Беталок внутривенно инструкция по применению. Беталок® раствор для внутривенного введения

  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность и грудное вскармливание
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Условия и сроки хранения
  • Состав
  • Применение таблеток Беталок ЗОК
  • Отзывы
  • Частые вопросы и ответы на них
  • Цены в интернет-аптеках
  • Выводы

Беталок - это лекарство от гипертонии, ишемической болезни сердца (стенокардии) и сердечной недостаточности. Также его назначают для поддержки после инфаркта и профилактики приступов мигрени (головной боли). По классификации относится к бета-блокаторам II поколения. Обычные таблетки Беталок следует принимать 2-4 раза в сутки, как назначит врач. На сегодняшний день они признаны устаревшими. Беталок ЗОК - препарат замедленного высвобождения, который можно принимать 1 раз в сутки. Это популярное лекарство в русскоязычных странах. Оно эффективное и доступное по цене. Ниже описаны его показания к применению, противопоказания, дозировка, побочные эффекты и т. д.

Беталок ЗОК: инструкция по применению

Фармакологическое действие Селективный бета-1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Защищает сердце от возбуждающего действия гормонов-катехоламинов. Вследствие чего понижается артериальное давление в покое и при нагрузке на период 24 часа или дольше. При сердечной недостаточности улучшается выживаемость больных, снижается частота госпитализаций. Прием таблеток Беталок ЗОК обеспечивает устойчивую концентрацию действующего вещества в плазме крови. Этим метопролола сукцинат выгодно отличается от устаревших таблеток, действующим веществом которых является метопролола тартрат.
Фармакокинетика После приема таблетки Беталок ЗОК (лекарственной формы с замедленным высвобождением метопролола) терапевтический эффект продолжается более 24 часов. При этом наблюдается стабильная скорость высвобождения активного вещества (метопролола) в течение 20 часов. Оно подвергается окислительному метаболизму в печени. Около 5% принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальное - в виде продуктов обмена веществ.
Показания к применению
  • артериальная гипертензия;стенокардия;
  • стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка сердца (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению);
  • для снижения смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда;
  • нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;
  • функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
  • профилактика приступов мигрени.

Посмотрите также видео о лечении ИБС и стенокардии

Узнайте, как взять под контроль сердечную недостаточность

Дозировка Особенности дозировки препарата Беталок ЗОК при гипертонии, ишемической болезни сердца (стенокардии), сердечной недостаточности, после перенесенного инфаркта - читайте здесь. Таблетки можно делить пополам, но не следует разжевывать или крошить. Их следует следует проглатывать, запивая жидкостью. Можно принимать натощак или после еды - на эффект это не влияет.
Побочные действия Если приняли дозу больше, чем нужно, или комбинация с другими лекарствами от гипертонии дала мощный совместный эффект, то может случиться артериальная гипотензия. В редких случаях давление настолько понижается, что пациент падает в обморок. Возможна также брадикардия - замедление пульса до 45-55 ударов в минуту. На фоне приема таблеток Беталок ЗОК больные иногда жалуются на повышенную утомляемость, головокружения, боли в области живота, тошноту, запор или наоборот диарею. Переносимость физической нагрузки может ухудшиться, бывает одышка. Редко наблюдаются сонливость или бессонница, сухость слизистой оболочки полости рта, сухость глаз, кожная сыпь. Ослабление мужской потенции на фоне приема метопролола сукцината вызывается психологическими причинами, а не действием лекарства. Если возникнут более тяжелые побочные эффекты - срочно обратитесь к врачу.
Противопоказания
  • AV-блокада II и III степени;хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • клинически значимая синусовая брадикардия;
  • синдром слабости синусового узла;
  • кардиогенный шок;
  • тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения (угроза гангрены);
  • артериальная гипотензия;
  • пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда с интервалом PQ более 0.24;
  • при частоте пульса менее 45 уд./мин или если систолическое «верхнее» артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.;
  • внутривенное введение блокаторов медленных кальциевых каналов (подобных верапамилу);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность (аллергия) к другим бета-адреноблокаторам;
  • аллергия на вспомогательные компоненты таблетки.

С осторожностью применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, сахарном диабете, почечной недостаточности тяжелой степени, метаболическом ацидозе, совместно с сердечными гликозидами.

Беременность и грудное вскармливание Как и другие бета-блокаторы, Беталок ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Возможные негативные побочные эффекты - брадикардия (низкий пульс) у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Действующее вещество (метопролол) с грудным молоком выделяется в незначительных количествах.
Лекарственное взаимодействие Нестероидные противовоспалительные средства, в частности, диклофенак, ослабляют антигипертензивное действие метопролола и других бета-адреноблокаторов. При комбинации препарата Беталок с дилтиаземом наблюдались случаи выраженной брадикардии. Расскажите врачу обо всех других препаратах, которые вы принимаете, и обсудите возможное взаимодействие с ними.
Передозировка Симптомы передозировки - низкий пульс, AV-блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение артериального давления, другие симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы. Также может наблюдаться подавление легочной функции, нарушение и потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, скачки глюкозы в крови. Лечение - в первую очередь, прием активированного угля и промывание желудка. Дальше - в больнице в отделении интенсивной терапии. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.
Форма выпуска Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, возможно, с насечкой и гравировкой. Продаются в пластиковых флаконах или картонных пачках.
Условия и сроки хранения Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.
Состав Действующее вещество - метопролола сукцинат. Вспомогательные вещества - этилцеллюлоза, гипролоза, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид.

Цены на препарат Беталок Зок производства AstraZeneca/ЗиО-Здоровье

Цены на аналог препарата Беталок Зок - таблетки Эгилок С

Примечание. Производитель лекарства Эгилок С - фирма Egis, Венгрия.

Применение таблеток Беталок ЗОК

Беталок ЗОК - лекарство, которое относится к группе бета-блокаторов. Оно снижает частоту пульса и уменьшает количество крови, которое сердце прокачивает с каждым своим ударом. Механизм действия - препарат блокирует адреналин и другие гормоны, которые заставляют сердце интенсивно работать. Благодаря этому, нагрузка на сердце понижается, снижается вероятность первого и повторного инфаркта. Также Беталок нормализует ритм, если сердце бьется слишком часто или не регулярно.

Когда его чаще всего назначают:

  • артериальная гипертония;
  • боль в груди - долгосрочное лечение, но не для быстрого облегчения;
  • сердечная недостаточность - в определенных случаях, если нет противопоказаний.
    • Лучший способ вылечиться от гипертонии (быстро, легко, полезно для здоровья, без “химических” лекарств и БАДов)
    • Гипертоническая болезнь - народный способ вылечиться от нее на 1 и 2 стадии
    • Причины гипертонии и как их устранить. Анализы при гипертонии
    • Эффективное лечение гипертонии без лекарств

    В каких случаях нельзя применять этот препарат:

    • у вас уже была аллергия на Беталок, другие бета-блокаторы или вспомогательные вещества таблеток;
    • брадикардия - слишком низкий пульс;
    • систолическое «верхнее» артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.;
    • существуют еще другие кардиологические противопоказания.

    Не назначайте себе Беталок ЗОК или другие бета-блокаторы самовольно!

    Нельзя внезапно прекращать принимать это лекарство, не посоветовавшись с врачом. Если доктор решит, что принимать Беталок ЗОК вам больше не следует, нужно снижать дозу постепенно, а не сразу бросать. Иначе ваше артериальное давление может подскочить.

    Важно! Беталок - чем отличаются разные виды таблеток между собой

    В настоящее время рекомендуется к применению только препарат Беталок ЗОК, который достаточно принимать 1 раз в сутки. Доказана его эффективность при гипертонии, сердечной недостаточности, для профилактики инфаркта. Он даже тормозит развитие атеросклероза. Обычные таблетки Беталок, в которых действующее вещество метопролола тартрат, по эффективности уступают другим бета-блокаторам. Они также хуже переносятся больными. Их не стоит использовать, даже несмотря на низкую цену.

    Препарат Беталок ЗОК (метопролола сукцинат) - рекомендуется к применению. Обычные таблетки Беталок (метопролола тартрат) - нет.

    Беталок может вызвать сонливость, головокружение или дурноту. В первые дни приема этого лекарства не желательно водить автомобиль или выполнять другие опасные работы. Подождите несколько дней, пока организм адаптируется. Если ощутите побочные эффекты, перечисленные выше, сразу присядьте отдохнуть. Неприятные ощущения могут усиливать прием алкоголя, перегрев, физические нагрузки, простуда с высокой температурой. Если принимать Беталок вместе с другими лекарствами от гипертонии, то может случиться гипотензия - артериальное давление чрезмерно снизится.

    Заболевание

    Дозировка

    Артериальная гипертония 50-100 мг 1 раз в сутки. Обычно назначают в комбинации с другими лекарствами от давления, чаще всего с мочегонными (индапамид, гидрохлортиазид), а также блокаторами кальциевых каналов - производными дигидропиридина (амлодипин, фелодипин).
    Стенокардия 100-200 мг 1 раз в сутки. Часто назначают в комбинации с другим антиангинальн препаратом.
    Стабильная хроническая сердечная недостаточность II функционального класса Начальная доза - 25 мг в сутки. Через две недели ее можно увеличить до 50 мг в сутки и дальше при необходимости удваивать каждые 2 недели. Поддерживающая доза для длительного лечения - 200 мг в сутки.
    Стабильная хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса Начальная доза - 12,5 мг в сутки. Дальше ее подбирают индивидуально. П ациенту желательно находиться под наблюдением врача, т.к. под действием препарата у некоторых больных симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. При хорошей переносимости дозу Беталока ЗОК удваивают каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг в сутки.
    Нарушения сердечного ритма 100-200 мг в сутки
    Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда 200 мг в сутки
    Тахикардия 100-200 мг в сутки
    Профилактика приступов мигрени (головной боли) 100-200 мг в сутки

    Если давление слишком понижается или пульс падает ниже 45-55 ударов в минуту - понижают дозы препарата Беталок ЛОК или сопутствующих лекарств. Однако у большинства пациентов организм со временем адаптируется, и они хорошо переносят средние терапевтические дозы. Если в начале лечения развивается гипотония, то дозировку лекарства понижают, а со временем пытаются снова повысить. Для пациентов, у которых заболевания почек, а также у людей пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу препарата. В работе с ними врач может придерживаться рекомендаций, указанных в таблице выше. При тяжелых заболеваниях печени может потребоваться снизить дозу.

    Беталок ЗОК нужно принимать каждый день, без пропусков, желательно в одно и то же время. Пейте таблетку даже в те дни, когда чувствуете себя нормально. Желательно иметь домашний тонометр. Регулярно измеряйте свое артериальное давление - каждый день или раз в 3-7 дней. Это нужно делать, соблюдая правила. Подробнее читайте статью «Измерение артериального давления: пошаговая техника«.

    Отзывы

    Судя по отзывам, Беталок ЗОК хорошо помогает от гипертонии и сердечной аритмии, а побочные эффекты вызывает редко. Также у этого препарата весьма доступная цена, по сравнению с более новыми бета-блокаторами. Поэтому он уже более 10 лет сохраняет свою популярность среди врачей и пациентов.

    Таблетки являются лишь частью комплекса мероприятий по лечению гипертонии, профилактике инфаркта и инсульта. Если не уделите внимание переходу на здоровый образ жизни, то состояние ваших сосудов продолжит ухудшаться. В конце концов, через несколько лет даже самые мощные лекарства не смогут удержать ваше давление под контролем. Чем это закончится - всем хорошо известно… Бросить курить - это далеко не единственное, что нужно сделать. Займитесь своим питанием, научитесь избегать конфликтов на работе и в семье. Также нужна регулярная физическая активность, желательно на свежем воздухе.

    Действие лекарств на каждого человека индивидуально. Одним лучше помогает конкор или более дешевые таблетки бисопролола, другим - Беталок лок. В любом случае, лекарством №1 от аритмии и гипертонии является магний. Потому что главная причина этих заболеваний - дефицит магния в организме. Попробуйте принимать таблетки магния с витамином В6. С высокой вероятностью, они помогут вам уменьшить дозы бета-блокатора или даже совсем отказаться от его приема.

    Кардиолог просто ленится заниматься вами. А ведь повышенное верхнее давление - это может быть сигнал о проблемах с почками. Вам нужно изучить статью “Причины гипертонии и как их устранить”, а потом обследоваться, как там написано. В частности, сдать анализы крови и мочи, которые проверяют работу почек.

    Больше «живых» отзывов пациентов, принимающих Беталок ЗОК, читайте здесь.

    Частые вопросы и ответы на них

    Назначили Беталок ЗОК от аритмии. Вроде помогает, но все равно не спокойно. Мать внезапно умерла от сердца в возрасте 47 лет. Что еще можно сделать, кроме приема таблеток?

    Проблемы с сердцем возникают от дефицита питательных веществ, которое оно потребляет для своей работы. В первую очередь, это магний. Попробуйте вместе с «химическими» лекарствами принимать добавки, которые перечислены ниже. С высокой вероятностью, через некоторое время сможете отказаться от приема бета-блокатора, оставшись только на натуральных средствах.

    Проверенно эффективные и оптимальные по цене добавки для нормализации давления:

    • Магний + витамин В6 от Source Naturals;
    • Таурин от Jarrow Formulas;
    • Рыбий жир от Now Foods.

    Подробно о методике читайте в статье «Лечение гипертонии без лекарств«. Как заказать добавки от гипертонии из США - скачать инструкцию. Приведите свое давление в норму без вредных побочных эффектов, которые вызывают Нолипрел и другие «химические» таблетки. Улучшите работу сердца. Станьте спокойнее, избавьтесь от тревожности, ночью спите, как ребенок. Магний с витамином В6 творит чудеса при гипертонии. У вас будет прекрасное здоровье, на зависть сверстникам.

    Стоит ли принимать таблетки Беталок от панических атак?

    Если вы уже принимаете это лекарство или врач его назначил от панических атак, то да. Самовольно - нет. В любом случае, попробуйте пустырник или другие мягкие растительные успокаивающие средства. Также магний с витамином В6 и психотерапию. Если у вас страх публичных выступлений, то хороший тренинг поможет. Цепляться за бета-блокаторы - последнее дело.

    Мне назначили бисопролол, но от сердцебиения он помогает плохо. При малейшей нагрузке пульс учащается до 100-120 ударов в минуту. Не стоит ли перейти с бисопролола на Беталок?

    Маловероятно, что поможет смена одного бета-блокатора на другой. Хотя это все индивидуально. Заранее предсказать можно будет, только когда генетические исследования станут широко доступными. А до тех пор врачи и пациенты подбирают лекарства только методом проб и ошибок. В любом случае, попробуйте в дополнение к «химическим» лекарствам укрепить сердце с помощью магния-В6 и коэнзима Q10. Это 100% безвредно и для большинства пациентов оказывается весьма эффективно.

    Кардиолог сказал принимать Беталок, бипрол или конкор. Какой из них выбрать - решайте, мол, сами. Какой из этих препаратов более щадящий для сосудов?

    Суровые будни отечественной медицины… Допустим, лекарство вы как-то выберите. А дозировку себе тоже сами назначать будете? Это ведь практически ювелирное искусство. Слишком низкая дозировка - не поможет. Слишком высокая - будет гипотония… Не заладился у вас контакт с этим врачом - смените его на другого. Добавлю, что бипрол и конкор - это один и тот же бисопролол, но разных производителей. Потому и цена лекарств в аптеке отличается.

    Беспокоят частые ноющие боли в области сердца. Сделал ЭКГ - врач сказал, что нормально, но Беталок ЗОК все равно назначил. Боюсь инфаркта. Что еще предпринять, чтобы снизить риск?

    Если вам уже есть 40 лет, то правильно делаете, что беспокоитесь. Инфаркт может поразить внезапно - и привет… Что делать для профилактики:

    1. В дополнение к лекарствам, принимайте натуральные средства, которые описаны здесь. Они важны для укрепления сердца, даже если гипертонии нет, а тем более, если давление повышено.
    2. Если есть избыточный вес, то перейдите на низко-углеводную диету Аткинса.
    3. Раз в 3 месяца сдавайте анализы крови на холестерин, триглицериды, С-реактивный протеин. Последний анализ из перечисленных в списке - самый важный.
    4. Идеально заняться расслабленным бегом трусцой с удовольствием.

    Выводы

    Метопролол - это бета-блокатор II поколения, известный еще с 1980-х годов. Однако его до сих пор часто назначают пациентам от гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Беталок ЗОК - это таблетки, действующим веществом которых является метопролола сукцинат. В аптеках продаются также обычные таблетки Беталок, без “ЗОК”, которые содержат метопролола тартрат.

    В настоящее время рекомендуется использовать только препарат Беталок ЗОК. Его достаточно принимать по одной таблетке в сутки, он реально эффективный при гипертонии, ишемической болезни сердца и некоторых разновидностях сердечной недостаточности. Таблетки Беталок, действующим веществом которых является метопролола тартрат, нужно принимать 2-4 раза в сутки. Они признаны устаревшими, потому что уступают по эффективности другим бета-блокаторам.

    Главное, что вы узнали из статьи, - чем отличаются между собой Беталок ЗОК и обычный Беталок. Таблетки, которые содержат метопролола тартрат, рекомендуется сменить на более современный препарат. Беталок ЗОК нельзя назвать лидером среди бета-блокаторов. Конкурирующие препараты - бисопролол, карведилол, небиволол - возможно, превосходят его по эффективности. Тем не менее, врачи до сих пор активно назначают метопролола сукцинат своим пациентам. Потому что его удобно принимать, он более-менее помогает, у него привлекательная цена и его действие хорошо изучено.

    • Бета-блокаторы: общая информация
    • Мочегонные лекарства
    • Лекарства от гипертонии для пожилых людей

    Физиотенз: инструкция по применению (при каком давлении), отзывы врачей кардиологов

    Таблетки Физиотенз – это гипотензивный препарат, применяемый при повышенном артериальном давлении и других сердечно-сосудистых заболеваниях.

    Главным активным компонентом Физотенза является моксонидин, отзывы пациентов и врачей рекомендуют эти таблетки как эффективное и безопасное лекарство, обычно не вызывающие серьезных побочных эффектов и нежелательных реакций.

    • Повидон;
    • Гипромеллоза;
    • Моногидрат лактозы;
    • Этилцеллюлоза;
    • Стеарат магния;
    • Диоксид титана;
    • Тальк;
    • Макрогол 6000;
    • Кросповидон.

    Таблетки Физиотенза различаются по цвету в зависимости от того, в каком количестве в них содержится моксонидин. Таблетки с дозировкой 0,2 мг имеют бледно-розовый оттенок, таблетки с дозировкой 0,3 мг – светло-красный, а таблетки Физиотенз дозировкой 0,4 мг – матовый красный цвет. Все таблетки имеют маркировку, указывающую количество, в котором содержится моксонидин.

    Отзывы подчеркивают удобство именно такой формы выпуска, позволяющей избежать путаницы с определением необходимой дозировки и случайного злоупотребления препаратом.

    Физиотенз доступен в упаковках по 14 таблеток, 28 и 96. Таблетки упакованы в блистеры по 14 штук. Блистеры помещены в картонную коробку, инструкция по применению прилагается.

    Моксонидин, являющийся основным активным веществом лекарства Физиотенз, оказывает гипотензивное действие при повышенном артериальном давлении. Он избирательно воздействует на имидазолин-чувствительные рецепторы, расположенные в продолговатом мозге и отвечающие за тоническую и рефлекторную регулировку работы симпатической нервной системы.

    Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает сопротивляемость периферических сосудов и высокое артериальное давление. Отзывы, сравнивая другие аналоги, также снижающие давление при гипертонии и содержащие моксонидин, советуют именно это лекарство.

    Таблетки Физиотенз имеют меньшее сродство с альфа-адренорецепторами, а потому это препарат эффективно снижает давление, но не оказывает седативный эффект и не вызывает пересыхания слизистой во рту.

    Кроме того, как доказывают исследования и подтверждают отзывы, Физиотенз способен повышать на 21% чувствительность к инсулину у пациентов, страдающих артериальной гипертензией средней степени, сопровождающейся ожирением и инсулинорезистентностью.

    После приема лекарство очень быстро растворяется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта и всасывается слизистой. При этом никакого влияния на скорость всасывания прием пищи не оказывает, моксонидин очень быстро проникает в кровь пациента.

    В последующие 24 часа моноксидин на 90% выводится почками, менее 1% выводится с каловыми массами через кишечник. При этом 78% составляет неизменный моксонидин, и 13% дегидрированный моксонидин.

    Фармакокинетика Физиотенза у здоровых людей и пациентов, страдающих гипертонической болезнью, различий не показывает, согласно проведенным исследованиям.

    Несколько иначе моксонидин в составе Физиотенза воздействует на организм пожилых пациентов, что связывается с понижением метаболизма.

    Инструкция по применению препарата

    Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки независимо от приема пищи, лекарство одинаково эффективно снижает давление, если выпить его до приема пищи или сразу после него (см. отзывы). Рекомендованная дозировка следующая:

    1. Начальная – 200 мкг в сутки.
    2. Максимальная разовая – 400 мкг.
    3. Максимальная суточная – 600 мкг, разделенная на два приема.

    Дозировка препарата может быть откорректирована в зависимости от реакции пациента на таблетки и терапевтического эффекта. Отзывы рекомендуют именно это лекарство для снижения давления пациентам с почечной недостаточностью. Начальная дозировка в этом случае неизменна, если нежелательных побочных эффектов не наблюдается, ее можно увеличить.

    Инструкция по применению не указывает, как воздействует лекарство на организм пациентов младше 18 лет, поэтому им лучше подобрать другой аналог, который снижает и стабилизирует артериальное давление.

    Противопоказания и побочные эффекты

    Физиотенз, как и все препараты гипотензивного действия, имеет достаточно много побочных эффектов. Это не означает, что лекарство плохо переносится и следует искать аналог. Большая часть побочных эффектов исчезает после адаптации организма к активному компоненту препарата. На начальной стадии лечения этим препаратом возможны такие симптомы:

    • Сонливость;
    • Выраженное и резкое снижение артериального давления;
    • Головокружение и головные боли;
    • Астения;
    • Обморочные состояния;
    • Пересыхание слизистой ротовой полости;
    • Ортостатическая гипотензия;
    • Брадикардия;
    • Кожная сыпь по типу крапивницы;
    • Тошнота и приступы рвоты;
    • Кишечные расстройства – диарея;
    • Зуд и ангионевротический отек;
    • Повышенная возбудимость;
    • Звон в ушах;
    • Боли в области шеи, спины, поясницы;
    • Отеки верхних и нижних конечностей.

    Существуют также определенные противопоказания к использованию этого медикаментозного средства – перед началом терапии следует внимательно изучить их, посоветоваться с врачом и в случае сомнений подобрать аналоги. Аналог может потребоваться в таких случаях:

    1. При синдроме слабости синусового узла.
    2. Выраженная брадикардия – частота сердечных сокращений не превышает 50 в минуту.
    3. AV-блокада 2 или 3 степени тяжести.
    4. Сердечная недостаточность в острой или хронической форме.
    5. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или же мальабсорбция глюкозы и галактозы, обусловленные генетически.
    6. Некоторые физиологические состояния пациента, возрастной фактор.
    7. Индивидуальная непереносимость основного или вспомогательных компонентов лекарственного препарата.

    Следует отметить, что аналоги имеют схожие побочные эффекты и противопоказания, поэтому, прежде чем отказываться от Физиотенза и искать аналоги, имеет смысл откорректировать дозировку и снизить фактор, провоцирующие развитие возможных побочных эффектов.

    Во избежание нежелательных реакций и отравлений не рекомендуется принимать препарат одновременно с алкоголем или другими медикаментозными средствами, оказывающими седативный эффект.

    Нельзя комбинировать Физиотенз с трициклическими антидепрессантами, транквилизаторами, средствами, содержащими бензодиазепин.

    Нельзя одновременно принимать эти таблетки и их аналоги с гипертензивным действием и сходим активным веществом – это приведет к передозировке и интоксикации.

    Аналоги препарата и цена

    Если Физиотенз не подошел или нет возможности регулярно приобретать его и встал вопрос о подборке другого препарата гипотензивного действия, предлагаются следующие аналоги:

    • Моксогама;
    • Теноксум;
    • Клофелин;
    • Альбарел;
    • Эступик;
    • Тензотран;
    • Моксонитекс.

    Цена на препарат определяется количеством таблеток в упаковке, дозировкой активного компонента и регионом реализации. Один блистер (14 штук) таблеток дозировкой 0,2 мг стоит от 265 рублей, аналогичное количество таблеток дозировкой 0,4 мг обойдется в 420 рублей.

    Дешевле и выгоднее приобретать сразу большую упаковку, если действие препарата проверено и нежелательных побочных реакций не наблюдается – при артериальной гипертензии частая смена лекарственных препаратов не рекомендуется.

    В аптеках этот препарат отпускается только по рецепту врача, так как является сильнодействующим седативным и гипотензивным средством. При условии соблюдения правил хранения лекарства срок годности составляет 2 года.

    наименование лекарственного препарата

    Регистрационный номер: ЛСР-001402/07-151214
    Торговое название: Беталок®
    Международное непатентованное название: метопролол
    Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения

    Состав
    1 мл раствора содержит
    Активное вещество: 1 мг метопролола тартрата для инъекций
    Вспомогательные вещества: натрия хлорид для инъекций 9 мг, вода для инъекций до 1 мл.

    Описание
    Прозрачная, бесцветная жидкость.

    Фармакотерапевтическая группа: бета 1-адреноблокатор селективный.

    Код АТХ - С07 А В02

    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

    Фармакодинамика
    У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. Внутривенное введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 часов после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения инфаркта миокарда.
    Достигается уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) при пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий.
    Метопролол – β1-адреноблокатор, блокирующий β1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъёму артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.
    Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с β2-адреномиметиками. При совместном использовании с β2-адреномиметиками Беталок®, в терапевтических дозах, в меньшей степени влияет на вызываемую β2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы.
    Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.
    Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок® наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

    Фармакокинетика
    Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым β-блокирующим эффектом.
    Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
    Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 часов.

    Показания к применению

    Наджелудочковая тахикардия.
    Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

    Противопоказания

    Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, постоянная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, действующими как бета-адреномиметики, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с постоянным водителем ритма), кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия.
    Беталок® противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.
    Известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам.
    При лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 110 мм рт.ст.
    Пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
    Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Беременность
    Как и большинство препаратов, Беталок® не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. β-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке внутриутробного развития, внутриутробной гибели плода, самопроизвольному выкидышу и преждевременным родам. В случае применения препарата Беталок® во время беременности рекомендуется проводить соответствующее наблюдение за состоянием пациентки и плода. Как и другие гипотензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на
    грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении β-адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.
    Период грудного вскармливания
    Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-адреноблокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

    Способ применения и дозы

    Наджелудочковая тахикардия
    Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Беталок® со скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с 5 минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл).
    Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него
    Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2 минутным интервалом, максимальная доза – 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают метопролол для приёма внутрь в дозе 50 мг (Беталок®) каждые 6 часов в течение 48 часов.
    Нарушение функции почек
    Нет необходимости корректировать дозы у пациентов с нарушением функции почек.
    Нарушение функции печени
    Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекция дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
    Пожилой возраст
    Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.
    Дети
    Опыт применения препарата Беталок® у детей ограничен.

    Побочное действие

    Беталок® хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.
    В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок® (метопролола тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением препаратом Беталок® не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии:
    очень часто (>10%), часто (1-9,9%), нечасто (0,1-0,9%), редко (0,01-0,09%) и очень редко (<0,01%).
    Со стороны сердечно-сосудистой системы
    Часто: брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), чувство похолодания конечностей, ощущение сердцебиения.
    Нечасто: временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, атриовентрикулярная блокада I степени, отеки, боли в области сердца.
    Редко: другие нарушения проводимости, аритмии.
    Очень редко: гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
    Со стороны центральной нервной системы
    Очень часто: повышенная утомляемость.
    Часто: головокружение, головная боль.
    Нечасто: парестезии, судороги, обострение течения депрессии, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары.
    Редко: повышенная возбудимость, тревожность.
    Очень редко: амнезия/нарушения памяти, состояние подавленности, галлюцинации.
    Со стороны пищеварительной системы
    Часто: тошнота, боли в области живота, диарея, запор.
    Нечасто: рвота.
    Редко: сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени.
    Очень редко: гепатит.
    Со стороны кожи и подкожных тканей
    Нечасто: сыпь (в виде крапивницы), повышенное потоотделение.
    Редко: алопеция.
    Очень редко: фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.
    Со стороны дыхательной системы
    Часто: одышка при нагрузке.
    Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой.
    Редко: ринит.
    Со стороны органов чувств
    Редко: нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит.
    Очень редко: звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.
    Со стороны обмена веществ
    Нечасто: увеличение массы тела.
    Со стороны скелетно-мышечной системы
    Очень редко: артралгия.
    Со стороны крови
    Очень редко: тромбоцитопения.
    Прочие
    Редко: импотенция/сексуальная дисфункция.

    Передозировка

    Симптомы
    При передозировке могут отмечаться выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, нарушение внутрисердечной проводимости и бронхоспазм.
    Лечение
    Лечение должно проводиться в медицинском учреждении, располагающем оборудованием и условиями для поддержания жизнедеятельности и мониторинга состояния пациента.
    При брадикардии и нарушении проводимости применяют атропин и адреномиметики, при необходимости – устанавливают искусственный водитель ритма.
    При выраженном снижении артериального давления, острой сердечной недостаточности и шоке следует проводить терапию, направленную на увеличение объема циркулирующей плазмы крови; применять глюкагон в виде инъекции (затем, при необходимости, вводить глюкагон в виде внутривенной инфузии); внутривенно вводить адреномиметики (такие как добутамин) совместно с α1-адреномиметиками в случае появления симптомов вазодилатации. Также возможно внутривенное введение препаратов, содержащих ионы кальция.
    Для купирования бронхоспазма следует применять бронхидилататоры.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

    Следует избегать совместного назначения препарата Беталок® со следующими препаратами:
    Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.
    Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома Р4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
    Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.
    Комбинация препарата Беталок® со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:
    Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
    Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
    Дилтиазем: Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
    Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.
    Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
    Эпинефрин (адреналин): Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.
    Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
    Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром Р4502D6.
    Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
    Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.
    Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних. Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

    Особые указания

    Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
    Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия β2-адреномиметиками. В случае необходимости следует увеличить дозу β2-адреномиметика. При применении β1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскировки симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов.
    У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.
    Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы.
    Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход – атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата Беталок® необходимо уменьшить. Метопролол может усилить нарушение периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом Беталок® следует назначать альфа-адреноблокаторы. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать хирурга/анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор. Не рекомендуется отменять терапию β-адреноблокатором перед проведением операции. У пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, следует избегать назначения высоких доз метопролола, без предварительной титрации дозы при хирургических вмешательствах (за исключением операций на сердце), из-за риска развития брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.
    В случае, если систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст., Беталок® должен вводится внутривенно только при соблюдении специальных мер предосторожности из-за риска развития более выраженного снижения артериального давления (например, у пациентов с аритмиями).
    При лечении пациентов с инфарктом миокарда или подозрении на него необходимо оценивать основные параметры гемодинамики после каждого введения препарата в дозе 5 мг (см. раздел «Способ применения и дозы»).
    Не следует назначать повторную дозу – вторую или третью при частоте сердечных сокращений менее 40 уд/мин, интервале PQ более 0,26 сек. и систолическом артериальном давлении менее 90 мм рт. ст., а также при усилении одышки или появлении холодного пота.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

    Оценка влияния препарата Беталок® при внутривенном введении на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не изучалась.

    Форма выпуска
    Раствор для внутривенного введения 1 мг/мл. По 5 мл в ампулы из бесцветного боро-силикатного стекла с насечкой. 5 ампул в пластиковом фиксаторе в картонной пачке с инструкцией по применению.
    На ампуле выше насечки нанесена цветная точка, поставленная краской; над точкой нанесены два цветных кольца.

    Условия хранения
    В защищенном от света месте, при температуре ниже 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности
    5 лет. Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек
    По рецепту.

    Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
    АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция

    Производитель

    AstraZeneca AB, Sweden, SE-151 85 Sodertalje, Sweden

    Выпускающий контроль качества
    1. АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
    AstraZeneca AB, Sweden, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
    2. Сенекси, Франция, 52 Ру Марсель э Жак Гоше, 94120 Фонтеней су Буа, Франция
    Cenexi, France, 52 Rue Marcel et Jacques Gaucher, 94120 Fontenay sous Bois, France

    Дополнительная информация предоставляется по требованию:
    Представительство компании АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в г. Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз
    125284 Москва, ул. Беговая д. 3 стр. 1.
    тел. +7495 7995699
    факс +7495 7995698

    Беталок® – товарный знак, собственность компании АстраЗенека.

    Класс заболеваний

    • Тиреотоксикоз (гипертиреоз)
    • Мигрень
    • Эссенциальная [первичная] гипертензия
    • Вторичная гипертензия
    • Стенокардия [грудная жаба]
    • Острый инфаркт миокарда
    • Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
    • Наджелудочковая тахикардия
    • Нарушение сердечного ритма неуточненное
    • Тахикардия неуточненная

    Клинико-фармакологическая группа

    • Не указано. См. инструкцию

    Фармакологическое действия

    • Антиангинальное
    • Антиаритмическое
    • Гипотензивное

    Фармакологическая группа

    • Бета-адреноблокаторы

    Раствор для внутривенного введения Беталок (Betaloc)

    Инструкция по медицинскому применению препарата

    • Показания к применению
    • Форма выпуска
    • Фармакодинамика препарата
    • Фармакокинетика препарата
    • Другие особые случаи использования
    • Противопоказания к применению
    • Побочные действия
    • Способ применения и дозы
    • Передозировка
    • Особые указания при приеме
    • Условия хранения
    • Срок годности

    Показания к применению

    Раствор для внутривенного введения:

    наджелудочковая тахикардия;

    профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

    Таблетки:

    артериальная гипертензия: снижение АД и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть);

    стенокардия;

    нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию;

    после инфаркта миокарда (в комплексной терапии);

    функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

    профилактика приступов мигрени;

    гипертиреоз (комплексная терапия).

    Форма выпуска

    раствор для внутривенного введения 1 мг/мл; ампула 5 мл, пачка картонная 5;

    Состав
    Раствор для внутривенного введения 1 мл
    активное вещество:
    метопролола тартрат для инъекций 1 мг
    вспомогательные вещества: натрия хлорид для инъекций - 9 мг; вода для инъекций - до 1 мл
    в ампулах по 5 мл; в пачке картонной 5 ампул.

    Таблетки 1 табл.
    активное вещество:
    метопролола тартрат 100 мг
    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; магния стеарат; карбоксиметилкрахмал натрия; кремния диоксид коллоидный безводный; повидон
    во флаконах пластиковых по 30 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

    Фармакодинамика

    Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста.

    Метопролол подавляет или ингибирует стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью предотвращать увеличение ЧСС, минутного объема и сократимости миокарда, а также повышение АД, обусловленные резким выбросом катехоламинов.

    Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета2-адреномиметиками. При совместном применении с бета2-адреномиметиками Беталок® в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую ими бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

    Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

    У пациентов с инфарктом миокарда при в/в введении метопролола уменьшается боль в груди и снижается риск развития мерцания и трепетания предсердий. В/в введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 ч после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза течения инфаркта миокарда.

    Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок® наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

    При пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий Беталок® уменьшает ЧСС.

    Фармакокинетика

    Метаболизм

    Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.

    Выведение

    Средний T1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 ч. Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

    Использование во время беременности

    Беременность

    Как и большинство препаратов, Беталок® не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как и другие антигипертензивные средства, ?-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении?-адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

    Период лактации

    Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и?-адреноблокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

    Использование при нарушением функции почек

    У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

    Другие особые случаи при приеме

    У пациентов с нарушением функции печени обычно из-за низкой степени связывания с белками плазмы, коррекция дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата.

    Противопоказания к применению

    Для обеих лекарственных форм

    известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим?-адреноблокаторам;

    AV блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, выраженные нарушения периферического кровообращения, артериальная гипотензия;

    больные с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 с или сАД менее 100 мм рт.ст;

    пациентам, получающим?-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

    серьезные периферические сосудистые заболевания (при угрозе гангрены);

    возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Для раствора для в/в введения дополнительно

    При лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с сАД менее 110 мм рт.ст.

    Для таблеток дополнительно

    Пациенты, получающие длительную ил интермиттирующую терапию инотропными средствами, действующими на?-адренорецепторы.

    С осторожностью: AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

    Побочные действия

    Для обеих лекарственных форм

    Беталок® хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

    В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок® (метопролола тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением препаратом Беталок® не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1–9,9%), нечасто (0,1–0,9%), редко (0,01–0,09%) и очень редко (<0,01%).

    Со стороны ССС: часто - брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, AV блокада I степени; редко - другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

    Со стороны ЦНС: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко - амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

    Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость во рту.

    Со стороны кожных покровов: нечасто - сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость; редко - выпадение волос; очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.

    Со стороны печени: редко - нарушения функции печени.

    Со стороны органов дыхания: часто - одышка при физическом усилии; нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко - ринит.

    Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

    Со стороны обмена веществ: нечасто - увеличение массы тела.

    Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко - артралгия.

    Со стороны системы крови: очень редко - тромбоцитопения.

    Для таблеток дополнительно

    Со стороны печени: очень редко - гепатит.

    Способ применения и дозы

    Раствор для внутривенного введения

    Наджелудочковая тахикардия

    Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Беталок® со скоростью 1–2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10–15 мг (10–15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 мг (20 мл).

    Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него

    В/в 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2-минутным интервалом, максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 мин после последней инъекции назначают метопролол для приема внутрь в дозе 50 мг (Беталок®) каждые 6 ч в течение 48 ч.

    Таблетки

    Внутрь, как вместе с пищей, так и натощак.

    Артериальная гипертензия

    100–200 мг препарата Беталок® однократно утром или в 2 приема; утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство.

    Длительная антигипертензивная терапия 100–200 мг препарата Беталок® в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.

    Стенокардия

    100–200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

    Нарушения ритма сердца

    100–200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат.

    Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда

    Поддерживающая доза составляет 200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. Назначение Беталока® в дозе 200 мг/сут позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в т.ч. и у пациентов с сахарным диабетом).

    Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

    100 мг препарата Беталок® 1 раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена.

    Профилактика приступов мигрени

    100–200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером.

    Гипертиреоз

    150–200 мг/сут в 3–4 приема.

    Общее для обеих лекарственных форм

    Нарушение функции почек

    Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

    Нарушение функции печени

    Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

    Пожилой возраст

    Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

    Опыт применения препарата Беталок® у детей ограничен.

    Передозировка

    Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 лет, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1.4 г и 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Прием 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

    Симптомы: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV-блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение функции легких, апноэ, повышенная усталость, нарушение и потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

    Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20-120 мин после приема препарата.

    Лечение: в случае приема препарата внутрь — назначение активированного угля, при необходимости — промывание желудка.

    Атропин (0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей) следует назначить до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).

    При необходимости — поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и проведение ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно можно применять тербуталин.

    Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Атропин 1.0-2.0 мг в/в, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.

    В случае выраженного угнетения сократительной функции миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.

    При аритмии и расширении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.

    При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

    Проводится симптоматическое лечение.

    Взаимодействия с другими препаратами

    Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

    Комбинации, которых следует избегать

    Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

    Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

    Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

    Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы препарата Беталок®

    Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

    Амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

    Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

    НПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и не наблюдалось при комбинации с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком этого эффекта не отмечалось.

    Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до?-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

    Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. По-видимому, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

    Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

    Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады?-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

    Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

    Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови.

    Возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин.

    Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

    На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

    На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

    Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

    Особые указания при приеме

    Для обеих лекарственных форм

    Пациентам, принимающим?-адреноблокаторы, не следует вводить в/в блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

    При использовании?1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскировки гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных?-адреноблокаторов.

    У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

    Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные?-адреноблокаторы.

    Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока® необходимо уменьшить. Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

    Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок® следует назначать?-адреноблокатор.

    В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает?-адреноблокатор.

    У пациентов, принимающих?-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

    Дополнительно для раствора для внутривенного введения

    Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, должна быть назначена сопутствующая бронходилатирующая терапия. В случае необходимости следует увеличить дозу?2-адреномиметика.

    Не следует назначать повторную дозу - вторую или третью при ЧСС менее 40 ударов в минуту, интервале PQ более 0,26 с и сАД менее 90 мм рт.ст.

    Дополнительно для таблеток

    Пациентам, страдающим обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать?-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимальную эффективную дозу, при необходимости возможно назначение?2-адреномиметика.

    У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола увеличивается.

    Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата, отмену следует проводить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг 1 раз в сутки. Пациенты с ИБС должны находиться под тщательным наблюдением врача во время отмены препарата.

    Влияние на способность водить машину и работать с техническими устройствами. При применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Условия хранения

    Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.

    Срок годности

    Принадлежность к ATX-классификации:

    C Сердечно-сосудистая система

    C07 Бета-адреноблокаторы

    C07A Бета-адреноблокаторы

    C07AB Селективные бета1-адреноблокаторы

    Catad_pgroup Бета-адреноблокаторы

    Беталок 1 мг/мл - инструкция по применению

    Регистрационный номер:

    ЛСР-001402/07

    Действующее вещество:

    Метопролол

    Лекарственная форма:

    раствор для внутривенного введения

    Состав:

    1 мл раствора содержит:

    активное вещество: 1 мг метопролола тартрата для инъекций;

    вспомогательные вещества: натрия хлорид для инъекций 9 мг, вода для инъекций до 1 мл.

    Описание:

    Прозрачная, бесцветная жидкость.

    Фармакотерапевтическая группа:

    Бета1-адреноблокатор селективный АТХ:
    C.07.A.B

    Фармакодинамика:

    У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. Внутривенное введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 часов после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения инфаркта миокарда.

    Достигается уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) при пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий.

    Метопролол - b 1 -адреноблокатор, блокирующий b 1 -рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования b 2 -рецепторов.
    Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста.
    Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что
    метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений, способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъему артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

    Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать
    метопролол в сочетании с b 2 - адреномиметиками. При совместном использовании с b 2 -адреномиметиками Беталок®, в терапевтических дозах, в меньшей степени влияет на вызываемую b 2 -адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные b-адреноблокаторы.

    Метопролол в меньшей степени, чем неселективные b-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными b-адреноблокаторами.

    Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок® наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

    Фармакокинетика:

    Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым b-блокирующим эффектом.

    Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

    Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 часов.

    Показания к применению

    Наджелудочковая тахикардия;

    Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

    Противопоказания

    Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, постоянная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, действующими как бета-адреномиметики, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с постоянным водителем ритма), кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия.

    Беталок® противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.

    Известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим b-адреноблокаторам.

    При лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 110 мм рт.ст.

    Пациентам, получающим b-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.

    Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью:

    Атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

    Беременность и лактация:

    Беременность

    Как и большинство препаратов, Беталок® не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. b-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке внутриутробного развития, внутриутробной гибели плода, самопроизвольному выкидышу и преждевременным родам. В случае применения препарата Беталок® во время беременности рекомендуется проводить соответствующее наблюдение за состоянием пациентки и плода. Как и другие гипотензивные средства, b-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении b -адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

    Период грудного вскармливания

    Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и b-адреноблокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

    Способ применения и дозы

    Наджелудочковая тахикардия

    Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Беталок® со скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с 5 минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл).

    Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него

    Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2 минутным интервалом, максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают
    метопролол для приёма внутрь в дозе 50 мг (Беталок®) каждые 6 часов в течение 48 часов.

    Нарушение функции почек

    Нет необходимости корректировать дозы у пациентов с нарушением функции почек.

    Нарушение функции печени

    Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекция дозы не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

    Пожилой возраст

    Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.

    Дети

    Опыт применения препарата Беталок® у детей ограничен.

    Побочное действие

    Беталок® хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

    В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок® (
    метопролола тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях причинно-следственная связь с лечением препаратом Беталок® не была установлена.

    Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9,9%), нечасто (0,1-0,9%), редко (0,01-0,09%) и очень редко (<0,01 %).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы

    Часто: брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), чувство похолодания конечностей, ощущение сердцебиения.

    Нечасто: временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, атриовентрикулярная блокада I степени, отеки, боли в области сердца.

    Редко: другие нарушения проводимости, аритмии.

    Очень редко: гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

    Со стороны центральной нервной системы

    Очень часто: повышенная утомляемость.

    Часто: головокружение, головная боль.

    Нечасто: парестезии, судороги, обострение течения депрессии, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары.

    Редко: повышенная возбудимость, тревожность.

    Очень редко: амнезия/нарушения памяти, состояние подавленности, галлюцинации.

    Со стороны пищеварительной системы

    Часто: тошнота, боли в области живота, диарея, запор.

    Нечасто: рвота.

    Редко: сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени.

    Очень редко: гепатит.

    Со стороны кожи и подкожных тканей

    Нечасто: сыпь (в виде крапивницы), повышенное потоотделение.

    Редко: алопеция.

    Очень редко: фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

    Со стороны дыхательной системы

    Часто: одышка при нагрузке.

    Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой.

    Редко: ринит.

    Со стороны органов чувств

    Редко: нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит.

    Очень редко: звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

    Со стороны обмена веществ

    Нечасто: увеличение массы тела.

    Со стороны скелетно-мышечной системы

    Очень редко: артралгия.

    Со стороны крови

    Очень редко: тромбоцитопения.

    Прочие

    Редко: импотенция/сексуальная дисфункция.

    Передозировка:

    Симптомы

    При передозировке могут отмечаться выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, нарушение внутрисердечной проводимости и бронхоспазм.

    Лечение

    Лечение должно проводиться в медицинском учреждении, располагающем оборудованием и условиями для поддержания жизнедеятельности и мониторинга состояния пациента.

    При брадикардии и нарушении проводимости применяют
    атропин и адреномиметики, при необходимости устанавливают искусственный водитель ритма.

    При выраженном снижении артериального давления, острой сердечной недостаточности и шоке следует проводить терапию, направленную на увеличение объема циркулирующей плазмы крови; применять
    глюкагон в виде инъекции (затем, при необходимости, вводить
    глюкагон в виде внутривенной инфузии); внутривенно вводить адреномиметики (такие как
    добутамин) совместно с b 1 -адреномиметиками в случае появления симптомов вазодилатации. Также возможно внутривенное введение препаратов, содержащих ионы кальция.

    Для купирования бронхоспазма следует применять бронхидилататоры.

    Взаимодействие

    Следует избегать совместного назначения препарата Бегалок со следующими препаратами:

    Производные барбитуровой кислоты : барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

    Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что
    пропафенон обладает свойствами b-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

    Верапамил: комбинация b-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД.
    Верапамил и b-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

    Комбинация препарата Беталок® со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

    Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и b-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

    Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

    Дилтиазем: Дилтиазем и b-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

    Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект b-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

    Дифенгидрамин:
    Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до а- гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

    Эпинефрин (адреналин): Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные b-адреноблокаторы (включая
    пиндолол и
    пропранолол) и получавших
    эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных b-адреноблокаторов.

    Фенилпропаноламин:
    Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев.
    Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако b-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

    Хинидин:
    Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление b-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других b-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.

    Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме b-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма b-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

    Рифампицин:
    Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

    Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, такими как
    пароксетин,
    флуоксетин и
    сертралин.

    Пациенты, одновременно принимающие
    метопролол и другие b-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением.

    На фоне приема b-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

    На фоне приема b-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

    Сердечные гликозиды при совместном применении с b-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

    Особые указания:

    Пациентам, принимающим b-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.

    Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия b 2 - адреномиметиками. В случае необходимости следует увеличить дозу b 2 - адреномиметика.

    При применении b 1 - адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскировки симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных b-адреноблокаторов.

    У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

    Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать неселективные b-адреноблокаторы.

    Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата Беталок® необходимо уменьшить.

    Метопролол может усилить нарушение периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения артериального давления.

    Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

    У пациентов, принимающих b-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

    Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом Беталок® следует назначать альфа-адреноблокаторы.

    В случае хирургического вмешательства следует проинформировать хирурга/анестезиолога, что пациент принимает b-адреноблокатор. Не рекомендуется отменять терапию b-адреноблокатором перед проведением операции. У пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний следует избегать назначения высоких доз метопролола, без предварительной титрации дозы при хирургических вмешательствах (за исключением операций на сердце), из-за риска развития брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.

    В случае, если систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст., Беталок® должен вводится внутривенно только при соблюдении специальных мер предосторожности из-за риска развития более выраженного снижения артериального давления (например, у пациентов с аритмиями).

    При лечении пациентов с инфарктом миокарда или подозрении на него необходимо оценивать основные параметры гемодинамики после каждого введения препарата в дозе 5 мг (см. раздел "Способ применения и дозы").

    Не следует назначать повторную дозу - вторую или третью при частоте сердечных сокращений менее 40 уд/мин, интервале PQ более 0,26 сек. и систолическом артериальном давлении менее 90 мм рт. ст., а также при усилении одышки или появлении холодного пота.

    Влияние на способность управлять транспортным средством:

    Оценка влияния препарата Беталок® при внутривенном введении на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не изучалась.

    Форма выпуска:

    Раствор для внутривенного введения, 1 мг/мл.

    Упаковка:

    По 5 мл в ампулы из бесцветного боро-силикатного стекла с насечкой. 5 ампул в пластиковом фиксаторе в картонной пачке с инструкцией по применению.

    На ампуле выше насечки нанесена цветная точка, поставленная краской; над точкой нанесены два цветных кольца.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:

    По рецепту

    Владелец регистрационного удостоверения:

    Владелец Регистрационного удостоверения:АстраЗенека АБ

    В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Беталок . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Беталока в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Беталока при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нарушений ритма сердца (аритмий) у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Взаимодействие препарата с алкоголем.

    Беталок - бета1-адреноблокатор, блокирующий бета1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования бета2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению ЧСС, минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению АД, вызываемых резким выбросом катехоламинов.

    Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета2-адреномиметиками. При совместном использовании с бета2-адреномиметиками Беталок в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую бета2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата Беталок на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными р-адреноблокаторами.

    Клинические исследования показали, что Беталок может вызывать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение содержания свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено, чем в случае применения неселективных Р-адреноблокаторов. Однако в одном из клинических исследований было показано значительное снижение уровня общего холестерина в сыворотке крови при лечении метопрололом в течение нескольких лет.

    Качество жизни в период лечения препаратом Беталок не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

    Состав

    Метопролола тартрат + вспомогательные вещества.

    Фармакокинетика

    Беталок почти полностью абсорбируется после приема внутрь. При приеме препарата в пределах терапевтических доз концентрация препарата в плазме крови находится в линейной зависимости от принятой дозы.

    После приема внутрь первой дозы метопролола системного кровообращения достигает около 50% дозы. При повторных приемах показатель системной биодоступности возрастает до 70%. Прием препарата вместе с пищей может повысить системную биодоступность на 30-40%. Связь с белками плазмы крови низкая, около 5-10%.

    Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием 3-х основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.

    Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, в отдельных случаях этот показатель может достигать 30%.

    Показания

    • артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть);
    • стенокардия;
    • нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию;
    • в комплексной терапии после инфаркта миокарда;
    • функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
    • профилактика приступов мигрени;
    • гипертиреоз (комплексная терапия);
    • наджелудочковая тахикардия (для уколов).

    Формы выпуска

    Таблетки 100 мг.

    Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

    Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой 25 мг, 50 мг и 100 мг (Беталок ЗОК).

    Инструкция по применению и режим дозирования

    Таблетки

    Таблетки можно принимать как вместе с пищей, так и натощак.

    Артериальная гипертензия

    100-200 мг препарата Беталок однократно утром или в два приема; утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство.

    Длительная антигипертензивная терапия 100-200 мг препарата Беталок в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.

    Стенокардия

    100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

    Нарушения ритма сердца

    100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат.

    Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда.

    Поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. Назначение Беталока в дозе 200 мг в сутки позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в том числе и у пациентов с сахарным диабетом).

    Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

    100 мг препарата Беталок один раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена.

    Профилактика приступов мигрени

    100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером.

    Гипертиреоз

    150-200 мг в сутки в 3-4 приема.

    Ампулы

    Наджелудочковая тахикардия.

    Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Беталок со скоростью 1- 2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-ти минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл).

    Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

    Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2 минутным интервалом, максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают метопролол для приема внутрь в дозе 50 мг (Беталок) каждые 6 часов в течение 48 часов.

    Беталок ЗОК

    При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

    При артериальной гипертензии доза составляет 50-100 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз в сутки или применять Беталок ЗОК в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина).

    При стенокардии доза составляет 100-200 мг 1 раз в сутки. При необходимости Беталок ЗОК можно применять в комбинации с другим антиангинальным препаратом.

    При стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка Беталок ЗОК можно назначать пациентам, у которых в течение последних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних 2 недель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых - может возникнуть необходимость отмены препарата.

    При стабильной хронической сердечной недостаточности 2 функционального класса рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель составляет 25 мг 1 раз в сутки. Через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз в сутки и далее может удваиваться каждые 2 недели. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 мг 1 раз в сутки.

    При стабильной хронической сердечной недостаточности 3 и 4 функциональных классов рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг 1 раз в сутки, затем еще через 2 недели - до 50 мг 1 раз в сутки. При хорошей переносимости можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг 1 раз в сутки.

    В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы препарата Беталок ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталока ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако дозы не следует повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться наблюдение за функцией почек.

    При нарушениях сердечного ритма препарат назначают в дозе 100-200 мг 1 раз в сутки.

    Для поддерживающего лечения после инфаркта миокарда препарат назначают в дозе 200 мг 1 раз в сутки.

    При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, доза составляет 100 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.

    Для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг 1 раз в сутки.

    Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз в сутки (предпочтительно утром). Таблетку препарата Беталок ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки можно делить пополам, но не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

    У пациентов с нарушениями функции почек, а также у пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу препарата.

    У пациентов с нарушениями функции печени обычно коррекция дозы препарата не требуется из-за низкой степени связывания метопролола с белками плазмы. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

    Побочное действие

    • брадикардия;
    • постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком);
    • похолодание конечностей;
    • сердцебиение;
    • временное усиление симптомов сердечной недостаточности;
    • AV блокада 1 степени;
    • кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда;
    • другие нарушения сердечной проводимости;
    • аритмии;
    • гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения;
    • повышенная утомляемость;
    • головокружение;
    • головная боль;
    • повышенная нервная возбудимость;
    • тревожность;
    • импотенция/сексуальная дисфункция;
    • парестезии;
    • судороги;
    • депрессия;
    • ослабление внимания;
    • сонливость или бессонница;
    • ночные кошмары;
    • амнезия/нарушения памяти;
    • подавленность;
    • галлюцинации;
    • тошнота, рвота;
    • боли в области живота;
    • диарея;
    • запор;
    • сухость во рту;
    • нарушения функции печени;
    • сыпь (в виде крапивницы);
    • повышенная потливость;
    • выпадение волос;
    • фотосенсибилизация;
    • обострение псориаза;
    • одышка при физическом усилии;
    • бронхоспазм;
    • ринит;
    • нарушение зрения;
    • сухость и/или раздражение глаз;
    • конъюнктивит;
    • звон в ушах;
    • нарушения вкусовых ощущений;
    • артралгия;
    • увеличение массы тела;
    • тромбоцитопения.

    Противопоказания

    • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
    • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
    • пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы;
    • клинически значимая синусовая брадикардия;
    • синдром слабости синусового узла;
    • кардиогенный шок;
    • выраженные нарушения периферического кровообращения;
    • артериальная гипотензия;
    • беталок противопоказан больным с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0.24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.;
    • при серьезных периферических сосудистых заболеваниях при угрозе гангрены;
    • пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила;
    • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
    • известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим бета-адреноблокаторам.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Как и большинство препаратов Беталок не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании.

    Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

    Применение у пожилых пациентов

    Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

    Применение у детей

    Противопоказан детям до 18 лет.

    Особые указания

    Пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила. Пациентам, страдающим обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение бета2-адреномиметика.

    При использовании бета1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных бета-адреноблокаторов.

    У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

    Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.

    Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

    Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок следует назначать альфа-адреноблокатор.

    У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола увеличивается. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает бета-адреноблокатор.

    Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата, отмену следует проводить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг один раз в сутки. Пациенты с ишемической болезнью сердца должны находиться под тщательным наблюдением врача во время отмены препарата. У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    При применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Лекарственное взаимодействие

    Следует избегать совместного назначения препарата Беталок со следующими препаратами:

    Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

    Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

    Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

    Комбинация препарата Беталок со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

    Антиаритмические средства 1 класса: Антиаритмические средства 1 класса и бета-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

    Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

    Дилтиазем: Дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

    Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

    Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

    Эпинефрин (адреналин): Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

    Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

    Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление бета-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других р-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.

    Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента.

    Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

    Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

    Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие р-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

    Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

    Аналоги лекарственного препарата Беталок

    Структурные аналоги по действующему веществу:

    • Беталок ЗОК;
    • Вазокардин;
    • Корвитол 100;
    • Корвитол 50;
    • Метозок;
    • Метокард;
    • Метокор Адифарм;
    • Метолол;
    • Метопролол;
    • Эгилок;
    • Эгилок Ретард;
    • Эгилок С;
    • Эмзок.

    При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.