Пентаса таблетки 500 мг инструкция по применению. Пентаса: современное средство для лечения язвенного колита и болезни Крона

Пентаса: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Pentasa

Код ATX: A07EC02

Действующее вещество: месалазин (Mesalazine)

Производитель: Ферринг-Лечива а.с. (Ferring-Leciva, a.s.) (Чешская Республика); Ферринг Интернешнл Сентер С.А. (Ferring International Center S.A.) (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 09.09.2019

Пентаса – противовоспалительный и противомикробный кишечный лекарственный препарат с локализацией действия преимущественно в кишечнике при контакте с пораженной слизистой.

Форма выпуска и состав

• Таблетки пролонгированного действия: круглые, с фаской, белые с сероватым оттенком и многочисленными светло-коричневыми вкраплениями, на одной стороне – гравировка «500 mg» и разделительная риска, на другой стороне – гравировка «PENTASA» (по 10 шт. в блистерах из алюминиевой фольги, в пачке картонной 2, 3, 5, 6, 9 или 10 блистеров; по 50 шт. в пластиковых флаконах, в пачке картонной 1 флакон);
• Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь: цилиндрической формы, цвет от светло-коричневого до светло-серого (в пакетиках из алюминиевой фольги/ полиэфира/полиэтилена низкой плотности: по 1 г – 50, 60, 100, 120 или 150 шт. в пачке картонной; по 2 г – 30, 50, 60 или 120 шт. в пачке картонной);
• Суппозитории ректальные: овальные, цвет от белого с желтовато-коричневым оттенком до белого, с многочисленными светло-серыми вкраплениями (по 5 или 7 шт. в блистерах из алюминиевой фольги, в упаковке 1, 2, 3, 4 или 6 блистеров, 1 упаковка в пачке картонной, в комплект могут входить напальчники резиновые гигиенические);
• Суспензия ректальная: взвесь белого или светло-желтого цвета (по 100 мл в бутылках из полиэтилена низкой плотности, укупоренных наконечником с клапаном, обеспечивающим вытекание суспензии в одном направлении, герметично запаянных в атмосфере азота в пакетики из алюминиевой фольги; 7 пакетиков с бутылками в пачке картонной, в комплект могут входить пакеты пластиковые гигиенические).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Пентасы.

Состав 1 таблетки:

• Действующее вещество: месалазин – 0,5 г;
• Вспомогательные компоненты: повидон, тальк, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, этилцеллюлоза.

Состав 1 пакетика гранул:

• Действующее вещество: месалазин – 1 г или 2 г;
• Вспомогательные компоненты: этилцеллюлоза, повидон.

Состав 1 суппозитория:

• Вспомогательные компоненты: тальк, макрогол 6000, магния стеарат, повидон.

Состав 100 мл суспензии (1 бутылка):

• Действующее вещество: месалазин – 1 г;
• Вспомогательные компоненты: натрия дисульфит, динатрия эдетата дигидрат, натрия ацетата тригидрат, вода очищенная (до 100 мл), концентрированная хлористоводородная кислота до рН 4,6-5,0.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Месалазин является активным компонентом сульфасалазина (5-аминосалициловая кислота). Терапевтический эффект Пентасы после перорального или ректального введения в большей степени связан с местным воздействием на воспаленную ткань кишечника, чем с его системным влиянием.

Основные эффекты месалазина: ингибирование лейкоцитарного хемотаксиса, снижение выработки цитокинов и лейкотриена, а также уменьшение образования в воспаленной кишечной ткани свободных радикалов. Однако точный механизм воздействия вещества до конца не изучен.

Терапевтический эффект месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника.

Фармакокинетика

Капсулы и гранулы для перорального приема

После перорального приема таблетка и гранулы распадаются на микрогранулы, которые действуют как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Благодаря этому обеспечивается терапевтический эффект Пентасы на всем протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях pH. После приема препарата микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки за 60 минут. Время прохождения месалазина через тонкую кишку составляет примерно 3–4 часа.

Приблизительно 30–50% принятой дозы абсорбируется в тонком кишечнике (преимущественно). Максимальная плазменная концентрация месалазина достигается за 60 минут и сохраняется до 4 часов, постепенно снижаясь.

Месалазин в печени и слизистой оболочке кишечника подвергается ацетилированию (в незначительной степени – при участии энтеробактерий), при этом происходит образование основного метаболита – N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. С белками плазмы связывается 43% месалазина и 73–83% метаболита. Через гематоэнцефалический барьер месалазин и его метаболит не проходят, но проникают в грудное молоко. Клиренс вещества составляет 18 л/час. В случае приема высоких доз (до 1500 мг в день) может наблюдаться кумулятивный эффект.

Т 1/2 (период полувыведения) месалазина и метаболита из плазмы – около 40 и 70 минут соответственно. Выведение вещества и метаболита осуществляется с калом и мочой.

Ректальные суппозитории и суспензия

Всасывание и распределение:

• Суппозитории: создают высокую концентрацию месалазина в дистальной части кишечника, при этом отмечается его минимальная системная абсорбция (до 10%). С белками плазмы связывается 43 и 73% месалазина и его основного метаболита соответственно;
• Суспензия: оказывает терапевтический эффект в дистальных отделах кишечника. Абсорбируется в среднем от 15 до 20% введенной дозы. Степень абсорбции при язвенном колите в активной фазе заметно ниже, чем у пациентов в стадии ремиссии. С белками связывается в среднем 50 и 80% месалазина и его основного метаболита соответственно.

Месалазин и его метаболит через гематоэнцефалический барьер не проходят, но проникают в материнское молоко.

Месалазин в печени и слизистой оболочке кишечника подвергается ацетилированию (в незначительной степени – при участии энтеробактерий), при этом происходит образование основного метаболита – N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты.

Выведение вещества и метаболита осуществляется с калом и мочой.

Показания к применению

Гранулы и таблетки Пентаса принимают при болезни Крона и язвенном колите.

Суппозитории ректальные применяют в случае язвенного проктита, одной из форм язвенного колита с поражением дистальных отделов толстой кишки.

Противопоказания

Абсолютные:

• Геморрагический диатез;
• Тяжелые нарушения функции почек и/или печени;
• Язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
• Беременность (за 2-4 недели до родоразрешения);
• Период грудного вскармливания (лактации);
• Детский возраст до 2 лет (для таблеток), до 6 лет (для гранул); суспензия и свечи Пентаса противопоказаны для применения в педиатрии в связи с недостаточностью данных;
• Гиперчувствительность к месалазину и/или другим компонентам.

Относительные (Пентаса применяется с осторожностью в связи с повышенным риском осложнений):

• Аллергия на салицилаты (возможны реакции гиперчувствительности к сульфасалазину);
• Нарушения функции легких, в частности, бронхиальная астма;
• Почечная/печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести (повышение системной концентрации месалазина и снижение скорости элиминации увеличивает риск поражения почек);
• Беременность (кроме периода 2-4 недели перед родами) (Пентасу применяют по показаниям, только в случае превышения потенциальной пользы для матери над возможным риском неблагоприятного действия для плода).

Пентаса, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки пролонгированного действия

Таблетки Пентаса принимают внутрь после приема пищи, не разжевывая. Если пациент не может проглотить таблетку целиком, допускается разделить ее на несколько частей, либо растворить в соке или воде непосредственно перед приемом.

• Язвенный колит: при обострении – 2 шт. 2-4 раза в сутки; поддерживающее лечение – 1 шт. 2-3 раза в сутки;
• Болезнь Крона: при обострении – 2-4 шт. 4 раза в сутки; поддерживающее лечение – 2-4 шт. 2 раза в сутки или 2-3 шт. 3 раза в сутки.

Детям подбирается индивидуальная доза месалазина, обычно из расчета 0,02-0,03 г/кг массы тела в сутки в несколько приемов.

Гранулы пролонгированного действия

Гранулы Пентаса принимают внутрь после приема пищи, не разжевывая. Содержимое одного пакетика следует высыпать на язык, после чего запить соком или водой.

Суточная доза месалазина (подбирается индивидуально, ее следует разделить на несколько приемов):

• Взрослые: при обострении – до 4 г; поддерживающее лечение – 2-4 г;
• Дети от 6 лет и подростки: при обострении – 0,02-0,03 г/кг массы тела, но не более 4 г (максимальная разовая доза не должна превышать 0,075 г/кг); поддерживающее лечение – 0,02-0,03 г/кг, максимальная – не более 2 г.

Продолжительность курса терапии определяет лечащий врач.

Суппозитории ректальные

Ректальные свечи Пентаса предназначены для введения в прямую кишку.

Манипуляция проводится после опорожнения кишечника. Необходимо использовать резиновый напальчник для обеспечения гигиеничности процедуры. С целью облегчения введения суппозиторий можно увлажнить водой, после чего ввести в анальное отверстие до прекращения сопротивления мышечного жома. Если на протяжении 10 минут после введения свеча выйдет, требуется повторить процедуру, используя другой суппозиторий.

Суспензия ректальная

Препарат применяют 1 раз в сутки перед сном в виде клизмы. Желательно опорожнить кишечник до проведения процедуры.

Непосредственно перед использованием вскрыть упаковку, взболтать содержимое бутылки. Довернуть до упора наконечник с клапаном, обеспечивающим вытекание суспензии в одном направлении. Лечь на бок для выполнения процедуры и аккуратно ввести наконечник как можно глубже в прямую кишку.

Средняя продолжительность терапии ректальными формами Пентасы (суспензия, суппозитории) – 8-12 недель, показателем ее эффективности служит достижение клинико-эндоскопической ремиссии. Максимальная продолжительность курса, включающего поддерживающую и противорецидивную терапию, не ограничена.

Побочные действия

Побочные эффекты от применения месалазина со стороны органов и систем, в соответствии с градацией – часто – >1%-<10%; редко – >0,01%-< 1%; очень редко – <0,01%, в т. ч. единичные случаи:

• Органы кроветворения: очень редко – анемия, лейкопения, эозинофилия, гранулоцитопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз;
• Иммунная система: очень редко – реакции гиперчувствительности, отек Квинке, лекарственная лихорадка;
• Нервная система: редко – головокружение; очень редко – доброкачественная внутричерепная гипертензия, периферическая невропатия;
• Сердечно-сосудистая система: редко – перикардит, миокардит;
• Дыхательная система: очень редко – кашель, одышка, аллергический альвеолит, инфильтрация в легких, легочная эозинофилия, пневмония, бронхоспазм;
• Пищеварительная система: часто – диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко – панкреатит, повышение содержания амилазы; очень редко – обострение симптомов колита;
• Гепатобилиарная система: очень редко – повышение уровня билирубина и печеночных ферментов, гепатотоксичность (гепатоз, гепатит, печеночная недостаточность, цирроз);
• Кожные покровы: часто – экзема, крапивница; очень редко – обратимая алопеция, фотосенсибилизация;
• Опорно-двигательный аппарат: очень редко – артралгия, миалгия;
• Мочевыделительная система: очень редко – нефротический синдром, интерстициальный нефрит, транзиторная почечная недостаточность, изменения цвета мочи;
• Прочие: часто – лихорадка, головная боль;
• Реакции в месте введения (суспензия, суппозитории): редко – боль и раздражение в области анального отверстия.

Чаще всего вследствие применения месалазина возникают: диарея, тошнота, боль в животе, головная боль – до 3% случаев; рвота и высыпания на коже – до 1% случаев.

В случае усугубления любых побочных эффектов из указанных в инструкции, или появления любых других реакций, не описанных в инструкции, требуется обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Передозировка

Случаи передозировки, особенно при ректальном применении Пентасы, редки.

Основные симптомы: рвота, тошнота, гастралгия, сонливость, слабость.

Терапия: симптоматическая в сочетании с контролем функции почек и печени. В случае развития ацидоза, дегидратации или алкалоза требуется восстановление кислотно-щелочного и водно-электролитного баланса. При признаках гипогликемии показана глюкоза.

Специфический антидот отсутствует.

Особые указания

При появлении острых признаков непереносимости Пентасы (таких как мышечные спазмы, боли в животе, лихорадка, сильная головная боль, кожные высыпания) или симптомов нарушения функции почек и/или печени терапию необходимо прервать.

Требуется проводить регулярный контроль показателя креатинина в крови на протяжении всего времени применения любой формы выпуска препарата Пентаса.

Допускается окрашивание мягких контактных линз, слезной жидкости и мочи в желто-оранжевый цвет.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при приеме таблеток, гранул и применении ректальной суспензии, управляя транспортными средствами и занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, поскольку на них могут оказывать влияние такие побочные эффекты Пентасы как тошнота, слабость, головокружение и т.п.

Применение при беременности и лактации

• Беременность (за 2–4 недели до родоразрешения), период лактации: терапия противопоказана;
• Беременность (исключая период 2–4 недели перед родами): Пентаса может применяться только после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском.

Применение в детском возрасте

Возрастные ограничения по применению Пентасы в педиатрии, в зависимости от формы выпуска:

• Таблетки: до 2 лет;
• Гранулы: до 6 лет;
• Суппозитории и суспензия: до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с тяжелыми нарушениями почечной функции терапия месалазином противопоказана.

При нарушениях почечной функции легкой и средней степени тяжести Пентаса должна применяться с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Пациентам с тяжелыми нарушениями печеночной функции терапия месалазином противопоказана.

При нарушениях печеночной функции легкой и средней степени тяжести Пентаса должна применяться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с месалазином:

• Азатиоприн или меркаптопурин – увеличивают риск подавления функции костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, эритроцитопения/анемия);
• Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), азатиоприн и другие нефротоксичные средства – повышают риск развития побочных эффектов со стороны почек;
• Цианокобаламин (Витамин В 12) – замедляется абсорбция;
• Производные сульфонилмочевины – усиливается гипогликемическое действие;
• Глюкокортикостероиды (ГКС) – увеличивается ульцерогенность;
• Метотрексат – усиливается токсичность;
• Фуросемид, спиронолактон, сульфаниламиды, рифампицин – ослабляется активность;
• Антикоагулянты – усиливается действие;
• Блокаторы канальцевой секреции (урикозурические средства) – увеличивается эффективность.

Аналоги

Аналогами Пентасы являются: Месакол , Салофальк , Салозинал, Самезил, Мезавант , Асакол , Месалазин.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, темном месте при температуре до 25 °C.

Срок годности:

• Гранулы – 2 года;
• Таблетки, суспензия, суппозитории – 3 года.

Язвенный колит легкой или средней степени тяжести; Болезнь Крона.

Противопоказания Пентаса таблетки 500мг

Повышенная чувствительность к салицилатам и другим компонентам препарата; Тяжелая печеночная или почечная недостаточность; Детский возраст до 6 лет. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. С осторожностью: с осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушениями функции легких, в частности, с бронхиальной астмой, с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, геморрагическим диатезом. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: препарат допускается применять во время беременности, только если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Воспалительное заболевание кишечника может повысить риск развития нежелательных эффектов при беременности. Беременность: месалазин проникает через плацентарный барьер, его концентрация в крови пуповины ниже, чем в плазме крови матери. Ацетилмесалазин присутствует в пуповине и в плазме крови матери в одинаковой концентрации. Достоверные, четко изложенные результаты исследований применения месалазина у беременных женщин отсутствуют. Согласно опубликованным данным, при применении месалазина не выявлено увеличение частоты врожденных пороков развития. Некоторые данные указывают на повышение частоты преждевременных родов, гибели плода и малого веса новорожденного. Однако вышеперечисленные осложнения могут быть следствием активного воспалительного заболевания кишечника. Отмечены случаи нарушения со стороны крови и лимфатической системы (лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых принимали препарат. Отмечен единственный случай нарушения функции почек у новорожденного, мать которого в период беременности длительное время принимала месалазин в высокой дозе (2-4 г, перорально). В доклинических исследованиях не было показано наличие эмбрио- или фетотоксичности у препарата, возможность влияния на роды и постнатальное развитие. Лактация: месалазин выделяется с грудным молоком. Концентрация месалазина в молоке ниже, чем в плазме крови матери, а метаболит присутствует в молоке в той же или в более высокой концентрации. Контролируемое клиническое исследование применения препарата в период грудного вскармливания не проводилось. Опыт приема препарата в данной группе ограничен. У детей могут развиваться реакции гиперчувствительности (например, диарея), в данном случае грудное вскармливание следует прекратить. Фертильность: согласно результатам доклинических исследований, не выявлено влияния месалазина на фертильность.

Способ применения и дозировка Пентаса таблетки 500мг

Таблетки рекомендуется принимать после еды, не разжевывая и не измельчая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в 50мл холодной воды непосредственно перед приемом. Взрослые. Острый период дозировка подбирается индивидуально, рекомендованная доза в период обострения до 4г в сутки, разделенных на 2-4 приема. Поддерживающая терапия: дозировка подбирается индивидуально, рекомендуемая доза 2г месалазина в сутки. Для лечения болезни Крона препарат может быть назначен в суточной дозе до 4г, разделенной на несколько приемов. Дети старше 6 лет: имеются ограниченные данные о применении месалазина у детей в возрасте от 6 до 18 лет. Острый период: дозировка подбирается индивидуально. Рекомендованная доза в период обострения составляет 30-50мг месалазина на килограмм массы тела в сутки (мг/кг/сутки) в несколько приемов, максимальная разовая доза не более 75мг/кг/сутки, максимальная суточная доза не более 4г. Поддерживающая терапия: доза подбирается индивидуально, рекомендованная поддерживающая доза составляет 15-30мг/кг/сутки, разделенная на несколько приемов, максимальная суточная доза не более 2г (4г - для лечения болезни Крона). Детям с массой тела менее 40кг рекомендуется назначать 1/2 дозы для взрослых, детям с массой тела более 40кг рекомендуется назначать дозы для взрослых. Продолжительность терапии определяется лечащим врачом.

Состав

Активным компонентом выступает месалазин .

В таблетках содержится 500 мг данного вещества, а также микроцеллюлоза, повидон, тальк, этилцеллюлоза, стеарат магния.

В свечах содержится 1 г активного вещества, а также тальк, повидон, стеарат магния, макрогол 6000.

100 мл ректальной суспензии содержат 1 г действующего вещества.

1 пакетик гранул содержит 1 или 2 г месалазина.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, суспензия ректальная, суппозитории, гранулы пролонгированного действия в пакетиках.

Фармакологическое действие

Противовоспалительный, противомикробный кишечный препарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещетсво – месалазин . В толстом кишечнике проявляется антибактериальная активность медикамента в отношении большинства видов кокков и кишечной палочки.

Механизм воздействия основан на снижении скорости дегрануляции, миграции и фагоцитоза , на замедлении секреции иммуноглобулинов кровяными клетками лимфоцитами.

Местный противовоспалительный эффект достигается благодаря ингибированию синтеза лейкотриенов и , снижению активности нейтрофильной липооксидазы.

Антиоксидантный эффект обеспечивается благодаря способности связываться месалазина с кислородными свободными радикалами с последующим их разрушением.

Препарат Пентаса хорошо переносится. У пациентов с илеитом , при хроническом течении болезни Крона медикамента позволяет значительно снизить риск рецидива.

Показания к применению

Таблетки Пентаса назначают при болезни Крона , при неспецефическом варианте течения язвенного .

Медикамент можно применять с профилактической целью.

Противопоказания

Сердечно-сосудистая система: одышка при физической активности, колебания , тахикардия , загрудинные боли, ощущение учащенного сердцебиения.

Месалазин способен повышать эффективность урикозурических медикаментов (блокаторы канальцевой секреции).

Лекарственный препарат усиливает токсичность , гипогликемическое воздействие производных сульфонилмочевины, ослабляет эффективность , сульфаниламидов, .

Пентаса повышает ульцерогенность глюкокортикостероидов.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

При пропуске медикамента пропущенную дозу месалазина рекомендуется принимать вместе со следующей дозой либо в ближайшее время. При пропуске сразу нескольких доз рекомендуется срочное обращение к врачу; не допускается самостоятельное прекращение лечения.

В некоторых случаях наблюдается окрашивание контактных линз и мочи в желтовато-оранжевый оттенок.

Требуется регулярный контроль над работой почечной системы, необходимо проведение анализа мочи, крови на протяжении всего курса лечения и по его завершению.

Вероятность проявления побочных эффектов возрастает у пациентов, которые являются «медленными ацетиляторами ».

При формировании острого синдрома непереносимости активного компонента препарат Пентаса отменяют.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги препарата: , Салозинал , Мезавант , Асакол , .

Пентаса – противовоспалительный препарат для лечения неспецифического язвенного колита и болезни Крона.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия: правильной круглой формы, белого с сероватым оттенком цвета с многочисленными светло-коричневыми вкраплениями, с надписью «Pentasa» на одной стороне, надписью «500 mg» и риской – на другой (по 10 шт. в блистерах, 5 или 10 блистеров в пачке картонной).

Действующее вещество: месалазин (5-АСК) – 500 мг в 1 таблетке.

Дополнительные компоненты: магния стеарат, этилцеллюлоза, тальк, повидон, микрокристаллическая целлюлоза.

Показания к применению

• Хроническое неспецифическое гранулематозное воспаление желудочно-кишечного тракта (болезнь Крона);
• Неспецифический язвенный колит.

Противопоказания

Абсолютные:

• Геморрагический диатез;
• Заболевания крови;
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки;
• Почечная/почечная недостаточность тяжелой степени;
• Детский возраст до 2 лет;
• Последние 2-4 недели беременности;
• Лактация;
• Индивидуальная гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные:

• I триместр беременности;
• Почечная и/или печеночная недостаточность.

Способ применения и дозировка

Пентаса следует принимать внутрь: глотать таблетки целиком и запивать водой. Чтобы облегчить проглатывание, таблетку можно разделить на несколько частей либо растворить в жидкости (соке или воде) непосредственно перед приемом.

Для каждого пациента доза подбирается индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания и эффективности терапии.

Взрослым при обострении язвенного колита назначают до 4 г в сутки в несколько приемов. Поддерживающая суточная доза – до 2 г в несколько приемов.

Взрослым при болезни Крона назначают до 4 г в сутки в несколько приемов.

Детям при обострении язвенного колита назначают по 20-30 мг/кг/сутки в несколько приемов.

Высшая суточная доза – 6-8 г.

Продолжительность лечения в среднем составляет от 8 до 12 недель. Максимальная длительность, включающая поддерживающую и противорецидивную терапию, не ограничена.

Критерием эффективности проводимого лечения является достижение клинико-эндоскопической ремиссии.

Побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: абдоминальные боли, снижение аппетита, сухость во рту, изжога, стоматит, диарея, тошнота, рвота, панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит;
• Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, олигурия, гематурия, нефротический синдром, анурия, протеинурия;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли за грудиной, тахикардия, ощущение сердцебиения, миокардит, одышка, перикардит, повышение или понижение артериального давления;
• Со стороны системы кроветворения: анемия (в т.ч. мегалобластная, гемолитическая, апластическая), гипопротеинемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз;
• Со стороны центральной и периферической нервной системы: шум в ушах, полиневропатия, головокружение, головная боль, депрессия, тремор;
• Аллергические реакции: дерматозы (псевдоэритроматоз), кожная сыпь, зуд, бронхоспазм;
• Прочие: волчаночноподобный синдром, паротит, уменьшение продукции слезной жидкости, слабость, фотосенсибилизация, алопеция, олигоспермия.

Особые указания

В период применения Пентаса, особенно в начале терапии, следует постоянно контролировать уровень креатинина в крови.

При нарушениях функции почек или печени препарат может быть назначен только после оценки степени тяжести состояния.

Месалазин может окрашивать мочу и слезную жидкость (и, следовательно, мягкие контактные линзы) в желто-оранжевый цвет.

У некоторых пациентов с аллергическими реакциями к сульфасалазину в анамнезе отмечалась непереносимость Пентаса.

При изменениях формулы крови, подозрении на развитие миокардита или перикардита препарат следует отменить. Заподозрить указанные побочные эффекты позволяют: при выраженных патологических изменениях состава крови – боль в горле, лихорадка, повышенная кровоточивость и подкожные кровоизлияния; при миокардите и/или перикардите – боль за грудиной, одышка, лихорадка.

У пациентов, которые являются медленными ацетиляторами, повышается риск развития побочных эффектов.

Пентаса не оказывает негативного влияния на быстроту реакций и способность к концентрации внимания, поэтому может применяться для лечения пациентов любых профессий. Рейтинг: 5 - 22 голоса

Пентаса (Pentasa)

Состав

В 1 таблетке пролонгированного действия заключено 500 мг активного вещества месалазина.

Вспомогательные компоненты: этилцеллюлоза, тальк, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.

Гранулы Пентасы пакетированные содержат по 1000 мг и 2000 мг месалазина в 1–2-граммовых саше соответственно.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза и повидон.

В одном суппозитории Пентасы содержится 1000 мг активного компонента месалазина.

Дополнительные компоненты: тальк, повидон, стеарат магния, макрогол.

Фармакологическое действие

Пентаса обладает выраженным противовоспалительным эффектом. Препарату не свойственно системное действие, свою активность он проявляет в воспаленных участках кишки.

Угнетая хемотаксис лейкоцитов, препарат препятствует их миграции в патологический очаг, уменьшая тем самым инфильтрацию. Снижается синтез медиаторов воспаления, в частности, простагландинов, лейкотриенов и других метаболитов арахидоновой кислоты. Пентаса уменьшает количество продуктов ПОЛ, ингибируя их повреждающее влияние на ткани кишечника.

Клинически поддерживающий прием Пентасы сопряжен с низким риском возникновения колоректального рака.

Показания к применению

Таблетированную и гранулированную форму Пентасы используют в терапии легкой и умеренной клинической степени неспецифического язвенного колита.

Высокую эффективность суппозитории Пентасы показали в лечении язвенных проктитов.

Способ применения

Таблетки или гранулы Пентасы принимают внутрь, не разжевывая. Для лучшего проглатывания их запивают водой или соком. Дозу препарата назначает лечащий врач индивидуально.

Взрослым для лечения рецидива регионарного энтерита или НЯК назначают по 4 г за сутки. Поддерживающая доза при болезни Крона – 4г Пентасы, при НЯК – 2 г. Суточную дозу делят для удобства на несколько приемов.

У детей используют по 30 мг/кг массы тела Пентасы также за несколько приемов в сутки.

При использовании ректальных суппозиториев вводят в анальное отверстие по 1–2 суппозитория за сутки до прекращения сопротивления круговой мышцы. Перед введением произвести очистительную клизму. Резиновые напальчники, которыми комплектуется препарат, предназначены для обеспечения надлежащей гигиены во время процедуры. Для легкого введения суппозиториев их смачивают водой.

При спонтанном выведении средства из кишки в течение 10 минут манипуляцию следует повторить.

Побочные действия

Побочные эффекты действия Пентасы со стороны ЖКТ проявляются в виде абдоминалгий, диспепсических расстройств, нарушений стула, тошноты, иногда рвоты, в биохимическом анализе может повышаться активность печеночных ферментов.

Расстройства ЦНС проявляются в виде головокружений, дискоординации, покалывания и тремора конечностей, шума в ушах и депрессии.

Со стороны выделительной системы могут возникнуть протеинурия, гематурия, нарушения мочеиспускания вплоть до анурии.

Аллергические реакции на прием Пентасы проявляются экзантемой, зудом и жжением кожных покровов.

Возможны брадикардия, субъективное чувство замирания сердца, боль в груди, одышка, снижение или повышение САД.

В анализе крови могут выявляться угнетение всех ростков кроветворения, иммуносупрессия и нарушение свертываемости.

Реже прием Пентасы вызывает алопецию и уменьшение слезоотделения.

Противопоказания

Пентаса противопоказан при выявленной избыточной сенситивности к месалазину и его метаболитам. Отмечается перекрестная непереносимость к салицилатам.

Препарат не используют у больных с выраженной дисфункцией печени и выделительной системы, нарушенной свертываемости крови, при язвенной болезни.

Не применяется у детей до 2 лет.

Беременность

Пентаса противопоказан беременным. Лишь в первом триместре гестации по показаниям возможно его применение. За месяц до родоразрешения прием препарата прекращают, если позволяет течение болезни.

Кормление грудью при приеме Пентасы прерывают.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием Пентасы с азатиоприном, меркаптопурином и метотрексатом повышает токсичность последних.

Пентаса снижает эффективность варфарина при параллельном их использовании.

Препарат потенцирует гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.

Канцерогенность глюкокортикоидов повышается при совместном приеме с Пентасой.

Пентаса усиливает действие антикоагулянтов.

Клиническая эффективность сульфаниламидом, рифампицина и тиазидных диуретиков снижается под действием активного вещества Пентасы.

Препарат угнетает всасывание цианкобаламина.

Одновременный прием Пентасы с урикозурическими средствами повышает их эффективность.

Передозировка

Имеется ограниченное число сообщений по поводу передозировки Пентасой.

В целом клиника соответствует таковой при избыточном приеме солей салицилатов. На фоне дегидратации отмечаются легочная гипервентиляция, гипогликемия и кислотно-щелочной дисбаланс.

Лечение передозировки препарата симптоматической направленности, требует госпитализации в стационар. Специфический антидот отсутствует.

В первые часы после перорального приема средства промывают желудок. Ведут постоянный мониторинг КОС, уровня электролитов и функции почек.

Форма выпуска

Выпускается фармакологической промышленностью в форме таблеток в блистерной упаковке по 10 штук каждая.

Гранулы порошка Пентасы заключены в бумажные саше весом в 1 г и 2 г.

Ректальные суппозитории Пентасы комплектуются резиновыми напальчниками в количестве 28 штук.

Условия хранения

Сберегать в заводской упаковке при комнатной температуре, не выше 25 градусов Цельсия.

Синонимы

Асакол, Кансалазин, Мезавант, Месакол, Салазоперин, Салазоперидазин, Салофальк, Сульфасалазин, Самезил.

Смотрите также .