Кардикет побочные действия. "Кардикет": аналоги, инструкция по применению
Состав
действующее вещество: isosorbide dinitrate;
1 таблетка пролонгированного действия содержит 20 мг или 40 мг, 60 мг изосорбида динитрата;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, тальк магния стеарат поливинилацетат; крахмал картофельный.
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия.
Основные физико-химические свойства: таблетка белого цвета.
Верхняя сторона: плоская с фаской и линией разлома, гравировка: «IR» с одной стороны от линии разлома, с другой - «20» или «40», или «60».
Оборотная сторона: выпуклый, надпись «SCHWARZ PHARMA».
Фармакологическая группа
Вазодилататоры, применяемые в кардиологии.
Код АТХ C01D A08.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
механизм действия
Подобно всем органических нитратов, изосорбида динитрат (ИСДН) действует как донор оксида азота (NO). Оксид азота приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшего увеличения концентрации внутриклеточного циклического гуанозина монофосфата (цГМФ). Таким образом, стимулируется (цГМФ) -зависимая протеинкиназа, и вследствие этого меняется фосфорилирования различных протеинов в клетках гладких мышц. В свою очередь, это приводит к дефосфорилювання легких цепей миозина и снижение их сократимости.
фармакодинамический
ИСДН вызывает расслабление гладких мышц сосудов, что приводит к вазодилатации. Действие изосорбида динитрата распространяется на периферические вены и артерии. Последний эффект, способствует венозному депонированию крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом, снижается желудочковый конечное диастолическое давление и объем (преднагрузку).
Действие на артерии, а при более высоких дозах - на артериолы, приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузки). Это, в свою очередь, уменьшает работу сердца.
Влияние как на преднагрузки, так и на постнагрузки приводит к дальнейшему уменьшению потребления сердцем кислорода.
Кроме того, ИСДН вызывает перераспределение кровотока в субэндокардиальных отделов сердца, если коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Последний эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию миокарда. Кроме того, нитраты расширяют просвет в месте эксцентричного стеноза, поскольку они имеют свойство противодействовать возможным констриктивным факторам, влияющим на частично сохранившуюся гладкую мускулатуру коронарного сосуда в месте сужения. Кроме этого, нитраты ослабляют коронарный спазм.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект развивается в результате ряда механизмов, включая уменьшение клапанной регургитации (путем уменьшения дилатации желудочка) и снижение потребности миокарда в кислороде.
Таким образом, увеличение подачи кислорода при уменьшении потребности в нем до сердечной мышцы уменьшает площадь поражения миокарда. Таким образом, изосорбида динитрат может быть полезным для пациентов с инфарктом миокарда.
Влияние на другие системы органов включает расслабление бронхиальных мышц, мышц желудочно-кишечного тракта, а также мышц желчевыводящих и мочевыводящих путей; есть сообщения о эффект расслабления гладкой мускулатуры матки.
Фармакокинетика.
В пищеварительном тракте изосорбида динитрат высвобождается из таблетки пролонгированного действия медленно, в течение нескольких часов. Препарат быстро всасывается, начиная со слизистой оболочки рта (начало терапевтического действия для таблеток по 20 мг, 40 мг, 60 мг наступает уже через соответственно 1 мин, 2 мин, 5 мин), максимальная терапевтическая концентрация в плазме крови при этом достигается через 6 мин, 10 мин, 15 мин соответственно. В желудочно-кишечном тракте всасывания идет несколько медленнее (начало действия препарата через - 15-30 мин), время достижения максимальной концентрации (C max) - от 15 мин до 1-2 часов. Абсорбция активного вещества высока. Связывание с белками плазмы крови - 30%.
Эффект первого прохождения выше при пероральном применении.
ИСДН метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-мононитрата (Т 1/2 - 1,5-2 часа) и изосорбида-5-мононитрата (Т 1/2 - 4-6 часов). Оба метаболитов фармакологической активностью.
биодоступность
Относительная биодоступность кардикет ® ретард при пероральном применении около 80% по сравнению с таковой у изосорбида динитрата в форме таблеток, не имеют пролонгированного действия. После первого прохождения через печень биодоступность составляет 15-30%.
Показания
Профилактика и длительное лечение стенокардии.
Противопоказания
Препарат противопоказан:
- повышенная чувствительность к изосорбида динитрата, других нитратных соединений или к вспомогательному веществу;
- при острой недостаточности кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
- при кардиогенном шоке (если соответствующими мерами поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления);
- при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
- при констриктивном перикардите;
- при тампонаде сердца;
- при тяжелой гипотензии (систолическое кровяное давление ниже 90 мм рт.ст.);
- при выраженной анемии
- при тяжелой гиповолемии.
- Во время терапии нитратами нельзя применять ингибиторы фосфодиэстеразы, например силденафил, тадалафил, варденафил (см. Разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
- Во время терапии нитратами нельзя применять растворимый стимулятор гуанилатциклазы - риоцигуат (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Гипотензивное действие препарата может усиливаться при одновременном применении с антигипертензивными препаратами (например с β-блокаторами, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ), вазодилататорами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, а также при употреблении алкоголя.
Гипотензивное действие препарата усиливается при одновременном приеме с ингибиторами фосфодиэстеразы (такими как силденафил, тадалафил, варденафил), что может привести к опасным для жизни сердечно-сосудистых осложнений (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Нельзя применять терапию изосорбида динитрата одновременно с ингибиторами фосфодиэстеразы (такими как силденафил, тадалафил, варденафил).
Применение препарата кардикет ® ретард с риоцигуатом, растворимым стимулятором гуанилатциклазы, противопоказано (см. «Противопоказания»), поскольку одновременное применение этих средств может привести к артериальной гипотензии.
Пациентам, недавно получавших терапию ингибиторами фосфодиэстеразы (например сильденафилом, варденафилом, тадалафилом), нельзя применять изосорбида динитрат для лечения острых состояний.
Имеются сообщения, что одновременное применение препарата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить его действие.
Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН 4) - кофактор синтетазы оксида азота. С осторожностью рекомендуется применять препараты, содержащие сапроптерин, одновременно с любыми вазодилататорами, механизм действия которых тоже связан с влиянием на метаболизм оксида азота или которые также являются классическими донорами оксида азота (в том числе с нитроглицерином (ГТН), изосорбида динитрат (ИСДН), изосорбида мононитрат (ИСМН)).
Особенности применения
Препарат следует применять с осторожностью и под наблюдением врача в следующих случаях:
- при низком давлении наполнения, в т.ч. при остром инфаркте миокарда при нарушении функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность). Необходимо поддерживать давление не ниже 90 мм. рт. в.;
- при аортальном и / или митральном стенозе;
- при ортостатической дисфункции
- при заболеваниях, связанных с повышенным внутричерепным давлением (возможно повышение. К настоящему времени такие симптомы наблюдали только после внутривенного введения высоких доз нитроглицерина).
Препарат предназначен для лечения острых приступов стенокардии.
Описано развитие толерантности (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность к другим препаратам группы нитратов (снижение эффекта, если пациент перед тем принимал другой нитрат). Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз (120 мг в сутки).
Пациентам, находящимся на поддерживающей терапии препаратом, необходимо сообщить, что им нельзя принимать лекарственные средства, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил), из-за риска развития неконтролируемой артериальной гипотензии. Терапию ИСДН нельзя прекращать для приема препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил и варденафил), из-за повышения риска возникновения приступа стенокардии (см. Разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Вследствие того, что препарат содержит лактозу, его нельзя назначать пациентам с редкими генетическими заболеваниями, как непереносимость галактозы, наследственный лактазодефицит Лаппа, глюкозогалактозна мальабсорбция.
Применение в период беременности или кормления грудью.
беременность
Исследования репродуктивной токсичности на животных при применении изосорбида динитрата в дозах, токсичных для взрослых особей, не выявили доказательств токсического влияния на плод. Однако адекватные и контролируемые исследования у беременных женщин отсутствуют.
Учитывая то, что исследования на животных не всегда могут спрогнозировать влияние на человека, препарат следует применять в период беременности только в случае крайней необходимости и под постоянным наблюдением врача.
кормление грудью
Неизвестно, проникает изосорбида динитрат в грудное молоко, поэтому не рекомендуется назначать женщинам в период кормления грудью.
фертильность
Не есть данные о влиянии изосорбида мононитрата на фертильность человека.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Даже при условии применения по назначению, препарат может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Этот эффект усиливается алкоголем.
Способ применения и дозы
Кардикет ® ретард 20 мг по 1 таблетке 2 раза в сутки (эквивалентно 40 мг изосорбида динитрата). Вторую / следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6-8 часов после приема первой дозы.
При повышенной потребности в нитропрепаратах суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в сутки (эквивалентно 60 мг изосорбида динитрата), интервал между приемом - 6:00.
Кардикет ® ретард 40 мг по 1 таблетке 1 раз в сутки (эквивалентно 40 мг изосорбида динитрата). При повышенной потребности в нитропрепаратах суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 80 мг изосорбида динитрата). Вторую / следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6-8 часов после приема первой дозы.
Кардикет ® ретард, 60 мг по 1 таблетке 1 раз в сутки (эквивалентно 60 мг изосорбида динитрата). При повышенной потребности в нитропрепаратах суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг изосорбида динитрата). Вторую / следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6-8 часов после приема первой дозы.
Пациенты пожилого возраста
Нет свидетельств о необходимости изменять дозировку для пациентов пожилого возраста.
педиатрическая популяция
Безопасность и эффективность изосорбида динитрата для детей на сегодня не установлены.
способ применения
Таблетки глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например стаканом воды).
Лечение следует начинать с малых доз, постепенно увеличивая дозу до максимальной эффективной. Продолжительность курса лечения определяет врач.
Поскольку кардикет ® ретард - матричные таблетки, в отдельных случаях может наблюдаться выделение с калом их матричного каркаса без действующего вещества.
Дети. Не применять детям.
Передозировка
Опыт, полученный в исследованиях на животных
У мышей наблюдалась значительная летальность (LD50) после однократного введения препарата в дозе 33,4 мг / кг.
Опыт применения препарата человеку:
симптомы:
- снижение артериального давления ≤ 90 мм рт.ст.;
- бледность;
- потоотделение;
- слабое наполнение пульса
- тахикардия
- головокружение (ортостатические реакции при изменении положения тела);
- головная боль;
- астения
- слабость,
- головокружение
- тошнота
- рвота
- диарея
- относительно пациентов, принимавших другие органические нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации изосорбида мононитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипноэ, ощущением тревожности, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможности этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата;
- чрезмерные дозы могут повышать внутричерепное давление, иногда вызывает церебральные симптомы.
Общие мероприятия:
- прекратить прием препарата
- общие меры, применяемые в случае вызванной нитратами гипотензии:
- предоставить пациенту горизонтальное положение с опущенной головой при низком изголовье и поднятыми ногами
- обеспечить поступление кислорода;
- увеличить объем плазмы (внутривенное вливание)
- провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии!).
Специальные мероприятия.
Антиангинальный препарат, органический нитрат. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием этого является повышение уровня цГМФ, медиатора вазодилатации.
Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.
Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Как и к другим нитратам, к препарату развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к препарату быстро восстанавливается.
Начало действия после приема внутрь препарата в форме капсул ретард - 15-40 мин, максимум действия - 8 ч, длительность действия - 18 ч.
Показания и дозировка:
Лечение ИБС: профилактика приступов стенокардии (в составе комбинированной терапии)
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, ингибиторами АПФ и/или диуретиками)
Лечение инфаркта миокарда при сохраняющейся стенокардии
Кардикет не применяют с целью купирования приступов стенокардии, он обеспечивает профилактическое действие.
Таблетки ретард 20 мг назначают по 1 таб. 2 раза/сут. При повышении потребности в препарате дозу можно увеличить до 1 таб. 3 раза/сут.
Таблетки ретард 40 мг в начале лечения назначают по 1 таб. 1 раз/сут или по 1/2 таб. 2 раза/сут. При повышении потребности в препарате, дозу можно увеличить до 1 таб. 2 раза/сут. Вторую таблетку следует принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.
Таблетки ретард 60 мг в начале лечения назначают по 1 таб. 1 раз/сут. При повышении потребности в препарате дозу можно увеличить до 1 таб. 2 раза/сут. Вторую таблетку следует принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.
Лечение следует начинать с наименьшей дозы и постепенно повышать ее до необходимого уровня.
Препарат в форме капсул пролонгированного действия назначают по 120 мг 1 раз/сут.
Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Длительность лечения определяет врач.
Передозировка:
Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, черепно-мозговая гипертензия, паралич, кома.
Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии - в/в 1% раствор метилтиониния хлорида (метиленового синего), 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).
Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: "нитратная" головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД (в т.ч. при первом применении или повышении дозы препарата, особенно при переходе в вертикальное положение, что может сопровождаться рефлекторным повышением частоты пульса, заторможенностью, головокружением, слабостью); редко - парадоксальное усиление приступов стенокардии, коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: возможны скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); редко - ишемия мозга.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам), эксфолиативный дерматит.
Противопоказания:
Таблетки ретард:
Острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией
Острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс)
Выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт.ст.)
С осторожностью и под тщательным контролем врача следует применять при аортальном или митральном стенозе, склонности к нарушениям регуляции кровообращения из-за низкого АД (ортостатические нарушения регуляции кровообращения); гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (заболевании сердечной мышцы с сужением камер сердца); констриктивном перикардите; тампонаде сердца; заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления; токсическом отеке легких; закрытоугольной глаукоме.
Капсулы пролонгированного действия:
Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
Повышенная чувствительность к органическим нитратам
С осторожностью назначают препарат при геморрагическом инсульте, выраженной артериальной гипотензии (систолическое АД менее - 90 мм рт.ст., диастолическое АД - менее 60 мм рт.ст.), шоке, коллапсе, остром инфаркте миокарда с выраженной артериальной гипотензией, при повышенном внутричерепном давлении, при токсическом отеке легких, закрытоугольной глаукоме, черепно-мозговой травме, гипертрофической кардиомиопатии, констриктивном перикардите, при тампонаде сердца, аортальном и/или митральном стенозе, выраженной печеночной недостаточности (из-за риска развития метгемоглобинемии), при выраженной почечной недостаточности, при остром инфаркте миокарда (из-за риска снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), выраженной анемии, тиреотоксикозе, пациентам со склонностью к ортостатической гипотензии, пожилым пациентам, при повышенной перистальтике ЖКТ, синдроме мальабсорбции.
Неизвестно, выделяется ли изосорбид динитрат с грудным молоком, поэтому в период лактации препарат назначают только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
При одновременном применении с НПВС (в т.ч. напроксеном) повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление антиагрегантного действия.
Поскольку клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9, при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного изофермента (в т.ч. с фенитоином, толбутамином) нельзя исключить повышение их концентраций в плазме крови.
С осторожностью применяют клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) клопидогрел следует отменить за 7 дней до операции.
С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.
При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени.
С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином, НПВС, длительно - с ацетилсалициловой кислотой, т.к. в настоящее время окончательно не установлена безопасность такого применения.
Не установлено влияние клопидогрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Состав и свойства:
Таблетки пролонгированного действия кардикет: Активное вещество: изосорбида динитрат. Вспомогательные компоненты: стеарат магния, тальк, картофельный крахмал, моногидрат лактозы, ацетат поливинила.
Капсулы пролонгированного действия: Активное вещество: изосорбида динитрат. Вспомогательные компоненты: шарики сахарные, лактоза, тальк, поли-0-этилцеллюлоза, шеллат.
Форма выпуска:
Таблетки с пролонгированным действием по 20 мг (белые, круглой формы, плоская одна сторона, фаска и риска, на одной стороне выгравированы буквы «IR» и цифра «20», на другой стороне гравировка «SCHWARZ PHARMA»).
Кардикет (лат. Сardiket) - это антиангинальный препарат, нитроэфир, применяемый для профилактики и лечения сердечных заболеваний, а именно стенокардии. Дополнительными составляющими веществами являются моногидрат, тальк, стеарат магния, поливинилацетат и крахмал картофельный.
Лекарственное средство приводит к расслаблению гладкомышечной стенки сосудов и влияет на артерии и вены. Это воздействие приводит к депонированию венозной крови и снижению ее возврата в сердце. Этим уменьшается диастолическое давление и преднагрузка на левый желудочек. Наступление заметного результата фиксируется через 15–30 мин. после потребления.
Подобный состав и действие имеются и в других препаратах. Все они дают скорый результат и долгосрочное влияние. К преимуществам можно отнести то, что действующее вещество быстро попадает в кровь. Следовательно, наблюдается незамедлительный эффект при проведении терапевтических методов лечения гипертонии и присутствует долгосрочное воздействие. Прибегать к терапии любыми медикаментами стоит лишь после консультации с врачом-кардиологом. Среди потребителей страдающих высоким артериальным давлением Кардикет имеет много положительных отзывов.
Изодинит
Производится как спрей, капсулы, таблетки и концентрированный раствор. Препарат применяется при наличии таких заболеваний: стенокардия, артериальный спазм, инфаркт миокарда, легочный отек, гипертензия.
Противопоказаниями приема Изодинита имеются следующие состояния:
- повышенная чувствительность к составляющим;
- глаукома;
- гипотония;
- беременность;
- период кормления грудью;
- перенесенные травмы головы;
- тампонада полости перикарда;
- перикардит;
- почечная недостаточность;
- дети младшего возраста;
- печеночная недостаточность.
Препарат довольно дешевый. В России его стоимость в среднем составляет 60 рублей (10 мг) за упаковку таблеток.
Изокет
Имеет аэрозольную форму и используется при приступах стенокардии и для их профилактики, гипертонии, инфаркте миокарда и в восстановительный период. К противопоказаниям относятся сосудистый коллапс, возможные аллергические реакции на компоненты препарата, гипотония, гипертиреоз, возрастной диапазон до 18 лет, глаукома.
Еще одним схожим средством по составу и действию является аналог Кардикета в России - Нитросорбид. Показания, как и в предыдущих ситуациях такие же. Плюс сердечная недостаточность и легочная гипертензия. Оно приписывается исключительно пациентам взрослого возраста по 1 табл. за 3-4 приема в день. Противопоказания также схожи, это непереносимость компонентного состава, сбои в процессе абсорбции глюкозы и галактозы кишечником, анемия, травмы головного мозга.
В Российской Федерации стоимость составляет 422 рубля.
Очередным аналогом препарата Кардикет есть Изо-мик. Одна таблетка содержит 5 мг изосорбида динитрата. Результат наблюдается после 5 минут и продолжается около двух часов. Кроме схожих показаний добавляются еще большое физическое и психоэмоциональное состояния.
Не желательно принимать препарат при низком давлении, индивидуальная непереносимость составляющих, повышенное внутриглазное давление, токсический отек легких, шоковые состояния.
Средняя стоимость в России равна 80 руб. для таблеточной формы, 670 руб. для спрея и 558 для раствора.
Следующим препаратом с подобным составом есть Дикор лонг. Симптоматика к назначению и противопоказания медикамента аналогичны с вышеперечисленными лекарственными средствами.
Цена составляет около 480 рублей за 50 штук по 60 мг.
Отличается составными частями, но имеет схожую инструкцию и показания такое средство как Мононитросид. Характеристики похожи и запрет или ограничение на применение действует при беременности, детском или подростковом возрасте, анемии, гиповолемическом шоке, кровоизлияния в головной мозг.
Дозировка в сутки составляет 2 таблетки перед едой и ее можно увеличить при рекомендациях врача и строго по показаниям инструкции.
Средняя стоимость на лекарство в России 52 руб.
Заменителем Кардикета может служить . Применяется при гипертонии, стенокардии, спазмах кровеносных сосудов. Прием проводится сублингвально и ожидание результата длится пять минут. Следуя руководству к потреблению за 15 минут можно принять максимум 3 табл.
Цена за Нитроглицерин за 40 таблеток по 0,5 мг равняется 47 руб.
Аналогом также является Нитро-мик - прозрачный раствор со спиртовым запахом, который помещен во флакон с распылителем. Компонентный состав: нитроглицерин, пропиленгликоль и спирт. Оказывает послабление нагрузки на сердечную мышцу и действует через 2 минуты.
Стоимость спрея подъязычного составляет примерно 165 рублей.
Следующие аналоги и заменители Кардикета есть такие:
- Сустак - средство в таблеточной форме сильного действия и проявлением эффекта на протяжении 10 минут и влиянием в течении двух часов. Используется для профилактики гипертонии, стенокардии и сбоях в коронарном кровотоке. Ограничениями к приему являются мозговые кровоизлияния, низкое давление, повышенное давление внутриглазного яблока. Стоимость довольно дешевая из-за главного действующего вещества — Нитроглицерина.
- Монотрат - помогает при предупреждении возникновения сильных стенокардических приступов или во время лечения сердечной недостаточности. Количество таблеток в сутки не больше 2 (эквивалентно 80 мг). За упаковку в 40 табл. по 40 мг придется заплатить 45 грн. или приблизительно 100 руб.
Следуя из вышеперечисленного Кардикет может похвастаться большим количеством аналогов. У заменителей имеется похожий состав и действие. Иногда компонентные части могут отличаться, но эффект остается подобным.
Перед началом употребления любых лекарственных средств обязательна консультация с врачом. Самостоятельный бесконтрольный прием строго запрещен.
В составе препарата имеется изосорбида динитрат. Он относится к одному из основных средств терапии ишемической болезни миокарда. Основное действие этого медикамента из группы нитратов состоит в расширении венозных сосудов. При этом снижается приток крови к сердцу, так как она депонируется в периферической сети.
Кардикет также расширяет коронарные сосуды и снижает давление крови, что позволяет его использовать для лечения и предотвращения приступов сердечной боли и недостаточности кровообращения.
Читайте в этой статье
Свойства Кардикет
Благодаря механизму действия и биологическим эффектам Кардикет оказывает разностороннее влияние на сердечную мышцу.
Механизм действия
После того как препарат проникает в клетки гладкой мускулатуры сосудов, он служит источником оксида азота. Это способствует выработке вещества, расслабляющего сосуды за счет снижения содержания внутриклеточного кальция. Кардикет действует на следующие структуры кровеносной сети:
- вены (преимущественно);
- коронарные сосуды;
- крупные артерии, артериолы и венулы.
При этом в расслабленных венах депонируется большое количество крови, а ее поступление к сердцу снижается. За счет расширения артериальной сети уменьшается периферическое сопротивление сосудов, падает давление крови.
Благодаря этим двум направлениям действия Кардикет облегчает нагрузку на сердечную мышцу, а, следовательно, ей требуется меньше кислорода.
При увеличении просвета венечных артерий ликвидируется их спазм и восстанавливается питание мышечных клеток, возрастает коллатеральное (обходное) кровообращение.
Влияние на сердце и внутренние органы
Главными факторами кардиопротекторного (защитного) действия Кардикета являются:
- низкий возврат венозной крови к сердцу (снижается преднагрузка);
- снижение давления в аорте (уменьшенная постнагрузка);
- расслабление стенок желудочков;
- улучшение питания миокарда;
- повышение силы сокращений левого желудочка;
- уменьшение способности к «склеиванию» (агрегации) тромбоцитов (разжижение крови).
Изосорбида динитрат обладает не только противоишемическим эффектом, но и способен влиять на системную гемодинамику и органы:
- улучшает слабое периферическое кровообращение в покое и при физической активности;
- за счет уменьшения поступления крови в правое предсердие ликвидирует легочную гипертензию и застойные явления в малом круге;
- расширяет сосуды мозговых оболочек, что приводит к головной боли;
- снимает спазм гладких мышц в бронхиальных, мочевыводящих, желчных путях и пищеварительном тракте.
Поступление в кровь после приема
После проглатывания таблетки Кардикет быстро всасывается через кишечник и проникает в кровь.
Для того чтобы он стал активным, препарат должен попасть в печень и превратиться в новую форму изосорбида, вместо динитрата он становится моносоединением в двух вариантах (2 и 5 мононитраты).
Преимущество пролонгированных форм выпуска состоит в том, что они имеют свойство постепенно высвобождать действующее вещество. В таких случаях не происходит чрезмерной рефлекторной активации соматической нервной системы из-за резкого падения артериального давления. Такой негативный феномен назван синдромом рикошета, с ним связывают развитие устойчивости к использованию всех органических нитратов.
Доказано, что Кардикет ретард в меньшей степени вызывает привыкание и необходимость повышения дозы.
Начало действия препарата, как правило, возникает через 20 минут после приема таблетки. Поэтому не рекомендуется использовать ретардные формы для снятия при приступе стенокардии. Максимальный уровень препарата достигается примерно через час, половина количества Кардикета выводится из организма на протяжении 6 часов.
Смотрите на видео о сердечной недостаточности и ее лечении:
Показания к применению таблеток
Препарат предназначен для профилактического лечения – предупреждения боли в сердце при подтвержденном диагнозе стенокардии. Он может назначаться при таких формах этого заболевания:
- напряжения,
- покоя,
- вариантная (Принцметала),
Вариантная стенокардия — показание к назначению препарата Кардикет
Влияние на системный кровоток и сократимость миокарда являются причиной эффективности Кардикета при недостаточности кровообращения даже тяжелой степени. В этих случаях он назначается в составе комплексной терапии вместе с блокаторами ангиотензинконвертирующего фермента, мочегонными средствами и гликозидами.
Нужно учитывать, что у пациентов без приступов стенокардии использование любых нитратов, в том числе и Кардикета, является не только бесполезным, но и опасным. Это связано с тем, что ухудшается питание сердца и головного мозга из-за понижения давления.
Противопоказания
- шоковое и коллаптоидное состояния;
- артериального давления ниже 90 мм рт. ст.;
- при глаукоме;
- травма черепа, сотрясение мозга;
- стеноз клапанов левой половины сердца;
- обезвоживание или кровопотеря;
- дети до 18 лет.
- одновременное применение средств для лечения эректильной дисфункции (Силденафил, Виагра).
К относительным противопоказаниям относится из-за скопления жидкости в околосердечной сумке, тяжелая форма анемии, сдавливающий , отечность легочной ткани. При склонности к гипотонии, высоком давлении внутри черепа, выраженной недостаточности почек или печени, а также нарушении синтеза тиреоидных гормонов препарат назначают, но под постоянным врачебным контролем.
Перикардит — одно из противопоказаний к назначению препарата Кардикет
Способ применения и дозировка сердечного препарата
Кардикет может быть принят в любое время после или до еды, его нужно запить третью стакана воды. Формой выпуска ретардных таблеток бывают 20, 40 и 60 мг. При этом нужно правильно выбрать время приема. Это можно установить после . Если больший риск ишемии отмечается днем, то рекомендован утренний прием, при опасности нарушения коронарного кровообращения утром пациентам советуют пить таблетку вечером.
Оптимальным вариантом является однократное применение Кардикета на протяжении суток. При таком дозировании минимальным становится риск синдрома рикошета и привыкания. Если это не перекрывает время ишемических нарушений в сердечной мышце, то переходят на двукратное использование препарата. В такой ситуации обязательно нужен перерыв между употреблениями не менее 8 часов.
Если требуется постоянный прием, то после месяца от начала лечения делают 3-5-дневный перерыв, во время которого рекомендуют другие средства.
Начальная доза должна быть минимальной, ее постепенно можно повысить. Категорически запрещено самовольно прекращать использование Кардикета, его плавно отменяют по рекомендации врача. Также пациентов предупреждают, что ретардные формы нельзя делить, так как технология производства такая, что матрикс (основа) может остаться в одной из половинок, а все действующее вещество во второй части.
Возможные побочные явления и осложнения
При превышении дозы (случайном или намеренном) возникают симптомы отравления, которые проявляются в виде резкого падения давления, бледности кожи, потливости, частого и слабого пульса.
При смене положения тела могут быть обморочные состояния. Нарастает общая слабость, головная боль, тошнота, рвота и понос.
При преобразовании Кардикета в печени выделяются нитритные ионы, которые разрушают гемоглобин, приводят к посинению кожи, сильному сердцебиению, чувству страха, потере сознания и даже остановке сердца.
Для лечения отравления Кардикетом пациент должен находиться в постели с поднятым ножным и опущенным головным концом, ему нужно обеспечить свободный доступ свежего воздуха, ввести плазмозаменители (Реополиглюкин), кардиотонические средства (Коргликон) и сосудосуживающие (Мезатон).
На фоне продолжительного лечения препаратом возникают побочные действия в виде:
- падения давления при переходе в положение стоя, приеме спиртных напитков, на жаре или при занятиях спортом, это может усилить ишемию из-за недостатка притока крови к миокарду;
- головной боли, которая может уменьшиться Валидолом;
- незначительного головокружения;
- повышенной слабости, сонливости;
- частого пульса;
- тошноты, изжоги;
- высыпаний на коже.
Стоимость
Одним из несомненных достоинств этого препарата является экономическая доступность при высоком качестве. За упаковку, которая содержит 50 таблеток-ретард, в среднем нужно заплатить:
- по 20 мг – 130 рублей, 70 гривен;
- по 40 мг – 210 рублей, 109 гривен.
Данные о дозировке в 60 мг аптечными сетями не предоставлены. Все формы выпуска отпускаются из аптек при наличии рецепта.
Аналоги Кардикет
Несмотря на доказанную для многих из препаратов биологическую эквивалентность, замена одного медикамента на другой при постоянных приступах стенокардии может быть проведена только кардиологом.
Изосорбида динитрат содержится в следующих лекарственных средствах:
- Изо-мик,
- Изокардин,
- Дикор лонг,
- Динисорб,
- Нитросорбид.
Полностью аналогичными ретардной форме выпуска являются Изокет и Дикор лонг. Остальные имеют либо инъекционное применение, либо таблетки с коротким действием.
Таблетки Кардикет относятся к группе органических нитратов и служат для расширения сосудов при стенокардии. Механизм их действия основан на запуске биологических реакций, которые симулирует оксид азота. Расслабление стенки артерий и вен снижает нагрузку на сердце и восстанавливает коронарный кровоток.
Кроме ишемической болезни, Кардикет назначают при недостаточности сердечной деятельности. Для правильного использования нужно учитывать скорость поступления препарата в организм и особенности его действия. Принимается исключительно после рекомендации врача.
Читайте также
Нормализовать давление при стенокардии непросто. Важно знать показатели при нормальном уровне, чтобы своевременно принять лекарства. Но не все препараты подходят при низком, пониженном или высоком давлении. Какое бывает давление при приступе? Какой пульс в норме?
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. C max в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, C max активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.
Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T 1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T 1/2 2.5 ч.
T 1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия белого цвета, круглые, с одной стороны плоские, с фаской и риской, с гравировкой "IR" над риской и "20" - под риской; с другой стороны выпуклые, с гравировкой "SCHWARZ PHARMA".
| 1 таб. | |
| изосорбида динитрат | 20 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат, поливинилацетат, крахмал картофельный.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Дозировка
При приеме внутрь разовая доза составляет 10-120 мг, частота приема 1-5 раз/сут, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
При сублингвальном или буккальном применении разовая доза - 5-10 мг, частота приема зависит от показаний и реакции пациента на лечение.
При впрыскивании в полость рта применяют 1-3 дозы с интервалом около 30 сек на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 впрыскивания. Если через 5 мин не наступает улучшения, впрыскивание можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС. Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.
При в/в введении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Для накожного применения начальная доза - 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром.
Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.
Взаимодействие
При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.
При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.
При одновременном применении с норэпинефрином уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.
При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия; в отдельных случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, нечеткость зрения; редко - ишемия мозга и коллапс.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Показания
Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии).
Для впрыскивания в полость рта: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера.
Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.
Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.
Противопоказания
Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), закрытоугольная глаукома, одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ), повышенная чувствительность к нитратам.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пожилых пациентов.Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; у пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; у пожилых пациентов. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, т.к. при регулярном применении изосорбид динитрат снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.