Ксизал. Лекарственный справочник гэотар Ксизал способ применения

Одна таблетка содержит

активное вещество - левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,

лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,

состав оболочки: гипромелоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 400.

Описание

Овальные таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, с маркировкой «Y» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия, производные пиперазина.

Левоцетиризин.

Код АТХ R06AE09

Фармакологичекие свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут – 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.

Распределение

Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %.

Метаболизм

В небольших количествах (< 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование, в первую очередь, опосредовано CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме дозы 5 мг.

Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 8 ± 2 ч; у маленьких детей Т1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около

85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9 % – через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50 % больных, через 1 час – у 95 % и сохраняется в течение 24 часов.

Показания к применению

Симптоматическое лечение аллергического ринита (включая постоянный аллергический ринит) и крапивницы

Способ применения и дозы

Применяется внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Подростки от 12 лет и старше и взрослые

Пожилые пациенты

Взрослые пациенты с почечной недостаточностью

Интервалы дозирования должны быть индивидуализированы в зависимости от функции почек. Обратитесь к следующей таблице и скорректируйте дозу, как указано ниже. Чтобы использовать эту таблицу дозирования, требуется оценка клиренса креатинина пациента (КК) в мл/мин. КК (мл/мин) может быть оценен по креатинину сыворотки (мг/дл), определенной по следующей формуле:

КК = х масса (кг) (х 0.85 для женщин)

72 х креатинин сыворотки (мг/дл)

Дети, страдающие почечной недостаточностью

Доза должна быть скорректирована на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса пациента и его/ее массы тела.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется пациентам только с печеночной недостаточностью. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью регулирование дозы рекомендуется (см. «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью» выше).

Длительность использования

Периодический аллергический ринит (симптомы <4 дней/неделю или менее чем 4 недели) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, прием можно остановить только после исчезновения симптомов, и он может быть возобновлен снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы> 4 дней/неделю и в течение более 4 недель) непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами. Существует клинический опыт применения с 5 мг левоцетиризина в виде таблеток с пленочной оболочкой с 6 месячным периодом лечения. Для хронической крапивницы и хронического аллергического ринита имеется клинический опыт использования рацемата до одного года.

Побочные действия

У детей в возрасте 6-12 лет

Головная боль, сонливость

У подростков от 12 лет и взрослых

Головная боль, сонливость, сухость во рту, усталость

Постмаркетинговый опыт

Гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница

Повышение аппетита, тошнота, рвота

Агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгезия, нарушение зрения, затуманенное зрение

Сердцебиение, тахикардия

Гепатит

Дизурия, задержка мочи

Боль в мышцах

Увеличение веса, нарушение функции печени

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

Детский возраст до 6 лет

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Не было проведено ни одного исследования взаимодействия с левоцетиризином (в том числе, никаких исследований с индукторами CYP3A4); исследования соединений цетиризина с рацематом не показали каких-либо клинически значимых неблагоприятных взаимодействий (с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом). Небольшое снижение клиренса цетиризина (16 %) наблюдалось в исследовании с несколькими дозами теофиллина (400 мг один раз в день), в то время как расположение теофиллина не изменяется при одновременном применении цетиризина. В исследовании нескольких доз ритонавира (600 мг дважды в день) и цетиризина (10 мг в сутки), степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40 %, а расположение ритонавира было слегка изменено (-11 %), что далее сопутствовало всасыванию цетиризина.

Степень поглощения левоцетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается.

У чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.

Особые указания

Пациенты с хронической почечной недостаточностью и пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью

Требуется коррекция режима дозирования (см. Способ применения и дозы «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью»).

Для устранения признаков аллергии у взрослых и детей врачи нередко назначают современный антигистаминный препарат Ксизал. Таблетки на основе левоцетиризина быстро купируют признаки многих аллергических заболеваний, действуют на протяжении суток, достаточно редко вызывают побочные эффекты.

Результативность терапии зависит от правильного применения противоаллергического средства. Кому подходят таблетки Ксизал? Есть ли противопоказания для приёма антигистаминного средства? Какая дозировка эффективна в детском возрасте? Ответы в статье.

Активный компонент препарата

Действующее вещество препарата Ксизал - левоцетиризина дигидрохлорид. Блокатор гистаминовых периферических рецепторов, конкурентный антагонист гистамина эффективен на гистаминозависимой стадии негативных реакций.

У левоцетиризина скорость подавления активности гистаминовых Н1-рецепторов почти в два раза выше, чем у цетиризина. Действующее вещество противоаллергического средства подавляет высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления, снижает проницаемость мелких сосудов, предупреждает миграцию эозинофилов.

Форма выпуска

Препарат Ксизал в форме таблеток подходит пациентам старше 6 лет. Каждая пилюля заключена в плёночную оболочку. Содержание левоцетиризина дигидрохлорида в одной таблетке - 5 мг.

В аптечные сети антиаллергический препарат поступает в упаковке №7 и 14. Для отпуска рецепт не требуется, но применять современное антигистаминное средство можно только по рекомендации аллерголога.

Действие

Препарат комплексно влияет на организм:

• облегчает течение аллергических заболеваний;
• уменьшает чихание, отёчность, зуд, заложенность носа, устраняет слезотечение, покраснение конъюнктивы;
• снижает риск рецидивов болезней аллергического характера;
• не оказывает седативного, антихолинергического и антисеротонинового воздействия.

Левоцетиризина дигидрохлорид активно всасывается в желудочно-кишечный тракт, проявляет заметное противоаллергическое действие. Уже через час в плазме крови отмечена максимальная концентрация левоцетиризина. Клиническое воздействие препарата сохраняется 24 часа и дольше. Почти 85% левоцетиризина выводится при помощи почек, около 13% - с каловыми массами. При почечной недостаточности период полувыведения лекарственного средства удлиняется.

Показания к использованию

Противоаллергический препарат Ксизал эффективен при лечении следующих заболеваний:

• различные виды , в том числе, хроническая идиопатическая крапивница;
• интермиттирующий и круглогодичный ;
• дерматозы аллергического характера с кожным зудом, высыпаниями;

На заметку! При хронической почечной недостаточности, снижении клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста антиаллергическое средство назначают с осторожностью. Важно подтвердить большую эффективность лечения болезней, чем возможный вред для ослабленного организма.

Противопоказания

Ограничения к применению:

• непереносимость левоцетиризина гидрохлорида либо других компонентов таблеток;
• беременность (нет данных о действии активного вещества на плод);
• лактация;
• клиренс креатинина - менее 10 мл/минуту при тяжёлой почечной недостаточности;
• ярко-выраженная непереносимость лактозы;
• возраст пациента до 6 лет.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат пролонгированного действия достаточно принять 1 раз в сутки - 5 мг или 1 таблетку. В аннотации указано оптимальное время приёма - натощак либо во время еды.

Для спокойного продвижения лекарственного средства в плёночной оболочке по пищеварительному тракту понадобится небольшой объём воды. Разжёвывать противоаллергические таблетки не нужно.

Продолжительность лечения:

• при атопическом дерматите, рините круглогодичной разновидности срок терапии - до полутора лет;
• средняя продолжительность курса при сенной лихорадке - от 1 до 6 недель;
• рекомендации по длительности терапии даёт аллерголог, наблюдающий пациента.

На заметку! Применение для взрослых и детей по дозировке и частоте приёма не имеет отличий: за сутки организм может получить не более 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида. Единственное ограничение - возраст пациента: таблетки разрешены только после 6 лет. Младшим детям (2-6 лет) аллергологи назначают капли Ксизал.

Возможные побочные эффекты

В редких и очень редких случаях возможны отрицательные реакции на компоненты противоаллергического средства. Перед началом лечения доктор обязан рассказать пациенту о риске нежелательных проявлений, объяснить, как действовать при развитии побочных эффектов.

Возможные реакции на препарат:

• сухость во рту, диарея, тошнота;
• сонливость, слабость, головная боль, в очень редких случаях - возбуждение либо депрессия, агрессивное поведение;
• миалгия;
• диспноэ;
• проявления крапивницы;
• повышение массы тела;
• тахикардия.

Передозировка

При избыточном употреблении таблеток на протяжении суток развиваются негативные реакции:

• в детском возрасте - беспокойство, возбудимость, излишняя нервозность. После периодов высокой активности ребёнка клонит в сон;
• у взрослых пациентов - повышенная утомляемость, сонливость.

Терапия:

• вызвать рвоту либо промыть желудок;
• дать обильное питьё и таблетки активированного угля;
• при сохранении негативной симптоматики обязательно посетить лечащего врача, особенно, при проблемах с передозировкой противоаллергического средства у детей.

Стоимость

Антиаллергический препарат произведён в Швейцарии, компанией UCB S.A. Состав на основе левоцетиризина дигидрохлорида относится к средней ценовой категории. При длительном сроке терапии стоимость лечения достаточно высока.

Средние цены:

• упаковка №5 - 340 рублей;
• упаковка №7 - 430 рублей;
• упаковка №10 - 570 рублей.

Как лечить

Ксизал: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Xyzal

Код ATX: R06AE09

Действующее вещество: Левоцетиризин (Levocetirizine)

Производитель: ЮСБ ФАРМА С.А. (Бельгия), UCB Pharma, S.p.A. (Италия), FARCHIM, S.A. (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Ксизал – противоаллергическое средство, блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Ксизала:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальной формы, почти белого или белого цвета, с выдавленной маркировкой Y на одной из сторон (по 7 или 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера);
• Капли для приема внутрь: слабо опалесцирующая бесцветная жидкость (по 10 или 20 мл в стеклянных флаконах темного цвета с капельницей, в картонной пачке 1 флакон).

Действующий компонент – левоцетиризина дигидрохлорид:

• 1 таблетка – 5 мг;
• 1 мл капель – 5 мг.

Вспомогательные вещества:

• Таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
• Капли: натрия ацетат, пропиленгликоль, глицерол 85%, натрия сахаринат, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, уксусная кислота, вода очищенная.

Дополнительно в составе пленочной оболочки таблеток: опадрай Y-1-7000 (макрогол 400, титана диоксид (Е171), гипромеллоза).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левоцетиризин – активный компонент Ксизала – является R-энантиомером цетиризина, входящего в категорию конкурентных антагонистов гистамина и блокирующего Н 1 -гистаминовые рецепторы. Данное соединение воздействует на гистаминозависимую стадию аллергического характера, а также снижает проницаемость сосудов, тормозит миграцию эозинофилов, лимитирует высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает возникновение и облегчает течение реакций аллергического характера, обладает противозудным и антиэкссудативным эффектом. Для него практически нехарактерно антисеротониновое и антихолинергическое действие. В терапевтических дозах прием Ксизала не приводит к развитию седативного эффекта.

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели левоцетиризина характеризуются линейной зависимостью. После перорального приема он с высокой скоростью и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не отражается на полноте всасывания, но несколько замедляет его скорость. Максимальное содержание левоцетиризина в плазме крови отмечается через 0,9 часа и составляет 270 нг/мл. Определение равновесной концентрации становится возможным через 2 суток после приема.

Степень связывания левоцетиризина с белками плазмы крови составляет 90%. Объем распределения равен 0,4 л/кг. Биодоступность данного соединения достигает 100%.

Менее 14% левоцетиризина метаболизируется в печени, образуя метаболит с практически нулевой фармакологической активностью. Период полувыведения у взрослых пациентов составляет 7,9±1,9 часов, а общий клиренс равен 0,63 мл/мин/кг. Примерно 85,4% принятой дозы Ксизала выводится с мочой, около 12,9% – с калом. У больных с почечной недостаточностью при КК менее 40 мл/мин клиренс препарата снижается. У больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс понижается на 80%, что требует коррекции режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина выводится в ходе стандартной процедуры гемодиализа, длящейся 4 часа.

Показания к применению

Согласно инструкции, Ксизал показан для симптоматической терапии заболеваний и состояний аллергического генеза:

• Аллергический ринит сезонный (интермиттирующий) и круглогодичный (персистирующий);
• Поллиноз, или сенная лихорадка;
• Аллергический конъюнктивит с характерными симптомами в виде зуда, заложенности носа и чиханья, ринореи, гиперемии конъюнктивы, слезотечения;
• Аллергические дерматозы, протекающие с зудом и высыпаниями;
• Крапивница, включая хроническую идиопатическую крапивницу;
• Отек Квинке.

Противопоказания

• Терминальная (конечная) стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина (КК) меньше 10 мл/мин.);
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.

Применение таблеток Ксизал противопоказано пациентам при галактоземии или тяжелой непереносимости лактозы, и детям до 6 лет.

Капли Ксизал нельзя применять для лечения детей в возрасте до 2 лет.

Инструкция по применению Ксизала: способ и дозировка

Препарат в форме таблеток и капель принимают внутрь натощак или во время еды.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.

Капли Ксизал можно непосредственно перед приемом разводить с небольшим количеством воды.

Детям от 2 до 6 лет следует принимать по 5 капель 2 раза в сутки.

Больным с почечной недостаточностью и пожилого возраста необходима коррекция суточной дозы Ксизала.

Рекомендованное дозирование Ксизала для пациентов с почечной недостаточностью: легкой степени (КК 50-79 мл/мин.) – дозу не меняют, средней степени (КК 30-49 мл/мин.) – больному назначают по 5 мг в сутки 1 раз в 2 дня; тяжелой степени (КК меньше 30 мл/мин.) – по 5 мг в сутки 1 раз в 3 дня.

Режим дозирования для больных с нарушениями функции печени в коррекции не нуждается.

Продолжительность лечения зависит от клинических показаний. При поллинозе препарат следует принимать 1-6 недель (в среднем), при хронических заболеваниях (атопический дерматит, круглогодичный ринит) – 18 месяцев.

Побочные действия

Применение Ксизала может вызывать побочные эффекты:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия;
• Со стороны нервной системы: нечасто – утомляемость, сонливость и головная боль; редко – общая слабость; очень редко – возбуждение, агрессия, судороги, депрессия, нарушение зрения, галлюцинации;
• Со стороны дыхательной системы: очень редко – одышка (диспноэ);
• Со стороны обмена веществ: очень редко – повышение веса тела;
• Со стороны пищеварительной системы: нечасто – сухость в полости рта; редко – боль в животе; очень редко – диарея, тошнота, изменение функциональных проб печени, гепатит;
• Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия;
• Аллергические реакции: очень редко – сыпь, кожный зуд, крапивница, анафилаксия, ангионевротический отек.

Передозировка

Признаками передозировки Ксизалом являются сонливость (у взрослых пациентов) и возбужденное состояние и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей). После приема препарата в высоких дозах необходимо как можно быстрее провести промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. После этого принимают активированный уголь и назначают симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфический антидот отсутствует. Эффективность гемодиадиза минимальна.

Особые указания

Применение Ксизала в рекомендованных дозах не вызывает нежелательных эффектов, влияющих на способность больного к управлению транспортными средствами и механизмами. Несмотря на это, в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, выполнение которых требует концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Адекватные и строго контролируемые клинические исследования по безопасности использования Ксизала у беременных женщин не проводились, поэтому рекомендуется воздержаться от его назначения во время беременности. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, так что при необходимости его приема в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания до конца курса лечения. Экспериментальные исследования на животных не обнаружили какого-либо прямого и косвенного неблагоприятного воздействия левоцетиризина на развивающийся плод (включая постнатальный период), течение беременности и роды также протекали в пределах нормы.

Применение в пожилом возрасте

Поскольку левоцетиризин выводится через почки, при его назначении пациентам преклонного возраста необходима коррекция дозы в соответствии со значением клиренса креатинина.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие левоцетиризина с другими препаратами не установлено.

Аналоги

Аналогами Ксизала являются: Гленцет , Зенаро, Супрастинекс , Цезера, Эльцет , Алерон , Алерзин.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте:

• Таблетки: в сухом месте при температуре до 25 °C;
• Капли: в защищенном от света месте при температуре до 30 °C.

Срок годности: таблетки – 4 года, капли – 3 года.

После вскрытия флакона капли пригодны к употреблению в течение 3 месяцев.

Состав

действующее вещество: levocetirizine;

1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, лактоза, магния стеарат, Опадрай ® Y-1-7000 (гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), макрогол 400).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, овальной формы, с логотипом Y с одной стороны.

Фармакологическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н 1 -гистаминовых рецепторов. Сродство к Н 1 -гистаминовых рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость, не зависят от дозы и времени и имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единого энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или вывода не наблюдается хиральная инверсия.

Абсорбция. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но максимальная концентрация (max) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность составляет 100%.

У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а в 95% - через 0,5-1 час. С mах в плазме крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. С mах составляет 270 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл - после повторного приема однократной дозы 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови человека - 90%.

Метаболизм. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14% от дозы левоцетиризина, и поэтому различие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ферментных ингибиторов, как ожидается, будет незначительной. Процесс метаболизма включает ароматическую оксидации, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкирования в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP ЗА4, тогда как в процессе ароматического окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод. Экскреция препарата происходит двумя путями - за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т 1/2) составляет 7,9 + 1,9 ч. Период полувыведения короче у маленьких детей. Средний очевиден общий клиренс у взрослых -

0,63 мл / мин / кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9% дозы препарата.

особые популяции

Нарушение функции почек

Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, что выводится при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составила <10%.

Показания

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризина, гидроксизина, к любым другим производным пиперазина или к любой другой вспомогательного вещества препарата.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин).

Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования по левоцетиризин по взаимодействию (включая исследования с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования по цетиризином (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицин, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрина не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. При совместном применении с теофиллином (400 мг / сут) наблюдалось небольшое снижение (на 16%) общего клиренса левоцетиризина (распределение теофиллина не менялся). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько менялся (-11%) до параллельного применения цетиризина.

Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость абсорбции.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы в уязвимых пациентов может вызвать дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.

Особенности применения

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Назначая препарат при наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо принимать во внимание, что левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

фертильность

Нет клинических данных (включая исследования на животных) по влиянию левоцетиризина на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с потенциально опасными механизмами на период лечения.

Способ применения и дозы

Препарат назначать взрослым и детям старше 6 лет.

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом степени нарушения функции почек (КК) в соответствии с таблицей.

Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина (КЛ кр) пациента в мл / мин. КЛ кр (мл / мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг / дл) по следующей формуле:

Коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек

Детям с нарушениями функции почек дозу следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

Специфических данных по применению детям с нарушением функции почек нет.

Пациенты с нарушением функции печени

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы.

педиатрическая популяция

Для детей от 2 до 6 лет невозможно корректировать дозы препарата в лекарственной форме таблетка, покрытая оболочкой. Рекомендовано применение левоцетиризина в лекарственное форме, пригодной для использования в педиатрии.

способ применения

Принимать таблетку внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется применять суточную дозу в один прием.

длительность применения

Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (длительность проявления симптомов заболевания составляет менее 4 суток в неделю или менее 4 недель в год) следует лечить в соответствии с течения заболевания и анамнеза: лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (длительность проявления симптомов заболевания составляет более 4 суток в неделю или более 4 недель в год) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение не менее 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).

Дети.

Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственное форме, пригодной для использования в педиатрии.

ЮСБ Фаршим С.А. (Швейцария), ЮСБ Фаршим С.А., упаковано Эйсика Фармасьютикалз С.р.л. (Швейцария)

Фармакологическое действие

Активное вещество препарата - левоцетиризин, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% больных, через 1 час - у 95 % и сохраняется в течение 24 часов.

Препарат быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается.

Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы.

Биодоступность достигает 100 %.

Период полувыведения составляет 7-10 часов.

Не кумулируется.

Полностью выводится из организма за 96 часов.

Проникает в грудное молоко.

Побочное действие Ксизал

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения:

• часто (?1/10), нечасто (?1/100, <1/10), редко (?1/1000, <1/100), очень редко (?1/10000, <1/1000).

Со стороны центральной нервной системы:

• нечасто: головная боль, угомляемость, сонливость;
• редко: астения;
• очень редко: агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги.

Со стороны органов чувств:

• очень редко: нарушение зрения.

Со стороны nищеварительной системы:

• нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта;
• редко: боль в животе;
• очень редко: тошнота, диарея, гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• очень редко: тахикардия.

Со стороны системы дыхания:

• очень редко: диспноэ.

Со стороны оnорно-двигательного аппарата:

• очень редко: миалгия.

Со стороны обмена веществ:

• очень редко: увеличение массы тела.

Лабораторные nоказатели:

• очень редко: изменение функциональных проб печени.

Аллергические реакции:

• очень редко: зу,
• сыпь,
• крапивниц,
• ангио-невротический оте,
• анафилаксия.

Показания к применению

Для взрослых и детей старше 6 лет:

• лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
• сенной лихорадки (поллиноз); крапивницы, в том числе хронической идиопатической крапивницы, отека Квинке;
• и других аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Противопоказания Ксизал

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.).Непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Детский возраст (до 6 лет).

С осторожностью - хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Способ применения и дозировка

Применяется внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Взрослые и дети старше 6 лет:

• суточная доза - 5 мг (1 таблетка).

Пожилым больным (при условии нормальной функции почек) снижение дозы не требуется.

У больных хронической почечной недостаточностью доза снижается в 2 раза (1 таблетка через день) при КК от 30 до 49 мл/мин и в 3 раза (1 таблетка в 3 дня) при КК от 10 до 29 мл/мин.

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется.

Длительность приема зависит от заболевания.

Для лечения поллиноза назначают в среднем в течение 1-6 недель.

При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность лечения может увеличиться до 18 месяцев.

Передозировка

Симптомы:

• может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливост,
• у детей передозировка препаратом может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.

Лечение:

• при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата следует прекратит,
• необходимо промывание желудк,
• прием активированного угл,
• симптоматическая терапия.

Специфического антидота нет.

Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.

Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16 % общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не меняется).

Может усиливать действие средств, угнетающих центральную нервную систему и этанола.

Особые указания

При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 5 мг, тем не менее целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.