Нимесулид обезболивающее. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

51803-78-2

Характеристика вещества Нимесулид

НПВС из класса сульфонамидов.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее .

Фармакодинамика

Ингибирует фермент ЦОГ , отвечающий за синтез ПГ , главным образом ЦОГ-2 — фермент, участвующий в синтезе ПГ — медиаторов отека, воспаления и боли в очаге воспаления.

Обратимо ингибирует образование ПГE 2 , как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего ПГН 2 , из которого под действием просгагландинизомеразы образуется ПГE 2 . Уменьшение концентрации ПГE 2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующем и противовоспалительном эффектах. Ингибирует высвобождение ФНО-α, обусловливающего образование цитокининов.

Подавляет высвобождение гистамина, угнетает синтез ИЛ-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает его противовоспалительное действие. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение боли в месте нанесения геля, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается из ЖКТ , достигая С mах в плазме крови через 2-3 ч.

Распределение. Связь с белками плазмы — 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа 1 -гликопротеидами — 1%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ .

Метаболизм. Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 CYP2С 9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид.

Выведение. T 1/2 нимесулида составляет 1,56-4,95 ч, гидроксинимесулида — 2,89-4,78 ч. Нимесулид выводится из организма в основном почками (около 50% принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, С mах нимесулида и его метаболита в плазме пациентов не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T 1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме нимесулида кумуляции не наблюдается.

Таблетки

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ . Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. T max — 1,5-2,5 ч. С max нимесулида в плазме крови достигает 3,5-6,5 мг/л.

Распределение. Связь с белками плазмы составляет 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа 1 -гликопротеидами — 1%. Доза не влияет на степень связывания с белками крови. V d — 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ .

Метаболизм. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит (25%) — 4-гидроксинимесулид — обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение. Т 1/2 нимесулида составляет 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89-4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 1,8-4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Гель для наружного применения

При нанесении геля концентрация активного вещества в системном кровотоке крайне низка. C max нимесулида в плазме крови после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида. Следов основного метаболита нимесулида (4-гидроксинимесулид) в крови не обнаруживается.

Применение вещества Нимесулид

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы; зубная боль), симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом, альгодисменорея.

Таблетки

Ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз, миалгия ревматического и неревматического генеза, воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей, болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия).

Гель для наружного применения

Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (суставной синдром при обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок и сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго), мышечные боли ревматического и неревматического происхождения, посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).

Во всех лекарственных формах нимесулид предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании нимесулида, алкоголизм, наркомания, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования, одновременный прием других гепатотоксических ЛС , беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.

Гель для наружного применения

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС , полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, дерматозы, повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области применения, почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин), печеночная недостаточность тяжелой степени, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.

Ограничения к применению

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Артериальная гипертензия; сахарный диабет; компенсированная сердечная недостаточность; ИБС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; заболевания периферических артерий; курение; почечная недостаточность (Cl креатинина 30-60 мл/мин); анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ , инфекции, вызванной Helicobacter pylori ; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВС; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Решение о назначении нимесулида в пероральной форме должно основываться на индивидуальной оценке риск-польза.

Гель для наружного применения

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки); печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести; тяжелая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; пожилой возраст; детский возраст старше 12 лет; сахарный диабет; нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение нимесулида противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости применения в период грудного вскармливания грудное вскармливание следует прекратить.

Применение нимесулида может отрицательно влиять на фертильность у женщин и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Побочные действия вещества Нимесулид

Частота встречаемости побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.

Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции.

нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны ЦНС : нечасто — головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рея).

Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения.

Со стороны ССС : нечасто — повышение АД; редко — тахикардия, лабильность АД , приливы, ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ : часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление слизистой оболочки и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение уровня печеночных трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие расстройства: нечасто — отеки; редко — недомогание, астения; очень редко — гипотермия.

Гель для наружного применения

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, жжение, отек; очень редко — умеренное или выраженное раздражение кожи, гиперемия, сыпь, десквамация, шелушение, эритема.

При наружном применении нимесулида возможность возникновения системных побочных эффектов ниже, чем при пероральном применении. Однако следует помнить о возможности возникновения системных побочных эффектов, если нимесулид применяется на обширных участках в течение длительного времени и в высоких дозах.

Взаимодействие

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

ГКС. Повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и СИОЗС . Увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Антикоагулянты. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретики. НПВС могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — калия, и снижает собственно диуретический эффект. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II. НПВС могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30-80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ , антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих ЛС следует назначать с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, следует тщательно контролировать почечную функцию после начала совместной терапии.

Препараты лития. Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.

Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными ЛС (например комбинация алюминия и магния гидроксида) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9 . При одновременном приеме с нимесулидом ЛС , метаболизирующихся с участием этого изофермента, их концентрация в плазме может повышаться.

При одновременном применении с противоэпилептическими (вальпроевая кислота), противогрибковыми (кетоконазол), противотуберкулезными (изониазид) ЛС , амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект.

Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, одновременно принимающие сульфониламиды должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях концентрация метотрексата в плазме и соответственно его токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные ПГ , ингибиторы синтетаз ПГ , к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой. Несмотря на то что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения нимесулида.

Гель для наружного применения

При наружном применении нимесулид не вызывает клинически значимое воздействие на метаболизм других ЛС .

В случае продолжительного применения нимесулида в виде геля в максимальных дозах нельзя исключить взаимодействия с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС , гипотензивными и противодиабетическими ЛС . Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если вы применяете указанные ЛС или находитесь под наблюдением врача.

Передозировка

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение АД , острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи нимесулида с белками плазмы.

Гель для наружного применения

Случаи передозировки нимесулида при наружном применении описаны не были.

При нанесении больших количеств геля (превышающих 50 г) на обширные участки кожи или при случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций (тошнота, рвота).

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Необходимо обратиться к врачу.

Пути введения

Внутрь, наружно.

Меры предосторожности вещества Нимесулид

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается с увеличением дозы НПВС у пациентов с наличием язвы желудка иди двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. У пациентов, получающих ЛС , уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы желудка или двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих нимесулид, лечение следует прекратить.

При применении нимесулида более 2 нед необходим контроль показателей функции печени (активность печеночных трансаминаз).

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить прием нимесулида и обратиться к лечащему врачу.

Пациентам с артериальной гипертензией, нарушениями сердечной деятельности, цереброваскулярными заболеваниями нимесулид следует назначать с осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение нимесулидом необходимо прекратить.

Поскольку нимесулид частично выводится почками, его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать в зависимости от показателей клиренса креатинина. В случае ухудшения функции почек нимесулид следует отменить.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВС (за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты, применяемой в антиагрегантных дозах) и употребления этанола.

Нимесулид является недорогим и часто назначаемым представителем группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Он помогает снять боль при любом воспалительном процессе - в ЛОР-органах, опорно-двигательной системе, нервной системе и других областях организма.

Нимесулид - описание и действие

Нимесулид - препарат , выпускаемый в разных лекарственных формах. Чаще всего в аптеках реализуются таблетки, порошок, раствор, немколько реже можно найти суспензию, сироп. Среди наружных средств ассортимент представлен мазью, гелем. Основное действующее вещество - нимесулид, вещество, входящее в группу сульфонамидов.

Таблетки Нимесулид (по 100 мг массой) с двояковыпуклой формой на одной стороне имеют риску для деления. Кроме действующего вещества состав представлен такими компонентами:

• магия стеарат;
• растительное масло;
• целлюлоза;
• натрия докузат;
• лактозы моногидрат;
• гипролоза.

Лекарственное средство имеет невысокую цену - за упаковку из 30 таблеток нужно заплатить 240 рублей. Нимесулид выпускается разными производителями - «Тева », «Канон », «Изварино Фарма », «Озон ».

Препарат предназначен для снятия жара, воспаления, боли, отека - этот набор свойств позволяет применять его при любых воспалительных процессах. Как и прочие НПВП, нимесулид нарушает высвобождение арахидоновой кислоты, которая является предшественником простагландинов (медиаторов воспаления). После приема препарата уменьшаются реакции, сопутствующие воспалению - снижается болевой синдром, восстанавливается нормальная проницаемость капилляров, приводится к норме местная и общая температура тела.

Показания к назначению

В инструкции четко прописано, от чего помогают таблетки Нимесулид - они применяются для симптоматического приема с целью уменьшения боли и воспаления. Препарат, как и другие НПВП, не оказывает влияния на прогрессирование основного заболевания, поэтому чаще всего назначаются вкупе с патогенетической терапией.

Основные показания к применению лекарства следующие:

Препарат назначается при травматических болях, вызванных ушибами, растяжениями, переломами. Также показано средство для уменьшения боли после операций. Таблетки используются женщинами в период болезненных менструаций (альгомерорея), при воспалительных гинекологических патологиях, сопровождающихся сильной болью.

Лекарство можно принимать при температуре на фоне инфекционных заболеваний, особенно, при общем плохом самочувствии.

Таблетки помогают при боли в зубах при кариесе, пульпите, удалении зуба, после оперативных вмешательств на челюстях и деснах. Их рекомендуют при ангине, ОРЗ, гриппе, ринитах, бронхитах, гайморите.

Инструкция по применению

С информацией лучше ознакомиться до первичного приема - есть ряд особенностей в выборе лекарственной формы по возрасту. Таблетки допустимо пить детям с 12-ти, взрослым. На разовый прием должно приходиться 100 мг препарата, или 1 таблетка. В сутки разрешается пить по 2 таблетки, или 200 мг Нимесулида. В тяжелых случаях допускается прием взрослым человеком до 400 мг/сутки, но в качестве единовременной меры.

Лицам в возрасте 12-18 лет следует рассчитывать максимальную суточную дозу как 5 мг/килограмм веса, при этом разделить ее на 2-3 приема, но стандартная дозировка равна 3 мг/килограмм веса.

Прочие лекарственные формы принимают таким образом:

1. Порошок . Растворяют средство в воде (в 50-100 мл), принимают в теплом виде дважды/сутки по 100 мг порошка.
2. Суспензия . Дают детям с 6 лет по 1,5-3 мг/кг массы тела в сутки, поделив на 3 приема.

Для пожилых людей корректирования дозы не нужно, для лиц с недостаточностью функции почек максимальная суточная дозировка - 100 мг. Прием Нимесулида следует вести после еды. Пациентам, склонным к болезням желудочно-кишечного тракта, рекомендуется предварительно принять препарат из группы ингибиторов протонной помпы. Средний курс терапии - 3-7 дней, по строгим показаниям его можно продлить до 15 дней.

Противопоказания, негативные эффекты

Лекарство в форме таблеток воспрещается к приему беременным, кормящим мамам, детям до 12 лет. Также Нимесулид запрещен при склонности к аспириновой триаде - комплексу патологий, представляющих собой аллергию на НПВН (астма, полипоз, сыпь).

Нельзя принимать любые нестероидные противовоспалительные средства в острой стадии язвы, эрозий, гастритов - это приводит к усугублению заболевания.

Среди противопоказаний специалисты указывают кровотечения из пищеварительного тракта (препарат разжижает кровь), нарушения свертываемости, органную и полиорганную недостаточность в степени декомпенсации. Прочие противопоказания:

С осторожностью лечатся препаратом при ИБС, сахарном диабете, гиперлипидемии. Среди побочных действий чаще встречаются боли в животе, диспепсия, при длительном лечении - гастрит, язвенная болезнь. ЦНС может давать реакции в виде головных болей, нервозности, бессонницы, со стороны печени отмечаются изменение печеночных проб, гепатит, холестаз.

Болевые ощущения - это своего рода попытка организма обратить на себя внимание человека, зов о помощи. Значит, неладно что-то «в датском королевстве», и ресурсов организма недостаточно для устранения проблемы, нужна поддержка извне.

На потребительском фармацевтическом рынке РФ представлены сотни препаратов, призванных помочь человеку справиться с болью. У всех медикаментов разный состав, область применения и механизм влияния. Одними из самых эффективных являются лекарственные средства из группы нестероидных противовоспалительных препаратов. Среди них есть суспензия и таблетки «Нимесулид».

Состав и форма выпуска

Круглые таблетки имеют двояковыпуклую форму. По цвету могут быть светло-желтыми или просто желтыми. Основной действующий компонент - вещество нимесулид, в каждой таблетке - 100 мг. Из ряда дополнительных можно назвать микрокристаллическую целлюлозу, крахмал (кукурузный), крахмалгликолят натрия, коллоидный диоксид кремния.

Кроме этого, препарат предлагается потребителям в виде порошков для приготовления суспензии «Нимесулид». Состав такой же, как и у таблеток, в каждом пакетике 100 мг основного действующего компонента.

Фармакодинамика

Нимесулид избирательно подавляет циклооксигеназу-2, в отношении циклооксигеназы-1 его действие проявляется в значительно меньшей степени. В связи с этим наблюдается торможение синтеза простагландинов, спровоцированного реакцией воспалительного характера. Однако на процесс образования простагландинов регуляторного типа нимесулид оказывает едва ощутимое влияние, что приводит к минимальным побочным проявлениям со стороны системы пищеварения.

Помимо этого, эффективное действие нимесулида проявляется в ингибировании процесса образования свободных радикалов. Однако процессы гемостаза и фагоцитоза не испытывают на себе воздействия этого вещества. В механизме оказываемого противовоспалительного влияния лекарственного средства значительное место занимает и его способность к подавлению высвобождения миелопероксидазы (при многих воспалительных заболеваниях может спровоцировать повреждение тканей, является одной из самых точных диагностических характеристик, указывающих на возможный риск развития инфаркта или инсульта).

Показания для применения

Достаточно широка область применения медикамента «Нимесулид». От чего помогает этот препарат? Поскольку лекарственное средство оказывает на организм человека комплексное воздействие - антиоксидантное, обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное, - то назначают его при целом ряде воспалительных заболеваний. Эффективен препарат и при наличии остеоартрита (хроническое поражение суставов, в первую очередь разрушается суставной хрящ), тендинита (воспалительное поражение и дистрофия тканей сухожилий), бурсита (воспаление слизистых сумок, преобладает в области суставов).

Хорошие результаты показывает «Нимесулид» при лечении ревматоидного артрита, внесуставных ревматических заболеваний. Успешно борется с инфекционными заболеваниями, сопровождающимися воспалительными процессами. Достаточно часто таблетки «Нимесулид» применяются в гинекологии, при лечении травм различного происхождения. Пациенты говорят об эффективном устранении болевого синдрома в период послеоперационной реабилитации.

Противопоказания для приема «Нимесулида»

Поскольку медикамент относится к группе современных ПВНС, он имеет достаточно обширный перечень противопоказаний к применению. «Нимесулид» (от чего помогает лекарство - было рассмотрено ранее) не должны принимать люди с гиперчувствительностью к какому-либо компоненту в его составе. Не назначают препарат тем пациентам, у которых в анамнезе значатся гепатотоксические реакции и реакции гиперчувствительности в виде ринита, бронхоспазмов, крапивницы (при приеме аспирина или других представителей группы НПВС).

Противопоказанием к применению медикамента является наличие любых эрозивно-язвенных поражений пищеварительной системы, склонность к развитию кровотечений любого происхождения (т. е. отклонения в функционировании системы свертывания крови).

Лекарство «Нимесулид» инструкция запрещает принимать пациентам, страдающим почечной, печеночной, сердечной недостаточностью. Больные с «аспириновой» астмой, алкогольной и лекарственной зависимостью также не должны принимать препарат.

Не назначают медикамент в тех случаях, если у пациента повышена температура тела или наблюдаются другие симптомы гриппа. Кроме этого, недопустимо принимать «Нимесулид» детям, беременным и кормящим женщинам.

Возможные побочные реакции на «Нимесулид»

Применение медикамента может спровоцировать целый ряд побочных эффектов со стороны разных органов и систем человеческого организма.

Самые частые реакции фиксируются со стороны а проявляются они тошнотой, рвотой, диареей, развитием метеоризма и гастрита. Реже имеют место кровотечения ЖКТ, язвы вплоть до перфорации. Изредка можно услышать о диспепсии, стоматите, абдоминальных болях.

Способен вызвать «Нимесулид» побочные действия со стороны гепатобилиарной системы, чаще всего выражающиеся в повышении уровня ферментов печени, реже - в развитии гепатита (в т. ч. фульминантного), холестатической желтухи.

О реакции сердечно-сосудистой системы можно говорить, если наблюдается устойчивое повышение артериального давления, реже пациентов беспокоит учащенное сердцебиение, геморрагии, приливы, скачки АД.

Может отреагировать появлением отеков (не часто), реже - задержками мочи, гематурией, дизурией. Очень редко возможно развитие почечной недостаточности, олигурии.

Возможные реакции со стороны ЦНС чаще всего проявляются головокружением, общим недомоганием, астенией. Реже можно услышать о головных болях, развитии сомноленции (подобие гипнотического сна), синдрома Рейе (энцефалопатия), гипотермии (снижение температуры тела ниже уровня, который необходим для поддержания нормального обмена веществ). Изредка можно услышать о таких реакциях на «Нимесулид», как нервозность, тревожность, кошмарные сновидения.

Что касается лимфатической системы и системы кроветворения, «Нимесулид» (инструкция, отзывы медработников подтверждают эту информацию) изредка может спровоцировать анемию, эозинофилию, еще реже развивается тромбоцитопения, панцитопеническая пурпура.

Редко, но можно услышать о нарушениях обменных процессов (гиперкалиемия), иммунной системы (гиперчувствительность, анафилаксия), органов зрения (ухудшение зрения, помутнение полей), органов дыхания, средостения (одышка, бронхоспазм, астматические приступы). Имели место реакции кожных покровов и подкожной клетчатки (усиленное потоотделение, зуд, дерматит, крапивница, эритема, очень редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона).

Режим дозирования и схема применения

Взрослым пациентам таблетки «Нимесулид» рекомендовано принимать по одной штуке (100 мг) дважды в день. Предпочтительнее делать это после еды и запивать лекарство достаточным количеством воды. Если речь идет о порошках для приготовления суспензии, то содержимое одного пакетика разводится в 100 мл воды. Подросткам старше 12 лет нет необходимости менять дозу, а малышам этом медикамент к приему запрещен. В случае лечения пациентов преклонного возраста корректирование дозы не производится.

Для людей, страдающих печеночной недостаточностью, при клиренсе креатина в пределах 30-80 мл/мин., дозировки не корректируют. Если же этот показатель понижен (30 мл/мин. и менее) - медикамент запрещен к приему.

Это основные рекомендации по приему препарата «Нимесулид». Дозировка подбирается минимально эффективная и на максимально короткий период, что сведет к минимуму риск появления негативных эффектов. Максимальный курс терапии с применением «Нимесулида» не должен превышать 15 дней.

Превышение допустимой дозы: симптомы, лечение

Принимая таблетки «Нимесулид», надо придерживаться дозы, рекомендованной в инструкции или подобранной лечащим врачом. Самостоятельный прием медикамента и (или) его бесконтрольное применение могут привести к передозировке. При этом наиболее часто наблюдается следующая симптоматика: тошнота, рвота, кровотечения желудочно-кишечного тракта, сонливость, состояние апатии, гипертензия (повышенное артериальное давление), угнетение дыхательной функции, острая почечная недостаточность.

Лечение в случае передозировки симптоматическое, носит поддерживающий характер. Антидот нимесулида в настоящее время отсутствует. Если с момента передозировки или принятия высокой дозы медикамента не прошло больше 4 часов, в стационаре пациенту делается промывание желудка, рекомендуется прием абсорбента (например, активированный уголь в объеме 60-100 мг для взрослых) и какого-нибудь слабительного препарата осмотического типа.

В течение всего периода лечения медработниками должна тщательно контролироваться работа печени и почек. Информации о возможности выведения нимесулида из организма с помощью процедуры гемодиализа не имеется. По причине высокой степени связывания медикамента с белками форсированный диурез не будет эффективен.

Специальные указания

«Нимесулид», рецепт для приобретения которого в аптеках не требуется, тем не менее надо принимать с осторожностью. Следует избегать параллельного применение медикамента и каких-либо других нестероидных противовоспалительных средств, сопутствующих анальгетиков. При развитии у пациентов симптомов, характерных для повреждения печени (тошнота, рвота, анорексия, потемнение мочи) или увеличения уровня печеночных трансаминаз от применения «Нимесулида» надо отказаться. Если появляется лихорадка или гриппоподобные симптомы, терапия должна быть прекращена немедленно.

Внимательными к себе должны быть пациенты, которые параллельно с «Нимесулидом» принимают медикаменты, увеличивающие риск развития желудочно-кишечных изъязвлений и кровотечений. С осторожностью назначают препарат тем людям, которые страдают язвенным колитом или болезнью Крона, имеющим язвы в анамнезе, пожилым пациентам.

Лица, которым необходимо принимать «Нимесулид» параллельно с аспирином в кардиологических дозах, должна быть назначена комбинированная терапия с гастропротекторами.

Применение «Нимесулида» (или каких-либо других НПВС) в больших объемах и на протяжении длительного периода времени ведет к небольшому увеличению риска развития тромбоэмболических происшествий (инсульт, инфаркт миокарда и т. п.).

Пациентам с различными проблемами сердечно-сосудистой системы «Нимесулид» может быть назначен только в том случае, если ожидаемая польза превысит степень риска развития побочных эффектов.

Медикамент оказывает влияние на степень активности тромбоцитов. Эта информация важна для пациентов, страдающих геморрагическим диатезом. Тяжелые поражения кожных покровов чаще всего развиваются при длительном использовании «Нимесулида». Как только появляются кожные высыпания, становится заметным повреждение или фиксируются любые другие проявления непереносимости, терапию медикаментом следует прекратить.

Применение «Нимесулида» беременными женщинами может спровоцировать закрытие боталлова протока прежде, чем это будет необходимо, уменьшение объема Возможно повышение риска внутриутробного кровотечения, ослабление родовой деятельности, появление отеков. По этим причинам будущим мамам на протяжении первого и беременности не рекомендован прием «Нимесулида».

Должно быть, ответ на вопрос о том, можно ли принимать одновременно «Нимесулид» и алкоголь, очевиден: подобное сочетание недопустимо!

Аналоги

Под аналогами «Нимесулида» подразумеваются медикаменты из группы НПВС, содержащие в качестве основного действующего вещества нимесулид (цена на них будет колебаться приблизительно в одном и том же диапазоне, но об этом чуть ниже). К наиболее известным и часто назначаемым медработниками аналогам можно отнести препараты «Найз» (гель, таблетки, суспензия), «Нимесил» (порошки), «Нимика» (таблетки), «Нимулид» (гель, таблетки, суспензия, таблетки для рассасывания).

Все аналоги обладают достаточной эффективностью и назначаются для борьбы с самым широким спектром заболеваний, носящих воспалительный характер.

Ценовой диапазон

Цены на сам «Нимесулид» и его аналоги приблизительно одинаковые, хотя рассматриваемый нами медикамент по стоимости более доступен широкому кругу покупателей. Таблетки «Нимесулида» (20 шт. в пачке) будут стоить 85-90 рублей за упаковку. Столько же таблеток «Найза» обойдется в 110-140 рублей, «Нимики» (тоже 20 шт.) - в 115-134 рубля. Упаковка «Нимулида» из 30 таблеток стоит 180-220 рублей. Объем содержания основного действующего вещества (нимесулида) во всех аналогах одинаков - 100 мг.

Вместо таблеток «Нимесулид» (цена самая низкая) можно приобрести, к примеру, суспензию «Найз» по цене 200-300 рублей за 60 мл или «Нимулид» - 75-105 рублей за такой же объем препарата. Также доступны для широкого круга потребителей таблетки для рассасывания «Нимулид»: 20 штук по цене 130-155 рублей за упаковку.

Пожалуй, самая дорогая форма выпуска медикамента с нимесулидом в качестве основного компонента - это порошки «Нимесил». 30 пакетиков (упаковка) обойдутся потребителю в сумму от 560 до 645 рублей.

Для наружного применения достаточно эффективны гели с нимесулидом. Так, «Найз» обойдется покупателю в 120-145 рублей за тюбик объемом 20 г или 215-275 рублей (50 г). Гель «Нимулид» несколько дешевле: 115-150 рублей за тюбик объемом 30 г.

В заключение хочется сказать следующее. Решение о применении «Нимесулида», любого его аналога или каких-либо других НПВС должно быть принято лечащим врачом. Только медработник может правильно оценить тяжесть состояния здоровья своего пациента, учесть все сопутствующие заболевания, подобрать лекарственный препарат, выбрать дозировку и разработать схему лечения, с тем, чтобы минимизировать вероятность развития побочных эффектов и получить максимально позитивный результат.

Нестероидные противовоспалительные лекарства можно назвать одними из самых востребованных медикаментов, ведь с жаром, болями или воспалением, ангиной сталкиваются все люди. «Нимесулид» является представителем группы этих препаратов и нередко назначается взрослым. Этот медикамент российского производства стоит дешевле аналогов и хорошо справляется с сильными болями и воспалительным процессом. Однако не все знают, подходит ли «Нимесулид» для детей.

Форма выпуска и состав

Лекарство с таким названием выпускается только в таблетированной форме. Обычно это небольшие круглые светло-желтые таблетки, упакованные по 10, 20 или больше штук в одну пачку. Их основной компонент называется точно так же, как и сам препарат – нимесулид. Его количество в одной таблетке составляет 100 мг. В качестве вспомогательных ингредиентов разные производители добавляют микрокристаллическую целлюлозу, повидон, тальк, лактозу и прочие соединения.

Их перечень важно уточнять для пациентов с непереносимостью, чтобы избежать аллергической реакции на лекарство.

Принцип действия

«Нимесулид» способен влиять на воспалительный процесс, повышенную температуру тела и ощущения боли, поскольку препятствует образованию простагландинов – веществ, ответственных за развитие воспаления, появление болезненных ощущений и лихорадки. Препарат угнетает их синтез, идет воздействие на фермент под названием «циклооксигеназа 2». Результатом такого влияния будет снижение температуры, устранение болей и снижение активности воспалительной реакции.

Показания

Поскольку «Нимесулид» отличается выраженным обезболивающим действием, чаще всего это лекарство назначается именно при болевом синдроме. Препарат востребован при острых болях после операции, в практике стоматологов, при разных травмах, при головной боли и так далее. Благодаря противовоспалительному эффекту «Нимесулид» часто применяют при тендините, бурсите, артрите и прочих воспалительных заболеваниях.

Жаропонижающее действие лекарства немного слабее других его эффектов, лихорадочный синдром из указанных в аннотации показаний многие производители убрали, но применять таблетки при повышенной температуре тела тоже можно.

Назначают ли детям?

«Нимесулид» противопоказан детям младше 2 лет, но в форме таблеток по 100 мг не применяется до 12-летнего возраста, поскольку в одной такой таблетке содержится доза, рассчитанная на пациентов старше 12 лет. Если нужно давать лекарство ребенку помладше (например, в 6 лет), выбирают «Нимулид », который выпускают в виде суспензии , содержащей в 5 мл по 50 мг нимесулида.

Многие мамы боятся давать детям и такой сладкий сироп, ведь в европейских странах нимесулид запрещен для малышей младше 12 лет (в любой форме). Такой запрет связан с высоким риском побочного влияния препарата – например, на печень. Однако в нашей стране детям 2-11 лет лекарство выписывают довольно часто, поскольку педиатры не отмечали ранее в своей практике каких-либо отрицательных влияний нимесулида на печень, а жаропонижающий и обезболивающий эффекты препаратов с этим активным ингредиентом достаточно высокие.

Врачи (включая известного педиатра Комаровского) говорят, что «Нимесулид» хорошо справляется с лихорадкой и болями, когда парацетамол и ибупрофен оказываются неэффективными. Чтобы минимизировать вредное влияние нимесулида на детский организм, медики советуют прибегать к такому лекарству лишь в ситуации, когда жаропонижающее средство на основе парацетамола либо ибупрофена не дало ожидаемого снижения температуры или не уняло боль.

Кроме того, лекарство стоит начинать принимать с немного более низких доз, чем это рекомендуется в аннотации к суспензии или таблеткам.

Противопоказания

Лекарство не применяют:

• При непереносимости любых его компонентов, а также аллергической реакции на прочие противовоспалительные средства с нестероидным строением.
• При воспалительных или язвенных патологиях ЖКТ, а также при кровотечении из стенки кишечника или желудка.
• При серьезных заболеваниях почек, сердца или печени.
• При проблемах со свертыванием крови.
• При одновременном приеме прочих противовоспалительных средств, антикоагулянтов, мочегонных и некоторых других лекарств.

Инструкция по применению

Препарат проглатывают после приема пищи, запивая водой. Ребенку старше 12 лет дают по 1 таблетке дважды в день. Длительность определяют индивидуально.

Побочные действия и передозировка

Во время лечения «Нимесулидом» могут возникать негативные симптомы со стороны пищеварительной системы – например, боли в области желудка или тошнота. В редких случаях медикамент вызывает аллергию, одышку, отеки, головную боль, сонливость и другие симптомы.

Если превысить дозу (например, дать целую таблетку ребенку 10 лет или младше), может возникнуть тошнота, сонливость, апатия или рвота. Значительная передозировка опасна развитием почечной недостаточности, кровотечения ЖКТ, артериальной гипертензии и другими состояниями, при которых требуется немедленная помощь медиков. Антидота к нимесулиду нет, поэтому в лечении используют симптоматические средства.

Условия продажи и хранения

Приобрести «Нимесулид» в аптеке можно только по рецепту. Цена упаковки таблеток зависит от количества штук, производителя и варьируется от 40 до 130 рублей за пачку. Держать медикамент дома следует при температуре ниже +25 градусов – в недоступном для детей сухом месте. Срок годности лекарства – 3 или 5 лет.