Его составе содержатся сульфаметоксазол и. Ко-тримоксазол - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания - лекарственный справочник гэотар
Русское название
Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]Латинское название веществ Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]
Co-trimoxazolum (род. Co-trimoxazoli )Химическое название
Триметоприм* и сульфаметоксазол* в массовом соотношении 1:5
Фармакологическая группа веществ Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Фармакология
Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра, противопротозойное .Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae — Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в т.ч. устойчивых к сульфаниламидам.
Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК , захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов.
В связи с угнетением жизнедеятельности кишечной палочки уменьшается синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов B-комплекса в кишечнике.
После приема внутрь оба компонента быстро и почти полностью абсорбируются в ЖКТ . C max в крови достигается через 1-4 ч, антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 ч; спустя 24 ч после однократного приема в плазме определяются небольшие количества. Равновесная концентрация в плазме регистрируется через 2-3 дня. 44% триметоприма и 70% сульфаметоксазола находятся в связанном с белками плазмы состоянии. Оба вещества биотрансформируются в печени (ацетилирование) с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Имеют одинаковую скорость элиминации, T 1/2 — 10-11 ч. У детей T 1/2 существенно меньше и зависит от возраста: до 1-го года — 7-8 ч, 1-10 лет — 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T 1/2 увеличивается. Выводятся почками в форме метаболитов и в неизмененном виде (50-70% триметоприма и 10-30% сульфаметоксазола) посредством гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции.
Применение веществ Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]
Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит; урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; ЖКТ : бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф (в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей; лор-органов: средний отит, синусит, ларингит; хирургические; септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 мес — для перорального, до 6 лет — для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей.
Ограничения к применению
С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты (в т.ч. у пожилых, больных хроническим алкоголизмом, при синдроме мальабсорбции — в этих случаях при пониженной массе тела показано дополнительное назначение фолата), отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия веществ Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]
Со стороны нервной системы и органов чувств: асептический менингит, головная боль, судороги, периферический неврит, атаксия, вертиго, тиннит, головная боль, галлюцинации, депрессия, апатия, нервозность, слабость, усталость, инсомния.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, холестатический и некротический гепатит, повышение сывороточного уровня трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит.
Со стороны респираторной системы: аллергические кашель и одышка, инфильтраты в легких.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, анафилаксия, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, лекарственная лихорадка, озноб, болезнь Шенлейна-Геноха, сывороточная болезнь, генерализованные аллергические реакции, генерализованная кожная сыпь, светочувствительность, зуд, покраснение склер; имеются сообщения об узелковом периартериите и системной красной волчанке.
Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, артралгия, миалгия, отдельные случаи рабдомиолиза (преимущественно у больных СПИД).
Взаимодействие
НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи).
Ко-тримоксазол повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль концентраций дигоксина в сыворотке). При одновременном приеме снижается эффективность трициклических антидепрессантов.
При одновременном применении с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови.
Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T 1/2 на 39% и снижает метаболический клиренс на 27%); на фоне ко-тримоксазола возрастает противоэпилептическая активность фенитоина. Усиливает действие пероральных гипогликемических средств. На фоне ко-тримоксазола, конкурирующего за почечную секрецию, замедляется выведение, увеличивается уровень в тканях и повышается риск развития токсических эффектов амантадина; описан случай острого психоза у 84-летнего пациента, возникший после сочетанного назначения ко-тримоксазола и амантадина. При одновременном применении с ингибиторами АПФ , особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.
Ко-тримоксазол может пролонгировать ПВ у пациентов, одновременно применяющих варфарин (требуется коррекция дозы варфарина). Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин (более 25 мг/нед) увеличивает вероятность развития мегалобластной анемии.
У больных, принимающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся гиперкреатининемией.
Передозировка
Симптомы острой передозировки: анорексия, тошнота, рвота, слабость, боль в животе, головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания; возможны пирексия, гематурия и кристаллурия.
Лечение: промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости — гемодиализ.
Симптомы хронической передозировки: угнетение костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и/или мегалобластная анемия).
Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5-15 мг ежедневно).
Пути введения
Внутрь, в/м , в/в капельно .
Меры предосторожности веществ Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]
Пациентам с нарушением функции почек при Cl креатинина 15-25 мл/мин внутрь назначают в средних дозах в течение 3 дней, далее — 50% от средней суточной дозы; при значениях Cl креатинина менее 15 мл/мин применяют (1/2 средней дозы) только на фоне гемодиализа. При парентеральном введении больным с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня в образцах, взятых перед очередным введением (при концентрации выше 150 мкг/мл лечение прекращается до достижения уровня 120 мкг/мл).
Сульфаметоксазол + триметоприм (Sulfamethoxazole + Trimethoprim)Комбинированный препарат
Препарат выпускается под торговыми названиями:
- БАКТИСЕПТОЛ-ЗДОРОВЬЕ, Суспензия (200 мг/40 мг в 5 мл) по 80 мл или по 100 мл во фл. (Флакон) или банках, 5 мл суспензии (1 мерная ложка) содержат: сульфаметоксазола 200 мг, триметоприма 40 мг, ООО "Фармацевтическая компания" Здоровье ", г. Харьков, Украина
- БИ-СЕПТ-Фармак ®, Табл., 400 мг/80 мг в блистерах, 1 табл. (Таблетки) содержит сульфаметоксазола 400 мг, триметоприма 80 мг, ОАО "Фармак", г. Киев, Украина
- БИСЕПТАЗОЛ, Табл., 400 мг/80 мг (фасовка из in bulk фирмы-производителя АО (артериальное давление) Химфарм, Республика Казахстан), 1 табл. (Таблетки) содержит сульфаметоксазола 0,4 г, триметоприма 0,08 г, Украинский консорциум "Экосорб", г. Киев
- бисептол, Табл., 100 мг/20 мг (упаковки и маркировки с in bulk фирмы-производителя Пабьяницький фармацевтический завод Польфа АО (артериальное давление), Польша), 1 табл. (Таблетки) содержит сульфаметоксазола - 100 мг и триметоприма - 20 мг, ОАО "Фармак", г. Киев, Украина
- бисептол, Табл., 400 мг/80 мг (упаковки и маркировки с in bulk фирмы-производителя Пабьяницький фармацевтический завод Польфа АО (артериальное давление), Польша), 1 табл. (Таблетки) содержит сульфаметоксазола - 400 мг и триметоприма - 80 мг, ОАО "Фармак", г. Киев, Украина
- Бисептрим ®-ДАРНИЦА, Табл., 400 мг/80 мг № 10х2 в контурных ячейковых упаковках, 1 табл. (Таблетки) содержит сульфаметоксазола в пересчете на 100% сухое вещество 400 мг триметоприма в пересчете на 100% сухое вещество 80 мг, ЗАО "Фармацевтическая фирма" Дарница ", г. Киев, Украина
- БИ-ТОЛ Суспензия оральная (200 мг/40 мг в 5 мл) по 100 г во фл. (Флакон) или в банках, 5 мл суспензии содержат: сульфометоксазолу 200 мг триметоприма 40 мг, ООО "ДКП" Фармацевтическая фабрика ", г. Житомир, Украина
- СОЛЮСЕПТОЛ ®, сироп 100 мг/20 мг в 4 мл по 100 мл или по 200 мл во фл. (Флакон), 4 мл сиропа содержат: сульфаметоксазола 100 мг, триметоприма 20 мг, ООО "Юрия-Фарм", г. Киев, Украина
- ТРИСЕПТОЛ, Табл. 100 мг/20 мг в контурных ячейковых упаковках, 1 табл. содержит: сульфаметоксазола - 0.1 г, триметоприма - 0.02 г, или 400 мг/80 мг в контурных ячейковых упаковках, 1 табл. содержит: сульфаметоксазола - 400.0 мг, триметоприма - 80.0 мг, ЗАО "Лекхим-Харьков", г. Харьков, Украина
- Бактрим, Сироп для перорального применения, 200 мг/40 мг в 5 мл по 100 мл во фл. (Флакон), 5 мл сиропа содержат: сульфаметоксазола - 200 мг триметоприма - 40 мг (Ф.Хоффманн-Ля Рош ЛтД), Рош, Фонтене-соус-Боис, Франция дочерняя компания Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцария, Франция /Швейцария
- Бактрим, суспензия для перорального применения, 200 мг/40 мг в 5 мл по 100 мл во фл. (Флакон), 5 мл суспензии содержат: котримоксазола: триметоприма 40 мг сульфаметоксазола 200 мг, Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд /сенекс САС, Швейцария /Франция
- БЕБИТРИМ ДЕТСКАЯ СУСПЕНЗИЯ, Суспензия для перорального применения по 60 мл во фл., 5 мл суспензии содержат: котримоксазола: триметоприма 40 мг и сульфаметоксазола 200 мг., Векста Лабораториез, Индия
- бисептол, Суспензия для перорального применения, 200 мг/40 мг /5 мл по 80 мл во фл., 5 мл супензии содержат: сульфаметоксазола - 200.0 мг, триметоприма - 40.0 мг МЕДАНА ФАРМА Акционерное Общество, Польша
- бисептол, Суспензия для перорального применения, 200 мг/40 мг в 5 мл по 80 мл во фл., 5 мл супензии содержат: сульфаметоксазола - 200.0 мг, триметоприма - 40.0 мг МЕДАНА ФАРМА ТЕРПОЛЬ ГРУПП А.Т., Польша
- бисептол 480, Концентрат для приготовления раствора для инфузий по 5 мл (400 мг/80 мг) в ампулах, 1 мл раствора содержит сульфаметоксазола - 80.0 мг, триметоприма - 16.0 мг, Варшавский фармацевтический завод Польфа АО (артериальное давление), Польша
- бисептол ®, Табл. по 100 мг/20 мг в блистерах или банках, 1 табл. Бисептол 100 мг/20 мг содержит: 100 мг сульфаметоксазола 20 мг триметоприма, или по 400 мг/80 мг в блистерах, 1 табл. Бисептол 400 мг/80 мг содержит 400 мг сульфаметоксазола, 80 мг триметоприма, Пабьяницький фармацевтический завод Польфа АО (артериальное давление), Польша
- ОРИПРИМ, Табл. № 20 0, 1 табл. содержит: сульфаметоксазола 400 мг триметоприма 80 мг Кадила Хелткер Лтд., Индия
- РАСЕПТОЛ-120, Табл., 100 мг/20 мг 1 табл. содержит: сульфаметоксазола 100 мг, триметоприма 20 мг Элегант Индия, Индия
- РАСЕПТОЛ-480, Табл., 400 мг/80 мг 1 табл. содержит: сульфаметоксазола 400 мг, триметоприма 80 мг Элегант Индия, Индия
- РАСЕПТОЛ-960, Табл., 800 мг/160 мг 1 табл. содержит: сульфаметоксазола 800 мг, триметоприма 160 мг Элегант Индия, Индия
- СУМЕТРОЛІМ ®, суспензия оральная по 100 мл во фл., 1 мл сиропа содержит 25 мг сульфаметоксазола и 5 мг триметоприма, ОАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия
- СУМЕТРОЛІМ ®, Табл., 400 мг/80 мг 1 табл. содержит: сульфаметоксазола 400 мг триметоприма 80 мг, ОАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия
Цены в аптеках:
- Цены бактисептол-здоровье в аптеках
- Цены бисептол в аптеках
- Цены солюсептол в аптеках
- Цены трисептол в аптеках
- Цены бактрим в аптеках
- Цены бисептол 480 в аптеках
- Цены ориприм в аптеках
- Цены расептол-120 в аптеках
- Цены расептол-480 в аптеках
- Цены расептол-960 в аптеках
- Цены суметролим в аптеках
Латинское название
Co-trimoxazoleХимическое название
Триметоприм* и сульфаметоксазол* в массовом соотношении 1:5
Фармакологическая группа
СульфаниламидыНозологическая классификация (МКБ-10)
Фармакология
Фармакологическое действие- антибактериальное широкого спектра, бактерицидное, противопротозойное.Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae — Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в т.ч. устойчивых к сульфаниламидам.
Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов.
В связи с угнетением жизнедеятельности кишечной палочки уменьшается синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов B-комплекса в кишечнике.
После приема внутрь оба компонента быстро и почти полностью абсорбируются в ЖКТ. C max в крови достигается через 1-4 ч, антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 ч; спустя 24 ч после однократного приема в плазме определяются небольшие количества. Равновесная концентрация в плазме регистрируется через 2-3 дня. 44% триметоприма и 70% сульфаметоксазола находятся в связанном с белками плазмы состоянии. Оба вещества биотрансформируются в печени (ацетилирование) с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Имеют одинаковую скорость элиминации, T 1/2 — 10-11 ч. У детей T 1/2 существенно меньше и зависит от возраста: до 1-го года — 7-8 ч, 1-10 лет — 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T 1/2 увеличивается. Выводятся почками в форме метаболитов и в неизмененном виде (50-70% триметоприма и 10-30% сульфаметоксазола) посредством гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции.
Применение
Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит; урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; ЖКТ: бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф (в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей; лор-органов: средний отит, синусит, ларингит; хирургические; септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 мес — для перорального, до 6 лет — для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей.
Ограничения к применению
С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты (в т.ч. у пожилых, больных хроническим алкоголизмом, при синдроме мальабсорбции — в этих случаях при пониженной массе тела показано дополнительное назначение фолата), отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: асептический менингит, головная боль, судороги, периферический неврит, атаксия, вертиго, тиннит, головная боль, галлюцинации, депрессия, апатия, нервозность, слабость, усталость, инсомния.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, холестатический и некротический гепатит, повышение сывороточного уровня трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит.
Со стороны респираторной системы: аллергические кашель и одышка, инфильтраты в легких.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, анафилаксия, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, лекарственная лихорадка, озноб, болезнь Шенлейна-Геноха, сывороточная болезнь, генерализованные аллергические реакции, генерализованная кожная сыпь, светочувствительность, зуд, покраснение склер; имеются сообщения об узелковом периартериите и системной красной волчанке.
Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, артралгия, миалгия, отдельные случаи рабдомиолиза (преимущественно у больных СПИД).
Взаимодействие
НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи).
Ко-тримоксазол повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль концентраций дигоксина в сыворотке). При одновременном приеме снижается эффективность трициклических антидепрессантов.
При одновременном применении с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови.
Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T 1/2 на 39% и снижает метаболический клиренс на 27%); на фоне ко-тримоксазола возрастает противоэпилептическая активность фенитоина. Усиливает действие пероральных гипогликемических средств. На фоне ко-тримоксазола, конкурирующего за почечную секрецию, замедляется выведение, увеличивается уровень в тканях и повышается риск развития токсических эффектов амантадина; описан случай острого психоза у 84-летнего пациента, возникший после сочетанного назначения ко-тримоксазола и амантадина. При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пож илых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.
Ко-тримоксазол может пролонгировать ПВ у пациентов, одновременно применяющих варфарин (требуется коррекция дозы варфарина). Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин (более 25 мг/нед) увеличивает вероятность развития мегалобластной анемии.
У больных, принимающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся гиперкреатининемией.
Передозировка
Симптомы острой передозировки: анорексия, тошнота, рвота, слабость, боль в животе, головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания; возможны пирексия, гематурия и кристаллурия.
Лечение: промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости — гемодиализ.
Симптомы хронической передозировки: угнетение костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и/или мегалобластная анемия).
Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5-15 мг ежедневно).
Способ применения и дозы
Внутрь, в/м, в/в капельно. 2 раза в сутки (через 12 ч). Разовая доза: взрослые и дети старше 12 лет — по 960 мг; дети 2-6 мес — по 120 мг (или 2,5 мл детской суспензии), 6 мес — 5 лет — по 240 мг (или 5 мл детской суспензии), 6-12 лет — по 480 мг (или 10 мл детской суспензии).
Лечение острых инфекций продолжают до исчезновения клинических симптомов и в последующие 2 дня, средняя продолжительность — не менее 5 дней; длительность курса при инфекциях мочевыводящих путей, обострении хронического бронхита, остром среднем отите, мягком шанкре, паховом лимфогранулематозе — 10-14 дней; шигеллезе, диарее путешественников — 5 дней; неосложненных инфекциях нижнего отдела мочевыводящих путей — 1-3 дня; остром бруцеллезе — 3-4 нед; брюшном тифе и паратифе — 1-3 мес; хроническом простатите — 3 мес. Парентерально (при тяжелых инфекциях): взрослым и детям старше 12 лет — по 3 мл в/м 2 раза в сутки; детям 6-12 лет — по 1,5 мл в/м 2 раза в сутки, или в/в капельно по 10-20 мл в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы 2 раза в день, детям 6-12 лет — по 18 мг (15 мг сульфаметоксазола и 3 мг триметоприма) на 1 кг массы тела 2 раза в сутки. Средняя продолжительность — 5 дней, затем — пероральный прием.
Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыделительной системы без бактериурии: взрослым и детям старше 12 лет — по 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет — по 2 мг/кг массы тела триметоприма в сутки и 10 мг/кг сульфаметоксазола в сутки, продолжительность — 3-12 мес.
При лечении пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, применяют высшие дозы: 15-20 мг/кг триметоприма и 75-100 мг/кг сульфаметоксазола в сутки в 4 приема, в течение 14-21 дня перорально или парентерально. Для профилактики пневмоцистной пневмонии — обычные дозы в течение периода возможного рецидива.
Неосложненная гонорея — по 480 мг 2 раза в день, 2 дня, или на первый прием — 2,4 г (5 табл.) и через 8 ч еще 2,4 г, или однократный прием 3,84 г (8 табл.).
При гонококковой инфекции носоглотки — по 960 мг 3 раза/сутки в течение 7 дней.
При малярии, вызванной Plasmodium falciparum, назначают по 1,92 г (4 табл.) 2 раза/сутки в течение 2 дней.
Меры предосторожности
Пациентам с нарушением функции почек при Cl креатинина 15-25 мл/мин внутрь назначают в средних дозах в течение 3 дней, далее — 50% от средней суточной дозы; при значениях Cl креатинина менее 15 мл/мин применяют (1/2 средней дозы) только на фоне гемодиализа. При парентеральном введении больным с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня в образцах, взятых перед очередным введением (при концентрации выше 150 мкг/мл лечение прекращается до достижения уровня 120 мкг/мл).
При появлении сыпи, кашля, артралгии и других симптомов прием следует немедленно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье (2-3 л жидкости в сутки).
Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii.
Год последней корректировки
2011Взаимодействия с другими действующими веществами
Азатиоприн* | На фоне ко-тримоксазола может усугубляться лейкопения, особенно у пациентов с трансплантированной почкой. |
Азитромицин* | При сочетанном применении суммируется эффект. |
Амантадин* | На фоне ко-тримоксазола, конкурирующего за почечную секрецию, замедляется выведение, увеличивается уровень в тканях и повышается риск развития токсических эффектов амантадина; описан случай острого психоза у 84-летнего пациента, возникший после сочетанного назначения ко-тримоксазола и амантадина. |
Триметоприм – антибиотик, действующий бактериостатически. Чаще всего его используют в качестве профилактического средства для лечения заболеваний мочевыделительной системы. Лекарство состоит в списке основных веществ ВОЗ.
Вещество синтезируют в виде белого кристаллического порошка. Средство не имеет запаха и вкуса, нерастворимо в воде, плохо растворимо в спирте. Молекулярная масса соединения = 290, 3 грамма на моль.
Наибольшей популярности средство достигло к концу 70-х годов 20 века, когда выяснилось, что другие антибактериальные средства достаточно токсично влияют на костный мозг.
Фармакологическое действие
Бактериостатическое, антибактериальное .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество угнетает активность фермента фолатредуктазы и предотвращает процессы образования тетрагидрофолиевой кислоты .
Лекарственное средство проявляет активность по отношению к грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам .
После перорального приема быстро и практически полностью усваивается. Максимальная концентрация наблюдается через 60- 180 минут. Большие концентрации данного соединения можно обнаружить в мочевыводящих путях и тканях легких.
Лекарство претерпевает реакции метаболизма в печени. Выводится вещество с мочой через почки.
Показания к применению
Триметоприм назначают для лечения и профилактики бактериальных инфекций мочевыводящих путей, которые вызваны чувствительными к действию средства микроорганизмами.
Противопоказания
Препараты на основе данного вещества нельзя назначать:
- при серьезных нарушениях в работе почек и печени;
- пациентам с дефицитом в организме;
- беременным женщинам;
- при мегалобластной анемии , развившейся из-за дефицита фолиевой кислоты;
- в период кормления грудью;
- при на активный компонент средства.
Побочные действия
Препарат Триметоприм, как правило, хорошо переносится пациентами.
Иногда лекарство может вызвать:
- тошноту , головные боли , ;
- высыпания на коже, синдром Стивенса-Джонсона ;
- нефропатию ;
- , лейкопению, метгемоглобинемию, анемию, тромбоцитопению ;
- , рвоту , потерю аппетита и как следствие анорексию , гастралгию , .
Триметоприм, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарственное средство назначают внутрь. Как правило, его сочетают с сульфаметоксазолом .
Обычно взрослым назначают от 40 до 60 мг средства один раз в день. Максимальная суточная дозировка = 0,1 грамму вещества.
Для детей требуется коррекция режима дозирования. В возрасте от одного года используют по 2-3 мг средства на кг веса ребенка, кратность приема – 1 раз в день.
Передозировка
Нет данных о передозировке лекарством.
Взаимодействие
Сочетанный прием средства и приводит к снижению эффективности и сокращению времени выведения последнего из крови.
При сочетании средства с другими антагонистами фолиевой к-ты (пириметамином, ) повышается риск развития мегалобластной анемии .
Увеличивает нагрузку на почки.
Бактерицидный эффект от препарата усиливается под действием сульфаметоксазола .
При сочетании препарата с миелотоксичными средствами повышается вероятность развития нарушений в работе костного мозга.
С особой осторожностью нужно сочетать лекарство с , так как это может привести к росту плазменных концентраций обоих препаратов и развитию побочных действий. Считается, что такой эффект обусловлен конкуренцией веществ за выведение почками.
Триметоприм ингибирует процессы почечного клиренса прокаинамида , и его активного метаболита, их концентрация в плазме крови значительно повышается.
Вещество увеличивает эффективность , подавляя его метаболизм.
Условия продажи
Для приобретения лекарства может потребоваться рецепт.
Условия хранения
Таблетки хранят в прохладном, удаленном от детей месте.
Срок годности
Особые указания
С особой осторожностью лекарство используют при , нарушениях в работе печени или щитовидной железы, у маленьких детей.
Новорожденным
Лечение детей в возрасте до одного года требует особой осторожности.
При беременности и лактации
Средство нельзя принимать беременным и кормящим женщинам.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Триметоприма)
Данное вещество находится в препаратах: Ипрал, Триметоприм, Тримопан .
Сочетание Триметоприм Сульфаметоксазол входит в состав следующих лекарственных средств: , Берлоцид, Гросептол, Ориприм, Синерсул, Суметролим, Циплин, Бактрим форте, Брифесептол, Двасептол, Метосульфабол, Септрин, Сулотрим, Тримезол, Би-Септин, Дуо-Септол, Котрифарм .
Входит в состав препаратов
Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):ЖНВЛП
ОНЛС
Минимальный аптечный ассортимент
АТХ:J.01.E.E.01 Ко-тримоксазол [сульфаметоксазол в комбинации с триметопримом ]
Фармакодинамика:Комбинированный антибактериальный препарат.
Сульфаметоксазол
Его строение схоже с парааминобензойной кислотой, участвующей в синтезе фолиевой кислоты, без которой прекращается рост микроорганизмов. Конкурентно ингибирует дигидроптероатсинтетазу, а также препятствует включению парааминобензойной кислоты в дигидрофолиевую. Нарушение синтеза дигидрофолиевой кислоты уменьшает образование из нее тетрагидрофолиевой кислоты, которая необходима для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований. В результате подавляется синтез нуклеиновых кислот, что приводит к торможению роста и размножения микроорганизмов.
Не нарушает структуру клеток макроорганизма, так как в них происходит утилизация уже готовой дигидрофолиевой кислоты.
Триметоприм
Угнетает дигидрофолатредуктазу, участвующую в синтезе тетрагидрофолиевой кислоты в микробных клетках.
Ко-тримоксазол
Эффективен в отношении многих возбудителей, устойчивых к одному из его компонентов.
Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Nocardia asteroides, Listeria monocytogenes ) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp. ; некоторых штаммов Bordetella pertussis, Brucella spp., H. influenzae, Legionella pneumophila, Salmonella spp., Enterobacter spp. , некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp. ) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii , в том числе устойчивых к сульфаниламидам.
Фармакокинетика:После приема внутрь до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,4 час и сохраняется в течение 7 часов. Связь с белками плазмы составляет 66 % у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45 %.
Метаболизм в печени до неактивных метаболитов.
Период полувыведения сульфаметоксазола - 9-11 часов, триметоприма - 10-12 часов. Элиминация почками виде метаболитов в течение 72 часов.
Показания:Применяется для лечения инфекций мочеполовых органов: пиелонефрита, пиелита, цистита, уретрита, эпидидимита, простатита, гонореи, венерической гранулемы, лимфогранулемы, паховой гранулемы; инфекций дыхательных путей: острого и хронического бронхита, бронхоэктатической болезни, крупозной пневмонии, пневмоцистной пневмонии; инфекций ЛОР-органов: среднего отита, ларингита, синусита, скарлатины, ангины; инфекций желудочно-кишечного тракта: брюшного тифа, паратифа, холеры, сальмонеллоносительства, дизентерии, холеры, гастроэнтерита, шигеллёза; остеомиелита, токсоплазмоза, малярии, инфекций кожи и мягких тканей: пиодермии, акне, фурункулеза, раневых инфекций.
I.A00-A09.A00 Холера
I.A00-A09.A01.0 Брюшной тиф
I.A00-A09.A01.4 Паратиф неуточненный
I.A00-A09.A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения
I.A50-A64.A54 Гонококковая инфекция
X.J00-J06.J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
XIV.N10-N16.N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек
XIV.N30-N39.N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
XIV.N40-N51.N41 Воспалительные болезни предстательной железы
XIV.N70-N77.N74.3* Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
XIX.T79.T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Противопоказания:Анемия, лейкоз, печеночная и почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, индивидуальная непереносимость, период новорожденности.
С осторожностью:Дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы, гиперчувствительность.
Беременность и лактация: Способ применения и дозы:Применение у детей
5-12 лет: внутрь из расчета 400/160 мг сульфаметоксазола и триметоприма 2 раза в сутки.
Внутривенно капельно:
от 6 недель до 5 месяцев - 120 мг раза
в сутки ;от 6 месяцев до 5 лет - 240 мг раза
в сутки ;6-12 лет - 480 мг 2 раза
в сутки .Взрослые
Внутрь после еды 800/160 мг 2 раза
в сутки .Внутривенно капельно: 800/160 мг 2 раза
в сутки , в тяжелых случаях - 1200 мг сульфаметоксазола/240 мг триметоприма 2-3 раза в сутки в течение 3-х дней.Высшая суточная доза: 1200 мг сульфаметоксазола/240 мг триметоприма.
Высшая разовая доза: 800/160 мг.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система : головная боль, головокружение, асептический менингит, апатия, депрессия, периферические невриты, тремор.
Дыхательная система : легочные инфильтраты, бронхоспазм.
Система кроветворения : мегалобластная анемия, агранулоцитоз, панцитемия.
Пищеварительная система : снижение аппетита, тошнота, рвота, гастрит, диарея, стоматит, глоссит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит.
Костно-мышечная система : миалгия, артралгия.
Дерматологические реакции : фотосенсибилизация, экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит.
Органы чувств : гиперемия склер.
Мочевыводящая система : полиурия, кристаллурия, интерстициальный нефрит, токсическаянефропатия с олигоурией и анурией.
Аллергические реакции.
Передозировка:Головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.
Лечение: внутримышечно: 5-15 мг в сутки кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости - гемодиализ.
Взаимодействие:Увеличивает активность непрямых антикоагулянтов, действие метотрексата и гипогликемических средств.
Снижает эффективность оральной контрацепции, уменьшая кишечно-печеночную циркуляцию гормональных препаратов.
Тиазидные диуретики увеличивают риск тромбоцитопении.
Рифампицин укорачивает период полувыведения.
Особые указания:Следует избегать чрезмерного солнечного и ультрафиолетового облучения.
Инструкции