Сульбактам дозировка. Показания к применению
Ампициллин + Сульбактам - это комплексный антибактериальный препарат, принадлежащий к группе пенициллинов. Механизм его действия основывается на избирательном блокировании синтеза пептидогликана, который является неотъемлемым компонентом клеточных стенок многих патогенных микроорганизмов. Но всем ли или нет, а тогда кому можно его использовать? А что еще говорит об Ампициллин сульбактам инструкция по применению?
Состав и форма выпуска
Двумя активными веществами препарата являются следующие соединения: ампициллин, и сульбактам. Первый - это антибиотик широкого спектра действия, второй - является ингибитором бета-лактамазы, позволяющий антибактериальному компоненту действовать даже на устойчивые бактерии.
Выпускается во флаконах, объёмом 10 мл, в каждом из которых находится 250 мг активных веществ. Продаётся исключительно согласно рецепту врача.
Фармакологическое действие
Препарат является антибиотиком широкого спектра действия. Как я уже упоминала, принцип его действия зиждется на избирательной блокировке особого протеина - пептидогликана, после чего инфекционные агенты теряют способность к самовоспроизведению.
Ампициллин - это полусинтетический антибактериальный препарат, разрушаемый специфичным для этого ферментом бета-лактамазой. Именно для этого в препарате находится второй компонент, ингибирующий активность подобных веществ. Безусловно, это обстоятельств позволяет данному препарату оказывать свой эффект и на слабо чувствительные к нему бактерии.
Лекарство эффективно в отношении следующих возбудителей:
Staphylococcus spp.;
Streptococcus spp.;
Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae;
Neisseria meningitidis;
Neisseria gonorrhoeae;
Escherichia coli;
Klebsiella spp.;
Proteus spp.;
Citrobacter spp.;
Enterobacter spp.;
Clostridium spp.;
Peptostreptococcus spp.;
Bacteroides spp.
Резистентные микроорганизмы:
Пенициллиназопродуцирующий стафилококк;
Синегнойная палочка;
Клебсиеллы;
Энтеробактерии.
Препарат легко проникает практически во все ткани и органы. Выведение осуществляется в неизменённом виде с мочой и с желчью.
Показания к применению
Назначение данного средства показано при наличии инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. Локализация патологии может варьировать. Ниже приведу далеко не полный перечень заболеваний, при которых эффективно назначение подобных средств.
Инфекционные поражения верхних дыхательных путей;
Патологи ЛОР-органов;
Заболевания мочевыводящих путей и половых органов;
Инфекции желчных путей;
Болезни дерматологической и венерологической практики;
Инфекционные поражения центральной нервной системы;
Септическая патология ЖКТ;
Соответствующие болезни опорно-двигательной системы;
Септические поражения сердца;
Менингиты и прочие инфекции нервной системы.
В раннем послеоперационном периоде прибегают к назначению данного лекарства, с целью предотвращения септических осложнений.
Напоминаю о недопустимости бесконтрольного применению данного, а также всех прочих антибактериальных средств. Только специалист, после серии микробиологических исследований может назначать подобные лекарства.
Противопоказания к применению
Применение этого лекарства недопустимо в следующих случаях:
Гиперчувствительность;
Лактация;
Инфекционный мононуклеоз и его осложнения.
Во время беременности применение этого средства допустимо, если польза от этого превысит потенциальный риск для плода. Лактация и ампициллиновые препараты не совместимы, поскольку все подобные вещества отлично проникают в молоко матери.
Применение и дозировка
Вводиться лекарство может внутривенно капельно или струйно или внутримышечно. Растворы готовятся непосредственно перед использованием. В качестве растворителя может использоваться как вода для инъекций, так и физиологический раствор. При введении в мышцу допустимо добавление лидокаина, с целью обезболивания.
Дозировка препарата в каждом отдельном случае определятся специалистом, и зависит не только от состояния здоровья и возраста пациента, но и от диагноза. Так, например, при наличии гонореи, должно вводиться полтора грамма средства однократно. Для профилактики септических осложнений в послеоперационном периоде используется 1,5 – 3 грамма во время проведения вмешательства, после - каждые 24 часа по аналогичной дозе.
Длительность антибактериальной терапии зависит от диагноза, а также от адекватности реагирования организма пациента. В среднем она должна составлять порядка 7 дней. В некоторых случаях врач может продлить лечение до двух недель. В любом случае терапия должна осуществляться в течение 2 суток после исчезновения признаков заболевания.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы встречаются такие нежелательные эффекты: тошнота, рвота, поносы, запоры, подавление аппетита, поражение печени.
Встречаются и прочие побочные эффекты, как то: различные аллергические реакции, местные проявления в виде инфильтрата и незначительной болезненности, поражения сосудов, а также появление суперинфекций, вызванных резистентными микроорганизмами.
Аналоги
Данное лекарственное средство может быть заменено следующими препаратами: Амписид, Либакцил, Сультасин, Уназин.
Заключение
Мы поговорили о комплексном препарате и теперь вы лучше знаете какой он на практике Ампициллин+Сульбактам, инструкция, применение, аналоги, а также показания и противопоказания средства вам стали известны и его состав. В заключении самое время напомнить о недопустимости самостоятельного назначения подобных лекарств. Только специалист, да и то, после микробиологического исследования может назначать подобные лекарства. В противном случае последствия могут быть непредсказуемы.
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
От «____»__________201__ г.
№ ______________
Инструкция по медицинскому применению
Международное непатентованное название
Сультамициллин
Таблетки, покрытые оболочкой, 375 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - сультамициллина тозилат 507 мг (эквивалентная 375 мг сультамициллина)
вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая,
Состав оболочки: Opadry Y-1 7000: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400.
Описание
Продолговатые, белые или почти белые таблетки, покрытые оболочкой, с риской на обеих сторонах.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Сультамициллин.
Код АТХ J01CR04
Фармакокинетика
После перорального приема сультамициллин гидролизуется в процессе абсорбции в кровь с высвобождением сульбактама и ампициллина в молярном соотношении 1:1. При назначении терапевтических доз интактный сультамициллин не определяется в системе воротной вены. Пища не влияет на биодоступность сультамициллина. Биодоступность после перорального приема сультамициллина составляет приблизительно 80% от эквивалентной внутривенной дозы ампициллина и сульбактама. Максимальная концентрация (Сmax) ампициллина в сыворотке крови после перорального приема сультамициллина приблизительно в два раза выше Сmax, достигнутой после приема эквивалентной пероральной дозы ампициллина. Время достижения Сmax в плазме крови (ТCmax) приблизительно равно 1 часу.
Ампициллин и сульбактам в достаточном количестве за короткое время проникают в ткани и жидкости организма, что подтверждено обнаружением их при менингите в спинномозговой жидкости после внутривенного введения.
У здоровых людей период полувыведения сульбактама и апмициллина составляет 45 мин. и 1 час соответственно, и 50-75% каждого из них выводятся с мочой. Период полувыведения удлиняется у пожилых людей и у пациентов с нарушением почечной функции.
Фармакодинамика
Амписид является двойным эфиром, состоящим из ампициллина и ингибитора бета-лактамазы - сульбактама натрия, которые соединены метиленовой группой.
Сульбактам является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, продуцируемыхпенициллинрезистентными микроорганизмами. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter). Способность сульбактама натрия предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием цельных резистентных клеток; сульбактам натрий обладал синергизмом действия с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам связывается также с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому некоторые чувствительные штаммы более чувствительны к комбинации, чем к одному бета-лактамному антибиотику.
Бактерицидным компонентом препарата является ампициллин - антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, который подобно бензилпенициллину действует на чувствительные микроорганизмы во время фазы активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки.
Амписид активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Staphylococcus aureus и epidermidis (в том числе пенициллинрезистентные и некоторые метициллинрезистентные штаммы); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis и другие стрептококки, Haemophilus influenzae и parainfluenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы); Moraxella catarrhalis; анаэробы, в том числе Bacteroides fragilis и близкие к нему виды; Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные); Enterobacter spp., Morganella morganii, Citrobacter spp., Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae.
Показания к применению
Лечение инфекций, вызванных сультамициллин-чувствительными бактериями
Инфекции кожи и мягких тканей
Инфекции дыхательных путей
Инфекции мочевыделительной системы
Гонорея
Способ применения и дозы
Внутрь. Доза Амписида определяется в зависимости от степени тяжести инфекции. Взрослым рекомендованная доза составляет 375-750 мг два раза в сутки.
При лечении большинства инфекций у детей с массой тела менее 30 кг доза Амписида составляет 25-50мг/кг/сут в два приема в зависимости от тяжести инфекции. Детям с массой тела 30кг и более препарат назначают в дозе, предписанной для взрослых.
При неосложненной гонорее Амписид может быть назначен внутрь однократно в дозе 2,25 г (шесть таблеток по 375 мг). Применяют одновременно 1,0 г пробенецида с тем, чтобы удлинить сывороточный уровень ампициллина и сульбактама. В случае инфекций, вызванных гемолитическим стрептококком, лечение продолжается не менее 10 дней с целью профилактики таких осложнений, как гломерулонефрит и ревматизм.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренсом креатинина <30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается в одинаковой степени, поэтому соотношение их концентраций в плазме остается неизменным. В таких случаях кратность применения препарата уменьшается или удлиняются интервалы между приемами.
Побочные действия
Тошнота, рвота, боли в эпигастрии, животе, глоссофития, стоматит, глоссит, гастрит, энтероколит, псевдомембранозный колит, диарея/мелена
Кожная сыпь, зуд, уртикарная сыпь, мультиформная эритема
Очень редко
Головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость/недомогание,
Судороги
Шелушащийся (эксфолиативный) дерматит, реакции повышенной чувствительности: анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона
Интерстициальный нефрит
Снижение/повышение уровня гемоглобина, гематокрита, количества эритроцитов, лейкоцитов, лимфоцитов, моноцитов, тромбоцитов и эозинофилов, а также возникновение агранулоцитоза. Большинство из этих явлений обратимы и нормализуются после прекращения приема препарата.
Повышение уровней АСТ (аспартатаминотрансфераза), АЛТ (аланин аминотрансфераза), ЛДГ (лактатдегидрогеназа), щелочной фосфатазы
Повышение содержания АМК (азот мочевины крови) и креатинина, уменьшение содержания сывороточного альбумина и общего белка
В моче определяются скопления эритроцитов и гиалина
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препаратам пенициллинового ряда, компонентам препарата
Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз
Тяжелые поражения функции печени и почек
Детский возраст до 6 лет и масса тела менее 30 кг
Лекарственные взаимодействия
Изучены лекарственные взаимодействия с ампициллином.
Совместное применение аллопуринола и ампициллина значительно повышает частоту случаев возникновения сыпи у пациентов, принимающих оба препарата. Данные о совместном использовании сультамициллина и аллопуринола отсутствуют.
Одновременное применение ампициллина и аминогликозидов приводило к их существенной взаимной инактивации; в тех случаях, когда данные антибиотики назначаются совместно, таблетки для приема внутрь.
Следует избегать одновременного применения с препаратами, обладающими бактериостатическим действием: хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламидные препараты и тетрациклины.
Сообщалось о случаях снижения эффективности контрацептивных препаратов, у женщин, получавших ампициллин, что приводило к незапланированной беременности. Хотя подобная связь кажется маловероятной, пациенткам, получающим ампициллин, следует использовать альтернативные или дополнительные способы предохранения от беременности. Отмечалось, что применение ампициллина у беременных женщин приводило к преходящему снижению в плазме крови уровней общего связанного эстриола, эстриолглюкоронида, а также связанного эстрона и эстрадиола.
Совместное назначение пенициллинов приводило к снижению клиренса метотрексата и к возрастанию его токсичности. Подобных пациентов следует тщательно наблюдать.
В ходе лечения Амписидом наблюдалось повышение уровней АСТ, АЛТ, ЛДГ, щелочной фосфатазы, АМК, креатинина и уменьшение уровня сывороточного альбумина и общего белка, в моче могут быть обнаружены эритроциты и гиалин.
Ампициллин, подобно препаратам группы пенициллинов, может изменять агрегацию тромбоцитов и показатели гемокоагуляции, следовательно усиливают действие антикоагулянтов.
Высокая концентрация ампициллина в моче может вызвать ложноположительные реакции при контроле на наличие глюкозы в моче методом клинитеста, раствором Бенедикта или раствором Фехлинга. Поэтому рекомендуется использование теста на содержание глюкозы путем реакции ферментной глюкозооксидазы (Клинистикс).
Одновременный прием пробенецида приводит к снижению канальцевой секреции сульбактама и ампициллина, что выражается в увеличении сывороточных уровней ампициллина и сульбактама и более длительному их сохранению в крови, удлинению периода полувыведения и возрастанию риска токсичности.
Особые указания
С осторожностью назначается препарат пациентам, склонным к аллергическим реакциям, а также пациентам с известной повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, так как существует риск развития перекрестной чувствительности, описаны аллергические реакции серьезные и иногда смертельные. В случае развития аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение.
Серьезные анафилактические реакции требуют экстренного лечения адреналином. При необходимости назначают кислород, стероиды внутривенно и меры, направленные на улучшение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.
Препарат хорошо переносится. Однако при длительной терапии рекомендуется наблюдать за функцией почек, печени, гемопоэзом. Следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени. У этой категории пациентов рекомендуется контролировать показатели функции печени.
Ампициллин сульбактам (Уназин) представляет собой бактерицидный антибиотик широкого спектра. В его таблетках имеется стандартная доза (2 части) и одна часть сульбактама. Лекарственное средство уничтожает вредные микроорганизмы, не допуская образование пептидогликана. Вывод вещества происходит через почки.
Показания к применению
Ампициллин сульбактам прописывают в следующих случаях:
- Заболевания ушей, горла и носа;
- Инфекции дыхательных органов;
- Заболевания брюшнополостных органов;
- Заболевания суставов и костей;
- Кожные болезни;
- Заболевания мочевыводящих путей;
- Гонококковая инфекция;
- Болезни органов малого таза.
Также лекарственное средство применяется в качестве профилактики осложнении после хирургического вмешательства на брюшнополостных органах и органах малого таза
Ампициллин Сульбактам продается в аптеке только по рецепту.
Формы выпуска
Ампициллин сульбактам продается в коробке из картона, в которой имеется стеклянная 10-милимметровая емкость. Иногда ее дополняет тара с водой для инъекций и инструкция по применению.
Лекарственное средство в порошке для инъекций может иметь следующие объемы:
- Ампициллин – 500 мг;
- Сульбактам – 250 мг.
Иногда встречается следующий состав:
- Ампициллин – 1 г;
- Сульбактам – 500 мг.
Окрас порошка – белый. Растворитель представляет собой прозрачную и бесцветную жидкость.
Лекарство не продается в капсульном виде и в таблетках.
Правила применения
Лекарство применят внутримышечно или внутривенно. Метод зависит от степени тяжести болезней и рекомендованной дозировки.
Взрослым пациентам и детям старше двенадцатилетнего возраста, весящим более сорока килограмм, назначают с промежутком в шесть часов по 1,5 г лекарственного средства.
Если степень инфекции тяжелая дозировка увеличивается до трех грам. Суточная доза лекарства 12 г, потому что дозировка сульбактама не должна превышать 4 г.
После исчезновения проявлений болезни, терапия должна продолжаться еще 2 или 3 дня. Общая продолжительность – от 5 дней до 2 недель, но в тяжелых стадиях его можно продлить, назначив больше апмпициллина. При гонорее неосложненной формы достаточно одного приема в дозе 1,5 г.
Чтобы не допустить инфекций после операционного вмешательства, во время наркоза вводят 1,5-3 г. Через сутки после с промежутком от 6 до 8 часов лекарство вводят в той же дозе.
Для малышей старше месяца, детей до двенадцатилетнего возраста и весящих менее 40 кг дозировка составляет 150 мгкг в день. Ее разделяют на 3 или 4 приема. Если инфекция тяжелая, дозировка может составить 300 мгкг в день. Делят ее на 3 приема. Лечение не должно продолжаться более 2 недель.
Недоношенным младенцам и детям первых недель жизни назначают дозировку 150 мгкг в день. Делят ее на 3 приема.
У пациентов с патологиями почек доза составляет 1,5 – 3 г, промежуток зависит от показателей клиренса креатина:
- КК более 30 мл в минуту – 6-8 часов;
- КК от 15 до 29 мл в минуту – 12 часов;
- КК от 5 до 14 мл в минуту – сутки.
Детям с КК меньше 30 мл в минуту назначают 50-75 мгкг, промежуток постепенно увеличивается. Беременным при лечении необходимо быть особо осторожными. При лактационном периоде необходимо остановить кормление грудью во время приема.
Противопоказания
- Непереносимость;
- Мононуклеоз;
- Почечная недостаточность (применение с особой осторожностью).
Во время терапии нужно внимательно следить за биохимическим анализом и анализом крови.
Побочные эффекты
Обычно побочные эффекты наблюдаются в крови и желудочно-кишечном тракте. Они могут быть следующими:
- Диарея;
- Аллергические реакции;
- Грибки;
- Болевые ощущения в мышце после введения инъекций;
- Повышение уровня мочевины и креатина в крови;
- Увеличение концентрации АЛТ и АСТ;
- Уменьшение уровня форменных элементов в крови;
- Псевдомембранозный колит.
Если увеличить рекомендуемую дозировку риск побочных эффектов повышается.
При аллергических реакциях на пенецеллины употреблять лекарство строго запрещено.
Аналоги
Продается в порошкообразной форме, применяется для внутримышечных и внутривенных инъекций. Также не имеет капсульную форму и форму таблеток. В составе имеется Сульбакам натрия (250 мг, 500 мг) и Ампициллин натрия (500 мг, 1000 мг). Окрас лекарства – белый или желтый.
Достоинства:
Недостатки:
- Имеется возможность анафилактического шока;
- Не производится в форме таблеток и капсул.
Стоимость препарата – 60 рублей.
Продается в форме порошков и во флаконах. Чтобы ввести средство внутримышечно, в дополнение идет лидокаин. Для использования внутримышечно и внутривенно дополнительно идет вода в ампуле. Препарат имеет стандартные дозировки – Ампициллин (1000 и 500 мг), Сульбактам (500 мг и 250 мг).
Достоинства:
Недостатки:
- Высокая цена;
- Не продается в виде таблеток.
Стоимость Амписида варьируется от 100 до 235 рублей.
Срок годности и правила хранения
Ампициллин сулбактам нужно хранить в темном месте при температуре ниже 25 градусов. Срок годности составляет три года.
Взаимодействие с другими препаратами
Запрещено использовать вместе с препаратами крови и белками. Аскорбиновая кислота усиливает процесс усвоения Ампициллина, а послабляющие лекарства, препараты против изжоги, глюкозамин и аминогликозоиды ослабляют.
Лекарственное средство уменьшает свойства оральных контрацептивов, увеличивает действие варфарина
Употребление вместе с антибактериальными препаратами увеличивает положительный терапевтический эффект, бактериостатические антибиотические средства влекут за собой антагонизм.
При приеме важно внимательно следить за своими реакциями. Если пациент наблюдает проявление побочных эффектов, нужно незамедлительно обращаться к врачу.
Международное наименование:
Ampicillin + Sulbactam – Ампициллин + Сульбактам.
Групповая принадлежность:
Антибиотик полусинтетического происхождения группы пенициллинов + ингибитор бета-лактамаз.
Описание действующего вещества (МНН):
Ампициллин + Сульбактам.
Лекарственная форма:
В форме порошка, лиофилизата для приготовления раствора для в/в и в/м введения; лиофилизата для приготовления раствора для в/м введения.
Торговые наименования (синонимы):
Ампициллин+сульбактам
(Фармекс Групп, ООО), Сультамициллин
Сулациллин
(Брынцалов-А ЗАО (РФ), Ферейн (РФ)), Уназин
(Хаупт Фарма Латина С.Р.Л. фром «Пфайзер Инк.» (Италия/США)), Амписид
(Мустафа Невзад Илач Санаи (Турция)), Амписульбин
(Киевмедпрепарат, Украина).
Фармакологическое действие:
является бактерицидным антибиотиком с широким спектром активности. Обладает кислотоустойчивостью. Под его действием наблюдается блокирование синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерии. Вначале действует ампициллин (антибиотик группы пенициллинов полусинтетического происхождения, который разрушает бета-лактамазы). У второго компонента – сульбактама – отсутствует антибактериальная активность; он характеризуется способностью ингибировать бета-лактамазы, что помогает ампициллину оказывать действие на устойчивые штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Под влияние препарата подпадают большинство грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: Citrobacter spp., Clostridium spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Neisseriа gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Hаemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Streptococcus spp., Staphylococcus spp. Резистентность к действию ЛС проявляют пенициллиназопродуцирующие штаммы стафилококков, все штаммы синегнойной палочки, многие из штаммов энтеробактерий и клебсиелл. Активность по отношению возбудителей, которые не способны вырабатывать бета-лактамазу, не превышает активности одного антибиотика ампициллина.
Показания:
Ампициллин+сульбактам (уназин)
э
ффективен при лечении бактериальных инфекций разной локализации, спровоцированных чувствительными возбудителями: гонококковой инфекции, скарлатины, перитонита, сепсиса, менингита; инфекций желудочно-кишечного тракта (сальмонеллоносительства, сальмонеллеза, дизентерии); инфекций половых путей и мочевыводящих путей (эндометрита, простатита, уретрита, цистита, пиелита, пиелонефрита); инфекций мягких тканей и кожи (вторично инфицированных дерматитов, империго, рожи); инфекций органов дыхания (эмпиемы плевры, хронического бронхита, абсцесса легкого, пневмонии и т.д.); инфекций ЛОР-органов (среднего отита, тонзиллита, синусита и т.д.) инфекций желчевыводящих путей (холангита, холецистита). Используется в качестве профилактики осложнений после проведенных операций на органах малого таза и животе.
Противопоказания:
Запрещается принимать ампициллин+сульбактам (уназин)
при сверхчувствительности, в период лактации, при инфекционном мононуклеозе. Необходимо быть бдительными в период беременности, при почечной и/или печеночной недостаточности.
Побочные влияния:
Аллергические реакции
: эозинофилия, лихорадка, артралгия, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, гиперемия кожи, крапивница; анафилактический шок (редко).
На пищеварительную систему
: повышение активности печеночных «трансаминаз», диарея, отсутствие аппетита, рвота, тошнота; псевдомембранозный энтероколит (редко).
На нервную систему
: головная боль, недомогание, сонливое состояние.
На систему гемостаза и органы кроветворения
: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
Лабораторные показатели
: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, азотемия.
Местные реакции
: при введении в/в – флебит; при введении в/м – болезненные ощущения в месте укола.
Прочие:
если лечение длительное – может развиться суперинфекция, которая вызвана микроорганизмами, устойчивыми к действию препарата (кандидоз).
Способ применения и дозы:
Предназначен для введения в/в и в/м – вводить в вену необходимо капельно, скорость введения от 60 до 80 кап/мин, струйно – медленно на протяжении 3-5 минут. Вводить в вену следует ежедневно от 5 до 7 дней, после этого, если потребуется продолжение лечения, то переходить на применение в/м. Ниже приведены суммарные дозы ампициллина + сульбактама (соотношение 2:1). Легкое течение инфекции лечится путем приема 1,5-3 г в сутки (в 2 введения); среднее – от 3 до 6 г в сутки (разбить на 3-4 введения); тяжелое – 12 г в сутки (разделить на 3-4 приема). Гонорея без осложнений лечится путем однократного приема 1,5 г. В целях профилактики хирургических инфекций следует принять от 1,5 до 3 г вместе с анестезией; после этого в течение 1 суток после проведения операции – дозировка та же через каждые 6-8 часов. Детям назначают суточную дозу из расчета 150 мг/кг (50 мг/кг сульбактама и 100 мг/кг ампициллина); кратность введения – от 3 до 4 раз/день. Для новорожденных в возрасте до 7 дней и для недоношенных детей – каждые 12 часов. Длительность лечения составляет 5-14 дней (если есть необходимость, то курс можно продлить). После того, как температура нормализовалась и исчезли др. патологические симптомы, лечение продолжается еще 2 суток. В случае ХПН (КК до 30 мл/мин) требуется увеличение перерывов между введениями. Для приема парентерально раствор готовится по мере необходимости (ex tempore). Содержимое флакона разбавляется в 2 или 4 мл воды для инъекций, 0,9 % раствора NaCl или 0,5 % раствора прокаина. Если введение предполагается в/м, то можно разводить в 0,5 % растворе лидокаина. Если введение подразумевается в/в, разовая доза растворяется в 5 % растворе декстрозы или 0,9 % растворе NaCl в объеме 10-200 мл.
Особые указания:
Пациенты, отличающиеся гиперчувствительностью к пенициллинам, могут получить перекрестные аллергические проявления с антибиотиками группы цефалоспоринов. Курсовое лечение осуществляется при проведении контроля состояния функции почек, печени и органов кроветворения. Развитие суперинфекции возможно из-за возрастания нечувствительной к нему микрофлоры, что влечет за собой изменение антибактериальной терапии. На фоне лечения сепсиса у пациентов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера (реакция бактериолиза).
Взаимодействие:
Наблюдается фармацевтическая несовместимость с белковыми гидролизатами или продуктами крови, аминогликозидами. При совместном приеме с глюкозамином, антацидами, слабительными препаратами, пищей, аминогликозидами (в случае энтерального назначения) замедляется и снижается абсорбция; при совместном приеме с аскорбиновой кислотой абсорбция повышается. Антагонистическое действие активируется при совместном приеме с бактериостатическими препаратами (сульфаниламидами, тетрациклинами, линкозамидами, хлорамфениколом, макролидами); синергидное действие – с бактерицидными антибиотиками (включая рифампицином, ванкомицином, циклосерином, цефалоспоринами, аминогликозидами). Повышается эффективность непрямых антикоагулянтов (наряду с подавлением кишечной микрофлоры снижается протромбиновый индекс и синтез вит. К); уменьшается эффективность контрацептивов для перорального приема, препаратов, метаболизм которых играет роль в образовании ПАБК, этинилэстрадиола – возрастает риск развития кровотечений «прорыва». Концентрация ампициллина повышается за счет одновременного приема с фениобутазоном, диуретиками, аллопуринолом, НПВП и др. препаратами, блокирующими канальцевую секрецию. При приеме в тандеме с аллопуринолом возрастает риск развития сыпи на кожи.
Самолечение препаратом Ампициллин+Сульбактам (уназин) не допускается. Информация приведена с ознакомительной целью медицинскими работниками и сотрудниками фармацевтических компаний.
Препарат является антибиотиком пенициллинового ряда вместе с ингибитором микробных ферментов. Благодаря комбинации спектр действия лекарства распространяется и на устойчивые бактерии.
Действует бактерицидно на:
- Стафилококки
- Стрептококки
- Гемофильную палочку
- Менингококкиро
- Гонококки
- Кишечную палочку
- Клебисиеллы
- Бактероиды
- Haemophilus parainfluenzae
- Citrobacter spp
- Clostridium spp
- Peptococcus spp
- Peptostreptococcus spp
- Enterobacter spp
- Proteus spp.
Показания к применению
Если по результатам исследования? выявлена чувствительность на антибиотик у флоры, то лекарство назначают при любом инфекционном заболевании.
Для лечения до получения результатов посева ампициллин сульбактам рекомендуется к применению у больных с:
- Пневмониями
- Бронхитами
- Плевритом и абсцессом легких
- Синуситами
- Ангинами
- Отитом
- Циститами и уретритами
- Пиелонефритом
- Эндометритом
- Холециститом
- Дерматитами и рожистым воспалением
- Гастроэнтероколитами
- Остеомиелитами и артритами
- Эндокардитом
- Менингитами
- Септическим состоянием
- Перитонитом
- Гонореей.
Состав препарата
Ампициллин и сульбактам.
Лечебные свойства
Ампициллин – антибиотик, сульбактам – ингибитор бета-лактамазы бактерий. Средство убивает вредные микроорганизмы, препятствуя образованию у них пептидогликана.
Выводится через почки.
Формы выпуска
Ампицилин сульбактам выпускается в картонной упаковке, внутри которой находится стеклянный флакон объемом 10 мл. Могут прилагаться ампула с водой для инъекций и инструкция.
Порошки для внутривенных и внутримышечных инъекций могут содержать дозировки Ампициллина 500 мг + Сульбактама 250 мг или 1 г + 500 мг соответственно. Цвет у них белый, растворитель должен быть прозрачным бесцветным.
Препарат не выпускается в виде таблеток или капсул для приема внутрь, что не очень удобно для амбулаторного лечения.
Способ применения
Для внутримышечного введения к порошку из флакона нужно добавить 2 или 4 мл инъекционной воды, 0,5% раствора новокаина или физиологического 0,9% раствора хлорида натрия. Для внутривенного введения Ампициллин Сульбактам надо растворить в 0,9% хлориде натрия объемом 10-200 мл. В вену можно вливать капельно или струйно.
В день взрослому больному при состоянии легкой степени тяжести дают 1000 мг ампициллина + 500 мг сульбактама (дозу делят поровну и вводят утром и вечером), чем тяжелее болезнь, тем выше доза. Максимально можно ввести 8 г ампициллина и 4 г сульбактама в сутки за 3-4 раза.
При гонококковой инфекции 1000 мг ампициллина + 500 мг сульбактама можно ввести сразу 1 раз в день. Эту же дозу или 2000 мг + 1000 мг соответственно вводят непосредственно перед операцией. Затем такое же количество препарата нужно давать больному через 6 или 8 часов еще 3-4 раза.
Внутривенно препаратом можно лечиться 1 неделю, затем надо колоть внутримышечно или вовсе отменить. Максимальная продолжительность лечения 2 недели. При снижении температуры до нормальных показателей, еще 2 суток продолжают введение антибиотика.
Детям младше 7 дней от роду и недоношенным вводят 100 мг/кг + 50 мг/кг 2 раза в сутки. Детям старше 3 или 4 раза в день в такой же дозировке.
При недостаточности почек лекарство нужно давать меньшее число раз за сутки.
При беременности и грудном вскармливании
Во время беременности назначать следует с осторожностью. При лечении этим препаратом нужно прекратить кормление грудным молоком.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению являются лишь мононуклеоз, индивидуальная непереносимость и грудное кормление. Следует проявлять осторожность при печеночной недостаточности.
Меры предосторожности
При длительном лечении антибиотиком нужно следить за общим анализом крови и биохимическим анализом (обратить внимание на трансаминазы, креатинин и мочевину). Также есть риск бесконтрольного размножения устойчивых к препарату микробов. Может развиться бактериолиз при септическом состоянии. Инструкция должна соблюдаться.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
Если есть аллергия на пенициллины, то может быть и на антибиотики из группы цефалоспоринов.
Нельзя одновременно назначать с препаратами крови и белками.
Аминогликозиды, средства от изжоги, глюкозамин и послабляющие препараты уменьшают усвоение Ампициллина Сульбактама, а витамин С, наоборот, увеличивает.
Применение с антибактериальными средствами, действующими бактерицидно (цефалоспорины, рифампицин, циклосерин, ванкомицин) повышает эффект лечения, а с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, линкозамиды, тетрациклины, хлорамфеникол, сульфаниламиды) происходит антагонизм.
Ампициллин Сульбактам усиливает действие варфарина, ослабляет свойства оральных противозачаточных средств.
Побочные эффекты
В основном нежелательное действие проявляется со стороны ЖКТ и крови:
- Диспепсия
- Повышение концентрации АСТ и АЛТ
- Псевдомембранозный колит
- Снижение уровня форменных элементов крови
- Увеличение уровня креатинина и мочевины в крови
- Аллергия
- Грибковая инфекция
- Боль в мышце после инъекции или флебит.
Передозировка
При превышении дозы увеличивается риск побочных реакций.
Условия и срок хранения
Флаконы надо держать в темном месте с температурой ниже 25 градусов по Цельсию. Применять препараты необходимо в течение 3 лет с даты производства.
Аналоги
ОАО «Синтез», Россия
Цена:
60 рублей
Сультасин выпускается в виде порошка для внутривенных и внутримышечных инъекций, отсутствует форма в виде таблетом или капсул. Содержит Ампициллин натрия и Сульбактам натрия по 500 мг + 250 мг или 1000 мг + 500 мг соответственно. Порошок имеет белый или желтоватый цвет.
Плюсы:
- Воздействует на многие микроорганизмы
- Эффективен при большинстве инфекционных заболеваний.
Минусы:
- Возможен анафилактический шок
- Нет пероральных форм.
Амписид
Mustafa Nevzat Ilac Sanayi, Турция
Цена:
106 — 235 рублей.
Амписид производят во флаконах в виде порошков. Для внутримышечного введения прилагается растворитель лидокаин. Для внутривенного и внутримышечного использования прилагается вода в ампуле. Дозировки стандартные 1000 или 500 мг Ампициллина и 500 или 250 мг Сульбактама.
Плюсы:
- Применяется при различных хирургических, инфекционных заболеваниях
- Растворитель прилагается.
Минусы:
- Высокая стоимость
- Только парентеральное введение (отсутствуют таблетки).