Что лечит лекарство акатинол мемантин. Акатинол Мемантин и Мемантин при деменции: как принимать лекарство пожилым, побочные действия, отзывы врачей

Мемантин: инструкция по применению и отзывы

Мемантин – лекарственное средство, предназначенное для лечения деменции.

Форма выпуска и состав

Выпускают Мемантин в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые; в зависимости от производителя: круглые, почти белого или белого цвета, на одной из сторон нанесена риска/гравировка в виде круга (20 мг)/гравировка в виде треугольника (10 мг); или продолговатые, белого (10 мг) и желтого (20 мг) цвета, имеющие риску с каждой стороны; у всех таблеток ядро на поперечном разрезе почти белого или белого цвета (по 10 шт. в блистерах, 3 или 9 блистеров в картонной пачке; по 10, 25, 30 или 50 шт. в ячейковых контурной упаковке, 1–6, 9 или 10 упаковок в картонной пачке; 15 шт. в ячейковой контурных упаковках, 2, 4 или 6 упаковок в картонной пачке; по 10, 25, 30, 40, 50, 60, 90 или 100 шт. в банках, 1 банка в картонной пачке).

В 1 таблетке содержатся:

• активное вещество: мемантина гидрохлорид – 10 или 20 мг;
• вспомогательные компоненты (в зависимости от производителя): целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; дополнительно – крахмал прежелатинизированный или лактозы моногидрат (сахар молочный), кроскармеллоза натрия, повидон-К25 или кальция гидрофосфат дигидрат, тальк, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза);
• пленочная оболочка (в зависимости от производителя): ОПАДРАЙ II 85F19250 Прозрачный (OPADRY II 85F19250 Clear) [полисорбат 80, тальк, поливиниловый спирт, макрогол 4000 (20 мг) или макрогол (10 мг) (полиэтиленгликоль)]; или гипромеллоза, титана диоксид, дополнительно – макрогол-4000 или гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), тальк, железа оксид желтый (20 мг желтого цвета).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мемантин является производным адамантана, антагонистом N-метил-D-аспартата (NMDA)-рецепторов (в т. ч. в черном веществе), что позволяет ему снизить избыточное стимулирующее влияние на неостриатум кортикальных глутаматных нейронов, возникающее при недостаточном выделении дофамина. Вещество, регулируя поступление ионов, блокирует кальциевые каналы, способствует нормализации мембранного потенциала и эффективности процесса передачи нервного импульса.

Препарат обеспечивает улучшение когнитивных функций и повышение повседневной активности.

Фармакокинетика

После перорального приема активное вещество быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация мемантина в плазме крови отмечается в среднем спустя 3–8 часов после приема. Препарату присуща абсолютная биодоступность – до 100%. Прием пищи не оказывает какого-либо воздействия на его абсорбцию.

Фармакокинетика средства в диапазоне доз 10–40 мг носит линейный характер. Использование мемантина в суточной дозе 20 мг обеспечивает равновесную плазменную концентрацию 70–150 нг/мл со значительными индивидуальными вариациями. Отношение средней концентрации средства в цереброспинальной жидкости к его концентрации в плазме крови при приеме суточной дозы 5–30 мг равно 0,52. Объем распределения составляет приблизительно 10 л/кг, с протеинами плазмы крови связывается примерно 45% действующего вещества. На фоне нормальной работы почек кумуляции средства не наблюдалось.

Около 80% циркулирующего вещества в крови представлено исходным соединением. Основными метаболитами мемантина являются: изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина, N-3,5-диметил-глюдантан и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан. Ни одно из вышеуказанных веществ не проявляет антагонистическую активность в отношении NMDA-рецепторов. В ходе проведения экспериментов in vitro участие цитохрома Р450 в метаболизме препарата выявлено не было.

Выводится препарат преимущественно почками, экскреция осуществляется однофазно, период полувыведения – 60–100 часов. Общий клиренс у здоровых добровольцев, имеющих нормальную функцию почек, составляет 170 мл/мин/1,73 м² и частично достигается путем тубулярной секреции. Почечная экскреция включает также канальцевую реабсорбцию, которая предположительно опосредована катионными транспортными белками.

В исследовании при пероральном использовании меченого 14 С-мемантина в течение 20 дней выводилось свыше 84% дозы, почками элиминировалось свыше 99%.

При защелачивании мочи выведение мемантина снижается (примерно на 80% при pH мочи – 8).

Показания к применению

Противопоказания

Абсолютные:

• печеночная недостаточность в тяжелой степени (класс C по классификации Чайлда – Пью);
• возраст до 18 лет;
• беременность и период кормления грудью;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость лактозы (при наличии в составе препарата моногидрата лактозы);
• гиперчувствительность к любому из составляющих средства.

Относительные (необходимо принимать мемантин с особой осторожностью под тщательным медицинским наблюдением):

• сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской Ассоциации Кардиологов (NYHA);
• инфаркт миокарда (в анамнезе);
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• судороги (включая указания в анамнезе);
• эпилепсия, предрасположенность к ее развитию;
• тиреотоксикоз;
• тяжелое течение инфекций мочевыводящих путей, возбуждаемых бактериями рода Proteus spp.;
• почечный канальцевый ацидоз;
• почечная недостаточность;
• наличие факторов, приводящих к повышению pH мочи, включая резкую смену диеты, (например, переход на вегетарианскую диету), частое использование щелочных желудочных буферов;
• печеночная недостаточность (класс A и B по классификации Чайлда – Пью);
• комбинация с декстрометорфаном, кетамином, амантадином (антагонистами NMDA-рецепторов), поскольку данные средства и мемантин влияют на одну и ту же систему рецепторов, что может усугубить возникновение побочных реакций, главным образом, со стороны центральной нервной системы (ЦНС).

Инструкция по применению Мемантина: способ и дозировка

Лечение Мемантином требуется начинать и в дальнейшем проводить под наблюдением врача, имеющего опыт диагностики и терапии деменции Альцгеймера. Диагноз устанавливают, основываясь на действующие рекомендации. Во время курса лицу, занимающемуся постоянным уходом за больным, необходимо обеспечить регулярный контроль приема препарата пациентом.

На протяжении первых 3 месяцев терапии требуется систематически оценивать переносимость и достаточность дозы Мемантина. В дальнейшем клиническую эффективность лекарственного средства и его переносимость больным следует пересматривать согласно текущим рекомендациям.

Поддерживающую терапию можно проводить длительно, при условии хорошей переносимости препарата и положительного терапевтического результата, в противном случае от приема средства следует отказаться.

Начинать курс лечения следует с использования минимальных эффективных доз, максимальная суточная доза – 20 мг.

В целях снижения риска появления нежелательных явлений на протяжении первых 21 дней курса поддерживающую дозу подбирают посредством ее последовательного повышения на 5 мг каждые 7 дней. Рекомендуемые дозы:

• 1–7 день – 5 мг;
• 8–14 день – 10 мг;
• 15–21 день – 15 мг;
• 22 день и далее – 20 мг.

Побочные действия

• нервная система: часто – головная боль, сонливость, головокружение, нарушение равновесия; нечасто – нарушение походки; редко – повышенная утомляемость; крайне редко – судороги, эпилептические припадки; с неизвестной частотой – мышечный гипертонус, повышение внутричерепного давления;
• психические расстройства: нечасто – нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия, ажитация, спутанность сознания, галлюцинации (преимущественно у больных с тяжелой степенью деменции альцгеймеровского типа); с неизвестной частотой – суицидальные мысли, психотические реакции;
• инфекции: нечасто – грибковые инфекции; с неизвестной частотой – кандидоз;
• пищеварительная система: часто – запор, нечасто – рвота, тошнота; с неизвестной частотой – панкреатит, гепатит;
• сердечно-сосудистая система: часто – повышение артериального давления (АД); нечасто – тромбоэмболия/венозный тромбоз, сердечная недостаточность, пороки сердца;
• мочеполовая система: с неизвестной частотой – цистит, острая почечная недостаточность, повышение либидо;
• дыхательная система: часто – одышка;
• кожные покровы: с неизвестной частотой – тромбоцитопеническая пурпура;
• аллергические реакции: часто – гиперчувствительность к компонентам средства; с неизвестной частотой – синдром Стивенса – Джонсона;
• лабораторные показатели: часто – повышение активности печеночных ферментов; с неизвестной частотой – панцитопения, лейкопения (включая нейтропению), агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Передозировка

Имеется ограниченная информация о передозировке мемантина.

При данном состоянии назначают прием адсорбентов (активированный уголь), промывание желудка, подкисление мочи, после чего проводят симптоматическое лечение. При необходимости назначают форсированный диурез. Специфического антидота у мемантина нет.

На фоне приема Мемантина в дозе 200 мг однократно или в дозе 105 мг на протяжении 3 дней было отмечено отсутствие симптомов передозировки или появление диареи, слабости, утомляемости.

При использовании препарата в дозе менее 140 мг или приеме в неизвестном количестве, наблюдались следующие нежелательные эффекты: диарея, рвота, вертиго, головокружение, возбуждение, беспокойство, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение походки.

Наиболее тяжелая передозировка была зарегистрирована при использовании мемантина в дозе свыше 2000 мг, с проявлением таких реакций как кома в течение 10 суток, с дальнейшей ажитацией и диплопией. В данном случае пациенту назначалась симптоматическая терапия и плазмаферез. После проведения этих мероприятий больной выздоровел без последующего развития осложнений.

Также описана серьезная передозировка при однократном приеме 400 мг препарата с возникновением нарушений преимущественно со стороны ЦНС: сонливость, беспокойство, ступор, зрительные галлюцинации, психоз, бессознательное состояние, приступы судорог. Пациент выжил и выздоровел без неблагоприятных последствий.

Особые указания

Необходимо особо тщательное наблюдение за состоянием пациентов при наличии щелочной реакции мочи или факторов, вызывающих повышение ее pH, из-за снижения скорости выведения мемантина. К указанным факторам могут относиться резкие изменения в режиме питания (в т. ч. замена рациона, включающего много мясных блюд, на вегетарианский) или интенсивное применение антацидных желудочных средств. Также возрастание pH мочи могут обуславливать почечный тубулярный ацидоз (ПТА) или тяжелая форма инфекций мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При наличии умеренной и тяжелой деменции альцгеймеровского типа в большинстве случаев способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами нарушена. Терапия Мемантином может также привести к изменению скорости реакции, поэтому в период приема препарата необходимо отказаться от выполнения любых потенциально опасных видов деятельности, в т. ч. от работы со сложными конструкциями и механизмами (включая автотранспорт).

Применение при беременности и лактации

Поскольку клинических данных о влиянии препарата на течение беременности не имеется, его прием беременным женщинам противопоказан. Согласно результатам, полученным при экспериментальных исследованиях на животных, можно предположить, что мемантин способен привести к задержке внутриутробного развития при его применении в концентрациях, идентичных терапевтическим или несколько превышающим последние. Потенциальный риск для человека неизвестен.

При проведении доклинических исследований мужской и женской фертильности негативное воздействие препарата не было установлено.

Поскольку нет данных, подтверждающих проникновение средства в материнское молоко, при необходимости терапии в период лактации требуется прекратить кормление грудью.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет прием средства противопоказан, т. к. профиль безопасности мемантина у этой категории пациентов не изучался.

При нарушениях функции почек

У больных с тяжелой почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина (КК) 5–29 мл/мин суточная доза мемантина не должна быть более 10 мг. У пациентов с КК 30–49 мл/мин начальная доза не должна превышать 10 мг, в случае хорошей переносимости терапии допускается повышение дозы до 20 мг, проводимое согласно стандартной схеме подбора. Пациентам с умеренной степенью почечной недостаточности (КК 50–80 мл/мин), как правило, коррекция дозы не назначается.

При нарушениях функции печени

При наличии тяжелой степени печеночной недостаточности (класс C по классификации Чайлда – Пью) прием Мемантина противопоказан. В случае нарушений функции печени легкой и умеренной степени (класс A и B по классификации Чайлда – Пью) изменять режим дозирования не требуется.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов старше 65 лет в коррекции дозы Мемантина нет необходимости.

Лекарственное взаимодействие

• барбитураты, нейролептики: снижается эффект этих препаратов;
• декстрометорфан, кетамин, фенитоин, амантадин: усугубляется риск возникновения фармакотоксического психоза (при данных комбинациях следует проявлять особую осторожность);
• антихолинергические средства, агонисты дофаминовых рецепторов, препараты леводопы: усиливается их действие;
• спазмолитики, дантролен, баклофен: может отмечаться усиление или снижение их эффекта (дозы требуется подбирать индивидуально);
• хинидин, ранитидин, хинин, циметидин, прокаинамид, никотин: повышается угроза возрастания плазменной концентрации мемантина в крови (вследствие использования этими веществами катионной транспортной системы почек);
• непрямые антикоагулянты (варфарин): существует вероятность повышения международного нормализованного отношения (МНО) (следует контролировать протромбиновое время или МНО);
• антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы моноаминоксидазы: требуется тщательно наблюдать за состоянием пациента из-за риска взаимодействия этих средств;
• гидрохлоротиазид: возможно уменьшение концентрации данного вещества в плазме крови вследствие увеличения его экскреции;
• глибенкламид, донепезил, метформин: лекарственное взаимодействие не было отмечено (при однократном использовании с мемантином);
• галантамин: влияния на фармакокинетику данного средства не обнаружено;
• изоферменты цитохрома Р450 CYP-изоформ 1А2, 2D6, 2С9, 2А6, 2Е1, 3А; эпоксидгидролаза; монооксигеназа, содержащая флавин: ингибирующее воздействие мемантина на эти вещества в исследованиях in vitro не выявлено.

Аналоги

Аналогами Мемантина являются Мемантин-Альвоген, Алзейм, Акатинол Мемантин , Меманталь , Мемантин-Рихтер, Меманейрин, Марукса , Мемантин Сандоз, Мемантин Канон, Меморель , Мемантинол, Нооджерон , Мемикар, Нооджерон-Тева, Мемантин-ТЛ, Тингрекс.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 3 года.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Мемантин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Мемантина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Мемантина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения деменции, склероза, снижения памяти у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Мемантин - производное адамантана, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к амантадину. Мемантин блокирует глутаматные NMDA-рецепторы (в том числе в черной субстанции), тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматньгх нейронов на неостратум, развивающееся на фоне недостаточного выделения дофамина. На данный момент отсутствует доказательная база достоверно показывающая способность препарата замедлять или предотвращать прогрессивное течение болезни Альцгеймера.

Состав

Мемантина гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Прием пищи не влияет на абсорбцию. После приема внутрь быстро и полностью всасывается (абсолютная биодоступность около 100%). Биотрансформация: примерно 80% мемантина находится в виде исходного вещества. Основными метаболитами у человека являются N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантин и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает фармакологической активностью. Выводится почками, при щелочной реакции мочи выведение замедляется.

Показания

• деменция альцгеймеровского типа средней и тяжелой степени выраженности;
• сосудистая деменция всех степеней тяжести;
• смешанная деменция всех степеней тяжести;
• снижение памяти, способности к концентрации внимания и способности к обучению;
• церебральный и спинальный спастический синдром, например вследствие повреждений мозга в раннем детском возрасте, черепно-мозговой травмы, рассеянного склероза, параплегии, инсульта.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг (Мемантин Канон).

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг и 20 мг (Мемантин Акатинол).

Капли для приема внутрь (Акатинол Мемантин). Иногда ошибочно называют сироп или раствор.

Инструкция по применению и схема лечения

Таблетки

Внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослым при деменции назначают в течение 1-й недели терапии в дозе 5 мг в сутки, в течение 2-й недели - в дозе 10 мг в сутки (по 5 мг 2 раза в сутки). В течение 3-й недели - в дозе 15 мг в сутки (5 мг и 10 мг в сутки). Максимальная суточная доза 20 мг.

Ориентировочное значение поддерживающей дозы - 10-20 мг в сутки. Последнюю дозу рекомендуют принимать во второй половине дня

У пациентов пожилого возраста: по результатам клинических исследований рекомендованная доза для пациентов старше 65 лет - 20 мг в сутки.

Детям и подросткам меньше 18 лет прием препарата не рекомендован, в силу отсутствия данных по эффективности и безопасности для данных категорий пациентов.

Пациентам с патологией почек:

С легкой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) корректировка доз не требуется.

Со средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) доза препарата должна быть 10 мг в сутки. В случае хорошей переносимости в течение как минимум 7 дней лечения, доза может быть повышена до 20 мг в сутки согласно стандартной схеме лечения.

С тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки.

Пациентам с патологией печени:

С легкой степенью печеночной недостаточности (классы А и В по шкале Чайлд-Пью): не требуется корректировка дозы принимаемого препарата.

С тяжелой степенью печеночной недостаточности: суточная доза не должна превышать 10 мг.

Капли

Устанавливают индивидуально. Начинать лечение рекомендуют с назначения минимально эффективных доз.

Взрослым при синдроме деменции назначают препарат в течение 1-й недели терапии в дозе до 5 мг в сутки, в течение 2-й недели - в дозе до 10 мг в сутки, в течение 3-й недели - по 15-20 мг в сутки. При необходимости возможно дальнейшее еженедельное повышение дозы на 10 мг до достижения суточной дозы 30 мг.

При спастическом синдроме, обусловленном патологией со стороны ЦНС, назначают в течение 1-й недели лечения в суточной дозе 10 мг, в течение 2-й недели - 20 мг, в течение 3-й недели - 20-30 мг. При необходимости возможно дальнейшее повышение дозы на 10 мг еженедельно до достижения суточной дозы 60 мг.

Ориентировочная величина поддерживающей дозы - 10-20 мг в сутки.

Дозу для детей старше 1 года устанавливают из расчета 500 мкг/кг в сутки.

Суточную дозу равномерно делят на несколько приемов в течение дня. Препарат следует принимать во время еды, последнюю дозу рекомендуют принимать до ужина.

Побочное действие

• головная боль;
• головокружение;
• нарушение походки;
• судороги;
• сонливость;
• повышение внутричерепного давления;
• повышенная утомляемость;
• эпилептические припадки;
• депрессия;
• повышенная возбудимость;
• нарушение сна;
• спутанность сознания;
• галлюцинации;
• психотические реакции;
• гипертензия;
• венозный тромбоз/тромбоэмболия;
• пороки сердца;
• запор;
• тошнота, рвота;
• панкреатит;
• инфекции верхних дыхательных путей;
• бронхит;
• гриппоподобный синдром;
• инфекции мочевого тракта;
• грибковые заболевания;
• повышенная чувствительность к препарату;
• общая слабость.

Противопоказания

• тяжелая почечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• врожденная непереносимость галактозы;
• дефицит лактазы или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
• беременность, период лактации;
• детский возраст до 18 лет (для таблеток);
• гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием Мемантина противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Препарат в форме таблеток противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

Дозу капель для детей старше 1 года устанавливают из расчета 500 мкг/кг в сутки.

Особые указания

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами.

Оптимальная доза достигается постепенно, при увеличении дозы каждую неделю.

Мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам, получающим лечение в амбулаторных условиях, следует соблюдать особую осторожность при вождении автотранспорта или управлении механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться.

При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться.

При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.

Следует избегать одновременного применения с фенитоином, амантадином, кетамином и декстраметорфаном.

Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, прокаинамида, хинидина, кинина и никотина при одновременном приеме с мемантином.

Возможно снижение концентрации гидрохлортиазида при одновременном приеме с мемантином.

По опыту постмаркетингового применения препарата были зарегистрированы отдельные случаи снижения MHO у пациентов, одновременно принимающих варфарин.

В фармакокинетических исследованиях у здоровых молодых добровольцев при однократном приеме мемантина с метформином или донепезилом никаких эффектов взаимодействия зафиксировано не было.

Также в подобных исследованиях не обнаружено взаимодействия с галантамином.

Аналоги лекарственного препарата Мемантин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Акатинол Мемантин;
• Алзейм;
• Меманейрин;
• Меманталь;
• Мемантин Канон;
• Мемантин ТЛ;
• Мемантина гидрохлорид;
• Мемикар;
• Меморель;
• Нооджерон.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Для устранения неприятной симптоматики при болезни Альцгеймера врачи назначают медицинский препарат Мемантин в составе комплексного лечения. Это надежное лекарство при нарушениях памяти и психосоматических расстройствах, которое требуется принимать полным курсом. Самолечение исключено, поэтому начать курс рекомендуется с индивидуальной консультации лечащего врача.

Состав и форма выпуска

Лекарство Мемантин выпускают в форме продолговатых выпуклых таблеток и в виде белого порошка для приема внутрь. В первом случае на блистеры распределяют по 10 таблеток. В картонную упаковку фасуют 3 или 9 блистеров, прилагают инструкцию по применению. Улучшение мозгового кровообращения происходит за счет активности компонентов в химическом составе:

Активный компонент, мг	Вспомогательные вещества	Состав оболочки
мемантина гидрохлорид (10 или 20)	магния стеарат
	целлюлоза микрокристаллическая	полисорбат 80
	коллоидный кремния диоксид	лаурилсульфат натрия
	лактозы моногидрат	сополимер метакриловой кислоты
		триацетин
		эмульсия симетикона

Механизм действия

Согласно инструкции по применению, таблетки Мемантин относятся к фармакологической группе психоаналептиков, блокаторов глутаматных NMDA-рецепторов, используют при лечении одной из форм деменции. Медикамент обладает антиспастическими, ноотропными, противопаркинсоническими, нейропротективными свойствами с системным действием в организме.

Под влиянием мемантина гидрохлорида улучшается передача нервных импульсов, нормализуется мембранный потенциал. Этот компонент ингибирует действие повышенных уровней глутамата, тормозит нарушение функции нейронов, усиливает психическую активность, регулирует координацию движений. Медицинский препарат способствует повышению концентрации внимания, уменьшает спастичность скелетных мышц, подавляет выраженные симптомы депрессии.

Согласно инструкции по применению, медицинский препарат быстро всасывается из органов ЖКТ (желудочно-кишечного тракта). Предельной концентрации в плазме достигает по истечении 3–8 часов после перорального приема разовой дозы. Показатель связывания с протеинами плазмы крови составляет 45%, уровень биодоступности – 100%. Выводятся метаболиты действующего вещества почками, период полувыведения варьируется от 60 до 100 часов.

Показания к применению Мемантина

Указанный медикамент назначают при всех степенях деменции. В подробной инструкции по применению указаны другие медицинские показания:

• нарушения работы органов ЦНС (центральной нервной системы);
• паркинсонизм (болезнь Паркинсона);
• осложнения родовых и черепно-мозговых травм, инсульта, склероза (спинальный спастический и церебральный синдромы).

Способ применения и дозировка

По инструкции медицинский препарат рекомендован для приема внутрь. Таблетки Мемантин принимают независимо от употребления пищи, запивают большим количеством воды. Суточные дозы и курс лечения зависят от характера патологического процесса, возрастных особенностей организма. Начальная доза составляет 5 мг, постепенно ее требуется увеличить до 10–20 мг за сутки. Максимальная суточная дозировка – 60 мг.

Лекарство в форме порошка принимается перорально полным курсом. Начальная дозировка – 5 мг, еженедельно ее требуется увеличивать на 5 мг до 60 мг максимально. Рекомендованная суточная доза в составе поддерживающей терапии – 10–20 мг. При хронических заболеваниях почек прием лекарственного препарата корректируют индивидуально. Последнюю дозу принимают до ужина, остальные – равными порциями на протяжении дня во время трапезы (согласно инструкции).

Особые указания

При лечении Мемантином требуется временно отказаться от управления транспортным средством, занятий интеллектуальной деятельностью и другими видами работ, связанными с повышенной концентрацией внимания. При почечной недостаточности суточную дозу корректируют. Согласно подробной инструкции, медицинский препарат назначают с осторожностью при:

• эпилепсии;
• судорогах в анамнезе;
• артериальной гипертензии;
• инфаркте миокарда в анамнезе;
• тиреотоксикозе;
• сердечной недостаточности.

При беременности

Подробная инструкция по применению Мемантина сообщает, что лекарственный препарат противопоказан беременным женщинам. Сведения о клинических исследованиях этой категории пациенток отсутствуют, поэтому врачи предпочитают воздержаться от такого фармацевтического назначения. Поскольку действующее вещество выделяется с грудным молоком, на период консервативной терапии требуется временно прекратить лактацию, перевести ребенка на искусственные смеси.

Мемантин для детей

В детском возрасте указанный медикамент противопоказан, поскольку клинические исследования данной категории пациентов проведены не были. В инструкции предусмотрены возрастные ограничения – пациенты до 18 лет. Только лечащий врач может отменить возрастное ограничение, и в таком клиническом случае суточная доза препарата составляет 0,5 мг/день на 1 кг массы тела пациента.

При нарушениях функций почек и печени

В инструкции к препарату предусмотрена индивидуальная коррекция дозировок при тяжелой почечной недостаточности. Информация для пациентов:

• при клиренсе креатинина (КК в дальнейшем) 5–29 мл/мин суточная доза медикамента не превышает 10 мг;
• при КК 30–49 мл/мин рекомендованная доза варьируется от 10 до 20 мг;
• при КК 50–80 мл/мин коррекция суточной дозировки инструкцией не предусмотрена.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку медицинский препарат назначают в схеме комплексного лечения, в инструкции предусмотрены возможные последствия лекарственного взаимодействия. Важно учитывать такие нюансы, иначе желаемый терапевтический эффект слабеет или вовсе отсутствует. Сведения из инструкции:

1. При сочетании таблеток Мемантин с нейролептиками, антагонистами дофаминергических рецепторов или антихолинергическими средствами лечебный эффект последних усиливается.
2. В комплексе с барбитуратами, спазмолитиками Балкофен и Дантролен терапевтический эффект Мемантина слабеет. Необходима индивидуальная коррекция дозировки.
3. При сочетании Мемантина с Прокаиномидом, Хинидином, Циметидином концентрация последних в плазме крови повышается, необходима коррекция дозировки.
4. Сочетание с Фенитоином в одной схеме лечения категорически противопоказано.
5. Взаимодействие с медикаментами, содержащими гидрохлоротиазид, уменьшает концентрацию последних в плазме крови.
6. В комплексе с N-метил-D-аспартат-антагонистами возрастает риск возникновения побочных явлений.
7. Мемантин влияет на фармакологическое действие Амантадина, Леводопы, снижает общий терапевтический эффект.
8. В комплексе с Декстрометорфаном, Кетамином, Фенитоином, Амантадином усугубляется риск развития фармакотоксического психоза.

Побочные действия и передозировка

Таблетки Мемантин – это эффективное лечение болезни Паркинсона в составе комплексной терапии. В инструкции указано, что пероральное применение препарата вызывает побочные явления:

• со стороны органов ЦНС: головокружение, головные боли, реже – приступы мигрени, сонливость, повышенная утомляемость, ступор, судороги, эпилептические припадки, повышенный тонус мышц;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение кровяного давления, сердечная недостаточность;
• со стороны пищеварительной системы: запор, рвота, тошнота, гепатит, панкреатит;
• со стороны мочеполовой системы: цистит, повышенное либидо, почечная недостаточность острой стадии;
• со стороны дыхательной системы: одышка;
• психические расстройства: ажитация, депрессия, нарушение сна, спутанность сознания, зрительные галлюцинации, повышенная возбудимость, душевное беспокойство;
• аллергические реакции: крапивница, отечность и гиперемия дермы, кожная сыпь, зуд, жжение;
• лабораторные показатели: повышение показателей печеночных ферментов, панцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• инфекции: кандидоз, грибковые инфекции.

В случае регулярного превышения рекомендованной дозировки Мемантина интенсивность побочных явлений только усиливается. Чтобы устранить неприятные симптомы передозировки, первым делом пациенту промывают желудок, после рекомендуют энтеросорбенты. Специфический антидот отсутствует. Дальнейшая терапия – симптоматическая, по рекомендации лечащего врача.

Противопоказания

Согласно инструкции, указанное лекарство разрешено к применению по показаниям не всем пациентам. Абсолютные медицинские противопоказания:

• почечная недостаточность;
• синдром мальабсорбции или врожденная лактазная недостаточность;
• возраст пациента до 18 лет;
• повышенная чувствительность организма к компонентам лекарства.

Отдельные врачебные ограничения, согласно подробной инструкции, носят временный характер. Относительные медицинские противопоказания:

• почечный канальцевый ацидоз;
• почечная, сердечная, печеночная недостаточность;
• инфаркт миокарда, судороги в анамнезе;
• эпилепсия или предрасположенность к таковой;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• инфекции мочевыводящих путей;
• тиреотоксикоз.

Условия продажи и хранения

Мемантин продается в аптеке, отпускается строго по рецепту. Хранят лекарство в сухом, темном, прохладном месте, недоступном для маленьких детей. Дата изготовления медикамента указана на картонной упаковке, срок годности – 2 года.

Аналоги Мемантина

Если указанное лекарство не подошло: вызвало побочные явления или вовсе бездействует, врачи назначают аналоги Мемантина. Медицинские препараты:

1. Марукса. Российский препарат в форме таблеток. Отличается доступной ценой, выраженными побочными явлениями со стороны пищеварительной системы.
2. Меморель. Препарат назначают при деменции пациентам старше 18 лет. При щелочной реакции мочи лечение проводят под строгим врачебным контролем.
3. Акатинол Мемантин (akatinol memantine). Это нейротропное средство для лечения деменции выпускается в форме таблеток. Прием лекарства улучшает память и концентрацию внимания, убирает судороги, повышает физическую выносливость, устраняет симптомы депрессии.
4. Алзейм. Таблетки рекомендуют при болезни Альцгеймера. При судорожном синдроме и эпилепсии препарат назначают с осторожностью. Имеются противопоказания, побочные явления.
5. Меманейрин. Медикамент выпускается в форме капель, которые стимулируют мозговую деятельность. Меманейрин обладает миорелаксирующими, ноотропными, церебровазодилатирующими, противогипоксическими, нейрозащитными и психостимулирующими свойствами.
6. Мемикар. Полный аналог Мемантина, который, согласно инструкции по применению, имеет идентичную дозировку, способ применения.
7. Нооджерон. Эти таблетки рекомендованы при деменции разной степени. Обладают психометаболическими и ноотропными свойствами, в инструкции содержат медицинские противопоказания.

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 или 9 упаковок.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, имеющие риску с каждой стороны.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — средство для лечения деменции .

Фармакодинамика

Являясь неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. C max в плазме крови достигается в течение 2-6 ч. При нормальной функции почек кумуляции препарата не отмечено. Выведение протекает двухфазно. T 1/2 составляет в первой фазе — 4-9 ч, во второй — 40-65 ч. Выводится с мочой.

Показания препарата Акатинол Мемантин

Деменция альцгеймеровского типа, сосудистая деменция, смешанная деменция всех степеней тяжести.

Противопоказания

индивидуальная повышенная чувствительность к препарату;

выраженные нарушения функции почек;

беременность;

грудное вскармливание;

детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

С осторожностью:

тиреотоксикоз;

эпилепсия;

судороги (в т.ч. в анамнезе);

инфаркт миокарда;

сердечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Побочные реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением определенных систем органов) и по частоте встречаемости: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100-<1/10; нечасто — ≥1/1000-≤1/100); редко — ≥1/10000-<1/1000; очень редко — ≤1/10000; частота не установлена — в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют.

Со стороны организма в целом - общие побочные реакции	Часто	Головная боль
	Редко	Утомляемость
Инфекции	Редко	Грибковые инфекции
Психические нарушения	Часто	Сонливость
	Редко	Спутанность сознания
	Редко	Галлюцинации 1
	Частота не установлена	Психотические реакции 2
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы	Редко	Гипертензия
	Редко	Венозный тромбоз/тромбоэмболия
Желудочно-кишечные нарушения	Часто	Запор
	Редко	Тошнота, рвота
	Частота не установлена	Панкреатит 2
Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы	Часто	Головокружение
	Редко	Нарушение походки
	Очень редко	Судороги

1 Галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции.

2 Имеются отдельные сообщения о возникновении этих побочных реакций при применении препарата в клинической практике (данные, полученные после появления препарата в продаже).

Взаимодействие

При одновременном применении с препаратами L-допы, агонистами дофамина, антихолинергическими средствами действие последних может усиливаться. При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться. При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного назначения с амантадином, кетамином и дексаметорфаном. Возможно повышение в плазме уровней циметидина, прокаинамида, кинидина, кинина и никотина при одновременном приеме с мемантином. Возможно снижение уровня гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Начинать лечение рекомендуется с назначения минимально эффективных доз.

Взрослым при деменции в течение 1-й недели терапии — в дозе 5 мг/сут, 2-й недели — в дозе 10 мг/сут, 3-й недели — в дозе 15-20 мг/сут. При необходимости возможно дальнейшее еженедельное повышение дозы на 10 мг до достижения суточной дозы — 30 мг.

Оптимальная доза достигается постепенно, при увеличении дозы каждую неделю.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных действий.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при эпилепсии, больным тиреотоксикозом. Оптимальная доза достигается постепенно, при еженедельном увеличении.

Особые указания

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам, получающим лечение в амбулаторных условиях, следует соблюдать особую осторожность при вождении автотранспорта или управлении механизмами.

Условия хранения препарата Акатинол Мемантин

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Акатинол Мемантин

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30+)	Альцгеймеровская деменция
	Деменция альцгеймеровского типа
	Деменция при болезни Альцгеймера
F01 Сосудистая деменция	Церебрально-сосудистая деменция
F03 Деменция неуточненная	Дегенеративная деменция
	Деменция
	Деменция пресенильная
	Деменция сенильная
	Деменция старческая
	Первичная дегенеративная деменция
	Сенильная деменция
	Сенильная деменция альцгеймеровского типа
	Сенильное слабоумие
	Синдром деменции
	Синдромы деменции
	Слабоумие
	Смешанная деменция
	Смешанные формы деменции
	Старческая деменция
	Старческое слабоумие
G30 Болезнь Альцгеймера	Альцгеймера болезнь

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:

Акатинол Мемантин

МНН:

мемантин

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
Активное вещество: мемантин гидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества: лактоза – 174,75 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 52,1 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,25 мг; тальк – 11,15 мг; магния стеарат – 0,75 мг.
Оболочка : метакриловой кислоты сополимер, тип С – 1,449 мг, натрия лаурил сульфат – 0,01 мг; полисорбат 80 – 0,034 мг; триацетин – 0,15 мг; симетикона эмульсия – 0,007 мг; тальк – 0,35 мг.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой – таблетки белого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, имеющие риску с каждой стороны.

Фармакотерапевтическая группа:

Средство для лечения деменции

Код АТХ : N06DX01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:
Являясь неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-6 часов. При нормальной функции почек кумуляции препарата не отмечено. Выведение протекает двухфазно. Период полувыведения составляет в первой фазе – 4-9 ч, во второй фазе – 40-65 ч. Выводится с мочой.

Показания к применению

• Деменция альцгеймеровского типа, сосудистая деменция, смешанная деменция всех степеней тяжести.

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату, выраженные нарушения функции почек, беременность, грудное вскармливание, дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).
С осторожностью назначают больным тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами (в том числе в анамнезе), при инфаркте миокарда, сердечной недостаточности.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Начинать лечение рекомендуется с назначения минимально эффективных доз.
Взрослым при деменции назначают в течение 1-й недели терапии в дозе 5 мг/сут, в течение 2-й недели – в дозе 10 мг/сут. В течение 3-й недели – в дозе 15-20 мг/сут. При необходимости возможно дальнейшее еженедельное повышение дозы на 10 мг до достижения суточной дозы 30 мг.
Оптимальная доза достигается постепенно, при увеличении дозы каждую неделю.

Побочное действие

Побочные реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением определенных систем органов) и по частоте встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), не часто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).

Со стороны организма в целом – общие побочные реакции	Часто	Головная боль
	Редко	Утомляемость
Инфекции	Редко	Грибковые инфекции
Психические нарушения	Часто	Сонливость
	Редко	Спутанность сознания
	Редко	Галлюцинации 1
	Частота не установлена	Психотические реакции 2
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы	Редко	Гипертензия
	Редко	Венозный тромбоз/тромбоэмболия
	Не часто	Сердечная недостаточность
Нарушения дыхательной системы	Часто	Одышка
Желудочно-кишечные нарушения	Часто	Запор
	Редко	Тошнота, рвота
	Частота не установлена	Панкреатит 2
Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы	Часто	Головокружение
	Редко	Нарушение походки
	Очень редко	Судороги

1 Галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции.
2 Имеются отдельные сообщения о возникновении этих побочных реакций при применении препарата в клинической практике (данные, полученные после появления препарата в продаже).

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных действий.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении с препаратами L-допы, агонистами допамина, антихолинергическими средствами действие последних может усиливаться. При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться. При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного назначение с амантадином, кетамином и дексаметофаном. Возможно повышение в плазме уровней циметидина, прокаинамида, кинидина, кинина и никотина при одновременном приеме с мемантином.
Возможно снижение уровня гидрохлортиазида при одновременном приеме с мемантином.

Особые указания

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому у пациентов, получающих лечение в амбулаторных условиях, следует соблюдать особую осторожность при вождении автотранспорта или управлении механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
По 10 таблеток в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 3 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности

4 года. Не использовать по окончании срока годности.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С в местах недоступных для детей.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Предприятие-производитель

«Мерц Фарма ГмбХ и Ко. КГаА» D-60318, Германия, Франкфурт-на-Майне
Фасовщик (первичная упаковка)
Мерц Фарма ГмбХ и Ко. КГаА – Германия
Упаковщик (вторичная/третичная упаковка)
Мерц Фарма ГмбХ И Ко. КГаА – Германия
или
ЗАО «ЗиО-Здоровье», Россия, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, д.2
Выпускающий контроль качества
Мерц Фарма ГмбХ и Ко. КГаА – Германия или ЗАО «ЗиО-Здоровье», Россия

Претензии направлять по адресу:
ООО «Мерц Фарма»
123317, г. Москва, Пресненская наб., д. 10, БЦ «Башня на Набережной», блок С.
www.merz.ru