Где на самом деле производят плаквенил. Применяется Плаквенил при

Фармакологическое действие

Плаквенил обладает противомалярийными свойствами, а также оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие при хронической дискоидной или системной красной волчанке (СКВ), остром и хроническом ревматоидном артрите. Механизм его действия при малярии, СКВ и ревматоидном артрите до конца не известен.

Гидроксихлорохин обладает свойствами умеренного иммуносупрессора, подавляя синтез ревматоидного фактора и компонентов реакции острой фазы. Он также накапливается в лейкоцитах, стабилизируя лизосомальные мембраны, и подавляет активность многих ферментов, в т.ч. коллагеназы и протеаз, которые вызывают распад хряща.

Эффективность при СКВ и ревматоидном артрите связана со следующими противовоспалительными и иммуномодулирующими эффектами гидроксихлорохина:

— повышение внутриклеточного рН приводит к замедлению антигенного ответа и уменьшает связывание пептидов рецепторов главного комплекса гистосовместимости (ГКГ); меньшее количество рецепторов антиген-ГКГ достигает поверхности клетки, что приводит к снижению аутоиммунного ответа;

— снижение активности фосфолипазы А2 при высоких концентрациях, лизосомальных ферментов;

— снижение концентраций цитокинов ИЛ-1 и ИЛ-6, ведущее к уменьшению клинических и лабораторных показателей аутоиммунного ответа; т.к. отсутствует нарушение синтеза интерферона гамма, эти эффекты могут быть связаны с селективным воздействием на цитокины;

— ингибирование пре- и/или посттранскрипции ДНК и РНК.

Препарат активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, а также гаметы Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами. Плаквенил не действует на гаметы Plasmodium falciparum. Не эффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов Plasmodium falciparum, а также не активен в отношении внеэритроцитарных форм Plasmodium vivax, Plasmodium malariae и Plasmodium ovale и поэтому не может предупредить заражение этими микроорганизмами при назначении в профилактических целях, а также не способен предотвратить рецидив заболевания, вызванного этими возбудителями.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь гидроксихлорохин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. У здоровых добровольцев после однократной дозы 400 мг C max гидроксихлорохина в плазме крови достигалась через 1.83 ч и колебалась от 53 до 208 нг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 45%.

Неизмененный препарат и его метаболиты хорошо распределяются в организме. V d составляет 5-10 л/кг. Гидроксихлорохин накапливается в тканях с высоким уровнем обмена - в печени, почках, легких, селезенке (в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз), в ЦНС, эритроцитах, лейкоцитах, а также в сетчатке глаза и тканях, богатых меланином.

Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке.

Метаболизм

В печени гидроксихлорохин частично превращается в активные этилированные метаболиты.

Выведение

Среднее значение T 1/2 из плазмы варьирует в зависимости от времени, прошедшего после приема препарата следующим образом: 5.9 ч (от достижения C max до 10 ч), 26.1 ч (от 10 до 48 ч) и 299 ч (от 48 до 504 ч).

Гидроксихлорохин и его метаболиты выводятся в основном с мочой и в меньшей степени с желчью. Выведение препарата медленное, терминальный T 1/2 составляет около 50 дней (из цельной крови) и 32 дня (из плазмы). За 24 ч с мочой выводится 3% от введенной дозы препарата.

Показания

— ревматоидный артрит;

— ювенильный ревматоидный артрит;

— системная красная волчанка;

— дискоидная красная волчанка.

Малярия (за исключением хлорохин-резистентных штаммов Plasmodium falciparum):

— для профилактики и лечения острых приступов малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae, а также чувствительными штаммами Plasmodium falciparum;

— для радикального лечения малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum.

Режим дозирования

Плаквенил предназначен только для перорального применения. Препарат принимают во время еды или со стаканом молока.

Все дозы препарата приведены из расчета на гидроксихлорохин сульфат и не эквивалентны дозам основания.

Лечение ревматоидного артрита

Гидроксихлорохин обладает кумулятивной активностью. Для проявления его терапевтического действия необходимо несколько недель приема препарата, в то время как побочные эффекты могут проявляться относительно рано. Необходимый терапевтический эффект развивается после нескольких месяцев приема препарата. В случае отсутствия объективного улучшения в состоянии больного в течение 6 месяцев приема гидроксихлорохина, применение препарата следует прекратить.

Взрослым (включая лиц пожилого возраста) препарат назначают в минимальной эффективной дозе. Доза не должна превышать 6.5 мг/кг массы тела в сут (рассчитывается по идеальной, а не по реальной массе тела) и могут составлять или 200 мг, или 400 мг/сут.

У пациентов, способных принимать 400 мг ежедневно, начальная доза - по 400 мг ежедневно в несколько приемов. При достижении очевидного улучшения состояния доза может быть снижена до 200 мг. При уменьшении эффективности поддерживающая доза может быть увеличена до 400 мг.

Детям препарат назначают в минимальной эффективной дозе. Доза не должна превышать 6.5 мг/кг массы тела (исходя из идеальной массы тела), поэтому для детей с массой тела менее 31 кг не предназначены таблетки 200 мг.

Применение Плаквенила в комбинации с ГКС, салицилатами, НПВС, метотрексатом и другими терапевтическими средствами второго ряда является безопасным. После нескольких недель применения Плаквенила дозы ГКС и салицилатов могут быть уменьшены или может быть прекращен прием этих препаратов. Дозы ГКС следует снижать постепенно каждые 4-5 дней: доза кортизона - не более чем на 5-15 мг, доза гидрокортизона - не более чем на 5-10 мг, доза преднизолона и преднизона - не более чем на 1-2.5 мг, доза метилпреднизолона и триамцинолона - не более чем на 1-2 мг и дексаметазона - не более чем на 0.25-0.5 мг.

Лечение системной красной волчанки

Взрослым назначают в начальной средней дозе 400 мг 1-2 раза/сут в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от реакции пациента. Для продолжительной поддерживающей терапии, достаточно применение препарата в меньшей дозе от 200 до 400 мг.

Лечение малярии

С целью профилактики острых приступов малярии , вызванных Plasmodium malariae, и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum взрослым препарат назначают в дозе 400 мг еженедельно в один и тот же день недели. Для детей еженедельная доза составляет 6.5 мг/кг (для расчета берется идеальная масса тела), однако вне зависимости от массы тела доза для детей не должна превышать дозу для взрослых.

Если условия позволяют, то профилактическую терапию следует начинать за 2 недели до въезда в эндемичную зону. Если это невозможно, то можно назначить начальную двойную (нагрузочную) дозу: взрослым - 800 мг, детям - 12.9 мг/кг идеальной массы тела (но не более 800 мг), разделенную на два приема с 6-часовым интервалом. Профилактическое лечение следует продолжать в течение 8 недель после выезда из эндемичной зоны.

Для лечения острых приступов малярии взрослым препарат назначают в дозе 800 мг, затем через 6-8 ч - 400 мг, затем в 2 последующих дня - по 400 мг (в общей сложности 2 г гидроксихлорохина сульфата).

Альтернативный способ лечения: была доказана также эффективность однократного приема в дозе 800 мг.

Доза для взрослых так же, как и для детей, может быть рассчитана с учетом идеальной массы тела.

Детям препарат назначают в общей дозе 32 мг/кг (но не более 2 г) в течение 3 дней по следующей схеме:

первая доза – 12.9 мг/кг (не более однократной дозы 800 мг);

вторая доза – 6.5 мг/кг (не более 400 мг) через 6 ч после первой дозы;

третья доза – 6.5 мг/кг (не более 400 мг) через 18 ч после второй дозы;

четвертая доза – 6.5 мг/кг (не более 400 мг) через 24 ч после третьей дозы.

Для радикального лечения малярии, вызванной Plasmodium malariae и Plasmodium vivax , необходим одновременный прием производных 8-аминохинолона.

Побочное действие

Со стороны органа зрения: редко - ретинопатия с изменениями в пигментации и дефектами полей зрения. В ранней форме ретинопатия обратима при прекращении курса лечения гидроксихлорохином. Если ретинопатия сохраняется, то может возникнуть риск необратимого поражения сетчатки даже после отмены лечения. Изменения сетчатки вначале могут быть бессимптомными, или проявляться скотомой парацентрального или перицентрального типов, преходящей скотомой, нарушением цветового зрения.

Возможны изменения роговицы, включая отек и помутнение. Они могут быть бессимптомными или вызывать такие нарушения, как появление ореолов, нечеткости зрения или фотофобии. Эти изменения могут быть обратимыми при прекращении лечения.

Возможно снижение зрения из-за нарушения аккомодации, которое зависит от дозы и является обратимым.

Дерматологические реакции: возможны кожные высыпания, зуд, изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеция. Эти реакции обычно быстро проходят при прекращении лечения.

Сообщалось о развитии буллезной сыпи, включая очень редкие случаи многоформной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона, фоточувствительности и отдельных случаев эксфолиативного дерматита.

Очень редкие случаи острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП) необходимо отличать от псориаза, хотя гидроксихлорохин и может провоцировать обострение псориаза. ОГЭП может сопровождаться повышением температуры и гиперлейкоцитозом. После отмены препарата исход обычно благоприятный.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, анорексия, боли в области живота; редко - рвота. Эти реакции обычно проходят сразу же после снижения дозы или прекращения лечения. При длительном применении и в высоких дозах возможна гепатотоксичность. В отдельных случаях - нарушения функции печени; в единичных случаях - внезапно развившаяся печеночная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головокружение, шум в ушах, потеря слуха, головная боль, раздражительность, эмоциональная неустойчивость, психозы, судороги, мышечная слабость, атаксия; в отдельных случаях - миопатия скелетных мышц или нейромиопатия, ведущие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных групп мышц. Миопатия может быть обратимой после отмены препарата, но для полного восстановления может потребоваться несколько месяцев. Возможны слабые сенсорные изменения, подавление сухожильного рефлекса и снижение нервной проводимости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - кардиомиопатия. В случае обнаружения нарушений проводимости (блокада ножек пучка Гиса/AV-блокада) или гипертрофии миокарда обоих желудочков следует иметь в виду возможность хронической кардиотоксичности (в эти ситуациях требуется отмена препарата). После отмены препарата возможно обратное развитие этих изменений.

Со стороны системы кроветворения: редко - угнетение костномозгового кроветворения; в отдельных случаях - анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: гидроксихлорохин может провоцировать или вызывать обострение порфирии.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Противопоказания к применению

— ретинопатия;

— детский возраст - при необходимости длительной терапии (у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов);

— детский возраст до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для детей с идеальной массой тела менее 31 кг);

— беременность;

— наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы);

— повышенная чувствительность к производным 4-аминохинолина.

С осторожностью следует применять препарат при зрительных расстройствах (снижение остроты зрения, нарушение цветового зрения, сужение полей зрения), одновременном приеме препаратов, способных вызывать неблагоприятные офтальмологические реакции (опасность прогрессирования ретинопатии и зрительных расстройств); при гематологических заболеваниях (в т.ч. в анамнезе); при тяжелых неврологических заболеваниях, психозах (в т.ч. в анамнезе); при поздней кожной порфирии (риск обострения), псориазе (риск усиления кожных проявлений заболевания), одновременном приеме препаратов, способных вызывать кожные реакции; при почечной недостаточности и/или печеночной недостаточности, гепатите, одновременном приеме препаратов, способных неблагоприятно влиять на функцию печени и/или почек (при тяжелых нарушениях функции почек или печени дозу следует подбирать под контролем концентрации гидроксихлорохина в плазме); при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; при тяжелых желудочно-кишечных заболеваниях; при гиперчувствительности к хинину (возможность перекрестных аллергических реакций).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении препарата при беременности ограничены. Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер. Следует отметить, что 4-аминохинолины в терапевтических дозах могут вызывать внутриутробные повреждения ЦНС, в т.ч. слухового нерва (нарушения со стороны слуха и вестибулярного аппарата, врожденная глухота), кровоизлияния в сетчатку глаза и аномальную пигментацию сетчатки. Поэтому следует избегать применения гидроксихлорохина при беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза терапии для матери превышает риск для плода.

Следует тщательно взвесить необходимость применения препарата в период лактации (грудного вскармливания), т.к. показано, что гидроксихлорохин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, а также известно, что грудные дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст - при необходимости длительной терапии (у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов); детский возраст до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для детей с идеальной массой тела менее 31 кг).

Передозировка

Передозировка 4-аминохинолинов особенно опасна у детей, даже при применении препарата в дозе 1-2 г возможен летальный исход.

Симптомы: головная боль, нарушения зрения, коллапс, судороги, гипокалиемия, нарушения ритма и проводимости, за которыми следует остановка сердца и дыхания. Т.к. эти эффекты могут развиться сразу же после принятия чрезмерной дозы препарата, требуется проведение неотложной терапии. Следует немедленно принять меры для удаления препарата из желудка (искусственно вызвать рвоту или провести промывание желудка), назначить активированный уголь в дозе, как минимум в 5 раз превышающей принятую дозу препарата. Целесообразно назначение диазепама парентерально (описано снижение кардиотоксичности хлорохина на его фоне).

Лечение: при необходимости следует проводить ИВЛ и противошоковую терапию. Необходим постоянный врачебный контроль в течение не менее 6 ч после купирования симптомов передозировки.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении гидроксихлорохина и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в сыворотке (при данной комбинации следует необходимо снижать дозу дигоксина под контролем плазменных концентраций дигоксина).

Поскольку гидроксихлорохин может усиливать эффекты гипогликемических препаратов, в начале приема гидроксихлорохина может потребоваться уменьшение дозы инсулина или гипогликемических препаратов.

При одновременном применении антацидов интервал между приемами должен составлять не менее 4 ч, т.к. возможно снижение абсорбции гидроксихлорохина.

При применении гидроксихлорохина также нельзя исключить перечисленного ниже лекарственного взаимодействия, которое было описано для хлорохина, но не наблюдалось при приеме гидроксихлорохина.

При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов происходит потенцирование угнетающего действия на нервно-мышечную передачу.

Циметидин подавляет метаболизм противомалярийных препаратов, что может привести к повышению их концентраций в плазме крови, что увеличивает риск развития побочных эффектов, особенно токсических.

Хлорохин проявляет антагонизм действия в отношении неостигмина и пиридостигмина.

На фоне применения хлорохина наблюдается уменьшение образования антител в ответ на первичную иммунизацию внутрикожной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов препарат используется в тех же дозировках, что и у взрослых.

Особые указания

Токсическое воздействие на сетчатку является в значительной степени дозозависимым. Частота возникновения ретинопатии при применении препарата в дозах до 6.5 мг/кг идеальной массы тела является небольшой. Превышение рекомендованной суточной дозы резко увеличивает риск развития ретинопатии и ускоряет ее появление.

Перед началом длительного курса лечения препаратом следует провести тщательное обследование обоих глаз. Обследование должно включать определение остроты зрения, осмотр глазного дна, оценку цветового зрения и полей зрения. Во время терапии такое обследование должно проводиться не реже 1 раза в 6 месяцев.

Более частое обследование следует проводить в следующих случаях:

— суточная доза, превышающая 6.5 мг/кг идеальной массы тела (при расчете дозы с учетом абсолютной массы тела возможна передозировка у тучных пациентов);

— почечная недостаточность;

— суммарная доза более 200 г;

— пациенты пожилого возраста;

— сниженная острота зрения.

При возникновении любых зрительных расстройств (снижение остроты зрения, изменение цветового зрения) препарат следует немедленно отменить и обеспечить тщательное наблюдение за состоянием зрения пациента, т.к. изменения сетчатки (и зрительные расстройства) могут прогрессировать даже после отмены препарата.

Поскольку препарат влияет на функции печени и почек, может потребоваться снижение дозы.

При длительной терапии следует периодически проводить полный анализ крови, при появлении гематологических нарушений гидроксихлорохин следует отменить.

Дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов, поэтому пациенты должны особо тщательно следить за тем, чтобы убирать гидроксихлорохин из мест, доступных для детей.

Все больные, длительно получающие препарат, должны периодически обследоваться у невролога в отношении функций скелетных мышц и выраженности сухожильного рефлекса. Если наблюдается мышечная слабость, препарат следует отменить.

Плаквенил не эффективен в отношении хлорохин-резистентных штаммов Plasmodium falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитных форм Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae и поэтому не может предупредить инфицирование этими микроорганизмами при его назначении с целью профилактики острых приступов малярии, а также не может предотвратить рецидив заболевания, вызванного этими возбудителями.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты должны соблюдать осторожность при вождении транспорта или выполнении работ, требующих повышенного внимания, т.к. гидроксихлорохин может нарушать аккомодацию и нарушать четкость зрительного восприятия. Если это состояние не проходит само по себе, то дозу препарата можно временно уменьшить.

Плаквенил – лекарственное средство, выпускаемое в виде таблеток. Препарат обладает широким спектром действия. Многие специалисты ценят его за противопротозойные свойства. Таблетки способны в короткий срок вылечить человека от малярии. Также Плаквенил назначается для купирования мощного воспалительного процесса в организме. Чуть реже таблетки назначаются пациентам для восстановления работы иммунной системы, не допускает развития аллергии на собственные ткани.

Основным преимуществом лекарства является его универсальность. Действующие компоненты стремительно проникают в кровь, благодаря чему распространяются по всему организму. Это способствует комплексному воздействию.

Плаквенил – препарат, обладающий мощным противомалярийным действием. При попадании в организм лекарство оказывает мощное противовоспалительное и иммунодепрессивное действие. Его назначают для терапии дискоидной и системной красной волчанки, нередко избавляют пациентов от острого и хронического ревматоидного артрита. Нужно учитывать, что специалисты не могут до конца изучить, почему Плаквенил способен избавить человека от системной красной волчанки и ревматоидного артрита.

Эффективность таблеток Плаквенил объясняется уникальным составом. В основе препарата лежит гидроксихлорин. Этот компонент обладает мощным иммуномодулирующим действием, за счет чего снижается выработка организмом ревматоидного фактора или других компонентов, вызывающих острую фазу этого заболевания.

Действующие компоненты скапливаются в лейкоцитах, благодаря чему нормализуется работы клеточной мембраны. Это не допускает распространения патогенных ферментов по организму, за счет чего хрящ сохраняет свою целостность и силу. Многие специалисты считают, что Плаквенил эффективно справляется с красной волчанкой и ревматоидным артритом за счет следующих свойств:

• Повышает уровень внутриклеточной кислотности, за счет чего замедляется выработка антиген;
• Это способствует снизить скорость объединения пептидов;
• За счет того, что в организме начинает присутствовать меньшее количество антиген, аутоиммунный ответ снижается;
• Снижает активность фосфолипазы и лизосомальных ферментов;
• Снижает концентрацию ряда цитокинов, благодаря чему в норму приходят показатели аутоиммунного ответа;
• Ингибирование определенных участков ДНК и РНК.

С помощью таблеток Плаквенил удается оставить деление бесполых эритроцитарных клеток, а также половых клеток ряда возбудителей малярии. Действующие компоненты лекарства стремительно подавляют их активность.

Нужно учитывать, что активные вещества не смогут подавить действие возбудителей, которые не чувствительны к хлорохину.

Средство не способны избавить от внеэритроцитарных возбудителей. Из-за этого лекарство не назначают в качестве профилактики или же для предотвращения рецидивов.

Действующие компоненты Плаквенила стремительно всасываются тканями организма. Максимальная доза вещества наблюдается в организме уже через 1.5-2 часа после применения. Половина лекарства связывается с белковыми фракциями из плазмы.

Длительность полувыведения в среднем составляет 6 часов. Обмен компонентов происходит в печени человека – там действующие вещества распадаются на отдельные соединения для более быстро всасывания.

Неизменные частицы лекарственного средства стремительно распространяются по всему организму. Наибольшее количество действующих веществ накапливается в почках, печени, легких и селезенки человека. Кроме того, определенное количество компонентов присутствует в тканях и сетчатке глаза.

Продукты полураспада этого лекарства выводятся и организма с мочой и желчью. Нужно учитывать, что полное очищение организма от фракций лекарственного средства происходит за 50 дней.

Помните, что действующие компоненты стремительно проникают через плацентарный барьер, могут накаливаться в молоке.

Состав и форма выпуска

На сегодняшний день производители выпускают Плаквенил только в одной лекарственной форме – в виде таблеток. Они продаются в упаковках по 60 штук – каждая содержит 6 металлических блистеров. Действующим веществом в этом лекарственном средстве является сульфат гидроксихлорохина. Дополнительно в составе препарата присутствует повидон, кукурузный крахмал, пищевые красители и эмульгаторы, молочный сахар.

Показания к применению

Плаквенил – уникальное лекарственное средство, которое назначается исключительно лечащим врачом. Категорически запрещено самостоятельно назначать себе это средство, ведь могут возникнуть крайне серьезные и опасные осложнения.

Данные таблетки назначаются для лечения следующих заболеваний:

1. Болезнь Либмана-Сакса;
2. Детский артрит;
3. Острая форма малярии;
4. Заболевания аутоиммунного характера;
5. Дерматологические заболевания.

Способ применения

Перед началом использования Плаквенила необходимо обязательно изучить инструкцию по применению. Принимать лекарственное средство лучше всего во время еды, запивая обильным количеством молока. Это позволяет защитить слизистую оболочку желудка от возможных дегенеративных процессов. Врачи придерживаются следующей схемы использования Плаквенил:

• При ревматоидном артрите — принимают таблетки исходя из формулы 6,5 мг/кг веса, при этом учитывается максимальная суточная доза в 400 мг;
• Для лечения детей также используют эту формулу, но максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг.

Нужно учитывать, что для наилучшей усвояемости рекомендуется употреблять Плаквенил вместе с лекарствами, в составе которых присутствуют салицилаты, нестероидные противовоспалительные компоненты, глюкокортикостероиды, метотрексаты.

Если принимается множество лекарственных средств, для предотвращения передозировки дозу действующего вещества снижают.

1. При красной волчанке — назначают 400 мг лекарства в день, которые принимают 1-2 раза в день.
2. Для профилактики малярии – назначают 400 мг лекарства один раз в неделю. Лучше всего делать это в один и тот же день в одинаковое время.
3. При малярии у детей – назначают 6,5 мг/кг в день, но не более 400 мг. Принимают 1 раз в день в течение 2 недель.
4. Для профилактики малярии – за 2 недели до въезда в эндемическую страну принимают 800 мг лекарства в день. Принимать средство нужно каждые 6 часов 2 раза в день.
5. При остром приступе малярии принимают 800 мг лекарства при появлении первых симптомов. По прошествии 6-10 часов принимают еще 400 мг. На следующий день и в течение 2 недель принимают по 400 мг ежедневно.
6. При остром приступе малярии у детей – 32 мг/кг в течение 3 дней.

Противопоказания

Плаквенил – мощное лекарственное средство. Его действующие компоненты изменяют работу всех систем в организме человека. Чтобы не допустить развития негативных изменений, рекомендуется подробно изучить инструкцию по применению. В ней указано, когда принимать подобное лекарство запрещено. К противопоказаниям к применению таблеток относят следующее:

• Индивидуальная непереносимость действующих веществ;
• Повышенная чувствительность к гидроксихлорохину;
• Беременность и период кормления;
• Детский возраст.

С особой осторожностью допустимо проводить лечение Плаквенилом у людей, которые страдают от ретинопатии. При этом заболевании у человека развиваются психозы, псориазы, костный мозг не может вырабатывать достаточное количество крови. Неправильная терапия легко может спровоцировать развитие почечной или печеночной недостаточности, гепатита и других функциональных отклонений.

Побочные эффекты

Чтобы не допустить развития побочных эффектов, необходимо крайне ответственно подойти к терапии этого недуга. Неправильное применение может спровоцировать развитие серьезных побочных эффектов. Для минимизации негативных проявлений принимать Плаквенил можно только после консультации с лечащим врачом. Из-за терапии этим средством чаще всего пациенты жалуются на следующие побочные эффекты:

Передозировка

Неправильное применение Плаквенила может спровоцировать развитие передозировки. Обычно она возникает на фоне слишком большого одновременного приема препарата или же недостаточного перерыва между отдельными приемами. Передозировка характеризуется общим отравлением организма, требует незамедлительного медицинского вмешательства. Диагностировать такое явление удается по следующим признакам?

1. Головной боли;
2. Головокружению;
3. Аритмии;
4. Изменениям на данных ЭКГ;
5. Снижению остроты зрения;
6. Чрезмерной нервной возбудимости;
7. Снижению уровня артериального давления;
8. Судорогам нижних конечностей.

При появлении первых подобных признаков необходимо незамедлительно обратиться к лечащему врачу. В домашних условиях вы можете провести симптоматическую терапию, которая позволит избавиться от негативных проявлений подобного явления. Нужно понимать, что передозировка – интоксикация организма действующими компонентами лекарственного средства.

При слишком высокой концентрации действующих веществ человек сталкивается с крайне серьезными последствиями. При появлении серьезных признаков необходимо провести промывание желудка.

Если передозировка слишком обширная, постарайтесь незамедлительно вызвать скорую медицинскую помощь. Опытные специалисты помогут в короткий срок избавиться от негативных проявлений данной патологии. Кроме того, в условиях стационара они смогут постоянно контролировать уровень действующих веществ в организме.

Очень важно проверять концентрацию ряда химических элементов в крови в первые 10 часов передозировки. Плаквенил может спровоцировать серьезные отклонения, обязательно проконсультируйтесь с врачом перед употреблением.

Плаквенил при беременности

Принимать Плаквенил во время беременности и грудного вскармливания категорически запрещено. Данное лекарственное средство стремительно распространяется по организму, его действующие компоненты способны проникать через плацентарный барьер. Из-за этого они скапливаются в околоплацентарных водах, влияя на самого ребенка. Научно доказано, что использование лекарства у беременных может спровоцировать следующие отклонения в развитии их детей:

Из-за огромного риска врачи никогда не назначают Плаквенил беременным женщинам – им лечение заменяют другим, более безопасным лекарством. Действующие компоненты лекарства также очень хорошо проникают в грудное молоко. Из-за длительного периода выведения препарат не назначают женщинам до полного перехода на искусственные смеси.

Лекарственное взаимодействие

В основе Плаквенила лежат крайне активные действующие вещества. При попадании в организм они незамедлительно вступают в многочисленные реакции с компонентами. Некоторые реакции могут негативно сказаться на состоянии здоровья. Пациенту необходимо помнить о следующих особенностях терапии данным лекарственным средством:

Плаквенил является многопрофильным лекарственным препаратом, относящимся к группе иммунодепрессантов и синтетических противомикробных средств. Данное лекарство применяется не только при артрите, но и при малярии (кроме штамма Plasmodium falciparum).

Это мощный препарат, который можно принимать лишь после консультации с врачом (именно он и должен выдать рецепт). В период лечения Плаквенилом рекомендуется исключить табакокурение и алкоголь.

1 Что такое Плаквенил: общее описание

Лекарственное средство Плаквенил обладает мощным противовоспалительным, иммунодепрессивным (подавляющим), протипротозойным и противомалярийным действием. Именно за счет иммунодепрессивного и противовоспалительного эффекта препарат показано применять при различных видах артрита.

Чаще всего он используется в комплексной терапии ревматоидной формы артрита. При этом самостоятельная эффективность Плаквенила при таких болезнях низка, он эффективен лишь в связке с другими медикаментами.

Составные компоненты препарата проникают через плацентарный барьер и в небольших количествах обнаруживаются в грудном молоке. Это значит, что при лактации (кормлении ребенка грудью) препарат может быть противопоказан (это следует обсуждать с лечащим врачом).

Выделение препарата из организма медленное и занимает около 50 дней, поэтому его нельзя назначать пациентам с тяжелыми болезнями почек и/или печени .

1.1 Форма выпуска Плаквенила

Форма выпуска Плаквенила – таблетированная. Одно драже (таблетка) содержит 0,2 грамма (200 миллиграмм) действующего вещества. Упаковки Плаквенила могут быть на 100 и 60 таблеток (по 10 таблеток на одном блистере).

Состав препарата Плаквенил:

• основное действующее вещество – гидроксихлорохина сульфат в количестве 200 мг;
• opadry OY-L-28900;
• лактоза моногидрат;
• кукурузный крахмал;
• повидон (К25);
• магния стеарат;
• титана диоксид с номером Е171;
• макрогол 4000;
• гипромеллоза.

Таблетки имеют двояковыпуклую форму, покрыты специальной пленочной оболочкой беловатого оттенка, имеют гравировку «HCQ» на одной стороне и «200» на другой. Хранить препарат следует в защищенном от детей и солнечных лучей месте, при температурном режиме не более 25 градусов.

Срок годности препарата (с момента реализации, который указан на упаковке или блистерах) составляет 3 года.

1.2 Как действует на организм?

После перорального приема таблетки быстро растворяются в желудке и практически полностью всасываются (абсорбируются) в кишечнике. Максимальная дозировка препарата в организме у здоровых людей наблюдается через 2 часа с момента приема.

Препарат оказывает мощное иммунодепрессивное воздействие (практически без ущерба качеству работы иммунной системы пациента). Также оказывается мощное противовоспалительное действие (подобно нестероидным противовоспалительным средствам).

Плаквенил частично устраняет скованность в движениях пораженных суставов, устраняет (временно) тканей вокруг них. Проблема в том, что все оказываемые эффекты временные, и пропадают через пару суток после отмены препарата.

Длительный прием Плаквенила противопоказан из-за угрозы развития тяжелых побочных эффектов с поражением печени или почек.

1.3 Где продается и сколько стоит Плаквенил?

Приобрести Плаквенил можно либо на профильных интернет-порталах, либо в аптеке. Стоимость препарата разнится от региона к региону и может составлять от 1000 до 1300 рублей.

1.4 Аналоги Плаквенила: чем можно заменить?

Чем заменить Плаквенил без потерь в качестве (эффективности) и не в ущерб бюджету? На замену препаратов не так уж и много, и при этом они не лучше, и не хуже Плаквенила. То есть, они являются практически полными аналогами (не считая вероятности побочных эффектов и возможной продолжительности терапии).

Наиболее эффективные аналоги Плаквенила:

1. Таблетки пленочные Иммард 200 мг (самый дешевый аналог, имеет стоимость в 350-500 рублей).
2. Таблетки Делагил по 250 мг.
3. Таблетки .

На все описанные препараты требуют рецепт для покупки. Они имеют схожие «побочки» с Плаквенилом, и их также нельзя принимать длительное время. Стоимость у перечисленных препаратов практически одинакова.

Перед приемом похожих препаратов следует обязательно проконсультироваться с лечащим врачом: нельзя самостоятельно выбирать замену Плаквенила и определять дозировку.

2 Показания: когда применяется Плаквенил?

Для чего назначают Плаквенил? Помимо лечения малярии, препарат назначается при некоторых аутоиммунных и воспалительных заболеваниях, включая те болезни, что поражают опорно-двигательный аппарат.

Общие показания к Плаквенилу:

1. Ревматоидный артрит (включая ювенильную форму), в некоторых случаях – псориатический и инфекционный артрит. Про прием можно почитать отдельно.
2. Красная волчанка (как системная, так и дискоидная).
3. Малярия (за исключением подвида, что вызван хлорохинрезистентным штаммом Plasmodium falciparum).
4. Для профилактики или лечения острых приступов некоторых форм малярии.
5. Для радикального излечения малярии, вызванного чувствительным к препарату штаммом Plasmodium falciparum.

Учтите: препарат изначально предназначен для лечения малярии , поэтому при артритах он эффективен исключительно в виде вспомогательной терапии. То есть на фоне приема Плаквенила должны приниматься и другие профильные медикаментозные средства.

2.1 Противопоказания

К Плаквенилу имеется ряд относительных и абсолютных противопоказаний. Относительные противопоказания могут быть проигнорированы пациентом, но только в том случае, если на это дал согласие лечащий врач.

Список противопоказаний:

• индивидуальная непереносимость (аллергия) к производным 4-аминохинолина;
• запрещен прием при беременности или в период кормления ребенка грудью;
• различные формы ретинопатии;
• наследственная непереносимость лактозы или же недостаточность лактазы;
• детский возраст пациента до 6 лет;
• наличие галактоземии и/или синдрома мальабсорбции глюкозы или галактозы;
• различные зрительные расстройства (включая повышенное внутриглазное давление);
• различные гематологические заболевания;
• почечная и/или печеночная недостаточность;
• тяжелые желудочно-кишечные заболевания, включая язвы и эрозии.

2.2 Применение Плаквенила при ревматоидном артрите (видео)

2.3 Побочные эффекты Плаквенила

Если принимать препарат правильно, то побочные действия наблюдаются сравнительно редко. Шанс их развития существенно увеличивается при бесконтрольном приеме или необходимости в продолжительном курсе лечения.

Возможные побочные эффекты:

1. Аллергические реакции различной интенсивности (от безвредного зуда, до смертельно опасной анафилаксии).
2. Патологические изменения роговицы, включая ее помутнение или развитие отеков.
3. Кожные высыпания, экзема.
4. Тошнота, приступы рвоты, боли различной интенсивности в животе.
5. Головокружение, шум в ушах (тиннитус), головная боль и эмоциональная неустойчивость.
6. В редких случаях возможно развитие кардиомиопатии.
7. В редких случаях возможно развитие или обострение порфирии.
8. Различные поражения печени и/или почек, в очень редких случаях требующие подключения пациента к гемодиализу.

3 Инструкция по применению Плаквенила

Как и сколько принимать Плаквенил? Пациентам, способным принимать максимальные дозы препарата, назначают 400 мг ежедневно в первые 4-5 дней. Для ослабленных пациентов дозировка может быть снижена ровно вдвое, до 200 мг.

Доза для детей рассчитывается исходя из того, что она не должна превышать 6,5 мг/кг. Учтите, таблетки 200 мг не подходят детям с массой тела менее 31 килограмма. В целом применение Плаквенила для лечения артритов у детей неоправданно, препарат детям назначается обычно только при малярии (или для ее профилактики).

Более подробная инструкция по применению может быть получена от лечащего врача. Именно он определяет схему лечения, включая дозу препарата и длительность терапии. Особенно важно при консультации проверить функционал почек и печени (если есть проблемы с их работой).

Базовую информацию можно получить у фармацевта или в информационной брошюре, идущей в комплекте с лекарством.

Международное наименование

Гидроксихлорохин (Hydroxychloroquine)

Групповая принадлежность

Противомалярийное средство

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Противомалярийный препарат, активно подавляет эритроцитарные формы (гематошизотропный препарат). Уплотняет лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных ферментов, нарушает редупликацию ДНК, синтез РНК и утилизацию Hb эритроцитарными формами плазмодия.

Оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие, подавляет свободнорадикальные процессы, ослабляет активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы), лейкоцитов, хемотаксис лимфоцитов.

Показания

Ревматоидный артрит; красная волчанка (системная и дискоидная).

Ювенильный артрит. Гиперкальциемия на фоне саркоидоза.

Малярия: лечение острых приступов и подавляющая терапия малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae (исключая гидроксихлорохин-резистентные случаи) и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum; радикальное лечение малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum.

Фотодерматит. Поздняя кожная порфирия, хронический кожный васкулит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (возможно применение по "жизненным" показаниям), период лактации, детский возраст (длительная терапия).C осторожностью. Ретинопатия, изменение полей зрения, угнетение костномозгового кроветворения, психозы (в т.ч. в анамнезе), порфирия, псориаз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гепатит, печеночная и/или почечная недостаточность.

Побочные действия

Со стороны опорно-двигательной и нервной систем: миопатия или нейромиопатия, приводящие к усиливающейся миастении и атрофии проксимальных групп мышц; сенсорные нарушения, снижение сухожильных рефлексов, аномальная нервная проводимость; головная боль, головокружение, нервозность, психоз, эмоциональная лабильность, судороги.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, тугоухость, фотофобия, нарушение остроты зрения, нарушение аккомодации, отек и помутнение роговицы, скотома; при длительном применении больших доз – ретинопатия (в т.ч. с нарушением пигментации и дефектами полей зрения), атрофия зрительного нерва, кератопатия, дисфункция цилиарной мышцы.

Со стороны ССС: КМП, AV блокада, снижение сократимости миокарда, гипертрофия миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (редко), снижение аппетита, абдоминальная боль спастического характера, диарея; гепатотоксичность (нарушение функции печени, печеночная недостаточность).

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь (в т.ч. буллезная и генерализованная пустулезная), зуд, нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос, алопеция, фоточувствительность, синдром Стивенса-Джонсона (многомофорная экссудативная эритема), обострение псориаза (в т.ч. с лихорадкой и гиперлейкоцитозом).

Применение и дозировка

Внутрь, во время приема пищи или запивая стаканом молока. 200 мг гидроксихлорохина сульфата эквивалентны 155 мг гидроксихлорохина основания.

Ревматоидный артрит: начальная доза у взрослых – 400-600 мг/сут, поддерживающая – 200-400 мг/сут.

Ювенильный артрит: доза должна не превышать 6.5 мг/кг или 400 мг/сут (выбирается наименьшая доза).

Дискоидная и системная красная волчанка: начальная доза для взрослых – 400-800 мг/сут, поддреживающая – 200-400 мг/сут.

Фотодерматоз: до 400 мг/сут. Лечение должно быть ограничено периодами максимальной солнечной экспозиции.

Малярия: подавляющая терапия у взрослых – 400 мг/сут каждый 7 день; у детей (в т.ч. младенцев) еженедельная подавляющая доза – 6.5 мг/кг, но независимо от массы тела, должна не превышать дозу для взрослых (400 мг). Если условия позволяют, подавляющую терапию назначают за 2 нед до воздействия, в ином случае, можно назначить начальную двойную дозу: 800 мг – взрослым и 12.9 мг/кг (но не превышающую 800 мг) – детям, разделив на 2 приема с промежутком в 6 ч. Подавляющую терапию следует продолжать в течение 8 нед после покидания эндемичной зоны.

Лечение острого приступа малярии: начальная доза для взрослых – 800 мг, затем через 6-8 ч – 400 мг и по 400 мг на 2 и 3 дни лечения (в общей сложности 2 г гидроксихлорохина сульфата). В качестве альтернативного метода может быть эффективной доза 800 мг однократно.

Для детей общая доза – 32 мг/кг (но не превышающая 2 г) назначается в течение 3 дней: первая доза – 12.9 мкг/кг (но не превышающая разовой дозы 800 мг), вторая доза – 6.5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 6 ч после первой, третья доза – 6.5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 18 ч после второй дозы, четвертая доза – 6.5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 24 ч после третьей дозы.

Доза для взрослых может быть рассчитана на 1 кг массы тела, так же, как и для детей.

Особые указания

Перед началом и во время терапии необходимо проводить не реже 1 раза в 6 мес офтальмологическое обследование.

Во время терапии необходим постоянный контроль клеточного состава крови, состояния скелетных мышц (в т.ч. сухожильных рефлексов).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Увеличивает концентрацию дигоксина в плазме.

Увеличивает плазменные концентрации пеницилламина и риск возникновения его побочных эффектов со стороны органов кроветворения, мочевыводящей системы и кожных реакций.

Щелочное питье и щелочи ускоряют выведение из организма.

Отзывов о лекарстве Плаквенил: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Плаквенил, как аналог или наоборот его аналоги?

Плаквенил является противомалярийным, амебицидным препаратом, который назначают и в качестве иммунодепрессанта. Это говорит о том, что лекарство не только уничтожает возбудителей малярийной лихорадки и снимает воспалительный процесс, но и обеспечивает мощное иммунодепрессивное воздействие.

Форма выпуска Плаквенила – двояковыпуклые таблетки белого цвета. Сверху таблетки покрыты прозрачной пленкой. Одна таблетка Плаквенила содержит в своем составе 200 мг гидроксихлорохина, который в данном препарате выступает в качестве активного вещества. Таблетки упакованы в блестящие блистеры, по 10 штук в каждом. Блистеры же, в свою очередь упакованы по 6 штук в картонных коробках.

Помимо гидроксихлорохина Плаквенил содержит и дополнительные вещества:

• моногидрат лактозы;
• стеарат магния;
• кукурузный крахмал;
• диоксид титана (Е171);
• гипромеллоз;
• повидон К25;
• макрогол 4000.

Показания к применению лекарства Плаквенил:

1. ревматоидный артрит;
2. системная и дискоидная красная волчанка;
3. для профилактики и терапии острых приступов малярии, спровоцированной восприимчивыми штаммами Plasmodium (falciparum, malariae, ovale и vivax);
4. для действенного лечения малярии, которую провоцируют чувствительные штаммы Plasmodium falciparum;
5. малярийная лихорадка, кроме той, причинами которой являются хлорохин-резистентные штаммы Plasmodium falciparum.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Действующее вещество препарата активно угнетает гаметы и бесполые эритроцитарные формы Plasmodium malariae и Plasmodium vivax. Гаметы из крови исчезают практически вместе с бесполыми формами.

• Лекарство неэффективно по отношению к штаммам Plasmodium falciparum, обладающих устойчивостью к хлорохину.
• Препарат не оказывает действия на гаметы Plasmodium falciparum.
• Плаквенил неэффективен по отношению к внеэритроцитарным формам Plasmodium ovale, Plasmodium malariae и Plasmodium vivax. Поэтому лекарство не может предотвратить заражение этими возбудителями, когда его назначают в целях профилактики. Бессильно оно и для предупреждения рецидива болезни, вызванной этими микроорганизмами.

Гидроксихлорохин после приема внутрь всасывается очень быстро и практически полностью. У здоровых людей, которые добровольно вызвались испытать на себе действие лекарства, после однократного приема (доза 400 мг) концентрация гидроксихлорохина в крови в диапазоне от 53 до 208 нг/мл достигалась через 1,83 часа.

Биодоступность препарата составляет 45%. Средний показатель T1/2 из плазмы зависит от времени, прошедшего после перорального приема таблетки и колеблется следующим образом:

• 299 ч (от 48 до 504 ч);
• 26,1 ч (от 10 до 48 ч);
• 5,9 ч (до 10 ч).

В печени препарат постепенно превращается в этилированные активные метаболиты. Лекарство в неизмененном виде и продукты его распада равномерно распределяются по всем тканям организма.

В органах с высоким уровнем обмена препарат концентрируется (почки, печень, селезенка, легкие, ЦНС, в тканях богатых меланином и сетчатке глаза). Уровень концентрации в этих органах превышает кровяной в 200–700 раз.

Гидроксихлорохин и продукты его распада в основном выводятся с мочой и в незначительной степени с желчью. Выводится препарат медленно: из цельной крови терминальный T1/2 занимает около 50-ти суток, а из плазмы – 30 суток. За одни сутки мочой выводится приблизительно 3% от общей дозы введенного препарата.

Действующее вещество обладает способностью проникать через плацентарный барьер и выявляется в грудном молоке.

Противопоказания для применения препарата

Активное вещество Плаквенила проникает через плацентарный барьер, однако, негативные отзывы о применении препарата Плаквенил в период беременности отсутствуют.

В терапевтических дозах 4-аминохинолины могут вызывать внутриутробные повреждения ЦНС, в частности слухового нерва, кровоизлияние в сетчатку глаза и ее аномальную пигментацию.

Поэтому Плаквенил беременным женщинам при ревматоидном артрите не назначается. Исключение составляют те ситуация, когда заболевание представляет серьезную угрозу для жизни будущей матери.

Основные противопоказания:

1. беременность;
2. ретинопатия;
3. гиперчувствительность к производным 4-аминохинолина;
4. при необходимости длительной терапии детей (дети больше чем взрослые подвержены развитию токсических эффектов);
5. дефицит лактазы;
6. наследственная непереносимость лактозы;
7. синдром мальабсорбции глюкозы или галактоземия;
8. для детей, «идеальная» масса которых менее 31 кг, то есть дети до 6-ти лет.

С большой осторожностью Плаквенил назначают при зрительных расстройствах:

• нарушение цветового зрения;
• снижение остроты зрения;
• сужение зрительных полей;
• в сочетании с лекарственными препаратами, которые могут спровоцировать негативные офтальмологические проявления (опасность прогрессирования ретинопатии и других заболеваний органов зрения).

Другие патологии, при которых лекарство тоже следует назначать с большой осторожностью:

1. тяжелые неврологические заболевания, например психозы;
2. гематологические болезни;
3. риск обострения поздней кожной порфирии;
4. высокая вероятность обострения кожных симптомов при псориатическом артрите;
5. тяжелые желудочно-кишечные заболевания;
6. недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
7. печеночная или почечная недостаточность, гепатит;
8. гиперчувствительность к хинину (высока вероятность перекрестных аллергических реакций).

С осторожностью Плаквенил при ревматоидном артрите назначается в комплексе с медикаментами, действие которых может неблагоприятным образом отразиться на работоспособности почек или печени. В данных случаях дозировка должна быть составлена под мониторингом плазменных концентраций гидроксихлорохина.

Возможные побочные реакции организма

Хотя и редко, но со стороны органа зрения иногда возникает ретинопатия, для которой типичны дефекты в зрительных полях и изменения пигментации. Эти явления, как свидетельствуют отзывы врачей, в ранней форме чаще всего обратимы (при условии, что прием Плаквенила прекращается).

Если эти изменения вовремя не диагностированы, и поражение сетчатки глаза продолжает прогрессировать, процесс может продолжаться даже после отмены лекарства.

Вначале патологические изменения в сетчатке могут протекать бессимптомно и выражаться постоянными или преходящими скотомами (небольшие участки, в которых зрение полностью отсутствует) перицентрального или парацентрального типа и нарушениями цветового зрения.

Не исключены изменения в роговице, в том числе помутнение и отечность слоя. Такие нарушения могут протекать бессимптомно или выражаться в нечеткости восприятия картинки, появлением ореолов и фотофобии (болезненная чувствительность к свету). После отмены препарата эти изменения могут самостоятельно исчезнуть.

Нарушения аккомодации и адаптации глаз тоже являются обратимыми, а их интенсивность зависит от дозы.

Существуют отзывы об изменениях со стороны кожных покровов:

• зуд и высыпания на коже;
• нарушение пигментации слизистых оболочек и кожи;
• алопеция;
• обесцвечивание волос;
• фоточувствительность;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• эксфолиативный дерматит;
• редкие случаи мультиформной эритемы.

Эти изменения быстро проходят при отмене препарата.

Очень редко возникает ОГЭП – острый генерализованный экзентематозный пустулез (не следует путать с псориазом), хотя Плаквенил способен спровоцировать и обострение псориаза. Острый генерализованный экзентематозный пустулез сопровождается гиперлейкоцитозом и повышением температуры, которые исчезают после отмены лекарства.

Негативные проявления со стороны ЖКТ:

1. тошнота редко рвота;
2. боли в животе;
3. диарея;
4. анорексия.

Эти симптомы исчезают сразу после полной отмены медикамента или снижения его дозы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: существуют редкие отзывы о развитии кардиомиопатии. При нарушении AV проводимости, блокаде ножек пучка Гиса и гипертрофии обоих желудочков может быть заподозрена хроническая кардиальная токсичность. При отмене лекарства наблюдается обратное развитие этих изменений.

В редких случаях со стороны органов кроветворения отмечается угнетение кроветворения в костном мозге. Известны нечастые случаи тромбоцитопении, лейкопении, агранулоцитоза, апластической анемии.

При длительном применении или при использовании больших доз со стороны гепатобилиарной системы наблюдаются проявления гепатотоксического действия. Есть информация о редких случаях нарушений функциональности печени и внезапно развившейся печеночной недостаточности.

Редкие негативные симптомы со стороны ЦНС:

• потеря слуха;
• шум в ушах;
• головокружение, головная боль;
• эмоциональная неустойчивость: психозы, раздражительность;
• атаксия;
• мышечная слабость;
• судороги.

Периферическая нервная система на лечение ревматоидного артрита препаратом Плаквенил реагирует нейромиопатией и миопатией скелетных мышц. Оба эти состояния приводят к атрофии и прогрессирующей слабости проксимальных мышечных групп.

После отмены препарата эти патологические процессы обратимы, но для полного восстановления может потребоваться много времени (несколько месяцев). Параллельно могут наблюдаться незначительные сенсорные изменения, снижение нервной проводимости и подавление сухожильных рефлексов

Гидроксихлорохин может вызывать обострение или провоцировать развитие порфирии.

Со стороны иммунной системы: бронхоспазм, ангионевротический отек, крапивница.

Способ применения и дозировка

В инструкции все дозы прописаны для гидроксихлорохина сульфата и не являются равными для основания. Принимать препарат следует перорально во время еды или запивать таблетку стаканом молока.

Гидроксихлорохин при ревматоидном артрите обладает кумулятивной активностью. Чтобы препарат мог в полной мере начать проявлять себя, необходимо несколько недель регулярного приема.

Однако побочные эффекты могут появиться значительно раньше, чем терапевтические. Если после полугодового лечения гидроксихлорохином улучшения в состоянии больного не наблюдается, препарат следует отменить.

Взрослым и пожилым пациентом необходимо принимать минимальные дозы, способные оказать эффект. Их рассчитывают по «идеальной» массе тела, а не по фактической. Доза не должна превышать 6,5 мг/кг/сут на «идеальную» массу тела.

Для пациентов, способных в сутки принимать 400 мг, суточная доза препарата разбивается на несколько приемов. Если наступает очевидное улучшение состояния суставов, дозу сокращают до 200 мг. Если при снижении дозировки наблюдается ухудшение, дозу можно снова повысить до первоначальной.