Что такое атропин. Атропин — показания к применению

Атропин является антихолинергическим и спазмолитическим средством . Активным веществом данного препарата является Атропин, представляющий собой ядовитый алкалоид, который содержится в листьях и семенах растений семейства пасленовых, таких как белена, красавка, дурман. Основная химическая особенность Атропина заключается в его способности блокировать М-холинореактивные системы организма, которые расположены в сердечной мышце, органах с гладкой мускулатурой, центральной нервной системе и секреторных железах. В результате такого блокирования М-холинорецепторы становятся нечувствительными к медиатору нервных импульсов (ацетилхолину).

Применение Атропина способствует уменьшению секреторной функции желез, расслаблению тонуса гладкомышечных органов, расширению зрачка, повышению внутриглазного давления и параличу аккомодации (способности глаза менять фокусное расстояние). Ускорение и возбуждение сердечной деятельности после применения Атропина объясняется его способность снимать тормозящие влияния блуждающего нерва. Влияние Атропина на центральную нервную систему происходит в виде стимуляции дыхательного центра, а при использовании токсических доз возможно двигательное и психическое возбуждение (судороги, зрительные галлюцинации).

Атропин быстро проникает в кровоток с места применения, а затем за короткий срок распределяется в организме . Максимальный эффект препарата после внутривенного введения наступает через 2-4 минуты, после перорального применения – через полчаса. Связывание с белками плазмы происходит на 18%. Препарат способен проходить через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Выводится почками, выходит с мочой как в виде метаболитов, так и в неизменном виде. Следы препарата можно обнаружить в грудном молоке.

Показания к применению Атропина

Данный препарат активно используется для лечения следующих заболеваний:

• спазм желчных протоков, гладкомышечных органов желудочно-кишечного тракта;
• острый панкреатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• почечная колика, кишечная колика, синдром раздраженной толстой кишки;
• ларингоспазм, бронхоспазм, бронхит с гиперсекрецией, бронхиальная астма;
• недержание мочи вследствие повышенной возбудимости мышц мочевого пузыря;
• легочные кровотечения;
• отравление удушающими веществами, морфином, холиномиметическими веществами, ядовитыми грибами (мухоморами), антихолинэстеразными препаратами.

Согласно инструкции, Атропин можно использовать в качестве премедикации перед хирургическими операциями, а также при проведении радиологических исследований кишечника.

В офтальмологии Атропин капли применяют с целью расширения зрачка глаза и достижения паралича аккомодации для исследования глазного дна и определения истинной рефракции глаза. Также Атропин капли используются для создания функционального покоя в случае воспалительных заболеваний и травм глаз.

Способ применения Атропина

Согласно инструкции, Атропин можно применять перорально, вводить внутривенно, внутримышечно, под кожу. При таких способах введения в зависимости от предполагаемого эффекта врачом назначается разовая доза, которая обычно соответствует 0,25 – 1 мг или такому же количеству миллилитров и принимается один — два раза в день.

При вводном наркозе Атропин (0,3-0,6 мг) применяется внутримышечно либо под кожу за полчаса — час до анестезии, а в комбинации с морфином – за 60 минут до анестезии.

Применение Атропина при отравлении антихолиэстеразными препаратами происходит по 2 мг в виде внутримышечной инъекции каждые полчаса .

Максимальная разовая доза препарата не должна превышать 2мг, а суточная – 3мг. Детям суточная доза Атропина назначается в два приема и не должна превышать 0,02 мг (для детей до 6 мес.), 0,05 мг (6 мес. — 1 год), 0,2 мг (1-2 года), 0,25 мг (3-4 года), 0,3 мг (5-6 лет), 0,4 мг (7-9 лет), 0,5 мг (10-14 лет).

В офтальмологии используются Атропин капли, мазь или раствор. В больной глаз закапывают по 1-2 капле 1% (взрослым), 0,5%, 0,25%, 0,125% (детям) раствора или за край века закладывают 1% мазь. Капли Атропин и мазь следует применять не более трех раз в день с 5-6 часовым интервалом. В некоторых случаях препарат в виде 1% раствора вводится субконъюнктивально (закапывать в глаз) в дозе 0,2-0,5% или парабульбарно (инъекции под глазное яблоко) – 0,3-0,5 мл.

Побочные действия

В инструкции к Атропину указаны следующие негативные эффекты, которые могут быть спровоцированы применением данного препарата :

• головокружение, бессонница, головная боль, эйфория, спутанность сознания, нарушение тактильного восприятия;
• желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, усугубление инфаркта миокарда вследствие чрезмерной тахикардии, синусовая тахикардия;
• запор, ксеростомия;
• задержка мочеиспускания, атония кишечника и мочевого пузыря, фотофобия, лихорадка;
• повышение внутриглазного давления, развитие конъюнктивита, гиперемия и отек конъюнктивы, паралич аккомодации, мидриаз.

Противопоказания к применению Атропина

Данный препарат не назначается при гиперчувствительности к нему, а также кератоконусе, закрытоугольной глаукоме, открытоугольной глаукоме,

В инструкции к Атропину указан целый ряд заболеваний, при которых назначение данного препарата должно происходить с особой осторожностью :

Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых нежелательно увеличение числа сердечных сокращений;

Повышенная температура тела;

Рефлюкс-эзофагит или сочетающаяся с ним грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;

Заболевания желудочно-кишечного тракта, которые сопровождаются непроходимостью;

Атония кишечника, особенно у ослабленных больных или пациентов пожилого возраста;

Заболевания с повышенным внутриглазным давлением;

Неспецифический язвенный колит;

Печеночная недостаточность;

Сухость во рту;

Почечная недостаточность;

Хронические заболевания легких;

Миастения;

Заболевания, которые сопровождает обструкция мочевыводящих путей;

Болезнь Дауна, детский церебральный паралич, повреждения мозга у детей;

Синехии радужной оболочки и возраст старше 40 лет – в офтальмологии.

Беременность и период лактации также являются поводом для осторожного назначения Атропина.

Дополнительная информация

Срок годности Атропина составляет 5 лет, производитель указывает конечную дату использования на упаковке. Хранить препарат следует в темном и недоступном для детей месте.

Атропин сульфат

Атропин сульфат является аналогом Атропина , в связи с этим характеристики Атропина сульфата соответствуют характеристикам Атропина. Препараты Атропин сульфат и Атропин следует принимать только по назначению врача и под его постоянным контролем.

Другие названия

• Атропина сульфат

Фармакологическое действие

Атропин представляет собой антихолинергическое средство. В химический состав атропина входит гиосциамин, рацемическая смесь Д и Л-троповой кислоты, тропиновый эфир. Существует несколько лекарственных форм атропина: глазная мазь, глазные пленки, капли для глаз . Алкалоид, содержащийся растениях из семейства пасленовых является блокатором М-холинорецепторов и в равной степени связывается с подтипами мускариновых рецепторов (М1, М2 и М3). Оказывает влияние на периферические и центральные холинорецепторы, препятствует оттоку внутриглазной жидкости, расширяет зрачки, увеличивает внутриглазное давление, парализует аккомодации . Зрачок, расширенный при помощи атропина не меняется при инстилляции антихолинэстеразных ЛС. Наибольшее расширение зрачка отмечается на 30-40 минуте после применения препарата, проходит действие атропина через неделю. Введение препарата в организм способствует уменьшению бронхиального и желудочного секрета, а также поджелудочной железы, усилению сердцебиения. Если повышен тонус блуждающего нерва, то действие атропина усиливается.

Эффективен против:

• Язвенной болезни органов ЖКТ, в честности при язве двенадцатиперстной кишки и желудка, холецистите, пилороспазме, желчнокаменной болезни, при спазмах мочевых путей и кишечника.
• Бронхиальная астма.
• Брадикардия, появившаяся на фоне повышенного тонуса блуждающего нерва.
• Спазмов гладкой мускулатуры, атропин применят совместно с анальгетиками.
• Отравлений антихолинэстеразными и холиномиметическими веществами.

Неэффективен против:

• Не смотря на уменьшение мышечного напряжения и тремора и действия на ЦНС, препарат не эффективен при паркинсонизме;
• При кератоконусе и синехии глаз.

Терапевтическое действие

Препарат применяют в анестезиологии, либо перед наркозом и операцией либо во время проведения операции, с целью уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез, предупреждения ларингоспазма, а также, для послабления рефлекторных реакция. Применяют атропин перед рентгенологическими исследованиями органов ЖКТ, для понижения тонус аи сокращения активности желудка и кишечника. Помогает препарат при отравлениях ФОС (зарин, карбофос, хлорофос), так как атропин является антидотом и его можно использовать как первую помощь. В области офтальмологии атропин применяется как мидриатическое средство, а также при острых воспалительных заболеваниях глаз – иридоциклит, ирит, кератит. При глазных травмах, так как атропин расслабляет глазные мышцы и обеспечивает покой, тем самым ускоряя процесс лечения.

Формы выпуска атропина

1. Порошкообразная форма, раствор в ампулах – 0,1 процент, тюбики по 1 мл;
2. Таблетки по 0, 5 миллиграмм;
3. Глазные капли атропина сульфата по 1% во флаконах по 5 миллилитров;
4. Глазная мазь 1%;
5. Глазные пленки по 30 штук в каждом флаконе (каждая пленка содержит 1,6 миллиграмм атропина сульфата)

Способы применения, дозы

На дому, можно закапывать по 1-2 капли однопроцентного атропина сульфата. Для детей мало концентрированный раствор - 0,125 , 0,25 и 0,5 процентов в каждый глаз. Применять нужно не более трех раз в день через каждые пять-шесть часов. Мазь атропина наносят за края век. В определенных случаях однопроцентный раствор атропина нужно вводить субконъюктивально по 0,2-0,5 мл. либо по 0,3 мм - парабульбарно. Посредством электрофореза через веки или глазные ванночки – 0,5 раствор атропина сульфата. В период лечения глаз рекомендуется не заниматься деятельностью, требующей сильного напряжения глаз и концентрации внимания и четкого зрения (вождение автомобиля).

Инструкция по применению

Капли атропина сульфата легко и быстро всасываются через конъюнктиву (наружная оболочка глаза). Применяют в диагностических целях для исследования глазного дна, с целью выявления истинной или ложной близорукости, а также, для лечения некоторых глазных болезней.

Капли атропина для лечения иридоциклитов, кератитов, иритов

Используют атропин при травмах глаз, при воспалительных процессах органов зрения (иридоциклит, ирит, кератит) при спазме артерии глазной сетчатки и склонности к тромбообразованию. Атропина сульфат расслабляет глазные мышцы, поэтому восстановление нормальных функций глаза, протекает быстрее. В больной глаз по 1-2 капли, в сутки от 1 до 3 раз. Перерыв между закапываниями должен быть не меньше пяти часов.

Побочные действия при применении

При местном применении, возможна гиперемия кожи век, отек глазного яблока, век и конъюнктивы, повышенное внутриглазное давление, фотофобия, паралич аккомодации, мидриаз. Из системных побочных эффектов можно выделить тахикардию, головную боль, головокружение, изменения тактильного восприятия, сухость в полости рта, атония мочевого пузыря, запоры, атония кишечника.

Противопоказания

• гиперчувствительность глаз;
• закрыто-угольная глаукома;
• синехия радужной оболочки глаза;
• кератоконус;
• детям до 7 лет, использовать с осторожностью и только 1% раствор;
• аритмия;
• митральный стеноз;
• почечная недостаточность;
• артериальная гипотермия;
• беременность;
• миастения;
• применять с осторожностью людям старше 40 лет, так как есть опасность не диагностированной глаукомы;
• повышенная температура тела

Дополнительная информация

по применению капель

В больной глаз по 1-2 капли, в сутки от 1 до 3 раз. Перерыв между закапываниями должен быть не меньше пяти часов. Детям назначается слабый раствор атропина – 0,5 %. Не используйте просроченные капли, срок их годности – 3 года. Перед началом использования нераспечатанного пузырька, колпачок следует завинтить до предела. Шип, находящийся во внутренней части колпачка, послужит для прокола верхушки флакона. Закапав атропин нужно прижать пальцем, нижний внутренний уголок глаза (слезная точка), чтобы раствор не попал в носоглотку, именно это и снижает риск возникновения побочных эффектов. На время лечения каплями желательно отказаться от ношения контактных лиц, либо надевайте линзы не раньше 1 часа после применения капель. В солнечные дни, на период лечения, лучше защитить глаза солнцезащитными очками. Препарат нужно хранить в сухом и темном месте.

по применению мази

Атропиновую мазь 1% применяют внутрь при язвенной болезни желудка 1-3 раза в сутки по 0,25-1 мг. (для взрослых). Для детей 1-2 раза в сутки по 0, 5 мг. Наибольшая суточная доза – 3мг. Для устранения брадикардии – 0,5 – 1 мг. Для лечения глаз мазь 1% закладывают за края век через каждый 6 часов, 2-3 раза в сутки.

ЛС с антихолинергической активностью способствуют усилению действия атропина. Без предварительной консультации врача не рекомендуется применения атропина, так как препарат имеет немало противопоказаний и побочных эффектов.

Если применять атропин в терапевтических дозах, то существенного влияния на периферические сосуды не выявлено.

Фармакологический препарат Атропин представляет собой алкалоид, сильнодействующее лекарственное средство, которое влияет на центральные и периферические М-холинорецепторы. Вещество растительного происхождения, содержится в растениях группы пасленовых (например, в дурмане, красавке). Медикамент впервые был синтезирован и использован в 1901 году немецким фармацевтом Ричардом Вильштеттером.

Что такое Атропин

Сульфат атропина относится к группе антихолинергических фармакологических препаратов. Представляет собой кристаллический или зернистый порошок белого цвета, без запаха. Легко растворяется как в воде, так и в спирте. Вещество избирательно блокирует холинорецепторы, вследствие чего они становятся нечувствительными к медиатору постганглионарных синапсов, ацетилхолину. Лекарственное средство тормозит секрецию эндокринных и экзокринных желез, увеличивает частоту сердечных сокращений и уменьшает тонус гладкомышечных элементов органов и сосудов.

Состав и форма выпуска

Фармакодинамика и фармакокинетика

Атропин – это алкалоид, блокатор М-холинорецепторов. Оказывает действие как на центральные, так и на периферические рецепторы. Препарат препятствует действию ацетилхолина, сокращает выделение слюны, пота, кожного сала, желудочного сока. Сульфат атропина значительно снижает тонус мускулатуры полых внутренних органов (бронхов, желчных протоков и пузыря, мочевого пузыря и др.), но повышает тонус сфинктеров.

Препарат вызывает расширение зрачка и затрудняет отток внутриглазной жидкости, вследствие чего внутриглазное давление повышается. В терапевтический дозировке вызывает паралич аккомодации зрачка, некоторое стимулирующее влияние на центральную нервную систему. При введении большого количества лекарства возникает нервное и психическое возбуждение, слуховые и зрительные галлюцинации, иногда коматозное состояние.

После внутривенного введения, максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 2-4 минуты, а после внутримышечного – в течение получаса. Биодоступность лекарства составляет от 90 до 100% (в зависимости от способа введения). Связь с белками крови осуществляется приблизительно на 40%. Лекарство равномерно распределяется в тканях организма. Период полувыведения медикамента составляет от 2 до 5 часов. Лекарственное средство распадается на метаболиты в тканях печени, после чего полностью выводится почками на протяжении 20-25 часов.

Показания к применению

Лекарственное средство показано для комбинированной терапии язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, желчнокаменной болезни, спазмах тонкого кишечника и мочевыводящих путей, рецидивирующей бронхиальной астме, брадикардии вследствие повышения тонуса блуждающего нерва и для проведения рентгенологических исследований желудочно-кишечного тракта.

Применяют медикамент перед оперативными вмешательствами как препарат, предупреждающий бронхоспазмы, снижающий секрецию желез, уменьшающий рефлекторные реакции и побочные эффекты, обусловленные возбуждением блуждающего нерва. Кроме того, Атропин - это специфический антидот при интоксикациях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами.

Офтальмология

Медикамент способствует расширению зрачков и снижает отток жидкости из камеры глаза. В результате чего увеличивается внутриглазное давление, происходит паралич аккомодации, который может снижать остроту зрения на малом расстоянии, работать с бумагами и книгами, садиться за руль транспортного средства во время лечения лекарством не рекомендуется.

Глазные капли хорошо всасываются через конъюнктивальный мешок. Расслабление мышцы, которая фиксирует хрусталик, происходит через 3-4 минуты после попадания лекарства на слизистую. Вследствие того, что внутриглазное давление увеличивается, Атропин при глаукоме следует использовать с осторожностью из-за высокого риска развития обострений и осложнений. Капли широко применяются для расширения зрачка при инструментальных диагностических исследованиях и в следующих случаях:

• для обеспечения функционального покоя при некоторых воспалительных процессах;
• при травме глаз;
• инфекции слезных протоков;
• при спазме капилляров сетчатки;
• для расслабления двигательных мышц глаз, для ускорения восстановления функций зрения;
• при склонности к образованию тромбов в сосудах глаза.

Применение в психиатрии

Медикамент в психиатрической практике используется для купирования острых приступов психоза при алкогольном делирии или хронических болезнях. Лечение предусматривает введение пациенту больших доз препарата (т.н. атропинокоматозная терапия): сначала выполняется внутримышечный укол 50 -100 мг 1% или 2,5% раствора лекарственного средства с последующим повышением дозировки при дальнейших инъекциях до развития у больного коматозного состояния.

Спустя 20-30 минут после инъекции наступает сон, затем кома, которая продолжается на протяжении 3-4 ч. Это состояние сопровождается ярко выраженными морфологическими и неврологическими расстройствами, вследствие чего требуется аккуратность и внимательность при этом методе лечения. Такой метод терапии психозов имеет ограниченное применение из-за серьезных побочных эффектов.

Инструкция по применению Атропина

Способ применения, дозировка и длительность медикаментозной терапии лекарственным средством определяет лечащий врач в зависимости от тяжести состояния пациента, возраста, веса и пола, наличия сопутствующих острых и хронических заболеваний и необходимости приема других фармакологических препаратов. Кроме того, следует учитывать наличие предрасположенности к аллергическим реакциям.

Капли Атропин

Медикамент для лекарственной терапии в офтальмологии применяется так: по 1-2 капли 1%-го раствора закапывают в пораженный глаз, по 2-3 раза в сутки с соблюдением интервала 6-7 часов. Для проведения диагностики применяют 0,1%-й раствор:

• субконъюнктивально – по 0,2-0,5 мл;
• парабульбарно – по 0,3-0,5 мл.

Подкожно

Фармакологический препарат подкожно и внутримышечно вводят по 0,5-1,0 мл 0,1% раствора по 2-3 раза в сутки в зависимости от заболевания. Показаниями для такого применения являются:

• язвенная болезнь;
• эрозии слизистой стенки желудка;
• бронхиальная астма.

Внутривенно

При интоксикации холиномиметиками и антихолинэстеразными препаратами 0,1%-ный раствор вводят внутривенно в количестве 2 мл или 5 мл однократно, согласно схеме антидотной терапии этих отравлений, с учетом применения Атропина одновременно с реактиваторами холинэстеразы. При отсутствии клинического введение медикамента повторяют в той же дозировке.

Перед операцией

Препарат применяют в анестезиологии, либо перед наркозом и операцией либо во время проведения операции, с целью уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез, предупреждения ларингоспазма, а также для послабления рефлекторных реакций. Атропин в ампулах используют для премедикации в дозировке 2 мл 0,5%-го раствора, при наличии показаний количество медикамента увеличивается.

Сколько действует­

При использовании капель действие лекарственного средства может длиться до 10 суток. Эффект применения раствора для премедикации перед хирургическим вмешательством сохраняется на протяжении от нескольких часов до нескольких суток. При использовании медикамента для длительного лечения, его действие продолжается от нескольких недель до 2-3 месяцев после прекращения терапии.

Особые указания

Медикамент следует применять с осторожностью при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, при которых недопустимо увеличение частоты сердечных сокращений: ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, повышенное артериальное давление, митральный стеноз и врожденные пороки. Атропин следует использовать под контролем врача при тиреотоксикозе, рефлюкс-эзофагите, печеночной и почечной недостаточности, увеличении простаты без обструкции мочевыводящих путей, детском церебральном параличе, повреждениях головного мозга.

Лекарственное взаимодействие

Использование Атропина сульфата с ингибиторами моноаминоксидазы вызывает нарушения сердечного ритма, с Хинидином, Новокаинамидом - наблюдается накопление холинолитического эффекта и отравление препаратами. При одновременной терапии с Димедролом его действие усиливается. Под влиянием медикамента Октадина возможно развитие тяжелой брадикардии. Вследствие того, что Атропин угнетает перистальтику, уменьшается всасывание всех лекарств, которые были приняты перорально.

Побочные действия

При местном использовании, возможна гиперемия и отек век кожи, конъюнктивы, глазного яблока, повышенное внутриглазное давление, светобоязнь, полный паралич аккомодации, мидриаз. Из системных побочных действий отмечают тахикардию, нарушения ритма сердца, головную боль, головокружение, нарушения сознания, сухость в полости рта, атония мочевого пузыря, нарушения мочеиспускания, запоры вследствие снижения перистальтики кишечника.

Передозировка

Среди симптомов передозировки лекарственного препарата выделяют выраженную сухость во рту (ксеростомию), которая часто сопровождается жжением в ротовой полости, затруднением и болью при глотании, светобоязнью, гиперемией, сухостью кожных покровов и слизистых, тахикардией, повышенным артериальным давлением. Нередко отмечается значительное влияние препарата на центральную нервную систему: беспокойство, галлюцинации, бред. Такие состояния в некоторых случаях могут заканчиваться летальным исходом (при угнетении парасимпатических центров дыхания).

Для того чтобы уменьшить токсический эффект алкалоида на центральную нервную систему, необходимо использовать физиологический антидот Атропина – Прозерин. Кроме того, показано внутривенное введение Лазикса или Фуросемида одновременно с глюкозой, аскорбиновой кислотой и физиологическим раствором для форсированного диуреза, выведения излишков препарата из организма.

Противопоказания

Применение Атропина необходимо исключить при некоторых видах глаукомы, органических поражениях клапанов и камер сердца или сосудов, гипертрофии или опухолях предстательной железы разной этиологии, атонии стенок мочевого пузыря, кишечника, хронических заболеваний почек (пиелонефрит, гломерулонефрит), истощении организма. С осторожностью следует использовать лекарственное средство при лихорадке, особенно у детей, лиц пожилого возраста и больных с нарушением функционирования печени.

Условия продажи и хранения

Лекарственное средство необходимо хранить вдали от прямых солнечных лучей, в помещениях, в которых поддерживается постоянный температурный режим. Медикамент отпускается из магазинов, аптек по рецепту врача. Срок хранения препарата составляет 18 месяцев.

Аналоги

Если применение Атропина исключено вследствие наличия у пациента противопоказаний, назначают следующие аналоги лекарственного средства:

1. Гиосциамин. Аналог Атропина, растительного происхождения, который относится к группе М-холиноблокаоров. Выпускается в форме капель для глаз, раствора для инъекций.
2. Ирифрин. Глазные капли, которые широко применяются в офтольмалогии для расширения зрачка, сужения сосудов и уменьшения внутриглазного давления. Ирифрин основан на веществе фенилэфрин, которое относится к группе симпатомиметиков.

Фармакологические.

Механизм действия обусловлен избирательной блокадой атропином М-холинорецепторов (в меньшей степени влияет на Н-холинорецепторы), вследствие чего М-холинорецепторы становятся нечувствительными к ацетилхолину, который образуется в области окончаний постганглионарных парасимпатических нейронов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется присутствием в его молекуле фрагмента, который придает ему родства с молекулой эндогенного лиганда - ацетилхолина. Атропина сульфат уменьшает секрецию слюнных, бронхиальных, желудочных и потовых желез, повышает вязкость бронхиального секрета, подавляет активность ресничек мерцательного эпителия бронхов, снижая тем самым мукоцилиарный транспортировки, ускоряет сокращение сердца, повышает AV-проводимость, снижает тонус гладкомышечных органов, уменьшает количество и общую кислотность желудочного сока (особенно при преобладании холинергической регуляции секреции), снижает базальную и ночную секрецию желудочного сока, в меньшей степени снижает стимулированную секрецию, вира ено расширяет зрачок (при этом возможно повышение внутриглазного давления). Проникая через гематоэнцефалический барьер, атропин в терапевтических дозах возбуждает дыхательный центр.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения максимальный эффект проявляется через 2-4 минуты. Атропина сульфат быстро всасывается в кровоток из места введения. Быстро распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и в грудное молоко. В крови атропин на 50% связывается с белками, его объем распределения составляет около 3 л / кг. После введения концентрация атропина в плазме крови уменьшается в два этапа. Первый этап - быстрый - период полувыведения составляет 2:00. За это время с мочой выводится примерно 80% введенной дозы атропина. Второй этап - остальная часть препарата выводится с мочой - период полувыведения составляет 13-36 часов. Метаболизируется атропин в печени путем ферментативного гидролиза, примерно 50% дозы выводится почками в неизмененном виде.

Показания

Как симптоматическое средство при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, остром панкреатите, желчекаменной болезни, холецистите, спазмах кишечника, мочевыводящих путей, бронхиальной астме, брадикардии, как следствие повышение тонуса блуждающего нерва, для уменьшения секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, иногда потовых желез, для проведения рентгенологического исследования пищеварительной системы (уменьшение тонуса и двигательной активности органов).

Препарат применяют также перед наркозом, операцией и в ходе хирургической операции как средство, предотвращающее бронхо и ларингоспазмы, уменьшает секрецию желез, рефлекторные реакции и побочные эффекты, обусловленные возбуждением блуждающего нерва. Как специфический антидот при отравлениях холиномиметическими соединениями и антихолинестеразными (в том числе фосфорорганическими) веществами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия. Острое кровотечение. Тиреотоксикоз. Гипертермический синдром. Заболевания пищеварительной системы, сопровождающиеся непроходимостью (ахалазия пищевода, стеноз привратника, атония кишечника). Глаукома. Печеночная и почечная недостаточность. Миастения gravis . Задержка мочи или предрасположенность к ней. Повреждения мозга.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При применении атропина сульфата с ингибиторами МАО возникают аритмии сердца, с хинидином, новокаинамидом - наблюдается суммирование холинолитического эффекта. При приеме внутрь вместе с препаратами ландыша, с танином наблюдается физико-химическое взаимодействие, что приводит к взаимному ослаблению эффектов.

Атропина сульфат уменьшает продолжительность и глубину действия наркотических средств, ослабляет анальгезирующее действие опиатов.

При одновременном применении с димедролом или дипразином действие атропина усиливается, с нитратами, галоперидолом, ГКС для системного применения - возрастает вероятность повышения внутриглазного давления, с сертралином - усиливается депрессивный эффект обоих препаратов, с спиронолактон, миноксидил - снижается эффект спиронолактона и миноксидила, с пенициллинами - усиливается эффект обоих препаратов, с низатидин - усиливается действие низатидина, кетоконазол - уменьшается всасывание кетоконазола, с аскорбиновой кисл той и аттапульгит - снижается действие атропина, с пилокарпином - снижается эффект пилокарпина при лечении глаукомы, с окспренолоном - снижается антигипертензивный эффект препарата. Под действием октадин возможно уменьшение гипосекреторный действия атропина, который ослабляет действие М-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. При одновременном применении с сульфаниламидными препаратами возрастает риск поражения почек, препаратами, содержащими калий, - возможно образование язв кишечника, с нестероидными противовоспалительными средствами - риск образования язв желудка и кровотечений.

Действие атропина сульфата может быть усилена при одновременном применении других препаратов с антимускариновим эффектом (М-холиноблокаторы, спазмолитики, амантадин, некоторые антигистаминные средства, препараты группы бутирофенонов, фенотиазинов, диспирамидив, хинидина, трициклических антидепрессантов, неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов). Угнетение перистальтики под действием атропина может привести к изменению всасывания других лекарственных средств.

Особенности применения

С осторожностью применять пациентам с гипертрофией предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, с болезнью Дауна, при детском церебральном параличе, рефлюкс-эзофагит, грыжи пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом, неспецифическом язвенном колите, мегаколоне, пациентам с ксеростомией, пациентам пожилого возраста или ослабленным пациентам, при хронических заболеваниях легких без обратимой обструкции, при хронических заболеваниях легких, протекающих с низкой продукцией густой мокроты, Что тяжело отделяется, особенно у детей младшего возраста и ослабленных пациентов, при вегетативной (автономной) нейропатии.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности.

Применение атропина сульфата в период кормления грудью противопоказано из-за опасности развития токсического воздействия на ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая возможность появления таких побочных реакций, как головокружение, галлюцинации, нарушение аккомодации, при применении препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Атропина сульфат вводить подкожно, внутримышечно, внутривенно. При вводном наркозе с целью уменьшения риска угнетения вагусом частоты сердечных сокращений и уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез - 0,3-0,6 мг под кожу или в за 30-60 минут до анестезии в сочетании с морфином (10 мг морфина сульфата) - по 1:00 до анестезии. При отравлении антихолинестеразными препаратами атропина сульфат вводить по 2 мг внутримышечно каждые 20-30 минут до возникновения покраснения и сухости кожи, расширение зрачков и появления тахикардии, нормализации дыхания. При умеренном и тяжелом отравлении атропин можно вводить в течение двух дней (до появления признаков «переатропинизации»).

Для детей высшая разовая доза составляет:

• до 6 месяцев - 0,02 мг
• в возрасте от 6 месяцев до 1 года - 0,05 мг
• в возрасте от 1 до 2 лет - 0,2 мг
• в возрасте от 3 до 4 лет - 0,25 мг
• в возрасте от 5 до 6 лет - 0,3 мг
• в возрасте от 7 до 9 лет - 0,4 мг
• в возрасте от 10 до 14 лет - 0,5 мг.

Высшие дозы для взрослых подкожно: разовая - 1 мг, суточная - 3 мг.

Побочные реакции

Побочное действие препарата связано в основном с М-холинолитическим действием атропина.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, жажда, нарушение вкусовых ощущений, дисфагия, снижение моторики кишечника до атонии, уменьшение тонуса желчевыводящих путей и желчного пузыря.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение и задержка мочеиспускания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, включая экстрасистолию, ишемия миокарда, покраснение лица, ощущение приливов.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, бессонница.

Со стороны органа зрения: расширение зрачков, фотофобия, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: уменьшение секреторной активности и тонуса бронхов, что приводит к образованию вязкой мокроты, тяжело откашливается.

Со стороны кожи: сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Производитель

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие« Здоровье народа ».

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

АТХ:

A.03.B.A Алкалоиды красавки, третичные амины

A.03.B.A.01 Атропин

Фармакодинамика:

Блокирует М-холинорецепторы.

Оказывает спазмолитический эффект: расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, желудочно-кишечной и мочевыводящей систем.

Вызывает мидриаз и паралич аккомодации, повышает внутриглазное давление, снижает секреторную активность слюнных, потовых, бронхиальных желез, вызывает брадикардию.

При парентеральном введении обладает антиаритмическим действием.

Является антидотом ингибиторов холинэстеразы, мускарина.

В больших дозах возбуждает центральную нервную систему.

Фармакокинетика:

При пероральном применении действует в течение 4-6 часов, при парентеральном - в течение 2-4 минут.

Связь с белками плазмы крови - до 18%. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Период полуэлиминации (полувыведения) препарата составляет 2 часа. Метаболизм в печени. Элиминация почками, около 60% в неизменном виде.

Показания:

Применяется при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечной колике, симптоматической брадикардии, как средство премедикации, при отравлениях антихолестеразными препаратами и холиностимуляторами, а также фосфорорганическими соединениями. Используется для снятия ларингоспазма при бронхиальной астме; с целью уменьшения тонуса кишечника и желудка при рентгенологических исследованиях.

В офтальмологии применяется для расширения зрачка, исследовании глазного дна, достижения функционального покоя при травмах и воспалительных заболеваниях глаза.

VII.H15-H22.H16 Кератит

VII.H15-H22.H20.0 Острый и подострый иридоциклит

VII.H15-H22.H20.1 Хронический иридоциклит

VII.H30-H36.H34 Окклюзия сосудов сетчатки

IX.I30-I52.I44 Предсердно-желудочковая [атриовентрикулярная] блокада и блокада левой ножки пучка [Гиса]

X.J00-J06.J05 Острый обструктивный ларингит [круп] и эпиглоттит

X.J40-J47.J42 Хронический бронхит неуточненный

XI.K20-K31.K26 Язва двенадцатиперстной кишки

XI.K20-K31.K25 Язва желудка

XI.K20-K31.K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках

XI.K55-K63.K58 Синдром раздраженного кишечника

XI.K80-K87.K80 Желчнокаменная болезнь [холелитиаз]

XI.K80-K87.K85 Острый панкреатит

XIX.S00-S09.S05 Травма глаза и глазницы

XIX.T36-T50.T48 Отравление препаратами, действующими перимущественно на гладкую и скелетную мускулатуру и органы дыхания

Противопоказания:

Кератотонус, синехии радужной оболочки, закрытоугольная и открытоугольная глаукома.

Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:

Возраст старше 40 лет - опасность недиагностированной глаукомы.

Сердечно-сосудистые заболевания со склонностью к мерцательной аритмии (ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, стеноз митрального клапана).

Рефлюкс-эзофагит, ахалазия пищевода, атония кишечника.

Детский церебральный паралич, болезнь Дауна.

Беременность и лактация:

Рекомендации по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория С. Используется в случаях, когда риск от применения ниже, чем ожидаемые последствия. Проникает в грудное молоко, при длительном применении подавляет лактацию.

Способ применения и дозы:

Применение у детей.

Применяется с 3-месячного возраста.

С целью премедикации - с периода новорожденности: по 10-15 мкг/кг - подкожно. С 1 месяца до 12 лет: 10-30 мкг/кг. В 12-18 лет - 300-600 мкг/кг.

В офтальмологии - с-3 месячного возраста - глазные капли в виде 1% раствора.

Внутрь по 300 мг через каждые 4-6 часов.

При отравлениях М-холиномиметиками, антихолинэстеразными препаратами и фосфорорганическими средствами - 1,4 мл 0,1% раствора внутривенно.

Премедикация: 0,5 мг внутримышечно за 45-60 минут до анестезии.

Рентгенологические исследования желудочно-кишечного тракта: 0,25-1 мг внутрь за полчаса до еды 3 раза в сутки. При появлении сухости во рту дозу препарата понижают.

Брадикардия: 0,5-1 мг внутривенно, повторное введение через 5 минут при необходимости.

Местное применение: 1-2 капли 1% раствора до 3 раз в сутки с интервалом в 5-6 часов. Субконъюнктивально или парабульбарно - по 0,3-0,5 мл 0,1% раствора.

Высшая суточная доза: 3 мг.

Высшая разовая доза: 600 мкг.

Побочные эффекты:

Системное применение: головокружение, сухость во рту, тахикардия, задержка мочи, запор, фотофобия, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия.

Местное применение: гиперемия и отек конъюнктивы, тахикардия.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Нарушение зрения, шаткость походки, затруднение дыхания, сонливость, галлюцинации, гипертермия, мышечная слабость.

Лечение. Введение физостигмина: внутривенно от 0,5 до 2 мг со скоростью до 1 мг в минуту, не больше 5 мг в сутки или неостигмина метилсульфата внутримышечно по 1 мг каждые 2-3 часа, внутривенно - до 2 мг.

Взаимодействие:

Антациды, содержащие алюминий или карбонат кальция, снижают абсорбцию атропина в желудочно-кишечном тракте. Рекомендуется выдерживать интервал не менее 1 часа.

При одновременном применении с фенилэфрином возможно развитие артериальной гипертензии.

Прокаинамид усиливает действие атропина.

Атропин понижает концентрацию леводопы в плазме крови.

Особые указания:

Вследствие малой эффективности при атриовентрикулярной блокаде дистального типа применение атропина не рекомендуется.

Чтобы избежать попадания препарата в носоглотку, при инсталляции раствора атропина в конъюнктивальный мешок необходимо прижимать нижнюю слезную точку.

Расширение зрачка у лиц с интенсивно окрашенной радужной оболочкой происходит медленнее - следует опасаться передозировки.

Мидриаз, вызванный атропином, удерживается в течение 7-10 дней и не снимается после инсталляции холиномиметиками.

Вождение автомобиля допустимо не ранее чем через 2 часа после инсталляции атропина в конъюнктивальный мешок.

Инструкции