влияния этих средств на когнитивные функции, на которые пациенты могут не обратить внимания (способность к управлению автомобилем, обучению и др.). Нарушение функции ЦНС наблюдается даже при использовании минимальных доз этих средств. Влияние АГП I поколения на ЦНС такое же, как при использовании алкоголя и седативных препаратов. Стимуляция отмечается у некоторых пациентов, получавших обычные дозы АГП, и проявляется беспокойством, нервозностью и бессонницей. Обычно центральное возбуждение характерно для передозировки АГП I поколения, оно может приводить к судорогам, особенно у детей.

При приеме АГП I поколения, помимо седативного эффекта и влияния на когнитивные функции, наблюдаются:
кратковременный эффект (вынужденный прием 3–4 раза в сутки);
быстрое развитие тахифилаксии (необходимо менять препарат через каждые 7–10 дней);
низкая избирательность действия: помимо гистаминовых Н1-рецепторов, они блокируют рецепторы ацетилхолина, адреналина, серотонина, дофамина и ионные каналы, вызывая множество побочных эффектов: тахикардию, сухость слизистых оболочек, повышение вязкости мокроты. Они могут способствовать повышению внутриглазного давления, нарушать мочеиспускание, вызывать боли в желудке, запоры, тошноту, рвоту, увеличивать массу тела . Именно поэтому указанные препараты имеют ряд серьезных ограничений к применению среди пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сердечно-сосудистой патологией и т. д.
При остром отравлении АГП I поколения их центральные эффекты представляют наибольшую опасность: больной испытывает возбуждение, галлюцинации, атаксию, нарушение координации, судороги и др. Фиксированные, расширенные зрачки на раскрасневшемся лице, вместе с синусовой тахикардией, задержкой мочи, сухостью во рту и лихорадкой весьма похожи на признаки отравления атропином.
У детей при передозировке АГП I поколения могут возникать возбуждение и судороги, поэтому специалисты во многих странах призывают отказаться в лечении детей от этой группы препаратов или применять их под строгим контролем. К тому же седативный эффект может ухудшить обучение и успеваемость детей в школе.

Новые АГП (II поколения) не проникают через ГЭБ, не оказывают седативного действия (рис. 2).
Отметим: препараты III поколения пока не разработаны. Некоторые фармацевтические компании представляют новые препараты, появившиеся на фармацевтическом рынке, как АГП III – новейшего – поколения. К III поколению пытались отнести метаболиты и стереоизомеры современных АГП. Однако в настоящее время считается, что данные препараты относятся к АГП II поколения, поскольку между ними существенной разницы нет. Согласно Консенсусу по антигистаминным препаратам название «третье поколение» решено зарезервировать для обозначения синтезируемых в будущем АГП, которые по ряду основных характеристик будут отличаться от известных соединений.
В отличие от старых препаратов, АГП II поколения практически не проникают через ГЭБ и не вызывают седативного эффекта, поэтому их можно рекомендовать водителям, людям, работа которых требует концентрации внимания, школьникам и студентам. Здесь применен термин «практически», т. к. в очень редких случаях и при приеме препаратов II поколения возможны случаи седации, но это скорее исключение из правила и зависит от индивидуальных особенностей пациента.
АГП II поколения способны селективно блокировать H1-рецепторы, быстро оказывать клинический эффект с длительным действием (на протяжении 24 ч), как правило, не вызывают привыкания (нет тахифилаксии). В связи с их более высоким профилем безопасности они предпочтительны для пожилых пациентов (старше 65 лет).

Антигистаминные препараты II поколения
Особенности фармакокинетики
Метаболизм АГП II поколения
Все АГП II поколения разделяют на 2 большие группы, в зависимости от необходимости метаболической активации в печени (рис. 3).

Необходимость метаболической активации в печени сопряжена с рядом проблем, главными из которых являются опасность лекарственного взаимодействия и позднее наступление максимального терапевтического эффекта препарата. Одновременное применение двух и более препаратов, которые метаболизируются в печени, может привести к изменению концентрации каждого из лекарств. В случае параллельного применения индуктора ферментов лекарственного метаболизма (барбитураты, этанол, трава зверобоя и пр.) скорость метаболизма антигистамина увеличивается, концентрация снижается и эффект не достигается или слабо выражен. При одновременном использовании ингибиторов ферментов печени (противогрибковые азолы, грейпфрутовый сок и др.) скорость метаболизма АГП замедляется, что вызывает повышение концентрации «пролекарства» в крови и увеличение частоты и выраженности побочных эффектов.
Самым удачным вариантом АГП являются препараты, не метаболизируемые в печени, эффективность которых не зависит от сопутствующей терапии, а максимальная концентрация достигается в кратчайшие сроки, что обеспечивает быстрое начало действия. Примером такого АГП II поколения является препарат цетиризин.

Скорость наступления эффекта АГП II поколения
Одним из важнейших аспектов действия препарата является скорость наступления эффекта.
Среди АГП II поколения самый короткий период достижения С max отмечен у цетиризина и левоцетиризина. Следует отметить, что антигистаминное действие начинает развиваться значительно раньше и является минимальным у препаратов, не требующих предварительной активации в печени, например у цетиризина – уже через 20 мин (табл. 2).

Распределение АГП II поколения
Следующей важнейшей характеристикой лекарственного средства является объем распределения. Этот показатель свидетельствует о преимущественной локализации препарата: в плазме, межклеточном пространстве или внутри клеток. Чем этот показатель выше, тем больше препарата поступает в ткани и внутрь клеток. Малый объем распределения свидетельствует о том, что препарат преимущественно находится в сосудистом русле (рис. 4). Для АГП локализация в кровотоке является оптимальной потому, что здесь представлены основные его клетки-мишени (иммунокомпетентные клетки крови и эндотелий сосудов).

Значения объема распределения (литр/кг) у АГП II поколения по возрастающей следующие: цетиризин (0,5) < фексофенадин (5,4–5,8) < дезлоратадин (49) < эбастин (100) < лоратадин (119) (рис. 5). Малый объем распределения обеспечивает: а) высокие концентрации данного АГП на поверхности клеток-мишеней, следовательно, точно направленное действие и высокую терапевтическую эффективность; б) отсутствие накопления в паренхиматозных органах и безопасность применения.

Особенности фармакодинамики
Фармакологические эффекты АГП опосредованы гистаминовыми рецепторами, селективность в отношении разных подтипов, сила и длительность связывания с которыми варьируют у разных препаратов. Отличительной характеристикой АГП II поколения цетиризина является его высокий аффинитет – способность надолго связывать гистаминовые Н1-рецепторы: их занятость через 4 ч после приема препарата составляет 90%, через 24 ч – 57%, что превышает аналогичные показатели других АГП. Важнейшим свойством антигистаминных препаратов является их способность снижать экспрессию гистаминовых Н1-рецепторов, тем самым уменьшать чувствительность тканей к гистамину .
По силе антигистаминного действия АГП II поколения можно расположить в следующем порядке: цетиризин >> эбастин > фексофенадин >> лоратадин (рис. 6) .

Противоаллергический эффект отдельных АГП (цетиризин) включает так называемое дополнительное, вне-Н1-рецепторное действие, в совокупности с которым реализуется противовоспалительное действие препарата.
Побочные эффекты АГП
Побочные эффекты АГП включают холинолитические эффекты (сухость во рту, синусовая тахикардия, запор, задержка мочи, нарушение зрения), адренолитическое (гипотензия, рефлекторная тахикардия, тревожность), антисеротониновое (повышение аппетита), центральное антигистаминное действие (седация, повышение аппетита), блокада калиевых каналов в сердце (желудочковая аритмия, удлинение QT) . Избирательность действия препаратов на целевые рецепторы и способность проникать или не проникать через ГЭБ определяют их эффективность и безопасность .
Среди АГП II поколения наименьшим сродством к М-холинорецепторам, а значит, практически полным отсутствием холинолитического действия, обладают препараты цетиризин и левоцетиризин (табл. 3) .

Некоторые АГП могут вызывать развитие аритмий. «Потенциально кардиотоксичными» являются терфенадин и астемизол. Из-за способности вызывать потенциально фатальную аритмию – трепетание-мерцание (нарушение метаболизма при болезни печени или на фоне ингибиторов CYP3A4) терфенадин и астемизол запрещены к применению с 1998 и 1999 гг. соответственно. Среди существующих в настоящее время АГП эбастин и рупатадин обладают кардиотоксичностью, и их не рекомендуется применять лицам с удлиненным интервалом QT, а также с гипокалиемией. Кардиотоксичность повышается при одновременном их приеме с препаратами, удлиняющими интервал QT, – макролидами, противогрибковыми средствами, блокаторами кальциевых каналов, антидепрессантами, фторхинолонами.

Цетиризин
Особое место среди препаратов II поколения занимает цетиризин. Наряду со всеми преимуществами неседативных антигистаминов, цетиризин демонстрирует свойства, выделяющие его из ряда препаратов нового поколения и обеспечивающие его высокую клиническую эффективность и безопасность . В частности, он обладает дополнительной противоаллергической активностью, быстрой скоростью наступления эффекта, у него отсутствует опасность взаимодействия с другими лекарственными веществами и продуктами питания, что открывает возможность безопасного назначения препарата пациентам при наличии сопутствующих заболеваний.
Эффект действия цетиризина складывается из влияния на обе фазы аллергического воспаления. Противоаллергический эффект включает так называемое вне-Н1-рецепторное действие: торможение высвобождения лейкотриенов, простагландинов в слизистой оболочке носа, коже, бронхах, стабилизацию мембран тучных клеток, торможение миграции эозинофилов и агрегацию тромбоцитов, подавление экспрессии ICAM-1 клетками эпителия .
Многие авторы, как зарубежные, так и отечественные, считают цетиризин эталоном современного АГП. Он является одним из наиболее изученных АГП, доказавшим свою эффективность и безопасность во множестве клинических исследований. Для пациентов, которые плохо отвечают на другие АГП, рекомендуется именно цетиризин . Цетиризин полностью соответствует требованиям, предъявляемым к современным АГП .
Для цетиризина характерны время полувыведения 7–11 ч, длительность эффекта – 24 ч, после курсового лечения эффект сохраняется до 3-х суток, при длительном применении – до 110 нед., не наблюдается привыкания. Длительность эффекта цетиризина (24 ч) объясняется тем, что эффект АГП определяется не только концентрацией в плазме, но и степенью связывания с белками плазмы крови и с рецепторами.
Цетиризин практически не метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками, поэтому может применяться даже у пациентов с нарушениями функции печени. А вот для больных с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата.

Цетрин – эффективный качественный дженерик цетиризина по доступной цене
В настоящее время из препаратов цетиризина, помимо оригинального (Зиртек), зарегистрировано 13 генерических препаратов (дженериков) разных производителей . Актуальным является вопрос о взаимозаменяемости дженериков цетиризина, их терапевтической эквивалентности оригинальному препарату и выборе оптимального средства для лечения аллергических заболеваний. Стабильность лечебного эффекта и терапевтическая активность воспроизведенного препарата определяются особенностями технологии, качеством активных субстанций и спектром вспомогательных веществ. Качество субстанций препаратов разных производителей может существенно отличаться. Любое изменение в составе вспомогательных веществ может сопровождаться фармакокинетическими отклонениями (снижением биодоступности и возникновением побочных эффектов) .
Дженерик должен быть безопасным в применении и эквивалентным оригинальному препарату. Два лекарственных препарата считают биоэквивалентными (фармакокинетически эквивалентными), если они после введения одним путем (например, внутрь) в одинаковой дозе и схеме имеют одинаковую биодоступность (доля лекарственного средства, попавшего в кровоток), время достижения максимальной концентрации и уровень этой концентрации в крови, время полувыведения и площадь под кривой «время-концентрация». Перечисленные свойства необходимы для проявления должной эффективности и безопасности препарата.
Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, биоэквивалентность дженерика следует определять по отношению к официально зарегистрированному оригинальному лекарственному препарату.
Исследование биоэквивалентности стало обязательным при регистрации препаратов с 2010 г. FDA (Food and Drug Administration – Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов, США) ежегодно издает и публикует «Оранжевую книгу» с перечнем препаратов (и их производителей), которые считаются терапевтически эквивалентными оригинальным.
Кроме того, важно обращать внимание на соблюдение международных стандартов производства (GMP) при изготовлении препаратов. К сожалению, пока не все производители (особенно отечественные) имеют производство, соответствующее требованиям GMP, а это может сказаться на качестве препаратов, а значит, на эффективности и безопасности дженериков.
Таким образом, при выборе дженериков существует ряд надежных ориентиров: авторитет фирмы-производителя, соблюдение GMP, включение в «Оранжевую книгу» FDA . Всем перечисленным критериям полностью соответствует препарат Цетрин компании Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. Цетрин выпускается международной фармацевтической компанией, производственные площадки которой сертифицированы по GMP. Он биоэквивалентен оригинальному препарату , включен в «Оранжевую книгу» FDA как препарат с доказанной терапевтической эквивалентностью. Кроме того, Цетрин имеет длительный успешный опыт применения на территории России и большую собственную доказательную базу.
В сравнительном исследовании терапевтической эффективности и фармакоэкономики препаратов цетиризина разных производителей в лечении хронической крапивницы показано, что наибольшее количество пациентов, достигших ремиссии, было в группах, получавших Зиртек и Цетрин, при этом лучшие результаты с точки зрения экономической эффективности продемонстрировала терапия Цетрином .
Длительная история использования Цетрина в условиях отечественной клинической практики доказала его высокую терапевтическую эффективность и безопасность. Цетрин – препарат, обеспечивающий практическую потребность клинической медицины в эффективном и безопасном противогистаминном лекарственном средстве, доступном широкому кругу пациентов.

Литература

1. Georgitis J.W. 1, Stone B.D., Gottschlich G. Nasal inflammatory mediator release in ragweed allergic rhinitis: correlation with cellular influx into nasal secretions // Int Arch Allergy Appl Immunol. 1991. Vol. 96(3). P. 231–237.
2. Ray N.F., Baraniuk J.N., Thamer M., Rinehart C.S., Gergen P.J., Kaliner M., Josephs S., Pung Y.H. // J Allergy Clin Immunol. 1999 Mar . Vol. 103(3 Pt 1) Р. 408–414.
3. Skoner D.P.1, Gentile D.A., Fireman P., Cordoro K., Doyle W.J. Urinary histamine metabolite elevations during experimental influenza infection // Ann Allergy Asthma Immunol. 2001 Oct. Vol. 87(4). Р. 303–306.
4. Кондюрина Е.Г., Зеленская В.В. Антигистаминные препараты в контроле атопических заболеваний у детей // РМЖ. 2012. Т. 20. № 2. С. 56–57.
5. Гущин И.С. Перспективы совершенствования противоаллергического действия Н1-антигистаминных препаратов // Лечащий врач. 2009. № 5.
6. Tillement J.P. The advantages for an H1 antihistamine of a low volume of distribution // Allergy. 2000. Vol. 55(suppl 60). Р. 17–21.
7. Gillman S., Gillard M., Strolin Benedetti M. The concept of receptor occupancy to predict clinical efficacy: a comparison of second generation H1 antihistamines // Allergy Asthma Proc. 2009. Vol. 30. Р. 366–376.
8. Dinh Q.T., Cryer A., Dinh S. et al. Transcriptional up-regulation of histamine receptor-1 in epithelial, mucus and inflammatory cells in perennial allergic rhinitis // Clin Exp Allergy. 2005. Vol. 35. Р. 1443–1448.
9. Hiroyuki Mizuguchi1., Shohei Ono1., Masashi Hattori1., Hiroyuki Fukui1. Inverse Agonistic Activity of Antihistamines and Suppressionof Histamine H1 Receptor Gene Expression // J Pharmacol Sci. 2012. Vol. 118. Р. 117–121.
10. Grant J.A., Danielson L., Rihoux J.P. et al. A double-blind, single-dose, crossover comparison of cetirizine, ebastine, epinastine, fexofenadine, terfenadine, and loratadine versus placebo: suppression of histamine-induced wheal and flare response for 24 h in healthy male subjects // Allergy. 1999. Vol. 54. Р. 700–707.
11. Bachert C., Maspero J. Efficacy of second–generation antihistamines in patients with allergic rhinitis and comorbid asthma // J. Asthma. 2011. Vol. 48(9). P. 965–973.
12. Weber-Schoendorfer C., Schaefer C. The safety of cetirizine during pregnancy. A prospective observational cohort study // ReprodToxicol. 2008 Sep . Vol. 26(1) Р. 19–23.
13. Gillard M., Christophe B., Wels B. et al. H1 antagonists: receptor affinity versus selectivity // Inflamm Res. 2003 . Vol. 52(suppl 1). Р. 49–50.
14. Емельянов А.В., Кочергин Н.Г., Горячкина Л.А. История и современные подходы к клиническому применению антигистаминных препаратов // Клиническая дерматология и венерология. 2010. № 4. С. 62–70.
15. Golightly L.K., Greos L.S: Second-generation antihistamines: actions and efficacy in the management of allergic disorders // Drugs 2005. Vol. 65. Р. 341–384.
16. Dos Santos R.V., Magerl M., Mlynek A., Lima H.C. Suppression of histamine- and allergen-induced skin reactions: comparison of first- and second-generation antihistamines // Ann Allergy Asthma Immunol. 2009 Jun. Vol. 102(6). Р. 495–499.
17. Ревякина В.А. Антигистаминные препараты в практике поликлинического врача // Лечащий врач. 2011. Vol. 4. Р. 13–15.
18. Татаурщикова Н.С. Современные аспекты применения антигистаминных препаратов в практике врача-терапевта // Фарматека. 2011. № 11. С. 46–50.
19. Карева Е.Н. Качество лекарственного препарата // Российские медицинские вести. 2014. Т. 19. № 4. С. 12–16.
20. Открытое рандомизированное перекрестное исследование сравнительной фармакокинетики и биоэквивалентности препаратов Цетрин, таблетки 0,01 (Д-р Редди’ с Лабораторис ЛТД, Индия) и Зиртек таблетки 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Германия). СПб., 2008.
21. Некрасова Е.Е., Пономарева А.В., Федоскова Т.Г. Рациональная фармакотерапия хронической крапивницы // Рос. аллергологический журнал. 2013. № 6. С. 69–74.
22. Федоскова Т.Г. Антигистаминные препараты: мифы и реальность // Эффективная фармакотерапия. 2014. № 5. С. 50–56.

Список антигистаминных препаратов 4 поколения достаточно велик. Они являются современными средствами, мягко воздействующими на любые раздражители и аллергены в организме. Главное отличие – это продолжительная терапия, минимальные побочные проявления.

Антигистаминные препараты 4 поколения, список этих средств в таблетках, каплях

Эти лекарства относятся к метаболитам – это продукты обмена действующих веществ.

Эти лекарства назначаются взрослым и детям, чтобы вылечить поллиноз, высыпания на коже или бронхиальную астму. Назначать препараты может только врач после комплексной диагностики пациента.

Список антигистаминных препаратов нового поколения в форме таблеток и капель:

1. Фексофенадин. Препарат выпускается в двух лекарственных формах – это таблетки, суспензия. Через час после приема этого медикамента у пациентов начинают исчезать симптомы аллергических реакций. Фексофенадин не назначается детям младше шести лет, пациентам с почечной или печеночной патологией, беременным, кормящим матерям.
2. Левоцетиризин. Он выпускается в форме таблеток, капель, сиропа. Максимальный уровень концентрации действующего вещества в организме определяется на протяжении двух суток. Оно проникает в грудное молоко, поэтому употреблять его в период кормления запрещено. Левоцетиризин принимается для эффективного лечения разнообразных форм аллергического ринита, сезонной аллергии, крапивнице, аллергодерматозе. На время приема этого лекарства нельзя употреблять алкогольные напитки. Если у пациентов нарушена правильная работы почек, то суточная дозировка препарата определяется после сдачи анализов.
3. Цетиризин. Это лекарственное средство продается в форме капель, сиропа, таблеток. Оно хорошо справляется с любыми проявлениями аллергии – это кожные высыпания, сильный зуд. Его чаще всего назначаются для лечения зудящего дерматоза, крапивницы. Дозировка подбирается врачом в зависимости от возраста, показаний. При беременности Цетиризин назначается исключительно в редких случаях.
4. Дезлоратадин. Его можно купить в виде таблеток и капель для перорального приема. Вещества, входящие в состав, быстро всасываются, начинают действовать спустя час после употребления. Это лекарственное средство назначается пациентам, у которых диагностирован аллергический ринит, кожная сыпь, крапивница, поллиноз.
5. Хифенадин. Он показывает высокую эффективность при дерматозе, крапивнице острой или хронической формы, пищевой аллергии, поллинозе, аллергическом конъюнктивите, рините, ангионевротической отечности.

Варианты в мазях, гелях

Препараты четвертого поколения в виде мазей и гелей обладают сильнодействующим эффектом. Они быстро снимают воспалительные процессы на коже, глубоко проникают внутрь нее.

Можно выделить несколько мощных препаратов, которые используются в современной медицине:

1. Галцинонид. Это лекарство отлично справляется с экземой, которая появляется из-за нервной или аллергической реакции. Острые воспалительные процессы на участках кожи в большинстве случаев сопровождаются отеками, чрезмерным зудом. Мазь мягко воздействует на воспаленную кожу, быстро убирает все симптомы аллергии.
2. Гидрокортизоновая мазь. Это достаточно эффективное противоаллергическое средство, которое снимает зуд, отеки, раздражение и другие высыпания на коже. Назначается пациентам, которые имеют повышенную чувствительность к отдельным компонентам препарата.
3. Деперзолон выпускается в виде мази для наружного применения. Она помогает снять проявления аллергических реакций, сужает сосуды, снимает чрезмерный зуд. В большинстве случаев, эту мазь назначают для лечения дерматита, дерматоза, аллергии на укус насекомых, при разнообразных кожных реакциях.
4. Белодерм. Это эффективная и действенная мазь для наружного применения. Уже через час после использования она снимает зуд, сужает сосуды, снимает воспаление.
5. Синафлан является эффективным противоаллергическим препаратом, который предназначен для снятия воспалительных процессов. Его назначают пациентам, у которых диагностирован атопический дерматит, лишай, аллергические кожные реакции и отечность.

Лечение спреями это наиболее эффективный способ борьбы с аллергическим насморком.

1. Фликсоназ. Он снимает не только аллергию, но и воспаление слизистой оболочки носового хода.
2. Авамис. Действие препарата достигается спустя 7 часов после использования. После употребления возможно проявления неприятных побочных эффектов – это чрезмерная сухость слизистой оболочки, повышается жажда, может открыться носовое кровотечение.
3. Назонекс. Препарат относятся к стероидной группе, поэтому оно достаточно эффективно для лечения аллергического насморка. Его назначают взрослым и маленьким детям. Дозировка подбирается после комплексного обследования пациентов.

Отличия от предыдущих поколений

Антигистаминные средства четвертого поколения отличаются от предыдущих медикаментов своей высокой эффективностью в борьбе с различными симптомами аллергии.

Они имеют минимальное количество побочных эффектов, поэтому в большинстве случаев назначаются даже беременным пациенткам.

Можно выделить следующие фармакологические свойства:

• профилактика бронхиальных спазмов;
• устранение сильного зуда;
• антиспастическое воздействие на организм;
• снятие отечности;
• седативное действие.

Когда гистамин из связанного состояния переходит в свободное, то в организме создается эффект вирусного действия. Поэтому многие пациенты путают аллергию с гриппом или обычным насморком.

При наличии возбудителя в организме наблюдаются следующие негативные процессы:

• происходит спазм мягких тканей кишечника и бронхов;
• повышенный уровень адреналина, поэтому у людей повышается артериальное давление, учащается сердцебиение;
• увеличивается выработка пищеварительного фермента, слизь в бронхах, полости носа;
• сужаются крупные кровеносные сосуды, поэтому значительно увеличивается слизистая оболочка носа, появляются покраснение на коже, мелкая сыпь, падает артериальное давление;
• развивается анафилактический шок с судорогами, рвотными позывами, потерей сознания.

Антигистаминные средства четвертого поколения можно употреблять во время управления транспортным средством или за работой на станках, где необходима быстрая реакция. В большинстве случаев они не вступают в реакцию с другими лекарственными препаратами, в том числе и антибиотическими средствами.

По этой причине многие врачи назначают их для лечения воспалительных процессов, болезней.

Состав, лечебное действие средств нового образца

Представленные лекарственные препараты выполняют блокирование H1 и Н2-гистаминовых рецепторов. Благодаря такому воздействию в организме человека уменьшается реакция на присутствие медиатора гистамина, осуществляется купирование аллергической реакции.

Они быстро воздействуют на симптомы, долго сохраняют свой эффект. Это безопасные препараты, которые не оказывают вреда для работы сердца, сосудов.

Они могут приниматься длительно, не вызывают сонливости, ухудшения состояния.

В состав антигистаминных лекарств четвертого поколения включен действующий компонент. Это может быть левоцетиризин гидрохлорид, первичный метаболит лоратадин, цетиризин дигидрохлорид и другие.

Видео

Показания к применению

Принимать антигистаминные средства 4 поколения необходимо пациентам, которые столкнулись со следующими проблемами:

• аллергический ринит (он может проявлять себя в определенный сезон или на протяжении всего года);
• аллергическая форма конъюнктивита (эта проблема имеет сезонный или круглогодичный характер);
• хроническая крапивница;
• аллергический контактный дерматит;
• атопический дерматит.

Перед приемом важно проконсультироваться с лечащим врачом, пройти комплексное обследование. Главная задача аллерголога – найти возбудитель, который провоцирует негативную реакцию в организме.

Противопоказания к применению и побочное действие

Главное противопоказание к применению антигистаминных средств нового поколения считается индивидуальная непереносимость действующего вещества, повышенная чувствительность к отдельным компонентам.

Лекарства принимают под строгим наблюдением лечащего врача. Перед назначением препарата аллергологи тщательно изучают анамнез каждого пациента и назначают комплексное обследование.

В большинстве случаев антигистаминные препараты 4 поколения хорошо переносятся больными. Были зафиксированы единичные случаи появления побочных реакций.


На фоне приема могут возникнуть следующие нежелательные эффекты:

• быстрая утомляемость, снижение активности;
• головные боли;
• повышенная сухость во рту, регулярная жажда;
• галлюцинации;
• головокружение, сонливость, нарушение сна, возбужденность, раздражение, судороги;
• ускоряется сердцебиение, частота сокращений сердца;
• боль в мышечной ткани;
• сыпь на коже, чрезмерный зуд, одышка, отек Квинке, анафилактическая реакция.

Средства, не вызывающие побочные реакции

Список антигистаминных лекарств 4 поколения, не вызывающих кашель и другие побочные эффекты:

• фексофенадин;
• дезлоратадин;
• левоцетиризин.

Можно выделить несколько преимуществ употребления этих лекарственных средств:

1. Максимально высокий уровень воздействия на организм пациента, наступление терапевтического эффекта. После употребления человек чувствует облегчение спустя 20-30 минут.
2. Эффект длится на протяжении двух суток. Поэтому больным не нужно часто принимать лекарственные препараты.
3. Не нужно вредить здоровью и пить топические кортикостероиды.
4. Отсутствие тахифилаксического эффекта.
5. Длительное употребление не оказывает негативное влияние на работу центральной нервной системы, не вызывает нарушения в миокарде.
6. Эти лекарственные средства можно использовать в качестве профилактики аллергии.

Лоратидин и Ксизал отличаются своим максимальным терапевтическим эффектом. Они блокируют процесс высвобождения медиаторов в воспалительном процессе. Пациенты смогут на длительное время избавиться от негативного проявления аллергической реакции.

Особенности применения у детей и пожилых людей

Антигистаминные препараты 4 поколения являются безопасными, имеют минимальное количество побочных эффектов после их использования. Они изготавливаются по инновационным разработкам лучших фармацевтических компаний. Такие лекарственные средства воздействуют на рецепторы Н1, тем самым мягко, достаточно эффективно снимают высокую восприимчивость организма к гистамину.

Уже после первого применения у маленьких детей исчезают любые клинические проявления аллергической реакции. Воспалительные процессы полностью купируются спустя две недели после начала лечения.

Новорожденным детям не рекомендуется употреблять антигистаминные средства. Но бывают случаи, когда без них невозможно вылечить ребенка. Младенцы, у которых диагностирована пищевая аллергия, крапивница, медикаментозный дерматит, должны использовать новый препарат Тавегил.

Он эффективно снимает отечность, уменьшает зуд, восстанавливает естественный оттенок кожи.

Наиболее безопасные и безвредные препараты:

• ксизал;
• дезлоратидин;
• левоцетиризин;
• фексофенадин.

Эти препараты могут назначаться для людей пожилого возраста. Лекарства нового поколения не так вредят организму при длительном использовании и хорошо устраняют любые клинические проявления.

Антигистаминные лекарства 4 поколения не вызывают привыкания организма, поэтому не нужно повышать дозировку при снижении эффективности. Во время лечения пожилым людям необходимо употреблять больше жидкости, чтобы действующее вещество хорошо всасывалось в организме.

Общее мнение тех, кто использовал их

Антигистаминные препараты 4 поколения совершенно недавно появились в аптеках, но уже пользуются повышенным спросом и популярностью. Многие пациенты смогли оценить их быстрое действие,отсутствие побочных эффектов. Но есть те, кто боится испытать на себе действие этих новейших медикаментов.

Их успешно используют люди, чьи профессии связаны с необходимостью повышенного внимания. Это водители транспортных средств, пилоты, хирурги, швеи и другие.

Антигистаминные препараты 4 поколения

5 (100%) 6 голосов

И заболевания: крапивница, аллергический ринит, атопический дерматит и другие.

Особенности

Важная информация для пациента

• Антигистаминные препараты аллергикам нужно не только хранить дома, но и носить с собой. Чем раньше примешь лекарство, тем менее тяжело протекает аллергия.
• Людям, деятельность которых требует сосредоточенности, повышенного внимания и быстрого принятия решений, препараты первого поколения применять нельзя. Если же их пришлось использовать, в течение 12 часов после приема таблеток противопоказано садиться за руль.
• Большинство антигистаминных средств первого поколения вызывает сухость во рту и усиливает негативное воздействие алкоголя на организм.

Торговое название препарата	Диапазон цен (Россия, руб.)	Особенности препарата, о которых важно знать пациенту
Действующее вещество: Дифенгидрамин
Димедрол (разные произв.) Псило-бальзам (гель для наружного применения) (Штада)		Препарат первого поколения с выраженным снотворным действием. Как противоаллергическое средство в виде таблеток в настоящее время используется редко. Чаще применяется в виде инъекций для усиления действия анальгетиков. Таблетки и растворы отпускаются из аптек строго по рецепту врача. В форме геля показан при солнечных ожогах и термических ожогах I степени, укусах насекомых, ветряной оспе и кожных проявлениях аллергии.
Действующее вещество: Хлоропирамин
Супрастин (Эгис)		Давно и широко используемый антигистаминный препарат первого поколения. Используется при любых аллергических реакциях, особенно при острых, а также при аллергических реакциях на укусы насекомых. Разрешен к применению у детей с 1 месяца жизни. Эффект развивается через 15-30 минут после приема, достигает максимума в течение первого часа и продолжается как минимум 3-6 часов. При применении может вызвать сонливость. Обладает умеренным противорвотным, спазмолитическим и противовоспалительными действиями. При беременности (особенно в первом триместре и на последнем месяце) можно принимать в исключительных случаях. Кормящим женщинам на время приема препарата рекомендуется приостанавливать грудное вскармливание.
Действующее вещество: Клемастин
Тавегил (Новартис)		Высокоэффективный препарат первого поколения со всеми характерными для них показаниями и побочными эффектами. Немного меньше дифенгидрамина и хлоропирамина влияет на нервную систему, вызывая менее выраженную сонливость. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Действующее вещество: Хифенадин
Фенкарол (Олайнфарм)		Препарат первого поколения. Обладает несколько меньшей антигистаминной активностью, чем другие средства. Однако и сильную сонливость вызывает редко. Может использоваться при развитии привыкания к другим антигистаминным препаратам. Возможно курсовое применение, так как снижения эффекта с течением времени обычно не наступает. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Действующее вещество: Мебгидролин
Диазолин (разные произв.)		Препарат, схожий по действию и показаниям с хифенадином. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Действующее вещество: Диметинден
Фенистил (капли для приема внутрь) (Новартис) Фенистил-гель (Новартис)		В форме капель для приема внутрь используется у детей с 1-го месяца. Помогает успокоить кожу при укусах насекомых, мягко снимает зуд при кори, краснухе, ветряной оспе, используется при экземе, пищевой и лекарственной аллергии. Характерно относительно быстрое начало действия через 45 минут после приема. Противопоказан при бронхиальной астме, глаукоме, в 1-м триместре беременности и при кормлении грудью. Может вызывать сонливость. В форме геля показан при кожной аллергии и зуде, а также при легких ожогах, в том числе солнечных.
Действующее вещество: Лоратадин
Лоратадин (разные произв.) Кларидол (Шрея) Кларисенс (Фармстандарт) Кларитин (Шеринг-Плау) Кларотадин (Акрихин) Ломилан (Лек д. д.) ЛораГексал (Гексал)		Широко применяемый препарат второго поколения. Антигистаминное действие достигает максимума через 8-12 часов и продолжается более 24 часов. Хорошо изучен, редко вызывает побочные эффекты. Противопоказан при кормлении грудью.
Действующее вещество: Рупатадина фумарат
Рупафин (Эббот)		Новый противоаллергический препарат второго поколения. Эффективно и быстро устраняет симптомы аллергического ринита и хронической крапивницы. Отличается от других препаратов тем, что действует и на раннюю, и на позднюю фазу аллергического воспаления. Поэтому может проявлять эффективность в тех случаях, когда другие средства не дают достаточного положительного эффекта. Действует уже через 15 минут. Хорошо подходит для длительного приема. Противопоказан при беременности, кормлении грудью и детям до 12 лет.
Действующее вещество: Левоцетиризин
Левоцетиризин-Тева (Тева) Супрастинекс (Эгис) Гленцет (Гленмарк) Ксизал (ЮСиБи Фархим)		Новая, улучшенная формула цетиризина. Оказывает мощное противоаллергическое и противовоспалительное действие, в 2 раза выше, чем у цетиризина. Показан для лечения аллергического ринита, поллиноза, конъюнктивита, атопического дерматита и крапивницы. Действует очень быстро, есть детская форма в виде капель с 2 лет. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Действующее вещество: Цетиризин
Зиртек (ЮСиБи Фархим) Зодак (Зентива) Парлазин (Эгис) Летизен (КРКА) Цетиризин (разные произв.) Цетрин (Доктор Редди’с)		Широко применяемый препарат третьего поколения. После однократного приема начало эффекта наблюдается через 20-60 минут, действие продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения привыкания к препарату не развивается. После прекращения приема действие сохраняется до 3 суток. В форме капель разрешен у детей с 6 месяцев. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Действующее вещество: Фексофенадин
Телфаст (Санофи-Авентис) Фексадин (Ранбакси) Фексофаст (Микро Лаб)		Препарат третьего поколения для устранения симптомов, связанных с сезонным аллергическим ринитом, и симптоматического лечения хронической крапивницы. Применяется у взрослых и детей старше 6 лет. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Действующее вещество: Дезлоратадин
Дезлоратадин-Тева (Тева) Лордестин (Гедеон Рихтер) Эриус (Шеринг-Плау)		Современный мощный противоаллергический препарат для лечения аллергического ринита и крапивницы. Действие начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов. Обладает самым низким риском развития сонливости. Противопоказан при беременности, кормлении грудью и детям до 1 года.
Действующее вещество: Эбастин
Кестин (Никомед)		Препарат второго поколения. Отличается особенно длительным действием. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие развивается через 1 час и продолжается в течение 48 часов. Противопоказан при беременности, кормлении грудью и детям до 6 лет.

Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.

По медицинской статистике неуклонно растет количество аллергических реакций – это связывают с неизменным ухудшением экологической обстановки и снижением иммунитета в условиях цивилизации.

Супрастин отлично снимает зуд, ускоряет процесс избавления от кожных высыпаний. Данный лекарственный препарат разрешен для лечения грудных детей (с 30-дневного возраста), но дозировка подбираться должна в строго индивидуальном порядке - врач будет учитывать возраст и вес малыша.

Рассматриваемое антигистаминное средство используется в качестве составляющего комплексной терапии против ветряной оспы (снимает зуд), входит в состав «тройчатки» - вещества, применяемого для снижения температуры тела.

Обратите внимание: Супрастин категорически противопоказан для употребления беременными и женщинами, которые находятся в периоде лактации.

Тавегил

Применяется в тех же случаях, что и супрастин. Отличается длительным антигистаминным действием – эффект сохраняется 12 часов. Тавегил не вызывает снижение артериального давления, да и снотворный эффект у него менее выражен, чем у Супрастина.

В детском возрасте рассматриваемый лекарственный препарат применяется с 1 года – малышам назначается сироп, а дети старше 6 лет могут употреблять и таблетки. Дозировка подбирается лечащим врачом, учитывая возраст и вес пациента.

Обратите внимание : Тавегил категорически запрещен к употреблению во время беременности.

Фенкарол

От этого препарат антигистаминный эффект более продолжительный, так как он не только блокирует гистаминовые рецепторы, но и запускает специфический фермент, который способен утилизировать гистамин. Фенкарол не вызывает снотворный и успокоительный эффект, может применяться в качестве антиаритмического средства.

Рассматриваемый противоаллергический препарат используется для лечения всех видов аллергий, особенно ценен он в лечении . Фенкарол входит в состав комплексной терапии при паркинсонизме, его используют и в хирургии – им проводят медикаментозную подготовку к наркозу.

В детском возрасте данный препарат назначается с 12 месяцев, желательно давать малышам суспензию, которая имеет апельсиновый вкус. Дозировка и длительность приема препарата определяет лечащий врач.

Обратите внимание: Фенкарол категорически противопоказан в первом триместре беременности, а во втором и третьем триместре может применяться для лечения аллергии только под наблюдением специалиста.

Фенистил

Данный лекарственный препарат используется для лечения:

• всех видов аллергий;
• (снимает зуд);

Фенистил вызывает сонливость только в самом начале лечения, буквально через несколько суток седативный эффект исчезает. Фенистил имеет несколько побочных эффектов:

• выраженная сухость слизистой оболочки ротовой полости;
• спазмы мышц.

Выпускается данное средство в виде таблеток, капель для детей, геля и крема. Последние фармакологические формы Фенистила используются при укусах насекомых, и .

Детям Фенистил назначается с месячного возраста в виде капель, если пациент старше 12 лет, то ему назначаются таблетки.

Обратите внимание: во время беременности Фенистил может применяться в виде геля и капель, со второго триместра такие назначения могут иметь место только в том случае, если есть состояния, угрожающие жизни женщины – отек Квинке, острая пищевая аллергия.

Диазолин

Отличается низкой антигистаминной активностью, зато побочных эффектов у него очень много:

• головокружения;
• учащенное сердцебиение;
• частые мочеиспускания.

Диазолин имеет и определенное преимущество – он не вызывает сонливости, поэтому может назначаться для лечения аллергической реакции у пилотов и водителей. Длительность противоаллергического действия рассматриваемого препарата составляет максимум 8 часов.

Детям Диазолин может назначаться с 2-х лет, до 5 лет лучше давать детям препарат в виде суспензии, более старшим можно предлагать и таблетки.

Обратите внимание: Диазолин категорически противопоказан к приему в первом триместре беременности.

Несмотря на то, что антигистаминные препараты первого поколения имеют массу недостатков, они активно применяются в медицинской практике: каждое средство отлично изучено, в большинстве случаев они разрешены для употребления детьми.

Антигистаминные препараты второго поколения

Они именуются неседативными, обладают выраженным антигистаминным эффектом, длительность которого часто достигает 24 часа. Подобные лекарственные препараты принимаются 1 раз в сутки, не вызывают сонливости и нарушения внимания.

Чаще всего эти средства применяются для лечения экземы, крапивницы, отека Квинке и поллиноза. Нередко антигистаминные препараты второго поколения применяют при лечении – они отлично избавляют от зуда. Отличительное преимущество рассматриваемой группы лекарственных препаратов – они не вызывают привыкания. Имеется и нюанс в употреблении противоаллергических препаратов второго поколения – их не рекомендуется применять пожилым людям и тем, у кого в анамнезе имеются заболевания сердца.

Лоратадин

Лекарственный препарат действует на гистаминовые рецепторы избирательно, что и позволяет добиваться быстрого эффекта. Выпускается в виде таблеток и сиропа, может реализовываться под названием «Кларитин» или «Ломилан». Сироп очень легко дозировать и давать детям, а действие препарата начинает проявляться уже через час после употребления.

В детском возрасте Лоратадин назначается с 2 лет, дозировка и длительность приема должна подбираться только лечащим врачом.

Обратите внимание: рассматриваемое антигистаминное средство не рекомендуется назначать беременным на ранних сроках (до 12 недель). В крайнем случае, употребление Лоратадина должно обязательно осуществляться под контролем специалиста.

Кестин

Препарат отличается рядом выраженных преимуществ :

• избирательно блокирует гистаминовые рецепторы;
• не вызывает сонливости;
• эффект заметен уже через час после употребления;
• противоаллергический эффект сохраняется на протяжении 48 часов.

В педиатрической практике Кестин используется с 12 лет, но способен оказывать токсическое действие на печень и снижать частоту сердечных сокращений.

Кестин абсолютно противопоказан при беременности.

Рупафин

Препарат чаще всего используется для лечения , после употребления внутрь он быстро всасывается, а одновременный прием пищи значительно усиливает эффект Рупафина.

Рассматриваемое лекарственное средство не используется для детей младше 12 лет и беременных женщин. Если требуется употребление препарата у детей, находящихся на грудном вскармливании, то это возможно только под строгим медицинским наблюдением.

Антигистаминные препараты второго поколения полностью отвечают современным требованиям, которые предъявляются к лекарственным средствам – обладают высокой эффективностью, оказывают длительное действие, удобны в применении. Следует помнить, что употреблять подобные препараты следует в строго назначенной дозировке, потому что ее превышение приводит к появлению сонливости и усилением побочных эффектов.

Антигистаминные препараты третьего поколения

Стоит сразу оговориться, что можно встретить разделение антигистаминных препаратов на третье и четвертое поколение – оно весьма условно и не несет ничего, кроме красивого, эффектного маркетингового слогана.

Антигистаминные препараты третьего поколения относятся к самым современным, у них отсутствует седативное действие, они не влияют на функционирование сердца. Подобные средства активно используют для лечения всех видов аллергии, дерматита даже у детей и людей с сердечными патологиями в анамнезе.

Рекомендуем прочитать:

Аллегра, Цетиризин, Ксизал и Дезлоратадин – эти препараты и относятся к противоаллергическим средствам третьего поколения. Все эти средства нужно крайне осторожно употреблять беременным женщинам – в большинстве своем они противопоказаны. Кроме этого, нужно строго соблюдать назначенную дозировку, так как ее превышение может обернуться появлением головной боли, головокружения и слишком частых сердечных сокращений.

Антигистаминные препараты должны назначаться врачом, он же подберет и дозировку, даст рекомендации по поводу продолжительности курса лечения. Если больной будет нарушать схему лечения, то это может спровоцировать не только появление побочных эффектов, но и усиление аллергической реакции.

Цыганкова Яна Александровна, медицинский обозреватель, терапевт высшей квалификационной категории