Нитроспрей - официальная* инструкция по применению. Применение у детей

Нитроспрей (действующее вещество - нитроглицерин) - периферический сосудорасширяющий препарат группы нитратов, обладающий антиангинальным (противоишемическим) эффектом и используемый для купирования и предупреждения стенокардических явлений. Воздействует, главным образом, на венозные сосуды. Нитраты по праву считаются одной из наиболее эффективных групп антиангинальных средств, которые имеют богатый опыт применения как для профилактики стенокардических приступов, так и для их купирования. В последнее время все большую популярность набирают препараты нитроглицерина в форме аэрозоля. Одним из таких препаратов является отечественное лекарственное средство нитроспрей. Высокая эффективность аэрозолей обусловлена быстротой наступления терапевтического эффекта именно в те моменты, когда быстродействие является наиболее важной фармакологической характеристикой - при купировании приступов стенокардии. Эффекты нитроспрея (равно как и других препаратов нитроглицерина) обусловлены способностью активного вещества отщеплять от себя молекулу оксида азота, известного как эндогенный эндотелий-релаксирующий фактор. Оксид азота увеличивает уровень циклической гуанозинмонофосфатазы внутри клеток, что препятствует проникновению кальций-ионов в гладкомышечные клетки сосудистой стенки, вызывая их расслабление. Результатом релаксации гладкомышечного «кокона» кровеносных сосудов является вазодилатация, снижение преднагрузки (за счет уменьшения венозного возврата) и постнагрузки (благодаря снижению резистентности сосудов большого круга) на миокард. Таким образом сердце в значительной степени разгружается и снижает свои запросы относительно потребления кислорода. Увеличение просвета коронарных сосудов нормализует коронарное кровообращение и перераспределяет кровоток в пользу ишемизированных зон миокарда. Уже упоминавшееся выше уменьшение венозного возврата влечет за собой снижение давления наполнения в полостях сердца, улучшению кровообращения в субэндокардиальных слоях миокарда, снижению давления в малом (легочном) круге кровообращения и устранению отека легких.

Нитроспрей оказывает прямое тормозящее действие на симпатический сосудистый тонус, подавляя сосудистую составляющую формирования болевого синдрома. В дополнение к этому препарат проявляет релаксирующий эффект в отношении гладкомышечных клеток респираторного, пищеварительного (включая сфинктеры пищевода, тонкого и толстого кишечника) и урогенитального тракта, желчных протоков и желчного пузыря. Нитроспрей быстро и в полном объеме всасывается с поверхности слизистых оболочек в месте нанесения. Концентрация действующего вещества, достаточная для реализации терапевтического эффекта, достигается за несколько минут. Период полувыведения нитроглицерина при пероральном приеме составляет 4 часа, однако, поскольку нитроспрей выпускается в виде аэрозоля для сублингвального (подъязычного) применения, то данный показатель будет существенно ниже - не более 20 минут. Производитель поместил препарат в баллончик с дозирующим насосом, при каждом нажатии на который высвобождается 1 доза, эквивалентная 400 мкг нитроглицерина. Для снятия стенокардического приступа при первых его проявлениях рекомендуется принять 1-2 дозы нитроспрея на или под язык, задержав предварительно дыхание. Интервал между повторным впрыскиванием должен составлять не менее 30 секунд. При необходимости можно производить несколько впрыскиваний с пятиминутным интервалом, но не более 1200 мкг в течение 15 минут. С профилактической целью нитроспрей в количестве 1 дозы вводят за 5-10 минут до предполагаемой физической нагрузки или психоэмоционального стресса. Максимальное количество препарат, вводимое за один раз, не должно превышать 1600 мкг. Максимальная суточная доза нитроспея составляет 6400 мкг. В связи с повышенным риском постуральной гипотензии в период применения нитроспрея необходимо проявлять осторожность при изменении положения тела в пространстве. Отмена препарата не должна быть резкой ввиду риска развития синдрома рикошета. Нитроспрей несовместим с алкоголем.

Фармакология

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальный препарат.

Эффекты нитроглицерина обусловлены способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровоснабжением, что повышает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого отделов кишечника, а также их сфинктеров.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.

Выведение

T 1/2 после приема внутрь составляет 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин.

Выводится преимущественно почками.

Форма выпуска

Спрей подъязычный дозированный в виде прозрачной бесцветной жидкости.

Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый ректификованный).

10 мл (200 доз) - флаконы полипропиленовые (1) с механическим дозирующим насосом в комплекте с насадкой-распылителем - пачки картонные.

Дозировка

Препарат применяют сублингвально. При каждом нажатии на дозирующий насос высвобождается 1 доза (400 мкг нитроглицерина) в виде аэрозоля.

Для купирования приступа стенокардии при первых его признаках 400-800 мкг (1-2 дозы) наносят на или под язык на фоне задержки дыхания. Интервал между повторным введением дозы должен быть не менее 30 сек. При необходимости препарат вводят повторно с 5-минутными интервалами, но не более 3 доз в течение 15 мин.

Для профилактики развития приступа вводят 400 мкг (1 доза) за 5-10 мин до предполагаемой нагрузки или стресса.

Максимальная разовая доза – 1.6 г (4 дозы), максимальная суточная доза - 6.4 г (16 доз).

Перед первым применением или после длительного перерыва в использовании рекомендуется заполнить аэрозольную камеру путем нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля. Перед употреблением упаковку не следует встряхивать, держать при распылении нужно вертикально, прямо перед собой. После каждого распыления аэрозоля следует закрывать рот, рекомендуется сразу не глотать.

Передозировка

Симптомы: цианоз губ, ногтей, ладоней, головокружение, обморок, ощущение сильного давления в голове, одышка, необычная усталость или слабость, слабое и учащенное сердцебиение, повышенная температура тела, судороги.

Лечение: перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами, проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Взаимодействие

Другие антигипертензивные препараты, антидепрессанты, ингибиторы ФДЭ (силденафил), этанол могут усиливать гипотензивный эффект Нитроспрея. При этом эффективность Нитроспрея может снижаться.

При одновременном применении с Нитроспреем возможно снижение антикоагулянтного действия гепарина.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при продолжении терапии – уменьшается), головокружение, слабость, двигательное беспокойство.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказано: детский возраст.

Особые указания

В связи с повышенным риском развития ортостатических реакций в период применения препарата следует соблюдать осторожность при резком переходе в положение стоя из положения лежа или сидя, при длительном стоянии, выполнении физических упражнений, при жаркой погоде.

Отмену препарата следует производить постепенно и под контролем врача.

В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Спрей подъязычный дозированный в виде прозрачной бесцветной жидкости.

Вспомогательные вещества: этанол ( ректификованный).

10 мл (200 доз) - флаконы полипропиленовые (1) с механическим дозирующим насосом в комплекте с насадкой-распылителем - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальный препарат.

Эффекты нитроглицерина обусловлены способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровоснабжением, что повышает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого отделов кишечника, а также их сфинктеров.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. Терапевтическая концентрация в крови достигается в течение нескольких минут.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.

Выведение

T 1/2 после приема внутрь составляет 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин.

Выводится преимущественно почками.

Показания

— купирование и профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

— сосудистый коллапс;

— острый с гипотензией;

— артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);

— геморрагический инсульт;

— недавно перенесенная травма головы;

— констриктивный перикардит;

— закрытоугольная форма глаукомы;

— гипертрофическая кардиомиопатия;

— токсический отек легких;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст;

— повышенная чувствительность к нитроглицерину и другим органическим нитратам.

Дозировка

Препарат применяют сублингвально. При каждом нажатии на дозирующий насос высвобождается 1 доза (400 мкг нитроглицерина) в виде аэрозоля.

Для купирования приступа стенокардии при первых его признаках 400-800 мкг (1-2 дозы) наносят на или под язык на фоне задержки дыхания. Интервал между повторным введением дозы должен быть не менее 30 сек. При необходимости препарат вводят повторно с 5-минутными интервалами, но не более 3 доз в течение 15 мин.

Для профилактики развития приступа вводят 400 мкг (1 доза) за 5-10 мин до предполагаемой нагрузки или стресса.

Максимальная разовая доза – 1.6 г (4 дозы), максимальная суточная доза - 6.4 г (16 доз).

Перед первым применением или после длительного перерыва в использовании рекомендуется заполнить аэрозольную камеру путем нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля. Перед употреблением упаковку не следует встряхивать, держать при распылении нужно вертикально, прямо перед собой. После каждого распыления аэрозоля следует закрывать рот, рекомендуется сразу не глотать.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, (особенно в начале курса лечения, при продолжении терапии – уменьшается), головокружение, слабость, двигательное беспокойство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), рефлекторная тахикардия, гиперемия лица; редко (при резком снижении АД) – усиление симптомов стенокардии (парадоксальные "нитратные" реакции).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: дерматит, кожная сыпь.

Передозировка

Симптомы: цианоз губ, ногтей, ладоней, головокружение, обморок, ощущение сильного давления в голове, одышка, необычная усталость или слабость, слабое и учащенное сердцебиение, повышенная температура тела, судороги.

Лечение: перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами, проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Нитроспрей – антиангинальный медицинский препарат, оказывающий влияние на венозные сосуды. Медикамент положительно действует на коронарный поток и миокард.

Вконтакте

Состав и действие

Основной компонент спрея – нитроглицерин. Чтобы вкус лекарственного средства был не таким резким, у препарата Нитроспрей состав дополнен этанолом. Медикаментозное средство выпускается во флакончике с трубочкой для распыливания. Жидкость имеет маслообразную консистенцию, помещенную в полипропиленовый флакончик. Одна такая баночка рассчитана примерно на 200 доз.

Аналоги такого медикаментозного средства, как Нитроспрей, состав могут иметь немного другой, например, в таблетках кроме нитроглицерина применяется лактоза, картофельный крахмал, магния стеарат. Это необходимо для того, чтобы придать медикаменту более приятный вкус.

Нитроспрей для сердца расширяет стенки кровеносных сосудов, снижает нагрузку на сердце и венозный возврат. Препарат перераспределяет кровь и обогащает ее кислородом, тем самым налаживая кровоток миокарда и предотвращая одышку.

Кроме действия на сердце, медикамент расслабляет мышцы желчного пузыря, желчных протоков, мочевыводящих путей. После применения результат облегчения для больного наступает через 2 минуты, а эффект сохраняется около 30 минут.

Медикамент вызывает расширение коронарных сосудов, при этом поступление крови становится быстрее и недостаток кислорода прекращается . Можно применять медикамент не только при наличии проблем с сердечной мышцей, но и при отеке легких.

Нитроглицерин подавляет сосудистый компонент, что влияет на появление болевых ощущений в области сердца. В большинстве случаев после первого применения спрея наблюдается значительное улучшение.

Спрей вводится под язык, так как в этой области действующее вещество полностью абсорбируется в системный кровоток. Благодаря такому применению компоненты никак не влияют на печень, действуя только на основной орган – сердечную систему. Из крови медикаментозное средство выводится быстро – примерно через 4-5 минут.

Препарат имеет большое количество аналогов, которые идентичны как по составу, так и по показанию к применению. Входящий в состав лекарства Нитроспрей нитроглицерин в них также присутствует.

Все эти препараты объединяет состав и показания к применению. Какой именно медикамент принимать больному, решает только врач.

Показания к применению и противопоказания

  • повышенное внутричерепное давление, после травмы или кровоизлияния в мозг;
  • артериальная гипотензия;
  • чувствительность к органическим нитратам;
  • токсический отек легких;
  • геморрагический инсульт;
  • сосудистый коллапс;
  • закрытоугольная форма глаукомы.

Важно! Нельзя принимать препарат детям и беременным, а также лицам, не достигшим 18 лет.

У лекарства Нитроспрей показания к использованию следующие:

  • сердечная недостаточность хронического типа;
  • проблемы миокарда;
  • тяжелая форма анемии;
  • наличие патологии почек;
  • тиреотоксикоз;
  • стенокардия.

Применение Нитроспрея должно быть осторожным, с соблюдением дозировки и назначения врача.

Особенности введения спрея

  1. Перед первым использованием медикамента баллончик необходимо встряхнуть, и одну дозу лекарства распылить в воздух, чтобы аэрозольная камера заполнилась полностью. Дозировка одного распыления равна 4000 мг.
  2. Медикаментозное средство противопоказано пациентам, которые перенесли кровоизлияние в мозг или черепно-мозговую травму. В ином случае может начаться повышение давления спинномозговой жидкости.
  3. Нельзя использовать спрей во время занятий спорта . Некоторые люди так и делают, якобы для того, чтобы наладить ритм сердца. Но в данной ситуации препарат неуместен и только навредит организму.
  4. Пациентам, пережившим инфаркт миокарда или которые находятся в предынфарктном состоянии, лекарство нужно принимать с осторожностью.
  5. Инструкция по применению говорит и об аккуратном введении препарата больным при митральном стенозе.
  6. Нитроглицерин не рекомендован людям, имеющим низкое артериальное давление – менее 90 мм рт. ст. В ином случае человек сильно ослабнет, давление упадет еще ниже, иногда наблюдается потеря сознания.
  7. Людям пожилого возраста желательно использовать спрей под присмотром родных.
  8. Нитроглицерин способствует выведение из организма ванилилминдальной кислоты и катехоламинов с мочой. Поэтому результаты клинического анализа мочи в период приема могут показывать негативные или недостоверные результаты.
  9. Нельзя резко прерывать прием препарата . Нужно постепенно уменьшать дозу, и только под присмотром врача.
  10. В начале лечение пациенту нужно воздержаться от управления автотранспортом и другой техникой, требующей внимания. Причина в том, что в первые дни введения нитроглицерина может наблюдаться сонливость, ухудшается психомоторная реакция.

Нитроглицерин в период беременности и лактации

Информации о проникновении медикамента в материнское молоко не имеется.

В период беременности данное лекарство противопоказано, но возможно использовать его только в том случае, если предполагаемая польза лечения для матери превышает угрозу для здоровья ребенка.

Правила использования спрея

Перед применением баллончик необходимо встряхнуть. Затем человек должен задержать дыхание и нанести одну дозу препарата под язык, держав при этом флакончик горизонтально. Лучше чтобы пациент во время таких манипуляций находился в сидячем положении.

После использования, при возможности, не глотать жидкость около минуты. Так необходимый результат наступит быстрее.

Для профилактики лекарство можно применять за 10–15 минут до возможного стресса.

Приступы стенокардии

При приступе стенокардии лекарство можно применять три раза, с интервалом в 5 минут. Способ применения такой же. За один прием можно сделать не одно, а несколько распылений.

Если после трехкратного введения пациенту не стало лучше, нужно срочно вызвать скорую помощь.

За один раз нельзя принимать более 4 доз лекарства, а в сутки количество распылений не должно превышать 16 использований.

Внимание! Нитроспрей нужно осторожно использовать летом, когда температура воздуха высокая, и во время занятий спортом.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы в больного может наблюдаться сухость во рту, тошнота, рвота, болевые ощущения в области живота. Лекарство может спровоцировать головную боль, снижение артериального давления, повышение температуры тела.

При наличии аллергии у пациента возникают высыпания на теле, иногда присутствует зуд. Также кроме кожных высыпаний, пациент может ощущать жжение под языком, куда был введен препарат. Но непереносимость нитроглицерина встречается редко.

Иногда в больного ухудшается зрение, нарушается координация движений. Есть такие симптомы присутствуют, необходимо известить об этом врача, чтобы он назначил другой медикамент.

Передозировка и первая помощь

  • головная боль и головокружение;
  • онемение конечностей;
  • посинение кожи рук, губ;
  • ощущение сжатия в области висков;
  • слабость;
  • одышка;
  • нарушенный сердечный ритм;
  • повышенная температура;
  • судороги конечностей.

Для первой помощи при передозировке больному нужно прилечь, а ноги немного приподнять. Это необходимо для того, чтобы усилить венозный возврат. Нитроглицерин очень быстро выводится из организма, и облегчение должно наступить очень быстро.

Если такие манипуляции не дали никакого результата, нужно вызвать скорую помощь, которая сделает инъекцию симпатомиметиков – фенилэфрина или метоксамина.

При головной боли, вызванной передозировкой, можно дать больному аспирин или препараты, содержащие ментол.

Нитроспрей (нитроглицерин) нельзя сочетать с другими вазодилататорами, нейролептиками и антигипертензивными препаратами. Такое совмещение приведет к тому, что оба медикамента не принесут никакого лечебного результата.

Важно! Нельзя принимать алкоголь в период лечения Нитроспреем. Такое совмещение может привести к летальному исходу!

Нитроглицерин ослабляет действие гепарина и усиливает влияние дигидроэрготамина. Если врач назначает спрей, но человек принимает другие лекарства, нужно обязательно известить об этом доктора.

Условия и сроки хранения медикамента

«Нитроспрей», как и другие медикаменты, необходимо хранить в темном и прохладном месте. Температура в помещении, где находится лекарство, не должна превышать тридцати градусов. В ином случае лекарство испортится и принимать его может быть опасным.

Хранить лекарство так, чтобы ребенок не имел доступ к нему. Хранить флакончик с лекарством можно не больше 3 лет. Продается лекарство в аптеке, и купить его можно без рецепта.

Как правильно принимать лекарство. Нитроглицерин

Вывод

Препарат Нитроспрей относится к антиангинальной группе медицинских препаратов. Часто его применяют как метод экстренной помощи людям, которые страдают стенокардией. Средство имеет свои показания и противопоказания, которые обязательно нужно учитывать. Преимущество медикамента не только в удобном использовании и быстром действии нитроглицерина, но и в доступной цене.

Спрей дозированный подъязычный 0.4 мг/доза в полипропиленовом флаконе 10 мл с насадкой-распылителем в картонной пачке № 1.

Фармакологическое действие

Антиангинальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антиангинальный препарат, относится к группе периферических вазодилататоров, оказывающих влияние преимущественно на венозные сосуды. Механизм действия нитроглицерина основан на способности высвобождать оксид азота , являющегося эндотелиальным релаксирующим фактором. На основе действия оксида азота (повышает концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы внутри клеток), замедляется проникновение в гладкомышечные клетки ионов кальция, что вызывает расслабление гладких мышц стенки сосудов и их расширение. В результате этого снижается преднагрузка (венозный возврат к сердцу) и постнагрузка (сопротивление в большом круге кровообращения), что уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде. Уменьшение возврата венозной крови снижает давление наполнения, нормализует снабжение кровью субэндокардиальные слои и давление в малом круге кровообращения.

В результате расширения коронарных сосудов происходит перераспределение коронарного кровотока в области с недостаточным кровоснабжением. Нитроспрей (нитроглицерин ) понижает симпатический тонус сосудов, при этом, угнетается сосудистый компонент болевого синдрома. Препарат расслабляет клетки гладкой мускулатуры бронхов, желчного пузыря, мочевыводящих путей, пищевода, желчных протоков, кишечника и их сфинктеров.

Фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется с поверхности слизистых оболочек, достигая терапевтической концентрация в крови в течение нескольких минут. Связь с белками крови составляет около 60%. Выводится с мочой.

Показания к применению Нитроспрея

Профилактика и купирование приступов при , и в комплексной терапии острой левожелудочковой недостаточности .

Противопоказания

Артериальная гипотензия , шок , сосудистый коллапс , гипертрофическая кардиомиопатия , острый (с низким давлением наполнения у левого желудочка), перенесенная недавно травма головы, детский возраст, закрытоугольная глаукома , токсический отек легких , лактация.

Побочные действия

Нитроспрей, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Нитроспрей применяют сублингвально в форме аэрозоля. 1 доза аэрозоля содержит 400 мкг нитроглицерина . При первых признаках приступа стенокардии для его купирования средство наносят под или на язык 1-2 дозы препарата (400-800 мкг) задерживая дыхание. Перед употреблением баллончик встряхивать, при распылении держать перед собой вертикально.

После распыления аэрозоля необходимо закрывать рот, но не глотать сразу. Повторное введение дозы должно проводиться с интервалом не менее 30 секунд. Препарат при необходимости вводят повторно, но не больше 3 доз на протяжении 15 минут с интервалами 5минут.

Для профилактики приступа вводят 1 дозу за 5-10 минут до предполагаемого стресса или нагрузки. Максимальная дозировка Нитроспрея в сутки - 6.4 г (16 доз), разовая - 1.6 г (4 дозы). В период использования препарата необходимо быть осторожным при резком изменении положения тела, жаркой погоде, выполнении физических упражнений из-за риска развития ортостатических реакций. В этот период не рекомендуется употреблять алкоголь. Препарат необходимо отменять под контролем врача и постепенно.

Если после впрыскивания 3 доз на протяжении 15 минут приступ не купируется необходима госпитализация пациента. В случае, если прием препарата сопровождается головной болью, возможен одновременный прием .

Передозировка

Губ, ладоней, ногтей, обморок , одышка, резкая слабость или усталость, повышение температуры тела, учащение сердцебиения, судороги .

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Нитроспрей: инструкция по применению

Состав

Раствора нитроглицерина 4 % - 2,00 г (в пересчете на нитроглицерин) - 0,08 г Этанола 96% - до 8,00 г

(спирта этилового ректификованного)

Описание

прозрачная бесцветная жидкость, находящаяся во флаконе с механическим дозирующим насосом. Определение проводят непосредственно после вскрытия флакона.

Фармакологическое действие

Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника. Действие начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут.

Фармакокинетика

Нитроглицерин при сублингвальном применении быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность составляет 100% при сублингвальном приеме, так как исключается "первичная" печеночная деградация препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина - экскреция метаболитов с мочой; менее 1% дозы выделяется в неизменном виде.

Показания к применению

Предупреждение приступов стенокардии путем препарата перед физической нагрузкой;

Купирование приступов стенокардии;

Острая левожелудочковая недостаточность (в том числе при остром инфаркте миокарда).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к органическим нитратам;

Закрытоугольная форма глаукомы;

Выраженная артериальная гипотензия;

Повышение внутричерепного давления, обусловленное кровоизлиянием в головной мозг или травмой;

Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы;

Возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных).

С осторожностью: острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка, тяжелая анемия, тиреотоксикоз, гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Беременность и период лактации

Нет данных о проникновении нитроглицерина в грудное молоко.

Применение при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.

Способ применения и дозы

Купирование приступа стенокардии

При первом приступе стенокардии применять 1 или 2 дозы под язык. При необходимости можно применить повторно с 5-минутными интервалами. Если после приема трех доз в течение 15 минут приступ не купировался, необходимо немедленно обратиться к врачу.

С профилактической целью применяется 1 доза за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.

Высшая разовая доза: 4 дозы. Высшая суточная доза: 16 доз.

Правила приема препарата:

По возможности сядьте

Снимите защитный колпачок с баллона, держите баллон вертикально

Откройте рот и задержите на несколько секунд дыхание

Нажмите один раз на баллон, направив струю препарата под язык

Закройте рот и постарайтесь не глотать препарат.

При первом использовании или после длительного неиспользования рекомендуется перед непосредственным применением одну дозу сбросить в воздух для заполнения аэрозольной камеры.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, редко - тошнота, рвота, абдоминальная боль.

Со стороны центральной нервной системы: слабость, редко - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация!

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.

Прочие: редко - нечеткость зрения, гипотермия.

Передозировка

Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.

Лечение: В случае возможной передозировки при возникновении каких-либо из перечисленных выше симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и срочно обратиться за медицинской помощью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие вазодилататоры и антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов), ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), прокаинамид и этанол могут усилить гипотензивный эффект нитроглицерина.

Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина. На фоне хинидина и новокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс. Одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5) - силденафил, тадалафил, варденафил - может усиливать способность препарата снижать артериальное давление.

Особенности применения

Нитроглицерин усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.

Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено. Влияние на воэюдение автотранспорта и работу, требующую повышенного внимания В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.