Рисполепт побочные. Показания и противопоказания

Нарушения психического поведения встречаются среди пациентов нередко. Причинами их появления становятся деменция, сильный стресс, торможение умственного развития. Для предотвращения развития шизофрении, агрессивности и расстройств поведенческой сферы применяют антипсихотические препараты. Популярным из них является Рисполепт. Ознакомьтесь с его инструкцией по применению.

Инструкция по применению Рисполепта

Антипсихотический медикамент Рисполепт (Rispolept) является нейролептиком. В отечественных аптеках встречается препарат, выпускаемый бельгийскими и итальянскими фармакологическими компаниями Janssen. Активным веществом лекарственного средства является рисперидон, который нормализует поведение человека, устраняет вспышки гнева, импульсивности и агрессии.

Состав и форма выпуска

Известно три формы выпуска препарата Рисполепт – таблетки, пероральный раствор и порошок для приготовления внутримышечной суспензии. Их различия в составе:

	Таблетки		Порошок Конста
Описание	Белые, оранжевые, зеленые или желтые покрыты пленочной оболочкой	Прозрачная бесцветная жидкость	Мелкодисперсный порошок в виде микрогранул
Концентрация рисперидона, мг	1, 2, 3 или 4 на шт.		25, 37,5 или 50 на флакон
Вспомогательные компоненты	Пропиленгликоль, моногидрат лактозы, гипромеллоза, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид титана, тальк, красители солнечный закат желтый, индигокармин или хинолиновый желтый	Вода, винная кислота, гидроксид натрия, бензойная кислота	Сополимер гликолевой и молочной кислот. Растворитель: вода, полисорбат, хлорид натрия, кармеллоза, гидроксид натрия, дигидрат натрия гидрофосфат, безводная лимонная кислота.
Упаковка	Блистеры по 10 шт., по 2 или 6 блистеров в пачке	Флаконы с градуированной пипеткой по 30 или 100 мл	Флаконы из темного стекла со шприцом 2 мл с растворителем, безопасной иглой и безыгольным устройством для растворения

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество состава рисперидон является селективным моноаминергическим антагонистом, имеющим высокую родственность к серотониновым и допаминовым рецепторам. Он связывается с альфа-адренорецепторами, гистаминовыми рецепторами, не обладает привязанностью к холинорецепторам. Рисперидон индуцирует каталепсию (снижение чувствительности к стимулам) меньше, чем классические нейролептики, является центральным антагонистом к серотонину и допамину.

После попадания в организм, рисперидон абсорбируется, достигает максимальной концентрации через 1-2 часа с 70%-ной биодоступностью, которая не зависит от приема пищи. В плазме активное вещество связывается с альбумином и альфагликопротеином на 90%, его метаболит 9-гидроксирисперидон – на 77%. Метаболизм компонента происходит в печени при помощи изоферментов. Получается активная антипсихотическая фракция. Через неделю после начала терапии 70% дозы медикамента выводится с мочой, остальные – с калом. Период вывода составляет 6-48 часов.

Показания к применению

Препарат применяется для лечения психотических расстройств у подростков и взрослых. Показания использования:

• шизофрения у детей с 13 лет и взрослых;
• маниакальные эпизоды на фоне биполярного расстройства средней и тяжелой степени, начиная с 10 лет;
• краткосрочное лечение (до 1,5 месяцев) непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией на фоне болезни Альцгеймера;
• симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии у детей с пяти лет на фоне умственной отсталости.

Способ применения и дозировка

Таблетки и раствор принимаются внутрь пероральным способом. Порошок для приготовления суспензии используется внутримышечным введением после растворения. Дозировка каждого из препаратов зависит от типа заболевания, степени проявления его тяжести, возраста пациента и применяемой дополнительной терапии прочими медикаментами. Для каждой формы есть инструкция.

Медикамент в таблетках принимается внутрь вне зависимости от приема пищи. При маниакальных эпизодах на фоне биполярного расстройства для взрослых назначается 2 мг/сутки за один прием с повышением на 1 мг за 24 часа. Детям назначается 0,5 мг раз/сутки, пожилым – 0,5 дважды за день. При непрекращающейся агрессии, связанной с болезнью Альцгеймера рекомендуется прием 0,25 мг дважды/сутки курсом не более 6 недель.

При шизофрении начальная доза составляет 2 мг 1-2 раза/сутки, на второй день повышается до 4 мг. Можно оставить ее, как есть, или повысить до 6 мг/сутки. Доза свыше 10 мг не показывает более высокой эффективности. При наблюдении устойчивой сонливости рекомендуется сократить дозу вдвое. Для пожилых пациентов начальная дозировка составляет 0,5 мг дважды/день с постепенным увеличением до 1-2 мг. Детям с 13 лет при шизофрении назначается 0,5 мг раз в день, утром или вечером с увеличением на 0,5-1 мг через 24 часа или до 3 мг/сутки.

При непрекращающейся агрессии в структуре поведения детям 5-18 лет назначается 0,5 мг раз/сутки с повышением на 0,5 мг каждый день до 1 мг. При массе тела менее 50 кг доза составляет 0,25 мг раз в день. При заболеваниях печени доза сокращается вдвое. Прием препарата отменяется постепенно, чтобы исключить тошноту, рвоту, потливость, бессонницу. Если перед приемом Рисполепта принимались другие антипсихотические препараты, то терапия ими отменяется постепенно. Если использовались инъекции, то запланированная заменяется приемом таблеток.

Рисполепт Конста

Введение внутримышечных инъекций должно производиться медицинском персоналом в условиях стационара. Хранение суспензии не предусмотрено дольше, чем 6 часов при температуре 25 градусов. Раствор применяют раз в 14 дней, глубоко вводя иглу в ягодичную мышцу, используя разные ягодицы попеременно. Для взрослых и пожилых начальная доза составляет 25 мг, максимальной дозировкой является 50 мг раз в 14 дней. После проведения первой инъекции пациент должен принимать антипсихотические препараты на протяжении 21 дня. Доза раствора Конста увеличивается не чаще раза в месяц.

Рисполепт раствор

Дозировка раствора для перорального приема равна таблетированной. Врачи рекомендуют принимать жидкость вместо таблеток тогда, когда доза меньше 1 мг – так удобнее ее отмерять. При шизофрении назначается 2-4 мг 2-3 раза/сутки взрослым, 0,5 мг дважды в день пожилым пациентам и 0,5-1 мг раз в день детям с 13 лет. При маниакальных эпизодах взрослые получают 1-6 мг за раз, пожилые 0,5 мг дважды в сутки, дети с 10 лет – 0,5-1 мг за один прием.

При непрекращающейся агрессии у пожилых с деменцией прописывается 0,25-0,5 мг дважды/день курсом 1,5 месяца. При непрекращающейся агрессии у детей 5-18 лет с массой тела свыше 50 кг назначается 0,5-1 мг раз в день, меньше 50 кг – 0,25-0,5 мг. Раствор принимается внутрь, может запиваться небольшим количеством воды. Его отмена происходит постепенно, как и переход с других нейролептиков.

Особые указания

Применяя препараты Рисполепта, нужно тщательно изучать пункт особых указаний инструкции. Правила использования:

1. При деменции у пожилых пациентов может наблюдаться повышенная смертность. Частично на ее уровень влияет одновременный прием фуросемида.
2. При деменции и лечении рисперидоном увеличивается риск развития побочных эффектов со стороны цереброваскулярной и кардиоваскулярной системы (инсульт, инфаркт).
3. Пациенты с деменцией, кроме альцгеймеровской, не должны получать лечение средством.
4. Рисперидон может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальный период подбора дозы, приводить к поздней дискинезии, характеризующейся ритмическими непроизвольными движениями языка или мимической мускулатуры.
5. Антипсихотический препарат может вызвать злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), проявляющийся гипертермией, угнетением сознания, ригидностью мышц. Последствиями ЗНС являются миоглобинурия, острая почечная недостаточность.
6. Во время лечения препаратом наблюдаются гипергликемия, сахарный диабет или его обострение. Редко это может закончиться кетоацидозом и диабетической комой.
7. Терапия средством может приводить к увеличению массы тела. При гиперпролактинемии препарат применяется с осторожностью ввиду риска проявления пролактин-зависимых опухолей.
8. Во время лечения есть риск возникновения приапизма, нарушения терморегуляции, венозной тромбоэмболии.
9. В составе таблеток заявлена лактоза, поэтому их нельзя принимать при непереносимости галактозы, дефиците лактазы, мальабсорбции глюкозы-галактозы.
10. Красители, входящие в состав пленочной оболочки таблеток, способны вызывать аллергические реакции.
11. Во время терапии следует отказаться от вождения автомбиля, управления опасными механизмами.

При беременности

По данным наблюдений, применение рисперидона в третьем триместре беременности вызвало у новорожденного обратимые экстрапирамидные симптомы. Исследования на животных доказали отсутствие тератогенного действия препарата на плод, но наблюдались другие типы токсического воздействия на репродуктивную систему. Медикамент можно применять при беременности при превышении пользы для матери над риском для ребенка. Аналогично решается вопрос с грудным вскармливанием. Было доказано, что активное вещество и его метаболиты проникают в грудное молоко.

Применение раствора разрешено с пятилетнего возраста, таблеток – с 15 лет, порошка для суспензии – с 18 лет. Перед назначением препаратов дети и подростки с умственной отсталостью проходят контроль на предмет наличия причин агрессии. Желательно принимать препарат утром, потому что это влияет на уровень седации ребенка. Не изучено влияние длительного приема рисперидона на рост и развитие половой области. Во время терапии регулярно проводится оценка гормонального статуса детей.

Лекарственное взаимодействие

Как все антипсихотики, препарат с осторожностью назначается с антиаритмическими средствам и (Хинидин, Прокаинамид, Соталол), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами (Амитриптилин, Мапротилин), антигистаминными медикаментами, противомалярийными (Хинин, Мефлохин), лекарствами, вызывающими электролитный дисбаланс. Другие примеры комбинаций:

1. Этанол, опиат, антигистаминные препараты и бензодиазепины увеличивают свой седативный эффект в сочетании с медикаментом.
2. Средство снижает эффективность Леводопы, агонистов допамина, увеличивает артериальную гипотензию при сочетании с антигипертензивными препаратами.
3. Флуоксетин, Пароксетин, Хинидин, Верапамил, Фенотиазин увеличивают уровень действующего компонента в организме.
4. Разрешено сочетание средства с психостимуляторами, но запрещено – с Палиперидоном.

Побочные эффекты Рисполепта

Самыми часто проявляемыми побочными эффектами препарата являются головная боль, паркинсонизм, бессонница. К другим негативным реакциям относятся:

• инфекции: пневмония, отит, грипп, цистит, бронхит, онихомикоз, синусит, тонзиллит, инфекции глаз, абсцесс, гриппоподобные симптомы;
• гиперчувствительность, анафилактические реакции;
• тахикардия, артериальная гипертензия, артериальная или ортостатическая гипотензия, фибрилляция предсердий, учащенное сердцебиение;
• анемия, агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения;
• головокружение, дистония, тремор, летаргия, потеря сознания, дискинезия, инсульт, дизартрия, гипестезия, нарушение равновесия, ишемия, судороги, беспокойство;
• нарушение вкуса, движений, тремор головы, возбуждение, тревога, спутанность сознания, снижение либидо, вялость, мания;
• нечеткость зрения, конъюнктивит, покраснение глаз;
• боли в ухе, шум в ушах;
• одышка, кровотечение из носа, кашель, заложенность носа, свистящее дыхание, боль в гортани и глотке, влажные хрипы, синдром апноэ, назофарингит, сухость во рту;
• рвота, запор, диарея, тошнота, диспепсия, дискомфорт или боли в желудке, гастрит, недержание кала, метеоризм, панкреатит, непроходимость кишечника;
• желтуха, энурез, интоксикация почек;
• сыпь, эритема, поражение кожи, гипер- или гипопигментация, отек Квинке, перхоть, алопеция, себорейный дерматит;
• артралгия, боли в спине и конечностях, отечность суставов, рабдомиолиз, акинезия, брадикинезия, нарушения походки;
• повышение или снижение аппетита, анорексия, гипогликемия;
• акатизия, пирексия, усталость, боли в груди, медлительность, жажда, гипокинезия, гипотермия;
• аменорея, нарушение эякуляции, менструации, инфекции мочевыводящих путей, набухание грудных желез.

Передозировка

Симптомами передозировки являются сонливость, седативный эффект, артериальная гипотензия, тахикардия, экстрапирамидные симптомы, судороги. Лечение заключается в освобождении дыхательных путей, промывании желудка, приеме активированного угля и слабительных средств. Для выявления аритмий проводится электрокардиограмма. Специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гипотензия и коллапс устраняются внутривенными инфузиями, диапазон экстрапирамидных симптомов — антихолинергическими препаратами.

Противопоказания

Медикамент противопоказан к приему при фенилкетонурии, повышенной чувствительности к компонентам состава. Его следует с осторожностью применять при:

• заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
• обезвоживании, гиповолемии;
• нарушении мозгового кровообращения;
• лекарственной зависимости;
• брадикардии, блокаде;
• опухоли мозга;
• кишечной непроходимости, синдроме Рейе, случаях острой передозировки лекарствами;
• фактора риска развития тромбоэмболии;
• болезни диффузных телец Леви;
• беременности;
• цереброваскулярной деменции.

Условия продажи и хранения

Купить препарат можно только по рецепту. Таблетки и раствор хранятся при температуре 15-30 градусов, порошок при 2-8 градусов, срок годности для всех форм равен трем годам.

Аналоги

Заменить средство могут препараты с антипсихотическими компонентами в составе. К таковым относятся:

• Инвега – нейролептик на основе палиперидона;
• Абилифай – содержит арипипразол, выпускается в формате таблеток и раствора для инъекций;
• Ксеплион – антипсихотический препарат против шизофрении на основе палиперидола;
• Амдоал – содержит арипипразол, помогает при биполярном расстройстве;
• Зилаксера – нейролептик на основе арипипразола;
• Арипипразол – прямой аналог медикамента.

Цена Рисполепта

Стоимость медикамента зависит от многих факторов: цена сырья, концентрация активного вещества, количество таблеток или объем флаконов, торговая наценка. Приблизительная цена на средство по Москве:

Разновидность	Интернет-ценник, рублей	Аптечная стоимость, рублей
Таблетки 2 мг 50 шт.
Порошок 25 мг

Риски и действие препарата, который часто назначается детям при аутизме

Рисперидон (Рисполепт) — это препарат, который часто применяется для лечения детей с агрессивным поведением или чрезмерной раздражительностью. Изначально этот препарат был одобрен для лечения психоза, но за последние двадцать лет его применение среди детей с аутизмом или СДВГ резко возросло. Это связано с тем, что Рисполепт часто позволяет «успокоить» детей с тяжелыми поведенческими проблемами, что, в свою очередь, помогает им функционировать в школе и в семье. В некоторых случаях единственная альтернатива — стационарное лечение ребенка в больнице.

Однако Рисполепт может вызывать серьезные побочные эффекты, и очень важно внимательно следить за здоровьем ребенка, который его принимает. Родители должны знать, что врач, назначивший Рисполепт, должен внимательно наблюдать за состоянием ребенка, чтобы гарантировать, что он получает наилучшее лечение.

Ниже приводится базовая информация о Рисполепте: зачем он нужен, каковы потенциальные побочные эффекты, и как следить за состоянием ребенка при приеме Рисполепта.

Действие Рисполепта

Рисполепт относится к нейролептикам нового поколения или атипичным нейролептикам. Это класс нейролептиков, который был одобрен в 1990-х годах для лечения симптомов психоза при шизофрении и биполярном аффективном расстройстве.

На настоящий момент его чаще используют для уменьшения агрессивности и повышенной раздражительности у пациентов с деменцией и у детей.

Детям с аутизмом Рисполепт могут назначить для уменьшения таких поведенческих проблем как агрессия и причинение себе вреда, и он был одобрен именно для этих целей. Также его могут назначать детям с другими расстройствами, например, с синдромом дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ).

Как правило, Рисполепт и другие атипичные нейролептики нужны, только если поведение детей опасно для них самих или окружающих, или есть риск, что их не допустят к учебе в школьном классе или госпитализируют из-за поведенческих проблем. В этом случае Рисполепт применяется для того, чтобы ребенок стал спокойнее. Применение препарата с этой целью было одобрено только для детей с аутизмом, но большое количество исследований говорит о том, что он эффективен для уменьшения стабильных поведенческих проблем при различных расстройствах.

Почему применение Рисполепта считается спорным?

Прием Рисполепта считается спорным, потому что его побочные эффекты могут включать значительное увеличение массы тела, а также нарушения обмена веществ, неврологические и гормональные изменения в организме.

Некоторые эксперты обеспокоены тем, что детям могут сразу назначать препарат вместо альтернативного лечения, в первую очередь, поведенческой терапии, которая может решить ту же проблему без риска побочных эффектов.

Последние несколько лет СМИ освещали множество судебных исков от родителей, которые заявляют, что они не были информированы о том, как побочные эффекты рисперидона могут повлиять на их детей, и что их детям не отменили препарат при появлении проблем. Иски включали случаи мальчиков, у которых выросла грудь из-за повышенного уровня гормона пролактина — это один из редких побочных эффектов рисперидона.

Проблемы в школе и дома

Доктор Венди Мойал, детский и подростковый психиатр из «Child Mind Institute» (американской некоммерческой организации, которая специализируется на детском психическом здоровье), так описывает типичный сценарий для назначения Рисполепта из-за агрессивности или раздражительности, которая приводят к острым поведенческим проблемам. Очень часто такое проблемное поведение начинается в раннем подростковом возрасте, говорит доктор Мойал: «Мы говорим о крайне агрессивных детях, которые толкают, пихают, бьют кулаками, ломают мебель».

Если такие дети совсем не могут контролировать свои эмоции, они могут быть опасны для других детей, собственных родителей и самих себя. «Их родители могут быть в таком отчаянии, что вызывают службу спасения», — говорит доктор Мойал. Либо ребенка уже госпитализировали по скорой помощи после поведенческого взрыва в школе.

Многие эксперты считают, что во время подобного кризиса наилучший выбор врача — начать лечение рисперидоном, чтобы стабилизировать ситуацию.

Тем не менее, если речь не идет о кризисе, эксперты рекомендуют сначала попробовать другие подходы для коррекции проблемного поведения.

Поведенческая терапия

Большинство экспертов, включая доктора Мойал, подчеркивают, что необходимо тщательно изучить возможные причины агрессивного поведения при принятии решения о назначении препарата. Поведенческие проблемы могут иметь множество различных причин, включая недиагностированное тревожное расстройство, СДВГ, нарушения обучения, психологическую травму и медицинские проблемы. Лечение этих проблем может эффективнее уменьшить нежелательное поведение, чем нейролептик.

Если поведение ребенка пока не достигло кризисной стадии, эксперты рекомендуют в качестве первой терапии коррекцию на основе прикладного анализа поведения, в том числе, обучение родителей тому, как правильно реагировать на проблемное поведение и заниматься его профилактикой.

Доктор Мойал говорит, что она сама, как правило, сначала рекомендует поведенческую терапию или препарат одновременно с поведенческой терапией — в зависимости от уровня риска.

Альтернативные препараты

В относительно стабильных ситуациях доктор Мойал также отдает предпочтение препаратам с более точным действием, чем Рисполепт, у которых меньше побочных эффектов. Например, если у ребенка есть СДВГ, то стимуляторы (Риталин или Аддералл) или препараты для лечения СДВГ, которые не относятся к стимуляторам, например, клонидин или гуанфацин, могут уменьшить импульсивную агрессию. Если у ребенка есть обсессивно-компульсивное расстройство, то антидепрессанты (из класса СИОЗС) могут уменьшить депрессию или тревожность, которые провоцируют поведенческие взрывы.

Доктор Мойал может попробовать назначить атипичный нейролептик, если применение других подходов не даст результатов. Для лечения раздражительности у детей в спектре аутизма также был одобрен нейролептик арипипразол (Абилифай), который часто применяется при агрессии. Доктор Мойал часто выбирает именно его, так как у него меньше побочных эффектов, чем у рисперидона, в том числе, он реже приводит к увеличению веса и эндокринным нарушениям.

Тем не менее, доктор Мойал подчеркивает, что прием лекарственных препаратов при аутизме всегда должен сопровождаться поведенческой терапией, которая включает в себя обучение родителей.
Медицинское сообщество в целом с этим согласно. Опрос, который был проведен среди ведущих экспертов в области лечения аутизма показал, что каждый из них считает, что препараты не должны становиться заменой поведенческой терапии.

Эксперты также отмечают, что если ребенку в состоянии кризиса был назначен атипичный нейролептик, то после стабилизации можно попробовать перевести его на другое лечение. По опыту доктора Мойал, тем детям, которые получают поведенческую терапию, в дальнейшем может быть проще прекратить прием препарата.

«Я предпочитаю применять рисперидон в течение ограниченного периода времени, пока не закончится кризис, — объясняет она. — И одновременно я организую поведенческую терапию с обучением родителей».

Доктор Майкл Милгэм, детский и подростковый психиатр в «Child Mind Institute», также использует атипичные нейролептики нового поколения для стабилизации состояния ребенка в кризисных ситуациях.

Однако он подчеркивает, что может быть опасно отменять ребенку препараты, пока у него нет другой системы поддержки, например, поведенческой терапии.

«Очень важно понимать, когда можно попытаться отменить препарат ребенку — нельзя делать это как только ситуация стала лучше, — объясняет доктор Милгэм. — Состояние ребенка должно быть стабильным, и он должен получать регулярную поддержку с помощью других методов. В противном случае, вы лишь создадите новые проблемы, и ребенок окажется в неотложном отделении».

Побочные эффекты Рисполепта

Увеличение веса

Наиболее распространенный побочный эффект Рисполепта — увеличение веса, которое может произойти очень быстро. В одном исследовании среднее увеличение массы тела через 10,8 недель приема рисперидона составляло 4,9 кг по сравнению всего лишь с 0,2 кг среди детей, принимавших плацебо. В исследовании среди детей, которые принимали рисперидон в течение 2,9 лет, каждый третий ребенок имел лишний вес или ожирение. Чем выше была доза препарата, тем больше было увеличение веса, связанное с ним.

Побочные эффекты, связанные с обменом веществ

Рисполепт также может вызывать так называемые «метаболические аномалии», в том числе, повышение уровня сахара, липидов и триглицеридов в крови, что увеличивает риск диабета и сердечных заболеваний в дальнейшей жизни. Эти нарушения чаще встречаются у детей с избыточным весом или ожирением.

Атипичные нейролептики с самым большим риском нарушений обмена веществ — это оланзапин (Зипрекса) и клозапин (Клозарил). Сероквель (куетиапин) и Рисполепт находятся где-то посередине. Наименьший риск таких побочных эффектов существует для арипипразола, зипрасидона и луразидона.

Неврологические побочные эффекты

Другие возможные побочные эффекты включают состояние, которое называется «тардивная дискинезия». Для этой дискинезии характерны непроизвольные, повторяющиеся движения, например, лицевые гримасы. Риск тардивной дискинезии возрастает при более высокой дозировке и продолжительном лечении, и это состояние может быть перманентным. Наибольший риск неврологических побочных эффектов связан с Рисполептом, Зипрексой и Абилифаем.

Гормональные побочные эффекты

Побочный эффект, который привел к судебным искам против компании «Johnson & Johnson», производителя Риспердала (одно из торговых названий рисперидона) — это повышение уровня гормона, который называется пролактин. Повышенный уровень пролактина называется гиперпролактинемия. В норме пролактин вызывает увеличение груди во время беременности и производство грудного молока, а также потерю прочности костей. У мальчиков этот гормон может помешать формированию спермы и вызвать увеличение груди, так называемую гинекомастию.

Исследования показывают, что когда дети принимают нейролептики, уровень пролактина повышается в течение первых 6-8 недель (в одном исследовании он стал в четыре раза выше, чем среди детей, принимавших плацебо), но затем он возвращается к норме. Похоже, что с повышенным уровнем пролактина связаны высокие дозы рисперидона, но не его продолжительный прием.

Однако не у всех детей с повышенным уровнем пролактина развиваются нежелательные симптомы. Гиперпролактинемия встречается часто (у 1-10% пациентов), но связанные с ней симптомы, такие как гинекомастия встречаются редко (у 0,1-1% пациентов).

Среди нейролептиков нового поколения Рисполепт связан с наибольшим повышением уровня пролактина, а Абилифай с наименьшим.

Отслеживание побочных эффектов

Дети, принимающие Рисполепт или другой атипичный нейролептик, должны регулярно проходить обследование у врача во время лечения. До начала приема препарата нужно установить их изначальные рост, вес, общее состояние здоровья, уровни пролактина, жиров и сахара в крови.

Во время первых нескольких месяцев лечения Рисполептом или другим атипичным нейролептиком, необходимо часто измерять уровень пролактина. При повышенном уровне пролактина и появлении симптомов гиперпролактинемии рекомендуется уменьшить дозу и перевести ребенка на другой препарат. Если у ребенка нет симптомов при повышенном уровне пролактина, то рекомендуется ежегодно обследовать ребенка, если планируется, что ребенок будет принимать препарат в течении продолжительного времени, так как возможное влияние продолжительного повышенного пролактина на фертильность и развитие костей неизвестно.

Группа канадских исследователей ранее отметили, что анализы крови и физический осмотр пациента в стабильном состоянии может восприниматься занятыми врачами как пустая трата времени. Однако учитывая возможные негативные последствия, они считают: «Если врач не готов регулярно обследовать ребенка на наличие побочных эффектов, то он не должен выписывать эти препараты».

Сотрудничество с вашим врачом

Как и в случае с любым лекарственным препаратом, очень важно, чтобы вы обсудили с врачом все, что может вас беспокоить. Врач должен быть готов обсуждать с вами симптомы, которые вы наблюдаете, и объяснять какие существуют варианты для изменения дозировки или смены препарата. Если вам кажется, что врач ребенка несерьезно воспринимает ваше беспокойство, или что врач не следует рекомендациям по подбору препаратов и дозировке, либо он добавляет новые препараты к уже принимаемым — вам следует узнать мнение другого специалиста.

Если вы считаете, что ваш ребенок должен прекратить прием Рисполепта — обязательно сообщите об этом врачу, обсудите все за и против. Не меняйте дозу препарата и не отменяйте его прием без консультации с врачом. Нейролептики нельзя отменять сразу, их дозировка должна очень постепенно снижаться, при этом нужно следить за возможным появлением у ребенка симптомов отмены препарата, например, насморка, диареи и болей в животе. И помните: главный симптом, на который нужно обратить внимание — это возвращение опасного поведения, из-за которого и был назначен препарат.

Надеемся, информация на нашем сайте окажется полезной или интересной для вас. Вы можете поддержать людей с аутизмом в России и внести свой вклад в работу Фонда, нажав на

Рисполепт - антипсихотический препарат. Рисполепт содержит активный компонент рисперидон - избирательный моноаминергический антагонист, обладающий высоким сродством к дофаминергическим D2-рецепторам и серотонинергическим 5-HT 2 рецепторам. Рисперидон также связывается с альфа1-адренергичекими рецепторами и обладает некоторой аффинностью к альфа2-адренергическим и Н1-гистаминовым рецепторам. Не отмечается влияния рисперидона на холинергические рецепторы.
Рисперидон сильный антагонист D2-рецептров, однако он не вызывает угнетения моторной активности и, в сравнении с классическими нейролептиками, значительно в меньшей степени индуктирует каталепсию.
Рисполепт обладает сбалансированным центральным антагонизмом к дофамину и серотонину, уменьшает склонность к экстрапирамидным расстройствам. Рисполепт имеет широкий спектр терапевтического действия, который охватывает аффективные и негативные симптомы шизофрении.
При пероральном приеме препарата Рисполепт активный компонент хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, достигая пиковых концентраций в течение 1-2 часов после приема. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции рисперидона.
Метаболизируется активный компонент препарата Рисполепт в печени при участии цитохрома P-450 с образованием фармакологически активного метаболита - 9-гидроксирисперидона. 9-гидроксирисперидон и неизменный рисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию.
Рисперидон также метаболизируется путем N-дезалкилирования.
Период полувыведения неизменного рисперидона у пациентов с психозами составляет около 3 часов. Период полувыведения активного метаболита и антипсихотической фракции достигает 24 часов.
Равновесные концентрации неизменного рисперидона достигаются на 1-2 день терапии, активного метаболита - на 4-5 день терапии.
В пределах терапевтических доз плазменные концентрации рисперидона прямо пропорциональны принятой дозе. Около 88% неизменного вещества и 77% активного метаболита связывается с белками плазмы.
В течение 7 дней почками выводится порядка 70% принятой дозы, кишечником - порядка 14% принятой дозы. В неизменном виде и в виде активного метаболита в моче определяется порядка 35-45% принятой дозы рисперидона.
У пациентов пожилого возраста с нарушением функций почек и пациентов с почечной недостаточностью не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетического профиля рисперидона.

Показания к применению

Рисполепт применяют для терапии пациентов с различными формами шизофрении, в том числе первым эпизодом психоза, острым приступом шизофрении и хронической формой шизофрении, а также другими психотическими состояниями, которые сопровождаются выраженной продуктивной или негативной симптоматикой (включая враждебность, нарушения мышления, галлюцинации, подозрительность, эмоциональную и социальную отчужденность, притупленный аффект и бедность речи).
Препарат Рисполепт также может применяться у пациентов с шизоаффективными нарушениями и шизофренией с выраженной аффективной симптоматикой (депрессия, тревога, страх).
Рисполепт используют в качестве средства поддерживающей терапии у пациентов с хронической формой шизофрении для предупреждения развития острых психотических состояний.
Таблетки и раствор Рисполепт назначают для лечения нарушений поведения пациентам с деменцией с симптомами агрессивности (включая физическое насилие и вербальные вспышки), нарушениями поведения (включая ажитацию и тревогу) и выраженными психотическими симптомами.
Препарат Рисполепт может быть рекомендован в качестве средства дополнительной терапии пациентам с маниакальными эпизодами при биполярных расстройствах (данные эпизоды характеризуются экспансивным, раздраженным или приподнятым настроением, снижением потребности во сне, завышенной самооценкой, снижением концентрации внимания, ускоренной речью, неприятием критики и агрессивным или асоциальным поведением).

Способ применения

Таблетки, покрытые оболочкой, Рисполепт:
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку следует глотать целиком, не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Рисполепт принимают независимо от приема пищи. Суточную дозу назначают на 1 или делят на 2 приема.
Раствор для перорального применения Рисполепт:
Препарат предназначен для перорального применения. Крышки флаконов препарата Рисполепт имеют защиту от детей. В комплект входит пипетка, позволяющая отмерять от 0,25 до 3 мл раствора (флакон 30 мл препарата), или пипетка, позволяющая отмерять от 0,25 до 4 мл с точностью до 0,05 мл (флакон 100 мл препарата). Деления 0,05 мл нанесены в интервале от 0,5 до 3 или 4 мл соответственно.
Для точного дозирования препарата следует набрать необходимое количество раствора в пипетку, оттянув поршень до отметки в миллилитрах или миллиграммах. Поддерживая нижний ободок, пипетку вынимают из флакона и выливают содержимое пипетки в любой безалкогольный напиток, исключая чай. Пипетку рекомендуется промывать проточной водой после каждого использования.
Дозирование :
Продолжительность терапии и дозы препарата Рисполепт определяет врач индивидуально, учитывая сопутствующую терапию, характер заболевания и личные особенности пациента. В ходе терапии следует контролировать состояние пациента и при необходимости корректировать дозу препарата Рисполепт.
Шизофрения :
При шизофрении, как правило, назначают прием 2 мг рисперидона в сутки. При необходимости на второй день терапии дозу увеличивают до 4 мг рисперидона в сутки. Далее доза корректируется индивидуально, средняя терапевтическая доза составляет 2-8 мг рисперидона в сутки. У некоторых пациентов может быть целесообразно назначение более 8 мг рисперидона в сутки. Следует учитывать, что при приеме более 10 мг препарата в сутки не отмечалось повышения эффективности рисперидона по сравнению с меньшими дозами, однако повышался риск развития экстрапирамидных нарушений.
При необходимости дополнительного седативного эффекта пациентам с шизофренией назначают Рисполепт в сочетании с бензодиазепинами.
При переходе с других антипсихотических препаратов на Рисполепт рекомендуется постепенно отменять предыдущую терапию. Если пациент получал антипсихотические препараты в форме «депо», терапию рисперидоном следует начинать в день, когда планировалась очередная инъекция (при этом инъекцию не проводят).
Рекомендуется периодически проводить оценку необходимости дальнейшего проведения противопаркинсонической терапии.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функций почек рекомендуется уменьшить начальную дозу препарата Рисполепт до 0,5 мг дважды в сутки.
Нарушения поведения у пациентов с деменцией:
Пациентам с деменцией, которая сопровождается нарушениями поведения, как правило, назначают препарат Рисполепт в начальной дозе 0,25 мг дважды в сутки. При необходимости дозу корректируют, повышая с интервалом не менее 48 часов на 0,25 мг рисперидона дважды в сутки. Средняя терапевтическая доза составляет 0,5 мг дважды в сутки, для некоторых пациентов - 1 мг рисперидона дважды в сутки. После установления индивидуальной дозы допускается переход на прием суточной дозы 1 раз в день.
Биполярные расстройства:
В качестве дополнительной терапии пациентам с биполярными расстройствами, как правило, назначают прием 2 мг рисперидона в сутки. Дозу можно корректировать индивидуально с интервалом не менее 48 часов, добавляя до 2 мг рисперидона к текущей дозе. Оптимальная терапевтическая доза для большинства пациентов составляет 2-6 мг рисперидона в сутки.
Дозирование для пациентов с массой тела менее 50 кг:
У пациентов с массой тела менее 50 кг рекомендуется использовать только раствор Рисполепт.
Рекомендованная начальная доза для таких пациентов составляет 0,25 мг рисперидона 1 раз в сутки. Коррекцию дозы при необходимости проводят, увеличивая текущую на 0,25 мг с интервалом не менее 48 часов. Средняя терапевтическая доза составляет 0,25-0,75 мг в сутки.

Побочные действия

Рисполепт обычно неплохо переносится пациентами, в некоторых случаях достаточно сложно отличить нежелательные эффекты рисперидона от симптомов основного заболевания.
При приеме препарата Рисполепт у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны нервной системы: нарушения сна, тревога, ажитация, головная боль. Возможен кратковременный седативный эффект, который чаще отмечался у подростков. Кроме того, возможно развитие головокружения, нарушений координации движений, повышенной утомляемости.
Нельзя исключать возможность развития экстрапирамидных проявлений, в том числе тремора, гиперсаливации, ригидности, акатизии, острой дистонии и брадикинезии, при приеме рисперидона. Экстрапирамидные симптомы при приеме препарат Рисполепт отмечались значительно реже, чем при применении других нейролептиков, а также были менее выражены и проходили при снижении дозы.
Со стороны пищеварительной системы: боль в абдоминальной области, рвота, тошнота, диспепсические явления, нарушения стула, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны мочеполовой системы: нарушения эрекции, аноргазмия, недержание мочи, нарушении эякуляции, приапизм.
Со стороны сердца, сосудов и системы крови: редко отмечалось развитие рефлекторной тахикардии, артериальной гипотензии или гипертензии, а также снижение количества нейтрофилов и тромбоцитов.
Аллергические реакции: аллергический ринит, крапивница, кожная сыпь, отек Квинке.
Другие: снижение остроты зрения, повышение пролактина в плазме (симптомами которого является гинекомастия, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея), повышение массы тела, поздняя дискинезия (с непроизвольными ритмичными движениями языка и мышц лица).
У пациентов пожилого возраста с несколькими факторами риска при приеме рисперидона возможно развитие цереброваскулярных явлений.
Кроме того, при приеме препарата Рисполепт (реже, чем при приеме классических нейролептиков) у пациентов с шизофренией возможно развитие судорожных припадков, нейролептического злокачественного синдрома, поздней дискинезии, нарушений терморегуляции, а также водной интоксикации (из-за полидиспепсии или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона).
В единичных случаях при приеме препарата Рисполепт у пациентов отмечалось развитие гипергликемии и обострений существующего сахарного диабета.

Противопоказания

:
Рисполепт не назначают пациентам с личной непереносимостью рисперидона или дополнительных компонентов препарата.

Таблетки, покрытые оболочкой, Рисполепт не назначают пациентам с редкими формами непереносимости лактозы (включая синдром мальабсорбции глюкозо-галактозы, галактоземию и лактазную недостаточность).
Таблетки Рисполепт в педиатрической практике применяют только для лечения пациентов старше 15 лет.
Раствор для перорального применения Рисполепт в педиатрической практике применяют с осторожностью и только у детей старше 5 лет.
Следует соблюдать осторожность, назначая Рисполепт пациентам, страдающим заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая сердечную недостаточность, нарушения проводимости и инфаркт миокарда), цереброваскулярными нарушениями, эпилепсией и болезнью Паркинсона, а также пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функций почек.
Рисполепт с осторожностью назначают при гиповолемии и обезвоживании.
В период терапии препаратом Рисполепт не следует управлять потенциально небезопасными механизмами.

Беременность

:
Нет данных о безопасности применения рисперидона в период беременности. В исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия рисперидона, однако отмечались единичные непрямые пролактин- и ЦНС-опосредованные эффекты.
Рисполепт можно применять в период беременности только под контролем врача, и учитывая возможные риски.
Рисперидон проникает в грудное молоко, перед началом терапии препаратом Рисполепт в период лактации следует завершить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует с осторожность применять препарат Рисполепт сочетано с лекарственными средствами центрального действия.
Рисполепт может снижать эффективность леводопы и антагонистов дофамина.
Карбамазепин снижает концентрации активной антипсихотической фракции препарата Рисполепт. Подобные эффекты также возможны при приеме других индукторов печеночных ферментов. При сочетанном применении рисперидона и индукторов печеночных ферментов необходима коррекция дозы препарата Рисполепт.
Флуоксетин, фенотиазины, некоторые бета-блокаторы и трициклические антидепрессанты могут повышать плазменные концентрации рисперидона.
Не отмечается значительного увеличения свободного вещества в плазме при сочетанном применении препарата Рисполепт и препаратов, которые в значительной степени связываются с белками плазмы.

Передозировка

:
При приеме завышенных доз препарата Рисполепт у пациентов отмечалось развитие сонливости, тахикардии, седации, гипотонии и экстрапирамидных симптомов. В отдельных случаях при передозировке рисперидона у пациентов отмечалось удлинение интервала Q-T. Есть данные о благополучном исходе после приема 360 мг рисперидона.
Специфический антидот неизвестен. При передозировке проводят промывание желудка (после интубации, в случае если пациент без сознания), назначение энтеросорбентов и слабительных средств. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей для нормальной вентиляции и оксигенизации, а также проводить мониторинг функции сердечно-сосудистой системы для выявления аритмий.
При гипотонии и сосудистом коллапсе назначают симпатомиметические средства и/или внутривенные вливания. При острых экстрапирамидных симптомах назначают антихолинергические средства. Контроль состояния пациента необходим до полной нормализации состояния.

Условия хранения

Рисполепт следует хранить вдали от детей при температурном режиме от 15 до 30 градусов Цельсия.
Срок годности препарата Рисполепт составляет 3 года.
Раствор Рисполепт запрещено замораживать.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, Рисполепт по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 2 или 6 блистеров.
Раствор для перорального применения Рисполепт по 30 или 100 мл во флаконах, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с пипеткой.

Состав

:
1 таблетка, покрытая оболочкой, Рисполепт 1

1 таблетка, покрытая оболочкой, Рисполепт 2 содержит: Рисперидона - 2 мг.
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.
1 таблетка, покрытая оболочкой, Рисполепт 4 содержит: Рисперидона - 4 мг.
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.
1 мл раствора для приема внутрь Рисполепт содержит: Рисперидона - 1 мг.
Дополнительные ингредиенты.

Экстрапирамидные расстройства (акатизия, дистонии, паркинсонизм) имеют четкую зависимость от дозы препарата. На дозе 2 мг/сут частота экстрапирамидных симптомов соответствует 12-13%, что не отличается от плацебо. На дозе 6 мг/сут количество экстрапирамидных симптомов возрастает до 16%, увеличиваясь до 31% при назначении 16 мг/сут. При этом уровень экстрапирамидных симптомов на терапевтических дозировках (4-6 мг/сут) значительно ниже, чем при использовании 10-15 мг/сут галоперидола. Экстрапирамидные симптомы контролируются снижением дозы рисполепта и назначением антихолинергических препаратов (тригексифенидил).

Увеличение веса тела на 7% и более отмечается у 15-18% пациентов, что выше, чем в группе плацебо (9%). Предикторами увеличения веса служат повышенный аппетит, низкий индекс массы тела, молодой возраст, мужской пол. Возможное объяснение данного явления: блокада серотонинергических и гистаминергических рецепторов, седация, снижение физической активности, усиление аппетита и жажды. Рисполепт не единственный антипсихотик, влияющий на массу тела. Увеличение массы тела связано с приемом большинства антипсихотиков, что обусловлено повышенным риском развития сахарного диабета и сердечно-сосудистых заболеваний. Около 40% пациентов, принимающих традиционные нейролептики, отмечают увеличение веса. Наибольший риск связан с приемом низкопотенцированных, слабых нейролептиков. Максимальный риск увеличения веса ассоциируется с применением клозапина: 10-50% пациентов страдают от избыточного веса. Ряд исследований продемонстрировал, что при терапии в течение 10 недель клозапином отмечается увеличение веса на 4,45 кг в среднем. В сравнительных исследованиях также выявлено, что набор массы тела при приеме оланзапина составляет в среднем 4,2 кг в течение 10 недель и 12,5 кг в течение 1-го года; при приеме рисперидона - 2,1 и 2,3 кг соответственно. Как правило, контроль за весом осуществляется с помощью рекомендаций относительно диеты и физической активности.

Увеличение уровня одного из гормонов гипофиза - пролактина - характерный побочный эффект всех традиционных нейролептиков и рисперидона. Это, очевидно, связано с блокадой дофаминергических рецепторов в тубероинфундибулярном проводящем пути. Следствием гиперпролактинемии может быть напряжение грудных желез, усиление лактации, гинекомастия, уменьшение секреции половых гормонов (эстрогена и тестостерона), нарушение менструального цикла у женщин, снижение либидо у мужчин и женщин, эректильная дисфункция у мужчин. Существует также предположение, что хроническая гиперпролактинемия связана с увеличением риска рака груди. Основной контроль осуществляется путем снижения дозы препарата; крайне редко рекомендуются дофаминергические препараты (бромокриптин, амантадин).

Среди других побочных эффектов, которые встречаются в клинической практике, можно отметить следующие: ажитация и тревога (как правило, проходят после 2-х недель применения препарата или купируются бензодиазепинами), гиперсонливость и сомноленция (к ним также постепенно повышается толерантность, кроме того, регулируются путем оптимизации дозы препарата и времени суток приема), инсомния (назначаются бензодиазепины), гипотензия и тахикардия (увеличивается толерантность к данному эффекту; следует избегать резких подъемов и смены положения тела из горизонтального в вертикальное; контроль артериального давления), снижение (или увеличение) саливации (как правило, хорошо переносится), ринит, недержание мочи (чаще у мужчин; спорадические случаи; редко вызывают необходимость смены лечения).

В настоящее время эффективность и безопасность фармакологических препаратов изучается в контексте принципов доказательной медицины. Одним из мощных инструментов исследования в доказательной медицине является метаанализ. ДСК-исследования, которые включаются в него, проходят строгий отбор соответствия жестким критериям качества. Метаанализ позволяет объединить данные многих схожих исследований и сделать таким образом результаты более точными и достоверными. Одним из источников объективной информации об эффективности и безопасности медикаментов является метаанализ, проводимый библиотекой общества Кохрэйна (The Cochrane Library). Один из обзоров посвящен метаанализу эффективности и безопасности рисперидона. Приводим его результаты.

Рисполепт в сравнении с типичными нейролептиками (галоперидолом):

• с большей вероятностью вызывает улучшение по шкале Позитивных и негативных синдромов (PANSS) в кратко- и долгосрочных исследованиях;
• эффективнее снижает частоту обострений шизофрении в течение года;
• меньше пациентов прекращают прием препарата в кратко- и долгосрочных исследованиях;
• реже вызывает двигательные расстройства (экстрапирамидные симптомы);
• значительно меньшее число пациентов принимает корректоры экстрапирамидных симптомов;
• выше вероятность увеличения веса;
• не больше вероятность сексуальных расстройств;
• выше вероятность ринита.

Таким образом, рисполепт - антипсихотик второго поколения, эффективный в отношении позитивной и негативной симптоматики шизофрении , обладающий хорошей переносимостью.

=================
Вы читаете тему:
Клиническое применение рисполепта для лечения больных шизофренией

1. Антипсихотики второго поколения и их место в клинической практике .
2. Рисполепт: свойства и показания .
3. Побочные эффекты рисполепта.

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола.
Препарат: РИСПОЛЕПТ®
Активное вещество препарата: risperidone
Кодировка АТХ: N05AX08
КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Регистрационный номер: П №012226/01
Дата регистрации: 10.11.06
Владелец рег. удост.: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. {Бельгия}

Раствор для приема внутрь прозрачный, бесцветный.

1 мл
рисперидон
1 мг

Вспомогательные вещества: винная кислота, бензойная кислота, натрия гидроксид, вода очищенная.

30 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с градуированной пипеткой - пачки картонные.
100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с градуированной пипеткой - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Рисполепт

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Cвязывается с 1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1- и 2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.

Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Css 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме, Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1 гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона - на 77%.

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р450 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

После приема внутрь у больных с психозом T1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% - с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Показания к применению:

Лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении; лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).

Дозировка и способ применения препарата.

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут, на 2-й день - 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Побочное действие Рисполепт:

Со стороны ЦНС: часто - бессонница, ажитация, тревога, головная боль; возможны - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, ЗНС, нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: недержание мочи.

Противопоказания к препарату:

Повышенная чувствительность к рисперидону.

Применение при беременности и лактации.

Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особый указания по применению Рисполепт.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.

Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.

В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.

С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.

Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.

Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие Рисполепт с другими препаратами.

При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.