Почему модитен депо. Лекарственная группа, МНН и сфера применения


Модитен, Модитен Депо - антипсихотическое средство (нейролептик) длительного действия; относится к группе поливалентных нейролептиков - оказывает выраженное антипсихотическое действие, сочетающееся с некоторым активирующим эффектом, а также умеренное седативное действие, обладает противорвотным эффектом. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых 02-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие (выражено умеренно и наблюдается при применении в высоких дозах) обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых Б2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Показания к применению

Модитен назначается при: патологических состояниях с тревожностью; ажитации тяжелого характера; патологическом возбуждении; импульсивном поведении, таящем в себе опасность; шизофрении; психозах; гипоманиакальных состояниях; маниакальных расстройствах.
Модитен Депо назначается при: психотических расстройствах с гиперактивным патологическим поведением; поддерживающей терапии шизофренических расстройств после стабилизации с применением нейролептических средств короткого действия.

Способ применения

Таблеточная форма Модитен предназначена для внутреннего приема. Дозирование таблеток в зависимости от показаний:

Модитен Депо применяется в виде внутримышечных либо подкожных инъекций. Терапия стартует с 12,5-25 мг флуфеназина на одну инъекцию. Увеличение дозы проводят раз в 7-21 день. При назначении дозы более 0,05 г увеличение проводят на 12,5 мг. Инъекцию для обеспечения поддерживающей терапии проводят раз в 7-28 дней в дозировке до 50 мг флуфеназина. Максимальное суточное дозирование препарата Модитен Депо - 0,1 г.
При назначении детям применяются следующие дозировки:
- пациенты 5-12 лет - 3,125-12,5 мг/инъекция;
- пациенты с 12 лет - 6,25-18,75/инъекция.
Постановку инъекции проводят 1 раз/7 дней. Возможно увеличение дозировки до 12,5-25 мг/раз в 7-21 день.

Побочные действия

Применение препарата Модитен может сопровождаться: гинекомастией; экстрапирамидными расстройствами; нарушением работы печени; расстройствами мочеиспускания; мимическими гиперкинезами; снижением остроты зрения; гипотонией; терморегуляционными нарушениями; олигоменореей; дистонией острого характера; желтухой; сонливостью; расстройствами мышления; синдромом отмены; сухостью слизистой рта; расстройствами миокардиального ритма; судорогами; анафилаксией; поздней дискинезией; пигментацией кожи; галактореей; аменореей; тромбоцитопенией; запорами; эректильной дисфункцией; летаргией; аллергическими дерматологическими реакциями; транзиторной лейкопенией.

Противопоказания

:
Модитен противопоказан при: гиперчувствительности к производным фенотиазина; коматозных состояниях; выраженном атеросклеротическом поражении церебральных сосудов; феохромоцитоме; показаниях у беременных; недостаточности почек; показаниях у кормящих; патологиях печени; миокардиальной недостаточности тяжелой степени; депрессии тяжелого характера.
Осторожность необходима при назначении препарата Модитен при: показаниях в педиатрии; болезни Паркинсона; наличии патологий печени; сердечных заболеваниях; тяжелых заболеваниях респираторной системы; аритмиях; закрытоугольной глаукоме; эпилепсии; миастении; тиреотоксикозе; аденоме предстательной железы; гипотиреоидизме; работе пациентов в помещениях с повышенной температурой; показаниях у пациентов, контактирующих с фосфоорганическими инсектицидными веществами; показаниях у пожилых.

Беременность

:
Из-за непредсказуемости влияния флуфеназина на плод следует избегать назначения флуфеназинсодержащих препаратов беременным. По жизненным показаниям применение возможно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Средства, угнетающие ЦНС/Алкоголь/Аналъгетики: на фоне применения флуфеназина усиливается действие алкоголя, препаратов, угнетающих ЦНС (снотворных, седативных средств) и сильных анальгетиков. Одновременное назначение с наркотическими анальгетиками может вызывать гипотензию, угнетение функции ЦНС и дыхания.
Трициклические антидепрессанты: фенотиазины нарушают метаболизм трициклических антидепрессантов. Возрастают концентрации в сыворотке и трициклических антидепрессантов и фенотиазинов. Могут усиливаться или пролонгироваться седативный и антимускариновый эффекты, а также аритмогенное действие трициклических антидепрессантов.
Препараты лития при одновременном назначении с флуфеназином могут повышать нейротоксичность.
Ингибиторы АПФ/Тиазидные диуретики: возможно усиление гипотензивного действия.
Антигипертензивные средства: антигипретензивное действие гуанетидина, клонидина и возможно других антиадренергических средств может снижаться. Клонидин может уменьшать антипсихотический эффект фенотиазинов.
Бета-блокаторы: могут повышаться концентрации бета-адреноблокаторов и фенатиазина в плазме крови. Метризамид может вызвать судорожные припадки на фоне применения флуфеназина. Рекомендуется отменить флуфеназин за 48 часов до миелографии и не назначать его хотя бы 24 часа после миелографии.
Эпинефрин и другие адреномиметики: фенотиазины являются фармакологическими антагонистами, вследствие чего возможно развитие выраженной гипотензии.
Леводопа: фенотиазины могут снижать антипаркинсонический эффект препарата.
Холинолитики/Антимускариновые средства: при введении флуфеназина в сочетании с холинолитиками возможно усиление блокирования холинергических рецепторов, особенно у пожилых людей. Антимускариновые эффекты потенцируются или пролонгируются.
Противосудорожные средства: флуфеназин может уменьшать их противосудорожный эффект.
Антидиабетические средства: фенотиазин вызывает декомпенсацию сахарного диабета.
Циметидин может снижать концентрацию фенотиазинов в плазме крови.
Антациды/Антидиарейные средства могут нарушать всасывание флуфеназина.
Амфетамин/Анорексигенные средства являются фармакологическими антагонистами флуфеназина.
При использовании Модитена Депо одновременно с холинолитиками или антимускариновыми средствами необходимо тщательное наблюдение и подбор доз препаратов.
При одноверменном применении бета-адреноблокаторов и фенатиазина рекомендуется снижение дозы препаратов обеих групп.

Передозировка

:
Превышение терапевтических доз препарата Модитен может сопровождаться следующей симптоматикой: экстрапирамидными расстройствами; выраженной гипотензией; миозом; гипотермическими нарушениями; анурией; изменениями на ЭКГ; расстройствами сознания; потерей сознания; коматозными состояниями.
Антидота специфического характера к флуфеназину нет. Показано проведение симптоматической терапии. Для купирования аритмии показано применение сульфата магния, бикарбоната натрия. Экстрапирамидные симптомы купируются противопаркинсоническими средствами. Гипотония купируется норадреналином. Противопоказано применять адреналин из-за возможности развития еще большей гипотонии.

Условия хранения

Температура хранения таблеток Модитен - до 25 градусов Цельсия, инъекционной формы - 8-25 градусов Цельсия. Срок годности лекарственных форм -2 года.

Форма выпуска

Модитен выпускается в таблетках трех дозировок, в форме масляного раствора с депо-эффектом. Фасовки препарата следующие:
- 25 табл. Модитен 1 мг/упаковка;
- 25 табл. Модитен 2,5 мг/упаковка;
- 25 табл. Модитен 5 мг/упаковка;
- 1 мл масляного раствора Модитен Депо ×5 ампул/упаковка.

Состав

:
1 мл масляного раствора Модитен-депо содержит флуфеназина (в форме деканоатного производного) 0,025 г. Вспомогательные компоненты: масло кунжутное, спирт бензиловый.
1 таблетка Модитен 1 мг содержит флуфеназина (в гидрохлоридной форме) 1 мг. Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, сахароза, краситель C.I. 45430, крахмал.
1 таблетка Модитен 2,5 мг содержит флуфеназина (в гидрохлоридной форме) 2,5 мг. Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, сахароза, краситель C.I. 19140, крахмал.
1 таблетка Модитен 5 мг содержит флуфеназина (в гидрохлоридной форме) 5 мг. Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, сахароза, крахмал, титана диоксид.

Латинское название: Moditen depo
Код АТХ: N05AB02
Действующее вещество: Флуфеназин
Производитель: КРКА, Словения
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t до 25 С
Срок годности: 2 года.

Модитен Депо является антипсихотическим лекарственным средством продолжительного действия. Препарат проявляет выраженное седативное, а также противорвотное влияние.

Показания к применению

  • Диагностировании неврозов, сопровождающихся нарушением поведения (у престарелых лиц)
  • Признаках шизофрении
  • Проявлении параноидальных состояний
  • Чрезмерном нервном напряжении, чувстве страха
  • Различного рода психозах
  • Развитии депрессивно-ипохондрического синдрома
  • Проявлении галлюцинаций
  • Появлении агрессии
  • Признаках маниакального возбуждения.

Состав и формы выпуска

Модитен Депо содержит единственный действующий компонент, представленный флуфеназином, его количество в 1 мл раствора составляет 0,025 г. Согласно описанию также присутствуют:

  • Кунжутное масло очищенное
  • Бензиловый спирт.

Раствор представлен маслянистой жидкостью со светло-желтым оттенком, имеет незначительный аромат бензилового сприта. Реализуются уколы в ампулах объемом 1 мл. Внутри пачки имеется 5 амп.

Лечебные свойства

Лекарство из группы нейролептиков с продолжительным периодом действия, проявляет антипсихотическое влияние, которое сочетается с неким активирующим лечебным эффектом и средне выраженным седативным влиянием, характеризуется противорвотным воздействием.

Антипсихотическое влияние проявляется за счет блокады непосредственно дофаминовых 02-рецепторов как мезокортикальной, так и мезолимбической системы. Выраженный успокаивающий эффект связан с блокадой специфических адренорецепторов самой ретикулярной формации, расположенных в стволе головного мозга; противорвотное влияние регистрируется вследствие блокады дофаминовых Б2-рецепторов самой триггерной области рвотного центра; проявление гипотермического воздействие наблюдается в результате блокады непосредственно дофаминовых рецепторов, находящихся на поверхности гипоталамуса.

Флуфеназин полностью проходит процесс метаболических превращений (в большей мере в клетках печени), в процессе выведения продуктов обмена участвует кишечник и почечная система. Связь с плазменными белками регистрируется на уровне 90%. Наблюдается медленное всасывание флуфеназина, так как лекарство представлено маслянистым раствором, кумулируется непосредственно в жировых депо, его высвобождение протекает медленно.

После в/м введения ЛС наивысшие плазменные концентрации наблюдаются по прошествии 24 часов. Терапевтический эффект обычно проявляется по прошествии 1-3 сут. после постановки укола. Наиболее выражено антипсихотическое действие на 2-4 сут. после в/м введения лекарственного раствора. Длительность периода полувыведения составляет примерно 7-10 дн. Стоит отметить, что флуфеназин проходит сквозь ГЕБ, а также плазменный барьер, не выводится из организма путем проведения гемодиализа.

Модитен Депо: полная инструкция по применению

Цена: от 336 до 361 руб.

Дозировка, а также частота применения лекарства определяется врачом строго индивидуально. Постановка инъекций осуществляется внутримышечно (желательно как можно глубже). Стоит отметить, что раствор нельзя смешивать с иными лекарствами для в/м введения.

Обычно рекомендуется применение 12,5-25 мг за сутки. Постановка инъекций должна осуществляться с временным интервалом в 15-35 дн. В случае необходимости дозировку ЛС постепенно повышают на 12,5 мг, но она не должна быть более 100 мг.

Лицам, которые раньше не получали средства-фенотиазины, сперва врачи назначают Модитен в таблетированной форме. В последующем возможно переведение пациента на уколы пролонгированного воздействия.

Престарелым пациентам будет достаточно введение дозировки 3,125 мг, но не больше 6,25 мг.

ЛС не применяют в случае диагностирования печеночной недостаточности.

В некоторых случаях в дополнении к инъекционной терапии назначают прием таблеток.

Противопоказания и меры предосторожности

Не назначается введение лекарственного раствора при:

  • Наличии чрезмерной восприимчивости к составляющим
  • Патологиях ССС и почечной системы
  • Нарушении сознания
  • Диагностировании феохромоцитомы
  • Беременности, ГВ
  • Отравлении алкоголем
  • Интоксикации средствами-антидепрессантами, лекарствами с седативным эффектом, транквилизаторами, наркотическими препаратами, а также снотворными лекарствами.

Лекарство не назначается к применению деткам до 12 лет.

С осторожностью должно осуществляться применение лекарства при:

  • Алкоголизме
  • Изменениях в процессе кроветворения
  • Онкопатологиях молочной железы
  • Признаках глаукомы закрытоугольного типа
  • Гиперплазиипредстательной железы
  • Выявлении болезни Паркинсона
  • Частых эпилептических припадках
  • Развитии судорожного синдрома
  • Кахексии, рвотных позывах
  • Синдроме Рейе
  • Микседеме
  • Наличии высокого риска тромбоэмболических патологий.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При приеме ингибиторов МАО, лекарств из группы трициклических антидепрессантов существенно возрастает вероятность возникновения патологического нейролептического синдрома. При продолжительном использовании гипотензивных ЛС возможен ортостатический коллапс, при комбинации с гепатотоксичными лекарствами – серьезные поражения тканей печени.

Прием лекарств, которые тормозят работу ЦНС, может провоцировать угнетение дыхательной функции, торможение психомоторных реакций.

Замедляют метаболические превращения фенотиазинов такие лекарства как парацетамол, средства-ингибиторы моноаминоокесидазы, хлорамфеникол, антидепрессанты из трициклической группы, КОК, дисульфирам.

Под влиянием ЛС наблюдается повышение показателя глюкозы в крови и сильное снижение действия альфа-адреноблокаторов.

Модитен Депо существенно понижает судорожный синдром, поэтому будет необходима корректировка дозировки противоэпилептических лекарств.

Данное лекарство потенцирует воздействие средств-антикоагулянтов, в связи с этим потребуется мониторить протромбиновый индекс.

Стоит исключить использование антиаритмических ЛС во время введения Модитен Депо.

Не назначается адреналин с целью корректировки пониженного давления во время лечения Модитеном.

Побочные эффекты и передозировка

Во время лечения могут проявляться следующие побочные эффекты:

  • Развитие экстрапирамидных эффектов
  • Возникновение дистонии
  • Повышенная сонливость
  • Летаргия
  • Появление мимических гиперкинез
  • Судорожный синдром
  • Признаки гипотонии
  • Нарушение процесса мочеиспускания
  • Пересушенность слизистых ротовой полости
  • Изменения со стороны системы свертываемости крови
  • Нарушения работы печени
  • Гормональные расстройства
  • Возникновение так называемого синдрома отмены
  • Аллергические проявления на коже (особенно часто встречаются такие реакции у детей).

При введении псверхдоз раствора регистрируются:

  • Проявления артериальной гипотензии
  • Выраженные экстрапирамидные нарушения
  • Гипотермия
  • Изменение ЧСС
  • Задержка процесса мочеиспускания
  • Нарушение сознания
  • Судорожный синдром
  • Впадение в кому
  • Заторможенность
  • Отсутствие некоторых рефлекторных реакций.

Назначается посимптомное лечение. При аритмии рекомендуется применение сульфата Mg, бикарбоната Na. При проявлении экстрапирамидных нарушений обычно рекомендуется прием антипаркинсонических ЛС, в случае сниженного АД вводится норадреналин.

Аналоги

Татхимфармпрепараты, Россия

Цена от 318 до 404 руб.

ЛС из группы нейролептиков, проявляет противорвотное, а также седативное воздействие. Основной компонент лекарства представлен перфеназином. Назначается при психопатии, различных психических недугах. Форма выпуска: таблетки.

Плюсы:

  • Может назначаться беременным во время токсикоза
  • Способствует устранению зуда и икоты
  • Простая схема применения.

Минусы:

  • Противопоказан при циррозе
  • Может провоцировать сосудистые реакции
  • Во время лечения возможно появление сильной сонливости.


1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.



Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, сочетающееся с некоторым активирующим эффектом. Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает слабое противорвотное действие, гипотензивное действие, обладает некоторой антихолинергической активностью. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а также блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Гипотензивное действие связано с блокадой α-адренорецепторов, подавлением высвобождения гормонов гипоталамуса и гипофиза. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина. Флуфеназин оказывает также экстрапирамидное действие.

Фармакокинетика

Клинические данные по фармакокинетике флуфеназина ограничены.

Фенотиазины имеют высокое связывание с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.

Показания

Психотические расстройства, в т.ч. шизофрения; состояния, сопровождающиеся гиперактивностью и возбуждением. Поддерживающее лечение хронически протекающей шизофрении без явлений ажитации после достижения стабильного состояния с помощью нейролептиков более короткого действия (для депо-формы).

Режим дозирования

Индивидуальный. Внутрь взрослым и подросткам - по 1-5 мг 2-3 раза/сут, детям в зависимости от возраста - по 250-750 мкг 1-4 раза/сут.

При в/м введении в виде лекарственной формы обычной продолжительности действия - по 1.25-2.5 мг при необходимости и с учетом переносимости каждые 6-8 ч; для истощенных или ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста доза составляет 1-2.5 мг/сут. В виде депо-формы вводят в/м или п/к - по 12.5-25 мг каждые 1-4 недели. Возможно повышение разовой дозы до 50 мг.

В/м или п/к применяют флуфеназин деканоат в виде депо-формы у детей в возрасте 5-12 лет - по 3.125-12.5 мг каждые 1-3 недели, 12 лет и старше - по 6.25-25 мг каждые 1-3 недели.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь суточная доза составляет 20 мг; для в/м введения разовая доза при применении флуфеназина в виде лекарственной формы обычной продолжительности действия - 10 мг, депо-формы - 100 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны акатизия, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, мимические гиперкинезы, утомляемость, головокружение, нарушение интеллектуальных функций, судорожные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запоры, тошнота, транзиторные нарушения функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, нарушения менструального цикла.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Коматозные состояния, выраженный атеросклероз черепно-мозговых сосудов, органические заболевания головного мозга, выраженные нарушения функции печени и почек, выраженная сердечная недостаточность, феохромоцитома, заболевания крови, гиперплазия предстательной железы, тяжелые депрессии, повышенная чувствительность к флуфеназину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения флуфеназина при беременности не установлена, поэтому при необходимости лечения следует тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и риск для плода.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, аритмиях, тиреотоксикозе, эпилепсии, болезни Паркинсона, закрытоугольной глаукоме, при миастении; у пациентов, работающих в условиях повышенной температуры, имеющих контакт с фосфорсодержащими инсектицидами; у пациентов пожилого возраста, а также при повышенной чувствительности к другим фенотиазинам.

В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, флуфеназин следует немедленно отменить.

Следует избегать одновременного применения фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными средствами.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанол, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетения ЦНС и дыхания.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности.

При одновременном применении препаратов для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих антихолинергическое действие, возможно усиление их антихолинергического действия, при этом антипсихотическое действие нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО - возможно повышение риска развития ЗНС.

При одновременном применении возможно подавление действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, адреналина.

При одновременном применении с антацидами возможно нарушение всасывания флуфеназина.

Описан случай развития симптомов нейротоксичности (тремор, ригидность мышц, атаксия, слабость, рвота, спутанность сознания) при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с эфедрином возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.


Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 25 мг флуфеназина деканоата в 1 мл раствора.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Антипсихотическое средство (нейролептик) длительного действия; относится к группе поливалентных нейролептиков - оказывает выраженное антипсихотическое действие, сочетающееся с некоторым активирующим эффектом, а также умеренное седативное действие, обладает противорвотным эффектом.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие (выражено умеренно и наблюдается при применении в высоких дозах) обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Действие препарата обычно проявляется через 24-72 часа после инъекции, антипсихотический эффект наиболее выражен в сроки от 48 до 96 часов после внутримышечного введения.

Фармакокинетика. Флуфеназин в виде эфира высокомолекулярной, жирной кислоты и масляного раствора накапливается в жировых депо и медленно высвобождается.

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 24 часа. Флуфеназин связывается с белками плазмы крови более чем на 90%.

Флуфеназин проходит через гематоэнцефалический барьер, легко проникает через плацентарный барьер и не удаляется из организма гемодиализом.

Флуфеназин активно и полностью метаболизируется в печени при участии ферментов системы цитохрома Р450 (в том числе, изофермента CYP2D6) и выводится с мочой и желчью. Активность метаболитов флуфеназина не изучена.

Период полувыведения флуфеназина из плазмы крови составляет 7-10 дней.

Показания к применению:

— длительная поддерживающая терапия хронических форм ;

— профилактика обострений шизофрении.

Способ применения и дозы:

Препарат Модитен Депо не предназначен для курсов терапии менее 3 месяцев. Начальная доза: для большинства больных рекомендуется начальная доза от 12,5 до 25 мг (0,5-1 мл). Последующие дозы и интервалы между введениями определяются в,зависимости от ответа на лечение.

Начальную дозу пациентам, ранее не лечившимся препаратами - производными фенотиазина, следует подбирать введением флуфеназина быстрого действия (флуфеназина гидрохлорид).

Поддерживающая терапия. Одна инъекция позволяет контролировать симптомы шизофрении в течение 4 недель. Во время поддерживающей терапии эффект одной дозы у некоторых больных сохраняется до 6 недель.

Доза препарата Модитен Депо не должна превышать 100 мг. Если требуется введение более 50 мг препарата, каждую последующую дозу надо повышать с осторожностью не более чем на 12,5 мг.

Пациенты с выраженным возбуждением. Лечение следует начинать с флуфеназина быстрого действия, такого как флуфеназина гидрохлорид для инъекций. После стихания острых проявлений можно использовать 25 мг (1мл) флуфеназина деканоата раствора для внутримышечного введения.

Последующие дозы при необходимости, корректируются.

Пациенты с повышенным риском осложнений. При известной повышенной чувствительности к производным фенотиазина или расстройствах, предрасполагшопщх к неблагоприятным реакциям, лечение следует начинать осторожно с флуфеназина гидрохлорида Внутрь или парентерально. После оценки фармакологического эффекта и определения оптимальной дозы можно вводить флуфеназина деканоат для внутримышечного введения в эквивалентной дозе.

Последующая коррекция дозы проводится в зависимости от ответа на лечение. Не существует единой схемы перехода с флуфеназина быстрого действия на введение раствора флуфеназина деканоата. Однако известно, что доза 20 мг в сутки флуфеназина гидрохлорида эквивалентна одной инъекции 1 мл (25 мг) раствора флуфеназина деканоата каждые три недели. Большинству пожилых пациентов требуются меньшие дозы - от 1/4 до 1/3 дозы, назначаемой молодым пациентам, и наблюдение за реакцией на лечение. При необходимости дозу можно постепенно повысить.

Особенности применения:

Применение при беременности и кормлении грудью. Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек. С осторожностью следует применять препарат при .

Применение у детей. Противопоказан детям до 12 лет.

Применение у пожилых пациентов. С осторожностью следует применять препарат у пожилых пациентов.

Особые указания. В связи с возможной перекрестной чувствительностью следует с осторожностью назначать препарат Модитен Депо больным с аллергическими реакциями на производные фенотиазина в анамнезе.

При развитии холестатической желтухи как побочной реакции лечение препаратом Модитен Депо должно быть прекращено.

При проведении хирургических операций больным, принимающим высокие дозы производных фенотиазина, может наблюдаться резкое снижение артериального давления. Может потребоваться снижение доз анестетиков или нейролептиков у некоторых больных при лечении препаратом Модитен Депо; возможно потенцирование эффекта м-холиноблокаторов, так как флуфеназин обладает м-холиноблокирующим действием.

Следует с осторожностью назначать препарат Модитен Депо при очень жаркой погоде или отравлении фосфорными инсектицидами, пациентам с судорожными припадками в анамнезе (так как на фоне лечения флуфеназином описаны случаи больших эпилептических припадков), а также пациентам при недостаточности митрального клапана или, другими нарушениями сердечно-сосудистой системы или с феохромоцитомой.

Следует с осторожностью назначать препарат при раке молочной железы, т.к. в результате индуцированной производными- фенотиазина, секреции пролактина возрастает риск прогрессировать болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими препаратами.

Случаи развития, венозной отмечались при приеме антипсихотических лекарственных препаратов. Поскольку у больных, принимающих антипсихотические лекарственные препараты, часто присутствуют факторы риска развития венозной тромбоэмболии, необходимо перед и во время лечения оценивать эти факторы и принимать соответствующие превентивные меры.

При назначении пациентам с болезнью Паркинсона возможно усиление экстрапирамидных эффектов.

Возникающие в виде побочных реакций экстрапирамидные симптомы как правило, обратимы, но могут быть и стойкими. Вероятность возникновения и выраженность таких нежелательных побочных реакций в большей степени зависит от индивидуальной чувствительности, чем от других факторов, но имеют значение величина дозы и возраст пациента. Пациент должен быть заранее предупрежден о таких проявлениях и их обратимости. Обычно для устранения этих нежелательных явлений; достаточно назначения м-холиноблокаторов или антипаркинсонических препаратов и/или снижения дозы препарата.

Поздняя дискинезия. Выраженность этого синдрома.и вызванное им ухудшение состояния могут значительно различаться у разных больных. Поздняя-дискинезия проявляется или во время лечения при снижении дозы, или после прекращения терапии. Раннее выявление поздней дискинезии очень важно. Для, обнаружения этого синдрома, в начальной стадии рекомендуется к периодическое снижение дозы нейролептика (если это возможно по состоянию пациента) и наблюдение за пациентом в этот период. Такой подход чрезвычайно важен; поскольку лечение нейролептиками может скрывать проявления поздней дискинезии.

Злокачественный нейролептический синдром. При развитии данной побочной реакции следует немедленно прекратить прием нейролептиков и других принимаемых препаратов, не влияющих на поддержание жизненных функций, а также необходимо интенсивное симптоматическое лечение, постоянный контроль жизненных функций, и терапия сопутствующих заболеваний.

Нарушения мозгового кровообращения. Примерно 3-х кратное увеличение риска развития наблюдалось при приеме некоторых атипичных нейролептиков у больных с деменцией в анамнезе. Наблюдалось повышение смертности пожилых пациентов с деменцией в анамнезе во время терапии антипсихотическими лекарственными препаратами. Степень риска и причины этого явления неизвестны.

Причина данного явления неизвестна, однако нельзя исключать повышенный риск развития нарушений мозгового кровообращения у других популяций больных или при приеме других нейролептиков. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность при приеме препарата Модитен Депо пациентами с риском развития нарушений мозгового кровообращения:

Гипотензия на фоне лечения флуфеназином встречается редко. В то же время, у пациентов с феохромоцитомой,- цсреброваскулярной, почечной и выраженной сердечной недостаточностью (например, у больных с недостаточностью митрального клапана) гипотсгаия на фоне приема препарата Модитен Депо развивается чаще; за этими больными необходимо тщательное наблюдение. При развитии выраженной гипотензии необходимо быстрое внутривенное введение сосудосуживающих препаратов. Лучше всего для того подходит норэпинефрин для инъекций. Эпинефрин применяться НЕ Должен, поскольку производные фенотиазина извращают реакцию на эпинефрин, вследствие чего отмечается еще большее снижение АД.

При развитии заболеваний слизистой оболочки полости рта, десенили горла или в сочетании с изменением количества лейкоцитов, подтверждающих угнетение кроветворения, терапия препаратом Модитен Депо должна быть отменена, и немедленно начаты необходимые лечебные мероприятия.

Больным с судорожными припадками в анамнезе следует с осторожностью назначать производные фенотиазина, в том числе препарата Модитен Депо.

Следует учитывать, что противорвотное действие производных фенотиазина (в том числе препарата Модитен Депо) может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарственных препаратов.

Резкая отмена препарата: в основном прием производных фенотиазина. не вызывает психической, зависимости, однако были отмечены случаи , и , при резкой отмене высоких доз производных фенотиазина. Указанные симптомы уменьшались при последующем после отмены приеме антипаркинсонических препаратов в течение нескольких недель.

Препарат содержит кунжутное масло, которое в редких случаях может вызывать тяжелые аллергические реакции.

Бензиловый спирт, содержащийся в препарате, может вызывать тяжелые токсические и анафилактоидные реакции у детей старше 12 лет.

Прием алкоголя во время лечения препаратов запрещен.

Не следует хранить препарат в холодильнике, поскольку это приведет к осаждению триглицеридов, входящих в состав кунжутного масла. При появлении осадка препарат следует нагреть до 37°С, при этом осадок растворится без потери активности действующего вещества.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Препарат оказывает сильное воздействие на психомоторные реакции пациента, поэтому в период лечения запрещается работать с механизмами или управлять автомобилем.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС: экстрапирамидные расстройства, такие как экстрапирамидный синдром, дистопия, дискинезия, окулогирные кризы, опистотонус и гиперрефлексия, поздняя дискинезия (синдром, проявляющийся непроизвольными хореоатетоидными движениями языка, мышц лица, рта, губ или челюсти (например, высовывание языка, надувание щек, вытягивание губ, жевательные движения) мьгшц туловища и конечностей).

Другие неврологические расстройства: злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) с возможным летальным исходом (гиперпирексия, изменения психического состояния, вегетативные расстройства — колебание частоты, пульса или артериального давления, повышенное потоотделение, нарушения сердечного ритма), ЗНС может также сопровождаться развитием , лихорадки, повышением активности креатинфосфокиназы ЛСФК), нарушениями функции печени и острой сердечной недостаточностью; сонливость, спутанность сознания, изменения энцефалограммы и содержания белка в спинномозговой жидкости, отек головного мозга.

Со стороны вегетативной нервной системы: ортостатическая гипотензия, колебания артериального давления, тошнота, потеря аппетита, слюнотечение, потливость, сухость во рту, (как правило, проходят после снижения дозы или отмены препарата), гипотензия. Возможны также нарушения зрения, атония мочевого пузыря, непроходимость кишечника, тахикардия, заложенность носа.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, желудочковые , в том числе , желудочковая тахикардия, внезапная смерть, .

Метаболические и эндокринные расстройства: изменение массы тела, периферические , синдром нарушения секреции антидиуретического гормона, патологическая лактация, нарушение менструального цикла, ложноположительный тест на беременность, импотенция у мужчин, изменения либидо у женщин.

Аллергические реакции: зуд, эритема, себорея, фотосенсибилизация, и эксфолиативный , анафилактические реакции, ангионевротический отек, .

Со стороны системы крови: , тромбоцитопеническая и не тромбоцитопеническая - пурпура,
эозинофилия и панцитопения.

Со стороны функции печени: холестатическая желтуха, особенно в первые месяцы терапии, изменения лабораторных, показателей функции печении клинические признаки .

Прочие: судорожные припадки, при длительном лечении - лихорадка, рвота, волчаночноподобный синдром, изменения ЭКГ, а также пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы, нарушения функции почек, пигментная , развитие закрытоугольной формы глаукомы, необратимая дискинензия, бессимптомная форма , венозная тромбоэмболия, включая эмболию легочной артерии и глубоких вен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

На фоне применения флуфеназина усиливается действие алкоголя, препаратов, угаетающих ЦНС (снотворных, седативных средств) и сильных анальгетиков. Одновременное применение с наркотическими анальгетиками может вызывать гипотензию, угнетение функции ЦНС и дыхания.

Трициклические антидепрессанты: производные фенотиазина нарушают метаболизм трициклических антидепрессантов. Возрастают концентрации в сыворотке и трициклических антидепрессантов; и производных фенотиазинов. Могут усиливаться или пролонгироваться седативный и м-холиноблокирующий эффекты, а также аритмогенное действие
- трициклических антидепрессантов.

Препараты лития при одновременном применении с флуфеназином могут повышать нейротоксичность.

Ингибиторы АПФ, тиазидные диуретики: возможно усиление гипотензивного действия.

Прочие, гипотензивные средства: антигипретензивное действие гуанетидина, клонидина и возможно других антиадренергических средств может снижаться. Клонидин может уменьшать антипсихотический эффект фенотиазинов.

Бета-адреноблокаторы: могут повышаться концентрации бета-адреноблокаторов и производных фенатиазина в плазме крови. При одновременном применении бета-адреноблокаторов и производных фенотиазина рекомендуется снижение дозы препаратов обеих групп.

Метризамид может вызвать судорожные припадки на фоне применения флуфеназина. Рекомендуется отменить флуфеназин за 48 часов до миелографии и не назначать его хотя бы 24 часа после миелографии.

Эпинефрин и другие адреномиметики: производные фенотиазина являются их фармакологическими антагонистами, вследствие чего возможно развитие выраженной гипотензии.

Леводопа: производные фенотиазина могут снижать антипаркинсонический эффект препарата.

М-холиноблокаторы: при введении флуфеназина в сочетании с м-холиноблокаторами возможно усиление блокирования холинергических рецепторов, особенно у пожилых людей. М-холиноблокирующие эффекты потенцируются или пролонгируются. При использовании препарата Модитен Депо одновременно с м-холиноблокаторами необходимо тщательное наблюдение и подбор доз препаратов.

Противосудорожные средства: флуфеназин может уменьшать их противосудорожный эффект.

Гипогликемические средства: производные фенотиазина вызывают декомпенсацию сахарного диабета. Циметидин может снижать концентрацию производных фенотиазина в плазме крови.

Антациды/Антидиарейные средства могут нарушать всасывание флуфеназина.

Амфетамин/Анорексигенные средства являются фармакологическими антагонистами флуфеназина.

Субстраты или ингибиторы изофермента CYP2D6: флуфеназин метаболизируется с помощью изофермента CYP2D6 и одновременно является ингибитором этого изофермента. Следовательно концентрация в плазме и эффекты флуфеназина могут возрастать при приеме таких препаратов, вследствие чего проявляется кардиотоксичность, побочные реакции, вызванные м-холиноблокирующим действием, или ортостатическая гипотензия.

Противопоказания:

— повышенная чувствительность к флуфеназину или другим компонентам препарата;
— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированиая хроническая недостаточность кровообращения, );
— выраженное угнетение функции ЦНС и любой этиологии; черепно-мозговые травмы, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
— нарушения функции печени и системы крови;
— беременность, период лактации;
— детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:
— алкоголизм (повышенная предрасположенность к гепатотоксическим реакциям);
— аллергические реакции на производные фенотиазина в анамнезе;
— патологические изменения крови (нарушение кроветворения);
— молочной железы;
— закрытоугольпая глаукома;
— гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями;
— печеночная и/или почечная недостаточность;
— и двенадцатиперстной кишки (в период обострения);
— заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений;
— болезнь Паркинсона;
— , судорожные припадки в анамнезе;
— ;
— хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей);
— синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичиости у детей и подростков);
- ;
— рвота;
— пожилой возраст.

Передозировка:

Выраженные экстрапирамидные расстройства, гипотензия, чрезмерный, седативный эффект, угнетение сознания вплоть до комы с арефлексией. В таких случаях необходимо отменить лекарство и начать поддерживающее симптоматическое лечение.

При развитии выраженной гипотензии необходимо немедленное внутривенное введение сосудосуживающих лекарственных препаратов. Эпинефрин (адреналин) применяться не должен, поскольку при одновременном приеме с производными фенотиазина отмечается извращенная реакция (еще большее снижение АД). При развитии выраженных экстрапирамидных расстройств назначаются антипаркинсонические средства на несколько недель. Антипаркинсонические средства должны отменяться постепенно, чтобы избежать рецидива экстрапирамидных расстройств.

Гемодиализ, обменные трансфузии и при отравлении препаратом Модитен Депо неэффективны.

Условия хранения:

Хранить при температуре от 15 °С до 25 °С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы темного стекла (50-600) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Что вам известно о таком лекарстве, как «Модитен Депо»? Инструкция по применению, противопоказания, отзывы и побочные действия этого медикамента будут рассмотрены далее.

Упаковка и форма препарата, его состав

В какой форме производят такое лекарственное средство, как «Модитен Депо»? Инструкция по применению сообщает, что его можно приобрести в виде масляного раствора, предназначенного для внутримышечного введения. Основным действующим компонентом этого препарата является флуфеназин деканоат. В продажу он поступает в ампулах из темного стекла, расфасованных в контурные ячейки и бумажные пачки соответственно.

Фармакология

Какие лечебные свойства присущи медикаменту «Модитен Депо»? Инструкция по применению, отзывы утверждают, что это антипсихотическое лекарство длительного действия. Оно принадлежит группе поливалентных нейролептиков и проявляет выраженные антипсихотические свойства, которые сочетаются с некоторым активирующим и противорвотным эффектом. Также данный препарат обладает умеренным седативным действием.

Чем обусловлена эффективность лекарства «Модитен Депо»? Инструкция по применению гласит, что его антипсихотическое действие связано с блокадой допаминовых Д2-рецепторов мезокортикальной и мезолимбической систем.

Седативные свойства этого медикамента выражены умеренно и наблюдаются лишь при использовании высоких дозировок раствора. Они обусловлены блокадой адренорецепторов отдельных участков ствола головного мозга.

Что касается противорвотного действия этого лекарства, то его связывают с блокадой допаминовых Д2-рецепторов триггерных зон рвотного центра. Также следует отметить, что гипотермический эффект данный препарат проявляет вследствие блокады допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Через сколько начинает действовать медикамент «Модитен Депо»? Инструкция по применению (фото инъекционного раствора представлено в этой статье) сообщает, что терапевтический эффект этого лекарства обычно проявляется спустя 25-72 часа после осуществления укола. Также следует отметить, что антипсихотические свойства рассматриваемого лекарства наиболее выражены в период от 49 до 97 часов после введения раствора.

Кинетика медикамента

Какая фармакокинетика характерна для лекарства «Модитен Депо»? Инструкция по применению утверждает, что флуфеназин в форме высокомолекулярного эфира, масляного раствора и жирной кислоты способен накапливаться в жировых депо, а также медленно высвобождаться.

После внутримышечной инъекции максимальная концентрация этого элемента в плазме достигается спустя 25 часов. При этом флуфеназин связывается с белками крови на 90%.

Рассматриваемый препарат легко проникает сквозь и проходит через гематоэнцефалический, а также не выводится из организма посредством гемодиализа.

Флуфеназин полностью и активно метаболизируется в печени с участием ферментов системы цитохрома Р450. Из организма он выводится вместе с желчью и мочой. Активность метаболитов этого элемента до конца не изучена.

Время полувыведения флуфеназина составляет 7-10 суток.

Показания

В каких случаях пациенту назначают уколы «Модитен Депо»? Инструкция по применению указывает на такие показания, как:


Запреты к использованию

Рассматриваемый медикамент запрещается применять в следующих случаях:

  • при тяжелых СС заболеваниях, в том числе при декомпенсированной хронической недостаточности кровообращения и артериальной гипотензии;
  • при повышенной чувствительности больного к флуфеназину, а также к другим элементам лекарства;
  • при угнетенной работе ЦНС и коматозных состояниях;
  • при беременности;
  • при травме черепа, а также прогрессирующих системных заболеваниях спинного и головного мозга;
  • в период кормления;
  • при нарушенной работе печени и системы крови;
  • до 12 лет.

Осторожное применение лекарства

С осторожностью препарат «Модитен Депо» назначают при:

Лекарственный раствор «Модитен Депо»: инструкция по применению

В ампулах этот препарат предназначен для проведения длительных курсов терапии (не менее трех месяцев). Его начальная дозировка для большинства пациентов составляет 12,5-25 мг. Последующие дозы, а также промежуток между введениями раствора определяются в зависимости от терапевтического эффекта.

Лечение больных с повышенной чувствительностью к фенотиазину следует начинать крайне осторожно.

Пожилым людям требуются назначение меньших доз, нежели молодым пациентам (примерно от 1/4 до 1/3 дозировки). При этом за ними необходимо постоянное наблюдение.

Явления побочного характера

Лекарственный раствор «Модитен Депо» может вызывать следующие нежелательные реакции:

  • экстрапирамидный синдром, акатизию, дистопию, гиперрефлексию, опистотонус;

  • с возможным летальным исходом;
  • потливость, колебания АД, тошноту, гипотензию, потерю аппетита, глаукому, слюнотечение, атонию мочевого пузыря, полиурию, непроходимость кишечника, сухость во рту, тахикардию, головную боль, нарушение зрения, запор, заложенность носа;
  • желудочковую аритмию, внезапную смерть, желудочковую тахикардию, остановку сердца;
  • патологическую лактацию, периферические отеки, нарушение менструального цикла, гипонатриемию, импотенцию у мужчин, изменение массы тела, изменение либидо у женщин;
  • зуд, эритему, себорею, крапивницу, фотосенсибилизацию, ангионевротический отек, бронхоспазм, отек гортани;
  • агранулоцитоз, лейкопению, холестатическую желтуху;
  • судорожные припадки, лихорадку, изменения ЭКГ, необратимую дискинензию, рвоту, венозную тромбоэмболию, волчаночноподобный синдром и прочие.