Цефтриаксон и простатит — особенности действия, противопоказания и аналоги. Роцефин, уколы

Аннотация

Цефтриаксон (мнн на латыни «Ceftriaxoni») – это антибактериальный препарат, цефалоспрориновый антибиотик. Способ введения: парентеральный. Относится к третьему поколению. Активный на грамположительный аэробный и грамотрицательный анаэробный микроорганизм. Имеет свойство нарушать клеточную стенку бактерии. Разрешено применять как у взрослых, так и у детей. Применение препарата возможно только по показанию врача. В каждой упаковке есть описание, механизм действия, как хранить, как разбавлять препарат. (Информацию предоставила Википедия)

Показания к применению

Препарат назначают при разных бактериальных инфекциях. Это и инфекция в мочеполовой системе, в дыхательных путях, органов брюшной полости, мягких тканей, суставов и костей, в гинекологи помогает для женщин. Самые распространенные болезни, когда назначают введение таких уколов: при воспалениях, при гриппе и орви, при гайморите, при ангине, при пневмонии, при пиелонефрите, при бронхите, при простатите, при цистите, при сифилисе, при инфекционной болезни ткани.

Как правило, лекарство вводят внутримышечно или внутривенно.

Состав, стоимость

• Форма выпуска: в ампулах.
• В одной ампуле содержится 0,25 г действующего вещества.
• Наименование, действующее вещество: цефтриаксон натрия.
• Фармакологическая группа: антибиотик.
• Стоит это лекарство достаточно дешево. В аптеках от 30 до 70 рублей.
• Производители: Индия, Польша, Словакия, России. Хранить лекарство не больше 2 лет.

Аналоги дешевые

Из аналогов можно выделить: ауроцев, биотум, цефтриаксон эльфа, зацеф, ксон, макроцеф, нораксон, празон, рациоцеф, роцефин, цефазолин, медаксон, цефотаксим, азитромицин и другие. Это все синонимы, так как действующий элемент один и тот же. Разница и отличия препарата в цене и обработке. Схема разведения дозы одинакова.

Авелон, белцеф, диацеф, офрамакс – это достаточно не дорогие аналоги. Но действующее вещество такое же. По факту, цефтриаксоны (на латинском Ceftriaxoni) все – это дженерики, так как это не патентованное название. Они ничем не отличаются.

Но какой препарат назначить или на какой заменить, решает врач. Это зависит от того, смотря какое заболевание, какие его признаки.

Роцефин или Цефтриаксон что лучше?

Роцефин – это швейцарский аналог цефтриаксона. Он значительно дороже, но и эффекта от него больше. Некоторые специалисты утверждают, что им роцефином быстрее вылечиться можно. Средняя цена роцефина – 250 рублей.

Цефтриаксон антибиотик или нет?

Да, это лекарство является антибиотиков третьего поколения. Роцефин чаще назначают детям. Он легче переносится и не такой болезненный в уколах. Но, по факту, это одно и тоже. Так как действующее вещество одинаковое. Он устойчивый в отношении бета-лактамазных ферментов, а так же обладает стойкостью к большинству энтерококков.

Инструкция по применению Цефтриаксон

Лекарство назначают детям с грудного возраста.

• 1) Итак, детям от 12 лет и взрослым 1-2 г в сутки. Это начальная доза. Ее можно разбить на два приема. Такую же дозу вводят перед операцией.
• 2) Новорожденным и грудничкам, которым до 2х недель вводят от 20 до 50 мг (в расчете на килограмм веса). Раз в сутки.
• 3) До 12 лет от 20 до 80 мг на килограмм веса. Но, если ребенок весит более 50 кг, ему дают дозу для взрослого.
• 4) При бактериальном менингите детям и грудничками применяю по 100 мг на 1 кг веса. Действие лекарства можно сделать сильнее, увеличив дозу. Но колоть, в суточной дозе взрослому, не больше 4 г.
• 5) При воспалениях мягких тканей по 50-75 мг на 1 кг веса ребенка. Не больше 2 г в сутки.

Как правило, курс лечения от 4 до 14 дней. Более точную дозировку инъекций и время приема назначит врач.
как разводить новокаином, лидокаином

Из-за того, что антибиотик очень болезненный, его надо разбавить новокаином или лидокаином.

Лекарственный препарат вводят или внутримышечно или внутривенно. В 1 ягодицу вводить не более 1г лекарства. Перед тем, как колоть препарат, нужно сделать пробу на обезболивающее.

• Для внутримышечного введения: 0,5 г препарата развести в 2 мл лидокаина или новокаина (1%), 1 г — 3,5 мл.
• Внутривенно: 0,25 или 0,5 г растворяют в 5 мл воды для инъекций. Для 1г берут 10 мл воды. Водят очень медленно.

Для инфузий 2г растворяют в 40 мл раствора и ставят капельницу. Важно, чтоб раствор не содержал кальций. Как правило, он солевой: 0,9% хлоридом натрия (натриевая соль) и глюкоза. Такое хранение, в разведенном виде, запрещено.

Дозировка уколы внутривенно, в таблетках сколько дней пить

Внутривенно дозировка препарата такая же, как и внутримышечно. Только разводится разными лекарствами. Вводить в вену нужно 3-4 минуты.
Из-за его болезненности, многие спрашивают за таблетки. Но их нет. Цефтриаксон выпускается только в виде порошка для инъекций.

Дозировка взрослым

Как правило, назначают 1г в сутки. Но, если больной в тяжелом состоянии, то вводят и больше. Но не более 4г.

При гайморите, пневмонии, ангине

• При этих заболеваниях взрослым вводят 1-2 г в сутки. Как правило, внутримышечно.
• Детям до 12 лет, 25-75 мг в сутки, смотря какая масса тела. Сколько ставить уколы по времени и как правильно разводить, будет написано в назначении.

При грудном вскармливании

Нельзя принимать лекарство при грудном вскармливании. Тут надо опираться на рецепт врача. Если делать уколы, когда отменить кормление.

При простатите, цистите

При таких заболеваниях дозировка 1-2 г, один раз в день. В начале заболевания рекомендуют вводить внутривенно лекарство (1-3 дня). Далее можно внутримышечно. Лечение до 14 дней.

Антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения. Характеризуется длительным действием. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству β-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные штаммы), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (β-гемолитический, группы А), Streptococcus agalactiae (β-гемолитический, группы B), β-гемолитическиe стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumanii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в т.ч, С. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter spp.* (в т.ч. Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella spp. (в т.ч. Moraxella catarrhalis, Moraxella osloensis), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas fluorescens*), Providentia spp. (в т.ч. Providentia rettgeri*), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp.* (в т.ч. Serratia marcescens*), Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования β-лактамаз, кодируемых хромосомами.

** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных β-лактамаз.

Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким, как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты P. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы: Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме C. difficile), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Gaffkia anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β-лактамаз.

Многие штаммы β-лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, B. fragilis) устойчивы к цефриаксону. Устойчив и Clostridium difficile.

Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Национальный комитет клинических лабораторных стандартов (НККЛС). НККЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:

Для определения следует брать диски с цефтриаксоном, т.к. в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.

Вместо стандартов НККЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, DIN и ICS, позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительности.

Фармакокинетика

Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.

Всасывание

C max в плазме после однократного в/м введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 ч после введения. AUC после в/в и в/м введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после в/м введения составляет 100%.

Распределение

V d цефтриаксона равняется 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 ч его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более, чем в 60 тканях и жидкостях (в т.ч. в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы). После в/в применения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 ч.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, снижаясь, например, с 95% при концентрации в плазме менее 100 мг/л до 85% при концентрации 300 мг/л. Благодаря меньшей концентрации альбумина в тканевой жидкости, доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме.

Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки у детей, в т.ч. новорожденных. Через 24 ч после в/в введения Роцефина в дозах 50-100 мг/кг массы тела (новорожденным и грудным детям, соответственно) концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. C max в спинномозговой жидкости достигается примерно через 4 ч после в/в введения и составляет, в среднем, 18 мг/л. При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет 17% от концентрации в плазме, при асептическом менингите - 4%. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и в малых концентрациях выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.

Выведение

Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% - в неизмененном виде с желчью. T 1/2 составляет у взрослых около 8 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных с мочой выводится около 70% дозы. У грудных детей в первые 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет T 1/2 в 2 или в 3 раза больше, чем у взрослых.

При нарушении функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение T 1/2 . Если нарушена только функция почек, возрастает выведение с желчью, если нарушена только функция печени, возрастает выведение через мочой.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для в/м введения от белого до желтовато-оранжевого цвета.

Растворитель: р-р лидокаина 1% - 2 мл.

250 мг - флаконы стеклянные (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение Роцефина следует продолжать еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

В эксперименте показан синергизм между Роцефином и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь в виду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких, как обусловленные Pseudomonas aeruginosa. Из-за фармацевтической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить раздельно в рекомендованных для них дозах.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности, дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae - 6 дней, Streptococcus pneumoniae - 7 дней.

При боррелиозе Лайма взрослым и детям назначают в дозе 50 мг/кг (высшая суточная доза - 2 г), 1 раз/сут в течение 14 дней.

При гонорее (вызванной пенициллиназообразующими и пенициллиназонеобразующими штаммами) Роцефин вводят в/м однократно в дозе 250 мг.

Для профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска Роцефин вводят однократно в дозе 1-2 г за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение Роцефина и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

Правила приготовления и введения растворов

Несмотря на то, что приготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 ч при комнатной температуре (или в течение 24 ч при температуре 2-8°C), лучше использовать растворы сразу же после приготовления. В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.

Для проведения в/м инъекции 250 мг или 500 мг Роцефина растворяют в 2 мл, а 1 г - в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одно место. Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить в/в.

Для проведения в/в инъекции растворяют 250 мг или 500 мг Роцефина в 5 мл, а 1 г - в 10 мл стерильной воды для инъекций; вводят в/в медленно в течение 2-4 мин.

В/в инфузия должна длиться не менее 30 мин. Для приготовления раствора разводят 2 г Роцефина в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих ионов кальция: 0.9% хлорида натрия, 0.45% хлорида натрия + 2.5% глюкозы, 5% глюкозы, 10% глюкозы, 5% фруктозы, 6% декстрана в 5% растворе глюкозы, 6-10% гидроксиэтилированного крахмала, воды для инъекций. Растворы Роцефина нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие антибиотики или другие растворители, за исключением перечисленных выше, из-за возможной несовместимости.

Передозировка

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Проведение гемодиализа и перитонеального диализа не эффективно.

Взаимодействие

При одновременном применении Роцефина в высоких дозах и сильнодействующих диуретиков (например, фуросемида нарушений функции почек не наблюдалось.

Указаний на то, что Роцефин увеличивает нефротоксичность аминогликозидов, нет.

Применение этанола после введения Роцефина не сопровождалось дисульфирамоподобной реакцией. Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая могла бы вызвать непереносимость этанола и кровоточивость, что присуще некоторым другим цефалоспоринам.

Пробенецид не влияет на выведение Роцефина.

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

Фармацевтическое взаимодействие

Роцефин не следует добавлять в инфузионные растворы, содержащие кальций, например, раствор Хартманна и Рингера.

Цефтриаксон несовместим и не должен смешиваться с амсакрином, ванкомицином, флюконазолом и аминогликозидами.

Побочные действия

При применении Роцефина наблюдались следующие побочные явления, которые исчезали либо самостоятельно, либо после отмены препарата:

Со стороны пищеварительной системы: (около 2%) - мягкий стул или диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит; иногда (<1%) - нарушение вкуса; редко - преципитация кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой, панкреатит, увеличение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), ЩФ, гипербилирубинемия, желтуха; в единичных случаях (<0.01%) - псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: (около 2%) - эозинофилия, лейкопения; иногда (<1%) - гранулоцитопения, гемолитическая анемия; в отдельных случаях агранулоцитоз (< 500 клеток/мкл), причем большинство случаев развивались после 10 дней лечения и применения препарата в суммарной дозе 20 г и более.

Со стороны системы свертывания крови: иногда (<1%) - тромбоцитоз, тромбоцитопения, увеличение тромбопластинового и протромбинового времени; редко - носовое кровотечение, снижение протромбинового времени; в единичных случаях (<0.01%) - нарушения свертываемости крови.

Дерматологические реакции: (около 1%) - сыпь, аллергический дерматит, зуд, крапивница, отеки; в отдельных случаях - экссудативная многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Аллергические реакции: редко - сывороточная болезнь, анафилактические или анафилактоидные реакции.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - олигурия, гематурия, увеличение концентрации креатинина сыворотки; в единичных случаях (<0.01%) - образование конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших препарат либо в высоких суточных дозах (≥ 80 мг/кг/сут), либо в суммарной дозе более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (в т.ч. ограничение потребления жидкости, постельный режим). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к почечной недостаточности и обратимо после прекращения терапии Роцефином.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, судорожный припадок.

Со стороны дыхательной системы: аллергический пневмонит, бронхоспазм.

Прочие: редко - микозы половых путей, вагинит, повышение температуры тела, озноб, повышенное потоотделение, приливы, сердцебиение.

Местные реакции: очень редко - флебит после в/в введения. Его можно избежать, вводя препарат медленно в течение 2-4 минут. Внутримышечная инъекция без применения лидокаина болезненна.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

• сепсис;
• менингит;
• диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
• инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и ЖКТ);
• инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции;
• инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
• инфекции почек и мочевыводящих путей;
• инфекции дыхательных путей, особенно пневмония;
• инфекции ЛОР-органов;
• инфекции половых органов, включая гонорею.

Периоперационная профилактика инфекций.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

С осторожностью следует назначать препарат при повышенной чувствительности к пенициллинам, при гипербилирубинемии у новорожденных (особенно недоношенных), а также в период лактации (грудного вскармливания).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Роцефина у беременных женщин не установлена. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. При беременности, особенно в I триместр, препарат следует назначать только по строгим показаниям.

Доклинические экспериментальные исследования репродуктивности не выявили эмбриотоксического, фетотоксического, тератогенного действия или других неблагоприятных эффектов препарата на плодовитость самцов и самок, процесс родов, перинатальное и постнатальное развитие плода.

В малых концентрациях цефтриаксон выделяется с грудным молоком. При его назначении в период лактации (грудного вскармливания) следует соблюдать осторожность.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу. Больным на гемодиализе дополнительного введения препарата после сеанса не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. Суточная доза Роцефина не должна превышать 2 г лишь в случаях претерминальной почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу. Больным на гемодиализе дополнительного введения препарата после сеанса не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.

Применение у детей

Детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

Новорожденным (в возрасте до 2 недель) назначают в дозе 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не нужно делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудным детям и детям младшего возраста (в возрасте с 15 дней до 12 лет) препарат назначают в дозе 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых. В/в препарат в дозе 50 мг/кг или выше следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

При применении Роцефина, как и других цефалоспоринов, даже при тщательном сборе анамнеза, нельзя исключить возможность анафилактического шока. У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину следует помнить о возможности перекрестных аллергических реакций.

При применении Роцефина, как и при лечении другими антибиотиками, могут развиваться суперинфекции.

У пациентов с почечной недостаточностью обычно не требуется коррекции дозы из-за того, что цефтриаксон выводится через с мочой и с желчью. Рекомендуется периодически определять концентрацию препарата в крови.

У пациентов с нарушениями функции почек и печени суточная доза Роцефина не должна превышать 2 г без мониторирования концентрации препарата в крови.

У пациентов, получавших Роцефин, описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с недостаточностью витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени во время терапии и назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

После применения цефтриаксона, обычно в дозах, превышающих стандартные рекомендованные, при УЗИ желчного пузыря выявлялись тени, которые ошибочно принимали за камни. Они представляют собой преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, которые исчезают после завершения или прекращения терапии Роцефином. Подобные изменения редко дают какую-либо симптоматику, но и в таких случаях рекомендуется лишь консервативное лечение. Если эти явления сопровождаются клинической симптоматикой, то решение об отмене препарата принимает лечащий врач.

У больных, получавших Роцефин, описаны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из этих больных уже до этого имелись факторы риска застоя в желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль, образовавшихся под влиянием Роцефина, преципитатов в желчных путях в развитии панкреатита.

Следует соблюдать осторожность при назначении Роцефина новорожденным с гипербилирубинемией. Роцефин нельзя применять у новорожденных, особенно недоношенных, у которых есть риск развития билирубиновой энцефалопатии.

При длительном лечении следует регулярно контролировать картину крови.

В редких случаях при лечении Роцефином у больных могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, Роцефин может давать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому в ходе терапии Роцефином глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом.

Фото препарата

Латинское название: Rocephin

Код ATX: J01DD04

Действующее вещество: Цефтриаксон (Ceftriaxone)

Производитель: F.Hoffmann-La Roche (Швейцария)

Описание актуально на: 17.10.17

– антибиотик, повсеместно применяющийся во всём мире, относится к группе цефалоспориновых препаратов. Данный препарат применяется только для парентерального введения и не имеет таблетированной формы.

Принцип действия вещества заключается в блокировании выработки муреина, что приводит к гибели и разрушению вредоносных микроорганизмов.

Существует множество аналогов данного препарата, которые широко распространены и применяются повсеместно.

Поскольку данный препарат может быть введён в организм лишь через кровь, актуален вопрос: чем заменить цефтриаксон ® ?

Для перорального применения применяются только препараты: , Цефадроксила ® , Цефуроксим-ацетила ® , Цефдиторена ® , (), Цефподоксима ® .

Сейчас крупными фармацевтическими фирмами выпускается множество заменителей цефтриаксона ® в форме для орального применения: , Верцеф ® , Цефспан ® .

Цефтриаксон ® : аналоги в уколах

Если необходимо добиться эффективного результата наиболее скоростным путём, используются аналоговые цефтриаксону ® средства в форме уколов.

При назначении лечения, важно помнить, что препараты относятся к времязависимым антибактериальным средствам и для поддержания эффективной концентрации действующего вещества в крови необходимы повторные инъекции препарата в течении суток.

К аналогам цефтриаксона ® можно отнести Тороцеф ® , .

Применяются аналоги в тех же случаях, что и оригинальный антибиотик. Имеют схожие показания, противопоказания к применению и побочные эффекты. Если вводить препарат в/м, активное вещество быстро достигает высокого содержания в крови за счёт хорошего всасывания. Наибольшая концентрация достигается через 3 часа. При введении парентеральным путём, биологическая доступность аналогов цефтриаксона ® достигает максимальных пределов.

Условия приготовления растворов и показания аналоговых препаратов — те же, что и у цефтриаксона. Вводить их нужно сразу после приготовления, чтобы раствор не успел окислиться.

Причём цвет растворов варьируется от бледно-жёлтого до жёлто-оранжевого и зависит от концентрации активного вещества, а также длительности хранения свежеприготовленного лекарства. Окраска растворов препарата не оказывает влияния на переносимость организмом данного лекарственного средства.

Заменители цефтриаксона ® по ценовым характеристикам гораздо дороже оригинала.

Например, цена на аналог цефтриаксона ® в ампулах — медаксон ® варьируется в пределах 90-150 рублей (флакон 1 г, 1 N), стерицеф ® – 50-60 рублей, цефаксон ® – 150-200 рублей, тогда как оригинал стоит порядка 30 рублей.

Цефазолин ®

Цефтриаксон ® : аналоги в суспензии

Суспензии представляют собой жидкие формы лекарственного вещества, в которых твёрдые частички полностью не осаждаются, а плавают в жидкости в виде взвеси. Применять такие вещества можно и взрослым, и детям.

Важно: о наличии аллергических реакций, заболеваниях печени, почек, желчевыводящих путей, приёме лекарственных препаратов по поводу других, сопутствующих патологий и недавнем употреблении антибиотиков необходимо сообщить лечащему врачу.

Прием таких антибиотиков, как Иксим Люпин ® , Цедекс ® , и других (в основе которых компоненты) в виде суспензии часто возникают побочные эффекты. Например, боли в животе, головная боль и головокружение, рвота. В основном данные эффекты походят умеренно и исчезают при прекращении приёма антибиотика. Рассмотрим на примере цедекса ® свойства аналогов цефтриаксона в суспензии.

Цедекс ® применим для детей с 6 месяцев. Дозировка – 9 мг антибиотика на кг веса ребёнка.

Имеет место назначение данного препарата при:

• инфекциях мочевыводящей системы;
• заболеваниях дыхательных путей ( , );
• бактериальных отитах, гастроэнтеритах и энтеритах.

Цена на препараты данной категории значительно выше стоимости оригинала. Так, в аптеках России Иксим ® Люпин (0,4, N1) можно купить за 400-450 руб., цедекс ® – 800-900 руб., панцеф ® – 400-500 руб. Это существенно превышает стоимость оригинального средства, но работает намного бережнее и результативнее.

Роцефин ® или цефтриаксон ® : что лучше?

Роцефин ® — антибиотик швейцарского происхождения, действующим веществом которого выступает цефтриаксонадинатриевая соль.

Производится в форме порошка высокой концентрации, применяется парентеральным способом. В продаже (лекарственные типы, применяемые для в/м введения) идёт совместно с растворителем – лидокаиномм 1%. Хотя применять препарат необходимо так же, как и цефтриаксон ® , Роцефин ® имеет ряд важных отличий:

1. Отсутствие болезненных ощущений после применения препарата (инъекция цефтриаксона ® причиняет боль, которая тревожит в течение нескольких минут).
2. Нет необходимости дополнительно приобретать растворитель.
3. Качество и уровень очистки препарата из Швейцарии гораздо выше, чем у цефтриаксона ® .
4. Побочные эффекты те же, что и у цефтриаксона ® отечественного производства.

Стоимость роцефина ® превышает цену цефтриаксона ® на порядок (что объясняется более высоким качеством импортного средства). Ниже 480-550 рублей швейцарский препарат приобрести вряд ли возможно, тогда как наиболее бюджетные варианты цефтриаксона ® можно купить меньше чем за 30 рублей (флакон 1 г, N1).

Азаран ® или цефтриаксон ® : что лучше?

Препарат из Сербии Азаран ® основан на действующем веществе цефтриаксоне ® . С этим связана схожесть показаний противопоказаний к применению данного антибиотика.

Поскольку основополагающая часть обоих средств – одно и то же вещество, воздействие препарат на организм человека оказывает абсолютно аналогичное.

Отличия состоят в уровне очистки и стоимости товара (например, цефтриаксон ® можно купить примерно за 30 рублей (1 г, N1), тогда как на аналогичную упаковку азарана ® необходимо потратить не меньше 250 рублей).

Импортное средство благонадежнее, производится из чистого продукта, что нельзя сказать об отечественном. Выбор препарата – сугубо личное дело каждого, но стоит исходить из желаемого результата и ресурсов: если в планах использовать качественное и дорогое средство с высоким уровнем очистки и есть возможность оплатить весь курс лечения – предпочтительнее азаран ® . Если же потребителей интересует бюджетный вариант, при котором главной целью является выздоровление с минимальными финансовыми затратами, можно воспользоваться цефтриаксоном ® (мало уступающим зарубежному аналогу).

Аналоги цефтриаксона ® для детей

Цефтриаксон ® является настолько универсальным, что назначается даже для новорождённых детей.

Вводится и внутримышечно (в/м), и внутривенно (в/в). Суточную норму врач должен определить индивидуально для каждого ребёнка (базируясь на весе, возрасте и заболевании ребёнка). Обычно доза устанавливается из соотношения, согласно которому на кг веса приходится 50-100 мг активного компонента.

В таких случаях антибиотик вводится парентеральным способом. Почти всегда доктор может подобрать оральный аналог «болючему» уколу (цефтриаксону ®). Главным действующим веществом в этом лекарственном средстве выступает (Иксим Люпин ® , ) и ().

Ели рассматривать ценовой диапазон, препараты, основанные на цефиксиме, дешевле. Так, например, цена Супракса достигает 600-650 р., цена Цедекса ® (активным компонентом которого является Цефтибутен ®) достигает 800-900 р.

Немного о дженериках

Дженерики — более доступные заменители (копии) дорогих таблеток, действующие по тому же принципу, что и оригиналы.

Для цефтриаксона ® наряду с синонимами существует множество дженериков. Иногда такие аналоги, изготовленные на основе оригинала, подходят даже лучше. Дженерики (аналоги) цефтриаксон ® имеет многокомпонентные, основанные на разного рода активном веществе:

Антибиотики, главным активным веществом которых является цефтазидим ® , применяются при тяжёлых инфекционных заболеваниях (менингит, остеомиелит, сепсис, пневмония, абсцесс почки, бактериальный уретрит, пиелонефрит, простатит). Также данные препараты широко используются и при заболеваниях малого таза, желудочно-кишечного тракта и инфекциях органов слуха, заболеваниях кожи и мягких тканей. Используется антибиотик даже для новорождённых, но при беременности необходим дополнительная консультация со специалистом (существует множество рисков).

Такие лекарственные средства, как бакперазон ® , сульцеф ® , имеют в основе два активных компонента: цефеперазон ® и сульбактам ® . Второй из них не является активным антибактериальным средством, но его польза заключается в стимулировании воздействия антибиотика на чувствительные штаммы микроорганизмов. Данные препараты имеют широкий спектр воздействия на организм (в частности, они устраняют некоторые вредоносные бактериальные клетки, которые не затрагиваются цефтриаксоном ®).

Заменители данного лекарственного средства третьего поколения благодаря усилению ингибиторами (бета-лактамазы) проявляют активность в отношении множества патогенных бактерий. Но применять препараты нужно аккуратно, поскольку неразумное использование этих лекарственных средств может губительным образом сказаться на здоровье.

Цефтриаксон – антибиотик III поколения цефалоспориного ряда с широким бактерицидным спектром действия.

Отличается резистентностью по отношению к большинству бета-лактамазам, продуцируемыми микроорганизмами.

Особенности лекарства

Препарт не только не всасывается со слизистой желудка, но и вызывает ее сильное раздражение. Поэтому препарат выпускается в виде порошка для в/м и в/в введения.

В этом есть свои плюсы:

• лекарство поступает в кровь быстрее, а, следовательно, и терапевтическое действие начинается раньше;
• биодоступность антибиотика 100%, так как он поступает в сосудистое русло, минуя барьерную функцию печени и избегая разрушения пищеварительными ферментами.

Цефтриаксон по сравнению с другими цефалоспоринами хорошо связывается с белками крови, в результате чего у него довольно длительный период полувыведения, и делать инъекции препарата достаточно 1-2 раза в сутки.

Новорожденным стараются не назначать этот препарат, так как он способен вытеснять билирубин из связи с альбумином.

Медикамент активен в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробов и анаэробов, за исключением метициллиноустойчивых стафилококков, большинства стрептококков группы D и энтерококков.

Препарат включают в схему терапии заболеваний мочеполовой системы, среди них , гонорея, простатит, эпидидимит, сифилис, мягкий шанкр.

Однако в любом случае, перед тем как назначат лекарство необходимо определить чувствительность к нему микроорганизмов.

Обычно препарат переносится хорошо, имеется не так много противопоказаний, возможно применение в педиатрии и во время беременности, начиная со II триместра.

Из недостатков можно отменить болезненность в месте инъекции, чтобы ее уменьшить лекарство разводят Лидокаином.

Кроме того, антибиотик подавляет рост не только патогенных микроорганизмов, но и нормофлору, среди которых и бактерии, отвечающие за синтез витамина К, что повышает риск кровотечения, особенно у пожилых людей.

Если возникла необходимость замены

При необходимости препарат можно заменить схожими лекарственными средствами, проанализируем, что лучше – Цефтриаксон или его аналоги: Цефотаксим, Роцефин, Цефазолин, Азолин и некоторые другие.

Роцефин – швейцарское качество и цена

Швейцарский препарат, активным веществом которого является цефтриаксона динатревая соль.

Выпускается в виде концентрированного порошка для парентерального применения. Лекарственные формы, предназначенные для в/м введения продают уже вместе с растворителем: лидокаином. Показания к применению такие же, как у Цефтриаксона.

Роцефин отличается только тем, что лекарственная форма для в/м применения выпускается сразу с лидокаином, не нужно покупать ее дополнительно.

Швейцарский препарат лучше очищенный, единственный его минус - высокая цена. Некоторые пациенты, читая инструкцию, к Роцефину отмечают, что у него больше побочных эффектов по сравнению с Цефтриаксоном.

На самом деле это не так, просто большинство иностранных производителей указывают в аннотации все нежелательные эффекты, которые наблюдались при приеме препарата, тогда как отечественные изготовители описывают только основные.

Азаран – качественно и дорого

Азаран югославский препарат, действующее вещество которого Цефтриаксон.

Поэтому спектр действия, показания и противопоказания к применению у него аналогичные.

Оба препарата имеют в своем составе одно и то же вещество, следовательно, у них одинаковый спектр действия. Отличия заключается в степени очистки и цене (импортное средство дороже).

К сожалению, иногда отечественные производители закупают субстанцию для изготовления лекарств за рубежом, но такую у которой уже истекает срок годности и она продается значительно дешевле, что не может не сказаться на качестве препарата.

Также относится к цефалоспаринам III поколения, спектр действия у него практически такой же, как и у цефтриаксона.

Плохо всасывается из ЖКТ, поэтому применяется лекарственное средство только парентерально.

Отличие цефотаксима в том, что он хуже связывается с белками крови, поэтому выводится из организма через 6-8 часов.

Оба препарата вызывают гибель одних и тех же микроорганизмов, единственное отличие в том, что Цефотаксим активен еще по отношению метициллинчувствительному золотистому стафилококку.

Он также быстрее выводится из организма, поэтому в тяжелых случаях кратность введения увеличивать до 3-4 раз в сутки.

И, кроме того, лекарственный препарат не вытесняет билирубин из связи с альбумином, поэтому его рекомендуют применять для лечения новорожденных.

По цене оба препарата не особо отличаются.

Цефазолин: плюсы и минусы

Цефазолин относится к цефалоспоринам I поколения, обладает бактерицидным действием. Выпускается в виде порошка для в/м и в/в.

При парентеральном применении быстро всасывается в кровь. До 90% активного вещества связывается с белками плазмы, поэтому период полувыведения составляет 8-12 ч.

Выводится в основном через почки, создавая в моче большие концентрации действующего вещества.

Поэтому его с успехом применяют для лечения органов мочеполовой системы, среди которых:

• хронический и ;
• сифилис;
• гонорея;
• простатит;
• инфекции после аборта.

Цефалозин, как и все антибиотики цефалоспоринового ряда I поколения обладают невысокой активностью по отношению к грамотрицательным бактериям.

У Цефтриаксона шире спектр действия по отношению грамотрицательным штаммам. Однако Цефазолин является препаратом выбора в период лактации и не требует отмены грудного вскармливания.

Цефтриаксон выводится как с мочой, так и с желчью, поэтому если выделительная функция почек нарушена, но печень здорова, то не требуется корректировка дозы. Цефазолин же при нарушении клиренса требует уменьшения дозировки.

Цефалексин – плюсов больше, чем минусов

Относится к антибиотикам I поколения цефалоспоринового ряда.

Выпускается в виде капсул и суспензии для приема внутрь. При пероральном приеме быстро адсорбируется из ЖКТ, максимальная концентрация в крови наблюдается через час.

Равномерно распределяется по всему организму, высокая концентрация препарата наблюдается в печени и почках.

Поэтому препарат назначают при лечении .

Выводится из организма через 6 часов, если функция почек нарушена, то это время многократно увеличивается.

У Цефалексина уже спектр действия по отношению грамотрицательным микроорганизмам, чем у цефтриаксона.

Из плюсов можно отметить пероральный прием, не нужно прибегать к помощи посторонних. Выпускают капсулы для взрослых и суспензию для детей.

Комбинированный антибиотик Амоксиклав

Амоксиклав комбинированный антибиотик пенициллинового ряда. Действующее вещество амоксициллин и клаувановая кислота.

Это комбинация была изобретена в конце 70-х годов ХХ века. Оба вещества хорошо всасываются из ЖКТ, поэтому препарат выпускают в лекарственных формах для энтерального и парентерального применения.

Пероральные формы представлены таблетками и гранулами для приготовления суспензии.

Сам по себе амоксициллин разрушается бета-лактамазами, которые продуцируют некоторые бактерии.

Клавуновая кислота же ингибирует ряд бета-лактамаз, тем самым предупреждая инактивацию амоксициллина.

Кроме того, она также обладает собственной антибактериальной активностью, что существенно расширяет спектр действия препарата.

Амоксиклав с успехом используют для лечения таких заболеваний мочеполовой сферы как:

• инфекции мочеполового канала;
• цервицит;
• воспаление предстательной железы;
• эндометрит;
• гонорея;
• шанкроид;
• сальпингит;
• андексит;
• послеродовой сепсис;
• бактериальный вагиноз;
• тубоовариальный абсцесс;
• септический аборт;
• пельвиоперитонит.

Во время лечения нужно контролировать работу печени, почек и органов кроветворения.

При нарушении выделительной функции почек требуется коррекция дозы, иначе из-за кумуляции усилится побочное действие препарата.

Оба препарата широкого спектра действия.

У Амоксиклава имеются формы выпуска для энтерального применения, что очень удобно, ведь не каждый может делать инъекции. Также медикамент выпускается в ампулах, но вводить его можно только в виде инфузий или мелено в/в.

Из плюсов можно отметить то, что лекарство довольно широко применяют для лечения женщин во время беременности и каких-либо последствий для плода не обнаружено.

Сказать однозначно какой препарат лучше нельзя. Во-первых, перед лечением нужно определить чувствительность микроорганизмов к антибиотикам и только потом назначать конкретное лекарство.

Во-вторых, неизвестно какая будет реакция организма пациента на тот или иной медикамент, иногда даже одно и то же действующее вещество, но выпускаемое под разными торговыми названиями может иметь различные побочные эффекты.

В любом случае самолечение не допустимо, подбирать антибиотик должен врач!