Нейролептический антипсихотический препарат Дроперидол — очень сильное лекарство-анестетик. "Дроперидол": инструкция по применению, действие и отзывы Дроперидол инструкция по применению

Дроперидол – является нейролептическим лекарственным препаратом, который используется в анестезиологии и психиатрии в качестве антипсихотического, а также противошокового средства.

Фармакологическое действие Дроперидола

Дроперидол – синтетический антипсихотический препарат. Он оказывает каталептогенное, седативное, противорвотное, а также противошоковое действия.

Дроперидол является производным бутирофенона и понижает легочное давление, способствует снижению частоты возникновения аритмии (особенно аритмии, которая вызвана эпинефрином). Лекарственное средство не обладает холиноблокирующей активностью и способно усиливать действие как снотворных, так и анальгетических препаратов.

Препарат оказывает сильное и достаточно быстрое воздействие на организм, но длится действие сравнительно малый период времени. Эффект при внутривенном введении наблюдается через 2-5 минут, а максимальная концентрация лекарственного средства в крови происходит через 25-30 минут. Седативный эффект происходит на протяжении 4 часов.

Форма выпуска

Действующее вещество лекарственного средства – дроперидол. Дроперидол является нерастворимым в воде кристаллическим порошком без запаха.

Выпускают препарат в ампулах в виде 25-процентного раствора для инъекций. В упаковках содержится по 5 или по 10 ампул.

Показания к применению

По инструкции Дроперидол следует применять при медикаментозной подготовке пациентов к операции, в качестве вводного наркоза, для проведения потенцирования общей, а также регионарной анестезии, используется для нейролептаналгезии (в большинстве случаев в сочетании с фентанилом или иными анальгетическими препаратами), вызывая сонливость и мышечное расслабление.

Кроме этого, препарат применяется в качестве седативного средства в период диагностических и хирургических манипуляций, в послеоперационный период для того, чтоб устранить признаки рвоты и тошноты.

Также Дроперидол применяется в терапии при травматических болях или шоке, при инфаркте миокарда, при отеке легких, гипертоническом кризе или при серьезных приступах стенокардии.

В психиатрии лекарственное средство используют при неконтролируемых психомоторных возбуждениях или галлюцинациях.

Противопоказания

По инструкции Дроперидол не следует применять при:

• Состояниях комы;
• Тяжелой депрессии;
• При кесаревом сечении;
• При тяжелых депрессиях;
• При экстрапирамидных нарушениях;
• Препарат не следует применять при гипокалиемии, артериальной гипотензии, в детском возрасте (до двух лет).

Способ применения и дозировка

Дозу препарата следует определять индивидуально, учитывая следующие характеристики: массу тела, характер заболевания, общее физическое состояние пациента, вид используемой анестезии, а также необходимо брать во внимание применяемые одновременно лекарственные средства.

Во время подготовки к предстоящей операции препарат следует вводить внутримышечно, за 15-45 минут до начала. Взрослым назначают по 2,5-5 миллиграммов, детям дозу рассчитывают следующим образом – 100 мкг на один килограмм массы тела.

Для проведения анестезии Дроперидол вводят внутривенно: взрослым вводят по 15-20 миллиграммов, детям по 200 либо 400 мкг на один килограмм массы тела.

В случае продолжительных операций анестезию следует поддерживать. Для этого производят повторное внутримышечное введение лекарства в дозе 2,5 – 5 миллиграммов.

В послеоперационном периоде пациенту назначают внутримышечное введение по 2,5-5 миллиграммов через каждые шесть часов.

С осторожностью препарат необходимо назначать при эпилепсии, а также при тех состояниях, которые предшествуют эпилептическому припадку. Кроме этого, Дроперидол с осторожностью следует принимать при нарушениях почек и печени, а также при депрессивных или навязчивых состояниях.

У людей с активной опухолью хромаффинных клеток симпатоадреналовой системы после введения лекарственного средства может повыситься артериальное давление. Ослабленные и истощенные больные, люди в преклонном возрасте не должны принимать стандартную дозу: ее корректируют и изменяют исходя из полученного эффекта.

Дозу Дроперидола необходимо уменьшать тогда, когда человек одновременно принимает препараты, влияющие на центральную нервную систему, у которого наблюдаются нарушения сердечного ритма, нарушения электролитного баланса. В данных случаях доза не должна превышать 25 миллиграммов.

При транспортировке пациента после перенесенной операции следует соблюдать определенные правила: не производить резкую перемену положения тела, не трясти больного и т.п.

В течение суток после операции человек должен избегать вида деятельности, которое требует повышенной концентрации внимания. Применять Дроперидол в период беременности не рекомендуется (его можно назначать только в особых случаях и по строгим показаниям). В период грудного вскармливания препарат не назначают.

Побочные действия Дроперидола

По инструкции Дроперидол может вызвать следующие побочные действия: сонливость, тошноту, дисфорию, страх, снижение артериального давления, моторную возбудимость.

В редких случаях при применении Дроперидола у пациента возникали галлюцинации, желтуха, депрессия, головокружение, транзиторные нарушения функции печени, бронхоспазм.

Условия и срок хранения Дроперидола

Лекарственное средство относится к препаратам списка Б. Хранят его при температуре от нуля до пяти градусов Цельсия.

Срок годности Дроперидола – 2 года.

Дроперидол – нейролептик, оказывающий седативное, противошоковое, противорвотное, антиаритмическое и гипотензивное действие.

Форма выпуска и состав

Выпускается препарат в виде раствора для инъекций. Главный действующий компонент Дроперидола – одноименное вещество, которого в 1 мл содержится 2,5 мг.

Реализуется раствор в ампулах по 2 и 5 мл.

Показания к применению

В хирургии Дроперидол, по инструкции, применяется для:

• Премедикации;
• Вводного наркоза;
• Потенцирования общей и региональной анестезии;
• Обеспечения седативного эффекта, устранения тошноты и рвоты во время проведения диагностических манипуляций и хирургических процедур;
• Нейролептанальгезии (в комбинации с фентанилом);
• Для устранения боли и предупреждения рвоты в послеоперационном периоде.

В психиатрической практике препарат применяют для лечения:

• Психомоторного возбуждения;
• Галлюцинаций.

Кроме того, Дроперидол, согласно инструкции, можно применять при:

• Инфаркте миокарда;
• Отеке легких;
• Тяжелых приступах стенокардии;
• Гипертоническом кризе;
• Боли и шоке, обусловленных тяжелыми травмами.

Противопоказания

Согласно инструкции, Дроперидол противопоказан:

• При экстрапирамидных нарушениях;
• При тяжелой депрессии;
• При кесаревом сечении;
• Пациентам, находящимся в коме;
• При гипокалиемии;
• Людям с артериальной гипотензией;
• При увеличении интервала QT, диагностированного с помощью ЭКГ;
• Детям до 2 лет;
• При наличии повышенной чувствительности к дроперидолу, какому-либо вспомогательному компоненту или производным морфина.

В ходе экспериментальных исследований тератогенного действия дроперидола выявлено не было. Тем не менее во время беременности применение препарата возможно лишь по жизненным показаниям или в случаях, когда ожидаемая польза для будущей мамы значительно превышает потенциальные риски для плода.

Адекватные исследования по поводу безопасности применения Дроперидола в период лактации не проводились, однако достоверно известно, что бутирофеноны выделяются с грудным молоком. По этой причине кормящим женщинам препарат противопоказан, либо следует прекратить вскармливание.

С осторожностью Дроперидол применяют при:

• Депрессии;
• Эпилепсии или наличии состояний, предшествующих эпилептическому припадку;
• Нарушениях функции почек/печени.

Способ применения и дозировка

Конкретная дозировка Дроперидола определяется в каждом конкретном случае индивидуально с учетом физического состояния, массы тела и возраста пациента, показаний и схемы терапии (вида предстоящей анестезии и одновременно применяемых препаратов).

Для премедикации раствор вводят внутримышечно за 15-45 минут до начала операции:

• Взрослым – в дозе 2,5-5 мг;
• Детям – из расчета 100 мкг на каждый килограмм веса.

При применении Дроперидола в качестве вводной анестезии:

• Взрослым: внутривенно в дозе 15-20 мг;
• Детям: в/в – из расчета 200-400 мкг на кг, в/м – 300-600 мкг/кг.

Для поддержания анестезии при продолжительных операциях допускается повторное в/в введение препарата в дозе 2,5-5 мг.

В послеоперационных периодах взрослым пациентам назначают по 2,5-5 мг внутримышечно каждые 6 часов.

Снижение дозировки требуется людям пожилого возраста, истощенным и физически ослабленным больным.

Побочные действия

Чаще всего в послеоперационном периоде после применения Дроперидола пациенты жалуются на дисфорию (раздражительность, тоскливое настроение, апатию) и сонливость, при применении препарата в высоких дозах, напротив, – на беспокойство, моторную возбудимость и страх.

Также, согласно инструкции, Дроперидол может стать причиной:

• Со стороны ЦНС: экстрапирамидных симптомов, редко – галлюцинаций, депрессии;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальной гипотензии, тахикардии, редко – артериальной гипертензии (в основном при комбинированном применении препарата);
• Со стороны пищеварительной системы: тошноты, потери аппетита, диспепсических явлений, редко – желтухи, транзиторных нарушений функции печени.

В отдельных случаях – при гиперчувствительности к какому-либо компоненту Дроперидола – возможно развитие аллергических реакций, включая ларингоспазм, бронхоспазм и анафилактические реакции.

Особые указания

Дроперидол может применяться только в условиях стационара. Пациенты должны находиться под тщательным врачебным контролем.

После введения препарат может вызвать выраженную артериальную гипотензию, поэтому обязательно следует заранее предусмотреть наличие лекарственных средств для ее своевременной коррекции. Кроме того, лекарство может стать причиной снижения давления в легочной артерии, это необходимо учитывать при проведении диагностических и хирургических процедур.

В дозе более 25 мг данное лекарственное средство запрещено назначать больным с нарушениями сердечного ритма, обусловленными гипоксией, алкогольной абстиненцией или нарушениями электролитного баланса, т.к. повышенная дозировка может вызвать внезапную смерть таких пациентов.

При одновременном применении Дроперидол:

• Ингибирует действие агонистов допамина;
• Потенцирует эффект антигипертензивных препаратов;
• Усиливает угнетающее действие на ЦНС снотворных лекарств, опиоидных анальгетиков, средств наркоза, производных бензодиазепина.

В течение суток после применения Дроперидола не следует управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные задания, которые могут привести к серьезным последствиям, угрожающим здоровью и жизни самого пациента или окружающих его людей.

Аналоги

Аналогами Дроперидола по механизму действия являются следующие препараты: Азота закись, Диприван, Кетамин, КсеМед, Медксенон, Натрия оксибат, Натрия оксибутират, Пофол, Предион, Провайв, Пропован, Пропофол Каби, Пропофол Фрезениус, Рекофол.

Сроки и условия хранения

Из аптек Дроперидол отпускается по рецепту врача. Хранить ампулы следует в затемненном месте при температуре не более 20 ºС. При соблюдении этих условий срок годности раствора – 5 лет.

Популярные статьи Читать больше статей

02.12.2013

Все мы много ходим в течение дня. Даже если у нас малоподвижный образ жизни, мы все равно ходим – ведь у нас н...

610819 65 Подробнее

10.10.2013

Пятьдесят лет для представительниц прекрасного пола – это своеобразный рубеж, перешагнув который каждая вторая...

Нейролептик Дроперидол используют при лечении шоковых состояний, а также в качестве антипсихотического препарата. Сегодня мы поговорим о фармакологической группе, особенностях и показаниях к применению Дроперидола, узнаем, отпускается ли он без рецепта, а также рассмотри другие важные нюансы, связанные с препаратом.

Особенности препарата

Сферы использования Дроперидола – анестезиология и психотерапия. Применяется в лечении шоковых состояний и как антипсихотический препарат.

Нейролептик представляет собой порошок из кристаллов светлой пастельной окраски, изменяющий цвет до желтого в присутствии света и соприкосновении с открытым воздухом.

Вода не является растворителем для этого порошка, как и спирт, степень растворения в котором очень мала.

Состав

Основной действующий компонент Дроперидола – кристаллический порошок одноименного названия с лекарством, степень диссоциации которого в воде – 0%. Порошок не является эфирным производным, поэтому запаха не имеет.

Вещество под медицинским названием Дроперидол является химическим производным ряда бутирофенонов с замещением четырех гидроксогрупп и фтором в молекуле бензимидазолиноном.

Лекарственные формы

Форма выпуска: Дроперидол в виде инъекционного раствора выпускается в ампулах объемом 10 мл. В картонную коробку упаковывается по 50 ампул. Содержание чистого вещества в 25% растворе лекарства – 25 мг.

Фармакологическое действие

Помимо воздействия на нервную систему, Дроперидол препятствует возникновению рвоты, оказывает седативное влияние на регуляцию соматических и вегетативных функций. Лекарственное действие Дроперидола связывают с торможением допаминовых рецепторов, локализованных в различных структурах головного мозга: ретикулярной фармации, продолговатом и промежуточном мозге, нейроэндокринных клетках гипоталамуса. Отсюда многообразие воздействия на вегетативные и соматические функции организма.

Давайте также рассмотрим механизм действия Дроперидола.

Фармакодинамика

Дроперидол не тормозит работу рецепторов, чувствительных к медиатору ацетилхолину. Применение препарата способствует снижению легочного давления за счет волнового снижения прессорного эффекта в легочной артерии. При возникновении с эпинефриновой этиологией использование Дроперидола оказывает противоположный, нормализующий сердечный ритм, эффект. Патология с другой этиологией Дроперидолом не устраняется.

Тормозящая деятельность лекарственного средства на отдельные рецепторы обнаруживается в течение 4 часов, а последствия воздействия препарата со стороны нервной системы отмечаются спустя 12 часов после введения лекарства.

Дроперидол, при внутривенном или внутримышечном введении, начинает оказывать лечебный эффект спустя 3 минуты. Максимальная концентрация Дроперидола при гистологическом анализе нервной ткани отмечается через полчаса после введения препарата.

Фармакокинетика

Плазма крови максимально насыщена лекарственным препаратом через 15 минут после его введения. Транспорт Дроперидола в ткани центральной нервной системы происходит путем связывания с белками крови. Период полураспада вещества составляет приблизительно 2,5 часа.

Промежуточные и окончательные метаболические продукты образуются в эпителиальной ткани печени. Экскреция вещества производится с преимущественно мочой (3/4 объема). Почти 25% Дроперидола выводится через пищеварительный тракт. Менее 1% вещества длительно сохраняется в плазме крови.

Показания

Дроперидол нашел применение в хирургической и терапевтической практике. В хирургии препарат используют:

• в начальной стадии анестезии;
• как медикаментозное средство в подготовке пациента к хирургическому вмешательству;
• в качестве антипсихотического средства при местной анестезии;
• при оперативных и диагностических процедурах в качестве седативного препарата;
• для снижения мышечного тонуса и погружения пациента в сон для достижения нейролептаналгезии.

В терапии Дроперидол используется в случаях:

• острых кризисов во время ;
• профилактики анафилактического шока при получении травм;
• кризисного периода протекания острого ;
• легочной недостаточности, обусловленной отеком;

Препарат применяется в психиатрической практике при протекании сверхвозбудимости рецепторной деятельности и возникновении галлюцинаций.

Инструкция по применению Дроперидола в ампулах будет рассмотрена ниже.

Инструкция по применению

Дозировка вводимого лекарственного средства рассчитывается, опираясь на вес, возраст и общее состояние больного. В расчет включается также индивидуальная переносимость препарата, характер болезни, другие вводимые анестетики и тип наркоза.

• Приблизительно за полчаса перед операционным вмешательством пациент получает до 5 мг препарата внутримышечным способом, детям Дроперидол рассчитывается на 1 кг – 100 мкг инъекционного раствора.
• При использовании Дроперидола в качестве наркоза практикуется внутривенное введение 15 мг препарата, детям вводится 0,3 мкг на 1 кг массы тела.

Согласно инструкции по применению, дозировка Дроперидола снижается или препарат ограничивается к употреблению при печеночной и почечной недостаточности, затяжных депрессивных состояниях, выраженной эпилепсии.

Пациенты, чье общее состояние отмечается как слабое, имеющие большие проблемы с весом тела, должны получать более низкую дозу Дроперидола. При развитии в организме наблюдается учащение сердечного ритма и состояние .

Дроперидол имеет и некоторые противопоказания, о них и поговорим.

Противопоказания

• Не рекомендуется использовать препарат в гинекологической практике при операциях кесаревого сечения, так как может наступить торможение работы центров продолговатого мозга у плода, одним из которых может оказаться угнетение дыхания.
• Экстрапирамидные нарушения (нарушения активности тонуса мышц) также являются препятствием для введения препарата.
• Не рекомендуется длительный прием гипотензивного препарата и Дроперидола для риска сильного снижения систолического давления.
• Препарат противопоказан больным с длительной депрессией, отягощенной фобиями.

Побочные эффекты от Дроперидола

В небольших случаях применения Дроперидола в клинической практике могут отмечаться побочные явления:

• аллергические реакции в виде спазмов дыхательных путей;
• после операций больные жалуются на сонливость, а при передозировке Дроперидолом, наоборот, на чрезмерную тревогу и, порой, депрессивное состояние;
• нередко отмечается тошнота, желтушные явления, утрата аппетита;
• естественное снижение систолического давления.

Особые указания

Препарат для инъекций Дроперидол разрешен при назначении только в клинических условиях. Тормозящее влияние на некоторые структуры головного мозга позволяет сделать вывод о нежелательном выходе на работу в течение суток после применения препарата, особенно на те виды работ, где требуется концентрация внимания и подвижность нервных процессов.

Превышение дозы (25 мг и выше) может стать причиной летального исхода пациента. Нежелательно также перемещать пациента после употребления препарата, изменять его положение. Угасание торможения происходит с гораздо медленной скоростью, чем при его возбуждении, поэтому введение препарата требует регулярного отслеживания параметров состояния физиологических систем организма.

Давайте узнаем, какие отзывы есть о приеме Дроперидола.

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Состав на одн у ампулу

активное вещество: дроперидол - 12,5 мг;

вспомогательные вещества: кислота винная, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства. Производные бутирофенона. Код АТС: N05AD08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дроперидол является нейролептиком, производным бутирофенона. Его фармакологические свойства связаны в основном с дофамин-блокирующим и слабым α1-адренолитическим эффектами. Дроперидол не обладает антихолинергическим и антигистаминным свойствами. Ингибирующее действие дроперидола на дофаминовые рецепторы триггерной зоны рвотного центра оказывает мощный противорвотный эффект, что имеет значение, как для профилактики, так и для лечения послеоперационной тошноты и рвоты и/или индуцированной опиоидными анальгетиками.

При дозе 0,15 мг/кг дроперидол вызывает снижение среднего артериального давления вследствие снижения сердечного выброса в первой фазе, а затем в результате снижения преднагрузки. Эти изменения происходят вне зависимости от сократительной активности миокарда и сосудистого сопротивления.

Дроперидол не влияет на сократимость миокарда или сердечный ритм, поэтому не оказывает отрицательного инотропного эффекта. Его слабая α1-адренергическая блокада может вызывать умеренную гипотензию, снижая периферическое сосудистое сопротивление, и снижать давление в легочной артерии (особенно, если оно значительно повышено). Также α1-адренергическая блокада может снизить частоту возникновения адреналин-индуцированной аритмии, однако это не предотвращает появление других видов сердечной аритмии.

Дроперидол обладает специфическим антиаритмическим эффектом в дозе 0,2 мг/кг, оказывая влияние на сократимость миокарда (продлевает рефрактерный период) и снижая артериальное давление.

При внутривенном введении действие наступает через 2-3 мин после введения. Седативное действие сохраняется, как правило, в течение 2-4 часов, хотя нарушения со стороны внимания могут наблюдаться около 12 часов.

Фармакокинетика

При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме достигается через 15 мин. Связь с белками плазмы - 85-90%. Период полувыведения составляет в среднем 120- 130 мин. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома Р450: CYP1A2, CYP3A4 и в меньшей степени CYP2C19. Выделяется почками в виде метаболитов (75%), в неизмененном виде (1%); через кишечник (11%).

Показания к применению

Профилактика и лечение тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций и в послеоперационном периоде.

Способ применения и дозы

Способ п рименения: внутривенно.

Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Взрослые: 0,625-1,25 мг (0,25-0,5 мл).

Пожилые: 0,625 мг (0,25 мл).

Почечная/печеночная недостаточность: 0,625 мг (0,25 мл).

Дети (от 2 до 11 лет) и подростки (от 12 до 18 лет): 10-50 мкг/кг (максимально до 1,25 мг).

Назначение дроперидола рекомендуется за 30 минут до ожидаемого конца операции. Повторное назначение возможно через каждые 6 часов по мере необходимости. Дозировка должна быть адаптирована к каждому конкретному случаю, с учетом таких факторов как возраст, масса тела, использования других лекарственных средств, вида анестезии и хирургического вмешательства.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы : очень редко: патологические изменения со стороны крови.

Нарушения со стороны иммунной системы : редко: повышенная чувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания : неизвестно: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Нарушения психики : нечасто: беспокойство, акатизия; редко: спутанность сознания, ажитация; очень редко: дисфория; неизвестно: галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы : часто: сонливость; нечасто: дистония, движения глазных яблок; очень редко: экстрапирамидные расстройства, судороги, тремор; неизвестно: эпилептические приступы, болезнь Паркинсона, психомоторное

возбуждение, кома.

Нарушения со стороны сердца : нечасто: тахикардия, головокружение; редко: сердечная аритмия, в том числе желудочковая аритмия; очень редко: остановка сердца, пируэтная тахикардия (torsades de pointes); удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны сосудов : часто: гипотензия; неизвестно: обмороки.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : неизвестно: бронхоспазм, ларингоспазм.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей : редко: сыпь.

Общие расстройства и нарушения в месте введения : редко: злокачественный нейролептический синдром (ЗНС); очень редко: внезапная смерть.

Иногда отмечались симптомы, связанные с ЗНС, например, изменения температуры тела, мышечная ригидность и лихорадка. Наблюдались изменения психического статуса: растерянность или ажитация и расстройство сознания. Вегетативная дисфункция может проявляться в виде тахикардии, колебания артериального давления, избыточного потоотделения/слюноотделения и тремора. В крайних случаях ЗНС может привести к коме, нарушению функции почек и/или гепатобилиарной системы.

Отдельные случаи аменореи, галактореи, гинекомастии, гиперпролактинемии и олигоменореи наблюдались при длительной терапии дроперидолом.

Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, в том числе о случаях легочной эмболии и тромбоза глубоких вен, при применении антипсихотических лекарственных средств - частота неизвестна.

Сообщение о нежелательном действии

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении М3 РБ » ).

Противопоказания

гиперчувствительность к дроперидолу или любому из вспомогательных веществ; гиперчувствительность к бутирофенонам; известное или предполагаемое удлинение интервала QT (QTc > 450 мс у женщин и 440 мс у мужчин), в том числе, у пациентов с врожденным удлинением интервала QT; имеющим семейный анамнез врожденного удлинения QT; получающих терапию лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT; гипокалиемия или гипомагниемия; брадикардия (ЧСС

Передозировка

Проявление передозировки дроперидолом является следствием избыточного фармакологического действия.

Симптомы непреднамеренной передозировки: психическое безразличие с переходом в сон, иногда в сочетании с пониженным кровяным давлением.

При более высоких дозах либо у гиперчувствительных пациентов могут возникать экстрапирамидальные расстройства (слюноотделение, нарушение движений, редко - мышечная ригидность). При токсических дозах могут возникнуть судороги.

Лечение: Специфического антидота не существует. При возникновении эктрапирамидальных нарушений необходимо вводить антихолинергические лекарственные средства.

Пациентам с передозировкой дроперидола необходимо вести наблюдение за длительностью интервала QT.

Следует принимать во внимание факторы, предрасполагающие к возникновению пируэтной тахикардии (электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия; брадикардия).

Медикаментозное лечение следует проводить в случае выраженной гипотензии, увеличивая объем циркулирующей крови и принимая другие меры. Должна обеспечиваться проходимость дыхательных путей и адекватная оксигенация. Может быть назначена орофарингеальная и эндотрахеальная трубка.

При необходимости пациенту в течение 24 часов и более нужно соблюдать осторожность, поддерживать оптимальную температуру тела и потреблять достаточное количество жидкости.

Меры предосторожности

Центральная нервная система

Дроперидол может усилить угнетающее воздействие на ЦНС других средств, угнетающих ЦНС. Пациенты, подвергающиеся анестезии, получающие мощные депрессанты или с симптомами угнетения ЦНС должны подвергаться строгому врачебному наблюдению. Одновременное применение метоклопрамида и других нейролептиков может привести к увеличению экстрапирамидных симптомов, поэтому такой комбинации препаратов следует избегать. Необходимо с осторожностью использовать у пациентов с эпилепсией (или имеющих в анамнезе случаи эпилепсии) и в условиях, предрасполагающих к развитию эпилепсии или судорог.

Сердечно-сосудистая система

Возможно развитие артериальной гипотензии и иногда рефлекторной тахикардии после применения дроперидола. Эта реакции обычно проходят спонтанно. Однако при сохранении гипотензии повышается риск развития гиповолемии, в таком случае необходимо восполнение жидкости.

Следует тщательно оценить возможность применения дроперидола у пациентов при наличии или при подозрении на наличие следующих факторов риска развития сердечной аритмии:

Серьезные заболевания сердца, включая серьезные желудочковые аритмии, предсердно-желудочковые блокады второй или третьей степени, дисфункцию синусового узла, застойную сердечную недостаточность, ишемическую болезнь сердца и гипертрофию левого желудочка; внезапная смерть в семейном анамнезе; почечная недостаточность (особенно при хроническом диализе); выраженная хроническая обструктивная болезнь легких и дыхательная недостаточность; факторы риска нарушения электролитного баланса, наблюдаемые у пациентов, принимающих слабительные средства, глюкокортикоиды, калийвыводящие диуретики совместно с инсулинотерапией, или у пациентов с длительной рвотой и/или диареей.

У пациентов с риском развития сердечной аритмии перед применением дроперидола следует измерить сывороточные концентрации электролитов и креатинина и исключить возможность удлинения интервала QT.

У пациентов с выявленным или подозреваемым риском развития желудочковой аритмии следует проводить непрерывную пульсоксиметрию, которую следует продолжать в течение 30 минут после однократного внутривенного введения препарата.

Общие

Для предотвращения удлинения интервала QT необходимо проявлять осторожность, если пациент принимает лекарственные препараты, которые могут вызвать электролитный дисбаланс (гипокалиемия и/или гипомагниемия), например, калийвыводящие диуретики, слабительные средства и глюкокортикоиды.

Препараты, ингибирующие активность изоферментов цитохрома Р450 (CYP) CYP1A2, CYP3A4 могут снизить скорость метаболизма дроперидола и увеличить время его фармакологического воздействия. В этом случае следует соблюдать осторожность при необходимости такого сочетания препаратов.

Пациенты, злоупотребляющие алкоголем, должны быть тщательно обследованы перед применением дроперидола.

В случае необъяснимой гипертермии необходимо прекратить лечение, так как это может быть одним из признаков злокачественного нейролептического синдрома.

Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при применении антипсихотических лекарственных средств. У пациентов, которые проходят терапию антипсихотическими лекарственными средствами, часто присутствуют приобретенные факторы риска развития ВТЭ, поэтому необходимо определить все возможные факторы риска развития ВТЭ у пациента до и во время лечения дроперидолом и предпринять предупредительные меры.

Несовместимость

Несовместим с барбитуратами. Этот препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Необходимо использовать только чистые, без изменений в цвете растворы препарата.

Применение во время беременности и в период лактации

Беременность. Ограниченные данные клинических исследований показали отсутствие риска возникновения врожденных пороков развития.

Дроперидол не оказывал тератогенного действия у крыс. Проведено недостаточно исследований на животных в отношении изучения воздействия дроперидола на течение беременности, эмбриональное/фетальное развитие, процесс родов и постнатальное развитие.

Описаны случаи возникновения временных неврологических нарушений экстрапирамидного характера у новорожденных младенцев от матерей, длительное время принимавших высокие дозы нейролептиков. На практике, в качестве меры предосторожности, рекомендуется не вводить дроперидол во время беременности. Во время поздней беременности, если требуется введение дроперидола, рекомендуется следить за неврологическими функциями новорожденного.

Кормление грудью. Нейролептики типа бутирофенона выделяются с грудным молоком; терапия дроперидолом должна быть ограничена одним применением. Повторное назначение не рекомендуется.

Фертильность. Согласно результатам исследований, проведенных у крыс женского и мужского пола, дроперидол не оказывал никакого влияния на фертильность. Клинический эффект воздействия дроперидола на фертильность не был установлен.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Дроперидол оказывает значительное влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Пациенты не должны управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами в течение 24 часов после применения дроперидола.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дроперидол противопоказан при одновременном применении

Лекарственные препараты, которые вызывают пируэтную тахикардию (torsades de pointes), обусловленную удлинением интервала QT, не следует применять одновременно с дроперидолом. К данной группе лекарственных средств относятся:

Антиаритмические препараты IA класса (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид); антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон, соталол); макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин); фторхинолоновые антибиотики (например, спарфлоксацин); антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин); некоторые антипсихотические препараты (например, хлорпромазин, галоперидол, пимозид, тиоридазин); противомалярийные препараты (например, хлорохин, галофантрин); цизаприд, домперидон, метадон, пентамидин.

Следует избегать совместного применения дроперидола с лекарственными препаратами, которые вызывают экстрапирамидные расстройства (например, метоклопрамид и другие нейролептики), так как это может приводить к повышению вероятности развития подобных расстройств.

Следует избегать употребления алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих спирт.

Для предотвращения удлинения интервала QT, необходимо проявлять осторожность при применении пациентом лекарственных препаратов, способных вызвать электролитный дисбаланс (гипокалиемия и/или гипомагниемия), например, диуретики, слабительные средства и глюкокортикоиды; дроперидол может усиливать действие седативных средств (барбитураты, бензодиазепины, морфин и его производные); дроперидол может усиливать действие антигипертензивных препаратов, что может приводить к ортостатической гипотензии; дроперидол может усиливать угнетение дыхания, вызванного опиоидами; дроперидол блокирует рецепторы дофамина, поэтому он может ингибировать действие агонистов дофамина, таких как бромокриптин, лизурид и леводопа; вещества, ингибирующие активность цитохрома Р450 изоферментов (CYP) CYP1A2, CYP3A4, могут снизить скорость метаболизма дроперидола и продлить срок его фармакологического действия. Поэтому следует соблюдать осторожность, если дроперидол назначается одновременно с ингибиторами CYP1A2 (ципрофлоксацин, тиклопидин), ингибиторами CYP3A4 (дилтиазем, эритромицин, флуконазол, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, верапамил) или ингибиторами как CYP1А2, так и CYP3A4 (циметидин, мибефрадил).

Условия отпуска

По рецепту.

Для стационаров.

Производитель

РУП "Белмедпрепараты",

Республика Беларусь, 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+37517) 220 3716, e-mail: .

Дроперидол (Droperidol), препарат порошкообразного вида, светло кремового цвета. Производитель препарата Gedeon Richter.

Дроперидол относится к группе лекарственных средств (антипсихотических) - бутирофенонов .

При взаимодействии с водой и спиртовыми растворами, растворяется в малых дозах.

При взаимодействии с воздухом и светом, имеет свойство менять цвет на желтый оттенок.

Фармакологическое действие

Препарат является психотропным (нейролептик), назначающийся при психических расстройствах:

• усиливает действие наркозных, снотворных средств, анальгетиков;
• оказывает положительное действие при шоковом и антипсихотическом состоянии, рвоте;
• снижает артериальное давление и аритмию.

Фармакокинетика препарата

После приема препарата, его составляющие, наблюдаются в организме пациента, через 3-15 минут на протяжении 12 часов (пик успокаивающего воздействия на нервную систему наблюдается на протяжении 2-4 часов после ввода препарата) и составляют порядка 90 % (от основной дозы приема).

Выведение из организма происходит:

• в основном почками;
• частично калом;
• малый процент мочой (в неизменном виде).

Показания к применению

Препарат Дроперидол используется в:

Противопоказания

Инструкция по применению к лекарству Дроперидол указывает на такие противопоказания:

• различные двигательные нарушения, вызванные применением лекарственных препаратов (экстрапирамидные расстройства);
• детям в возрасте до трех лет;
• при долгом использовании лекарственных средств, направленных на снижение артериального давления;
• депрессивное состояние, сопровождающееся постоянным страхом;
• кесарево сечение;
• повышенная чувствительность к составляющим препарата и морфину;
• кома.

Механизм действия

Препарат оказывает успокаивающее действие на рецепторы головного мозга и коры полушарий, гипоталамуса и расширяет периферические сосуды, снижая артериальное давление.

Инструкция по применению

Изучим инструкцию к препарату Дроперидол. Препарат используется в таких случаях:

• анестезия (в комбинации с фентанилом или средствами группы опиоиды);
• подготовка к хирургическим и эндоскопическим операциям;
• психомоторное возбуждение;
• болевой шок;
• инфаркт миокарда;
• отравления (как составляющая часть комплексной терапии).

Препарат медленно вводится внутривенно.

Форма выпуска

Выпускается в картонных упаковках, как раствор для инъекций, в ампулах по 5 и 10 мл.

Ампула 1 мл содержит 2,5 мг дроперидола.

Дозировка и способы применения препарата

Введение препарата в дозе 1-2 мл возможно каждые 6 часов.

Препарат вводится внутривенно:

1. При наркозе. Взрослым 6-8 мл препарата. Детям 200-400 мкг на кг массы тела. Если время операции занимает длительное время возможно повторное введение препарата
2. Инфаркт миокарда, оттек легких. 1-2 мл препарата внутримышечно.
3. Премедикация . За 15-45 минут до хирургической операции в дозе 2,5-5 мг дроперидола. Детям доза рассчитывается исходя из массы тела (100 мкг на кг массы тела).
4. При наркозе . Детям 300-600 мкг на кг массы тела.
5. После операционный период. Взрослым 1-2 мл препарата.

Передозировка и дополнительные указания

При передозировке препаратом наблюдаются следующие симптомы:

• резкое снижение артериального давления;
• нарушение дыхания;
• экстрапирамидные расстройства.

Препарат Дроперидол используется только в условиях стационара.

Что происходит при передозировке

Передозировка препарата Дроперидол- использование дозы 25 мл и более:

• наступает нарушение сердечного ритма со смертельным исходом;
• возможно расширение периферических сосудов;
• развитие блокады нервов (межреберных).

Побочные действия

Со стороны разных систем организма:

1. Сердечно сосудистая система: понижение артериального давления, тахикардия, артериальная гипертензия (в редких случаях).
2. Нервная система: сонливость (в послеоперационный период), дисфория, беспокойное состояние, моторная возбудимость.
3. Пищеварительная система: потеря аппетита, тошнота, желтуха (в редких случаях).
4. Аллергические реакции: дрожь (редко), головокружение (редко), бронхоспазм (редко).

Особые указания

Начальную дозу следует уменьшить (от дозы необходимой для лечения) пожилым людям и физически ослабленным (истощенным).

Препарат влияет на способность вождения транспортного средства.

На протяжении суток (после последней дозы препарата) избегать действий, требующих повышенного внимания и сосредоточенности.

Препарат и алкоголь

Применение препарата с алкоголем под наблюдение врача. Препарат потенцирует действие алкоголя.

Препарат при нарушении функции печени и почек

Применение препарата с особой осторожностью и под наблюдением специалиста.

Взаимодействия с другими препаратами

Стоит выделить такие моменты:

• усиливается действие Дроперидола с производными бензодиазепина;
• Дроперидол усиливает действие лекарственных средств, необходимых для наркоза;
• Дроперидол усиливает действие снотворных средства;
• уменьшается действие при применении с агонистами допаминовых рецепторов.

Беременность и лактация

Под наблюдением врача. На последнем семестре противопоказано. Данные исследований влияния препарата на плод отсутствуют.

Прием детьми

Препарат противопоказан детям в возрасте до двух лет. В период от 2 до 3 лет только под наблюдением специалиста. Доза назначается исходя из массы тела.

Отзывы пациентов и врачей про лекарство Дроперидол

Отзывы пациентов и врачей в большей части положительны.

Единственным условием служат задача и цель назначения препарата .

До недавнего времени в медицинской практике специалисты старались назначать более новые препараты, но их усиленное отрицательное действие на сердце и нервную систему пациентов, заставило вернуться к препарату Дроперидол.