Лекарственный справочник гэотар. Фатальные последствия употребления
Бупренорфин – полусинтетический опиоид, является мощным обезболивающим.
Химическое имя:
17-(Циклопропилметил)-7,8-дигидро-7-[(1S)-2-гидрокси-3,3-диметилбутил-2]-6-метокси-О-метил-6,17-этано-17-норморфина гидрохлорид
Химическая формула:
С29H42CINO4
Синонимы и сленговые названия Бупренорфина:
английские:
Anfin, Buрrеnаl, Вuprenex, Buprex, Lepetan,Norfin, Norphine, Subutex, Temgesic
русские
: Анфин, Норфин, Бупремен, Бупренал, Бупрекс,Бупренекс, Лепетан, Сангезик, Темгезик, Торгесик,Юнифин
Бупренорфин
является наркотическим анальгетиком, производным тебаина (опиумного
алкалоида)
, и близким по химической структуре к морфину. По своим фармакологическим свойствам бупренорфин
аналогичен другим лекарственным веществам группы опиатов.
По виду представляет собой белый кристаллический порошок, трудно растворимый в воде и хорошо растворимый в этиловом спирте.
Действие бупренорфина
Бупренорфин
начинает действовать менее чем через минуту при внутривенном введении и примерно через 15 минут при внутримышечном. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 5-20 мин.
Поскольку бупренорфин
примерно в 30 раз сильнее морфина по своему обезболивающему эффекту, то 0.3 мг этого препарата эквивалентны 10 мг морфина.
Максимальный анальгетический эффект бупренорфин
оказывает при дозировке 1.2-1.5 мг, но такие дозы препарата могут привести к угнетению дыхания.
По продолжительности действия бупренорфин
превосходит морфин в два раза: при внутривенном и внутримышечном введении эффект длится 6-8 часов.
В целом, действие препарата сходно с действием других препаратов опиоидной группы, таких как морфин и метадон, но при более ярко выраженном анальгезирующем
(обезболивающем) эффекте
, и менее выраженном эйфорическом
. Преимущества препарата при медицинском применении для уменьшения хронического болевого синдрома заключаются в его низкой токсичности, быстродействии (даже в случае орального введения (сублингвальные таблетки)) и длительности воздействия. К тому же препарат вызывает гораздо меньшую зависимость. Побочные эффекты, могущие возникнуть в результате однократного приема высокой дозы препарата: угнетение дыхательного центра, брадикардия, тахикардия, гипотензия, головокружение, головная боль, спутанность сознания, галлюцинации, тошнота, рвота, сухость во рту, повышенная чувствительность к холоду, миоз (сужение зрачков).
При одновременном приеме с другими наркотическими анальгетиками, бензодиазепинами, седативными средствами и алкоголем может вызвать угнетение ЦНС.
В связи с тем, что толерантность к бупренорфину
практически не растет, а так же с учетом его слабой токсичности, препарат наряду с метадоном широко применяется в западной медицине для заместительной поддерживающей терапии.
Вред и зависимость от бупренорфина
Бупренорфин
, в отличие от нелегальных наркотиков, малотоксичен для печени, внутренних органов и организма в целом. Даже при длительном употреблении, зависимость к препарату возникает гораздо реже, чем к другим опиатным агонистам, таким как морфин или героин. Это обусловлено тем, что по уровню возникающей эйфории и другим наркотическим эффектам бупренорфин
значительно уступает морфину. В связи с этим Комитет экспертов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) по лекарственной зависимости не включил бупренорфин в «Единую конвенцию о наркотических средствах», но с учетом вызываемых им психологических эффектах, внес его в «Конвенцию о психотропных агентах» 1971 г. (список Ш).
При прекращении приема препарата после длительного – в течение нескольких месяцев - его употребления, может возникнуть синдром отмены (абстиненция). Этот синдром проявляется в беспокойстве, раздражительности, бессоннице, ознобах, чередующихся с жаром, судорожных подергиваниях мышц, резях в животе, тошноте и рвоте. Бупренорфин также легко проникает через плацентарный барьер и может способствовать нарушению
внутриутробного развития, поэтому назначение бупренорфина не рекомендуется беременным и кормящим матерям.
Диагностика и лечение
Основные симптомы отравления бупренорфином
: сонливость, нарушение сердечного ритма, схваткообразные боли в животе, рвота, потливость, тремор, остановка дыхания, кома. В этом случае следует немедленно прекратить введение препарата, обеспечить нормальную вентиляцию и кровообращение, а так же ввести антидот.
Наиболее эффективным антидотом при отравлении опиатами является Налоксон
, который вводится внутривенно по 0.4-1 мг каждые 2-3 минуты вплоть до полной стабилизации (но не превышая общей дозы в 20-25 мг).
Для лечения абстинентного синдрома, возникающего при отмене бупренорфина
, применяются другие анальгетики, бензодиазепины и симптоматическая терапия. Чтобы избежать абстиненции лучше всего уменьшать его дозировку постепенно, на 50% каждые 2-3 дня.
Одним из неприятных побочных эффектов постоянного приема бупренорфина
являются хронические запоры. К тому же, этот симптом плохо поддается лечению. Выход из ситуации - ежедневный прием слабительных средств.
Законодательство
В России бупренорфин включен Список II «Наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации»
БупренорфинЛатинское название
BuprenorphineХимическое название
17-(Циклопропилметил)-альфа-(1,1-диметилэтил)-4,5-эпокси-18,19-дигидро-3-гидрокси-6-метокси-альфа-метил-6,14-этенморфинан-7-метанол (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C 29 H 41 NO 4Фармакологическая группа
Опиоидные наркотические анальгетикиНозологическая классификация (МКБ-10)
I20 Стенокардия [грудная жаба]R07.2 Боль в области сердца
R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
R52.2 Другая постоянная боль
Код CAS
52485-79-7Характеристика
Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие- анальгезирующее (опиоидное).Является частичным агонистом опиоидных рецепторов подтипа мю- и антагонистом каппа-рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, вызывает привыкание и лекарственную зависимость.
При сублингвальной аппликации C max в плазме достигается в среднем через 1 ч. T 1/2 при в/м и сублингвальном применении — 3-6 ч. Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.
Применение
Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).
Противопоказания
Гиперчувствительность, физическая зависимость.
Ограничения к применению
Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков и др.).
Передозировка
Проявляется угнетением дыхательного центра.
Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.
Способ применения и дозы
В/в, в/м, сублингвально. Разовая доза для взрослых при в/в и в/м введении — 0,3-0,45 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 6-8 ч.
При сублингвальном приеме — 0,2-0,4 мг с интервалом между приемом 6-8 ч.
Год последней корректировки
2002Взаимодействия с другими действующими веществами
Акривастин* | |
Алпразолам* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Астемизол* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Буспирон* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Галоперидол* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Гидроксизин* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Диазепам* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; одновременное применение может вызвать дыхательный и/или сердечно-сосудистый коллапс. |
Дикалия клоразепат* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Дифенгидрамин* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Дроперидол* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Золпидем* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Изофлуран* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Карбамазепин* | Карбамазепин как индуктор CYP3A4 может ускорять биотрансформацию и увеличивать клиренс. |
Кветиапин* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Кетамин* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Кетоконазол* | Кетоконазол как ингибитор CYP3A4 замедляет биотрансформацию и снижает клиренс. |
Клемастин* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Клозапин* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Клоназепам* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Кодеин | |
Лоразепам* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Лоратадин* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Метогекситал* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Метоклопрамид* | Усиливает седативный эффект. На фоне бупренорфина ослабляется стимуляция двигательной активности ЖКТ. |
Мидазолам* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Оксазепам* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Оланзапин* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Перфеназин* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Прамипексол* | Усиливает седативный эффект; при совместном использовании необходима осторожность. |
Прометазин* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Пропофол* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Ремифентанил* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; сочетанное применение не имеет смысла. |
Ритонавир* | Ритонавир как ингибитор CYP3A4 может замедлять биотрансформацию и снижать клиренс. |
Рифампицин* | Рифампицин как индуктор CYP3A4 может увеличивать клиренс. |
Селегилин* | Сочетанное применение противопоказано: возможно развитие ступора, мышечной ригидности, ажитации, галлюцинаций, гиперпирексии, а также расстройство дыхания, кома, судороги и смерть. |
Темазепам* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Терфенадин* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Тиоридазин* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Топирамат* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Трифлуоперазин* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Фексофенадин* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Фенитоин* | Фенитоин как индуктор CYP3A4 может ускорять биотрансформацию и увеличивать клиренс. |
| Buprenorphine
Аналоги
Рецепт
Rp.: Tab. Buprenorphini 0,0002 №20
D. S. По 200 мкг с интервалом 6-8 ч.
Rp.: Sol. Buprenorphini 0,03% - 1,0
D. №10 in amp.
S.: Вводить в/м или в/в медленно по 300 мкг с интервалом 6-8 ч.
Фармакологическое действие
Анальгезирующее (опиоидное).
Является частичным агонистом опиоидных рецепторов подтипа мю- и антагонистом каппа-рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, вызывает привыкание и лекарственную зависимость.
При сублингвальной аппликации Cmax в плазме достигается в среднем через 1 ч. T1/2 при в/м и сублингвальном применении — 3-6 ч. Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.
Способ применения
В/м или в/в медленно по 300 мкг с интервалом 6-8 ч.
Сублингвально - по 200 мкг с интервалом 6-8 ч.
Показания
Умеренный и выраженный болевой синдром различного генеза.
Противопоказания
Угнетение дыхательного центра
- беременность, лактация
- детский возраст до 12 лет
- повышенная чувствительность к бупренорфину.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.
- Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.
- Прочие: одышка, повышенное потоотделение, кожная сыпь.
Форма выпуска
Таблетки подъязычные по 0,0002 г (0,2 мг) бупренорфина гидрохлорида в упаковке по 10, 20 или 100 штук;
Раствор для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл (1 мл содержит 0,00003 г /0,3 мг/ бупренорфина).
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Наименование:
Бупренорфин (Buprenorphine)
Фармакологическое действие:
Анальгетик (обезболивавающее средство) центрального действия. Механизм связан с высоким сродством препарата к опиоидным рецепторам. Не угнетает дыхательный центр. В проведенных испытаниях по длительному применению препарата не установлено развития привыкания (ослабления или отсутствия эффекта при длительном повторном применении препарата) и лекарственной зависимости (болезненного пристрастия к препарату).
Показания к применению:
Болевые синдромы слабой и средней интенсивности различного происхождения.
Методика применения:
Вводят внутримышечно или внутривенно медленно по 0,3 мг (1 мл раствора для инъекций) каждые 6-8 ч, при необходимости однократную дозу можно увеличить. Внутрь принимают по 1-2 таблетки под язык каждые 6-8 ч или по мере необходимости.
Нежелательные явления:
Сонливость, тошнота, рвота, угнетение дыхания.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначают при нарушении функции дыхания, на фоне приема ингибиторов МАО, а также средств, угнетающих центральную нервную систему.
Форма выпуска препарата:
Таблетки подъязычные по 0,0002 г (0,2 мг) бупренорфина гидрохлорида в упаковке по 10, 20 или 100 штук, раствор для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл (1 мл содержит 0,00003 г /0,3 мг/ бупренорфина).
Условия хранения:
Список А (по правилам, установленным для морфина и других наркотических средств).
Синонимы:
Норфин, Анфин, Бупремен, Бупренал, Бупрекс, Бупренекс, Лепетан, Сангезик, Темгезик, Торгесик, Юнифин.
Препараты аналогичного действия:
Морф ср (Morph SR) Галидин (Tilidinum) Морфилонг (Morphilongum) Дипидолор (Dipidolor) Эстоцин (Aesthocinum)
Уважаемые врачи!
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Уважаемы пациенты!Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.
Большое спасибо!Анальгезирующее средство Бупренорфин центрального действия, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на разных уровнях ЦНС, изменяет эмоциональную окраску боли. По механизму действия относится к группе агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов головного мозга (μ- и κ-рецепторов). Бупренорфин значительно уменьшает потребность в других опиоидах, при этом, при отмене препарата симптомы абстиненции минимальны. Длительность анальгезии больше, чем у морфина. Бупренорфин меньше, чем морфин угнетает дыхательный центр и при длительном применении риск возникновения медикаментозной зависимости значительно меньше.
Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Бупренорфин
являются: болевой синдром (сильной и средней интенсивности): у онкологических больных, послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, почечная колика, ожоги.
Способ применения:
Бупренорфин
принимать сублингвально, по 0.2-0.4 мг каждые 6-8 ч или по мере необходимости; в/м, в/в медленно - по 0.3-0.6 мг каждые 6-8 ч; максимальная суточная доза - 1.8 мг. Разовая доза для детей - 0.25 мг/кг, максимальная суточная - 2 мг/кг.
Побочные действия:
Из побочных действий от применения препарата Бупренорфин
могут возникнуть: тошнота, рвота, повышенное потоотделение, сухость во рту, головная боль, депрессия, снижение АД, одышка, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций; кожная сыпь.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, выраженный миоз. Лечение: промывание желудка, налоксон, стимуляторы дыхания.
Противопоказания
:
Противопоказаниями к применению препарата Бупренорфин
являются: гиперчувствительность, лекарственная зависимость физическая, угнетение дыхательного центра, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).C осторожностью. Дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, микседема, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, угнетение ЦНС, ЧМТ, токсический психоз, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, алкоголизм, пожилой возраст.
Беременность
:
Препарат Бупренорфин
противопоказано принимать во время беременности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Бупренорфин
усиливает действие наркотических анальгетиков, фенотиазинов, анксиолитиков, седативных, снотворных, общих анестетиков, этанола, ингибиторов МАО.
Передозировка
:
Передозировка Бупренорфина
может привести к летальному исходу.
Симптомы передозировки могут включать в себя крайнюю сонливость или слабость, холодную или липкую кожу, суженные зрачки, обмороки, замедленное седцебиение, слабый пульс, слабый или замедленное дыхание (дыхание может остановиться).
Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.
Условия хранения:
Список А (по правилам, установленным для морфина и других наркотических средств).
Форма выпуска:
Таблетки подъязычные по 0,0002 г (0,2 мг) бупренорфина гидрохлорида в упаковке по 10, 20 или 100 штук; раствор для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл (1 мл содержит 0,00003 г /0,3 мг/ бупренорфина).
Состав
:
Активное вещество - бупренорфина гидрохлорид.