Фенобарбитал снотворное. Взаимодействие фенобарбитала с другими лекарственными средствами

Запрещен при грудном вскармливании

Разрешен детям

Имеет ограничения для пожилых людей

Запрещен при проблемах с печенью

Запрещен при проблемах с почками

Фенобарбитал – препарат, который продолжительное время был основным медикаментом, предназначенным для лечения эпилепсии. Но из-за выраженного снотворного эффекта и большого количества побочных эффектов современная медицина больше не относит данный препарат к лекарственным средствам первой очереди.

Несмотря на это, Фенобарбитал относится к жизненно необходимым медикаментам для людей с эпилептическим статусом и, согласно инструкции по применению, широко используется для купирования судорожных припадков различной этиологии. В настоящий момент действующее вещество фенобарбитал является основой многих медикаментов, включая популярный Корвалол, однако часто дополняется другими компонентами, позволяющими минимизировать негативное воздействие на организм.

Общая информация о препарате

Препарат является производным барбитуратов и относится к перечню лекарственных средств, оказывающих наркотическое и психотропное действие на организм человека, и подлежит особому количественному контролю со стороны государства.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Фенобарбитал (МНН – Phenobarbital) относится к фармакологической группе противоэпилептических средств. Медикамент избирательно угнетает возбудительную активность ЦНС, за счет чего предотвращает появление судорожных припадков различной этиологии, устраняет спазм периферических сосудов и оказывает седативный эффект, вызывая сонливость.

Благодаря выраженной угнетающей активности на двигательные зоны коры головного мозга, препарат применяется для симптоматического лечения эпилепсии и снятия судорог различной этиологии, а также помогает бороться с бессонницей.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Медикамент выпускается в виду круглых таблеток белого цвета, помещенных в блистеры. Одна картонная коробка препарата может содержать 6, 10, 12, 50 или 100 таблеток.

Важно понимать, что Фенобарбитал – это препарат из группы барбитуратов, поэтому отпускают его исключительно по рецепту врача Норма отпуска лекарства – по одной упаковке или по спецназначению, что указывается в рецепте.

На территории Российской Федерации Фенобарбитал реализуется под торговым названием Люминал, но чаще всего аптеки предлагают другие медикаменты на основе данного вещества.

Состав и фармакосвойства

Основой медикамента является активное вещество с одноименным названием – фенобарбитал. Одна таблетка может содержать 5, 50 и 100 мг действующего компонента. В качестве дополнительных и формообразующих компонентов задействованы: кальций, желатин, крахмал (картофельный), лактоза и кроскармеллоза натрия.

Противосудорожный механизм действия вещества основан на угнетении передачи возбудимого импульса к нейронам и увеличении концентрации в ЦНС тормозного медиатора ГАМК. Также препарат уменьшает активность двигательных участков головного мозга и снижает возбуждающий эффект от воздействия глутамата и аспартата (аминокислот) на ЦНС. Провоцирует появление сонливости.

Практически 80% вещества всасывается из органов ЖКТ и равномерно распределяется по всем тканям и средам организма. Препарат медленно всасывается и выводится из организма, начинает действовать только по прошествии 30-60 минут после приема, а период полувыведения может занять от 2 до 4 дней у взрослого человека и 10 дней у младенца. Лекарство имеет накопительный эффект.

Связь с белками крови составляет около 45%. Процесс расщепление вещества на метаболиты происходит под воздействием ферментов печени, выводится почками. 25% вещества выводится из организма в неизменном виде.

Показания и противопоказания

Из-за склонности препарата к кумуляции, его не следует применять слишком продолжительное время во избежание развития медикаментозной зависимости.

Показаниями к применению медпрепарата являются:

• параличи (спастические);
• эпилептический статус;
• хорея;
• эклампсия;
• спазмирование периферических артерий;
• бессонница;
• гемолитическая болезнь новорожденных.

Препарат противопоказан при аллергии на один из компонентов лекарства, а также при сопутствующих заболеваниях и состояниях:

• повышенное АД;
• инфаркт миокарда (в острой стадии);
• дисфункция почек и печени;
• сахарный диабет;
• порфирия;
• миастения;
• депрессивное состояние со склонностью к суицидальным мыслям и намерениями;
• ОРВИ, осложненная одышкой и воспалением нижних дыхательных путей;
• хронический алкоголизм, наркотическая или медикаментозная зависимость в анамнезе;
• непереносимость лактозы или дефицит лактазы Лаппа.

Бронхиальная астма, угнетенная функция надпочечников, сердечная недостаточность, острый и хронический болевой синдром, гиперкинезы, гипертиреоз и интоксикация организма другими медикаментами являются заболеваниями, при которых Фенобарбитал назначается с особой осторожностью.

Побочные эффекты приема фенобарбитала во время беременности

Назначение Фенобарбитала запрещено во время беременности, так как прием во время первых трех месяцев беременности может привести к развитию врожденных пороков у плода или его гибели. Прием на последних неделях вынашивания ребенка приводит к развитию синдрома отмены у новорожденного, который проявляется в виде судорог, нарушения свертываемости крови и повышенной возбудимости.

Существенная часть Фенобарбитала попадает в грудное молоко женщины, ввиду этого во время лечения препаратом необходимо отказаться от грудного вскармливания. Медикамент разрешен для применения с первых дней жизни человека в рекомендуемых дозировках.

Инструкция по применению

Согласно инструкции, Фенобарбитал следует принимать внутрь исключительно после приема пищи. Суточная терапевтическая доза препарата устанавливается постепенно и корректируется только лечащим врачом, опираясь на тяжесть заболевания и возрастную группу больного.

Разовая доза для взрослых может колебаться в пределах от 50 до 200 мг. Во время терапии дозу можно медленно повышать с периодичностью раз в 5-7 дней на одну таблетку в сутки.

Суточная доза медикамента для детей различного возраста отличается приблизительно на 10-20 мг/день и составляет:

• до 6 месяцев – 10 мг;
• до 12 месяцев – 20 мг;
• 1-3 года – 40 мг;
• 3-4 года – 60 мг;
• 4-7 лет – 80 мг;
• 7-9 лет – 100 мг;
• 9-14 лет – 150 мг.

Дневную дозу препарата необходимо разделить на несколько приемов. Детям младше трехлетнего возраста можно принимать препарат в виде суспензии. Для этого необходимо измельчить таблетку в порошок и смешать его с водой.

Курс терапии зависит от характера заболевания. Первые 2 недели терапии повышен риск развития синдромов Лайелла и Стивена-Джонсона. При резком отказе от медикамента возможно развитие синдрома отмены, для которого характерно усиление признаков основного заболевания. Поэтому прекращать лечение Фенобарбиталом необходимо медленно, постепенно снижая суточную дозировку, раз в неделю.

Препарат обладает выраженным снотворным эффектом, по этой причине в период лечения стоит отказаться от управления автомобилем и работы, требующей повышенной внимательности и быстрой реакции. Как правило, спустя 2 недели терапии снотворное действия препарата начинает снижаться.

Препарат снижает защитную эффективность пероральных контрацептивов.Параллельный прием НПВП может привести к образованию язв на слизистой желудка и 12-перстной кишке, а также внутренним кровотечениям.

Возможные побочные действия и передозировка

Длительный прием препарата оказывает нежелательные действия на организм, вызывая ряд осложнений, в виде недостатка фолатов, импотенции, нервозности, рахита и медикаментозной зависимости. Помимо этого, Фенобарбитал может спровоцировать появление таких побочных реакций:

При значительном увеличении разовой или суточной дозы (1 г или более) развивается отравление Фенобарбиталом.

Передозировка медикаментом проявляется такими симптомами:

1. Тошнота с рвотными позывами.
2. Головная боль.
3. Атаксия.
4. Гипотензия, вплоть до коллапса.
5. Гипотония периферических сосудов.
6. Воспаление легких.
7. Затрудненное дыхание с риском его полной остановки.
8. Общая слабость организма.
9. Аритмия.
10. Брадикардия.
11. Резкое падение температуры тела (кожа становится холодной и липкой на ощупь).
12. Замедленный диурез.
13. Отсутствие рефлексов.
14. Кома.

Прием от 2 до 10 г вещества, как правило, приводит к биологической смерти человека. Детоксикация в случае передозировки проводится в условиях стационара под контролем всех функций организма, в особенности частоты дыхания, сердечных сокращений и уровня АД.

Специального антидота не существует, поэтому лечение основано на симптоматической терапии и снижении количества фенобарбитала в организме путем промывания желудка и проведения форсированного диуреза с применением щелочных растворов. При серьезном поражении почек и затрудненным дыханием назначается процедура гемодиализа, а пациент подключается к аппарату ИВЛ.

Аналоги

Все аналоги Фенобарбитала, помимо Паглюферала, разработаны на основе других активных веществ, обладающих противоэпилептическим действием, поскольку данное вещество запрещено для использования во многих странах мира.

Помимо полных аналогов, существует довольно обширный список медикаментов, которые содержат в своем составе фенобарбитал в комплексе с другими веществами и при этом имеют абсолютно другую сферу применения. Рассмотрим подробнее, в каких лекарствах еще содержится фенобарбитал:

1. Корвалол.
2. Валокордин.
3. Лавокордин.

Перечисленные медикаменты содержат небольшую дозу фенобарбитала и широко используются в качестве снотворных или успокаивающих средств.

Вот уже много десятков лет врачи используют барбитуровые препараты для лечения судорог. Но эти средства вызывают зависимость. Поэтому некоторые люди используют «Фенобарбитал» как наркотик. Быстрое привыкание к действующей дозе, попытка суицида - вот основные причины отравления этим лекарственным средством.

Что такое «Фенобарбитал» и кому он показан для лечения? Есть ли у него побочные действия? В каких препаратах содержится? Чем он вреден в безрецептурных лекарствах и как действует на психику человека? Можно ли умереть от передозировки Фенобарбиталом и чем помочь человеку при отравлении? Ответим на все эти вопросы.

История создания

Впервые барбитураты были созданы в 1904 году немецким химиком Эмилем Фишером. Спустя 2 года, произвели лекарственное средство - «Фенобарбитал».

Компания Байер (Bayer) в 1912 году выпустила первый препарат с Фенобарбиталом под торговым названием «Люминал». В то время за неимением других противосудорожных и успокоительных лекарств он считался безвредным и был популярным до 1960 годов. К тому моменту практическая медицина уже накопила множество фактов о его побочных действиях.

Широкое потребление Фенобарбитала, привело к появлению большого числа зависимых и злоупотребляющих людей. Это побудило фармакологов к созданию более безопасных седативных и противосудорожных лекарств.

Описание инструкции по применению

«Фенобарбитал» (Phenobarbitalum) - это противоэпилептический лекарственный препарат. По химическому составу является производным барбитуровой кислоты в виде кристаллического порошка. Вещество хорошо растворяется в эфире и спирте, но плохо - в воде.

В России препарат выпускает несколько фармацевтических компаний под торговым названием «Фенобарбитал» и «Люминал». У каждого производителя регистрационный номер отличается. В Европе лекарство известно, как Luminal. Препарат зарегистрирован ВОЗ (всемирной организацией здравоохранения).

Механизм действия

«Фенобарбитал» относится к фармакологической группе снотворных и седативных средств, противосудорожных препаратов. Механизм действия препарата «Фенобарбитал», следующий.

«Фенобарбитал» воздействует на деятельность печени таким образом, что усиливает метаболизм иных лекарственных веществ, значит, ослабляет их эффективность. Кроме того, снижает уровень билирубина в крови.

Период выведения

При внутреннем приёме он усваивается полностью - 50% связывается белками плазмы. Через 2 часа в крови отмечается максимальная концентрация. Вещество проникает через плаценту.

«Фенобарбитал» метаболизируется (превращается) в печени, а выводится почками, причём 25% в неизменённом состоянии. Выделяется из организма очень медленно - поэтому, может, кумулироваться. У взрослых период полувыведения составляет 2–4 суток, у новорождённых - до 7 дней.

Формы выпуска

«Фенобарбитал» производится в лекарственной форме для инъекций и внутреннего применения:

Таблетки расфасованы в контурные упаковки по 6 или 10 штук.

Комбинированные формы выпуска

В каких лекарствах содержится фенобарбитал? - Он составляет основу широко распространённых препаратов:

Фенобарбитал содержится и в Корвалоле - это популярное в народе средство воспринимается как «лекарство для сердца», но, по существу, таковым не является. Чем вреден фенобарбитал в Корвалоле? - вызывает привыкание и зависимость. Поэтому люди увеличивают кратность приёма, а это приводит к превышению дозировки. Кроме того, препарат снижает когнитивные (познавательные) способности человека, ухудшает память. При психическом расстройстве усугубляет состояние больного. Снотворный эффект от Корвалола тоже незначительный. Он лишь снижает реактивность нервной системы при эмоциональном напряжении.

Фенобарбитал в составе Корвалола ослабляет эффективность других препаратов, потому что ускоряет их метаболизм за счёт индукции цитохрома P-450. В итоге от Корвалола больше вреда, чем пользы. В качестве успокаивающего средства лучше использовать пустырник, валерьяну, мелиссу.

Дозировка и кратность приёма

Врач назначает «Фенобарбитал» индивидуально в зависимости от возраста, состояния пациента, переносимости лекарства.

Дозировка, следующая.

1. Для внутреннего применения однократно взрослым 10–200 мг, детям - от 1 до 10 мг. Для взрослых максимальная однократная доза 200 мг, суточная - 500 мг.
2. При внутривенном введении - взрослым 100–1400 мг, детям - от 1 до 20 мг.
3. При внутримышечном применении взрослым 10–200 мг, детям - 1–10 мг.

Кратность приёма - 1–3 раза в сутки - по назначению врача и согласно инструкции по применению.

Показания

В составе комбинированных препаратов его применяют как седативное средство при страхе, тревоге, напряжённом состоянии. Но основное действие препарата - противосудорожное. До недавнего времени барбитураты были базовыми лекарствами в лечении эпилепсии. Сегодня же, из-за выраженного успокаивающего действия, они не являются терапией первой линии.

Показания к применению Фенобарбитала, следующие:

«Фенобарбитал» для новорождённых применяется при «желтушке», как её называют в народе. Она встречается на первой неделе жизни у 25–50% доношенных малышей, и в 70–90% случаев - у детей, рождённых преждевременно. Окрашивание кожных покровов в 1–3-и сутки после появления на свет обусловлено накоплением в крови избыточного количества билирубина. Он не успевает выводиться из организма из-за незрелости ферментов печени. В случае его высокого уровня при недоношенности, гипогликемии требуется неотложная помощь, потому что непрямой билирубин может поражать кору головного мозга. Помощь ребёнку заключается в комплексе лечебных мероприятий, включающих, введение препарата «Фенобарбитал». Он повышает активность ферментов печени, ускоряет выведения билирубина из организма. Курс лечения составляет 4–6 дней.

Побочные эффекты

«Фенобарбитал» оказывает побочные действия на многие органы человека.

1. Нарушение нервной системы проявляется атаксией, нистагмом, головокружением, галлюцинациями, бессонницей. У детей бывает парадоксальная реакция - возбуждённое состояние, гиперактивность.
2. В системе кроветворения наблюдается мегалобластная анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
3. Со стороны опорно-двигательного аппарата - изменение структуры костей в виде остеопороза, рахита.
4. Влияние на пищеварительную систему проявляется тошнотой, рвотой и запорами.
5. Сердечно-сосудистая система - снижение артериального давления, брадикардия.
6. При длительном применении препарат нарушает функциональную способность печени.
7. Аллергические реакции в виде сыпи, крапивницы, отёка Квинке. При длительном применении развивается дерматит.
8. Барбитуровая зависимость.

После приёма барбитуратов нельзя садиться за руль транспортного средства из-за снижения реакции.

Противопоказания

«Фенобарбитал» имеет следующие противопоказания:

«Фенобарбитал» и алкоголь несовместимы - последствием может быть сильное угнетение центральной нервной системы вплоть до остановки дыхания и летального исхода.

У редко пьющих людей приём спиртных напитков замедляет метаболизм Фенобарбитала, поэтому сонный эффект и эйфория развивается не сразу. Это опасно тем, что медленное выведение способствует кумуляции. У алкоголиков же, превращение препарата в печени и эйфория наступает быстрее.

«Фенобарбитал» обладает тератогенным действием, поэтому не применяется в I триместре беременности. Во второй половине вынашивания плода средство назначается только по жизненным показаниям. В случае приёма препарата матерью в период лактации нужно прекратить кормление грудью.

Употребление в качестве наркотического средства

«Фенобарбитал» как наркотик пользуется у зависимых людей особой популярностью. Он дешёвый и доступный в составе комбинированного препарата «Корвалол». Барбитуровые наркоманы получают порошок Фенобарбитала путём выпаривания из настойки. Уже через 2 недели регулярного употребления формируется физическая зависимость. К Фенобарбиталу быстро развивается толерантность, из-за чего наркоманы увеличивают дозу, рискуя получить передозировку. При этом часто происходит отравление с летальным исходом.

Барбитуровая зависимость меняет личность человека. Его поведение становится агрессивным, он не в состоянии контролировать свои поступки. Страдает и внешний вид наркомана, употребляющего «Фенобарбитал»:

Барбитуровая зависимость плохо поддаётся лечению - человек не может без страданий отказаться от приёма наркотика (синдром отмены).

Передозировка

Чем особо опасен «Фенобарбитал»? - высоким риском передозировки. Причиной может быть длительное применение или превышение дозы в связи с привыканием.

Симптомы передозировки Фенобарбиталом, следующие:

В таком состоянии последствием передозировки Фенобарбитала у молодых людей зачастую бывает преступное или аморальное поведение. В пожилом возрасте повышается риск получения переломов и травм. Водитель автомобиля может совершить аварию после передозировки. Ведь его реакции становятся заторможенными.

При передозировке Фенобарбиталом может наступить смерть. Однократная токсическая доза составляет 0,5–0,75 г. Смертельная доза Фенобарбитала начинается от 2 г, у некоторых людей - 8–10 г. Это зависит от толерантности (устойчивости) человека к препарату.

Причины передозировки

При передозировке опасность препарата в сильном отравлении организма. Это происходит при следующих ситуациях.

При дальнейшем прогрессировании больной впадает в коматозное состояние.

Первая помощь

При отравлении Фенобарбиталом нужны неотложные меры. При лёгкой интоксикации можно облегчить состояние человека в домашних условиях.

Первая помощь при отравлении Фенобарбиталом заключается в следующих действиях.

Чем нейтрализовать «Фенобарбитал»? - специального антидота нет. Но антагонистом барбитуратов является препарат «Бемегрид», который восстановит угнетение дыхания и кровообращения, стимулирует нервную систему.

Лечение

Терапия сводится к выведению лекарства из организма. Лечение при отравлении Фенобарбиталом проводят врачи в стационаре:

При острой почечной недостаточности назначается проведение гемодиализа или перитонеального диализа.

Законодательство в сфере оборота Фенобарбитала

Препарат оказывает сильное воздействие на нервную систему человека, поэтому подлежит следующим ограничениям.

Аналоги Фенобарбитала

На рынке России доступны следующие аналоги Фенобарбитала по составу:

• «Люминал»;
• «Дормирал»;
• «Барбитал».

По фармакологическому действию насчитывается 95 групповых аналогов.

«Фенобарбитал» в медицине применяется в основном как противоэпилептическое средство. Нужно помнить, что безрецептурные лекарства на основе барбитуратов формируют зависимость, снижают память, ухудшают эффективность других препаратов. Быстрое привыкание к Фенобарбиталу требует увеличения дозы или кратности приёма. Это создаёт риск передозировки и отравления.

Эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов), судороги неэпилептического генеза;
- хорея;
- спастический паралич;
- нарушения сна, возбуждение, тревога, страх.

Форма выпуска препарата Фенобарбитал

таблетки 100 мг; упаковка контурная безъячейковая 6, пачка картонная 1;
таблетки 100 мг; упаковка контурная безъячейковая 6, пачка картонная 300;
таблетки 100 мг; упаковка контурная безъячейковая 12, пачка картонная 1;

таблетки 100 мг; упаковка контурная безъячейковая 6, пачка картонная 3;
таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;
таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;
таблетки 100 мг; упаковка контурная безъячейковая 6, пачка картонная 1;
таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, коробка (коробочка) картонная 500;
таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;
таблетки 50 мг; упаковка контурная безъячейковая 6, пачка картонная 1;
таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10, коробка (коробочка) картонная 500;
таблетки 100 мг; упаковка контурная безъячейковая 6, пачка картонная 1;
таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;
таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;
таблетки 100 мг; упаковка контурная безъячейковая 6, пачка картонная 2;
таблетки 100 мг; упаковка контурная безъячейковая 6, пачка картонная 150;
таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 6, коробка (коробочка) картонная 1000;
таблетки 100 мг; упаковка контурная безъячейковая 6;
таблетки 50 мг; упаковка контурная безъячейковая 6;
таблетки 100 мг; упаковка контурная безъячейковая 6, коробка (коробочка) картонная 1000;
таблетки 100 мг; упаковка контурная безъячейковая 12, коробка (коробочка) картонная 150;
таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;
таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;

Фармакодинамика препарата Фенобарбитал

Относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией.
Обладает противосудорожным, седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

Фармакокинетика препарата Фенобарбитал

При приеме внутрь всасывается медленно, полностью. Cmax в плазме крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы - 50%, у новорожденных - 30-40%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, СYРЗА5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулируется в организме. T1/2 составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер

Использование препарата Фенобарбитал во время беременности

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Противопоказания к применению препарата Фенобарбитал

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим барбитуратам), манифестирующая или латентная порфирия в анамнезе (возможно усиление симптомов за счет индукции ферментов, ответственных за синтез порфирина), респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей, печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, алкоголизм, лекарственная или наркотическая зависимость, в т.ч. в анамнезе, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.

Побочные действия препарата Фенобарбитал

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, летаргия, угнетение дыхательного центра, головокружение, головная боль, нервозность, тревога, галлюцинации, атаксия, кошмарные сновидения, гиперкинезия (у детей), нарушение процесса мышления, парадоксальная реакция (необычное возбуждение, бессонница) - особенно у детей, пожилых и ослабленных больных, эффект последействия (астения, ощущение разбитости, вялости, снижение психомоторных реакций и концентрации внимания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипотензия и мегалобластная анемия (при длительном применении), брадикардия, сосудистый коллапс.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота/рвота, запор.

Аллергические реакции: кожная сыпь или крапивница, локальные отеки (особенно век, щек или губ), эксфолиативный дерматит (синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз); возможен летальный исход.

Прочие: при длительном применении - поражение печени (желтушность склер или кожи), дефицит фолатов, гипокальциемия, остеомаляция, нарушение либидо, импотенция.

Вызывает привыкание (выявляется примерно через 2 нед лечения), лекарственную зависимость (психическую и физическую), синдром отмены и «отдачи» (см. «Меры предосторожности»).

Способ применения и дозы препарата Фенобарбитал

Внутрь.
Для взрослых рекомендуются следующие режимы дозирования:
- нарушения сна: 0.1 -0.2 г за 0.5-1 ч до сна.
- в качестве седативного лекарственного средства: 0.05 г 2-3 раза в день.
- в качестве противосудорожного средства: 0.05-0.1 г 2 раза в день. При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.

Передозировка препаратом Фенобарбитал

Взаимодействия препарата Фенобарбитал с другими препаратами

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.
Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.
Снижает содержание в крови непрямых ангикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина. эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их разрушение). Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.
Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамина, никотиновой кислотой, анальгетиками и психостимулирующими препаратами.
Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Меры предосторожности при приеме препарата Фенобарбитал

При появлении дерматологических осложнений фенобарбитал следует отменить. Реакции гиперчувствительности чаще встречаются при наличии в анамнезе астмы, крапивницы, ангионевротического отека и др.

Следует иметь в виду, что у людей пожилого возраста и ослабленных больных при обычных дозах возможны выраженное возбуждение, депрессия или спутанность сознания. У детей барбитураты могут вызвать необычное возбуждение, раздражительность, гиперактивность.

С осторожностью назначать при депрессии (возможно ухудшение состояния, особенно у пациентов пожилого возраста).

Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Постоянное применение барбитуратов в дозах, в 3–4 раза превышающих терапевтические, приводит к развитию физической зависимости у 75% пациентов.

Отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы в течение длительного времени, чтобы уменьшить риск возникновения синдромов отмены и «отдачи». Абстинентный синдром может развиться в течение 8–12 ч после приема последней дозы и обычно проявляется в следующей последовательности (малые симптомы): тревога, мышечные подергивания, дрожание рук, прогрессирующая слабость, головокружение, нарушения зрения, тошнота, рвота, нарушение сна, ортостатическая гипотензия (головокружение, обморочное состояние). В тяжелых случаях возможны более значительные симптомы (судороги, делирий), возникающие в течение 16 ч и продолжающиеся до 5 дней после резкой отмены. Выраженность синдрома отмены постепенно снижается в течение примерно 15 дней. Риск развития делирия и судорог с возможным летальным исходом выше при резкой отмене после продолжительного использования у людей с лекарственной зависимостью. Внезапное прекращение приема при эпилепсии может вызвать припадок или эпилептический статус.

При применении фенобарбитала для лечения эпилепсии рекомендуется мониторирование его уровня в крови. При длительном лечении необходимо периодическое определение концентрации фолата в крови, контроль картины периферической крови, функции печени и почек.

При необходимости использования барбитуратов во время родов рекомендуется принимать роды в условиях готовности реанимационного оборудования.

В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания при приеме препарата Фенобарбитал

Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью его кумуляции в организме и развития привыкания.
Во избежание развития синдрома "отмены" (головные боли, "кошмарные" сновидения, сонливость и/или бессонница) прекращать лечение следует постепенно. Во время лечения не рекомендуется управление автомобилем, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Фенобарбитал

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Фенобарбитал

Принадлежность препарата Фенобарбитал к ATX-классификации:

N Нервная система

N03 Противоэпилептические препараты

N03A Противоэпилептические препараты

N03AA Барбитураты и их производные

Навигация

В начале XX века фармакологическая компания «Байер» выпустила на рынок сильнодействующее снотворное и седативное средство «Люминал». В течение сорока лет продукт оставался лидером в своей фармакологической группе, пока не появились бензодиазепины. Сегодня потребителям больше известно торговое наименование «Фенобарбитал», происходящее от названия действующего компонента. Несмотря на обилие и разнообразие аналогов, синтетическое средство до сих пор активно используют для купирования судорожных синдромов. Врачи предупреждают, что только при соблюдении условий инструкции по применению «Фенобарбитала» можно рассчитывать на лечебный эффект при минимальных рисках.

Состав

Основное действующее вещество препарата – фенобарбитал. Это белый порошок кристаллической структуры со слабым горьким вкусом, без запаха. Он почти не растворяется в обычной воде, плохо – в кипящей, хорошо – в щелочах и спирте. В зависимости от лекарственной формы присутствуют дополнительные компоненты, придающие продукту нужную структуру, физические свойства. Фенобарбитал входит в состав таких распространенных препаратов, как «Корвалол», «Валокордин».

Форма выпуска

Производители предлагают разнообразные формы выпуска «Фенобарбитала». В последнее время оборот препарата ограничен, но заменять один лекарственный вид состава другим можно только с разрешения врача и по разработанной им схеме.

В аптеках можно найти:

• таблетки – круглые, белые, плоские элементы по 50 или 100 мг активного вещества для взрослых. Для детей «Фенобарбитал» выпускается в таблетках по 5 мг с повышенным содержанием сахарозы;
• раствор – прозрачный, бесцветный состав 0,2% концентрации в ампулах по 1 мл;
• порошок – чистое вещество, которое используется только в условиях стационара.

Работа с каждой из перечисленных лекарственных форм сопровождается своей спецификой. Правила применения продуктов должны быть установлены лечащим врачом с учетом условий, приведенных в инструкции от производителя.

Фармакологическое действие

«Фенобарбитал» входит в фармакологическую группу противоэпилептических, седативных и снотворных средств. Он относится к барбитуратам длительного действия.

Химические и биологические свойства продукта позволяют официально не относить его к наркотикам в отличие от некоторых барбитуратов промежуточного или короткого типа работы. Синтетический состав активно применяется для борьбы с нарушениями сна, проявлениями интоксикации организма, судорогами различной этиологии.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата прослеживается на клеточном уровне. Компонент вызывает стимуляцию рецепторов нервной системы, меняя принципы течения обменных процессов, химических реакций. Результатом становится снижение возбудимости клеточных мембран, торможение нервной активности, угнетение передачи импульсов между нейронами.

Реакция организма на применение лекарства «Фенобарбитал»:

• снятие судорожного синдрома за счет блокировки появления и распространения нервных импульсов;
• уменьшение объема свободного билирубина в крови на фоне изменения ферментной активности. Эта особенность продукта позволяет стимулировать «чистящие» свойства печени, повышать качество ее работы при интоксикации;
• слабый обезболивающий эффект, но не исключена и усиленная реакция на раздражитель;
• снижение нервного напряжения, появление чувства успокоения, сон. Достигается путем подавления сенсорной активности зон коры головного мозга. Такой сон отличается от физиологического укорочением некоторых фаз процесса. Он наступает в течение 30-60 минут, в среднем длится 6-8 часов. При регулярном приеме через 10-14 дней терапевтическая польза продукта снижается;
• седативное действие при использовании малых доз препарата;
• притупление выраженности признаков нейровегетативных расстройств при использовании состава в комплексе со спазмолитиками и/или вазодилататорами;
• передозировка активным компонентом провоцирует угнетение дыхательного центра в головном мозге, притупляет его чувствительность к углекислому газу, уменьшает дыхательный объем;
• снижение артериального давления при использовании больших доз;
• снятие повышенного тонуса гладкой мускулатуры органов пищеварения;
• замедление скорости течения обменных процессов;
• легкое понижение температуры тела.

После перорального приема основной компонент всасывается в тонком кишечнике, его максимальная концентрация в крови отмечается через 1-2 часа. Продукт равномерно распределяется по телу, в тканях головного мозга его объем минимален.

Биодоступность составляет 80%, связь с белками крови взрослого достигает 50%, новорожденного – до 40%. Средство хорошо проникает через плаценту, грудное молоко.

Выведение продукта занимает несколько дней, что создает риск накопления вещества или его метаболитов в тканях. Период полувыведения в среднем составляет от 2 до 4 дней для взрослых, до 7 суток для новорожденных. При нарушении функции почек вещество держится в организме дольше, что надо учитывать при подборе доз и составлении графика терапии. Лекарство перерабатывается тканями печени с образованием неактивных продуктов распада. До 50% состава выводится из организма в неизмененном виде, остальное выходит с мочой.

Показания к применению

Многопрофильное влияние препарата на организм позволяет использовать его при самых разных патологиях. Повышенная химическая активность, которая проявляется в сочетании с другими лекарствами, повышает эффективность ряда комплексных подходов. В инструкции по применению «Фенобарбитала» или «Люминала» приведена базовая информация по продукту. Окончательное решение по целесообразности подхода принимает врач.

Показания к применению медикамента:

• эпилептические припадки разного типа, периодичности, степени тяжести. Исключение составляют абсансы;
• судороги, не связанные с эпилепсией;
• паралич мышц спастического типа;
• патологическое возбуждение, особенно сопровождаемое тревогой и/или страхом;
• гемолитическая болезнь новорожденных;
• хорея;
• нарушение режима и/или качества сна;
• необходимость проведения премедикации;
• повышенная концентрация билирубина в крови при хроническом холестазе, патологических или физиологических состояниях новорожденных;
• инфекционные заболевания (корь, оспа, коклюш и другие) – в составе комплексной терапии.

В наркологии посредством применения «Фенобарбитала» пациентам помогают справиться с проявлениями абстинентного синдрома на фоне алкогольной зависимости. Сочетание спиртных напитков с медикаментом сопряжено с серьезными рисками, поэтому такая терапия проводится строго под контролем медработников.

Противопоказания

Производитель приводи массу состояний, при которых от применения средства лучше воздержаться. В случае наличия у пациента относительных запретов терапию рекомендуется проводить под контролем врача. По возможности при любых ограничениях средство заменяют аналогом из соответствующей терапевтической группы.

Перечень абсолютных противопоказаний к использованию лекарства:

• бурная реакция организма на основной компонент, повышенная чувствительность к любым барбитуратам;
• сниженная работоспособность почек и/или печени тяжелой степени;
• проблемы с обменом веществ, например, сахарный диабет, поражение щитовидной железы, надпочечников;
• первый триместр беременности – высок риск нарушения развития эмбриона;
• грудное вскармливание;
• миастения любой степени выраженности;
• порфирия в истории болезни;
• хронический алкоголизм, наркотическая зависимость в активной фазе или анамнезе;
• анемия тяжелой степени;
• заболевания органов дыхания, которые сопровождаются одышкой, обструкцией бронхов.

Отдельно выделяют ряд состояний, при которых проведение лечения требует особой осторожности. В повышенном внимании врачей нуждаются лица с депрессией, попытками суицида в анамнезе, бронхиальной астмой, гиперкинезом. Снижение функциональности почек и/или печени должно сопровождаться корректировкой дозировок. Под контролем медицинского персонала обычно ведется лечение беременных женщин (II и III триместры), детей любого возраста. Медикамент не рекомендуется принимать пациентам с постоянной или острой болью.

Побочные действия

Применение «Фенобарбитала» нередко сопровождается сонливостью, снижением активности и внимания. Если явления не доставляют существенного дискомфорта, их считают вариантом нормы.

В противном случае лечение нужно остановить, а пациенту подобрать менее агрессивный препарат. Практически все побочные действия, которые могут возникнуть на фоне лечения, становятся показанием к прекращению приема средства. Окончательное решение в каждом конкретном случае принимает лечащий врач, основываясь на степени выраженности симптомов, наличии признаков положительной динамики.

Возможные побочные эффекты терапии:

• неврологические – сильная сонливость, вплоть до патологически затягивающегося сна. Головокружение, проблемы с координацией, головная боль, заторможенность, депрессия. Иногда вместо снотворного действия возникает бессонница, пациента мучают кошмары. У пожилых и ослабленных пациентов не исключена парадоксальная реакция в виде крайней степени возбуждения. При длительном приеме средства возможны галлюцинации, тремор конечностей, снижение интеллекта;
• диспепсические – тошнота или рвота, задержка стула. Длительный прием может проявиться в ухудшении работы печени;
• реологические – снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов и/или эритроцитов в крови;
• сердечно-сосудистые – замедление пульса, медленное снижение или резкое падение артериального давления;
• иммунные – аллергический ответ в виде крапивницы, проблем с дыханием, отечности отдельных частей лица. В редких случаях развивается злокачественная экссудативная эритема, возможна смерть пациента;
• со стороны органов чувств – непроизвольные колебания глазных яблок;
• со стороны опорно-двигательного аппарата – изменение химического и структурного состава костей, рахит.

При длительном приеме медикамента его активное вещество начинает накапливаться в тканях, развивается лекарственная зависимость. Если после этого неправильно провести выход из терапии, у пациента разовьется синдром отмены.

В течение первых 12 часов появляются тревога, подергивания мышц, тремор рук, головокружение. Могут возникать слабость, тошнота и рвота, появляются проблемы со сном, больного мучают кошмары. Далее возникает основная симптоматика в виде галлюцинаций, судорог. Нередко отмечаются признаки психической медикаментозной зависимости, которые сопровождаются снижением либидо. Для предупреждения таких негативных последствий отмену препарата проводят постепенно, схема подбирается лечащим врачом.

Инструкция по применению «Фенобарбитала»: способ и дозировка

В аннотации к продукту приводится подробная информация по принципам проведения терапии. Несмотря на это, лекарственные дозировки должны подбираться врачом. Они зависят от возраста пациента, его физического состояния, физиологических особенностей, диагноза, ожидаемых результатов. Обычно стартовая суточная доза представлена терапевтическим минимумом, подходящим для конкретного случая. Его повышают только при отсутствии признаков положительной динамики.

Основные принципы применения лекарства:

• при эпилепсии – взрослым начинают давать по 50 мг дважды в день. Дозу постепенно повышают, пока не будет установлен объем, снимающий припадки. Для детей предусмотрен такой же график, но дозы подбирают в соответствии с возрастом. Разовый объем для малыша меньше 6 мес. – 5 мг, до года – 10 мг, до 2 лет – 20 мг, до 4 лет – 30 мг, до 6 лет – 40 мг, до 9 лет – 50 мг, до 14 лет – 75 мг;
• внутрь состав принимают за 30-40 минут до еды;
• резкий отказ от препарата при эпилепсии грозит не только синдромом отмены, но и развитием эпилептического статуса, учащением припадков;
• максимальный разовый объем препарата для взрослого – 200 мг, суточный – 500 мг;
• детям до 3 лет таблетки измельчают в порошок, который разводят небольшим количеством воды до образования суспензии;
• при проблемах со сном – препарат дают взрослым однократно по 100-200 мг за 30-60 минут до отхода ко сну. Детская доза подбирается в соответствии с возрастом, начиная с 5 мг;
• при повышенном содержании билирубина в крови – детям до 12 лет в течение 3-5 суток дают лекарство из расчета от 3 до 8 мг на 1 кг массы тела в день. Детям старше 12 лет назначают по 90-180 мг активного компонента. Терапевтический объем делят на 2-3 подхода;
• в качестве премедикации состав дают пациентам старше 6 месяцев по 1-3 мг на 1 кг веса за 60-90 минут до манипуляции.

Маленьким детям препарат нередко дают в виде раствора 0,2% концентрации для приема внутрь. В этом случае можно не обращать внимания на график приема пищи. Дозировки и в этом случае используются стандартные, если иное не предусмотрено схемой лечения.

Передозировка «Фенобарбитала»

Привыкание и синдром отмены – не единственное, чем опасен барбитурат. При его приеме существует вероятность развития хронического токсического отравления или острой передозировки. При попадании в организм 1 г активного вещества возможны серьезные негативные последствия. Для взрослого человека 2 г препарата – потенциально смертельная доза.

Острое состояние проявляется атаксией, спутанностью сознания, головной болью, сильной слабостью и сонливостью или крайним возбуждением. У пациента отмечается олигурия, снижение артериального давления, падение температуры тела, замедление пульса, цианоз. При отсутствии своевременной медицинской помощи зрачки сужаются, ослабляются или пропадают рефлексы, пульс слабеет, в точках нажима на кожу появляются кровоподтеки. Тяжелое отравление приводит к апноэ, коллапсу, коме, смертельному исходу из-за остановки сердца или дыхания.

Интоксикация на фоне передозировки барбитуратом может приобретать вид клинической смерти, что объясняется подавлением электрической активности головного мозга. В этом случае важно правильно поставить диагноз. Если со времени развития экстренного состояния еще не прошло много времени, и гипоксия не привела к необратимым изменениям в мозговом веществе, то явление полностью обратимо.

Хроническое отравление «Фенобарбиталом» характеризуется плохим настроением, апатией, раздражительностью, проблемами со сном, снижением интеллекта. Нередко пострадавшие жалуются на головокружение, проблемы с координацией, нарушение равновесия, общую слабость, спутанность речи, сонливость. В запущенных случаях возникают судороги, галлюцинации, сбои в работе пищеварительного тракта, сердца, сосудов, почек.

Специального антидота, нейтрализующего действие препарата, не существует. В качестве первой помощи при острой передозировке надо как можно быстрее вывести «Фенобарбитал» из организма. Дополнительно проводится симптоматическая терапия по показаниям. После выполнения манипуляций, направленных на стабилизацию жизненно важных функций организма, пострадавшего транспортируют в стационар.

Принципы лечения пациента с передозировкой «Фенобарбиталом»:

• предупреждение дальнейшего всасывания активного вещества путем вызова рвоты, промывания желудка;
• прием активированного угля, слабительных солевых и щелочных растворов, проведение форсированного диуреза;
• нормализация АД, предупреждение блокировки дыхательных путей, при необходимости подача кислорода;
• проведение противошоковых мер при тяжелом состоянии пациента;
• предупреждение перенасыщения тела натрием или жидкостью;
• гемодиализ при опасной для жизни интоксикации.

После выведения пациента из критического состояния мероприятия не завершаются. Передозировка барбитуратом может стать провокатором застойной сердечной недостаточности, пневмонии, проблем в работе почек, нарушения сердечного ритма. Хроническое отравление медикаментом лечится путем постепенного отказа от продукта. При необходимости проводится симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Повышенная химическая активность продукта обязывает с осторожностью включать его в состав комплексной терапии. Любые медикаментозные сочетания в этом случае должны контролироваться лечащим врачом.

Описание к препарату указывает на ряд особенностей:

• кофеин угнетает снотворные свойства продукта;
• ингибиторы МАО и «Метилфенидат» повышают токсичность основного вещества и его тормозящее нервную систему действие путем повышения концентрации в плазме крови;
• обширный перечень препаратов начинает действовать интенсивнее или слабее под влиянием фенобарбитала (некоторые контрацептивы, ксантины, антидепрессанты, антикоагулянты);
• в сочетании с ацетазоламидом состав провоцирует развитие рахита, остеомаляции;
• вальпроевая кислота стимулирует седативное действие продукта, вплоть до летаргии;
• действие некоторых блокаторов кальциевых каналов угнетается из-за снижения их концентрации в плазме крови;
• фенобарбитал снижает эффективность парацетамола, создавая при этом токсическое воздействие на печень;
• активные вещества в психотропных средствах и седативных препаратах под влиянием медикамента способны спровоцировать угнетение дыхания.

Это лишь базовые моменты, которые выделяются отдельно из-за высокой частоты применения продуктов в таких сочетаниях. К использованию барбитуратов надо относится с осторожностью на фоне антибактериальной терапии, применения противогрибковых средств, аналептиков и многих других составов.

Особые указания

Фенобарбитал воздействует на центральную нервную систему, влияет на активность ферментов печени. Он по-разному воспринимается людьми, оказывает особое влияние на пожилых и детей. Есть несколько моментов, которые надо учитывать для получения максимального эффекта от терапии при минимальных рисках.

• при проблемах с печенью препарат назначают в уменьшенных дозах;
• для лечения бессонницы средство применяют все реже, заменяя менее агрессивными аналогами;
• возникновение кожной реакции – показание к отмене продукта;
• наличие в истории болезни крапивницы, ангионевротического отека или бронхиальной астмы в разы повышает вероятность развития непереносимости основного компонента;
• курсовой прием «Фенобарбитала» должен сопровождаться регулярной оценкой работы печени, почек, состава крови;
• клинические проявления депрессии могут усилиться под влиянием медикамента;
• дети на прием барбитуратов нередко реагируют появлением признаков раздражительности, гиперактивности, нездорового возбуждения;
• беременным женщинам средство можно принимать только при наличии строгих показаний и невозможности подобрать менее опасный аналог. Даже при соблюдении всех предостережений такие манипуляции грозят аномалиями развития ребенка. Использованные на поздних сроках барбитураты способны провоцировать лекарственную зависимость у новорожденных;
• прием препарата при беременности на самых поздних сроках или во время родов можно проводить только при шаговой доступности реанимационного оборудования.

Даже разовый прием «Фенобарбитала» приводит к снижению концентрации внимания, развитию сонливости. На период лечения лучше отказаться от управления транспортными средствами, работы на опасном производстве.

Условия продажи

Продукт нельзя приобрести в аптеке без рецепта, выписанного лечащим врачом.

Условия хранения

Препарат следует держать в недоступном для детей, затемненном, прохладном, сухом месте.

Срок годности

Продукт должен быть использован в течение 5 лет с момента изготовления, если иное не указано на упаковке.

Новорожденным

Применение «Фенобарбитала» детьми показано при гемолитической болезни. Препарат, повышая дезинтоксикационные свойства печени, снижает концентрацию билирубина в сыворотке, ослабляет клиническую картину. Для новорожденных предусмотрены таблетки с минимальной концентрацией вещества, разработаны щадящие схемы терапии. Лечение проводится в стационаре, параллельно обязательно контролируются жизненные показатели малыша.

«Фенобарбитал» и алкоголь

Одновременное употребление препарата и спиртных напитков опасно для здоровья и жизни человека. Вред для организма обусловлен двойным угнетающим воздействием на центральную нервную систему. На весь период терапии следует отказаться от алкоголя в любом виде. В противном случае последствия будут непредсказуемыми, вплоть до летального исхода.

Регистрационный номер : ЛСР-002303/07-230709

Торговое название : Фенобарбитал

Международное непатентованное название : фенобарбитал

Лекарственная форма : таблетки

Состав :
Активное вещество : 100 мг фенобарбитала
Вспомогательные вещества : крахмал картофельный, желатин, кальция стеарат, тальк.

Описание : таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакотерапевтическая группа : противоэпилептическое средство.
Код ATX N03AA02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Относится к списку сильнодействующих и ядовитых веществ (список ПККН) .
Фармакодинамика
Относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и др.). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией.
Обладает противосудорожным, седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается медленно, полностью. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы - 50%, у новорожденных - 30-40%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулируется в организме. Период полувыведения составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Показания к применению

• эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов), судороги неэпилептического генеза;
• хорея;
• спастический паралич;
• нарушения сна, возбуждение, тревога, страх.

С осторожностью
У ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Способ применения и дозы
Внутрь. Для взрослых :

• нарушения сна: 100-200 мг за 0,5-1 ч до сна.
• в качестве седативного лекарственного средства: 50 мг 2-3 раза в день.
• в качестве противосудорожного средства: 50-100 мг 2 раза в день.

Побочное действие
Со стороны нервной системы : астения, головокружение, общая слабость, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных - возбуждение), галлюцинации, депрессия, "кошмарные" сновидения, нарушения сна, синкопе.
Со стороны опорно-двигательного аппарата : при длительном применении - нарушение остеогенеза и развитие рахита.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, запор, при длительном применении - нарушение функции печени.
Со стороны органов кроветворения : агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : снижение артериального давления.
Аллергические реакции : кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание, редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема {синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие : при длительном применении - лекарственная зависимость.

Передозировка
Симптомы : нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, заторможенность, смазанная речь, выраженная слабость, снижение или утрата рефлексов, выраженная сонливость или возбуждение, повышение или понижение температуры тела, угнетение дыхания, одышка, снижение артериального давления, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахи- или брадикардия, цианоз, спутанность сознания, прекращение электрической активности мозга, отек легких, кома, позже - пневмония, аритмии, сердечная недостаточность; при приеме 2-10 г - летальный исход; при хронической токсичности - раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушения сна, спутанность сознания.
Лечение : специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови. Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиаазепоксидом.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.
Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их разрушение).
Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.
Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамином, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими препаратами.
Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Особые указания
Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью его кумуляции в организме и развития привыкания.
Во избежание развития синдрома "отмены" (головные боли, "кошмарные" сновидения, сонливость и/или бессонница) прекращать лечение следует постепенно.
Во время лечения не рекомендуется управление автомобилем, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
таблетки 100 мг. По 6 таблеток в контурную безъячейковую упаковку или по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1 контурную безъячейковую упаковку или 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Срок годности
5 лет. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия хранения
Относится к списку сильнодействующих и ядовитых веществ (список ПККН).
В прохладном, сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

Производитель
ООО «АСФАРМА». Россия 652473, г. Анжеро-Судженск, Кемеровской области, ул. Герцена, 7.