«Пенталгин»: состав, отзывы, инструкция по применению. Пенталгин ® (Pentalgin) Применение таблеток пенталгин
Пенталгин (Pentalgin)Состав
1 таблетка препарата Пенталгин-IC содержит:Метамизола натрия – 300мг;
Парацетамола – 200мг;
Кофеина – 20мг;
Фенобарбитала – 10мг;
Кодеина фосфата – 9,5мг (в перерасчете на кодеин – 7мг);
Вспомогательные вещества.
1 таблетка препарата Пенталгин-ICN содержит:
Метамизола натрия – 300мг;
Парацетамола – 300мг;
Кофеина – 50мг;
Фенобарбитала – 10мг;
Кодеина фосфата – 8мг;
Вспомогательные вещества.
1 таблетка препарата Пенталгин-ФС содержит:
Метамизола натрия – 300мг;
Парацетамола – 300мг;
Кофеина – 50мг;
Фенобарбитала – 10мг;
Кодеина фосфата – 8мг;
Вспомогательные вещества.
Фармакологическое действие
Пенталгин – комбинированный анальгетический, антипиретический и противовоспалительный препарат. В состав препарата входят 5 активных компонентов, фармакологические свойства которых обуславливают фармакологические свойства препарата Пенталгин:Парацетамол и метамизол натрия – неселективные нестероидные противовоспалительные средства, обладающие выраженным антипиретическим и анальгетическим действием, метамизол натрия также оказывает выраженный противовоспалительный эффект. Механизм действия этих веществ основан на их способности угнетать синтез простагландинов за счет ингибирования фермента циклооксигеназы.
Фенобарбитал – обладает выраженной спазмолитической, миорелаксирующей и седативной активностью, способствует усилению терапевтических эффектов нестероидных противовоспалительных препаратов.
Кодеин – лекарственное средство группы наркотических анальгетиков, снижает возбудимость кашлевого центра, обладает обезболивающим эффектом. В терапевтических дозах не вызывает угнетения дыхательного центра и не влияет на секреторную активность бронхов. При частом применении кодеина, а также приеме больших доз возможно развитие лекарственной зависимости. Способствует усилению действия седативных и нестероидных противовоспалительных лекарственных средств.
Кофеин – стимулирует центральную нервную систему, предупреждает развитие коллапса, усиливает терапевтические эффекты парацетамола и метамизола натрия.
После перорального применения активные компоненты препарата хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте.
Метамизол натрия биотрансформируется в стенках кишечника, неизменное вещество в кровяном русле не обнаруживается. Степень связи активного метаболита метамизола с белками плазмы достигает 50-60%. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде фармакологически активных и неактивных метаболитов.
Парацетамол имеет высокую степень связи с белками плазмы. Парацетамол и кофеин метаболизируются в печени, выводятся преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения парацетамола составляет от 1 до 4 часов.
Фенобарбитал метаболизируется в печени, является индуктором микросомальных ферментов печени. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, период полувыведения составляет около 3-4 суток.
Кодеин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, кумулирует в организме, преимущественно накопление кодеина отмечается в жировой ткани, легких, печени и почках. Отмечается гидролиз кодеина под действием тканевых эстераз, после чего происходит конъюгация с глюкуроновой кислотой в печени. Метаболиты кодеина обладают анальгетической активностью. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, некоторая часть выводится с желчью.
Показания к применению
Препарат применяют для терапии пациентов с острым болевым синдромом различной локализации, в том числе:Артралгии, миалгии, невралгии, головная и зубная боль различной этиологии.
Альгодисменорея.
Мигрень и мигренеподобные головные боли.
Кроме того, препарат может применяться в качестве симптоматической терапии у пациентов с гриппом и ОРВИ для снятия повышенной температуры тела, воспалительных явлений и мышечной боли.
Способ применения
Препарат принимают перорально, таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая необходимым количеством воды. Следует соблюдать интервал не менее 4 часов между приемами препарата. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет при остром недлительном болевом синдроме обычно назначают по 1 таблетке препарата однократно.
Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет при длительном болевом синдроме, которым сопровождаются различные заболевания опорно-двигательного аппарата и нервной системы, обычно назначают по 1 таблетке препарата 1-3 раза в сутки. Максимальная длительность курса лечения составляет 5 дней, если лечащий врач не назначил иначе.
Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет в качестве антипиретического средства обычно назначают по 1 таблетке препарата 1-3 раза в сутки. Максимальная длительность курса лечения составляет 3 дня, если лечащий врач не назначил иначе.
Максимальная суточная доза препарата составляет 4 таблетки.
При длительном применении препарата возможно развитие лекарственной зависимости.
В случае необходимости применения препарата в течение более 7 дней подряд необходимо контролировать функцию печени и морфологический состав крови.
Побочные действия
При применении препарата у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки рта, боли в эпигастральной области, потеря аппетита, нарушения пищеварения, нарушения стула (возможно развитие, как запора, так и диареи). Кроме того, возможно повышение активности печеночных ферментов, которое, как правило, не сопровождается желтухой.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования, нарушение координации движений, тревожность, головная боль, раздражительность, тремор конечностей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: повышение артериального давления, нарушения сердечного ритма, экстрасистолия , анемия , в том числе гемолитическая, сульфгемоглобинемия, метгемоглобинемия.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница , синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, бронхоспазм, отек Квинке.
Другие: нарушение функции печени и/или почек, острая почечная недостаточность, почечная колика, интерстициальный нефрит, повышенная потливость, астения, одышка, снижение уровня сахара в крови. При длительном применении препарата и резком прекращении его приема возможно развитие синдрома отмены.
Следует учитывать, что применение препарата может оказывать влияние на результаты допинг-контроля у спортсменов.
Применение препарата в некоторых случаях усложняет постановку диагноза у пациентов с острой абдоминальной болью.
При развитии побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата и обратится к лечащему врачу.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.Тяжелые заболевания печени и/или почек.
Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки.
Нарушения функции системы кроветворения, в том числе тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
Заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе острый инфаркт миокарда , аритмия, артериальная гипертензия .
Период беременности и лактации, а также детский возраст до 12 лет.
Препарат противопоказан пациентам, которые недавно перенесли черепно-мозговую травму, а также при повышенном внутричерепном давлении различной этиологии.
Препарат не следует назначать пациентам с глаукомой, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и склонностью к бронхоспазму. Кроме того, препарат не назначают при состояниях, которые сопровождаются угнетением дыхания.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим бронхиальной астмой, сахарным диабетом, нарушением функции печени и/или почек и пациентам пожилого возраста.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.
Беременность
Препарат противопоказан к применению в период беременности.При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
При сочетанном применении препарата с противовоспалительными нестероидными лекарственными средствами и аминофеназоном отмечается усиление токсического действия обоих препаратов.При сочетанном применении препарата с кумариновыми антикоагулянтами отмечается усиление их терапевтического эффекта.
Парацетамол снижает эффективность лекарственных средств, интенсивно метаболизирующихся в печени.
При сочетанном применении препарата с рифампицином отмечается снижение терапевтических эффектов парацетамола.
Циметидин при одновременном применении снижает токсичность парацетамола и усиливает его фармакологические эффекты.
При сочетанном применении препарата с пероральными контрацептивами, трициклическими антидепрессантами и аллопуринолом отмечается усиление токсического действия метамизола натрия.
При сочетанном применении индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность метамизола натрия.
Метамизол натрия при одновременном применении снижает уровень циклоспорина в крови.
Кодеин при сочетанном применении усиливает эффекты препаратов, угнетающих центральную нервную систему.
Отмечается взаимное усиление эффектов при применении ингибиторов моноаминоксидазы, трициклических антидепрессантов и кодеина.
Кофеин при сочетанном применении снижает эффективность препаратов, угнетающих центральную нервную систему, и усиливает фармакологическое действие нестероидных противовоспалительных лекарственных средств.
Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию хинидина, доксициклина, эстрогенов и карбамазепина.
При сочетанном применении препарата с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, отмечается усиление действия фенобарбитала.
Вальпроевая кислота и вальпроат натрия при одновременном применении способствуют снижению метаболизма фенобарбитала.
Противопоказано сочетанное применение препарата с этанолом.
Передозировка
При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие тошноты, рвоты, нарушений сердечного ритма, аллергических реакций, чувства слабости, гипотензии, бледности кожных покровов, боли в эпигастральной области и гепатонекроза. При дальнейшем увеличении дозы возможно угнетение дыхательного центра и центральной нервной системы.При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и симптоматическая терапия. При отравлении парацетамолом возможно введение N-ацетилцистеина и пероральный прием метионина.
Форма выпуска
Таблетки Пенталгин-IC по 10 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.Таблетки Пенталгин-ICN по 12 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Таблетки Пенталгин-ФС по 10 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке. Внимание!
Описание препарата "Пенталгин " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Пенталгин – это комбинированный анальгетик, обладающий обезболивающим, спазмолитическим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом.
Действующие вещества: Дротаверин + Кофеин + Напроксен + Парацетамол + Фенирамина малеат.
Терапевтический эффект Пенталгина обусловлен свойствами действующих веществ, входящих в состав препарата:
- Парацетамол обладает жаропонижающим и обезболивающим эффектом, что обусловлено блокадой ЦОГ в ЦНС, а также угнетающим влиянием на центры боли и терморегуляции.
- Напроксен – это фармакологическое вещество, которое относится к нестероидным противовоспалительным препаратам. Подавляет синтез простагландинов в организме – медиаторов развития воспалительных процессов и боли. Оказывает выраженное противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее действие.
- Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, сердца и почек, тонизирует сосуды головного мозга и устраняет состояние сонливости. Увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, что усиливает терапевтический эффект препарата.
- Дротаверин оказывает воздействие на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы, сосудов и желчевыводящих путей.
- Фенирамин относится к группе блокаторов Н1 гистаминовых рецепторов, обладает спазмолитической и легкой седативной активностью, а также усиливает анальгезирующий эффект напроксена и парацетамола.
Так как некоторые действующие вещества проникают через плацентарный барьер, то использовать препарат при беременности не желательно.
Показания к применению
От чего помогает Пенталгин? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:
- болевой синдром различного генеза, в т.ч. боли в суставах, мышцах, радикулит, альгодисменорея, невралгия, зубная боль, головная боль (в т.ч. обусловленная спазмом сосудов головного мозга);
- болевой синдром, связанный со спазмом гладкой мускулатуры, в т.ч. при хроническом холецистите, желчнокаменной болезни, постхолецистэктомическом синдроме, почечной колике;
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в т.ч. сопровождающийся воспалением;
- простудные заболевания, сопровождающиеся лихорадочным синдромом (в качестве симптоматической терапии).
Инструкция по применению Пенталгин, дозировки
Таблетки принимают внутрь после еды, запивая чистой водой.
Стандартные дозировки Пенталгин согласно инструкции по применению – 1 таблетка разово до 3-х раз в сутки. Интервал между приемами таблеток не менее 6 часов.
Максимальная суточная дозировка – 4 таблетки.
Препарат допустимо использовать в качестве жаропонижающего в течение 3 дней, обезболивающего – 5 дней. Более длительное применение требует консультации врача.
Особые указания
Не следует назначать Пенталгин с другими средствами на основе парацетамола или содержащими НПВС, средствами для облегчения симптомов простуды, гриппа и заложенности носа.
Если пациент принимает препарат больше 7 дней, необходим контроль показателей периферической крови и функций печени.
Влияние кофеина в составе препарата может оказывать как возбуждающий, так и тормозящий эффект на ЦНС.
Побочные эффекты
Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Пенталгин:
- Со стороны органов пищеварительного тракта – поражения слизистой оболочки ЖКТ, обострение хронических заболеваний пищеварительного канала, тошнота, боли в желудке, иногда рвота, нарушения стула, поражения печени, отсутствие аппетита;
- Со стороны системы крови – снижение уровня тромбоцитов и лейкоцитов в крови, анемия, агранулоцитоз;
- Со стороны центральной нервной системы – тремор конечностей, головные боли, головокружение, бессонница, вялость, снижение концентрации внимания;
- Со стороны сердца и сосудов – тахикардия, сердечная аритмия, повышение кровяного давления;
- Со стороны мочевыделительной системы – развитие интерстициального нефрита, нарушение функции почек;
- Шум в ушах, глаукома, снижение остроты зрения в редких случаях;
- Аллергические реакции – сыпь на коже, развитие ангионевротического отека, крапивница, в редких случаях анафилактический шок.
Противопоказания
Противопоказано назначать Пенталгин в следующих случаях:
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
- желудочно-кишечное кровотечение;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность тяжелой степени;
- угнетение костномозгового кроветворения;
- состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
- тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда);
- пароксизмальная тахикардия;
- частая желудочковая экстрасистолия;
- тяжелая артериальная гипертензия;
- гиперкалиемия;
- беременность и период лактации (грудного вскармливания);
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями, сахарным диабетом, заболеваниями периферических артерий, язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе, при почечной и печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, доброкачественной гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), эпилепсии, при склонности к судорожным припадкам, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и пациентам пожилого возраста.
Передозировка
Симптомы передозировки – это бледность кожных покровов, анорексия (отсутствие аппетита), боль в животе, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, гипертермия (повышение температуры тела), учащенное мочеиспускание, головная боль, тремор или мышечные подергивания.
Возможны эпилептические припадки, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатонекроз, увеличение протромбинового времени.
Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки.
При тяжелой передозировке развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, летальный исход. Острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом, аритмия, панкреатит.
При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.
Введение ацетилцистеина актуально в течение 8 ч после приема парацетамола. При желудочно-кишечном кровотечении необходимо введение антацидных средств и промывание желудка ледяным 0.9% раствором хлорида натрия.
Поддержание вентиляции легких и оксигенации. При эпилептических припадках – в/в введение диазепама, поддержание баланса жидкости и солей.
Аналоги Пенталгин, цена в аптеках
При необходимости, заменить Пенталгин можно на аналог по лечебному действию – это препараты:
- Седальгин;
- Пентальффен;
- Пентамиалгин;
- Пливалгин.
По коду АТХ:
- Гевадал,
- Каффетин,
- Мигрениум,
- Но-шпалгин.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Пенталгин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках России: таблетки Пенталгин 4 шт. – от 52 до 69 рублей, 12 штук – от 94 до 129 рублей, по данным 692 аптек.
Хранить при температуре, не превышающей 25 °С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года. Условия отпуска из аптек – без рецепта.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат не рекомендуется одновременно назначать с барбитуратами, Рифампицином, трициклическими антидепрессантами, препаратами, в состав которых входит этанол, так как при подобном лекарственном взаимодействии увеличивается риск токсического поражения печени.
Не следует назначать препарат с другими лекарствами, в состав которых входит Парацетамол, так как это может привести к развитию серьезных побочных эффектов и гепатотоксичности.
Пенталгин не следует принимать одновременно с Нурофеном или другими лекарствами из группы нестероидных противовоспалительных средств, так как возрастает риск развития кровотечений.
Лекарственное взаимодействие с Ацетилсалициловой кислотой приводит к формированию язв и эрозий на слизистых оболочках ЖКТ, а также увеличивает риск развития кровотечений.
Пенталгин нельзя сочетать с алкогольными напитками и препаратами, в состав которых входит этанол, так как в этом случае велик риск развития острого панкреатита и тяжелого токсического поражения печени.
Входящий в состав препарата Напроксен уменьшает терапевтическое действие диуретиков и усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, что следует учитывать и во избежание развитие побочных эффектов не назначать эти средства пациенту одновременно.
При одновременном применении препаратов, в состав которых входит кофеин возможно чрезмерное стимулирующее действие на ЦНС, в результате чего пациенту будет беспокойным, нервным, страдать от бессонницы.
На сегодняшний день фармакологические компании выпускают несколько разновидностей лекарственного средства Пенталгин – состав медикаментов при этом различается в зависимости от полного наименования. Эффективность каждого из препаратов оценивается в соответствии с причинами, которые вызывают болевой синдром.
Состав таблеток Пенталгин
Рассматриваемый тип обезболивающего средства является единственным видом, который отпускается без рецепта. Его формула недавно была усовершенствована таким образом, чтобы устранять боль не только вследствие воспалительных процессов и нервного напряжения, но и по причине сосудистых спазмов.
Новый или зеленый Пенталгин имеет состав без кодеина и :
- напроксен;
- дротаверин;
- парацетамол;
- малеат фенирамина;
- безводный кофеин.
Сочетание указанных 5-ти компонентов обеспечивает спазмолитический, противовоспалительный, анальгезирующий и легкий жаропонижающий эффект.
Важно отметить, что возможность безрецептурного приобретения такого Пенталгина не исключает необходимости проконсультироваться с лечащим доктором. Дело в том, что ингредиенты медикамента производят массу негативных побочных эффектов, особенно это касается пищеварительной и сердечно-сосудистой системы. Более того, содержание кофеина в высокой концентрации провоцирует повышение артериального давления, что недопустимо для людей, страдающих гипертонической болезнью.
Состав Пенталгина Плюс
Данная разновидность лекарственного препарата отличается содержанием дополнительного анальгетика – пропифеназона. Этот ингредиент имеет невысокую противовоспалительную активность, но обладает явно выраженными обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Комбинация с остальными компонентами медикамента позволяет достичь максимально быстрого эффекта даже при очень сильном болевом синдроме.
Полный состав:
- фосфат кодеина;
- фенобарбитал;
- кофеин;
- пропифеназон.
Как правило, описанный тип Пенталгина назначается при заболеваниях и травмах суставов, мышц, ущемлении нерва, зубной и головной боли. Иногда его применяет для облегчения симптоматики лихорадочного синдрома.
Состав препарата Пенталгин-ICN
Представленная форма линейки анальгетиков относится к обезболивающим средствам высокой интенсивности. Сочетание активных химических соединений обеспечивает устойчивое и быстрое купирование болевого синдрома даже при хронических заболеваниях сердечнососудистой и нервной системы. Пенталгин-ICN успешно избавляет от клинических проявлений мигрени, спазмов гладкой мускулатуры.
Препарат состоит из следующих ингредиентов:
- метамизол натрия;
- фосфат кодеина;
- парацетамол;
- кофеин;
- фенобарбитал.
Как и предыдущая разновидность Пенталгина, рассмотренное лекарство отпускается исключительно при наличии рецепта, выписанного врачом.
Состав Пенталгина Н или Нео
Последняя форма медикаментозного средства производится без парацетамола. Такой Пенталгин обладает отличными спазмолитическими и анальгезирующими свойствами, но имеет менее выраженную противовоспалительную и жаропонижающую активность. Это осуществляется благодаря включению в состав напроксена – нестероидного вещества с высокими
болеутоляющими показателями.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Пенталгин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Пенталгина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Пенталгина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения головной, зубной и другой боли и температуры у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата и условия безрецептурного и рецептурного отпуска в зависимости от наличия запрещенных для широкой продажи компонентов.
Пенталгин - комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, спазмолитическое, жаропонижающее действие.
Парацетамол - анальгетик-антипиретик, оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, обусловленное блокадой ЦОГ в ЦНС и воздействием на центры боли и терморегуляции.
Напроксен - нестероидное противовоспалительное средство, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности ЦОГ, регулирующей синтез простагландинов.
Кофеин - психостимулирующее средство, вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, сердца, почек; повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости; увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта. Оказывает тонизирующее действие на сосуды головного мозга.
Дротаверин - оказывает миотропное спазмолитическое действие, обусловленное ингибированием ФДЭ 4, действует на гладкие мышцы ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.
Фенирамин - блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Оказывает спазмолитическое и легкое седативное действие, уменьшает явления экссудации, а также усиливает анальгезирующее действие парацетамола и напроксена.
Кодеин оказывает обезболивающее действие, обусловленное возбуждением опиоидных рецепторов в различных отделах ЦНС, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли.
Фенобарбитал - барбитурат, повышает анальгезирующую эффективность метамизола натрия и парацетамола.
Фенобарбитал и кодеин повышают анальгезирующее действие метамизола натрия и напроксена.
Состав
Парацетамол + Напроксен + Кофеин + Дротаверина гидрохлорид + Фенирамина малеат + вспомогательные вещества (таблетки зеленого цвета, не содержат кодеин и продаются без рецепта).
Метамизол натрий + Напроксен + Кофеин + Фенобарбитал + Кодеин (в форме фосфата) + вспомогательные вещества (Пенталгин Н).
Парацетамол + Метамизол натрий + Кофеин + Фенобарбитал + Кодеина фосфат + вспомогательные вещества (Пенталгин ICN).
Парацетамол + Пропифеназон + Кофеин + Кодеина фосфат + Фенобарбитал + вспомогательные вещества (Пенталгин Плюс).
Фармакокинетика
Компоненты препарата хорошо всасываются в ЖКТ.
Метамизол натрия
В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Связывание активного метаболита с белками составляет 50-60%. Метаболиты выводятся почками и выделяются с грудным молоком.
Напроксен
Биодоступность составляет 95%. Связывается с белками крови. Выводится с мочой преимущественно в виде метаболита (диметилнапроксен), в небольших количествах - с желчью.
Кофеин
Хорошо всасывается в кишечнике. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10% - в неизмененном виде.
Кодеин
Незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10% путем деметилирования переходит в морфин). Выводится почками (5-15% - в неизмененном виде).
Фенобарбитал
Хорошо проникает через плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью. Выводится почками, в т.ч. 20-25% - в неизмененном виде.
Показания
- болевой синдром различного генеза, включая боли в суставах, мышцах, радикулит, альгодисменорея, невралгия, зубная боль, головная боль (в т.ч. обусловленная спазмом сосудов головного мозга);
- болевой синдром, связанный со спазмом гладкой мускулатуры, в т.ч. при хроническом холецистите, желчнокаменной болезни, постхолецистэктомическом синдроме, почечная колика;
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в т.ч. сопровождающийся воспалением;
- простудные заболевания, сопровождающиеся лихорадочным синдромом (в качестве симптоматической терапии).
Формы выпуска
Таблетки (зеленого цвета безрецептурного отпуска).
Таблетки (Н, ICN, Плюс).
Инструкция по применению и дозировка
Препарат назначают по 1 таблетке 1-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 4 таблетки.
Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве обезболивающего и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без назначения врача.
Не следует превышать указанные дозы препарата.
Побочное действие
- кожная сыпь;
- крапивница;
- ангионевротический отек;
- тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия;
- возбуждение;
- тревожность;
- усиление рефлексов;
- тремор;
- головная боль;
- нарушения сна;
- головокружение;
- снижение концентрации внимания;
- сердцебиение;
- аритмии;
- повышение АД;
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
- тошнота, рвота;
- дискомфорт в эпигастрии;
- боли в животе;
- запор;
- нарушение функции почек;
- снижение слуха;
- шум в ушах;
- повышение внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой;
- дерматит;
- учащение дыхания.
Противопоказания
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
- желудочно-кишечное кровотечение;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность тяжелой степени;
- анемия, лейкопения;
- угнетение костномозгового кроветворения;
- состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
- тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда);
- пароксизмальная тахикардия;
- частая желудочковая экстрасистолия;
- тяжелая артериальная гипертензия;
- алкогольное опьянение;
- глаукома;
- гиперкалиемия;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Следует избегать одновременного применения препарата Пенталгин с другими средствами, содержащими парацетамол и/или НПВС, а также со средствами для облегчения симптомов простуды, гриппа и заложенности носа.
При применении препарата Пенталгин более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.
Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
При необходимости определения 17-кетостероидов Пенталгин следует отменить за 48 ч до исследования. Следует учитывать, что напроксен увеличивает время кровотечения.
Влияние кофеина на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В период лечения пациент должен избегать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В отдельных случаях возможно снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме препарата Пенталгин с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином, этанолом (алкоголем) увеличивается риск гепатотоксического действия (данных комбинаций следует избегать).
Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
При одновременном применении парацетамола с этанолом (алкоголем) повышает риск возникновения острого панкреатита.
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия парацетамола.
Дифлунизал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, что повышает риск развития гепатотоксичности.
Напроксен способен вызывать уменьшение диуретического эффекта фуросемида, усиление эффекта непрямых антикоагулянтов, повышает токсичность сульфаниламидов и метотрексата, снижает выведение лития и повышает его концентрацию в плазме крови.
При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; при одновременном приеме кофеина и циметидина, пероральных контрацептивных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).
Одновременное употребление кофеинсодержащих напитков и других средств, стимулирующих ЦНС, может приводить к чрезмерной стимуляции ЦНС.
При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.
При одновременном применении фенирамина с транквилизаторами, снотворными средствами, ингибиторами МАО, этанолом (алкоголем) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
Аналоги лекарственного препарата Пенталгин
Структурных аналогов по действующему веществу:
- Пенталгин Плюс.
- Пливалгин.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Наименование:
Пенталгин (Pentalgin)
Фармакологическое
действие:
Пенталгин – комбинированный анальгетический, антипиретический и противовоспалительный препарат
.
В состав препарата входят 5 активных компонентов
, фармакологические свойства которых обуславливают фармакологические свойства препарата Пенталгин:
-
парацетамол и метамизол натрия
– неселективные нестероидные противовоспалительные средства, обладающие выраженным антипиретическим и анальгетическим действием, метамизол натрия также оказывает выраженный противовоспалительный эффект.
Механизм действия этих веществ
основан на их способности угнетать синтез простагландинов за счет ингибирования фермента циклооксигеназы;
- фенобарбитал
– обладает выраженной спазмолитической, миорелаксирующей и седативной активностью, способствует усилению терапевтических эффектов нестероидных противовоспалительных препаратов;
- кодеин
– лекарственное средство группы наркотических анальгетиков, снижает возбудимость кашлевого центра, обладает обезболивающим эффектом.
В терапевтических дозах не вызывает угнетения дыхательного центра
и не влияет на секреторную активность бронхов.
При частом применении кодеина, а также приеме больших доз возможно развитие лекарственной зависимости.
Способствует усилению действия
седативных и нестероидных противовоспалительных лекарственных средств;
- кофеин
– стимулирует центральную нервную систему, предупреждает развитие коллапса, усиливает терапевтические эффекты парацетамола и метамизола натрия.
После перорального применения активные компоненты препарата хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте.
Метамизол натрия
биотрансформируется в стенках кишечника, неизменное вещество в кровяном русле не обнаруживается.
Степень связи активного метаболита метамизола с белками плазмы достигает 50-60%. Метаболизируется в печени
, выводится преимущественно почками в виде фармакологически активных и неактивных метаболитов.
Парацетамол имеет высокую степень связи с белками плазмы.
Парацетамол и кофеин метаболизируются в печени
, выводятся преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения парацетамола составляет от 1 до 4 часов.
Фенобарбитал метаболизируется в печени
, является индуктором микросомальных ферментов печени. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, период полувыведения составляет около 3-4 суток.
Кодеин хорошо проникает
через гематоэнцефалический барьер, кумулирует в организме, преимущественно накопление кодеина отмечается в жировой ткани, легких, печени и почках. Отмечается гидролиз кодеина
под действием тканевых эстераз, после чего происходит конъюгация с глюкуроновой кислотой в печени.
Метаболиты кодеина обладают анальгетической активностью.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, некоторая часть выводится с желчью.
Показания к
применению:
Болевой синдром различного генеза, включая боли в суставах, мышцах, радикулит, альгодисменорея, невралгия, зубная боль, головная боль (в т.ч. обусловленная спазмом сосудов головного мозга);
- болевой синдром, связанный со спазмом гладкой мускулатуры, в т.ч. при хроническом холецистите, желчнокаменной болезни, постхолецистэктомическом синдроме, почечная колика;
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в т.ч. сопровождающийся воспалением;
- простудные заболевания, сопровождающиеся лихорадочным синдромом (в качестве симптоматической терапии).
Способ применения:
Препарат принимают перорально
, таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая необходимым количеством воды.
Следует соблюдать интервал не менее 4 часов
между приемами препарата.
Длительность курса лечения и дозы препарата
определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым и подросткам
в возрасте старше 12 лет:
- при остром недлительном болевом синдроме обычно назначают по 1 таблетке препарата однократно;
- при длительном болевом синдроме, которым сопровождаются различные заболевания опорно-двигательного аппарата и нервной системы, обычно назначают по 1 таблетке препарата 1-3 раза в сутки.
Максимальная длительность курса лечения составляет 5 дней, если лечащий врач не назначил иначе;
- в качестве антипиретического средства обычно назначают по 1 таблетке препарата 1-3 раза в сутки. Максимальная длительность курса лечения составляет 3 дня, если лечащий врач не назначил иначе.
Максимальная суточная доза препарата составляет 4 таблетки
.
При длительном применении препарата возможно развитие лекарственной зависимости.
В случае необходимости применения препарата в течение более 7 дней подряд необходимо контролировать функцию печени и морфологический состав крови.
Побочные действия:
Аллергические реакции
:
- кожная сыпь, зуд;
- крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны системы кроветворения
:
- тромбоцитопения, лейкопения;
- агранулоцитоз, анемия, метгемоглобинемия.
Со стороны ЦНС:
- возбуждение, тревожность, усиление рефлексов;
- тремор, головная боль, нарушения сна;
- головокружение, снижение концентрации внимания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: сердцебиение, аритмии, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы
:
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тошнота, рвота;
- дискомфорт в эпигастрии, боли в животе, запор;
- нарушение функции печени.
Со стороны мочевыделительной системы
: нарушение функции почек.
Со стороны органов чувств
:
- снижение слуха, шум в ушах;
- повышение внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой.
Прочие
: дерматит, тахипноэ (учащение дыхания).
Противопоказания:
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
- желудочно-кишечное кровотечение;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность тяжелой степени;
- угнетение костномозгового кроветворения;
- состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
- тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда);
- пароксизмальная тахикардия;
- частая желудочковая экстрасистолия;
- тяжелая артериальная гипертензия;
- гиперкалиемия;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять
препарат у пациентов с:
- цереброваскулярными заболеваниями, сахарным диабетом;
- заболеваниями периферических артерий;
- язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе;
- при почечной и печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести;
- вирусном гепатите, алкогольном поражении печени;
- доброкачественной гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора);
- эпилепсии, при склонности к судорожным припадкам;
- дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- у пациентов пожилого возраста.
При наличии любого из перечисленных заболеваний и состояний пациент перед применением препарата должен обраться к врачу
.
Противопоказано применение препарата:
- при беременности и в период лактации (грудного вскармливания);
- при тяжелой печеночной недостаточности;
- при почечной недостаточности тяжелой степени.
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
С
ледует избегать
одновременного применения препарата Пенталгин с другими средствами, содержащими парацетамол и/или НПВС, а также со средствами для облегчения симптомов простуды, гриппа и заложенности носа.
При применении
препарата Пенталгин более 5-7 дней
следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.
Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
При необходимости определения 17-кетостероидов Пенталгин® следует отменить за 48 ч до исследования. Следует учитывать, что напроксен увеличивает время кровотечения.
Влияние кофеина на ЦН
С зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В период лечения пациент должен избегать употребления алкоголя
.
В отдельных случаях возможно снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
При одновременном приеме препарата Пенталгин с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином, этанолом увеличивается риск гепатотоксического действия (данных комбинаций следует избегать).
Парацетамол усиливает действие
антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
При одновременном применении парацетамола с этанолом повышает риск возникновения острого панкреатита
.
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия парацетамола.
Дифлунизал повышает плазменную концентрацию парацетамола
на 50%, что повышает риск развития гепатотоксичности.
Напроксен способен
вызывать уменьшение диуретического эффекта фуросемида, усиление эффекта непрямых антикоагулянтов, повышает токсичность сульфаниламидов и метотрексата, снижает выведение лития и повышает его концентрацию в плазме крови.
При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма
и увеличение клиренса кофеина.
При одновременном приеме кофеина и циметидина, пероральных контрацептивных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма
кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).
Одновременное употребление кофеинсодержащих напитков и других средств, стимулирующих ЦНС, может приводить к чрезмерной стимуляции ЦНС
.
При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.
При одновременном применении фенирамина с транквилизаторами, снотворными средствами, ингибиторами МАО, этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС
.
Беременность:
Препарат противопоказан к применению в период беременности
.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.
Передозировка:
Симптомы
:
- бледность кожных покровов, анорексия (отсутствие аппетита);
- боль в животе, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение;
- возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания;
- тахикардия, аритмия, гипертермия (повышение температуры тела);
- учащенное мочеиспускание, головная боль, тремор или мышечные подергивания;
-эпилептические припадки, повышение активности печеночных трансаминаз;
- гепатонекроз, увеличение протромбинового времени.
Симптомы нарушения функции печени
могут появиться через 12-48 ч после передозировки.
При тяжелой передозировке
развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, летальный исход; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом; аритмия, панкреатит.
При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью
.
Лечение
: промывание желудка с последующим приемом активированного угля.
Специфическим антидотом при отравлении парацетамолом является ацетилцистеин
.
Введение ацетилцистеина актуально в течение 8 ч после приема парацетамола.
При желудочно-кишечном кровотечении необходимо введение антацидных средств и промывание желудка ледяным 0.9% раствором хлорида натрия; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - в/в введение диазепама; поддержание баланса жидкости и солей.
Форма выпуска:
Таблетки Пенталгин
, покрытые пленочной оболочкой по 2, 4, 6, 10, 12, 20 или 24 шт.
Таблетки Пенталгин-IC
Таблетки Пенталгин-ICN
по 12 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Таблетки Пенталгин-ФС
по 10 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Таблетки Пенталгин ФС Экстра
в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки или 12 шт., в картонной пачке 1 упаковка.
Таблетки Пенталгин-Н
в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 1 или 2 упаковки.
Условия хранения:
Препарат рекомендуется хранить в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности
независимо от формы выпуска – 3 года.
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска
.
1 таблетка препарата Пенталгин-IC
содержит:
- метамизола натрия – 300мг;
- парацетамола – 200мг;
- кофеина – 20мг;
- фенобарбитала – 10мг;
- кодеина фосфата – 9,5мг (в перерасчете на кодеин – 7мг);
Вспомогательные вещества
: крахмал картофельный, кальция стеарат, желатин пищевой.
1 таблетка препарата
Пенталгин-ICN
содержит:
- метамизола натрия – 300мг;
- парацетамола – 300мг;
- кофеина – 50мг;
- фенобарбитала – 10мг;
- кодеина фосфата – 8мг.
Вспомогательные вещества
: крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), стеариновая кислота, кальция стеарат.
1 таблетка препарата Пенталгин-ФС
содержит:
- метамизола натрия – 300мг;
- парацетамола – 300мг;
- кофеина – 50мг;
- фенобарбитала – 10мг;
- кодеина фосфата – 8мг.
Вспомогательные вещества
: крахмал картофельный, поливинилпиролидон, кислота стеариновая, кальция стеарат.
1 таблетка Пенталгин ФС Экстра
содержит:
- метамизола натрия и парацетамола по 0,3 г;
- кофеина - 0,05 г;
- кодеина фосфата - 0,008 г;
- фенобарбитала - 0,01 г.
Вспомогательные вещества
: крахмал, тальк, кальция стеарат.
1 таблетка Пенталгин-Н
содержит:
-напроксен - 100 мг;
- метамизол натрия - 300 мг;
- кодеин - 8 мг;
- кофеин - 50 мг;
- фенобарбитал - 10 мг.
Вспомогательные вещества
: крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), натрия цитрат, магния стеарат.