Конкор: инструкция по применению. Препарат "Конкор Кор": показания к применению, отзывы, аналоги

Это прямая угроза здоровью и жизни. Об этом свидетельствует медицинская статистика, которая гласит, что в России ежегодно диагностируется 450 тыс. инсультов. Причиной большей части из них является гипертония. Чтобы предотвратить такие страшные последствия, следует вовремя приступать к лечению.

Для этих целей и было разработано лекарство Конкор Кор. Для чего применяется препарат, как отзываются о нём пациенты, чем заменить Конкор Кор, узнаем далее.

Состав препарата следующий. В 1 таблетке 2,5 мг содержатся:

• основное вещество - ;
• в дополнении - гидроортофосфат кальция дигидрат в безводной форме, кукурузный крахмал, пирогенный диоксид кремния в безводной форме, crospovidone, пищевые волокна, стеариновая кислота;
• поверхностная плёнка состоит из полиэтиленгликоля, гидроксипропилметилцелюлозы.

Препарат Конкор Кор выпускается только в таблетках белого цвета, в форме притуплённого у основания сердца. С двух сторон, на краях, есть засечки. Дозировка - 2,5 мг главного действующего компонента. В фольгированный блистер упаковывается 10, 25 или 30 таблеток, которые помещаются в картонную коробку белого цвета.

Отличие Конкора от Конкор Кор состоит лишь в количестве активного компонента. Так, в 1 таблетке - 5 или 10 мг бисопролола, а в его аналоге основного вещества всего 2,5 мг. Оба - схожи по действенному механизму и являются полными аналогами.

Для чего применяется препарат?

При передозировке наблюдаются следующие признаки:

• брадикардия;
• приступ бронхиальной астмы;
• обострение сердечной недостаточности;
• стремительное падение артериального давления;
• гипогликемия.

Что делать при передозировке? Начать симптоматическое лечение следует после прекращения приёма бисопролола.

Если наблюдается брадикардия, то назначается введение блокаторов м-холинорецепторов (атропина) в вену. При стремительном падении артериального давления необходимо введение сосудосуживающих препаратов и лекарственных средств, восполняющих недостаток плазмы крови и её отдельных составляющих.

При острой сердечной недостаточности назначаются диуретики и вазодилататоры. Если отмечаются симптомы гипогликемии, то необходимо срочное введение раствора глюкозы. При возникновении бронхиального спазма назначаются бета-2-адреномиметики и аминофиллин.

Совместимость лекарства с алкоголем

Многие на приёме у доктора спрашивают, о том, можно ли одновременно принимать алкоголь и бисопролол. Совмещать приём Конкор Кор и алкоголя не следует, когда препарат назначается длительным курсом. В этом случае совместное употребление исключено. Такое сочетание может привести к нарушению сердечного ритма. Опасным последствием одновременного приёма спиртных напитков и бисопролола является нарушение проводимости сердечной мышцы, что может спровоцировать приступ предсердной .

При одноразовом применении разрешается пить спиртные напитки за сутки до употребления бисопролола и через 15 часов после.

Противопоказания

Противопоказаний у бисопролола множество. Распространяются они, в первую очередь, на тех, кто склонен к аллергическим реакциям на составляющие препарата. Поэтому если в процессе приёма вы обнаружили сыпь или покраснение, раздражение на коже - от использования лекарственного средства лучше отказаться.

Следующий запрет распространяется на людей, которые страдают от острой сердечной недостаточности.

К противопоказаниям также относятся:

• (систематическое снижение артериального давления);
• тяжёлая степень левожелудочковой недостаточности;
• синдром дисфункции синусного узла;
• нарушение естественного ритма сердца;
• бронхиальная астма в сложной форме;
• нарушение кислотно-основного состояния - метаболический ацидоз;
• феохромоцитома.

К противопоказаниям также нужно отнести возраст до 18 лет.

Данные медикаменты можно считать аналогичными, так как они имеют одно и то же действующее вещество, это бисопролол. Отличие Конкора от Конкор Кора в том, что дозировка активного вещества в этих препаратах разная. Для того чтобы разобраться в этом вопросе досконально, необходимо изучить показания к применению обоих лекарств. Понять, какое медикаментозное средство более подходяще в определенной ситуации, Конкор или Конкор Кор, следует тщательно изучить инструкцию к обоим препаратам. Бесопролол является адреноблокатором, который необходим для лечения многих болезней. Дозировка таблеток, содержащих данное вещество, определяется только врачом.

Это средство бета-адреноблокатор, не оказывающий мембраностабилизирующего действия. Лечение таким лекарством может быть как постоянным, так и симптоматическим. Однократный прием допускается при необходимости быстрого снижения фракций выброса, а также для уменьшения частоты сердцебиения.

Помимо прочего, Конкор способствует налаживанию нормального ударного объема сердца и снижению потребности кислорода миокардом. Если пить это лекарство регулярно длительное время, то можно добиться снижения сопротивления периферических сосудов, когда оно повышено. Достаточно принять одну таблетку Конкора, и его действие наступит спустя 3 часа, а сохранится на протяжении 24 часов.

Что лечит:

• артериальная гипертония;
• сердечная недостаточность хронического течения;
• ишемическая болезнь сердца, сопровождающаяся стабильной стенокардией;
• хронические сердечные недуги.

Кроме лечебного эффекта, данный медикамент имеет массу противопоказаний, запрещающих его прием, даже если диагноз пациента требует такого назначения.

Противопоказания:

1. Брадикардия любого течения.
2. Острая сердечная недостаточность.
3. Понижение артериального давления до очень низких показателей тонометра.
4. Метаболический ацидоз.
5. Серьезные проблемы в периферическом артериальном кровообращении.
6. Шок кардиогенного характера.
7. Непереносимость составляющих этого лекарственного средства.
8. ХОБЛ и бронхиальная астма.
9. Синоартериальная блокада.
10. В случае феохромоцитомы.
11. Лица, не достигшие 18 летнего возраста.
12. AV-блокада в 2-3 стадии развития.

Следует учитывать, что Конкор нельзя принимать самостоятельно, без назначения врача. Только специалист может адекватно оценить клиническую картину конкретного пациента, исключить все противопоказания к приему такого средства и только после этого назначить лечение Конкором.

Состав и форма выпуска

Данный препарат выпускается только в виде таблеток, имеющих оболочку светло-оранжевого цвета. Форма пилюль напоминает сердце. Таблетки выглядят небольшими и имеют засечки на двух краях. Одна пилюля Конкора может быть 10 мг или 5 мг. Помимо основного действующего вещества, в это лекарство входят дополнительные компоненты.

Состав каждой таблетки Конкор:

1. Гемифумарат бисопролола.
2. Фумарат бисопролола.
3. Крахмал кукурузный.
4. Гидрофосфат кальция.
5. Коллоидный диоксид.
6. Стеарат магния.
7. Целлюлоза микрокристаллическая.
8. Кросповидон.

Вспомогательные вещества входят в состав любых таблеток, поэтому в пилюлях Конкор они тоже присутствуют. Данный препарат хорошо всасывается желудочно-кишечным трактом, причем он никак не связан с приемом пищи. Выводится из тела человека этот медикамент через печень и почки. Обычно врач назначает лечение Конкором в комплексе с другими медикаментами, тогда лечебный эффект мощный, полный и продолжительный.

Как правильно принимать Конкор?

Правила приема любых таблеток должны выполняться неукоснительно. Препарат Конкор назначается в виде приема внутрь таблетки, не разжевывая ее, а запивать водой это средство нужно в большом объеме. Пить данное лекарство надо по утрам, не учитывая приема пищи. Доза Конкора рассчитывается строго врачом.

При таких болезнях, как стенокардия и артериальная гипертония, дозировка подбирается с учетом частоты сердечных сокращений у пациента. На первоначальном этапе обычно назначается Конкор с дозировкой 5 мг в сутки. Иногда возникает необходимость повысить дозу до 10 мг в сутки, а бывают случай, когда требуется более высокая дозировка, но более 20 мг в сутки пить строго запрещено.

Терапия сердечной недостаточности хронического течения имеет стандартную схему, которая подразумевает помимо Конкора прием еще некоторых медикаментозных средств.

Препараты для лечения хронической сердечной недостаточности:

• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ);
• антагонисты рецепторов ангиотензина;
• бета-адреноблокаторы;
• препараты мочегонного действия;
• сердечные гликозиды.

Входящий в курс лечения препарат Конкор оказывает максимальный терапевтический эффект только в случае стабильной хронической сердечной недостаточности, не имеющей тяжелых обострений. Назначение данного средства проводится по определенной схеме, и должно обязательно пройти так называемые фазы титрования. Начальная доза препарата обычно составляет около 1,25 мг. Далее, врач контролирует переносимость организмом этого лекарства, в течение определенного времени. Только спустя неделю есть возможность повысить дозировку Конкора, если имеется такая необходимость.

Следует учитывать, что для всех больных, даже с одинаковым диагнозом, доза препарата может подбираться по-разному. При контроле артериального давления и частоты сердечных сокращений, доктор может снизить суточное количество Конкора, если возникли такие осложнения, как брадикардия или резкое снижение артериального давления. В особых случаях, когда состояние пациента становится тяжелым, при низком кровяном давлении, этот препарат отменяют вовсе, пока не стабилизируется здоровье человека. После, доза таких таблеток рассчитывается с учетом таких негативных реакций организма. Курс приема Конкора всегда осуществляется в течение длительного времени. Если у пациента наблюдаются такие патологии, как нарушения в печени и почках легкого течения, то это не является основанием для отмены препарата или увеличения частоты корректировки доз приема. В случае когда такие состояния имеют тяжелое хроническое течение, врач должен часто проводить консультацию и обследование пациента, а также контролировать суточную дозу лекарства, опираясь на состояние и самочувствие больного.

При необходимости увеличения количества этого медикамента в однократный прием до доз боле 10 мг, нужно делать это с большой осторожностью, так как организм может отреагировать неадекватно.

Побочные реакции

Как любое медикаментозное средство, Конкор может вызвать ряд побочных действий, а также усугубить течение хронической сердечной недостаточности.

Прием таблеток может вызвать:

1. Бессонницу.
2. Резкое снижение кровяного давления.
3. Интенсивные головные боли.
4. Конъюнктивит.
5. Нарушение проводимости А-V.
6. Головокружение.
7. Снижение слуховых функций.
8. Появление галлюцинаций.
9. Скудность слезоотделения.
10. Обмороки.
11. Кошмарные сновидения.
12. Депрессии.

Статистика опросов пациентов, принимающих Конкор, у которых такие диагнозы, как бронхиальная астма и обструктивные болезни дыхательных путей, показывает, что данный медикамент может спровоцировать появление бронхоспазмов.

Аналоги

Практически любое лекарственное средство имеет аналог. В случае Конкора, существует достаточно много похожих на него препаратов, которые могут практически не отличаться от него по составу и действию. Что лучше применять, подскажет только лечащий врач.

1. Бисокард.
2. Бикард.
3. Бисопролол-Рихтер.
4. Бисопролол-Апотекс.
5. Коронал.
6. Конкор кор.
7. Бисопролол Сандоз и другие.

Как правило, аналогичные медикаменты имеют более низкую стоимость, поэтому пользуются спросом. Подбирать схожий с Конкором препарат необходимо внимательно, с учетом всех индивидуальных особенностей пациента и его состояния.

Конкор кор

Данный лекарственный препарат является полным аналогом Конкора. Что лучше пить, определяется состоянием больного и его диагнозом. Единственное и главное различие этих двух препаратов лишь в дозировке действующего вещества. В Конкор Кор бисопролола содержится значительно меньше, и таблетки выпускаются с составом 2,5 мг активного вещества. Помимо бисопролола, в состав данного препарата входит много вспомогательных веществ.

Состав каждой таблетки Конкор кор:

• бисопролола гемифумарат;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• стеарат магния;
• гидрофосфат кальция безводный;
• коллоидный диоксид;
• кросповидон;
• крахмал кукурузный.

Несмотря на одинаковый состав, эти два лекарственных средства действуют на организм по-разному. Пилюля Конкор Кор представляет собой сердце и разделена на две части риской. Это лекарство является адреноблокатором, и действие его направлено на подавление нервных импульсов в адренорецепторах. За счет этого влияния Конкор кор воздействует как антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное лекарство.

В отличие от Конкора, этот медикамент необходимо принимать как минимум 5 дней, чтобы добиться терапевтического эффекта. Сразу после приема таблетки практически никаких изменений в самочувствии человека не наступит. Для нормализации кровяного давления надо пить данное средство около 2 месяцев.

Кроме того, антиангинальное воздействие добивается за счет снижения частоты ударов сердца, и как следствие потребности миокарда в кислороде, под влиянием этого препарата на организм человека. Помимо прочего, нужно отметить, что данное средство способствует удлинению периода диастолы. Антиаритмическое действие препарата Конкор Кор достигается за счет блокирования факторов, влияющих отрицательно, а именно подавление электрических импульсов в синусовом узле, замедление электрической активности миокарда и неполное подавление влияния симпатического отдела ЦНС (центральной нервной системы).

Показания к применению

Изучив отзывы людей, употреблявших это средство регулярно, длительное время, можно сделать вывод, что этот препарат действительно очень эффективен. Назначается он, как правило, при сердечной недостаточности, особенно на ранних стадиях этого недуга. В курс лечения также входят дополнительные лекарства. Только врач может назначить все необходимые медикаменты, опираясь на все показатели здоровья конкретного человека.

Что входит в полный курс лечения:

• бета-адреноблокаторы;
• ингибиторы АПФ;
• препараты диуретического действия;
• сердечные гликозиды;

В первую очередь нужно учитывать, что Конкор Кор нельзя принимать без назначения доктора, так как он имеет много противопоказаний и способен воздействовать на организм разрушающе.

Противопоказания:

1. Детский возраст.
2. Аллергические реакции.
3. Синоартриальная блокада.
4. Сбои в периферическом кровообращении.
5. Брадикардия.
6. A-V блокада.
7. Метаболический ацидоз.
8. ХОБЛ и бронхиальная астма.
9. Слабость синусового узла.
10. Шок кардиогенного характера и другие.

Состояния, возникающие по вине нарушений сердечных функций, тоже служат противопоказанием к приему Конкор Кор. Кроме того, у этого препарата существует ряд побочных действий, поэтому лечение данным медикаментом надо начинать под наблюдением лечащего врача.

Побочные действия:

• сильная утомляемость и слабость;
• нарушения слуха;
• конъюнктивит;
• бессонница;
• депрессивные состояния;
• галлюцинации;
• головокружения;
• снижение артериального давления значительно ниже нормы;
• редкий пульс;
• ринит аллергического характера;
• спазм бронхов;
• судорожные проявления;
• расстройство потенции;
• зуд кожи;
• высыпания на кожном покрове;
• рвота, тошнота;
• гепатит;
• понос;
• ухудшение анализов, выраженное в увеличении триглицеридов, АСТ и АЛТ.

При возникновении любого из перечисленных состояний, необходимо немедленно отменить прием Конкор Кор, а врач заменит эти таблетки другими. Помимо прочего, бывают такие состояния здоровья, когда данное лекарственное средство может усугубить ситуацию. Синдром Рейно, опухолевые процессы доброкачественного и злокачественного течения АПУД-системы и другие заболевания, являются противопоказаниями к приему этих таблеток.

Схема приема

Следуя инструкции Конкор Кор необходимо пить однократно в сутки, лучше с утра, после приема пищи. Категорически запрещено каким-либо образом измельчать пилюлю перед приемом, ее нужно выпить целой и запить большим объемом жидкости.

На первом этапе лечения этим препаратом проводится титрование дозы. Данный процесс осуществляется следующим образом, на первой неделе приема таблеток, их доза составляет 1, 25 мг в сутки, со второй недели, она увеличивается вдвое, и пациент пьет 2,5 мг. В начале третьей недели дозировка Конкор Кор еще увеличивается, до 3,75 мг, а начиная с четвертой недели и до конца седьмой, больной пьет уже 5 мг. В случае необходимости, увеличение дозы происходит до 10 мг, это максимально возможная дозировка, больше повышать ее нельзя.

В случае если на каком-то этапе титрования человек почувствовал себя плохо, возникла симптоматика сердечной недостаточности, то доктор поможет справиться с ситуацией, подкорректировав дозу других лекарств, обязательно входящих в курс лечения, мочегонных или ингибиторов АПФ. По прошествии непродолжительного времени состояние пациента улучшается, и титрование продолжается.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг

Cостав

Одна таблетка, содержит

активное вещество: бисопролола фумарат – 2,5 мг

вспомогательные вещества:

Ядро: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат

Состав оболочки: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, титана диоксид (Е 171)

Описание

Таблетки сердцевидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные.

Бисопролол.

Код АТХ C 07AB07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема биодоступность бисопролола составляет 90%. Объем распределения − 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%.

Бисопролол выводится из организма двумя путями. Около 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые затем выделяются почками. Остальные 50% выводятся с мочой в неизмененном виде. Общий клиренс составляет приблизительно 15 л/час. Период полувыведения из плазмы крови, составляющий 10-12 часов, обеспечивает 24-часовой эффект после применения дозы один раз в сутки.

Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.

Особые группы пациентов

Фармакокинетика у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью (ХСН) и нарушенной функцией почек или печени не изучалась. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (функциональный класс III по классификации Нью-Йоркской ассоциации сердца (NYHA)) концентрация бисопролола в плазме крови и период полувыведения больше по сравнению с показателями у здоровых добровольцев.

Фармакодинамика

Бисопролол, действующее вещество препарата Конкор®Кор, это высокоселективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладающий клинически значимым мембраностабилизирующим действием. Бисопролол обладает низким сродством к бета2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-рецепторам, относящимся к регуляции обмена веществ. Следовательно, бисопролол в целом не вызывает резистентности дыхательных путей и бета2-опосредованных метаболических эффектов. Избирательное действие препарата на бета1-рецепторы распространяется за рамки терапевтической дозы.

Показания к применению

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией левого желудочка, в дополнение к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) и диуретикам, и, опционально, сердечным гликозидам.

Способ применения и дозы

Стандартное лечение ХСН состоит из иАПФ (или, в случае непереносимости иАПФ, блокатора рецепторов к ангиотензину), бета-блокатора, диуретиков, и в случае необходимости сердечных гликозидов. Состояние пациентов должно быть стабильным (без острой сердечной недостаточности) при инициации лечения бисопрололом. Желательно, чтобы лечащий врач имел опыт лечения пациентов с ХСН.

Способ применения

Препарат Конкор®Кор следует принимать утром вне зависимости от приема пищи. Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать.

Начало лечения стойкой хронической сердечной недостаточности с препарата Конкор®Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования.

Лечение хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор®Кор начинается в соответствии со следующей схемой постепенного титрования дозы. Может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать лишь в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

* Конкор®Кор 2,5 мг подходит для начального лечения стабильной хронической сердечной недостаточности. Более высокие дозировки подходят для поддерживающей терапии.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг один раз в день. Во время фазы титрования и после нее может наблюдаться временное ухудшение сердечной недостаточности, гипотензия или брадикардия. Поэтому требуется тщательное наблюдение за показателями жизнедеятельности (кровяное давление, ЧСС) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.

Модификация лечения

Если во время фазы титрования или после нее наблюдается временное ухудшение сердечной недостаточности, развивается гипотензия или брадикардия, рекомендуется пересмотр дозировки сопутствующего препарата. Также может потребоваться временное снижение дозировки бисопролола или приостановка лечения.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование или продолжить лечение.

Продолжительность лечения для всех показаний

Терапия препаратом Конкор®Кор обычно является длительной.

Не прерывайте резко лечение и не меняйте рекомендованную дозу без консультации с Вашим врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению состояния сердца. Особенно не следует внезапно прерывать терапию у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если приостановка лечения необходима, доза должна снижаться постепенно. Необходимо проводить регулярный мониторинг пациентов при инициации лечения и при прекращении приема препарата Конкор®Кор.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени

Из-за приблизительно одинакового выведения бисопролола почками и печенью, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью не нужно корректировать дозу препарата Конкор®Кор. Титрование дозы в данных группах пациентов следует проводить с особой осторожностью.

Пожилые пациенты:

Коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень частые (≥ 1/10); частые (≥ 1/100, < 1/10); нечастые (≥ 1/1000, < 1/100); редкие (≥ 1/10 000, < 1/1000); очень редкие (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

Психические расстройства:

Нечасто: нарушение сна, депрессия.

Редко: кошмары, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: головокружение, головная боль.

Редко: обморок.

Нарушения со стороны органов зрения:

Редко: снижение слезоотделения (что следует учитывать при применении контактных линз).

Очень редко: конъюнктивит.

Нарушения со стороны органов слуха и равновесия:

Редко: нарушение слуха.

Нарушения со стороны сердца:

Очень часто: брадикардия.

Часто: ухудшение сердечной недостаточности.

Нечасто: нарушения атриовентрикулярной проводимости.

Нарушения со стороны сосудов:

Часто: ощущение холода или онемения в конечностях, гипотензия.

Нечасто: ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием дыхательных путей в анамнезе.

Редко: аллергический насморк.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: нарушения работы желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Редко: реакции гиперчувствительности (зуд, покраснение, сыпь).

Очень редко: алопеция. Бета-блокаторы могут провоцировать или ухудшать псориаз или вызывать характерные для псориаза высыпания.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей:

Нечасто: мышечная слабость и судороги.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы:

Редко: нарушение потенции.

Общие расстройства:

Часто: слабость, усталость.

Лабораторные показатели:

Редко: повышение уровня триглицеридов, повышение уровня ферментов печени (ACT, АЛТ).

Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы обнаружите у себя какие-либо из перечисленных побочных эффектов, или любые другие нежелательные или непредвиденные эффекты.

Сообщение о подозреваемых побочных явлениях

Очень важно сообщать о любых подозреваемых побочных явлениях. Это позволяет непрерывно контролировать профиль соотношения польза/риск данного лекарственного средства.

Противопоказания

Препарат Конкор®Кор не должен применяться у пациентов со следующими заболеваниями:

Острая сердечная недостаточность или во время эпизодов декомпенсация сердечной недостаточности, требующая проведения внутривенной инотропной терапии

Кардиогенный шок

Атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени

Синдром слабости синусового узла

Синоатриальная блокада

Симптоматическая брадикардия

Симптоматическая гипотензия

Тяжелая бронхиальная астма

Тяжелые формы периферических окклюзионных поражений артерий или синдрома Рейно

Нелеченая феохромоцитома

Метаболический ацидоз

Гиперчувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ

Детский и подростковый возраст до 18 лет

С осторожностью

− бронхоспазм (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей)

Сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомы гипогликемии могут маскироваться

Строгая диета

Продолжающаяся десенсибилизирующая терапия. Как и другие бета-блокаторы, бисопролол может повышать чувствительность к аллергенам и увеличивать выраженность анафилактических реакций. Лечение эпинефрином не всегда обеспечивает ожидаемый терапевтический эффект.

Первая степень AV-блокады

Стенокардия Принцметала

Периферические окклюзионные поражения артерий (после начала терапии может произойти обострение симптомов)

Общая анестезия

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект и переносимость препарата. Подобные взаимодействия также могут происходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком мало времени. Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы принимаете какие-либо другие препараты, даже если их Вам назначил не Ваш доктор.

Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с препаратом Конкор®Кор могут приводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы, и задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-блокаторами, может привести к глубокой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Антиаритмические средства 1 класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Конкор®Кор в отношении атриовентрикулярной проводимости и сократительной способности сердечной мышцы.

Одновременный прием антигипертензивных препаратов центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) с бисопрололом может усугубить сердечную недостаточность в результате снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Резкая отмена, особенно до отмены бета-блокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» гипертензии.

Требуется осторожность при одновременном применении

Антагонисты кальция по типу дигидропиридина (например, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с препаратом Конкор®Кор могут увеличивать риск развития гипотензии. У пациентов с сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения насосной функции желудочков.

Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Конкор®Кор на проведение атриовентрикулярных импульсов.

Действие местных бета-блокаторов (например, глазных капель для лечения глаукомы) может суммироваться с системными эффектами препарата Конкор®Кор.

Парасимпатомиметические препараты при одновременном применении с препаратом Конкор®Кор могут усиливать подавляющий эффект на проведение атриовентрикулярных импульсов и увеличивать риск развития брадикардии.

Сахароснижающее действие инсулина или антидиабетических препаратов для перорального применения может усиливаться. Признаки снижения уровня глюкозы в крови (гипогликемии) могут маскироваться или подавляться.

Анестезирующие препараты могут увеличивать риск подавляющего действия препарата Конкор®Кор на сердце, приводить к гипотензии.

Сердечные гликозиды (дигиталис) при одновременном применении с препаратом Конкор®Кор могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к снижению ЧСС.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут снижать гипотензивный эффект препарата Конкор®Кор.

Одновременное применение препарата Конкор®Кор и бета-симпатомиметиков (например, изопреналина, добутамина) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание препарата Конкор®Кор с симпатомиметиками, активирующими и бета, и альфа-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин) может усиливать опосредованные альфа-адренорецепторами вазоконстрикторные эффекты этих препаратов, приводя к повышению кровяного давления. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-блокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект препарата Конкор®Кор.

Сочетания, подлежащие обсуждению

Мефлохин при одновременном применении с препаратом Конкор®Кор может увеличивать риск брадикардии.

Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов моноаминоксидазы В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-блокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертензивного криза.

Особые указания

Особые группы пациентов: в настоящий момент нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Конкор®Кор у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим инсулинозависимым диабетом I типа, тяжелыми нарушениями функции почек, тяжелыми нарушениями функции печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными заболеваниями сердца или органическими пороками клапанов сердца, нарушающими гемодинамику. Также нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Конкор®Кор у пациентов с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда в течение первых 3х месяцев.

Общая анестезия: у пациентов, находящихся под общим наркозом, блокада бета-адренергических рецепторов снижает частоту развития аритмий и ишемии миокарда во время индукции наркоза и интубации, а также в течение послеоперационного периода. В настоящее время рекомендуется продолжать поддерживающую блокаду бета-адренергических рецепторов периоперационно. Врача-анестезиолога следует обязательно предупредить о приеме блокаторов бета-адренергических рецепторов из-за возможности взаимодействия с другими препаратами, что может привести к развитию брадиаритмий, ослаблению рефлекторной тахикардии и снижению рефлекторной способности компенсировать потерю крови. При необходимости отмены терапии бета-блокаторами перед оперативным вмешательством, это следует осуществлять постепенно и закончить за 48 часов до наркоза.

Дыхательная система: хотя кардиоселективные (β1) бета-блокаторы могут меньше влиять на функцию легких по сравнению с неселективными бета-блокаторами, как и все бета-блокаторы, они не должны применяться пациентами с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если нет веских причин для их использования. Если такие причины существуют, Конкор®Кор может быть использован с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение препаратом Конкор®Кор должно быть начато с самой низкой возможной дозы. Кроме того, у пациентов должен проводиться тщательный мониторинг на предмет появления новых симптомов (например, одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель). При бронхиальной астме или других хронических обструктивных болезнях легких, которые могут вызывать симптомы, одновременно следует назначать бронходилатирующие препараты. У пациентов с астмой может отмечаться повышение сопротивления дыхательных путей, поэтому может быть необходимо повышение дозировки бета2-стимуляторов.

Псориаз: пациенты с псориазом или псориазом в анамнезе должны принимать бета-блокаторы (например, бисопролол) только после тщательного сопоставления пользы и рисков.

Феохромоцитома: у пациентов феохромоцитомой Конкор®Кор может быть назначен только после предшествующей блокады альфа-рецепторов.

Тиреотоксикоз: при лечении препаратом Конкор®Кор симптомы гиперфункции щитовидной железы (тиреотоксикоза) могут маскироваться.

Беременность и период лактации

Беременность

Фармакологическое действие бисопролола может оказать вредное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного. Как правило, блокаторы бета-адренергических рецепторов снижают плацентарный кровоток, что связывается с замедлением роста, внутриутробной смертью, выкидышами или преждевременными родами. Нежелательные эффекты (например, гипогликемия и брадикардия) могут возникнуть у плода и новорожденного. Если лечение блокаторами бета-адренергических рецепторов является необходимым, предпочтительно принимать селективные блокаторы бета1-адренорецепторов.

Применение препарата Конкор®Кор возможно лишь при однозначной необходимости. Если лечение препаратом Конкор®Кор является необходимым, следует контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода. В случае неблагоприятного влияния на беременность или плод следует рассмотреть возможность альтернативных методов лечения. Следует внимательно наблюдать за новорожденным после родов. Симптомы гипогликемии и брадикардии обычно следует ожидать в первые три дня жизни.

Период лактации

Данных о выделении бисопролола с грудным молоком нет. Следовательно, в период лактации применение препарата Конкор®Кор не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В исследовании у пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца, бисопролол не влиял на способность к вождению. Однако, в зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение, способность к вождению и управлению механизмами может нарушиться. На это следует обратить особое внимание перед началом лечения, при смене препаратов, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы: при передозировке (например, при суточной дозе в 15 мг вместо 7,5 мг) наблюдались атриовентрикулярная блокада третьей степени, брадикардия и головокружение. В основном, наиболее частыми симптомами передозировки бета-блокаторов являются брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. На сегодня известны несколько случаев передозировки бисопролола (максимальная доза: 2000 мг) у пациентов, страдающих гипертонией и/или коронарной болезнью сердца с признаками брадикардии и/или гипертензии; все пациенты выздоровели после передозировки. Имеется большая индивидуальная вариабельность чувствительности к разовой высокой дозе бисопролола, и пациенты с сердечной недостаточностью, вероятно, имеют очень высокую чувствительность. Следовательно, лечение этих пациентов препаратом Конкор®Кор обязательно нужно начинать с постепенного увеличения дозы в соответствии со схемой, предоставленной в разделе «Способ применения и дозы».

Лечение: в случае передозировки необходимо прекратить лечение препаратом Конкор®Кор и провести поддерживающее и симптоматическое лечение. Существуют ограниченные данные, что бисопролол почти не выводится с помощью диализа. Исходя из предполагаемых фармакологических действий и рекомендаций по другим бета-блокаторам, необходимо рассмотреть следующие общие меры при соответствующих клинических показаниях.

Брадикардия: внутривенное введение атропина. Если реакция на лечение является недостаточной, с осторожностью можно вводить изопреналин или другой препарат с положительными хронотропными свойствами. В некоторых обстоятельствах может понадобиться установка трансвенозного кардиостимулятора.

Артериальная гипотензия: следует применить внутривенное введение растворов и сосудосуживающих веществ. Также может быть полезным внутривенное введение глюкагона.

Атриовентрикулярная блокада (второй или третьей степени): необходимо проводить тщательный мониторинг и лечение пациентов инфузионным введением изопреналина или установкой трансвенозного кардиостимулятора.

Ухудшение сердечной недостаточности (острое): внутривенное введение диуретиков, инотропных препаратов, сосудорасширяющих средств.

Бронхоспазм: терапия бронходилататорами с применением таких средств, как изопреналин, бета2-симпатомиметики и/или аминофиллин.

Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы.

Форма выпуска и упаковка

По 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать препарат после истечения срока годности

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит:

Активное вещество: бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) - 5 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 132,0 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок - 14, 5 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный - 1,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 10,0 мг; кросповидон - 5,5 мг; магния стеарат -

Пленочная оболочка:

Гипромеллоза 2910/15 - 2,20 мг, макрогол 400 - 0,53 мг, диметикон 100 - 0,11 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,02 мг, титана диоксид (Е 171) - 0,97 мг.

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:

Активное вещество: бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) - 10 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 127,5 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок - 14,0 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный - 1,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 10,0 мг; кросповидон - 5,5 мг; магния стеарат -

Пленочная оболочка:

Гипромеллоза 2910/15 - 2,200 мг, макрогол 400 - 0,530 мг, диметикон 100 - 0,220 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,120 мг, краситель железа оксид красный (Е 172)-0,002 мг, титана диоксид (Е 171) - 0,850 мг.

Описание

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг:

Светло-желтые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг:

Светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Фармакологическое действие

Селективный бетарадреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бетаг-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бетаг-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма.

Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бетао-адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на бетагадренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа послеприёма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бетаг адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объём сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается.

Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно- кишечного тракта.

Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения - 10-12 часов.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия

Хроническая сердечная недостаточность

Противопоказания

Кардиогенный шок,

Синоатриальная блокада,

Метаболический ацидоз,

Беременность и период лактации

Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ (см. раздел «Состав»),

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии,

Кардиогенный шок,

Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора,

Синдром слабости синусового узла,

Синоатриальная блокада,

Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин),

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.),

Тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких,

Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно,

Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов),

Метаболический ацидоз,

Возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

Способ применения и дозы

Таблетки препарата Конкор® следует принимать один раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него.

Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.

Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Конкор® 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.

При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимально рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Конкор® 1 раз в день.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор® является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Конкор® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме: таблетки по 2,5 мг. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор® или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях к применению препарата Конкор®

Лечение препаратом Конкор® обычно является долговременной терапией.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени:

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилые пациенты:

Коррекции дозы не требуется.

Дети:

Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор " у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор® у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:

Очень часто > 1/10;

Часто > 1/100, <1/10;

Нечасто > 1/1000, <1/100;

Редко > 1/10 ООО, <1/1000;

Очень редко < 1/10 ООО,

Центральная нервная система Часто: головокружение, головная боль.

Редко: потеря сознания.

Общие нарушения

Часто: астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость.

Нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Психические нарушения Нечасто: депрессия, бессонница.

Редко: галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения

Редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз).

Очень редко:

конъюнктивит.

Со стороны органа слуха Редко: нарушения слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы Очень часто: брадикардия (у пациентов с ХСН).

Часто: усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН.

Нечасто: нарушение AV проводимости; брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией); усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы

Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе.

Редко: аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.

Редко: гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожных покровов

Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов.

Очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению

симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны репродуктивной системы Редко: нарушение потенции.

Лабораторные показатели

Редко: повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ)).

* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Передозировка

Симптомы

Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение

При возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить приём препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект

недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием.

Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. При АV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропньм эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бетаг-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).

Лечение хронической сердечной недостаточности

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета- адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению препарата Конкор®

БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AY проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности тахикардия - могут маскироваться или подавляться.

Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета- адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Конкор® с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа- адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа- адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Особенности применения

Не прерывайте лечение препаратом Конкор® резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

На начальных этапах лечения препаратом Конкор® пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:

Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии) такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться,

Строгая диета,

Проведение десенсибилизирующей терапии,

AV блокада I степени,

Стенокардия Принцметала,

Нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов),

Псориаз (в т.ч. в анамнезе).

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бетаг-адреномиметиков.

Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Конкор®, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета- адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: при проведении общей анестезии, следует учитывать риск

возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 часов до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что вы принимаете препарат Конкор®. Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Конкор® может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов. Гипертиреоз: при лечении препаратом Конкор® симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Препарат Конкор® не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Меры предосторожности

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, по 5 и 10 мг.

По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

По 30 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Сердечно-сосудистые заболевания занимают сегодня едва ли не первое место по смертности населения во всем мире. Причем с каждым годом эти проблемы молодеют. Если раньше говорили об инфарктах миокарда, то речь шла о возрасте как минимум 45-50 лет, сегодня это заболевание может поразить и 30-летнего.

Современная фармация обладает массой лекарственных препаратов для борьбы с «сердечными» проблемами на разных стадиях развития этих заболеваний. Одной из групп этих медикаментов являются бета-блокаторы. Принцип действия этих средств заключается в блокировании бета-адренорецепторов в сердце. Следствием является уменьшение частоты сердечных сокращений, что приводит к снижению артериального давления и общему улучшению состояния человека.

Бета-блокаторов в настоящее время разработано великое множество. Одним из достаточно широко используемых при развитии кардиологических проблем является «Конкор Кор». Показания к применению, отзывы о медикаменте характеризуют лекарственное средство как достаточно эффективное и пользующееся спросом у пациентов с кардиологическими заболеваниями.

Основные компоненты и форма выпуска медикамента

Основная составляющая препарата «Конкор Кор» - бисопролола гемифумарат. В качестве вспомогательных выступает достаточно большой перечень веществ: кукурузный крахмал, кросповидон, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, безводный гидрофосфат кальция.

Препарат предлагается потребителям в форме сердцевидных, покрытых пленочной белой оболочкой таблеток (в ее составе - макрогол 400, диметикон 100, гипромелаза, диоксид титана). Риска с обеих сторон делит на две части таблетки «Конкор Кор». Упаковка лекарственного средства производится в фольгированные блистеры, в каждом из которых может быть запаяно 10, 14, 25 или 30 штук.

Пациенты достаточно часто могут увидеть в аптеках и медикамент «Конкор». Поскольку наименования этих двух препаратов очень похожи, фармацевтам нередко приходится отвечать на вопросы о том, чем отличается "Конкор" от "Конкор Кор". Так вот: разница только в объеме содержания основного действующего компонента - бисопролола. «Конкор» потребители могут приобрести в таблетках, имеющих в своем составе 5 или 10 мг активного вещества, в то время как «Конкор Кор» - 2,5 мг.

Потребителям надо знать, что для приобретения медикаментов-блокаторов в аптеке провизору необходимо будет предоставить рецепт от врача.

Фармакодинамика

«Конкор Кор» оказывает селективное бета-1-адреноблокирующее влияние. Суть его воздействия - в способности подавить передачу нервных импульсов в адренорецепторах. По этой причине медикамент способен оказать гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное воздействие.

Гипотензивное влияние «Конкор Кор» отзывы врачей связывают с тем, что бисопролол снижает Кроме того, параллельно осуществляется ингибирование активности ренин-ангиотензиновой системы. Наибольший клинический эффект будет достигнут по прошествии 5 дней с момента начала приема препарата. АД стабилизируется к концу второго месяца терапии медикаментом «Конкор Кор».

Ппоказания к применению лекарственного средства гарантируют также стабильное антиангинальное воздействие за счет снижения потребности миокарда в кислороде по причине уменьшения частоты сердечных сокращений. Также надо сказать, что применение этого медикамента способствует удлинению периода диастолы.

Антиаритмическое воздействие средства «Конкор Кор» обусловлено блокированием негативно влияющих факторов, к которым относят частичное подавление воздействия симпатического отдела ЦНС, подавление процессов создания электрических импульсов в синусовом узле, торможение электрической активности миокарда.

Кому показан прием препарата, а кому - нет?

Каковы же у средства «Конкор Кор» показания к применению? Отзывы потребителей подтверждают высокую эффективность этого лекарства. Его рекомендуют принимать для лечения сердечной недостаточности и предотвращения развития таких состояний на ранних стадиях. Если быть точным, то медицинские работники назначают этот бета-блокатор к приему для терапии стойкой хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией левого желудочка. Обычно «Конкор Кор» прописывают параллельно с препаратами-диуретиками,

Чтобы ни у кого не возникало желания назначить этот медикамент себе самостоятельно, без указания врача, стоит ознакомиться с впечатляющим перечнем противопоказаний к приему средства «Конкор Кор».

Кроме обязательного для любого медикамента указания о запрете при наличии непереносимости компонентов, входящих в состав препарата, и возрасте пациентов (до 18 лет включительно - нет информации об эффективности и безопасности), есть еще масса причин и заболеваний, при которых это лекарственное средство принимать недопустимо.

«Конкор Кор» инструкция по применению (аналоги - современные бета-блокаторы - имеют близкие указания о недопустимости приема) запрещает принимать пациентам с сердечной недостаточностью в острой форме и при декомпенсированной хронической недостаточности. Не назначают к приему препарат при коллапсах и кардиогенном шоке (состояние, спровоцированное нарушением функций сердца). Нельзя принимать этот бета-блокатор при больших отклонениях AV-проводимости (II, III степень AV-блокады) без наличия электрокардиостимулятора. Также основанием для отказа от приема являются наличие брадикардии (ЧСС (частота сердечных сокращений) меньше 50 ударов/мин.), (ухудшение прохождения синусового импульса через синоатриальное соединение). Противопоказан медикамент пациентам, страдающим стенокардией Принцметала (спазмы сосудов, питающих сердце, с одновременным подъемом сегмента S-T) и синдромом слабости синусового узла (СССУ).

Нельзя принимать «Конкор Кор» при низком систолическом АД (ниже 90 мм рт. ст.), при наличии бронхиальной астмы в тяжелой форме, тем, у кого в анамнезе имеются записи о хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).

Далее препарата «Конкор Кор» применение недопустимо при наличии отклонений от нормы в системе периферического кровообращения (в большей степени касается поздних стадий), при болезни Рейно, феохромоцитоме (доброкачественная или злокачественная опухоль АПУД-системы), при метаболическом ацидозе (смещение кислотно-щелочного баланса в сторону увеличения кислотности в связи с накоплением кислых продуктов в тканях, недостаточным их связыванием или разрушением).

Схема лечения и допустимые объемы бисопролола

Согласно инструкции, этот бета-блокатор принимают один раз в сутки, желательно утром, после еды. Таблетки «Конкор Кор» (от чего бы медикамент не применялся - будь то ИБС, хроническая форма сердечной недостаточности или гипертензия) не нужно пережевывать или измельчать, их проглатывают целиком и запивают небольшим объемом воды.

Для проведения лечебных мероприятий по поводу хронической сердечной недостаточности с использованием медикамента «Конкор Кор» сначала рекомендуется провести титрование дозы. Суть процесса в следующем: в течение 1-й недели объем принимаемого бета-блокатора в пересчете на бисопролол составляет 1,25 мг, на 2-й неделе дозировка удваивается (2,5 мг), на 3-й составляет 3,75 мг. В течение периода с 4-й недели и до окончания 7-й доза составляет 5 мг бисопролола в день; с 8-й недели по 11-ю - 7,5 мг. Начиная с 12-й недели принимаются максимально возможные 10 мг. Дозировку надо (и можно) увеличивать только убедившись, что предыдущая переносится нормально и не вызывает негативных ощущений.

Здесь на поверхности - суть ответа на вопрос, чем отличается «Конкор» от «Конкор Кор»: второй вариант (2,5 мг бисопролола) идеален для начала терапевтических мер по поводу стойких хронических состояний сердечной недостаточности, в то время как первый (5 или 10 мг) более подходит для поддерживающего лечения.

Если в какой-то момент подбора дозы появилась симптоматика сердечной недостаточности, специалисты-медики рекомендуют откорректировать дозировку принимаемых параллельно диуретиков или ингибиторов АПФ. Когда спустя какое-то время наступит улучшение состояния, надо продолжить процесс титрования «Конкор Кор».

Терапия с использованием этого медикамента носит длительный характер. Отмену этого бета-блокатора надо осуществлять медленно, особенно это касается пациентов, страдающих от ИБС.

Превышение допустимой дозы: последствия и лечение

Инструкция к препарату всегда сопровождает таблетки «Конкор Кор». От чего их принимают и каковы противопоказания, было описано ранее. Сейчас речь пойдет о том, что делать, если по каким-то причинам была принята недопустимо большая доза.

Симптоматика выглядит следующим образом: развивается артериальная гипертензия и брадикардия, высока вероятность бронхоспазмов и гипогликемии, возможно наступление острой сердечной недостаточности.

Последствия приема большой дозы у разных людей могут существенно отличаться. Вероятно, те, кто страдает сердечной недостаточностью, обладают высокой чувствительностью к превышению рекомендованной врачом дозировки. Самое правильное решение для пациента - обратиться к доктору (если это возможно сделать самостоятельно) или вызвать «скорую». В зависимости от того, в каком объеме был принят медикамент, врач определится с мерами, которые нужно предпринять для облегчения состояния пациента.

В качестве срочных мероприятий обычно производится промывание желудка и прием абсорбентов (активированный уголь или его аналоги). Далее, в зависимости от ситуации, лечение бисопрололом может быть прекращено, и в течение необходимого периода времени в условиях стационара будет проводиться поддерживающая и симптоматическая терапия.

Инструкция к «Конкор Кор», показания к применению, отзывы медиков и другие источники информации доводят до сведения специалистов и потребителей, что бисопролол достаточно тяжело поддается диализу.

Негативные проявления применения «Конкор Кор»

Как практически любой медикамент, способен оказать «Конкор Кор» побочные действия разной интенсивности на системы и органы человека.

Что касается сердечно-сосудистой системы, то наиболее часты жалобы пациентов на возникновение брадикардии и артериальной гипертензии (в большей степени у людей, страдающих хронической сердечной недостаточностью), может развиться ангиоспазм. В меньшей степени есть вероятность нарушения AV-проводимости, декомпенсация сердечной деятельности, сопровождающаяся периферическими отеками.

Реакция на медикамент ЦНС проявляется менее выраженно и может заключаться в повышенной утомляемости, головных болях и головокружениях, астении, нарушении периодов сна и бодрствования. Очень редко пациенты жалуются на судороги, ночные кошмары и галлюцинации. В большинстве случаев все эти симптомы не имеют интенсивной окраски и проходят спустя 1-2 недели от момента начала терапии препаратом «Конкор Кор».

Показания к применению и перечень противопоказаний заостряют внимание пациентов, имеющих в анамнезе информацию о ХОБЛ и бронхиальной астме, что есть вероятность развития бронхоспазмов. Редко говорят о появлении аллергического ринита.

Со стороны ЖКТ чаще всего возможно появление тошноты, рвоты, запоров, диареи, ощущение сухости слизистых в ротовой полости. Реже говорят о развитии гепатита и изменении показателей ферментов печени.

Кроме всего выше сказанного, пациенты сообщают о нарушениях зрения и конъюнктивитах (редко), о судорогах в икроножных мышцах и мышечной слабости, о нарушении потенции (очень редко).

Из аллергических проявлений чаще всего возможны сыпь, кожный зуд и покраснения кожи.

«Конкор Кор» и беременность

Прием бета-блокатора «Конкор Кор» при беременности возможен только в тех случаях, когда ожидаемая польза его для здоровья матери превышает возможный риск для развивающегося младенца.

Любые бета-адреноблокаторы (и «Конкор Кор» в их числе) уменьшают интенсивность кровотока в плаценте и тем самым могут оказать негативное влияние на внутриутробное развитие малыша. Если все-таки медикамент назначен к приему беременной женщине, медработникам следует постоянно проводить мониторинг кровотока в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием ребенка. В случае появления каких-либо негативных факторов для женщины и ребенка надо перейти к другим, альтернативным методам лечения.

После рождения ребенок должен быть тщательно обследован. В течение первых 3 суток у младенца может снизиться уровень содержания глюкозы в крови, возможно также развитие симптомов брадикардии (уменьшение ЧСС).

Что касается кормящих женщин, то информации о выделении бисопролола с грудным молоком или о его безопасности для ребенка не имеется. Поэтому при необходимости приема средства «Конкор Кор» в этот период надо решать вопрос о прекращении лактации.

Аналогичные медикаменты

У медикамента «Конкор Кор» аналоги (их достаточно много) чаше всего находятся по основному действующему компоненту - бисопрололу. Сам медикамент производится в Германии и Норвегии. Из российских аналогов чаще всего применяются такие лекарственные средства как «Арител» и «Арител Кор», «Бипрол», «Бисопролол-Прана». Хотя последний выпускается во многих странах мира: «Бисопролол Тева» - Венгрия, Израиль, «Бисопролол-Лугал» - Украина. Собственно, прямым аналогом является «Конкор».

В общем, перечень аналогов (синонимов) достаточно широк и разнообразен, но решать вопрос о том, чем заменить «Конкор Кор», самостоятельно недопустимо. Право выбора того или иного медикамента для замены принадлежит только лечащему врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

На хорошую эффективность и переносимость бета-блокаторов может негативно повлиять применение одновременно двух лекарственных средств. Что касается препарата «Конкор Кор» (показания к применению, отзывы медработников и пациентов подтверждают такую реакцию) непереносимость может возникнуть даже в том случае, если близкие по принципу воздействия медикаменты были приняты через маленький промежуток времени друг после друга.

Далее пациентам, принимающим бисопролол, надо знать, что аллергены для иммунотерапии или даже экстракты для проведения кожных проб могут спровоцировать развитие тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксий. К анафилактическому шоку может привести и одновременное применение бисопролола и йодсодержащих контрастных веществ для внутривенного введения.

Диуретики, симпатолитики и другие гипотензивные медикаменты, применяемые совместно с бисопрололом, могут стать причиной чрезмерного снижения артериального давления.

Тетрациклиновые антидепрессанты, нейролептики, седативные и снотворные медикаменты угнетают ЦНС. Влияние инсулина или других подобных ему гипогликемических лекарственных средств для перорального применения на фоне лечения медикаментом «Конкор Кор» может усиливаться. Симптоматика развивающейся гипогликемии (тахикардия в частности) могут подавляться или маскироваться.

На что обратить внимание?

Людям, которым «Конкор Кор» назначен для применения, недопустимо самостоятельно прерывать лечение или менять рекомендованную дозировку, предварительно не проконсультировавшись с лечащим врачом. В таких случаях возможно ухудшение деятельности сердца. Особенно это касается пациентов с ИБС. Если возникла необходимость в прекращении лечения медикаментом «Конкор Кор», производитель рекомендует делать это, постепенно снижая дозировку.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже, чем у тех, кто не курит.

Тем, кто носит контактные линзы, следует иметь в виду, что бета-блокаторы могут стать причиной уменьшения продукции слезной жидкости.

Если у пациента возникает необходимость в проведении планового хирургического вмешательства, прием «Конкор Кор» необходимо прекратить принимать полностью не менее чем за 48 часов до проведения общей анестезии. Если хирургическое вмешательство потребовалось в экстренном порядке, а пациент уже принял бета-блокатор, то для проведения общей анестезии ему надо подобрать медикамент с минимально отрицательным инотропным влиянием.

В завершении хочется сказать о том, что какие бы ни были для медикамента «Конкор Кор» показания, отзывы о высокой эффективности со стороны пациентов и медработников, решение о назначении каждому конкретному человеку именно средства «Конкор Кор», а не какого-либо другого бета-блокатора, должно принадлежать только лечащему врачу.