Побочные действия при лечении диазепамом включают. Диазепам таблетки инструкция по применению

Диазепам - это особое фармакологическое вещество, которое обладает широчайшим спектром действия. Оно оказывает анксиолитический, снотворный и миорелаксирующий эффект, обладает противосудорожными и седативными свойствами. Если проводить химическую классификацию препаратов на его основе, то правильнее было бы отнести их к категории производных бензодиазепина. Присутствует диазепам в составе множества лекарственных средств, которые имеют разные торговые названия. Этот компонент может выступать и как единственное активное вещество, но может и использоваться в комбинации с химическими соединениями аналогичного действия.

Что это за лекарство

Говоря о фармакологической форме препарата «Диазепам», стоит отметить, что выпускается он в виде растворов для инъекций, суппозиториев и таблеток для перорального применения. По единой формуле лекарство изготавливается российскими и иностранными производителями. На сегодняшний день в продаже розничной аптечной сети можно встретить несколько названий препаратов, в состав которых входит диазепам:

• «Сибазон».
• «Реланиум».
• «Седуксен».
• «Релиум».
• «Реладорм» (в состав этого средства входит также циклобарбитал).

Фармакологический эффект

Сразу стоит отметить, что без рецепта «Диазепам» не продается, так как считается психотропным препаратом. Его анксиолитическое действие выражается моментальным притуплением страха, переживания, глубокой тревоги и нервного потрясения, беспокойства. Процесс миорелаксации после приема лекарства наступает в результате централизованного действия, проявляющегося угнетением спинальных рефлексов. При регулярном приеме «Диазепама» пациент будет ощущать повышенную сонливость, поскольку он оказывает сильное снотворное действие на протяжении последующих 24 часов после принятия вне зависимости от времени суток.

Несомненное преимущество этого активного вещества - его мощные противосудорожные свойства. Кроме того, «Диазепам» используют с целью скорейшей нейтрализации эпилептических припадков.

В чем отличие от других лекарств

Особенностью данного лекарственного средства является его широкое применение в наркологической практике. С помощью «Диазепама» в ампулах врачам удается быстро купировать абстинентный синдром. Это состояние проявляется повышенным страхом, паническим настроем, выраженной тревогой и беспокойством без явных на то причин. За счет комплексного воздействия препарату удается снизить риск развития так называемого алкогольного невроза. Кроме того, «Диазепам» сводит к минимуму выраженность симптомов уже имеющегося психического расстройства, протекающего с нарушением сознания (от помрачения до комы). Это состояние называют делирием.

Нередко «Диазепам» используется анестезиологами для проведения премедикации - предварительной медикаментозной подготовки больного к общей анестезии и хирургическому вмешательству. Проведение мероприятия помогает снизить уровень тревоги пациента, уменьшить активность секреции желез, усилить действия препаратов для наркоза, в частности «Фентанила». «Диазепам» частично устраняет эффект от этого анестетика, чем обеспечивает легкий и благоприятный вводный эффект.

Медикаменты на основе этого вещества повышают болевой порог у пациента, стабилизируют ритм сердцебиения. При резком парентеральном введении «Диазепама» в ампулах может развиться гипотония и повыситься внутриглазное давление. Лекарственное средство эффективно снижает выработку желудочного сока ночью, при этом практически мгновенно всасывается в желудочно-кишечном тракте. При внутримышечной инъекции «Диазепама» этот период отличается большей продолжительностью.

Всасывание и выведение из организма

Как известно, преимущественная часть обменных процессов, связанных с действием главного компонента, протекает в печени. На его основе формируются активные метаболиты, без труда преодолевающие гематоэнцефалитический барьер. Они способны моментально проникнуть сквозь плаценту. Присутствуют активные метаболиты «Диазепама» и в грудном молоке. Пациентам с серьезной почечной недостаточностью прием этого препарата запрещен, поскольку преимущественное выведение действующего вещества осуществляется через выделительную систему. Частично метаболиты покидают организм с каловыми массами. При систематическом употреблении компоненты надолго аккумулируются в плазме крови.

B каких случаях назначается

Обратившись к инструкции по применению «Диазепама», несложно заметить, что применяется это лекарство для лечения множества заболеваний и патологических состояний, требующих оказания снотворного и седативного действия. К таковым относят:

• неврозы, в том числе тревожные расстройства;
• повышенную раздражительность на фоне психопатии;
• чувство необъяснимого страха и стабильного эмоционального напряжения;
• синдром тревоги, возникнувший вследствие заболевания эндогенной природы (нарушения ЦНС и шизофрения);
• возбуждение психомоторного или соматического типа;
• синдром алкогольной абстиненции;
• фобии и навязчивые депрессивные состояния;
• бессонницу;
• галлюцинации;
• судороги.

В отзывах о «Диазепаме» неоднократно отмечают, что этот препарат подходит и для лечения детей старше полугода. В педиатрии лекарственное средства данной группы используется достаточно давно, так как их применение демонстрирует неплохие результаты в ходе лечения следующих заболеваний:

• неврозы и неврозоподобные состояния;
• энурез;
• цефалгия невыясненной этиологии;
• тревожные состояния;
• судорожные и эпилептические припадки;
• спастические приступы при ДЦП;
• спазмы скелетной мускулатуры;
• приступы стенокардии.

Особое значение имеет «Диазепам» для женщин. Препарат используют с целью облегчения родовой деятельности, а также чтобы купировать судорожные приступы при эклампсии. В период менопаузы «Диазепам» помогает преодолеть психосоматические нарушения, вызванные гормональными сбоями на фоне климактерических возрастных изменений.

Детям младшего возраста назначают препарат в инъекционной форме выпуска. «Диазепам» применяется давно и рекомендуется к применению при различных показаниях. На данный момент «Диазепам» уступил в популярности аналогам и, соответственно, стал менее востребованным. Причиной тому послужило приобретение препаратом юридического статуса психотропного лекарственного средства. Для лучшего понимания остановимся на этом моменте подробнее.

Регистрационные и правовые нюансы продажи «Диазепама»

Существует множество классификаций медикаментов. Одной из них можно назвать разделение всех прошедших процедуру регистрации в России препаратов на фармакологические группы. Согласно данному классификационному принципу, все лекарственные средства, обладающие психоактивным эффектом, приобретают статус наркотических и психотропных медикаментов. Между тем далеко не все препараты этого типа подлежат предметно-количественному учету и продаются по рецептам, выписанным врачом на бланках медучреждения.

Сложности в приобретении и продаже «Диазепама» вызваны другим фактором. Помимо принадлежности лекарственного средства к конкретной фармгруппе, действует обязательный юридический статус препарата. Это понятие объясняет присутствие лекарства в отдельных списках и перечнях, которые утверждаются на законодательном уровне. Эти документы определяют условия реализации и предоставления лекарственного фонда для промышленного и гражданского оборота. В частности, препарат «Диазепам» считается психотропным в соответствии с установленной фармакологической классификацией, а потому присутствует в списках наркотических и психотропных средств.

Медикаменты этой группы находятся под строжайшим учетом и контролем, поэтому отпускаются из аптек только по рецепту. «Диазепам» - не исключение. Приобрести его пациент сможет только в том случае, если лечащий врач оформит назначение на специальном бланке. Этот документ должен храниться в аптеке не менее пяти лет с даты реализации. Сложностей добавляет то, что не каждая аптека обладает правом отпуска таких лекарств. Чтобы включить данный препарат в торговый ассортимент, предпринимателю нужно будет получить дополнительную лицензию.

Сравнение с аналогом: «Феназепам»

В попытке избежать вышеизложенных юридических нюансов доктора пытаются найти «упрощенный» аналог «Диазепама». Альтернативу этому препарату многие специалисты видят в таком транквилизаторе, как «Феназепам». Несмотря на то что оба лекарственных средства относятся к группе бензодиазепинов, аналог «Диазепама» имеет меньше ограничений. Так, «Феназепам» отпускается по рецепту, который может быть выписан на обычном бланке. Оборот этого транквилизатора не подлежит строгому предметно-количественному учету. Однако это не всегда решает проблему, которая кроется в различиях у обоих препаратов показаний к применению. Отнесенные к одной и той же фармакологической группе, они используются в разных клинических случаях.

«Феназепам» прописывают только тем пациентам, у которых диагностирован невроз или невротическое состояние, сопровождающиеся:

• возбудимостью;
• паническими приступами страха и тревоги;
• раздражительностью;
• эмоциональным непостоянством;
• нарушениями вегетативной нервной системы;
• бессонницей и прочими расстройствами сна;
• невралгией, которой сопутствуют тики и мышечная ригидность.

Отличаются и их механизмы действия. «Диазепам», в отличие от «Феназепама», способен купировать генерализованные судорожные припадки и часто используется для премедикации перед общим наркозом. Судя по представленным выше показаниям к назначению, область применения аналога весьма ограничена.

Кому не подходит препарат

Для обоих лекарственных средств характерны абсолютные и относительные противопоказания. «Диазепам» запрещено принимать в целом ряде случаев. Для сравнения, «Феназепам» имеет куда более скудный перечень ограничений. Лечение «Диазепамом» недопустимо при таких заболеваниях:

• миастения тяжелой степени;
• индивидуальная непереносимость производных бензодиазепина;
• глаукома закрытоугольного типа;
• состояние шока;
• коматозные нарушения сознания;
• наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением синдрома алкогольной абстиненции и психоза);
• передозировка медикаментозными средствами, подавляющими активность центральной нервной системы;
• бронхоспазм и острая легочная недостаточность;
• хронические обструктивные заболевания дыхательной системы.

Как уже говорилось, этот препарат не назначают детям младше 6 месяцев, несмотря на то что в инструкции по применению «Диазепама» указывается младенческий возраст до 1 месяца. Из-за высокой всасываемости средство не используется в лечении беременных и кормящих женщин. Наиболее опасным периодом для применения «Диазепама» (по рецепту в том числе) является первый и третий триместр.

Крайне осторожно врачи подходят к назначению лекарства пациентам с патологиями печени и почек, особенно с признаками острой недостаточности. Если в анамнезе больного отмечено злоупотребление психотропными средствами ранее, принимать этот транквилизатор он должен только под наблюдением врача. Человеку с диагностированным депрессивным расстройством проходить лечение «Диазепамом» можно только в условиях стационара, поскольку прием транквилизатора способен ухудшить его психическое состояние. Лицам с функциональными патологиями головного мозга «Диазепам» в таблетках или ампулах назначают в минимальной дозировке. То же самое касается и пациентов старше 60 лет.

После ознакомления с описанием этого лекарственного средства и изучения внушительного перечня противопоказаний становятся очевидными и вполне аргументированными его строгие ограничения. Дозировку «Диазепама» в индивидуальном порядке определяет врач. Самолечение и бесконтрольное применение этого транквилизатора чревато серьезными последствиями для здоровья и жизни больного. Одним из возможных осложнений является быстрое формирование устойчивой лекарственной зависимости.

Механизм действия «Диазепама». Вызывает ли препарат привыкание?

В этом плане препарат ничем не отличается от других транквилизаторов. Применение любого лекарства из данной группы на протяжении длительного времени постепенно и незаметно для самого пациента вызывает физиологическое и психологическое привыкание. Появляющуюся у больных тягу к употреблению «Диазепама» можно объяснить способностью основного действующего вещества повышать настроение вплоть до эйфорического состояния. Если человек склонен к зависимости, он может начать злоупотреблять лекарством, пренебрегая рекомендованной дозировкой и частотой приема лишь с одной целью: получить приподнятое настроение. Важно понимать, что эффект эйфории не является терапевтическим, это своего рода побочная реакция организма.

С каждым последующим разом человеку будет требоваться все больше и больше препарата, что в конечном счете может привести к установлению стойкой зависимости. Психотропные вещества негативно влияют на психику и эмоциональное состояние больного, угнетая общее самочувствие. Лекарственная зависимость - это серьезное осложнение, избавиться от которого можно в наркодиспансере или специализированной наркологической клинике. К сожалению, данный синдром лечится не всегда успешно, как и другие разновидности патологических пристрастий (наркомания, алкоголизм, игромания и т. д.). Таким пациентам требуется длительная реабилитация.

Передозировка

Опасность, которая угрожает здоровью и жизни больного в случае передозировки, служит еще одним основанием для продажи «Диазепама» по рецепту. При неадекватном применении этого транквилизатора и неверно рассчитанной дозировке возможно серьезное отравление, для которого характерной будет такая клиническая картина:

• повышенная сонливость;
• несвязная и нечеткая речь;
• понижение артериального давления и температуры тела;
• тремор конечностей;
• нарушение ритма сердцебиения;
• усиление возбуждения;
• угнетения дыхательных функций;
• кома.

Врачи в своих отзывах о «Диазепаме» обращают особое внимание на необходимость неотложной медицинской помощи. При передозировке этим медикаментом больному понадобится срочное медицинское вмешательство, которое представляет собой целый комплекс мероприятий:

1. Форсированный диурез. Процедура позволит вывести вещество и его активные метаболиты из организма через почки. Для этого внутривенно вводят дезинтоксикационные растворы с диуретиками. Такая «промывка» позволит облегчить состояние пациента и снять острые симптомы.
2. Симптоматическая терапия. Необходима для стабилизации сердечных и дыхательных функций, в ходе которой используют стимулирующие и поддерживающие медикаменты.
3. Использование антидота под названием «Флумазенил». Более популярный препарат - «Анексат». Это специфический медикамент, который обладает антагонистскими свойствами по отношению к представителям бензодиазепиновой группы.

Успешность лечения отравления «Диазепамом» во многом определяется принятой дозой, индивидуальными особенностями организма и временем, которое больной провел в ожидании медпомощи. Передозировка «Диазепамом» - показание к госпитализации в стационарное лечебное учреждения, так как острая интоксикация нередко требует интенсивной терапии и реанимационных мероприятий.

Диазепам – это лекарственный препарат, оказывающий снотворное, седативное, противосудорожное действие, способствующий расслаблению нервной системы и снятию стресса. Диазепам обладает антипаническим и миорелаксирующим действием, помогает человеку расслабиться, восстановить сон.

Диазепам выпускается в форме таблеток, раствора для инъекций (уколов), свечей, капель, геля.

Иногда в терапии некоторых гинекологических заболеваний, заболеваний мужской репродуктивной сферы, при спазмах применяется Диазепам в виде ректальных или вагинальных свечей, содержащих по 5 или 10 мг. активного вещества. Свечи имеют конусообразную форму, легко вводятся, быстро снимают болезненные ощущения, используются в комплексной терапии. Таблетки Диазепам и раствор для инъекций в ампулах продаются в картонных коробках, а свечи – в специальных блистерах (по 5 свечей в блистере, и по 1 или 2 блистера в упаковке).

Препарат Диазепам назначается врачом и отпускается из аптек строго по рецепту. Основная информация о лекарственном средстве не заменяет инструкцию к нему, но позволяет получить необходимую информацию о показаниях к применению, противопоказаниях, возможных побочных эффектах и благотворном действии Диазепама.

Общая информация о препарате Диазепам

Брутто-формула : C16H13ClN2O

Фармакологическая группа : Диазепам относится к психотропным лекарственным препаратам, принадлежит к группе транквилизаторов или анксиолитиков (психотропных средств, уменьшающих чувство тревоги), средств противоэпилептического характера, оказывающих влияние на нервно-мышечную передачу импульсов.

Международное непатентованное наименование : Диазепам

Торговые названия : Фармакологические фирмы включают Диазепам в состав многих лекарственных препаратов, выпускаемых не только под названием Диазепам, но и под другими названиями. Однако их эффект равносилен действию Диазепама. Приведем ряд торговых названий препарата: Реланиум, Релиум, Седуксен, Валиум, Апаурин, Апо-диазепам, Диазепабене, Диазепекс, Диапам, Дикам, Сибазон, Фаустан.

Фармакологическое действие

Диазепам взаимодействует с особыми бензодиазепиновыми рецепторами, находящимися в таламусе, гипоталамусе, восходящей формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Диазепам обладает седативным, снотворным, противосудорожным, анксиолитическим действием, которое проявляется в способности препарата подавлять страх, чувство тревоги, напряжения . Указанное действие обеспечивается за счет торможения нейронной активности. Препарат действует на ГАМК-ергическую систему – взаимосвязь тормозных нейронов, которые секретируют гамма-аминомасляную кислоту. Торможение активности нейронов происходит при активации ГАМКергических рецепторов с помощью ионов хлора. Ионы хлора, содержащиеся в препарате Диазепам, проникают в нейрон, вызывают гиперполяризацию мембраны и снижение активности нейронов.

Кроме того, Диазепам оказывает противосудорожный эффект, производимый препаратом благодаря угнетению эпилептогенной активности, усилению работы тормозных нейронов.

Миорелаксирующее действие Диазепама обеспечивается за счет угнетения спинальных полисинаптических рефлексов и нарушения их супраспинальной регуляции.

Анксиолитическая активность препарата проявляется в подавлении беспокойства у пациентов. Применяют Диазепам и в качестве снотворного средства, в этих случаях увеличение дозировки препарата просто обеспечивает его продолжительное по времени анксиолитическое действие.

Препарат способен уменьшать галлюцинации, негативизм, тремор. Обладает умеренной симпатолитической активностью, которая может приводить к снижению артериального давления.

Диазепам применяют и в анестезиологической практике, для снижения стрессовых ситуаций в предоперационном периоде и при проведении сложных операций для уменьшения восприимчивости к процедуре и для ослабления воспоминаний о сильных болях, сопровождающих хирургические вмешательства.

Длительное применение препарата Диазепам приводит к формированию зависимости от лекарственного средства, возможному нарушению памяти, сбоям в менструальном цикле. Нередко у пациентов наблюдаются проявления синдрома отмены препарата.

Диазепам быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. После приема таблеток абсорбируется около 75% препарата, максимальная концентрация в крови проявляется через 1,5 часа. При внутримышечном введении препарат абсорбируется полностью, но немного медленнее, чем при приеме таблеток. Раствор Диазепама хорошо всасывается и при ректальном введении.

Диазепам связывается с белками плазмы крови на 98%. Вещества препарата проходят через плаценту, гематоэнцефалический барьер, легко проникают в грудное молоко. Диазепам накапливается и сохраняется в жировой ткани.

Биотрансформация Диазепама происходим в печени, в результате образуются активные метаболиты: оксазепам, темазепам и дезметилдиазепам. Период полуэлиминации составляет от 40 до 200 часов, а период полувыведения – от 24 до 48 часов. Выводится препарат в основном через почки.

Показания к применению препарата

Диазепам является достаточно сильным препаратом и широко применяется в медицинской практике. Перечислим основные заболевания и состояния, при которых может быть назначен прием препарата:

• тревожные расстройства: тревожный синдром, неврозы, неврозоподобные состояния с приступами тревоги, страха, раздражительности;
• длительные нарушения сна, фобические состояния, навязчивые расстройства;
• шизофрения;
• двигательные возбуждения в неврологии и психиатрии;
• абстинентный синдром;
• стенокардия, инфаркт миокарда;
• эпилепсия (назначается в комплексной терапии);
• премедикация перед оперативными вмешательствами;
• облегчение родовой деятельности, психосоматические расстройства менструального или климактерического характера.

Дозировка препарата определяется только врачом с учетом индивидуальных особенностей пациента, тяжести заболевания или состояния. Приему препарата должно предшествовать полное обследование пациента.

Противопоказания к применению Диазепама

Диазепам, как и многие его аналоги, имеет ряд противопоказаний. Препарат назначается врачом после изучения течения болезни и возможных реакций организма пациента на компоненты лекарственного средства.

К основным противопоказаниям препарата относят:

• чувствительность к отдельным компонентам препарата, аллергические реакции;
• тяжелую миастению;
• дыхательную недостаточность;
• синдром апноэ во время сна;
• заболевания почек и печени;
• острую форму алкоголизма, алкогольную зависимость и наркотическую зависимость;
• хронический психоз;
• приступы глаукомы;
• церебральную и спинальную атаксию;
• эпилептические припадки, синдром Леннокса-Гасто;
• заболевания головного мозга (травмы, опухоли, нарушения целостности мозговой ткани).

При указанных выше заболеваниях прием препарата Диазепам может только усугубить состояние пациента.

Способы применения и дозировка препарата

Для успешного и правильного лечения дозировка Диазепама определяется индивидуально для каждого пациента. Препарат всегда начинают применять в минимальном количестве, а потом постепенно повышают дозировку. Такой прием лекарственного средства позволяет выявить побочные эффекты в первые дни приема, а также выявить наличие у пациента аллергии на составляющие препарата.

Отмена препарата также не должна быть одномоментной. После лечения дозу Диазепама постепенно снижают. Курс приема Диазепама не может продолжаться более 1 месяца в связи с достаточно сильным действием препарата и привыканием к нему. Для предотвращения зависимости от данного лекарственного средства после месяца приема делается перерыв, составляющий, не менее, а по возможности и более трех недель.

При стрессах, неврозах, тревожных состояниях врачи назначают прием Диазепама в течение 10 дней по 5 мг . препарата в сутки.

Максимальная суточная доза препарата составляет 30 мг ., что является достаточно большим количеством и делится, как правило, на несколько приемов (утренний, обеденный, вечерний прием).

В очень редких случаях в условиях стационара пациентам назначают более 30 мг. препарата, однако такие назначения делаются только под строгим наблюдением врача и при условии хорошей переносимости препарата.

При бессоннице Диазепам применяют сублингвально, за 30 минут до сна , дозировка: от 10 до 15 мг . Улучшение состояния пациента позволит врачу постепенно снизить дозировки препарата.

При спазме мышц назначают по 15 мг . препарата в сутки, разделяя это количество Диазепама на несколько приемов, при церебральном спазме мышц назначают от 10 до 60 мг .

В хирургии и анестезиологии нередко применяют по 10–20 мг . препарата внутрь, который выдается больным вечером, накануне операции.

В гинекологии при соматических и менструальных расстройствах назначают по 2–5 мг . препарата три раза в сутки.

Также применяют Диазепам в комплексном лечении инфаркта миокарда: по 5–10 мг . три раза в сутки.

В случае необходимости снятия сильных судорог препарат вводят в прямую кишку в виде клизм.

Особенности приема лекарства

В применении препарата Диазепам существуют определенные тонкости, которые стали понятны врачам в ходе наблюдения за пациентами и их реакцией на препарат и его компоненты:

1. При приеме Диазепама категорически запрещается потребление спиртных напитков и спиртосодержащих веществ во избежание вреда дыхательной системе;
2. Снотворный эффект препарата может проявиться не сразу, он имеет накопительное действие;
3. Значительные дозы препарата могут вызвать зависимость у пациентов;
4. Отмену препарата стоит проводить при постепенном уменьшении доз препарата до полного отказа от него. Такой способ постепенного понижения дозировки позволит избежать возвращения симптомов болезни и рецидивов, возможных при резкой отмене препарата.
5. Диазепам не рекомендуется принимать более 1 месяца, при лечении тревожных и депрессивных состояний применяются небольшие дозы препарата, но в течение не более 3 месяцев.
6. Прием Диазепама может вызвать провалы в памяти, приступы амнезии. Обычно после некоторого времени, нескольких суток, память восстанавливается.
7. Если у пациента есть проблемы с легкими, а прием Диазепама нельзя отменить, дозировка препарата должна быть сведена к минимуму.
8. В состав Диазепама (таблеток) входит лактоза. Этот факт необходимо учитывать при назначении препарата людям, имеющим непереносимость лактозы.

В случае сомнений по поводу состояния или ощущений необходимо сразу проконсультироваться с врачом, при наличии заболеваний или каких-либо особенностей в восприятии организмом отдельных веществ пациенту необходимо предупредить об этом лечащего врача для минимизации побочных эффектов приема препарата.

Возможные побочные действия

Нередко при приеме Диазепама у пациентов наблюдаются такие симптомы, как сонливость и усталость, упадок сил. Как правило, эти симптомы проходят в течение одного-двух дней, однако при появлении сильной сонливости лучше сразу снизить дозировку препарата.

Прием Диазепама может сопровождаться разными побочными действиями. Перечислим основные их них:

Со стороны нервной системы:

• головокружение,
• головная боль,
• проблемы с речью и ее членораздельностью,
• снижение способности концентрации внимания,
• плохая координация движений, замедленная реакция,
• раздражительность, депрессии, тремор,
• антероградная амнезия,
• странности в поведении, парадоксальные реакции,
• эйфория или депрессия,
• сильное перевозбуждение,
• бред, ночные кошмары, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы:

• приступы сильной тошноты,
• икота, изжога и сухость во рту,
• снижение аппетита,
• диарея или запор,
• рвота,
• желтуха,
• различные проблемы с работой желудка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• тахикардия,
• сильное сердцебиение,
• снижение давления,
• остановка сердца.

Со стороны органов кроветворения:

• анемия,
• тромбоцитопения,
• лейкопения.

Также возможны еще некоторые побочные действия со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение работы почек; возможны аллергические реакции, сыпь, зуд. Иногда на фоне приема препарата наблюдается нарушение зрения, снижение массы тела. Кроме того, как уже было сказано, последствием приема Диазепама в отдельных случаях бывает зависимость от препарата.

Передозировка лекарством

В случае применения значительной дозы препарата (при превышении дозировки, определенной врачом или при необходимости) возможны различные реакции организма:

• сильная сонливость,
• парадоксальное возбуждение,
• состояние оглушенности,
• атаксия,
• нарушение зрения,
• тремор,
• нистагм,
• брадикардия
• апноэ,
• сложности с дыханием,
• состояние комы.

Пациент может впасть в кому на 1–3 часа: это крайне опасное состояние, которое может затянуться на несколько дней.

В случае обнаружения передозировки или указанных ее симптомов необходимо срочно обратиться в больницу. Пациенту потребуется госпитализация, возможно – с поддержанием деятельности жизненно важных систем организма – сердечно-сосудистой и дыхательной.

При передозировке препарата пациенту назначают прием активированного угля для очистки организма. Нередко, при сложностях с дыханием, пациенту требуется вентиляция легких, искусственное дыхание. При возможной потере сознания необходимо как можно скорее привести человека в чувство.

Для полного очищения организма проводится промывание кишечника. Под наблюдением врачей и в стационаре при передозировке Диазепама применяют Флумазенил.

Использование Диазепама при беременности

Диазепам строго запрещается применять беременным и кормящим женщинам. Во время беременности препарат исключается полностью, вне зависимости от сроков беременности. Диазепам легко проникает через плаценту, присутствует в грудном молоке, может вызвать у плода необратимые процессы, у ребенка – сильную аллергию и другие негативные побочные действия.

В случае острой необходимости в приеме препарата кормящая женщина должна прекратить кормление ребенка.

При назначении препарата женщина должна быть абсолютно уверенна, что не является беременной. В противном случае – необходимо отложить лечение пациентки до установления факта беременности.

Прием препарата при управлении транспортом

Основные побочные действия Диазепама связаны с нарушениями работы нервной системы. Частые головокружения и головные боли, снижение концентрации внимания, возможный снотворный эффект препарата – все эти побочные действия указывают на то, что при приеме Диазепама необходимо воздержаться от управления транспортными средствами, от видов работ, требующих постоянного напряженного внимания, особой бдительности, управления производством и сложными механизмами.

Взаимодействие Диазепама с другими лекарственными средствами

При назначении Диазепама необходимо учитывать его действие при совместном приеме с другими лекарственными средствами.

Диазепам усиливает действие многих препаратов, поэтому может потребоваться снижение его дозировки. Так, Диазепам усиливает действие трамадола, нейролептиков (для лечения психических расстройств), антидепрессантов, многих снотворных и миорелаксантов (препаратов, которые снижают мышечный тонус).

Аналоги Диазепама

У препарата Диазепам существует ряд аналогов. При аллергии на компоненты Диазепама врач может выписать пациенту другой препарат аналогичного действия:

1. Реланиум (в виде инъекций);
2. Диазепекс (таблетки);
3. Сибазон (таблетки);
4. Валиум (таблетки);
5. Седуксен (таблетки);
6. Феназепам (таблетки);
7. Грандаксин (таблетки).

Как и у Диазепама, у всех вышеуказанных препаратов имеются свои противопоказания, список и перечень которых различен.

Любой из указанных препаратов назначается исключительно врачом после обследования пациента.

Ряд препаратов, к примеру, Феназепам, обладают похожим действием, но, в отличие от Диазепама, легче переносятся. Кроме того, Феназепам легче приобрести в аптеке, так как он не подлежит количественному учету, для приобретения Феназепама необходим простой бланк от врача, а не специальный рецепт.

При всем этом данные препараты, относящиеся к одной группе транквилизаторов, все-таки очень различаются по показаниям к применению: не в каждой случае Диазепам возможно будет заменить Феназепамом.

Условия хранения препарата

Диазепам необходимо хранить в темном, сухом, недоступном для детей месте. Температура окружающей среды должна быть не выше 25°C.

Препарат хранится в течение трех лет с момента изготовления, после истечения срока годности подлежит утилизации.

Среди самых распространенных транквилизаторов врачи и пациенты выделяют препараты диазепама. Лекарственных средств, содержащих это активное вещество, выпускается много. Одним из первых был препарат под названием , распространены также Апариум, Валиум, Диазепабене и др.

Лекарственное средство способно снижать тревожность, умеренно успокаивать, мягко воздействовать на нервную систему. Оно используется в комплексном .

Международное непатентованное название

Международное незапатентованное название, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения — Diazepam (диазепам).

Торговые названия

Препарат с основным действующим веществом диазепамом из группы бензодиазепамов выпускается несколькими производителями под большим количеством названий (более 20). Во всех следующих препаратах состав идентичен, они являются полными аналогами.

Реланиум

Выпускается варшавским заводом «ФЗ Польша». Один из наиболее часто назначаемых транквилизаторов. Производится:

1. В таблетках, покрытых оболочкой (5 мг действующего вещества), по 10 шт. в блистере, в картонных упаковках по 20 таблеток. Стоимость упаковки — 253-360 руб.
2. В ампулах для внутримышечного введения (уколах). Ампулы по 2 мг, в упаковке 10 ампул (155-280 руб.) или 50 (950-1300 руб./упаковка).

В медицинской практике чаще используют уколы (ампулы для внутривенного и внутримышечного введения) в условиях стационара. Таблетки прописывают амбулаторно. Капсулы диазепама не выпускаются.

Релиум

Производится в Польше, имеет множество форм выпуска, среди которых есть специальные — для детей:

• раствор для в/в и в/м введения (уколы);
• таблетки без оболочки;
• таблетки, покрытые оболочкой, для взрослых;
• таблетки, покрытые оболочкой, для детей.

Чаще можно найти таблетки (5 мг диазепама) для взрослых, покрытые оболочкой, их стоимость — 27-35 руб. за 20 шт. Самый бюджетный аналог.

Валиум

Производится в Швейцарии (Хоффман-Ля Рош ЛТД). Выпускается в:

1. Таблетках (5 мг, 10 мг) в пластиковых баночках по 50 шт., в пластинах по 10 шт., пластины помещены в картонные коробки по 2 шт.
2. Ампулах (раствор для в/в, в/м инъекций). Ампулы по 2 мл (5 мг), в поддонах по 5 шт., поддон в картонной пачке.

Седуксен

Выпускается в России ЗАО «Гедеон Рихтер-Рус» по лицензии Будапештской компании «Гедеон Рихтер». Препарат представлен двумя формами:

1. Таблетками, содержат 5 мг действующего вещества, упакованы в пластиковые контурные ячейки по 10 шт., в картонной пачке 2 пластины.
2. Ампулами для внутримышечного и внутривенного введения по 2 мл (диазепама 5 мг), упакованы в пластиковые поддоны по 5 шт., в картонной упаковке 1 поддон.

АТХ и регистрационный номер

Код диазепама по АТХ — N05BA01(Diazepam), где:

• N — нервная система;
• N05 — психолептики;
• N05B — анксиолитики;
• N05BA — производное бензодиазепама;
• N05BA01(Diazepam) — действующее вещество.

  

  Фармакологические свойства

  Диазепам относится к группе бензодиазепамов, обладает противосудорожным, миорелаксантным и седативным действием. Снотворное воздействие проявляется не всегда, при длительном использовании происходит привыкание, влияние нивелируется.

  Фармакодинамика

  Противосудорожное и миорелаксантное влияние Диазепама обусловлено усилением воздействия ГАМК () основного тормозного медиатора центральной нервной системы.

  Лекарственное средство снижает возбуждение коры головного мозга, гипоталамуса, таламуса и лимбической системы путем потенцирования воздействия ГАМК на ретикулярные формации столба головного мозга (происходит повышение холинергического действия).

  Обезболивающее воздействие осуществляется за счет замедления передачи полисимпатических рефлексов спинного мозга.

  Снижается чувство тревоги, страха, нервозности. На аффективные состояния и продуктивную симптоматику психотического характера не влияет.

  Сокращается ночная выработка желудочного секрета, повышается внутриглазное давление.

  

  Фармакокинетика

  В плазме крови Диазепам достигает максимальной концентрации в течение 1-1,5 часов, после перорального приема абсорбируется из ЖКТ на 75%. При введении внутривенно через несколько минут усваивается полностью. При внутримышечном и ректальном — через 30-40 минут, уровень абсорбции — около 80%. Для достижения равновесия концентрации препарат принимают 5-7 дней.

  Трансформируется в печени (95-98%), образуя биоактивные и неактивные метаболиты. Около 98% вещества и его метаболитов связываются с белками крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, обнаруживается в грудном молоке.

  Выводится преимущественно почками (70%) и с калом (10%) в два этапа через 3 часа и затем через двое суток.

  Состав и форма выпуска

  Существует две формы Диазепама:

  1. Таблетки без оболочки, плоскоцилиндрические, белого цвета с риской и фаской. Содержат 5 мг или 10 мг диазепама, а также вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, картофельный крахмал, повидон (К-25), стеарат кальция. Таблетки упакованы в пластиковые блистеры по 10 шт., блистеры в картонные упаковки по 2 шт. в каждой.
  2. Раствор для инъекций (в/м, в/в). Прозрачная жидкость в ампулах из темного стекла. В составе 5 мг диазепама и бензиловый спирт. Ампулы емкостью 2 мл упакованы в поддоны по 5 штук, поддоны — в картонные коробки по 1 шт.

  Показания к применению

  Лекарственное средство используют в составе анестезии перед несложными операциями или в период премедикации перед наркозом.

  Назначают Диазепам для коррекции родовой деятельности при преждевременных родах, отслойке плаценты.

  

  Показаниям для назначения являются:

  1. Неврозы различной этиологии, пограничные состояния, сопровождающиеся страхом, тревогой, беспокойством, ажитацией.
  2. Спастические состояния, связанные с патологиями спинного и головного мозга.
  3. Заболевания, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц: миозиты, бурситы, радикулиты, артриты.
  4. Столбняк.
  5. Инфаркты, кардиалгии, стенокардии в комплексной терапии.

  Алкоголизм

  В лечении алкоголизма Диазепам используют для купирования абстинентного синдрома в комплексной терапии. Он снижает тремор рук, купирует ажитацию, помогает преодолеть негативизм. Устраняет проявления делирия, .

  Эпилепсия

  Условия отпуска из аптек

  Строго по рецепту.

  Продают ли без рецепта

  Купить легально препараты диазепама без рецепта или в аптеке, не имеющей лицензии, невозможно.

  Цена

  Таблетки — 27-35 руб./20 шт.

  Ампулы — 95-112 руб./5 шт.

  Доза для клизмы — 4500 руб./1 шт.

  

  Условия отпуска из аптек Диазепама — Строго по рецепту!

  Условия хранения

  В темном месте, при температуре не выше + 25ºС.

  Срок годности

  Аналоги

  — от 49 руб./20 шт.

  — от 85 руб./20 шт.

  — от 220 руб./20 шт.

  Медикар — от 240 руб./20 шт.

Diazepam
Транквилизаторы (анксиолитики) бензодиазепинового ряда

Форма выпуска

Р-р д/ин. 0,5%о (5 мг/мл), 2 мл
Табл. 2 мг, 5 мг, 10 мг

Механизм действия

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, вызывает активацию ГАМКА-рецепторов и усиливает ГАМКергическое синаптическое торможение в системах мозга, ответственных за регуляцию эмоциональных реакций, где нейромедиатором является ГАМК (лимбическая система, таламус, гипоталамус и ретикулярная формация). Блокирует вставочные нейроны спинного мозга, оказывая центральное миорелаксантное действие.

Основные эффекты

■ Анксиолитический.
■ Седативный.
■ Снотворный.
■ Противосудорожный.
■ Миорелаксантный (центральный).
■ Вегетостабилизирующий.
■ Потенцирует действие средств, угнетающих ЦНС.
■ В больших дозах может вызывать амнезию.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и хорошо (около 75% принятой дозы) всасывается из ЖКТ. При в/м введении абсорбируется полностью, но медленнее, чем при приеме внутрь. С^, в крови зависит от дозы и способа введения и достигается при приеме внутрь — 0,5—1,5 ч, при в/м введении — 0,5—2 ч. Объем распределения в равновесном состоянии — 0,8—1 л/кг. Подвергается биотрансформации (98—99%) в печени с образованием активных метаболитов (N-дезметилдиазепама или нордиазепама, оксазепама и темазепама).

Связывание с белками плазмы диазепама и его активных метаболитов — 95—98%. Т1/2 у взрослых составляет 20—70 ч (диазепам), 30—100 ч (нордиа-зепам), 9,2—2,4 ч (темазепам), 5—15 ч (оксазе-пам). Т1/2 может удлиняться у новорожденных, пожилых пациентов, при заболеваниях печени. Диазепам и его активные метаболиты проникают через ГЭБ, плацентарный барьер и могут секре-тироваться с грудным молоком. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (70%) и кишечником (10%). При повторном применении наблюдается кумуляция диазепама и его метаболитов в плазме крови.

Показания

■ Премедикация перед стоматологическим вмешательством для снятия психоэмоционального напряжения, страха, тревоги, возбуждения, повышенной раздражительности.
■ Бессонница, в т.ч. накануне операции.
■ В анестезиологии — в составе сбалансированной анестезии и атаралгезии, для потенцированного наркоза.
■ Хронические заболевания челюстно-лицевой области, сопровождающиеся невротическими расстройствами (в составе комплексной терапии).
■ Хронические заболевания челюстно-лицевой области, сопровождающиеся болевым синдромом (в комплексной терапии): стомалгии, глос-салгии, невралгии.
■ Бруксизм, тризм и другие заболевания височно-нижнечелюстного сустава, сопровождающиеся напряжением и спазмом жевательной мускулатуры.
■ Купирование эпилептического статуса и острого психомоторного возбуждения на стоматологическом приеме.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в, в/м, ректально.

Внутрь: для премедикации взрослым в дозе 5— 10 мг за 40—60 мин до стоматологического вмешательства. При курсовом лечении разовая доза — 5—10 мг, суточная доза — 5—20 мг, накануне операции вечером — 10—20 мг.
Максимальная разовая доза — 20 мг. Максимальная суточная доза — 60 мг.

При гипертонусе жевательных мышц по 5 мг 2—3 раза в день. Пожилым и ослабленным пациентам дозу уменьшают (обычно по 2,5 мг 1—2 раза в день).

При в/в и в/м введении средняя разовая доза для взрослых — 10 — 20 мг, средняя суточная доза — 30 мг, максимальная разовая доза — 30 мг, максимальная суточная доза — 70 мг. Длительность лечения при инъекционном введении ЛС не должна превышать 3—5 дней.

Детям: в возрасте 1—3 лет — по 1 мг 2 р/сут, 3—7 лет — по 2 мг 3 р/сут, старше 7 лет — по 3—5 мг 2—3 р/сут. Дозу и длительность курса лечения у детей подбирают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста и веса ребенка.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Тяжелые нарушения функции печени и почек.
■ Миастения.
■ Глаукома.
■ Атаксия.
■ Порфирия.
■ Тяжелая сердечная и дыхательная недостаточность.
■ Злоупотребление алкоголем.
■ Суицидальные наклонности.
■ Беременность.
■ Лактация.
■ Ранний детский возраст (до 30 дней).

Предостережения, контроль терапии

При курсовом лечении отменяют ЛС постепенно. Длительность курса не должна превышать 2 месяцев из-за возможности развития лекарственной зависимости.

Не допускается смешивание диазепама в одном шприце с другими лекарствами.

В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами, выполнения работы, требующей повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

Бензодиазепины могут снижать анальгетический эффект рефлексотерапии.

В период лечения недопустимо применение алкоголя.

С осторожностью назначать:
■ пожилым и ослабленным пациентам;
■ при сердечной, почечной и печеночной недостаточности;
■ детям до 6 месяцев применяют только по жизненным показаниям в условиях стационара.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ сухость во рту;
■ тошнота;
■ рвота;
■ диарея или запор;
■ снижение аппетита;
■ понижение массы тела;
■ повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
■ нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС:
■ головная боль;
■ головокружение;
■ вялость;
■ депрессия;
■ оглушенность;
■ мышечная слабость;
■ повышенная утомляемость;
■ тремор;
■ нистагм;
■ нечеткость зрения;
■ дизартрия, смазанная речь;
■ диплопия;
■ притупление эмоций;
■ атаксия;
■ снижение быстроты реакций и концентрации внимания;
■ сонливость;
■ ухудшение кратковременной памяти;
■ спутанность сознания;
■ обморок;
■ парадоксальные реакции (возбуждение, тревога, галлюцинации, кошмарные сновидения, приступы ярости, неадекватное поведение);
■ антероградная амнезия.

Со стороны мочеполовой системы:
■ недержание или задержка мочеиспускания;
■ снижение либидо и потенции;
■ нарушение менструального цикла.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови:
■ брадикардия;
■ нейтропения.

Другие эффекты:
■ лекарственная зависимость (при длительном применении);
■ аллергические реакции. Местные реакции:
■ флебиты и тромбофлебиты на месте введения (при в/в введении);
■ инфильтраты на месте введения (при в/м введении).

Передозировка

Симптомы: заторможенность, мышечная слабость, вялость, амнезия и глубокий сон, иногда до 2 суток; редко — дизартрия, ригидность или клонические подергивания конечностей, в очень высоких дозах — угнетение дыхания и сердечной деятельности, апноэ, арефлексия, кома.

Лечение: отмена ЛС, промывание желудка (при применении диазепама внутрь), в/в введение специфического антагониста бензодиазепиновых транквилизаторов — флумазенила (анексат), симптоматическая поддерживающая терапия.

Взаимодействие

Синонимы

Валиум рош (Швейцария), Реланиум (Польша), Седуксен (Россия, Венгрия), Сибазон (Россия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Латинское название: Diazepam
Код АТХ: N05B А01
Действующее вещество:
Производитель: Органика, Дальхимфарм
(РФ), Merckle (ФРГ)
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t ниже 25°C
Срок годности: 2-3 г.

Диазепам – наркотический препарат на основе одноименного активного компонента. Транквилизатор применяется при лечении:

• Неврозов
• Пограничных нарушений с сопутствующими проявлениями беспокойства, повышенного напряжения, страха
• Бессонницы
• Двигательной активности различного генеза
• Абстиненции при алкогольной зависимости
• Спастических явлений из-за повреждения спинного или головного мозга
• Эпистатуса.

Помимо этого, показанием для применения Диазепама является подготовка пациента к операции (для расслабления), в акушерстве используется для облегчения родов, предупреждения ранней отслойки плаценты.

Состав и лекарственные формы выпуска

Наиболее распространенные фармформы транквилизатора – таблетки в оболочке или без нее, жидкость для инъекций. Также в арсенале специалистов имеются драже и таблетки для детей. Капсулы с диазепамом не выпускаются.

Таблетки

• Активное вещество: 5 или 10 мг диазепама
• Вспомогательные ингредиенты (состав варьируется у разных производителей): лактоза, крахмал, желатин, Е 572.

ЛС в виде белых/желтоватых/беловатых пилюль в форме плоского цилиндра с фаской. Таблетки фасуются в ячейковые упаковки по 10 штук. В пачке из картона – 2 блистера, аннотация.

Диазепам в форме раствора для инъекций

• Активный компонент: 5 либо 10 мг диазепама
• Вспомогательный состав: варьируется у разных производителей.

ЛС в виде просвечивающейся либо чуть опалесцирующего раствора. Бывает неокрашенным или с едва уловимым оттенком. Расфасовывается в ампулы по 2 мл, помещенные в специальные поддоны. В пачке – 1 или 2 поддона с ампулами, руководство по использованию.

Диазепам ректальный

ЛС в виде суппозиториев производится в дозировке 5 и 10 мг активного вещества. Дополнительные ингредиенты представлены компонентами, обеспечивающими структуру ЛС и быстрое проникновение диазепама в прямой кишке. ЛС упаковывается в блистеры по 5 штук. В упаковке из картона – 1 или 2 пластинки вместе с описанием-инструкцией. В РФ Диазепам в виде свечей для ректального применения снят с регистрации.

Лечебные свойства

Медпрепарат относится к группе лекарств транквилизаторов. Действующим веществом является производное бензодиазепина – диазепам. Вещество обладает способностью оказывать акнсиолитическое, успокоительное, противоконвульсивное действия. Помимо этого, лекарства на его основе обладают и миорелаксирующим влиянием.

Механизм действия диазепама достигается через его способность тормозить активность GABA в центральной НС.

После проникновения внутрь организма вещество всасывается с высокой скоростью, пиковая концентрация в плазме образуется спустя полтора часа. Диазепам отличается большой активностью: проникает во все внутренние жидкости: проходит сквозь плацентарный барьер, экскретируется в грудное молоко, проникает в спинной мозг.

Метаболические трансформации протекают в в печени, из организма вещество выводится почками.

Способ применения

Использовать в лечении Диазепам нужно в соответствии с инструкцией по применению и назначенной формой ЛС. Дозировка, длительность терапии определяются в соответствии с клинической картиной и особенностями состояния пациента.

Лечение начинают с наименьшей дозы Диазепама, при которой проявляется лечебное действие ЛС. После анализа ответной реакции организма количество медпрепарата плавно повышают. После окончания курса отмену лекарства проводят путем постепенного уменьшения дозы, чтобы не спровоцировать синдром отмены.

При острых состояниях применяются инъекции, после стабилизации состояния введение раствора отменяют, больного переводят на пероральные формы ЛС.

Таблетки

Продолжительность курса должна быть как можно более коротким согласно диагнозу и индивидуальным особенностям пациента.

• Повышенная тревожность, беспокойство: среднее количество – 5 мг диазепама, максимально допустимое в сутки – 30 мг (в несколько приемов).
• Бессонница на фоне тревоги: от 5 до 15 мг за полчаса до сна.
• Спастичность мышц: при спазмах – 5-15 мг (5 мг для одного приема), которую принимают 1-3 р./сут.
• При устранении спазмов центрального генеза – 5-60 мг.
• Премедикация: 5-20 мг.

Уколы

Инъекции нужно вводить очень медленно, чтобы избежать дисфункции сердца и органов дыхания. Лекарство вводится в/м либо в/в. Во время процедуры необходимо присутствие еще одного медработника, чтобы при необходимости была возможность мгновенно оказать специализированную помощь.

• Устранение острого психомоторного состояния: сначала 5-10 мг в/в, при потребности – спустя 3-4 часа укол повторяют.
• Столбняк: сначала 10 мг в/в или в/м глубоко, после – в/в 100 мг, предварительно растворив лекарство в ампулах Диазепам в 500 мл раствора хлористого натрия или в глюкозном растворе.
• Эпистатус: 10-20 мг, повторный укол может вводиться после 3-4-часового перерыва.
• Премедикация перед операцией: за 0,5-2 часа до хирургического вмешательства по 10 мг в/м.

Суппозитории

При эпистатусе и тяжелых припадках эпилепсии: СН – от 0,15 до 0,5 мг, наивысшая дозировка – 20 мг. ЛС для детей рассчитывается исходя из соотношения 0,2-0,5 мг на 1 кг массы тела, пациентам пожилого возраста – от 0,2 до 0,3 мг на 1 кг массы. ЛС вводится ректально.

При беременности и грудном вскармливании

Препараты с диазепамом запрещены к использованию во время вынашивания ребенка, поскольку обнаружено, что вещество обладает тератогенным воздействием и может спровоцировать патологии развития у плода. Особенно опасен в этом отношении первые три месяца беременности. Назначение Диазепама возможно лишь в случаях крайней необходимости (угроза для матери, преждевременная отслойка плаценты или роды раньше времени). При таких показаниях решение о необходимости ЛС принимается в индивидуальном порядке, и терапия проводится под наблюдением врачей.

Последствием применения медикаментов с диазепамом беременными является существенное расстройство ЧСС у плода, временная гипотония мышц, сниженная температура тела, патологии дыхания, а у родившихся детей часто проявляется и синдромом отмены. Новорожденные с первых минут жизни должны находиться под медицинским контролем для купирования побочных эффектов и синдрома отмены.

Противопоказано совмещение терапии диазепамом и ГВ, так как вещество свободно проходит в женское молоко и может спровоцировать нежелательные реакции у младенца. Поэтому если нет возможности заменить Диазепам иными ЛС, лактацию следует прервать на период лечебного курса.

Противопоказания и меры предосторожности

Медпрепараты с диазепамом запрещено использовать в терапии, если у пациента имеется одно из противопоказаний:

• Высокий порог чувствительности к содержащимся компонентам или любому другому производному бензодиазепина
• Выраженная дыхательная дисфункция, ХОБЛ
• Сложные формы почечной и/или печеночной недостаточности
• Миастения в тяжелой форме
• Склонность к суициду
• Алкогольная/медикаментозная/наркотическая зависимость (вкл. в анамнезе)
• Острая форма отравления алкоголем/лекарствами, сопровождающаяся дисфункциями жизненно важных органов
• Гиперкапния
• Острая форма глаукомы закрытоугольной
• Порфириновая болезнь
• Спиноцеребеллярная атаксия
• Коматозное, шоковое состояние
• Беременность (1, 3 тр.), ГВ
• Возраст до 6 мес. (для пероральных ЛС), до 1 месяца (для инъекций).

Допускается применение с осторожностью при:

• Легкой и умеренной форме тяжести почечной и/или печеночной недостаточности
• Эпилепсии и эпистатусе (вкл. в анамнезе)
• Злоупотреблении психоактивными медпрепаратами
• Заболевания ГМ органического характера
• Ночном апноэ
• Возрасте после 65 лет
• Гиперкинезах.

Лекарственные взаимодействия

Во время терапии надо учитывать, что диазепам обладает высокой активностью и может изменять или ослаблять действия других ЛС:

• При совмещении с медикаментами с угнетающим воздействием на центральную НС (снотворные, психотропные средства, опиодные обезболивающие, анестетики, нейролептики и пр.) усиливает их подавляющий эффект, а также влияет на центр ГМ, отвечающий за процесс дыхания, вызывает сильное понижение АД.
• Совместный прием диазепама с ТЦА может спровоцировать усиление действия последних ЛС, повысить уровень содержания антидепрессантов и, соответственно, — их эффект.
• Невозможно предсказать реакцию организма при использовании диазепама одновременно с противогипертензивными ЛС центрального действия, β-адреноблокаторами, антикоагулянтами, сердечными гликозидами.
• Диазепам усиливает эффект миорелаксантов, провоцируя тем самым апноэ.
• Действие диазепама усиливается под влиянием пероральных противозачаточных ЛС, повышая угрозу прорывного кровотечения.
• Выведение диазепама из организма ускоряется при совместном приеме с препаратами-индукторами печеночных ферментов.
• Седативное и анксиолитическое действия ослабляются при совмещении нейролептика с ЛС и напитками, содержащими кофеин.
• Препарат крайне нежелательно совмещать с Клозапином (провоцирует сильную гипотонию, потерю сознания, дыхательную недостаточность). Диазепам снижает противосудорожное действие Леводопы, при комбинации с препаратами лития может спровоцировать кому.
• При совместном приеме с парацетамолом затормаживается вывод диазепама из организма, что может привести к интоксикации и передозировке, а при совмещении с Рисперидоном – возрастает угроза ЗНС.
• Сочетание с Рифампицином ускоряет выведение диазепама, так как антибиотик усиливает его метаболизм. При комбинации с Фенитоином происходит обратная реакция: анксиолитик угнетает обменные процессы противоэпилептического средства, чем усиливает его эффект.
• Интенсивность действия и продолжительность эффекта транквилизатора возрастает при сочетании с Циметидином, Дисульфирамом.

Побочные эффекты и передозировка

Как и при использовании любого ЛС, терапия транквилизатором может сопровождаться побочными явлениями. Диазепам инструкция указывает на основные нежелательные симптомы, которые могут возникнуть в ходе лечебного цикла:

• НС: сонливость, ригидность мышц, головокружение; у некоторых больных – помрачение сознания, депрессия, снижение остроты зрения, двоение в глазах, нарушения функции речевого аппарата, боли головы, тремор, атаксия. Достаточно редко возможны – нервное возбуждение, повышенная тревожность, расстройство сна, бессонница, галлюцинации. После в/в инъекций бывает икота. После длительного курса терапии – медикаментозная зависимость, амнезия, ухудшение памяти.
• Органы пищеварения: затрудненное опорожнение кишечника, сухость слизистых тканей во рту, обильное слюнотечение, активизация трансаминаз, желтуха.
• Эндокринная система: нарушение либидо.
• Мочевыделительная система: энурез.
• СС система: редко после уколов – снижение АД.
• Органы дыхания: после инъекций – расстройство дыхательных функций.
• Аллергические реакции: иногда – высыпание.

Крайне нежелательно сочетать Диазепам и алкоголь, поскольку препарат усиливает угнетающее действие этилового спирта на ЦНС (преимущественно на дыхательный отдел), способствует развитию патологического опьянения.

Перенасыщение организма неадекватно высокими дозами диазепама вызывает патологические явления, обусловленные подавлением функций ЦНС (в зависимости от дозы возможно возникновение от сонливости до коматозного состояния). Препарат Диазепам вызывает:

• Вялость
• Сильную сонливость
• Общую слабость
• Частичную либо полную потерю координации произвольных движений мышц
• Подавление рефлексов
• Мышечный гипотонус
• Длительное помрачение сознания
• Дыхательную недостаточность
• Гипотензию.

Если пациент пребывает в сознании и у него нет признаков его расстройства, то больному назначается промывание, стимулирование рвоты, назначают активированный уголь. В случае обморока промывание делают через зонд, назначают симптоматическое лечение и поддержку функций жизненных органов, вводят в/в мочегонные средства. При нарушениях дыхания проводят ИВЛ.

При нервном возбуждении запрещается применять барбитураты, а введение антагониста ЛС возможно исключительно в стационарных условиях. Гемодиализ практически не используют, поскольку он малодейственен.

Аналоги

Синонимы Диазепама: Апаурин, Валиум, Диазепабене, Седуксен, Релиум, Сибазон и пр.

Tarchomin Pharmaceutical Works Polfa. (Польша)

Транквилизатор на основе диазепама и циклобарбитала. Применяется для терапии нарушений сна (бессоннице, невозможности уснуть, частыми пробуждениями), устранения раздражительности.

Дозировка подбирается персонально для каждого больного после анализа реакции организма на ЛС. Если применяется для улучшения сна, то рекомендуется пить по 1⁄2-1 табл. за час до отхода ко сну.

Плюсы:

• Успокаивает
• Помогает уснуть
• Сильное действие.

Минусы:

• Побочки.