Тиопентал натрия дозировка. Тиопентал натрия (Thiopental sodium)

Латинское название: thiopental sodium
Код АТХ: N01AF03
Действующее вещество:
Производитель: Мед Про Инк., Латвия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: до 30 градусов тепла
Срок годности: 3 года.

Тиопентал натрия – один из способов наркоза перед проведением оперативной манипуляции.

Показания по применению

К ним относятся:

  • Временная анестезия на непродолжительный период
  • Снижение ад и аритмии при повышенном внутричерепном давлении
  • Эпилепсия, выраженные и частые припадки
  • Профилактика гипоксии
  • Наркоз на фоне использования обезболивающих и миорелаксантов.

Состав и формы выпуска

Описание состава: лиофизилированный порошок тиопентала натрия во флаконе.

Порошок лиофилизированный для разведения фасуется по прозрачным стеклянным ампулам 500 мг и 1000 мг, которые закупорены резиновыми пробками.

Лечебные свойства

Средство используется для получения премедикации. Фармакологическое действие проявляется у препарата в качестве наркотического и снотворного вещества. Также медикамент проявляет умеренные миорелаксирующие и обезболивающие свойства. Механизм действия заключается в удлинении аминомасляной кислоты-зависимых каналов на постсинаптической мембране. Средство противостоит возбуждающему эффекты от аминокислот, а также блокирует проведение судорожного импульса к головному мозгу, обладает противосудорожными свойствами, повышает возбуждающий порог у нейронных связей.

Медикамент хорошо расслабляет мышцы и блокирует полисинаптические рефлексы, а также замедляет обменные процессы в мозге, снижает способность к утилизации мозгом глюкозы и кислорода. За счет чего препарат проявляет снотворные свойства, изменяет структуру сна и способствует засыпанию. Далее проявляется функция угнетения по отношению к дыхательному центру. Также лекарство действует угнетающе на функциональную сердечную составную: давление ощутимо падает, снижается выброс. Так как средство стимулирует блуждающий нерв, то это может вызвать обильный ларингоспазм. Скорость влияния зависит от места введения. Если колоть внутривенно, то эффект проявляется через 40 секунд, если же ректально, то через 10 минут. Длительность анестезии – не более 20-25 минут.

Во время проведения анестезии практически или даже полностью могут пропадать сухожильные и роговичные рефлексы, глаза находятся в неподвижном положении, частота и глубина дыхания значительно снижается, западает язык, так как мышцы глотки полностью расслабляются. Обезболивающее действие, равно как и состояние сонливости, поспешно исчезает после пробуждения больного, время восстановления не занимает большой период. Если ввести медикамент заново, то оно продолжится. После внутривенного введения медикамент быстро распространяется по всем органам, тканям и жидкостям организма. Средство также минует плацентраный барьер и проникает в грудное молоко, перерабатывается печенью на неактивные метаболиты, частично инактивируется почками и головным мозгом. Период полувыведения – 11 часов, выводится вместе с мочой.

Способ применения и дозы

Средняя стоимость в России – 250 мг за один флакон 10 мл.

Тиопентал натрия инструкция по применению указывает, что нужно вводить средство медленно и внутривенно, не более одного миллилитра за минуту. В случае быстрого попадания у пациента возникает коллапс. Взрослым для наркоза нужен 2.5% раствор, а для анестезии у детей – 1%. Вводится раствор в локтевую вену, а разводят в глюкозе или физрастворе. Пропорции вводимой жидкости подбираются индивидуально медиками. Если сон не наступает, то вводят 5% раствор. Наличие дисфункции почек требует подбора сниженной дозировки.

При беременности и грудном вскармливании

Нельзя назначать препарат беременным и кормящим грудью матерям.

Противопоказания и меры предосторожности

Нельзя назначать препарат при:

  • Астматическом статусе
  • Болезни Аддисона
  • При порфирии
  • Микседеме
  • Сахарном диабете
  • Коллапсе
  • Астме бронхиальной
  • Нарушениях функции печени или почек
  • Истощении
  • Шоковых состояниях
  • Воспалительных процессах в носоглотке
  • Беременности и грудном вскармливании.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Препарат совместим с миорелаксантами. Его нельзя смешивать с дитилином, дипразином, аминазином. Раствор гепарина и прочие антикоагулянты теряют частично свою эффективность, так как наркоз сгущает объем крови. В сочетании с кетамином усиленно снижается артериальное давление, а глюкокортикостероиды и оральные контрацептивы ослабляют свою эффективность.

Побочные эффекты

Обычно побочные эффекты проявляются в виде озноба, ускорения ритма сердца, сонливости и тошноты. Более угрожающими здоровья пациент считаются признаки в виде кровоточивости прямой кишки, снижения артериального давления, спазма гортани, бронхоспазма, головной боли и сердечной недостаточности. Также могут возникать аллергические проявления в виде высыпаний, зуда и анафилактического шока.

Передозировка

Возникает сильное угнетение ЦНС, спазм гортани, ускорение ритма сердца, отек лёгких, а также последующая остановка сердца. Существует несколько вариантов восстановления жизни. Назначается антидот бемегрид, вводятся миорелаксанты, проводится штучная вентиляция дыхательной системы.

Аналоги Тиопентала Натрия

Московский эндокринный завод, Россия

Средняя стоимость – 17 рублей за упаковку.

Лидокаин – широко известный анестетик местного действия. Эффективно обезболивает, используется во время небольших хирургических вмешательств.

Плюсы:

  • Дешевый
  • Эффективный.

Минусы:

  • Токсическое средство
  • Устарел.
Лекарственная форма:   порошок для приготовления раствора для внутривенного введения Состав:

1 флакон содержит

активное вещество: тиопентал натрия 0,5 г или 1,0 г соответственно

Описание:

Желтовато-белый кристаллический гигроскопичный порошок.

Фармакотерапевтическая группа: средство для неингаляционной общей анестезии АТХ:  

N.01.A.F Барбитураты

N.01.A.F.03 Тиопентал натрия

Фармакодинамика:

Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты, обладает выраженной снотворной, некоторой миорелаксирующей и слабой анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК(гамма-амино-масляная кислота)-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время поступления ионов хлора внутрь нервнойклеткиивызываетгиперполяризациюмембраны.

Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие.

Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведениеповставочнымнейронамспинногомозга.

Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода.

Для препарата также характерно снижение внутричерепного давления. Снижение внутричерепного давления, по-видимому, опосредовано снижением мозгового кровотока и объема на фоне увеличения резистентности мозговых сосудов.

После внутривенного введения через 30-40 сек наступает состояние сна, глубина которого может увеличиваться в течение следующих 40 секунд. Общая анестезия продолжается 5-10 минут. После чего следует период постнаркотического сна длительностью 10-30 минут. Полезная продолжительность общей анестезии (время проведения манипуляций) составляет 5-8 минут, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией.

Хирургическая стадия общей анестезии характеризуется уменьшением или исчезновением сухожильных и роговичных рефлексов, небольшим сужением (или нормальными размерами) зрачков, неподвижным или "плавающим" положением глазных яблок, расслаблением мускулатуры глотки с западением языка, уменьшением глубины дыхания и снижением артериального давления (АД). При выходе из общей анестезии анальгетическое действие прекращается одновременно с пробуждением больного. При повторном введении действие пролонгируется (кумулирует).

Фармакокинетика:

При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. Период достижения максимальной концентрации (ТСmах) - в течение 30 сек (мозг), 15-30 мин (мышцы). В жировых депо концентрация препарата выше плазменной в 6-12 раз. Объем распределения - 1.7-2.5 л/кг, во время беременности - 4.1 л/кг, у пациентов с ожирением - 7.9 л/кг. Связь с белками плазмы - 76-86%.

Сначала препарат поступает в органы с интенсивным кровотоком (мозг, сердце, печень, легкие), затем быстро перераспределяется в мышечную ткань. Равновесие между концентрацией в плазме и концентрацией в мышечной ткани достигается в течение 15-30 минут после инъекции. В связи с тем, что жировая ткань плохо кровоснабжается, равновесие концентраций плазма-жировая ткань достигается через 1,5-2,5 часа. Проникает через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко. Максимальная концентрация тиопентала в пуповине достигается через 2-3 минуты после внутривенного введения. Концентрация тиопентала в грудном молоке низкая даже при использовании высоких доз.

Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов, 3-5% от веденной дозы десульфируется до пентобарбитала, который также является анестетиком; незначительная часть препарата инактивируется в почках и головном мозге. Вымывание из жировой ткани ограничивает скорость элиминации тиопентала. Период полувыведения (Т 1\2) разовой внутривенной дозы составляет 3-8 часов. Т1/2 в фазе распределения - 5-9 мин, в фазе элиминации - 3-8 ч (возможно удлинение до 10-12 ч; во время беременности - до 26.1 ч, у пациентов с ожирением - до 27.85 ч), у детей - 6.1 ч. Клиренс - 1.6-4.3 мл/кг/мин, во время беременности - 286 мл/мин. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. При повторном введении кумулирует (связано с накоплением в жировой ткани).

Показания:
  • Общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах;
  • вводная и базисная общая анестезия (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов);
  • купирование судорожных состояний, наблюдающихся во время или после ингаляционного наркоза;
  • купирование больших эпилептических припадков (grand mal), эпилептический статус;
  • профилактика гипоксии мозга (при искусственном кровообращении, каротидной эндартерэктомии и нейрохирургических операциях на сосудах головного мозга);
  • наркоанализ и наркосинтез в психиатрии.
Противопоказания:
  • Гиперчувствительность к тиопенталу и другим барбитуратам;
  • острая интоксикация алкоголем, снотворными, наркотическими анальгетиками и лекарственными средствами для общей анестезии;
  • заболевания, являющиеся противопоказанием для общей анестезии, астматический статус, шок. злокачественная гипертония;
  • порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников).
С осторожностью:

Печеночная и/или почечная недостаточность, сахарный диабет, ожирение, кахексия, надпочечниковая недостаточность, микседема, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, сердечно-сосудистые заболевания, артериальная гипотензия, коллапс, гиповолемия, чрезмерная

премедикация, миастения, миотония, мышечная дистрофия, сепсис, воспалительные заболевания носоглотки, лихорадочные состояния, анемия, детский возраст.

Беременность и лактация:

Применение Тиопентала в период беременности и лактации возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. При применении тиопентала в период лактации необходимо воздержаться от грудного вскармливания в течение 24 часов после введения препарата.

Способ применения и дозы:

Только для внутривенного введения.

Вводить препарат следует медленно во избежание резкого падения артериального давления и развития коллапса.

Доза Тиопентала подбирается индивидуально с учетом массы тела пациента, сопутствующих заболеваний. Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином.

У взрослых доза для введения в общую анестезию обычно составляет 200 - 400 мг (по 50-100 мг с интервалами 30-40 секунд или однократно из расчета 3-5 мг/кг массы тела). Для оценки индивидуальной чувствительности к Тиопенталу перед введением основной дозы следует ввести пробную дозу 25 - 75 мг с последующим наблюдением в течение 60 секунд. Для поддержания анестезии - 50-100 мг. Средняя доза для непродолжительных операций составляет 400 - 800 мг.

Максимальная доза не должна превышать 1 г (риск кумуляции).

Для купирования судорог вводят 75 - 125 мг Тиопентала внутривенно в течение 10 мин.; при вторичных судорогах на фоне введения местных анестетиков - 125 - 250 мг. Наркоанализ и наркосинтез: 100 мг внутривенно в течение 1 минуты. Пациенты должны медленно производить обратный отсчет, начиная со 100. Прекратить введение Тиопентала следует тогда, когда пациент начинает засыпать. Пациенты должны находиться в состоянии полудремы и быть способными отвечать на вопросы.

Для общей анестезии у детей Тиопентал вводят однократно из расчёта 3-5 мг/кг массы тела (внутривенно медленно, в течение 3-5 мин); у детей с массой тела 30-50 кг - из расчета 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза - 25-50 мг.

Перед проведением ингаляционного наркоза без предшествующей премедикации препарат применяют в следующей дозировке: новорождённые - 3-4 мг/кг, дети в возрасте от 1 до 12 месяцев - 5-8 мг/кг, от 1 года до 12 лет - 5-6 мг/кг.

Пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) вводится 75% от средней дозы.

Приготовление растворов.

Препарат используют в виде 2,5-5% раствора в воде для инъекций, который готовят непосредственно перед применением. Растворы должны быть абсолютно прозрачными. При использовании растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза (при быстром введении).

Концентрации для клинического использования вычисляются следующим образом:

Необходимая концентрация в %

Концентрация в мг/мл

Необходимое количество

Тиопентал (г)

Для инъекций (мл)

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожные высыпания и зуд; редко - анафилактический шок, гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, аритмия, при быстром введении возможно развитие коллапса.

Со стороны дыхательной системы: кашель, чихание, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких; на фоне слишком быстрого введения возможно угнетение дыхательного центра и апноэ.

Со стороны нервной системы: головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревожность (особенно при болях в послеоперационном периоде), повышение тонуса блуждающего нерва; редко - послеоперационный делириозный психоз (боль в спине, тревожность, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, беспокойство, синдром "беспокойных ног"), паралич лучевого нерва.

Со стороны пищеварительной системы:гиперсаливация, икота, тошнота,

абдоминальные боли в послеоперационном периоде; редко - рвота.

Местные реакции: при внутривенном введении - болезненность в месте введения, тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз.

Передозировка:

Симптомы:угнетение центральной нервной системы, судороги, мышечная

гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, водно­электролитные нарушения, выраженное снижение артериального давления, тахикардия; постнаркозный делирий. При очень большой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца.

Лечение. Антидот - бемегрид. При остановке дыхания - искусственная вентиляция лёгких (ИВЛ), 100% ; при ларингоспазме - миорелаксанты и 100% под давлением; при коллапсе или выраженном снижении артериального давления - плазмозамещающие растворы, введение вазопрессорных препаратов и/или препаратов с положительным инотропным действием. При судорогах - внутривенное введение диазепама или фенитоина; при их неэффективности - ИВЛ и миорелаксанты.

Выведение Тиопентала можно усилить с помощью форсированного диуреза, перитонеального или гемодиализа.

Взаимодействие:

Тиопентал снижает активность глюкокортикостероидов, гормональных контрацептивов, непрямых антикоагулянтов, гризеофульвина, фенилбутазона, феназона, фенитоина; усиливает токсичность метотрексата. Проявляет антагонизм с бемегридом.

Усиливает эффект лекарственных средств, способствующих развитию гипотермии. Взаимное усиление действия наблюдается при совместном применении с этанолом, транквилизаторами, нейролептиками, антигистаминными препаратами и другими лекарственными средствами, угнетающими функцию центральной нервной системы. Действие Тиопентала усиливается и пролонгируется вальпроевой кислотой и ингибиторами МАО.

Опиоидные анальгетики снижают силу анальгетического действия Тиопентала.

Кетамин повышает риск снижения артериального давления и подавления дыхания. Диазоксид повышает риск снижения артериального давления.

Одновременное использование с магния сульфатом (для парентерального введения) сопровождается усилением угнетающего действия на центральную нервную систему; с гипотензивными средствами и диуретиками - усилением гипотензивного действия.

Тиопентал фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с антибиотиками ( , цефалоспорины), наркотическими анальгетиками ( , ), эфедрином, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), транквилизаторами, фенотиазином, эпинефрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, атропином, скополамином и тубокурарина хлоридом.

Химически несовместим с растворами, имеющими низкие значения pH, и с окислителями. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), и Н1-гистаминоблокаторы усиливают эффект:аминофиллин, аналептики, некоторые антидепрессанты - ослабляют.

Диазоксид повышает риск снижения АД.

Особые указания:

Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами- реаниматологами, при наличии необходимых средств для поддержания сердечной деятельности, обеспечения проходимости дыхательных путей и возможности проведения ИВЛ. Следует учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и длительности зависят и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного.

Премедикацию следует проводить любым из общепринятых средств, за исключением производных фенотиазина.

При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, вплоть до интубации трахеи.

Следует уменьшить дозу у больных, принимающих , диуретики, у больных, которые в качестве премедикации получали , а также после введения атропина, диазепама. У полных больных, а также у пациентов, уже перенесших общую анестезию в течение последних 36 часов, для достижения необходимой глубины анестезии могут быть достаточными более низкие дозы Тиопентала.

При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия, поддерживается внутривенным применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта, доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г.

В случае внутривенного струйного введения детям младше 18 лет, необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания, гемолиза, снижения АД.

Можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения ИВЛ.

У больных с выраженной алкогольной и наркотической зависимостью трудно достичь общей анестезии изолированным применением тиопентала и могут потребоваться дополнительныесредствадляобщейанестезии.

Непреднамеренное внутриартериальное (в/a) введение вызывает мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен тромбоз основного сосуда с последующим развитием некроза, гангрены). Первый признак его у больных, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии общей анестезии первые симптомы - транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи. Лечение: прекратить введение, ввести в/a в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор глюкокортикостероида с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения(в/aвведениепрокаина).

При химическом раздражении тканей (связано с высоким значением pH раствора (10-11) в случае попадания раствора под кожу, с целью быстрого рассасывания инфильтрата вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения). Признак экстравазации - подкожное набухание.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

После амбулаторного применения больным следует выходить на улицу только с сопровождающим и в течение 24 ч соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

По 0,5 г или 1,0 г порошка для приготовления раствора для внутривенного введения во флаконах;

Дата обновления информации:   09.09.2015 Иллюстрированные инструкции

Имеет ограничения при беременности

Запрещен при грудном вскармливании

Имеет ограничения для детей

Имеет ограничения для пожилых людей

Запрещен при проблемах с печенью

Запрещен при проблемах с почками

Выбор анестетических препаратов – важный этап подготовки к хирургическому вмешательству. Хороший анестетик должен не только иметь снотворное и обезболивающее действия, но и быть безопасным для пациента: вызывать как можно меньшее количество побочных действий и не замедлять последующее восстановление организма в послеоперационный период. Одним из таких анестетических средств является Тиопентал натрия.

Общая информация

Лекарственное средство является сильнодействующим препаратом для наркоза. Применение этого препарата в России ограничено. Медикамент используется для обеспечения общего наркоза при оперативных вмешательствах и часто применяется против судорог (в том числе при эпилепсии).

Иногда используется медиками в качестве базисного средства, после которого пациенту вводят остальные препараты для наркоза. Тиопентал обладает миорелаксирующими свойствами. Не используется в качестве анальгетика, хотя и понижает болевой порог.

Срок действия препарата составляет два года. Хранить лекарство нужно в сухом и недоступном для детей месте, при температуре воздуха не выше 25˚C. Лекарство отпускается исключительно по рецепту врача.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Средство относится к группе лекарственных препаратов, которые используются в медицине для неингаляционного наркоза. МНН – Тиопентал натрия. Лекарство применяется в качестве анестезии при кратковременных операциях, окзывает снотворное действие и миорелаксацию. Также применяется при эпилептических припадках и для предупреждения гипоксии мозга.

Формы и ориентировочные цены на препарат, средние в России

Лекарство представляет собой легко растворимый в воде порошок, насыпанный в стеклянный флакон. Цвет порошка варьируется от белого до светло-желтого. Цена Тиопентала натрия на территории России в среднем составляет 2500 рублей.

Основное действующее вещество – Тиопентал. Его содержание в одном флаконе – 0,5 или 0,1 г.

Фармакосвойства

Фармакологическое действие медикамента заключается в:

  • блокировании судорожного импульса в головном мозге;
  • подавлении полисинаптических рефлексов (благодаря чему наступает миорелаксация);
  • снижении метаболизма и утилизации головным мозгом глюкозы;
  • ускорении наступления сна;
  • угнетении дыхания;
  • снижении АД.

Обезболивающий эффект заканчивается с пробуждением пациента. После окончания действия лекарства у пациента наблюдаются сонливость и ретроградная амнезия (нарушение памяти, при котором больному не удается вспомнить то, что случилось до заболевания или его приступа).

Фармакокинетические характеристики препарата следующие:

  1. После введения в вену Тиопентал достаточно быстро проникает в мозг, внутренние органы, а также жировые ткани и скелетные мышцы, мышц.
  2. Средство связывается с белками плазмы крови.
  3. Метаболизм препарата в основном происходит в печени с образованием метаболитов. Он осуществляется в детском организме быстрее, чем в организме взрослого человека, что нужно принимать во внимание, рассчитывая дозировку.

При неспешном и аккуратном введении препарата в организм человек в среднем через сорок секунд наблюдается эффект. Наступление стадии наркоза выражается в:

  • расслаблении мускулатуры;
  • снижении глубины дыхания и АД;
  • отсутствии реакций роговицы на раздражение;
  • небольшом сужении зрачков.

Влияние Тиопентала на сердечно-сосудистую систему

С углублением наркоза степень описанных проявлений увеличивается. Длительность наркоза в среднем составляет 15-25 минут. Когда пациент отходит от наркоза, действие медикамента заканчивается. Лекарство выводится из организма преимущественно почками.

Показания и противопоказания

Препарат применяют при:

  • обеспечении общего наркоза на кратковременных операциях;
  • эпилептических приступах;
  • проведении нейрохирургических операций;
  • эпистатусе (серии эпилептических припадков, которые следуют один за другим);
  • высоком внутричерепном давлении;
  • гипоксии мозга и его профилактике.

Противопоказаниями для использования считаются:

  • воспаления или опухоли в толстом кишечнике;
  • осложнения бронхиальной астмы;
  • анемия;
  • сахарный диабет;
  • воспалительные процессы в носоглотке;
  • расстройства почек и печени;
  • алкогольное отравление;
  • шоковое состояние;
  • снижение сократительной способности миокарда.

Предельную осторожность необходимо соблюдать при введении лекарства пациенту, который страдает заболеваниями дыхательных путей. В подобных случаях медики проводят интубацию трахеи (введение в нее трубки для обеспечения проходимости легких).

Средство нельзя использовать во время ГВ. Однако во время беременности прием препарата возможен, если польза для матери от лечения выше, чем предполагаемый вред для ребенка. Возможно внутривенное применение лекарства в детском возрасте в качестве анестезии, особенно для пациентов с высокой нервной возбудимостью.

Но при введении препарата детям следует соблюдать предельную осторожность: лекарство угнетает дыхание ребенка гораздо сильнее, чем дыхание взрослого, поэтому существует высокий риск апноэ (остановки дыхания).

Правила приема и дозирования

Данное средство не предусмотрено для домашнего применения и может быть использовано только квалифицированными специалистами в стационаре. Раствор препарата на основе воды для инъекций и вводится внутривенно. Получившийся раствор не должен иметь любых примесей и быть полностью прозрачным, а порошок необходимо полностью развести.

Для взрослых используют 2% раствор, а пожилым людям и детям назначают 1% раствор. До введения препарата проводят предварительную подготовку пациента к общей анестезии с помощью таких медикаментов как Атропин или Метацин.

Медикамент необходимо вводить в локтевую вену медленно, чтобы избежать коллапса. Согласно, инструкция по применению Тиопентала натрия, для вводного наркоза нужно медленно (за 15-20 секунд) ввести в среднем 100-150 мг лекарства, а в случае необходимости повторно ввести такую же дозу через 40-60 секунд.

Для пожилых людей рекомендуется уменьшить дозу. Для детей максимальная доза лекарства не должна превышать 7 мг/кг. Для купирования судорог у взрослых используется доза 80-120 мг, которую нужно ввести пациенту как можно быстрее после начала судорог. Как правило, общий наркоз наступает через 1,5-2 минуты после введения препарата.

Данный медикамент нельзя совмещать с контрацептивами (может снизиться эффект от их использования), транквилизаторами, антибиотиками и антидепрессантами.

Возможные побочные действия и передозировка

В связи с тем, что медпрепарат угнетает ЦНС, возможно возникновение таких побочных эффектов как головокружение, снижение скорости реакции, медлительность движений, вялость, а также атаксия (сбои в координации движений). В послеоперационный период память пациента может ухудшиться.

Дыхательная система также может дать сбой. Слишком быстрое введение лекарства угнетает дыхание или приводит к апноэ. Также не исключено появление:

  • ларингоспазма;
  • бронхоспазма;
  • излишней слизи в бронхах.

Нередко у людей, применявших этот препарат, наблюдались:

  • сбои сердечного ритма;
  • снижение АД;
  • тошнота и рвота;
  • сонливость;
  • тревожность;
  • спутанность сознания;
  • боли в желудке;
  • дезориентация;
  • кожная сыпь (проявления аллергии).

Передозировка данным анестетиком вызывает гипотензию, острую сосудистую недостаточность и серьезное угнетение дыхания, при котором необходимо провести искусственную вентиляцию кислородом.

При использовании слишком большой дозы также возможен отек легких и остановка сердца. В случае передозировке нужно:

  1. Ввести больному препарат с положительным инотропным действием (при коллапсе).
  2. Ввести Диазепам в случае судорог. Если применение этого лекарства окажется неэффективным, нужно провести вентиляцию легких и применить миорелаксанты.
  3. При ларингоспазме также нужно использовать миорелаксанты и применить кислород под давлением.

Чем можно заменить?

Существуют аналоги данного медикамента, которые используются в качестве наркоза для операций. Наиболее известными и эффективными из них являются:


Показания и ограничения к применению этих средств идентичны Тиопенталу.

| Thiopental natrium

Аналоги (дженерики, синонимы)

Натрия оксибат, Проанес, Пропофол Фрезениус, Пропофол-Медарго

Рецепт

Rp.: Thiopentali natrii 1,0
D.t.d.N. № 5 in flac.
S.Содержимое флакона растворить в физиологическом растворе до получения 2,5% раствора.Вводить внутривенно.

Производное барбитуровой кислоты для неингаляционного наркоза.
Rp.: Thiopentali natrii 1,0
D.t.d. N3
S. Содержимое флакона растворить в 40 мл физиологического раствора. Вводить внутривенно, медленно.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противосудорожное, наркозное, снотворное. Относится к списку сильнодействующих веществ (список №1). Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной, и слабыми миорелаксирующей и анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие.

Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса в головном мозге. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу.

Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный и минутный объемы крови, артериальное давление. Увеличивает емкость венозного русла, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи. После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального - через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

Способ применения

Внутривенно медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2.5% растворы (реже 5% раствор - используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста - 1% раствор.

Растворы готовят непосредственно перед употреблением на воде для инъекций.

Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачным. При быстром введении растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза. Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином.

Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза - 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 сек перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия - 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 сек до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии - 50-100 мг.

Для купирования судорог - 75-125 мг в/в в течение 10 мин; при развитии судорог при местной анестезии -125-250 мг в течение 10 мин.

При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1.5-3.5 мг/кг до временной остановки кровообращения.

При нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы.

Высшая разовая доза препарата для взрослых в/в - 1 г (50 мл 2% раствора).

Вводить раствор в/в следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин. Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 сек - остальное количество.

Детям - в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, 1-12 мес - 5-8 мг/кг, 1-12 лет - 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза - 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью и у больных с тиреотоксикозом.
Применение у детей

С осторожностью применять в детском возрасте.
Детям - в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, 1-12 мес - 5-8 мг/кг, 1-12 лет - 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза - 25-50 мг.

У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью

Показания

В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах
- вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов
- большие припадки (grand mal)
- эпилептический статус
- повышенное внутричерепное давление
- профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.

Противопоказания

Гиперчувствительность;
- порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников);
- интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и лекарственными средствами для общей анестезии;
- шок;
- астматический статус;
- злокачественная гипертония;
- период лактации.

С осторожностью: хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, выраженная сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотония, коллапс, гиповолемия, чрезмерная премедикация, печеночная и/или почечная недостаточность, болезнь Аддисона, микседема, сахарный диабет, анемия, миастения, миотония, мышечная дистрофия, кахексия, лихорадочный синдром, воспалительные заболевания носоглотки, ожирение, беременность, детский возраст.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмия, тахикардия, коллапс.

Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Со стороны нервной системы: головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревога, особенно при болях в послеоперационном периоде; редко - послеоперационный делириозный психоз.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде.
- Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок, редко - гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).

Прочие: икота.

Местные реакции: при в/в введении - болезненность в месте введения, - тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции.

Форма выпуска

Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 1 г: фл. 1, 5 , 10 или 50 шт. Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 500 мг: фл. 1, 5, 10 или 50 шт.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Тиопентал натрия - фармацевтический препарат, используемый для проведения общей анестезии, применяемое также в некоторых прочих состояниях. Специально для читателей “Популярно о здоровье” рассмотрю описание этого лекарства.

Итак, инструкция Тиопентал натрия:

Какие у Тиопентал натрия состав и форма выпуска ?

Активный компонент в фармсредстве Тиопентал натрия представлен одноименным лекарственным веществом, количество которого составляет 1000 или 500 миллиграммов во флаконе. В составе Тиопентал натрия нет вспомогательных веществ.

Препарат Тиопентал натрия выпускается в виде лиофилизированного гигроскопичного порошка бело-жёлтого цвета, реализуемого во флаконах по 20 или 10 миллилитров. Фармацевтический препарата отпускается по рецепту.

Какое у Тиопентал натрия действие ?

Лекарственное средство Тиопентал натрия используется в качестве наркозного, противосудорожного и снотворного препарата. Фармдействие лекарственного вещества основывается на его способности удлинять период закрытия ГАМК-зависимых каналов в синапсах центральной нервной системы, что приводит к возникновению гиперполяризации мембран нервных клеток.

Гиперполяризация вызывает существенное повышение порога возбудимости нейронов, что приводит к преобладанию процессов торможения над возбуждением. Такое явление способствует подавлению судорожной активности головного мозга, развитию глубокой миорелаксации, тормозит активность всех метаболических реакций в нервной системе.

Снотворный эффект лекарства выражается в сокращении времени засыпания, предотвращении спонтанных ночных побуждений. Под действием Тиопентал натрия пациент становится менее чувствительным к внешним раздражителям.

Преобладание процессов торможения в нервной системе распространяется на большинство структур головного мозга. Таким образом, подавляется активность дыхательного центра, за счёт снижения его восприимчивости к углекислому газу.

Тиопентал натрия способен подавлять сердечную деятельность, что выражается в уменьшении объёмов сердечного выброса, замедлении пульса, увеличении объёмов венозного русла и прочих кардиотропных эффектах.

При внутривенном введении активное вещество быстро проникает в центральную нервную систему. Время наступления общей анестезии составляет порядка 40 секунда, продолжительность - не менее 15 минут.

Максимальные концентрации тиопентала натрия определяются в следующих анатомических образованиях: почки, печень, скелетные мышцы, жировая ткань. Действующее вещество определяется в большинстве биологических жидкостей, например, грудном молоке и околоплодных водах.

Тиопентал натрия быстро метаболизируется в организме человека. Спустя 6 минут выводится не менее 50 процентов от введённой дозы. Склонен к кумуляции, и в силу этого повторное введение сопровождается более продолжительной анестезией.

Какие у Тиопентал натрия показания к применению ?

В показания Тиопентал натрия его аннотация относит следующие случаи:

Проведение общей анестезии для хирургических вмешательств или диагностических процедур;

Купирование эпилептических припадков;

Профилактика развития гипоксических состояний головного мозга при нейрохирургических вмешательствах.

Применение Тиопентал натрия должно осуществляться под постоянным контролем опытного врача и в условиях медицинского учреждения.

Какие у Тиопентал натрия противопоказания к применению ?

Инструкция по применению запрещает использование препарата в случаях, перечисленных ниже:

Непереносимость активного компонента;

Астматический статус;

Шоковые состояния любого генеза;

Злокачественная гипертензия;

Период лактации;

Интоксикация наркотическими анальгетиками или алкоголем.

Относительные противопоказания Тиопентал натрия: тяжёлое истощение, лихорадка, детский возраст, бронхиальная астма, тяжёлая сердечно-сосудистая недостаточность, обструктивные заболевания лёгких, печёночная или почечная недостаточность, воспалительные заболевания носоглотки.

Какие у Тиопентал натрия применение и дозировка ?

Дозировка Тиопентал натрия определяется показаниями, а также возрастом пациента. В качестве растворителя следует использовать только воду для инъекций. Раствор готовится непосредственно перед использованием. Взрослым пациентам назначается 2-процентный раствора, детям - 1-процентный.

Для проведения общей анестезии вводится от 25 – 75 мг препарата. Общая доза составляет от 200 до 400 мг. Препарат вводится дробно, по 50 – 100 мг каждую минуту до достижения желаемого эффекта.

Для подавления судорог назначается внутривенное введение 25 – 75 мг тиопентала натрия. Для профилактики гипоксии мозга - от полутора до 3,5 мг на единицу массы тела пациента.

Тиопентал натрия - передозировка препарата

Симптомы передозировки Тиопентал натрия: судороги, патологическое дыхание, спазм гортани, снижение артериального давления, выраженная тахикардия, делириозное состояние, остановка дыхания и сердечной деятельности.

Специфический антидот - бемегрид. При остановке дыхания показана искусственная вентиляция лёгких, сосудосуживающие препараты для повышения артериального давления, коррекция электролитных нарушений, противосудорожная терапия.

Какие у Тиопентал натрия побочные эффекты ?

Побочные эффекты Тиопентал натрия: артериальная гипотензия, сонливость, мышечные подёргивания, головные боли, психозы, тошнота, рвота, боли в животе, высыпания на коже, анафилактический шок, тромбофлебит, покраснение кожи, мышечная слабость.

Чем заменить Тиопентал натрия, аналоги какие у препарата имеются ?

Пентотал, Тиопентал-KMП относятся к аналогам Тиопентал натрия.

Заключение

Наркозные лекарственные вещества применяются только в условиях стационарного медицинского учреждения и при постоянном контроле со стороны опытного врача-анестезиолога.