Моментальное избавление от приступов стенокардии с помощью нитроминта. Фармакологическое действие Нитроминта

Являясь аэрозольной формой всем известного нитроглицерина, Нитроминт (Glyceryl trinitrate) зарекомендовал себя как антиангинальный препарат. Он показан людям, проходящим комбинированную терапию при острой недостаточности (левожелудочковой), либо страдающим от приступов стенокардии и в целях профилактики таковой. О показаниях к применению, инструкции к аэрозолю Нитроминт, аналогах лекарства, отзывах о спрее и его аналогах расскажет наша сегодняшняя статья.

Особенности препарата

Лекарство продается в аэрозольных баллончиках, а, значит, необходимо сберегать его так, чтобы не допустить прямого попадания лучей солнца на флакон при температуре 15-25С. Ни в коем случае нельзя распылять средство вблизи источников огня или при курении. Перед 1-м использованием дозатор бутылочки должен быть заполнен, для чего прежде снимают защитный колпачок и после делают несколько нажатий, пока спрей не появится.

Выпускает его компания Видал. В лекарственном справочнике это вазодилатирующее средство можно найти под кодом C01DA02.

Вдыхать препарат запрещено! Встряхивать баллончик не надо.

Состав Нитроминта

Главным действующим (активным) веществом в составе данного средства является нитроглицерин. Дополнительно для правильного функционирования раствора используются пропиленгликоль и 96-% этанол.

Лекарственные формы

Каждый флакон Нитроминта содержит прозрачный бесцветный раствор, не имеющий осадка. В 1 дозе вещества содержится 400 мкг нитроглицерина.

Сама тара рассчитана на объем 10 г, что в перерасчете на дозы составляет 180 доз. Упакован аэрозоль в картонную упаковку. Стоимость таковой составляет в среднем 150 рублей.

Фармакологическое действие

Как уже упоминалось, Нитроминт способен оказывать вазодилатирующее действие, а также антиангинальное.

Фармакодинамика

• Нитроминт представляет собой периферический вазодилататор с влиянием на венозные сосуды, также является антиангинальным средством.
• Благодаря Нитроглицерину, который из своей молекулы выпускает оксид азота, известный как естественный эндотелиальный релаксирующий фактор. Благодаря таким реакциям активируется гуанилатциклазную, фермент, вследствие чего внутриклеточный уровень цГМФ повышается. Благодаря этому ионы кальция не проникают в гладкомышечные клетки.
• Такие мышцы расслабляются, что, в свою очередь, приводит к расширению сосудов, а это уменьшает венозный возврат к сердцу, то есть преднагрузку и постнагрузку, поэтому снижается и потребность сердечной мышцы в кислороде. Улучшается кровоснабжение субэндокардиальных слоев. также в малом круге кровообращения снижается давление.
• Также происходит расслабление таких клеток:
  • бронхов,
  • желчных протоков и пузыря,
  • мочевыводящих путей,
  • пищевода и кишечника.

Действие медикамента активизируется достаточно быстро, в течении минуты-полутора минут развивается необходимый эффект, который в течение получаса продолжается.

Фармакокинетика

• Абсорбция и распределение. Аэрозольное применение способствует тому, что препарат очень быстро и в полной мере абсорбируется в системный кровоток через ротовую полость. Биодоступность медикамента составляет все 100 процентов при размещении препарата под языком то есть сублингвально, ведь в данном случае активное вещество не метаболизируется через печень. Спустя всего лишь 240 секунд достигается Cmax. Связывание с белками плазмы — 60%.
• Метаболизм. Происходит весьма быстро при содействии нитратредуктазы, конечным метаболитом является глицерин.
• Выведение. Без изменений выводится менее 1 процента метаболита, почти полностью выходит он с мочой.

Показания

Врачи обычно прописывают данный аэрозольный препарат при:

• и для профилактики таковых,
• острой недостаточности (левожелудочковой), то есть сердечной астме, как часть комбинированного, вспомогательного лечения.
• понижении давления в случае острого ,
• профилактике спазмов коронарных сосудов, если производится зондирование «мотора» во время коронарографии.

Как и в большинстве случаев приема сердечных лекарств Нитроминт беременным и кормящим грудью женщинам стоит принимать лишь в случае, когда польза от такого употребления способна существенно перевесить потенциальный вред плоду или маме.

Данных о приеме препарата теми, кто не достиг совершеннолетия, не имеется.

Инструкция по применению

Периферический вазодилататор стоит применять в следующих дозах:

• Стенокардия:
  • Профилактика. 1 распыление за 5-10 мин. до предполагаемой физнагрузки.
  • Лечение. 1-2 распыления сублингвально, человек при этом должен сидеть. Иногда дозировка может быть увеличена до 3 распылений в течение 15 минут. Если приступ не поддается обузданию, стоит немедленно обратится к доктору.
• Сердечная астма. 1-3 распыления, при этом необходимо следить, чтобы артер. систол. давление должно быть выше 100. Спустя 10 минут такую же дозировку можно повторить, если требуемый эффект не был достигнут.
• Перед коронарографией. 1-2 распыления.

Старайтесь производить распыление под язык. Пожилым пациентам назначают стандартную дозу. Про противопоказания к Нитроминту читайте ниже.

Противопоказания

Полный запрет на прием

Врачи не назначают препарат при:

• шоковом состоянии;
• коллапсе;
• излишней чувствительности к активному веществу (нитроглицерину) и другим составляющим медикамента.

Детям до 18 лет также не назначают это лекарство.

Прием с осторожностью

Препарат принимают с большой долей осторожности в случае:

• острой недостаточности кровообращения, отягощённой выраженной ,
• ортостатической гипотензии,
• внутричерепной гипертензии,
• тиреотоксикоза;
• остром инфаркте миокарда;

• Особые указания

  • Необходимо на время употребления медикаментозного средства.
  • В первое время необходимо отказаться от взаимодействия с механизмами, требующими концентрации внимания, но ограничение может быть снято при соответствующих показателях у пациента.
  • При передозировке:
    • легкой — больного уложить на спину с приподнятыми ногами;
    • тяжелой – проведение лечения для устранения интоксикации и шока. Запрещено употребление эпинефрина (адреналина)

  Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат

  Действующее вещество

  Форма выпуска, состав и упаковка

  ◊ Аэрозоль подъязычный дозированный в виде бесцветного или почти бесцветного прозрачного раствора без осадка.

  Вспомогательные вещества: этанол, пропиленгликоль.

  10 г (180 доз) - баллоны металлические литографированные (из алюминия) (1) с дозирующим насосом с распылительной головкой - пачки картонные.
  10 г (180 доз) - баллоны из ЦОС (циклоолефинового сополимера) (1) с дозирующим насосом с распылительной головкой с защитным колпачком с контролем первого вскрытия - пачки картонные.

  Фармакологическое действие

  Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальный препарат. Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.

  Эффекты нитроглицерина обусловлены способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению внутриклеточного уровня цГМФ, это предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровоснабжением, что повышает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого отделов кишечника, а также их сфинктеров.

  Действие Нитроминта начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1.5 мин и длится около 30 мин.

  Фармакокинетика

  Всасывание

  Нитроминт аэрозоль быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность Нитроминта составляет 100% при сублингвальном применении, т.к. в этом случае нитроглицерин не подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. C max в крови достигается через 4 мин.

  Распределение

  Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.

  Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов.

  Метаболизм

  Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (фармакологически активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - .

  Выведение

  После приема препарата под язык T 1/2 из плазмы крови составляет 2.5-4.4 мин. Общий клиренс - 25-30 л/мин.

  Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов, менее 1% выводится в неизмененном виде.

  Показания

  — стенокардия (купирование и профилактика приступов, в т.ч. перед физической нагрузкой);

  — острая левожелудочковая недостаточность (в составе комбинированной терапии).

  Противопоказания

  — коллапс;

  — возраст до 18 лет;

  — повышенная чувствительность к нитроглицерину и другим органическим нитратам.

  С осторожностью следует применять препарат при острой недостаточности кровообращения, сопровождающейся выраженной артериальной гипотензией (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), при ортостатической гипотензии, геморрагическом инсульте, остром инфаркте миокарда и хронической сердечной недостаточности с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофической кардиомиопатии, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, тяжелой анемии и тиреотоксикозе, алкоголизме, эпилепсии, черепно-мозговой травме, внутричерепной гипертензии, закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), мигрени.

  Дозировка

  Препарат применяют сублингвально.

  Перед первым применением препарата следует заполнить дозирующий насос путем удаления защитного колпачка и нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля. После длительного перерыва в использовании баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса. При использовании баллон следует держать вертикально, распыляющей головкой вверх.

  При каждом нажатии на дозирующий клапан из баллона, снабженного механическим насосом, высвобождается 1 доза (400 мкг нитроглицерина) в виде аэрозоля.

  Встряхивать баллон перед употреблением не требуется.

  Для купирования приступа стенокардии сублингвально наносят 400-800 мкг (1-2 дозы), нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости препарат вводят повторно, но не более 1.2 мг (3 дозы) в течение 15 мин.

  Для предупреждения развития приступа сублингвально наносят 400 мкг (1 доза) за 5-10 мин до нагрузки.

  При острой левожелудочковой недостаточности, развивающемся отеке легких сублингвально наносят 1.6 мг (4 дозы) и более за короткий промежуток времени при строгом контроле гемодинамики (систолическое АД должно быть более 100 мм рт.ст.).

  При недостаточном терапевтическом эффекте ту же дозу можно повторить через 10 мин.

  При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

  Побочные действия

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар; снижение АД; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.

  Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; редко - тошнота, рвота, боли в животе.

  Со стороны ЦНС: слабость; редко - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

  Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

  Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.

  Прочие: редко - нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

  Передозировка

  Симптомы: головная боль, снижение АД, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. При чрезмерно высоких дозах (более 20 мг/кг) наблюдаются метгемоглобинемия, цианоз, диспноэ и тахипноэ, ортостатический коллапс.

  Лечение: в легких случаях - перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами; при тяжелых случаях – проведение симптоматической и поддерживающей терапии, направленной на устранение интоксикации и шока (в т.ч. восполнение ОЦК, введение норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина). Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.

  При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:

  1) - 1 г в виде натриевой соли внутрь или в/в;

  2) Метиленовый синий в/в в дозе до 50 мл 1% раствора;

  3) Толуидиновый синий в/в, первая доза 2-4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг;

  4) Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.

  Лекарственное взаимодействие

  Противопоказанные комбинации

  Ингибиторы ФДЭ5, специфичные к циклическому гуанозинмонофосфату (ФДЭ5) и применяемые для лечения нарушений эректильной функции (например, силденафил, варденафил, тадалафил), могут усиливать гипотензивный эффект аэрозоля Нитроминт, в связи с чем их одновременное применение противопоказано.

  Комбинации, требующие соблюдения осторожности

  Другие вазодилататоры и (бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов), ингибиторы АПФ, нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, прокаинамид могут усиливать гипотензивный эффект нитроглицерина.

  При одновременном применении с дигидроэрготамином может повыситься концентрация последнего в сыворотке крови и усилиться его сосудосуживающий эффект, что может снизить эффект аэрозоля Нитроминт. У пациентов с заболеванием коронарных сосудов одновременное применение дигидроэрготамина и аэрозоля Нитроминт требует соблюдения особой осторожности, т.к. возможно сужение коронарных сосудов и развитие ишемии.

  При одновременном применении с гепарином может снижаться антикоагулянтный эффект последнего.

  Сапроптерин (кофермент синтетазы оксида азота) увеличивает риск развития артериальной гипотензии в связи с потенцированием синтеза дополнительного количества оксида азота.

  Пациентам, ранее получавшим органические нитраты (изосорбида динитрат или ) может потребоваться более высокая доза нитроглицерина.

  Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).

  Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.

  При одновременном применении с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин) возможно усиление антиангинального эффекта.

  Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).

  Особые указания

  Нитроминт усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.

  Во время применения препарата пациент должен исключить употребление алкоголя.

  Использование в педиатрии

  Препарат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет , т.к. данных по безопасности Нитроминта у этой категории пациентов недостаточно.

  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.

  Беременность и лактация

  Препарат огнеопасен и взрывоопасен. Пустой баллон нельзя бросать в огонь. Запрещается хранить и применять вблизи открытого огня и во время курения.

  Инструкция по применению

  Нитроминт инструкция по применению

  Лекарственная форма

  Бесцветный или почти бесцветный, прозрачный раствор без осадка.

  Состав

  Один баллон (10 г) содержит 8 г активного вещества нитроглицерина 1% раствора. Каждый баллон содержит не менее 180 доз по 0,4 мг нитроглицерина в одной дозе.

  Вспомогательные вещества: этанол, пропиленгликоль.

  Фармакодинамика

  Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.

  МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

  Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором.

  Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде.

  Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.

  Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

  Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома.

  Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также их сфинктеров.

  Действие Нитроминта® начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут.

  Фармакокинетика

  Нитроминт® аэрозоль быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность Нитроминта® составляет 100% при сублингвальном приеме, так как исключается "первичная" печеночная деградация препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина - экскреция метаболитов с мочой; менее 1% введенной дозы выделяется в неизменном виде.

  Побочные действия

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.

  Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, редко - тошнота, рвота, абдоминальная боль.

  Со стороны центральной нервной системы: слабость, редко - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

  Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

  Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.

  Прочие: редко - нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

  Особенности продажи

  Отпускается без рецепта

  Особые условия хранения

  Баллон взрывоопасен и огнеопасен! Бросать пустой баллон в огонь запрещается! Хранить и применять препарат вблизи открытого огня или на месте курения запрещается!

  Особые условия

  Нитроминт® усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.

  Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.

  Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

  В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.

  Показания

  Стенокардия (купирование и профилактика приступов, в том числе перед физической нагрузкой).

  Острая левожелудочковая недостаточность (в качестве вспомогательной терапии).

  Противопоказания

  Повышенная чувствительность к органическим нитратам, шок, коллапс, возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных).

  С осторожностью:

  Острая недостаточность кровообращения сопровождающаяся выраженной артериальной гипотензией (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.), ортостатическая гипотензия, геморрагический инсульт, острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофическая кардиомиопатия, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, тяжелая анемия и тиреотоксикоз, алкоголизм, эпилепсия, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления), мигрень.

  Беременность и лактация:

  Экскреция нитроглицерина в грудное молоко не установлена.

  Применение Нитроминта® при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.

  Лекарственное взаимодействие

  Не разрешается сочетание со следующими препаратами:

  Ингибиторы фосфодиэстеразы 5, специфичные к циклическому гуанозинмонофосфату (ФДЭ-5) и применяемые для лечения нарушений эректильной функции (например, силденафил, варденафил, тадалафил), могут усилить гипотензивный эффект аэрозоля Нитроминт®, в связи с чем их совместное применение противопоказано.

  Следует соблюдать осторожность при сочетании со следующими средствами:

  Другие сосудорасширяющие и гипотензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), прокаинамид (которые могут усилить гипотензивный эффект нитроглицерина).

  Дигидроэрготамин (может повыситься концентрация дигидроэрготамина в сыворотке крови и усилиться его сосудосуживающий эффект, что может понизить эффект аэрозоля Нитроминт®. У больных с заболеванием коронарных сосудов совместное применение дигидроэрготамина и аэрозоля Нитроминт® требует особой осторожности, так как это может вызвать сужение коронарных сосудов и ишемию).

  Гепарин (может снизиться антикоагулянтный эффект гепарина).

  Сапроптерин (кофермент синтетазы оксида азота) увеличивает риск артериальной гипотензии в связи потенциированием синтеза дополнительного количества оксида азота.

  Пациентам, ранее получавшим органические нитраты (изосорбида динитрат или мононитрат изосорбита) может потребоваться повышенная доза нитроглицерина.

  Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).

  Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.

  При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

  Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).

  Цены на Нитроминт в других городах

  Купить Нитроминт , Нитроминт в Санкт-Петербурге , Нитроминт в Новосибирске , Нитроминт в Екатеринбурге , Нитроминт в Нижнем Новгороде , Нитроминт в Казани , Нитроминт в Челябинске , Нитроминт в Омске , Нитроминт в Самаре , Нитроминт в Ростове-на-Дону , Нитроминт в Уфе , Нитроминт в Красноярске , Нитроминт в Перми , Нитроминт в Волгограде , Нитроминт в Воронеже , Нитроминт в Краснодарском крае , Нитроминт в Саратове , Нитроминт в Тюмени

  Способ применения

  Дозировка

  Сублингвально.

  Перед первым применением баллона следует заполнить дозирующий насос путем удаления защитного колпачка и нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления спрея. После длительного не использования баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса.

  При использовании баллон следует держать его вертикально, распыляющей головкой вверх. Каждое нажатие на дозирующий клапан выпускает одну дозу (0,4 мг нитроглицерина) в виде спрея из баллона, снабженного механическим насосом.

  Встряхивать баллон перед употреблением не нужно.

  Для купирования приступа стенокардии - 0,4-0,8 мг (1-2 дозы), нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с промежутками в 30 с; после этого следует закрыть рот на несколько сек. При необходимости - повторное введение, но не более 1,2 мг (3 дозы) в течение 15 мин.

  Для предупреждения развития приступа- 0,4 мг (1 доза) за 5-10 мин до нагрузки.

  При острой левожелудочковой недостаточности, развивающегося отека легких - 1,6 мг (4 дозы) и более за короткий промежуток времени при строгом контроле состояния кровообращения (систолическое артериальное давление должно быть выше 100 мм рт.ст.). При недостаточном терапевтическом эффекте ту же дозу можно повторить через 10 минут.

  Не требуется изменения режима дозирования при применении препарата у пожилых пациентов.

  Передозировка

  Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.

  Лечение: В легких случаях - перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами. При тяжелых явлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение объема циркулирующей крови, норадреналин и/или дофамин и др.).

  Применение эпинефрина противопоказано.

  При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:

  1. Витамин С - 1 г в виде натриевой соли внутрь или внутривенно.

  2. Метиленовый синий внутривенно в дозе до 50 мл 1%-ного раствора.

  3. Толуидиновый синий внутривенно, первая доза 2-4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг.

  4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.

  П№ 016276/01 - 24.02.2010

  Торговое название препарата:

  Нитроминт ®

  Международное непатентованное название:

  нитроглицерин

  Лекарственная форма:

  Спрей подъязычный дозированный

  Состав:

  один баллон (10 г) содержит 8 г активного вещества нитроглицерина 1% раствора. Каждый баллон содержит не менее 180 доз по 0,4 мг нитроглицерина в одной дозе.
  Вспомогательные вещества: этанол, пропиленгликоль.

  Описание:

  бесцветный или почти бесцветный прозрачный раствор без осадка.

  Фармакотерапевтическая группа:

  вазодилатирующее средство - нитрат

  Код ATX: C01D А02

  Фармакологические свойства

  Фармакодинамика

  Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.

  Механизм действия
  Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также их сфинктеров. Действие Нитроминта начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут.

  Фармакокинетика

  Нитроминт спрей быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность Нитроминта составляет 100 % при сублингвальном приеме, так как исключается "первичная" печеночная деградация препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты.
  Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина - экскреция метаболитов с мочой; менее 1% введенной дозы выделяется в неизменном виде.

  Показания к применению

  Стенокардия (купирование и профилактика приступов, в том числе перед физической нагрузкой).
  Острая левожелудочковая недостаточность (в качестве вспомогательной терапии).

  Противопоказания

  Повышенная чувствительность к органическим нитратам, шок, коллапс, возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных).

  С осторожностью:

  острая недостаточность кровообращения сопровождающаяся выраженной артериальной гипотензией (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.), ортостатическая гипотензия, геморрагический инсульт, острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофическая кардиомиопатия, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, тяжелая анемия и тиреотоксикоз, алкоголизм, эпилепсия, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления), мигрень.

  Беременность и период лактации

  Экскреция нитроглицерина в грудное молоко не установлена.
  Применение Нитроминта при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.

  Способ применения и дозы

  Сублингвально.
  Перед первым применением баллона следует заполнить дозирующий насос путем удаления защитного колпачка и нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления спрея. После длительного не использования баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса.
  При использовании баллон следует держать его вертикально, распыляющей головкой вверх. Каждое нажатие на дозирующий клапан выпускает одну дозу (0,4 мг нитроглицерина) в виде спрея из баллона, снабженного механическим насосом. Встряхивать баллон перед употреблением не нужно.

  Для купирования приступа стенокардии - 0,4-0,8 мг (1-2 дозы), нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с промежутками в 30 с; после этого следует закрыть рот на несколько сек. При необходимости - повторное введение, но не более 1,2 мг (3 дозы) в течение 15 мин.
  Для предупреждения развития приступа- 0,4 мг (1 доза) за 5-10 мин до нагрузки.

  При острой левожелудочковой недостаточности, развивающегося отека легких - 1,6 мг (4 дозы) и более за короткий промежуток времени при строгом контроле состояния кровообращения (систолическое артериальное давление должно быть выше 100 мм рт.ст.). При недостаточном терапевтическом эффекте ту же дозу можно повторить через 10 минут. Не требуется изменения режима дозирования при применении препарата у пожилых пациентов.

  Побочное действие

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) -ортостатический коллапс, цианоз.

  Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, редко - тошнота, рвота, абдоминальная боль.

  Со стороны центральной нервной системы: слабость, редко - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

  Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

  Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.

  Прочие: редко - нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

  Передозировка

  Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.
  Лечение: В легких случаях - перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами. При тяжелых явлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение объема циркулирующей крови, норадреналин и/или дофамин и др.).
  Применение эпинефрина противопоказано.

  При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:

  1. Витамин С - 1 г в виде натриевой соли внутрь или внутривенно.
  2. Метиленовый синий внутривенно в дозе до 50 мл 1%-ного раствора.
  3. Толуидиновый синий внутривенно, первая доза 2-4мг/кг, затем многократно по 2мг/кг.
  4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.

  Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  Не разрешается сочетание со следующими препаратами: Ингибиторы фосфодиэстеразы 5, специфичные к циклическому гуанозинмонофосфату (ФДЭ-5) и применяемые для лечения нарушений эректильной функции (например, силденафил, варденафил, тадалафил), могут усилить гипотензивный эффект спрея Нитроминт, в связи с чем их совместное применение противопоказано.

  Следует соблюдать осторожность при сочетании со следующими средствами: Другие сосудорасширяющие и гипотензивные препараты (бета- адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), прокаинамид (которые могут усилить гипотензивный эффект нитроглицерина). Дигидроэрготамин (может повыситься концентрация дигидроэрготамина в сыворотке крови и усилиться его сосудосуживающий эффект, что может понизить эффект спрея Нитроминт. У больных с заболеванием коронарных сосудов совместное применение дигидроэрготамина и спрея Нитроминт требует особой осторожности, так как это может вызвать сужение коронарных сосудов и ишемию). Гепарин (может снизиться антикоагулянтный эффект гепарина).

  Сапроптерин (кофермент синтетазы оксида азота) увеличивает риск артериальной гипотензии в связи с потенциированием синтеза дополнительного количества оксида азота.

  Пациентам, ранее получавшим органические нитраты (изосорбида динитрат или мононитрат изосорбита) может потребоваться повышенная доза нитроглицерина. Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).

  Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.

  При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта. Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).

  Особые указания

  Нитроминт усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой. Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.

  Влияние на вождение автотранспорта и работу, требующую повышенного внимания
  В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.

  Форма выпуска:

  Спрей подъязычный дозированный, 0,4 мг/доза.

  По 10 г раствора (180 доз) в литографированном металлическом (из алюминия) баллоне, снабженном дозирующим насосом с распылительной головкой, или в ЦОС (циклоолефиновый сополимер) баллоне, снабженном дозирующим насосом с распылительной головкой, с защитным колпачком с контролем первого вскрытия.
  1 баллон вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

  Условия хранения:

  При температуре 15-25 °С, в защищенном от света месте, вдали от источников тепла.
  Баллон взрывоопасен и огнеопасен!
  Бросать пустой баллон в огонь запрещается! Хранить и применять препарат вблизи открытого огня или на месте курения запрещается!
  Хранить препарат в недоступном для детей месте!

  Срок годности

  3 года.
  Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

  Условия отпуска из аптек:

  Без рецепта.

  Производитель

  ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, 1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

  Представительство ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС" (Венгрия)
  г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко д. 8.

  «Нитроминт» относится к лекарственным препаратам, применяемым для повышения содержания крови в тканях. Основное активное вещество – нитроглицерин, расширяющий периферические сосуды, в результате чего подавляются симптомы ишемии (плохое снабжение кровью). Препарат эффективно лечит сердечные и сосудистые заболевания. В составе лекарства имеются элементы, обладающие расслабляющим и успокаивающим действием. Удобство использования, небольшая цена и эффективность препарата по отношению к устранению стенокардических приступов привлекают к нему внимание все большего числа пациентов.

  Выпускается средство в виде подъязычного спрея, в котором, кроме нитроглицерина, присутствуют этанол и пропиленгликоль. «Нитроминт» аэрозоль, согласно инструкции по применению, является неокрашенной прозрачной жидкостью без осадка. Мерный клапан алюминиевого баллончика, в котором находится спрей, выдает заранее отмеренное количество лекарства – 400 мкг. Для этого необходимо нажать на распылительную головку. Литографированная емкость, состоящая из корпуса, рассеивающей головки и дозатора, вмещает 180 доз (по 10 г) нитроглицерина. Фото внешнего вида баллончика, цены и аннотацию можно найти на рекламных буклетах или на соответствующих страничках в интернете.

  Фармакологическое действие

  «Нитроминт», как об этом гласит инструкция по применению, является антиангинальным средством, периферическим вазодилататором, воздействующим в первую очередь на венозные сосуды. Активное вещество – нитроглицерин - отнесено к азотсодержащим химическим субстанциям, оказывающим вазодилатирующий эффект. Использованием средства ослабляется тонус гладкомышечных тканей, и препарат перекрывает попадание в них кальция. С этим связано изменение преднагрузки (венозный возврат) и постнагрузки (в большом круге кровотока). Улучшенное коронарное кровообращение содействует сокращению потребности миокарда в кислороде. Уменьшенный венозный возврат нормализует давление наполнения, повышает функции субэндокардиальных тканей, регулирует скорость потока в малом круге. Лекарство производит замедляющее воздействие на симпатическую активность сосудов, добиваясь купирования болевых проявлений. Аэрозольный препарат работает расслабляюще в отношении гладкомышечных клеток различных внутренних органов. Среди них:

  • Бронхи.
  • Желчный пузырь.
  • Пищевод.
  • Толстый и тонкий отделы кишечника и их сфинктеры.
  • Желчные, мочевыводящие каналы.

  Действие вещества наступает сразу же после применения, приблизительно через 1,5 минуты, и продолжается около получаса. «Нитроминт» спрей, по инструкции, разбрызгивается под язык. В этот момент надлежит задержать дыхание. Перед первым употреблением насос нужно прокачать до заполнения. При распылении лекарства баллончик держат в вертикальном положении головкой вверх. Нажим на кнопку выбрасывает одну дозу, равную 0,4 мг лекарства. При нечастом использовании баллончика трясти его не нужно, просто каждый раз необходимо заполнять насос.

  «Нитроминт» и его применение

  Лекарственное средство используют сублингвально, то есть им орошается участок слизистой под языком. «Нитроминт» показан к применению при следующих ситуациях:

  1. Осуществление экстренной терапии отека легких.
  2. Профилактика кислородной недостаточности сердца.
  3. Реабилитация после инфаркта миокарда.
  4. Устранение приступов стенокардии.

  

  Острая левожелудочковая недостаточность, прогрессирующий отек легких купируются сублингвальным нанесением препарата в количестве 1,6 г (4 дозы) и более на протяжении небольшого временного отрезка. При этом необходимо контролировать гемодинамику. Систолическое АД не может подниматься выше 100 мм рт. ст. Если лечебный результат отсутствует, процедура повторяется спустя 10 минут.

  Для снятия приступа стенокардии наносятся 1–2 дозы (400–800 мкг). По мере необходимости лекарство можно применить вторично, но проделывать это нужно не чаще, чем три раза за четверть часа. Профилактику заболевания проводят посредством 1 дозы за 10 минут до начала физических нагрузок. Корректировать дозировку для больных престарелого возраста не требуется.

  Противопоказания и побочные эффекты

  «Нитроминт», как и любое другое медикаментозное средство, разрешено применять при терапии одних болезней и запрещено для других. Принято различать абсолютные и относительные противопоказания нитроглицерина. К первым относятся состояния:

  • шока,
  • коллапса,
  • несовершеннолетия (до 18 лет),
  • гиперчувствительности к нитроглицерину и прочим производным нитратам.

  Относительными противопоказаниями (лекарство должно применяться осторожно) являются состояния и болезни в виде:

  • артериальной гипотонии (систолическим АД ниже 90 мм рт. ст.),
  • выраженного атеросклероза сосудов,
  • анемии и нарушений обмена,
  • брадикардии,
  • кардиогенного шока,
  • гипертрофированной кардиомиопатии,
  • апоплексии мозга,
  • спазма головных сосудов,
  • хронической сердечной недостаточности и инфаркта миокарда с пониженным давлением левого желудочка,
  • черепно-мозговых травм,
  • церебральной ишемии,
  • острой печеночной либо почечной недостаточности,
  • эпилепсии,
  • глаукомы,
  • алкогольной зависимости.

  

  Объектами вторичных воздействий становятся:

  1. Сердечно-сосудистая система, со стороны которой появляются:

  • головные боли, тахикардия;
  • низкое АД;
  • ортостатический кризис, цианоз (синюшный цвет кожи и слизистых).

  2. Пищеварительная система с симптомами:

  • сухости во рту,
  • боли в животе,
  • тошноты,
  • диареи,
  • рвоты.
  • слабость,
  • вялость,
  • чувство тревоги,
  • ощущение возбуждения,
  • нарушение координации движений,
  • психотические реакции.

  В числе побочных проявлений наблюдаются также:

  1. Аллергические изменения - высыпания на коже, зуд.
  2. Иные чувства - жжение под языком, гиперемия кожного покрова.
  3. Некоторые другие изменения: ухудшение зрения, нарушения теплового баланса тела, метгемоглобинемия.

  В процессе беременности и лактации употреблять медикамент разрешается под контролем врача. При этом целесообразность лечения определяется соотношением пользы и возможного вреда для плода или грудничка. Выделение нитроглицерина с молоком матери не доказано.

  
  

  Лекарственное взаимодействие

  Совместное употребление аэрозоля «Нитроминт» с рядом лекарств недопустимо. Нельзя принимать его со следующими группами лекарственных средств:

  1. Ингибиторами ФДЭ5, используемыми для терапии эректильной дисфункции («Силденафил», «Тадалафил» и другие), которые способны повысить гипотензивное действие «Нитроминта».
  2. Осторожно необходимо применять сочетание аэрозоля с иными вазодилататорами и антигипертензивными медикаментами (бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами МАО, нейролептиками, прокаинамидом. Они тоже повышают гипотензивное воздействие «Нитроминта». При совмещении последнего с дигидроэрготамином эффективность спрея снижается. Особенно не рекомендуется совокупное использование этих лекарств для людей с проблемами коронарных сосудов, поскольку вполне вероятно их сужение и развитие ишемической болезни.
  3. Совмещение медикамента с гепарином снижает антикоагулянтное действие последнего. У больных, которые прежде лечились органическими нитратами, возникает потребность в увеличенных дозах «Нитроминта».

  Опасность передозировки

  Неумеренное употребление лекарства чревато различными расстройствами. Возникают такие жалобы и симптомы:

  • головная боль,
  • ортостатическая гипотония,
  • тахикардия,
  • рвота,
  • жар с покраснением лица,
  • сонливость,
  • диспноэ и тахипноэ.

  В подобных обстоятельствах пострадавшего укладывают на спину и приподнимают ему ноги. Если проявления передозировки не устраняются, то проводится симптоматическая терапия с целью снятия признаков отравления. В этих ситуациях показаны инъекции «Норэпинефрина» (норадреналина) или «Допамина». «Эпинефрин» (адреналин) здесь не используется. Если появляется метгемоглобинемия, то прибегают к антидотам и внутривенной терапии:

  • аскорбиновой кислотой (1 г натриевой соли);
  • метиленовым синим (до 50 мл 1% раствора);
  • толуидиновым синим (сначала 2–4 мг/кг, впоследствии систематически по 2 мг/кг);
  • оксигенотерапией, гемодиализом, переливанием крови.

  Аналоги

  Медикаменты, содержащие нитроглицерин, поставляются для аптечной торговли в достаточно широком ассортименте. Лекарство производится в виде:

  • таблеток,
  • спрея,
  • аэрозоля,
  • мази,
  • трансдермальных пластырей,
  • пленок для наклеивания на десну.

  Аналогами «Нитроминта» считаются:

  • «Нитронг»,
  • «Сустонит»,
  • «Нисконитрин»,
  • «Нитрангин»,
  • «Нитродерм»,
  • «Глюконит»,
  • «Депонит 10»,
  • «Нит-рет»,
  • «Тринитролонг»,
  • «Нитрадиск»,
  • «Нитрангин ликвидум»,
  • «Нитроспрей-ICN»,
  • «Нитровил»,
  • «Тринитролонг»,
  • «Нитроспринт».

  Твердые образцы нитроглицерина в определенных условиях могут не достичь ожидаемого результата. При сравнении сублингвальных таблеток и аэрозоля предпочтение делается в пользу последнего, поскольку при его применении антиангинальное действие лекарства ускоряется, а длительность приступа стенокардии сокращается. Поэтому препарат в данной форме используют в качестве эффективной скорой медицинской помощи. Отзывы больных свидетельствуют о преимуществах аэрозольной формы как ввиду ее удобства, так и из-за действенности терапии.

  Условия и сроки хранения

  Температура хранения медикамента находится в пределах 15–25 °С, желательно оставлять препарат в темном месте и на удаленном расстоянии от нагревательных приборов. Баллончик взрывоопасен. Использовать и хранить его рядом с источниками открытого огня и местами курения запрещено. Лекарство следует держать в зоне детской недосягаемости.