Эуфиллин инструкция по применению дозировка. Как использовать в лечебных целях раствор «Эуфиллина» в ампулах

При тяжелых случаях бронхиальной астмы, бронхоспазмах, бронхите и сильном кашле необходим препарат, действующее вещество которого расслабит мускулатуру и нормализует дыхательную функцию. Для снятия вышеописанных симптомов часто назначают Эуфиллин – инструкция по применению которого описывает его точную дозировку для лечения обструктивного бронхита, нормализации состояния при тяжелых приступах кашля и ряде болезней.

Эуфиллин – применение

Основное действие, которое оказывает на мускулатуру дыхательных путей препарат Эуфиллин при бронхите, связано с содержанием в препарате аминофиллина. В инструкции указано, что активное вещество лекарства Эуфиллин расслабляет мускулатуру бронхов, а также способно расширять бронхи и расслаблять мышцы диафрагмы. Эуфиллин помогает при приступах бронхиальной астмы следующим образом:

  • расширяет сосуды, снижая их тонус;
  • стимулирует дыхательный центр;
  • повышает чувствительность дыхательного центра.

Главный источник информации о препарате Эуфиллин – инструкция по применению, в которой указывается не только состав и механизм действия лекарственного средства, но и перечень заболеваний, при которых можно его применять. С помощью данного препарата лечат бронхообструктивный синдром любого генеза, повышенное давление малого круга кровообращения. Данное лекарство подходит для лечения апноэ и даже апноэ новорожденных, бронхиальной астмы, сердечной астмы, нарушения мозгового кровообращения.

Состав

Основное действующее вещество препарата – аминофиллин. Это вещество блокирует пуриновые рецепторы, воздействует на кровоток и дыхательную мускулатуру. Метаболизируется в печени в теофиллин. В состав таблеток Эуфиллина в качестве вспомогательных веществ входят кальция стеарат и картофельный крахмал, в составе ректальных свечей – жировая основа. В качестве вспомогательных веществ в ампулах с Эуфиллином содержатся:

  • натрия ацетат тригидрат;
  • вода для инъекций;
  • натрия гидроксид.

Форма выпуска

Выпускают Эуфиллин в таблетках, в форме ректальных суппозиториев, порошка. Есть Эуфиллин в ампулах для инъекций внутримышечно и внутривенно. Выпускают лекарство в следующих дозировках:

  • 1 таблетка содержит 150 мг или 250 мг действующего вещества, выпускают по 30 и 50 шт в упаковке;
  • ампулы с 2% раствором препарата по 5 и 10 мл, выпускают по 5 или 10 ампул;
  • ампулы с 12% раствором препарата по 2 мл (вводят внутримышечно);
  • ампулы с 24% раствором препарата по 1 мл;
  • суппозитории, каждый содержат 20 мг активного вещества.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат на основе аминофиллина является бронхолитическим средством, производным ксантина. Блокирует пуриновые рецепторы, нормализует альвеолярную вентиляцию, насыщает клетки бронхов кислородом и расслабляет дыхательные мышцы. Снижает давление на малом круге кровообращения, улучшает системный кровоток, улучшает сокращения сердечной мышцы, увеличивает число сердечных сокращений. Эуфиллин тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает кислотность желудочного сока. Метаболизм:

  1. Всасывание аминофиллина происходит быстро. Высвобождается аминофиллин при нормальных значениях рН в виде теофиллина.
  2. Эффективная концентрация теофиллина в организме поддерживается при приеме препарата дважды в сутки. Метаболизм теофиллина происходит в печени, выводится почками.
  3. Выведение мочой обеспечивает полное очищение организма от препарата спустя 24 часа после последнего приема.

Эуфиллин – показания к применению

Часто Эуфиллин детям и взрослым назначают при:

Противопоказания

Инструкция по применению описывает абсолютные противопоказания к применению данного препарата, которые существуют при следующих состояниях:

Способ применения и дозировка

Прием таблеток внутрь взрослым назначается по 150 мг за один раз от одного до трех раз в сутки согласно инструкции. Длительность приема определяется врачом, но не превышает 2 месяцев. Дозировку Эуфиллина для детей от 3 лет рассчитывает врач. Парентеральное применение лекарства осуществляется введением растворов (уколы) и ингаляциями. Вводят внутривенно и внутримышечно согласно инструкции по применению:

  • внутривенные уколы делают с раствором глюкозы – Эуфиллин внутривенно вводят медленно, по 5-10 мл раствора с концентрацией действующего вещества 2,4%;
  • внутримышечные уколы Эуфиллина могут осуществлять растворами с концентрацией 12% (2-3 мл) или 24% (1-1,5 мл).

Эуфиллин для ингаляций назначают для снятия спазмов. Благодаря расслаблению гладких мышц снимается спазм бронхов, улучшается выведение мокроты. В современной медицинской практике эффективность таких ингаляций не доказана, поскольку, по мнению врачей, вещество аминофиллин действует на мышцы бронхов только при попадании в кровоток, чего не происходит в процессе ингаляции.

Особые указания

Назначают Эуфиллин с осторожностью пациентов, у которых диагностированы:

Во время лечения препаратом Эуфиллин необходимо ограничить употребление кофеинсодержащих напитков, воздержаться от деятельности, которая требует повышенной концентрации внимания, быстрой психомоторной реакции. Лекарство в порошке не совестимо с веществами, которые обладают кислой реакцией (аскорбиновой и никотиновой кислотами), азотсодержащими органическими веществами.

При беременности

Препарат на основе аминофиллина может применяться для лечения во время беременности. Назначают Эуфиллин для лечения тяжелых бронхоспазмов у беременных, плацентарной недостаточности и других состояний, которые могут вызывать угрозу жизни женщины. В инструкции указано, что лекарство обладает токолитическим эффектом, поэтому применяется для снижения стимуляции мышц матки и предотвращения преждевременных родов. Организм новорожденного после воздействия препарата может столкнуться с явлением интоксикации, но на рост и развитие плода лекарство не влияет.

В детском возрасте

Согласно инструкции по применению, ребенку до 3 лет Эуфиллин в таблетках противопоказан, а инъекции назначаются при тяжелых случаях апноэ. Действующее вещество препарата расслабляет дыхательные мышцы, снижает тонус сосудов (в основном расслабляет сосуды мозга, сосуды почек), расслабляет мускулатуру бронхов, поэтому он эффективен для лечения приступов астмы у ребенка и гипертонуса мышц, когда другие медикаменты не помогают. Назначают деткам до года для устранения задержки в развитии при нарушении мозгового кровообращения.

Взаимодействие с препаратами

Повышается вероятность проявления побочных эффектов, если применять лекарство Эуфиллин совместно с:

  • глюкокортикостероидами;
  • кстантинами;
  • бета-адреностимуляторами;
  • средствами, возбуждающими ЦНС;
  • минералокортикостероидами.

Требуется снижение дозы аминофиллина при параллельном приеме:

  • некоторых групп антибиотиков (макролидов, линкомицинов);
  • этанола,
  • дисульфирама;
  • аллопуринола;
  • фторхинолонов;
  • циметидина;
  • рекомбинантного интерферона альфа;
  • при вакцинации против гриппа.

Употребление сорбентов препятствует всасыванию препарата Эуфиллин, поэтому совместный прием данного лекарственного средства с сорбентами не рекомендуется. Требуется повышение дозы препарата Эуфиллин при применении лекарств, которые повышают клиренс аминофиллина:

  • противодиарейных препаратов, энтеросорбентов;
  • рифампицина;
  • сульфинпиразона;
  • изониазида,
  • фенобарбитала,
  • фенитоина,
  • карбамазепина;
  • аминоглутетимида;
  • пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов;
  • морацизина.

Побочные действия

Среди побочных явлений после лечения данным препаратом могут быть:

Эуфиллин – лекарственный препарат из фармакологической группы аденозинергических лекарственных средств, предназначенных для системного применения. Выпускается в виде раствора для инъекций. Эуфиллин способствует устранению бронховых спазмов и интенсивному отделению мокроты. Терапевтическое действие достигается благодаря способности определенных компонентов Эуфиллина воздействовать на гладкую бронховую мускулатуру, оказывая расслабляющее действие. Кроме того способен увеличивать сократительную функцию сердечной мышцы, нормализировать процессы кровообращения в области миокарда. Эуфиллин назначается пациентам с повышенным внутричерепным давлением, расстройствами кровообращения в области головного мозга, бронхиальной астмой и сужениями бронховых просветов.

1. Фармакологическое действие

Активное вещество Эуфиллина оказывает расслабляющее действие на гладкую мускулатуру бронхов, активно снимая спазм и способствуя отторжению мокроты. Одновременно с этим препарат стимулирует дыхательный центр и улучшает процессы газообмена, что способствует более полному насыщению организма кислородом. Также повышается сократительная способность сердечной мышцы, что приводит к улучшению работы и улучшению кровоснабжения не только миокарда, но и всех остальных органов. Кроме этого, отмечается расширение желчных путей, незначительное мочегонное действие и повышение кислотности желудочного сока. Всасывание Эуфиллина происходит полностью. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается спустя 2 часа после приема внутрь. Обезвреживание Эуфиллина происходит с образованием активных продуктов распада, которые впоследствии выводятся с помощью почек.

2. показания к применению

  • Резкое сужение просвета бронхов различного происхождения;
  • Снятие симптомов внезапного перенаполнения сосудов головного мозга;
  • Нарушения мозгового кровообращения различного происхождения;
  • Повышенное внутричерепное давление;
  • Нарушения почечного кровотока различного происхождения.

3. Способ применения

Эуфиллин в форме таблеток: В этой форме препарат применяют в случаях легкой и средней тяжести. Дозировка Эуфиллина для пациентов детского возраста рассчитывается следующим образом: 7-10 мг на каждый кг массы тела. Полученное количество необходимо разделить на 4 приема. Дозировка Эуфиллина для взрослых пациентов составляет 0,15 г лекарства дважды или трижды в день. Во всех случаях Эуфиллин принимается после еды. Продолжительность лечения - до нескольких месяцев. Эуфиллин в виде инъекций: Препарат в форме внутривенных вливаний применяется в случаях острого проявления симптомов заболевания. Дозировка для взрослых пациентов составляет 5-10 мл препарата, предварительно разведенные в 10-20 мл физиологического раствора. Дозировка для пациентов детского возраста рассчитывается по следующей схеме: 3-2 мг препарата на каждый кг массы тела. Внутривенное введение должно происходить достаточно медленно, не менее 6 минут. При возникновении побочных эффектов, введение Эуфиллина либо замедляется, либо прекращается. В обоих случаях пациент продолжает принимать препарат в виде внутривенных капельных вливаний. Дозировка для взрослых пациентов составляет 10-20 мл препарата, предварительно разведенные в 100-150 мл физиологического раствора. Скорость введения для данного случая - не более 50 капель в минуту. Препарат в виде внутримышечных инъекций применяется в случаях невозможности проведения внутривенных вливаний. Дозировка для взрослых пациентов в этом случае составляет 1 мл раствора. Применение Эуфиллина в виде инъекций проводится с частотой, не более 3 раз в сутки и не более 2 недель. Эуфиллин в виде микроклизм: Дозировка для взрослых пациентов составляет 10-20 мл препарата за один прием. Дозировку для детей рассчитывают индивидуально, в зависимости от возраста пациентов. Высшие дозы Эуфиллина для пациентов детского возраста, независимо от способа применения:

  • Высшая разовая доза - 7 мг препарата на каждый кг массы тела;
  • Высшая суточная доза - 15 мг препарата на каждый кг тела.
Высшие дозы Эуфиллина для взрослых пациентов, независимо от способа применения:
  • Высшая разовая доза - 0,5 г препарата;
  • Высшая суточная доза - 1,5 г препарата.
Высшие дозы Эуфиллина для внутривенного применения:
  • Высшая разовая доза для пациентов детского возраста - 3 мг препарата на каждый кг массы тела;
  • Высшая разовая доза взрослых пациентов - 0,25 г препарата;
  • Высшая суточная доза для взрослых пациентов - 0,5 г препарата.
Особенности применения: Пациенты, страдающие функциональными нарушениями печени и почек должны принимать препарат с осторожностью и под наблюдением медицинского персонала.

4. Побочные действия

  • При использование Эуфиллина возможные различные аллергические реакции (кожные высыпания, лихорадка, кожный зуд);
  • Нарушения нервной системы (головные боли, нарушения сна, головокружение, нарушение нормального психического состояния, дрожание конечностей);
  • Нарушения пищеварительной системы (боли в области желудка, понижение аппетита, расстройства стула, тошнота, рвота, обратное поступление пищи из желудка в пищевод, обострение язвенной болезни желудка, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки);
  • Нарушения сердечно-сосудистой системы (нарушения сердечного ритма, боли в области сердца, ощущение сердцебиения, понижение артериального давления);
  • От использования Эуфиллина может возникнуть нарушения мочевыделительной системы (увеличение суточного объема выделения мочи, появление крови в моче, появление белка в моче);
  • Нарушения обменных процессов (усиление потоотделения, ощущение жара, понижение содержания глюкозы в крови, покраснение лица);
  • Различные нарушения дыхания.

5. Противопоказания

  • Язвенная болезнь желудка в стадии обострения;
  • Эпилептические припадки;
  • Повышенная чувствительность к препарату и его компонентам;
  • Повышенное артериальное давление;
  • Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
  • Нарушения сердечного ритма;
  • Индивидуальная непереносимость Эуфиллина и его компонентов;
  • Недостаточность кровообращения сердца;
  • Кровоизлияния различного расположения;
  • Возраст пациентов, менее 3 лет.

6. При беременности и лактации

На всех сроках беременности и в период лактации Эуфиллин применять не рекомендуется . Применение Эуфиллина допустимо только в очень редких случаях, когда лечебный эффект намного превышает негативное действие лекартва на организм матери и ребенка, исключительно под пристальным наблюдением лечащего врача.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • Одновременное применение с другими производными Ксантина категорически противопоказано;
  • Одновременное применение с Аллопуринолом, Изопреналином, Циметидином, Линкомицином, Эноксацином, Фторхинолоном, Пропафеноном, Метотрексатом, Тиабендазолом, Мексилетином, Тиклопиридином, антибиотиками макролидного ряда, Верапамилом, Интерфероном-альфа и препаратами, содержащими этиловый спирт, приводит к усилению лечебного эффекта Эуфиллина, что требует обязательного снижения его дозировки;
  • Одновременное применение с мочегонными препаратами и препаратами, усиливающими эффект адреналина, наблюдается усиление лечебного эффекта последних;
  • Одновременное применение с лекарствами, содержащими в своем составе ионы лития и препаратами, блокирующими рецепторы адреналина, приводит к снижению лечебного эффекта последних;
  • Одновременное применение с противодиарейными препаратами и препаратами, чей лечебный эффект проявляется в способности связывать и выводить различные химические соединения уменьшают всасывание Эуфиллина;
  • Одновременное применение с Фенобарбиталом, Сульфинпиразоном, противозачаточными препаратами в форме таблеток, содержащими женские половые гормоны, Рифампицином, Фенитоином, Карбамазепином, Аминогрутетимидом и Морацизином, приводит к уменьшению всасывания Эуфиллина, что требует повышения его дозировки.

8. Передозировка

  • Нарушения пищеварительной системы (тошнота, рвота, снижение аппетита, кровавая рвота, кровотечения органов пищеварительной системы);
  • Нарушения нервной системы (нарушения сна, спутанность сознания, необъяснимая тревога, повышение чувствительности к свету, дрожание конечностей, судорожный синдром, повышенная возбудимость);
  • Нарушения обменных процессов (некротические явления в скелетных мышцах, пониженное содержание ионов калия, повышенное содержание глюкозы, кислородное голодание, сдвиг кислотно-основного равновесия крови в левую сторону);
  • Нарушения дыхательной системы (одышка, учащенное поверхностное дыхание);
  • Нарушения сердечно-сосудистой системы (нарушения сердечного ритма, понижение артериального давления);
  • Нарушения мочевыделительной системы (функциональная недостаточность почек).
При возникновении перечисленных состояний, применение препарата следует немедленно прекратить. Для облегчения состояния пациентов, проводится промывание желудка с последующим применением активированного угля в высоких дозировках и мочегонных препаратов. Кроме этого проводится медикаментозное устранение симптомов передозировки. Механическая очистка крови (диализ) малоэффективна.

9. Форма выпуска

Таблетки, 150 мг - 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75,100 или 125 шт. Раствор для инъекций, 24 мг/мл - 5 мл или 10 мл амп. 5 или 10 шт; 240 мг/10 мл - амп. 5, 10, шт; 120 мг/5 мл - амп. 5,10,шт; 2.4% 240 мг/10 мл - амп. 5, 10 или 20 шт; 240 мг/1 мл - амп. 10 шт.

10. Условия хранения

Эуфиллин необходимо хранить в сухом месте без доступа света. Рекомендуемый температурный режим - не более 20 градусов. Срок хранения - не более 5 лет.

11. Состав

1 таблетка Эуфиллина:

  • аминофиллин - 150 мг;
  • Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный.

1 мл раствора:

  • аминофиллин - 24 мг;
  • Вспомогательные вещества: вода.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Эуфиллин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Эуфиллин – это лекарственный препарат, который обладает бронхолитическими свойствами. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.

Фармакологическое действие Эуфиллина

В соответствии с инструкцией к Эуфиллину, активным действующим компонентом препарата всех форм выпуска является теофиллин. Вспомогательными веществами, входящими в состав таблеток, выступают крахмал картофельный, стеарат кальция. Дополнительными компонентами раствора являются гидроксид натрия, натрия ацетат тригидрат, вода для инъекций.

Эуфиллин представляет собой производную ксантина. Лекарство тормозит фосфодиэстеразу, повышает накопление циклического аденозинмонофосфата в тканях, ингибирует аденозиновые рецепторы. При применении Эуфиллина происходит расслабление мускулатуры бронхов и усиление мукоцилиарного клиренса, что приводит к сокращению диафрагмы и улучшению сокращения межреберных и дыхательных мышц. Препарат активизирует работу дыхательного центра, увеличивает его чувствительность к углекислому газу и повышает альвеолярную вентиляцию, за счет чего уменьшается частота и тяжесть эпизодов апноэ.

Эуфиллин нормализует дыхательную функцию, способствует понижению концентрации углекислоты и насыщению крови кислородом.

При применении Эуфиллин стимулирует деятельность сердца, усиливает и повышает число сердечных сокращений, увеличивает потребность миокарда в кислороде и коронарный кровоток. Лекарство снижает тонус кровеносных сосудов почек, кожи и головного мозга. Препарат оказывает токолитическое действие, за счет чего повышается кислотность желудочного сока. В больших концентрациях оказывает энилептогенное действие.

Теофиллин, действующее вещество Эуфиллина, хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Обладает высокой биодоступностью. Проникает через плацентарный барьер в грудное молоко. Метаболизируется в печени и выводится посредством почек.

Показания к применению Эуфиллина

Показаниями к Эуфиллину являются:

  • Бронхиальная астма;
  • Хроническая обструктивная болезнь легких;
  • Ночное апноэ;
  • Нарушения почечного кровотока;
  • «Легочное» сердце;
  • Церебральные сосудистые кризы;
  • Ишемический инсульт;
  • Легочная гипертензия;
  • Хронический обструктивный бронхит;
  • Эмфизема легких.

Способы применения и дозировки Эуфиллина

При инсультах и острых приступах бронхиальной астмы Эуфиллин по инструкции вводят медленно струйно в течение 4-6 минут в дозировке 0,12-0,24 г (5-10 мл 2,4% средства необходимо предварительно развести в 10-20 мл раствора натрия хлорида). При развитии головокружения, сердцебиения или тошноты замедляют введение или переходят на капельное введение. Для этого 10-20 мл Эуфиллина разводят в 100-150 мл раствора натрия хлорида и вводят по 30-50 капель в минуту. Разовая доза лекарства для детей старше 14 лет составляет 2-3 мг/кг.

Внутривенно препарат вводят под контролем частоты сердечных сокращений, дыхания и артериального давления.

Для ректального применения Эуфиллина в микроклизмах 10-20 мл вещества разбавляют 20-25 мл теплой воды.

Максимальная разовая дозировка раствора при внутривенном введении для взрослых не должна превышать 0,25 г, а суточная – 0,5 г. В условиях реанимации при тяжелых случаях возможно увеличение разовой дозы Эуфиллина по показаниям.

Максимальная разовая доза препарата для детей ректально и внутримышечно – 7 мг/кг, внутривенно – 3 мг/кг.

Разовая доза таблеток Эуфиллина для взрослых составляет 150 мг, кратность приема – 1-3 раза в сутки. Детям назначают по 7-10 мг/кг в день в 4 приема.

Продолжительность лечения – от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от переносимости препарата и течения заболевания.

Побочные действия Эуфиллина

В отзывах об Эуфиллине сообщается, что препарат может вызывать побочные реакции со стороны организма:

  • Центральная нервная система: тремор, раздражительность, тревожность, возбуждение, бессонница, головные боли, головокружения;
  • Сердечно-сосудистая система: стенокардия, артериальная гипотензия, кардиалгия, аритмия, тахикардия, сердцебиение;
  • Пищеварительная система: диарея, обострение язвенной болезни, изжога, гастроэзофагеальный рефлюкс, тошнота, рвота, гастралгия;
  • Аллергические реакции: лихорадка, зуд, кожная сыпь;
  • Прочие: диурез, гипогликемия, гематурия, альбуминурия, тахипноэ, боли в груди.

Противопоказания к применению Эуфиллина

Не являются показаниями к Эуфиллину:

  • Повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
  • Эпилепсия;
  • Гастрит с повышенной кислотностью;
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Тахиаритмия;
  • Артериальная гопо- или гипертензия тяжелого течения;
  • Геморрагический инсульт;
  • Детский возраст до 14 лет;
  • Кровоизлияние в сетчатку глаз.

С осторожностью Эуфиллин по отзывам и инструкции назначают людям с тяжелой коронарной недостаточностью, распространенным атеросклерозом сосудов, частой желудочковой экстрасистолией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, почечной или печеночной недостаточностью, повышенной судорожной готовностью, длительной гипертермией, гиперплазией предстательной железы, гастроэзофагеальным рефлюксом, а также женщинам в период беременности и лактации.

Передозировка Эуфиллином

В отзывах об Эуфиллине отмечено, что при передозировке лекарством наблюдаются генерализированные судороги, светобоязнь, бессонница, желудочковые аритмии, тахикардия, гиперемия лица, тахипноэ, тошнота, рвота, диарея, анорексия. При развитии перечисленных симптомов необходима отмена препарата и активная стимуляция его выведения из организма.

Аналоги Эуфиллина

По терапевтическим свойствам и действующему веществу аналогами Эуфиллина являются Аминокардол, Диафиллин, Новофиллин, Синтофиллин и др.

Дополнительная информация

Эуфиллин не совмещают с растворами кислот, глюкозой, непрямыми коагулянтами, хлоридом кальция, дибазолом и солями алкалоидов.

Препарат совместим со спазмолитиками. Он потенцирует действие мочегонных средств.

В инструкции к Эуфиллину указано, что хранить таблетки и раствор нужно в темном, сухом, прохладном и недоступном для детей месте.

Из аптек отпускается по рецепту врача.

Срок годности Эуфиллина – 36 месяцев.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Эуфиллин

Торговое название

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл, 10 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - аминофиллин 24.0 мг

вспомогательное вещество - вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования.

Ксантины

Аминофиллин

Код АТХ R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность-90-100 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3 г-15 мин, максимальная концентрация в плазме крови-7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у новорожденных - 36 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсичной. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т ½ кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес. - более 24 ч; у детей старше 6 мес.-3,7 ч; у взрослых-8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес.); у взрослых с хроническими обструктивными заболеваниями легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизменном виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Фармакодинамика

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает в тканях накопление цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Взрослым:

Внутривенно вводят медленно (в течение 4-6 мин) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г.

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин.

При астматическом статусе показано в/в капельное введение - 720-750 мг.

Детям:

Препарат противопоказан детям до 14 лет из-за побочных эффектов.

Высшие дозы для детей от 14 до 18 лет в/в - разовая 3 мк/кг, суточная - 0,25 до 0,5 г.

Побочные действия

- головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, лихорадка, ощущение приливов к лицу

Сердцебиение, тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса (при быстром внутривенном введении), кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии

- гастралгия, диарея, тошнота, рвота, гастроэзофагальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, снижение аппетита (при длительном приеме)

- кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение

Уплотнение, гиперемия, болезненность (в месте введения)

- боль в груди, тахипноэ

Гипогликемия

Усиление диуреза, альбуминурия, гематурия

Частота возникновения побочных эффектов уменьшается при снижении дозы препарата.

Противопоказания

Детский возраст до 14 лет

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину)

Эпилепсия

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия

Тяжелые тахиаритмии

Геморрагический инсульт

Кровоизлияние в сетчатку глаза

С осторожностью: беременность, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотериоз (возможность кумуляции), сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), аденома предстательной железы.

Лекарственные взаимодействия

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связывают с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолинами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов - препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызвать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий).

При одновременном применении с эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Особые указания

Препарат назначают с осторожностью, под постоянным наблюдением врача, пациентам:

С выраженными нарушениями функции печени и почек (печеночная и/или почечная недостаточность)

Язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при кровотечении из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе

При тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия)

При распространенном атеросклерозе сосудов

При гипертрофической обструктивной кардиомиопатии

При частой желудочковой экстрасистолии

При повышенной судорожной готовности

При неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе

При длительной гипертермии

При гастроэзофагеальном рефлюксе

При гипертрофии предстательной железы.

Беременность и лактация

Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме плода и новорожденного потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении, для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности требует тщательной оценки пользы для лечения матери и потенциального риска для плода, производится только по экстремальным жизненным показаниям.

Грудное вскармливание во время приема препарата следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность развития побочных действий препарата, следует в период лечения воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковая аритмия, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления.

Лечение : отмена препарата, стимуляция выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Бронхолегочные заболевания являются одними из самых распространенных не только среди взрослого населения планеты, но и детей практически любого возраста. Лечение болезней органов дыхания уже сформировалось в целую отрасль медицины. Одним из излюбленных препаратов, обладающих неизменным эффектом, является «Эуфиллин» (euphyllini). Он обладает выраженной активностью, помогает бороться с легочной недостаточностью, облегчает кашель. «Эуфиллин» детям назначают, соблюдая некоторые важные предосторожности и ограничения.

Применение «Эуфиллина» получило широкое распространение благодаря его фармакокинетическим свойствам. Действующее вещество, взятое за основу, это теофиллин. На международном фармацевтическом рынке известен как аминофиллин. Он обладает выраженным бронходилятаторным эффектом. Что это значит?

Главное действие лекарства состоит в том, что путем сложных химических взаимодействий средство снижает двигательную, сократительную деятельность гладкой мускулатуры.

Разумеется, это касается не только бронхов разного диаметра, но сосудов, печени, матки, желудка. Одновременно эуфиллин увеличивает количество крови, которое проходит через почки, что способствует возрастанию диуреза.

Действие на дыхательные пути складывается из следующих шагов:

Снижение тонуса гладких мышц происходит за счет уменьшения поступления кальциевых ионов через клеточные мембраны из-за блокирования пуриновых рецепторов. Расслабление бронхов необходимо для свободного отхождения мокроты, улучшения дыхательной активности.

Диафрагма начинает активно двигаться, что является вспомогательным механизмом вентиляции органов дыхания. Одновременно усиливается сократительная деятельность межреберных мышц. Они способствуют полному раскрытию путей поступления воздуха.

За счет активизации мышечных волокон происходит опосредованное стимулирование соответствующего центра в головном мозге – ЧДД увеличивается.

«Эуфиллин» для детей также актуален, как для взрослых пациентов, но его применение существенно ограничено из-за некоторых особенностей детского возраста.

Использование препарата не ограничивается только терапией заболеваний бронхов и легких. «Эуфиллин» и его аналоги применяются в комплексном лечении из-за следующих свойств:

  • ​стимулируют сердечную деятельность;
  • ​снижают тонус сосудов, несущих кровь к мозгу и почкам;
  • уменьшают образование тромбов в сосудах разного калибра;
  • улучшают реологические свойства крови;
  • ​повышают выброс соляной кислоты в желудке.

Может назначаться как компонент терапии при отечном синдроме почечного происхождения.

Аналоги препарата

Большое количество лекарственных средств на фармацевтическом рынке позволяет выбрать больному и врачу именно тот препарат, который окажет максимальное, необходимое действие. При этом он будет доступен для приобретения по цене, и его легко можно будет купить в конкретном населенном пункте. Множество компаний выпускают синтезированные аналоги оригинального «Эуфиллина», в основе которых лежат те же действующие вещества.

В аптеке можно найти лекарства с активным элементом «теофиллин» в основе, но коммерческое название у каждого свое. Например, широко представлены препараты производства Индии, Словении, Украины: “Теопек”, “Теотард”, “Теофиллин”, “Неофиллин”, “Юниконтин”. Они выпускаются в виде таблеток с разной концентрацией и дозировкой, растворов для инъекционного введения.

Показания к применению «Эуфиллина» у детей

В детском возрасте существует ряд серьезных ограничений для использования «Эуфиллина» именно по причине такого разнопланового спектра влияния. Дети до трех месяцев вообще не подлежат терапевтическому воздействию этим средством. В возрастном промежутке между годом и тремя предпочтительнее применять лечение эуфиллином в форме ингаляций. Малышам до шести лет назначают электрофорез с эуфиллином, детям постарше препарат вводят внутривенно.

Любые заболевания дыхательной системы со спастическим компонентом, кашлем, затруднением дыхания являются показаниями для назначения эуфиллина:

  • бронхиты с астмоподобными приступами;
  • обструктивные бронхиты;
  • эмфизема легких;
  • острый ларингит со спастическими приступами;
  • ​отек дыхательных путей на любом уровне;
  • бронхиальная астма;
  • пневмония.

Кроме выше перечисленных диагнозов, в качестве паллиативного средства используется при лечении недостаточности мозгового кровообращения, заболеваний сердечно-сосудистой системы, спастических состояний гладкой мускулатуры других внутренних органов.

Лечение младенцев до года

Ребенок до трех месяцев не подлежит лечению с помощью «Эуфиллина». Да и в этом возрасте назначение строго ограничено, только в случае абсолютной неэффективности других бронхолитиков. Если существует угроза отека легких для ребенка нескольких месяцев, а также бронхоспазма, острой гипоксии, то препарат назначается. Доза его подбирается очень тщательно, наблюдение за реакцией организма и наступившим результатом врач осуществляет круглосуточно.

Новорожденные дети не могут принять электрофорез, таблетки в силу понятных причин. Все лекарства им вводят внутривенно, через капельницы. Расчет количества для купирования острого состояния проводится исходя из шести милиграммов на 1 килограмм массы тела малыша. После исчезновения угрозы гипоксии, врач может корректировать дозу:

  • 3 — 6 месяцев от роду: количество недель умножить на 0,07 и прибавить 1,7 мг;
  • возраст 6 — 12 месяцев: недели умножить на 0,05 и добавить 1,25 мг.

Частота введения инъекций в первом полугодии жизни составляет до трех раз в сутки. Детям в возрасте шести месяцев и старше, при необходимости, допускается вводить «Эуфиллин» не более четырех раз в сутки.

Маленькие пациенты очень чувствительны к препаратам подобной направленности. Реакцией на лечение могут стать судороги, остановка дыхания, потому врач наблюдает за состоянием таких больных особенно тщательно.

Лечение малышей раннего возраста

На втором году жизни детский организм уже крепче, но бдительность терять не стоит. Методика подбора правильной, оптимальной дозы остается в силе, от нее отступать нельзя. Путь поступлення «Эуфиллина» в организм предпочтительнее выбирать также инъекционный, капельный. Это позволяет оградить от нежелательных, побочных эффектов быстрого введения.

Инструкция расчета доз учитывает не только возраст пациента, но и степень развития процесса: острый или хронический. Так, для детей от одного до трех лет количество препарата на один килограмм массы тела при остром заболевании не должно превышать 5 мг и поступать внутрь до 4 раз в сутки. Детям с хроническими формами легочных патологий рекомендовано назначение дозы не болем 4 мг на килограмм с той же кратностью введения. Детки с трех до пяти лет могут получать лекарство в количестве от 4 до трех милиграммов соответственно тяжести заболевания с частотой введения также до четырех раз в течение суток.

Ограничение максимального суточного количества составляет до 7 мг на килограмм массы тела при однократном поступлении и не более пятнадцати милиграммов на килограмм за сутки. Эти дозы можно вводить через лечебную клизму, что для детей, да и для взрослых пациентов малотравматично, снижает возможность наступления побочной реакции.

Самостоятельное лечение маленьких детей «Эуфиллином» недопустимо!

Ингаляционное лечение

Одним из ценных качеств препарата является свойство оказывать необходимое действие при разных формах поступления, что дает возможность использовать «Эуфиллин» детям, подбирая дозировку и способ введения. Самым удобным и эффективным способом введения для малышей старше трех лет являются ингаляции и ионофорез, который можно осуществить даже в домашних условиях при помощи аппарата для электрофореза и гальванизации “Элфор”.

Ингаляционный эффект от вдыхания «Эуфиллина» в парообразном состоянии наступает быстро. Лекарство действует непосредственно в органе-мишени, что повышает результативность лечения. Современные ингаляторы позволяют проводить процедуры максимально компактно, с необходимой периодичностью, оперативностью.

Например, ингаляционный “Небулайзер” можно переносить, что дает возможность ингалировать лечебную смесь с «Эуфиллином» прямо в стационарной палате или домашних условиях. Один из рецептов приготовления раствора с «Эуфиллином» для ингаляции таков:

  • 100 мл воды необходимо смешать с содержимым одной ампулы раствора димедрола и такого же количества «Эуфиллина», процент концентрации которого 2%;
  • ингаляция проводится не чаще, чем с перерывом до 6 часов;
  • шея пациента находится в зафиксированном состоянии для максимальной проходимости воздуха.

После вдыхания лечебной смеси, ребенок должен провести в спокойном состоянии не менее 30 минут. Еще раз напоминаем, самостоятельное назначение «Эуфиллина» недопустимо!

Когда назначают «Эуфиллин» в ампулах

Любые растворы для парентерального, ректального или ингаляционного введения показаны при острых состояниях, для быстрого купирования опасного для жизни приступа или последствий. Также препараты в ампулах предпочтительнее, если есть нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, пациент находится в неясном сознании, неадекватен. Еще одни показанием для назначения инъекционных форм служит пожилой, детский возраст.

Особенности лечения таблетированным препаратом

Сознательный возраст от семи лет и старше допускает прием таблетированных форм. Для эуфиллина разработана инструкция по применению таблеток детям. Здесь также доктор придерживается строгой схемы при назначении, которая содержит следующие предписания:

  • ​вес ребенка до 30 кг предполагает назначение на более 20 мг на 1 кг в сутки;
  • ​от трех до семи лет максимальная доза составляет 100 мг в сутки.

Таблетки нужно запивать большим количеством жидкости, лучше простой воды для предотвращения осложнений со стороны почек.

Компресс с «Эуфиллином»

Встречаются рекомендации поставить на спинку маленькому ребенку компресс, в составе которого раствор «Эуфиллина», димексида, но-шпы для купирования натужного кашля. Достоверных сведений о его результативности нет, а вот аллергическую реакцию получить можно. Лучше всего, проконсультироваться с врачом во избежание нежелательных последствий такого лечения.

Противопоказания и побочные эффекты

Существует список абсолютных противопоказаний для назначения лечения «Эуфиллином» не только детей, но и взрослых:

  • эпилептическая активность;
  • ​судорожный синдром;
  • почечная недостаточность;
  • ​острая и хроническая печеночная недостаточность;
  • ​психические расстройства.

Относительными ограничениями служат следующие патологии:

  • органические нарушения сердечно-сосудистой системы;
  • заболевания желудочно-кишечного тракта с повышенной кислотностью.

Кроме ограничений к применению и противопоказаний, есть перечень возможных побочных эффектов:

  • аллергические реакции различного проявления: от высыпаний на коже до отека Квинке;
  • расстройства желудочно-кишечного тракта;
  • приступы сердцебиений, тахикардии;
  • вегетативные реакции.

Дети подверженны побочным реакциям со стороны нервной системы. Они могут быть возбуждены, плохо спать, капризничать, реагировать на препарат появлением судорог.

Взаимодействие с другими препаратами и передозировка

Антимикробные средства потенцируют действие «Эуфиллина», это необходимо учитывать при расчете дозы. Противодиарейные препараты снижают всасываемость лекарства и его эффективность.

Стероидные препараты многократно увеличивают возможность наступления побочных реакций с одновременным использованием бронхолитика. Именно потому только врач решает вопрос о лечении «Эуфиллином», его дозе и кратности введения, особенно это касается детей.

Симптом отравления лекарством, судороги, остановка дыхания, гиперкапния – это неотложное состояние, которое требует срочно отменить «Эуфиллин», промыть желудок, ввести антидоты.