Гормональная контрацепция для особых случаев: кому можно? Противозачаточные таблетки: названия, состав, выбор, применение. Аргументы за и против приёма противозачаточных таблеток

«Felix qui potuit rerum cognoscere causas»
(«Счастлив тот, кто может понимать причины вещей», лат.).

Вопросы планирования семьи и регуляции деторождения весьма актуальны во всех странах мира. По определению ВОЗ, « планирование семьи — это обеспечение контроля репродуктивной функции для рождения только желанных детей». Эксперты ВОЗ считают, что планирование семьи преследует следующие основные цели: исключение нежелательных деторождении, регулирование интервалов между беременностями и времени появления детей в зависимости от возраста родителей и других факторов, определение оптимального числа детей в семье (8).

К сожалению, сегодня многие женщины в качестве «метода регуляции» рождаемости избирают аборт: ежегодно в мире около 50 млн. пациенток прерывают нежеланную беременность. В Украине на тысячу женщин фертильного возраста, в среднем, приходится 24 - 25 абортов. Однако эти статистические данные не полностью отображают действительность, поскольку многие коммерческие консультативно - поликлинические заведения, где в нашей стране законодательно разрешено проводить прерывание беременности при небольших сроках, являются неподотчетными и не предоставляют необходимую информацию для ее статистической обработки. Поэтому оценить точное количество сделанных операций практически невозможно (2).

Следует отметить, что искусственный аборт реально чреват осложнениями, возникающими как во время его проведения (перфорация матки и повреждение органов брюшной полости), так и в будущем (воспалительные заболевания, нарушения менструальной функции, бесплодие, самопроизвольные выкидыши, предлежание плаценты, преждевременные роды, кровотечения в родах и послеродовом периоде и др.).

Таким образом, аборт является полностью неприемлемым и антифизиологичным способом регуляции фертильности.

В настоящее время в Нидерландах, Германии, Франции Испании и Великобритании наиболее популярным методом предотвращения нежелательной беременности является гормональная контрацепция. Данный термин был предложен в 1912 г. Людвигом Хабербладтом, который экспериментально доказал, что экстракт желтого тела блокирует овуляцию. Это позволило выдвинуть предположение о возможности использования кстрактов из яичников в качестве гормональных контрацептивов.

В 1960 г. на американском рынке появился первый гормональный контрацептив - эновид. Он содержал достаточно высокие дозы гормонов (0,15 мг местранола и 15 мг норетинодрела) и имел большое количество побочных эффектов. С тех пор гормональная контрацепция получила широкое распространение во всём мире. По данным ВОЗ, в настоящее время свыше 100 млн. женщин принимают гормональные противозачаточные средства; в странах Европы и США их применяют от 40 до 60 % всех женщин детородного возраста.

Преимуществами противозачаточных таблеток являетсянадежное предотвращение нежелательной беременности, безопасность для большинства женщин, отсутствие отрицательного влияния на гармонию полового акта, полная обратимость, удобство применения, достаточная изученность.

Наряду с комбинированными оральными контрацептивами (КОК), содержащими эстрогены (чаще всего, этинилэстрадиол) и гестагены различной химической структуры, всё более широкое применение находит «чисто прогестиновая» контрацепция.

Прогестины подразделяются на 2 типа - синтетические и натуральные; к натуральным относится прогестерон. Способность его в больших дозах блокировать овуляцию и предотвращать беременность известна уже давно: в 1944 г. Бикенбах и Павлович индуцировали в эксперименте ановуляторные циклы у людей парентеральным введением прогестерона. Результаты этих экспериментальных исследований были использованы в клинической практике после того, как в 1955 г. Пинкусом было показано, что наступление беременности можно предотвратить ежедневным введением здоровым женщинам прогестерона в дозе 300 мг. Однако этот вид контрацепции в то время не получил распространения в связи с необходимостью назначения больших доз, а также из-за высокой скорости метаболизма и клиренса препарата. В последующем усилия ученых были направлены на синтез гестагенов, обладающих способностью более медленно, по сравнению с естественными стероидами, подвергаться метаболическим превращениям и превосходить последние по биологическому действию, что дало бы возможность назначать их перорально, в небольших дозах, и с хорошим эффектом.

В 1956 г. Ро, Пинкус, Гарсия изобрели синтетический гестаген норэтинодрел и доказали, что он подавляет овуляцию. Синтез таких веществ позволил внедрить в клиническую практику гормональные препараты, содержащие только гестаген.

Синтетические гестагены, обладающие действием, сходным с прогестероном, были названы прогестагенами или прогестинами. Они подразделяются на производные прогестерона и производные тестостерона. Их химическая структура близка к натуральному прогестерону, к ним относятся: дегидрогестерон, хлормадинон ацетат, мегестрол ацетат, медроксипрогестерон ацетат, ципротерон ацетат и др.

Производные тестостерона используются наиболее часто. Они подразделяются на 2 группы: производные норэтистерона и производные левоноргестрела. Норэтинодрон (норэтистерон) и левоноргестрел метаболизируются так же, как и натуральные стероиды. Это включает редукцию (распад на метаболиты), гидрооксилирование, конъюгирование с сульфатами и глюкуронидами, которые экскретируются с мочой и калом.

К норэтистероновой группе относятся норэтистерон (норэтинодрон), норэтинодрел, этинодиол диацетат, линестренол. Все они в организме метаболизируются до норэтистерона и только тогда становятся биологически активными.

Левоноргестрел - синтетическое соединение, он структурно родственен норэтистерону, однако прочно и избирательно связывается с рецепторами прогестерона и проявляет биологическую активность без каких бы то ни было предварительных превращений. Это наиболее сильнодействующее вещество из всех 19-норстероидов с более длительным периодом полураспада, отсутствием влияния на обмен веществ в печени, что делает его практически 100 % биологически доступным (как известно, биодоступность - это часть принятой внутрь дозы, которая достигла системного кровотока). К производным левоноргестрела относятся дезогестрел, норгестимат, гестоден, диеногест.

На активность прогестинов также влияет их связывание с альбуминами и глобулинами; поступая в кровь, они связываются с рецепторами к прогестерону, тестостерону, эстрогену, минералокортикоидам и т.д. и, тем самым, оказывают свое биологическое действие.

Все они, в основном, обладают гестагенным действием разной выраженности, могут оказывать некоторый эстрогенный, анаболический, андрогенный и антиандрогенный эффекты: чем больше доза, тем более выражено действие. Производные прогестерона обладают гестагенным действием и не оказывают ни эстрогенного, ни андрогенного влияния на организм. Производные тестостерона, относящиеся к норэтинодроновой группе, обладают гестагенным действием, незначительным эстрогенным и не оказывают андрогенного эффекта.

Левоноргестрел не имеет эстрогенного эффекта, но обладает незначительным андрогенным действием. Однако дозы, применяющиеся для контрацепции настолько малы, что вирилизирующего эффекта не отмечено.

Выраженность гестагенного эффекта прогестинов обусловлена различным их сродством к рецепторам прогестерона. Рецепторы к прогестерону имеются во многих тканях организма женщины, в частности, в головном мозге, костной системе, сосудистой стенке, в матке, в клетках цервикального канала, мочевого пузыря, в тканях молочной железы, стенках сосудов и т.д. И именно с этим связано как контрацептивное действие прогестинов, так и их возможное системное влияние на организм женщины.

Механизм действия прогестинов:

1. Повышают вязкость цервикальной слизи, уменьшают объем крипт, сгущают цервикальную слизь, снижают содержание сиаловой кислоты, снижают активность сперматозоидов, сужают цервикальный канал, препятствуя тем самым проникновению сперматозоидов и некоторых микроорганизмов в матку и трубы. Это объясняет как контрацептивный, так и лечебный их эффект при воспалительных заболеваниях органов малого таза.

2. Снижают сократительную активность маточных труб за счет снижения сократительной активности и порога возбудимости мышечной клетки.

3. Оказывают специфическое действие на эндометрий (вызывают подавление митотической активности эндометрия, вызывают раннюю секреторную его трансформацию, а при длительном использовании в условиях ановуляции - гипотрофию и атрофию эндометрия, что препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки). Механизм действия на эндометрий обусловливает как контрацептивную эффективность, так и лечебную и зависит от дозы прогестина, его вида и сродства к рецепторам прогестерона. Наиболее выраженным сродством к рецепторам прогестерона обладает левоноргестрел, что объясняет его наиболее выраженный гестагенный эффект, в частности, на эндометрий.

4. Оказывают ингибирующее влияние на секрецию гонадотропных гормонов (особенно лютеинизирующего) гипофиза и, как следствие, предотвращают овуляцию. Противозачаточное действие в таком случае обусловлено подавлением овуляции, вследствие чего происходят изменения со стороны эндометрия, цервикальной слизи, что ведет к снижению фертильности. Микродозы гестагенов («мини - пили») также обеспечивают контрацепцию у большинства женщин без подавления овуляции благодаря их способности повышать вязкость цервикальной слизи и тормозить секреторные изменения эндометрия.

Эффективность мини-пили составляет от 3 до 10 беременностей на 100 женщин /лет, инъекционной контрацепции - 0,1 - 0,3, имплантационной - 0,4.

Помимо этого, прогестины обладают способностью влиять на нейрогормоны и нейропептиды, содержащиеся в мозге, путем связывания с рецепторами прогестерона в ЦНС.

Нормальное функционирование гипоталамической области и других отделов головного мозга характеризуется определенным соотношением дофамина, серотонина и ацетилхолина. Именно в гипоталамической области мозга сосредоточены центральные стероидочувствительные системы (рецепторы), участвующие в механизме обратной связи. Настроение, сексуальное поведение, питание, болевые ощущения и функции гипоталамо - гипофизарно - яичниковой системы регулируются 3-эндорфинами, вырабатываемыми гипоталамусом. Применение прогестерона, ципротерона ацетата, норэтистерона и норгестимата увеличивает уровень 3-эндорфинов.

Прогестерон и его метаболиты связываются с рецепторами ГАМК и оказывают психотропное действие на организм женщины, что нашло свое место в лечении некоторых форм депрессии, агрессии, мигрени, волнении (J. Huber, 1998). Прогестерон может проявлять гипнотический эффект, который используется для лечения предменструального синдрома и психологического стресса (N. MacLusky и соавт., 1980); при значительном увеличении концентрации иногда наблюдается сонливость (L. Dennersein и соавт., 1985).

В последнее время исследователей всего мира интересует вопрос о влиянии стероидов на ткань молочной железы. Мамарный цикл существенно отличается от эндометриального: хотя изменения в молочных железах имеются в течение цикла, однако пролиферативная и секреторная фазы не соответствуют эстрогенной и гестагенной активности, как в эндометрии. Наоборот, пик пролиферации тканей молочной железы наблюдается, когда пролиферативный эффект в эндометрии минимален и имеется максимальная концентрация эндогенного прогестерона (J. Pinotti MD и соавт. Steroids and breast cancer, 1996).

Эффект прогестинов в отношении возможности развития рака молочных желез до сих пор не ясен; in vivo в физиологических концентрациях они одновременно оказывают как ингибирующий, так и активизирующий эффекты на пролиферацию клеток молочной железы. Существующие отдельные высказывания о повышенном числе опухолевых заболеваний молочных желез при гормональной контрацепции, по мнению многих учёных, являются некорректными. Женщины, которые используют гормональную контрацепцию, чаще обращаются к врачу, в связи с чем выявляемость любой патологии у них гораздо выше.

Прогестины оказывают наиболее выраженное действие (пролиферативное) на молочные железы нерожавших женщин (J. Schenker MD и соавт., 1996). Весьма важным является влияние прогестинов на костную систему женщины: Они стимулируют специфические рецепторы остеобластов, блокируют рецепторы к глюкокортикоидам, снижают ингибирующий эффект глюкокортикоидов на остеосинтез, оказывают антирезорбтивное действие.

Как и все стероиды, прогестины влияют на метаболические процессы, однако это влияние минимально. В частности, прогестины в больших дозах могут оказывать влияние на углеводный обмен, повышая резистентность тканей к инсулину и увеличивая уровень глюкозы в крови. Мини-дозы не оказывают влияния на метаболизм углеводов у здоровых женщин.

Гестагенный метод контрацепции, как и любой другой, имеет свои преимущества и недостатки.

Преимущества:
- Отсутствие эстроген - зависимых побочных реакций.
- Лучшая переносимость.
- Возможность применения во время лактации.

Они могут быть использованы в период грудного вскармливания, т. к. не влияют на количество и качество материнского молока и продолжительность лактации. Имеются данные, что препараты, содержащие только гестаген, даже увеличивают количество материнского молока и удлиняют период лактации. Данный вид контрацепции может применяться уже через 6 нед. после родов.

- Меньшее, чем у комбинированных эстроген-гестагенных контрацептивов, системное влияние на организм.
- Прогестины оказывают незначительное влияние на углеводный, жировой и белковый обмен, не влияют на артериальное давление.
- Прогестины могут применяться у женщин с экстрагениталъной патологией: пороки сердца, сахарный диабет без сосудистых осложнений, варикозное расширение вен, гипертензия, мигрень и т. д.

Недостатки:
Наиболее частым побочным действием гестагенных контрацептивов является нарушение менструального цикла в виде межменструальных кровянистых выделений, укорочения менструального цикла, олигоменореи или мено - метроррагии. Возможно возникновение нескольких типов таких нарушений одновременно. По мере увеличения длительности применения гестагенных контрацептивов, организм адаптируется, частота межменструальных кровянистых выделений уменьшается и через 3 - 6 мес. они обычно прекращаются.

Случаи тяжелых маточных кровотечений, требующих терапевтического вмешательства, чрезвычайно редки (встречаются, приблизительно у 0,5 % женщин), необходимость проведения эстрогенной терапии или кюретажа полости матки возникает редко. При применении гестагенов также может развиваться аменорея.

При использовании гестагенных методов контрацепции в первые 6 мес. применения препаратов могут наблюдаться нерегулярные кровянистые выделения, а затем, в последующие 6 мес. и далее - редкие кровотечения или аменорея. Причем нарушения менструального цикла в виде мажущих межменструальных кровянистых выделений и ациклических кровотечений у женщин, использующих чисто прогестиновые таблетки, наблюдаются в 15 - 20 % случаев, использующих норплант - в 50 % случаев, использующих инъекционные контрацептивы - в 90 % случаев. Аменорея крайне редко наблюдается при контрацепции чисто прогестиновыми таблетками, при использовании норпланта она встречается в 7 % случаев, а при использовании инъекционных контрацептивов, содержащих только гестаген, - в 50 - 70 % случаев.

Некоторые женщины, принимающие контрацептивы, содержащие только гестаген, не могут привыкнуть к нарушениям менструального цикла, несмотря на разъяснения, даваемые им при консультировании, в связи с чем используются различные способы с целью уменьшения кровотечений. В случае отсутствия противопоказаний к эстрогенам, назначают комбинированные пероральные контрацептивы или эстроген в течение 1-3 нед., что, в большинстве случаев, временно уменьшает или вообще прекращает кровотечение. Однако не рекомендуется назначать комбинированные эстроген - гестагенные контрацептивы, дабы вызвать кровотечение в случае аменореи, возникшей в результате использования чисто прогестиновых контрацептивов. Применение комбинированных оральных контрацептивов с целью регуляции менструального цикла приносит успех при проведении 2 - 3 курсов.

Достаточно редко отмечаются повышение аппетита, изменение массы тела, снижение либидо, депрессия, тошнота, рвота, головные боли, нагрубание молочных желез, появление акне.

Большинство побочных реакций, включая и появление нерегулярных маточных кровотечений, не представляют никакой угрозы для здоровья женщины, хотя и могут причинять определённое беспокойство. Чем меньше доза гестагена, тем реже встречаются перечисленные реакции. С другой стороны, чем меньше доза гестагена, тем меньше эффективность данного метода контрацепции.

Гестагенные методы контрацепции, так же как и комбинированные эстроген - гестагенные контрацептивы, имеют свои противопоказания для использования.

Существует мнение, что абсолютные противопоказания для использования чисто прогестиновых и комбинированных гормональных контрацептивов одинаковы. Но гестагенные контрацептивы не влияют на АД, показатели свертываемости крови и, следовательно, не вызывают риска развития тромбоза, незначительно влияют на обмен липидов и работу печени. Поэтому противопоказания к применению только гестаген - содержащих контрацептивов следует рассматривать отдельно от противопоказаний к применению комбинированных оральных контрацептивов.

Противопоказания к использованию гестагенсодержащих контрацептивов:

Подтвержденная и предполагаемая беременность.
Современные данные доказывают, что низкая доза прогестина в инъекциях, имплантах, таблетках и прогестиновых ВМС не способствует увеличению риска врожденных пороков развития, самопроизвольного выкидыша или мертворождений. Хотя доза прогестина и мала, но на ранних сроках беременности женщина не должна принимать никаких лекарств без крайней необходимости.

Заболевания печени с нарушением ее функции.
Не существует доказательств, что гестагенные контрацептивы вызывают заболевания печени и желчевыводящих путей. Однако нарушение печеночных функций может затруднить метаболизм оральных контрацептивов, содержащих только гестаген, хотя вряд ли клинически ухудшит течение заболевания.

Поражения мозговых и коронарных артерий.
Это связано с тем, что препараты, содержащие только гестаген, могут (теоретически) оказывать влияние на липидный спектр крови и способствовать возникновению и прогрессированию атеросклероза, а значит, и возникновению инфарктов и инсультов.

Злокачественные опухоли репродуктивной системы (половых органов, молочной железы и т. д.).
Не существует доказательств того, что низкие дозы прогестина могут вызвать рак молочной железы. Тем не менее, рак молочной железы является гормонально - чувствительной опухолью. Пациенткам с плотными, не меняющимися на протяжении менструального цикла уплотнениями в молочной железе, необходимо предварительное обследование у маммолога или онколога. Для женщин, имеющих рак молочной железы в настоящем или прошлом, чисто прогестиновые контрацептивы применять не рекомендуется. Использование данного метода контрацепции у женщин с доброкачественными заболеваниями молочных желез или семейным анамнезом рака молочной железы не противопоказано.

Кровотечения из половых органов неясной этиологии.
Использование чисто прогестиновых контрацептивов не только не вызывает ухудшение заболеваний, симптомом которых являются кровянистые выделения из половых путей (угроза преждевременного прерывания маточной беременности, эктопическая беременность, цервицит, онкологические заболевания половых органов и др.), но может предотвратить их развитие. Однако чисто прогестиновые контрацептивы могут вызывать нарушения менструального цикла в виде межменструальных кровянистых выделений и ациклических кровотечений, что может привести к запоздалой диагностике заболеваний, имеющих такую же симптоматику. В связи с этим данный метод контрацепции при кровотечениях неясной этиологии использовать не рекомендуется.

Достаточно высокая частота функциональных кист яичника, обнаруженная при применении гестагенных контрацептивов, определяет их использование нежелательным в данной ситуации.

Таким образом, прогестины, соединяясь со стероидными рецепторами в различных органах и тканях, оказывают как положительное, так иногда и отрицательное влияние на организм женщины.

Особенности приема прогестиновых оральных контрацептивов (ПОК): не рекомендуется применение у молодых девушек с неустановившейся продолжительностью менструального цикла, хотя оно допустимо; прием обычно осуществляется непрерывно, а не циклами, поэтому менструальноподобные реакции могут принять нерегулярный характер. Если пропущен приём таблетки ПОК, временные рамки, обеспечивающие безопасность такого пропуска, более строгие, чем для КОК - 3 часа.

Приём ПОК следует начинать в 1-й день менструального цикла или в любой день менструального цикла, если есть уверенность, что пациентка не беременна.

После родов: спустя 6 месяцев, если женщина использует метод лактационной аменореи; спустя 3 недели, если она кормит грудью, но не использует метод лактационной аменореи; сразу или в течение 6 недель, если она не кормит грудью; после аборта (сразу же).

Если прием ПОК начинается после 1-го дня цикла, в первые 48 часов необходимо использовать дополнительную контрацепцию. Приём осуществляется по 1 таблетке ежедневно в одно и то же время суток, на следующий день после приема последней таблетки следует начать новую упаковку (без перерыва).

При возникновении рвоты в течение 3 часов после приема таблетки, необходимо принять новую таблетку и использовать дополнительную контрацепцию в последующие 48 часов

При опоздании с приемом таблетки более чем на 3 часа или пропуске приема одной или более таблеток, нужно принять таблетку сразу, как только это станет возможным. И в этом случае необходима дополнительная контрацепция в последующие 48 часов

Изменение характера менструальных кровотечений является обычным явлением, эти изменения носят обратимый характер и не представляют опасности для здоровья. К другим незначительным побочным эффектам относятся увеличение массы тела, головные боли и болезненность молочных желез. Данные симптомы не представляют опасности и постепенно исчезают. Некоторые лекарственные препараты (например, рифампицин и большинство противосудорожных препаратов) могут снизить эффективность ПОК, поэтому пациентке надо сообщить врачу, если она начинает прием любого нового лекарства

Когда следует начинать применение инъекционных прогестиновых контрацептивов (депо - провера и др.):
- с -го по 7-й день менструального цикла;
- после родов: спустя 6 месяцев, если женщина использует метод лактационной аменореи; спустя 3 недели, если она кормит грудью, но не использует метод лактационной аменореи; сразу или в течение 6 недель, если она не кормит грудью;
- после аборта (сразу или в течение первых 7 дней);
- в любой день менструального цикла, если есть уверенность, что пациентка не беременна.

Инъекцию следует делать каждые 3 месяца. Изменение характера кровотечений (нерегулярные кровянистые выделения, аменорея) является обычным явлением, носят обратимый характер и не представляют опасности для здоровья

К другим незначительным побочным явлениям относятся увеличение массы тела, головные боли и болезненность молочных желез. Эти симптомы не представляют опасности и постепенно исчезают

У женщин, использующих инъекционные прогестиновые контрацептивы, фертильность восстанавливается, в среднем, через 10 месяцев после последней инъекции; они, в целом не снижает фертильности женщины. К концу первого года использования примерно у 50 % женщин развивается аменорея. Отсутствие менструаций не является серьезной проблемой и, если нет симптомов беременности, никакого лечения не требуется.

Инъекционная и оральная прогестиновая контрацепция не защищает от заболеваний, передающихся половым путём, в т.ч. ВИЧ-инфекции. Если любой из партнеров подвержен риску заражения этими заболеваниями, необходимо использовать презервативы.

«Настораживающие» симптомы при использовании оральных и инъекционных ПОК :
- боли в нижней части живота (могут быть признаком внематочной беременности);
- обильное (в 2 раза больше обычного) или продолжительное (> 8 дней) кровотечение;
- инфекция или кровотечение в месте инъекции;
- мигрень (сосудистые головные боли), повторные сильные головные боли или нарушение зрения.

Пациентке необходимо срочно обратитесь к врачу, если возникло любое из перечисленных выше осложнений.

Считается, что можно беременеть при первом же полноценном менструальном цикле после окончания приема КОК или ПОК, однако, на наш взгляд, целесообразна негормональная контрацепция в течение 1-2 мес., дабы организм полностью «очистился» от остатков гормонов.

Прогестиновая контрацепция имеет свои преимущества и недостатки. Она оказывает меньшее системное влияние на организм, не обладает эстрогенными побочными реакциями, может использоваться во время лактации и у женщин, имеющих различную экстрагенитальную патологию или не переносят эстрогенсодержащие препараты, обладает выраженным лечебным и протективным эффектом при многих эстрогензависимых заболеваниях.

Побочные реакции, возникающие при использовании гестагенной контрацепции, обычно не приводят к серьезным последствиям и часто не требуют лечения. Успешное применение прогестагенов, как и любых других гормональных контрацептивов, зависит от тщательного учета противопоказаний к применению, знания основ клинической фармакологии, прогнозирования и учета возможных осложнений и побочных реакций, индивидуального подхода в зависимости от возраста, состояния здоровья, особенностей интимной жизни, переносимости препарата, отношения пары к их назначению.

Ибо не зря сказано: «Quod quisquis novit in hoc se exerceat» («Пусть каждый занимается тем, в чём он разбирается», лат.).

ЛИТЕРАТУРА:

1. Багдань Ш. Современное предупреждение беременности и планирование семьи, пер. с венг., Графит Пенсил, Будапешт, 1998.
2. Бенюк В. О. , Усевіч І. А. Практічні аспекти гормональної контрацепції// Медицинские аспекты здоровья женщины, 2006, № 2 (20).
3. Богатырёва Р.В., Венцковский Б.М., Вовк И.Б. и др. Руководство по планированию семьи, Киев, 1998.
4. Бороян Р. Г. Клиническая фармакология для акушеров- гинекологов, Мед. информ. агентство, Москва, 1999.
5. Корхов ВВ. Медицинские аспекты применения контрацептивных препаратов, СПб.,1996.
6. Коханевич Е. В. (ред.) Актуальные вопросы гинекологии, Книга- плюс, Киев, 1998.
7. Майоров М. В. Некоторые аспекты гормональной контрацепции// Провизор, 2002, № 1, январь, с. 43 - 44.
8. Майоров М. В. Контрацепция: современные принципы, методы, препараты // Медицина и…, 1999, № 2 (5), с. 8 -14
9. Майоров М. В. Неконтрацептивные свойства оральных контрацептивов // Провизор, 2003, № 11, июль, с. 16 -18.
10. Майоров М. В. Гестагены в акушерско - гинекологической практике // Провизор, 2004, № 7, с. 26 - 29.
11. Манухин И. Б., Тумилович Л. Г., Геворкян М. Г. Клинические лекции по гинекологической эндокринологии, Москва, МИА, 2001.
12. Осташко В. Ф., Погорілець О. А., Пімінов О. Ф. Крітерії вибору чисто прогестагенових контрацептивів // Провизор, 2008, № 23 -24, с.64 - 67.
13. Подзолкова Н. М., Кузнецова И. В., Сумятина Л. В., Богинская Е. А. Гормональная контрацепция без эстрогенов // Здоровье женщины, 2010, № 5 (51), с. 66.
14. Прилепская В.Н. (ред.) Гормональная контрацепция, Москва, МЕДпресс, 1998.
15. Резников А. Г. Новые прогестины, новые возможности в гинекологической практике // Schering news, № 5, 2002 (ноябрь), с. 2 - 5.
16. Резников А. Г. Препараты прогестерона: фармакологические особенности, преимущества, клиническое применение // Практикующий врач, 2004, № 3, с. 5.
17. Руководство по контрацепции / Русское международное издание, Bridging The Gap Communications. Inc. Decatur, Georgia - U. S. A., 1994.
18. Савельева И.С. Контрацептивные услуги для женщин после аборта // Рус. Мед. Журн.,2002, Т. 10, № 18.
19. After D. Clinic. Endocrinol., 1980; 12:107-20.
20. Bergqvist A., Bergqvist D., Ferno M., Acta Obstet. Gynecol. Scand., 1993; 72: 10-6.
21. Bloemenkamp. K. W. M., Rosendaal F.R., Helmerhorst F.M. et al., Lancet, 1995; 346:1593 - 6.
22. Byme K. B., Stanton B. J. et al., J. Pharm. Pharmacol., 1988; 40:562 - 6.
23. Colburn P., Buonassisi V., Science, 1978; 201:817 - 9.
24. Diamond H. et al., Fertility Sterility, 1988; 60 (3).
25. Ford S. P., Reynolds L.P., Parley D..B.et al., Am. J. Obstet. Gynecol., 1984; 150: 480 - 4.
26. Goldstein D.S., Levinson P., Keiser H. R., Am. J. Obstet. Gynecol., 1983; 146:8249.
27. Horwitz K.B., Horwitz L.D., J.Clin. Invest. 1982; 69: 750 - 8.
28. Ingegno M.D., Money S.R., Theimo W. et al., Lab. Invest., 1988; 59:353 - 6.
29. Jick H. Jick G. G., Gurewich V., Myeres M.W. et al., Lancet, 1995; 346:1589 - 93.
30. Kay C.R., Аm. J. Obstet. Gynecol., 1982; 142: 762-5
31. Lantta M., Karkkainen J., Lehtovirta P., Аm. Obstet. Gynecol., 1983; 147: 627 - 33.30

Гестагенные контрацептивы

Этот вид контрацепции был создан в связи с необходимостью исключить
эстрогенный компонент, который иногда может обуславливать

метаболические нарушения, гипертензию и т.д.

1. Оральные конрацептивы, содержащие только гестаген (мини-пили,
экслютон, микролют).

2.Инъекционные гестагены (депо - провера, мезигина, мегастрен).

3.Подкожные и мал анты (норплант).

Все эти препараты не содержат эстрогенов и различаются по способу введения.

Механизм действия:

1. Ингибирующее влияния на секрецию гонадотропных гормонов (особенно лютеинизирующего) и, таким образом, предотвращение овуляции.

2. Торможение секреторных изменений, которые необходимы для подготовки эндометрия и имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

3. Повышение вязкости цервикальной слизи и таким образом формирование естественного барьера, препятствующего проникновения сперматозоидов.

Преимущество: Препараты этой группы могут применяться при лактации уже через 6 недель после родов . Незначительно их влияние на функцию печени и липидный обмен, артер. давление.

Наиболее частыми побочными реакциями являются нарушения менструального цикла - межменструальные кровянистые выделения или шенорея. Могут отмечаться тошнота, рвота, депрессия, изменения массы тела, головные боли, нагрубание молочных желез.

Мини-пили - содержат минимальные дозы гестагенов. Их следует принимать с 1-го дня менструального цикла в непрерывном режиме. Они

являются более приемлемыми противозачаточными средствами для женщин более старшего репродуктивного возраста и кормящих матерей.

Недостатком мини - пилей является необходимость регулярного каждодневного приема таблеток в одно и то же время дня меньшая эффективность по сравнению с комбинированными ОК и нарушения менструального цикла.

Инъекционные контрацептивы - в состав которых входят гестагены пролонгированного действия, пользуются большой популярностью более чем в 80 странах мира.

Наиболее часто используются депо-провера-150, мезигина.

Депо- Провера(США) вводится в\м 1 раз в 90 дней, в дозе 150 мг.

Абсолютные противопоказания : беременность, маточные кровотечения неясной этнологии, рак эндометрия, яичников, шейки матки, болезни сердца, тромбофлебит, сахарный диабет, ожирение II - 111 ст.

Первая инъекция производится в течение первых 5 дней после начала менструации в\м. После аборта инъекцию можно производить сразу же, после родов - через 6 недель, если женщина является кормящей матерью, и сразу же после родов, если женщина не кормит грудью.

У женщин, применяющих депо - провера, может возникать головная боль, нагрубание молочных желез, отеки, снижение либидо, прибавка в весе.

Отрицательным моментом также является отсроченное восстановление фертильности. Восстановление репродуктивной функции после прекращения применения депо - провера, наступает в среднем через 5,5 мес. и позже (через 1 - 2 года).

Подкожные имплантанты (Норплант) - является эффективным контрацептивным средством длительного, обратимого действия, содержащим малую дозу гестагена. Норплант состоит из шести небольших мягких капсул из силастика. Каждая капсула содержат 36 мг левоноргестрала, диаметр еесоставляет 2,4 мм. Капсула имплантируются под кожу через небольшой разрез под местной анестезией. Контрацептивный эффект обеспечивается благодаря медленному непрерывному выделению левоноргестреля в кровоток. Длительность действия препараты - 5 лет. Через 5 лет капсулы удаляют. Фертильность восстанавливается почти сразу же после удаления капсулы.

Прогестагенные средства предохранения от беременности объединяют гормональные контрацептивы, в состав которых входят только прогестагены. К этой группе относятся:

  • оральные прогестагенные контрацептивы (ОПК), называемые мини-пили;
  • инъекционные препараты;
  • подкожный имплантат норплант.

Прогестагенные контрацептивы относятся к современным, высокоэффективным и безопасным средствам предохранения от беременности. Состав препаратов определяет ряд преимуществ этой группы контрацептивов:

  • возможность использования при наличии противопоказаний к применению эстрогенов;
  • возможность применения в период лактации;
  • наличие неконтрацептивных эффектов, наиболее важными из которых являются профилактика патологии эндометрия, в том числе рака эндометрия, снижение риска воспалительных заболеваний органов малого таза, доброкачественных заболеваний молочных желез.

Прогестагенные контрацептивы могут уменьшать боли в период менструаций, а также имеют значение в профилактике и лечении железодефицитной анемии.

Мини-пили - препараты, содержащие микродозы гестагенов, обладают контрацептивным эффектом за счет действия гестагена на цервикальную слизь. Наиболее известны микролют (шеринг), экслютон (органон), континуин. Их назначают в непрерывном режиме в течение 6, 8, 10 месяцев. Мини-пили не оказывают

отрицательного воздействия на метаболические процессы, поэтому эти препараты могут принимать кормящие женщины с 6-й недели послеродового периода, в возрасте старше 35-40 лет, больные с сахарным диабетом и гипертонической болезнью, тромбоэмболическими состояниями.

Из гестагенсодержащих контрацептивов пролонгированного действия, контрацептивная эффективность которых достигает 99,8%, наиболее известны депо-провера-150 (апджон), применяемый в виде инъекций один раз в 12 недель; норэстерат (шеринг), применяемый в виде инъекций один раз в 8 недель; норплант (лейрас) - подкожный имплантат, применяемый один раз в 5 лет. Главный недостаток этих препаратов - нарушение менструальной функции в виде межменструальных мажущих кровянистых выделений или аменореи.

Посткоитальная контрацепция является чрезвычайной мерой профилактики нежелательной беременности в тех случаях, когда женщина имела незащищенный половой акт. Использование комбинированных оральных контрацептивов носит название метода Юспе (по имени канадского врача, впервые применившего этот метод). Метод заключается в двухкратном (через 12 часов) приеме эстроген-гестагенных контрацептивов. Применяют несколько групп КОК. Число принимаемых таблеток определяется дозой гормональных компонентов, входящих в состав КОК. Минимальная разовая доза эстрогенов должна составлять не менее 100 мкг этинилэстрадиола, а минимальная общая доза эстрогенов - не менее 200 мкг этинилэстрадиола.

1-я группа: бисекурин, овулен, ноновлон, линдиол - немедленный прием 2 таблеток и еще 2 таблеток через 12 часов.

2-я группа: овидон, гравистат - немедленный прием 2 таблеток и еще 2 таблеток через 12 часов.

3-я группа: демулен, регевидон, микрогинон, минизистон - немедленный прием 3 таблеток и еще 3 таблеток через 12 часов.

4-я группа: марвелон - немедленный прием 4 таблеток и еще 4 таблеток через 12 часов.

Этот метод эффективен, если с момента незащищенного полового акта прошло не более 72 часов; его можно применять в любой день менструального цикла.

Механизм действия неотложной контрацепции - предупреждение овуляции, оплодотворения и имплантации.

Для посткоитальной контрацепции используют препарат постинор, содержащий гестаген. Рекомендуется принять 1 таблетку в течение 1 часа после полового акта. Необходимо помнить, что максимальная доза препарата - 4 таблетки за менструальный цикл. Постинор обладает большим числом побочных реакций. Этот препарат показан женщинам, живущим нерегулярной половой жизнью.

Эффективным способом посткоитальной контрацепции является применение медьсодержащих ВМК в течение 5 дней после незащищенного полового акта.

В качестве посткоитальной контрацепции используется также даназол - препарат, подавляющий продукцию гонадотропных гормонов гипофиза. Рекомендуется прием 400 мг препарата трижды с интервалом в 12 часов.

Следует учитывать возможность повышенной чувствительности женщины к эстрогенам или гестагенам.

Женщины с повышенной чувствительностью к эстрогенам легче переносят ОГК с преобладанием гестагенов, и наоборот. При выборе оптимального для женщины противозачаточного средства следует учитывать особенности фенотипа.

Молодым женщинам с нормальным содержанием половых гормонов или незначительным преобладанием эстрогенов назначают бисекурин или ригевидон. При выраженной гиперэстрогении рекомендуются овидон или континуин, так как содержащийся в них левоноргестрел обладает выраженным антиэстрогенным действием.

Женщинам с повышенной чувствительностью к гес-тагенам рекомендуется антеовин. Это двухфазный препарат, содержащий постоянную дозу эстрогена и меняющуюся дозу гестагена (левоноргестрела). Доза этинилэстрадиола во всех таблетках одинакова - 0,05 мг. Доза левоноргестрела в таблетках белого цвета - 0,05 мг, в таблетках розового цвета - 0,125 мг. Таблетки применяют в течение 21 дня, начиная с 5-го дня менструального цикла. Сначала принимают белые, затем розовые таблетки. Противопоказания те же, что и для других ПК.

В комбинированных трехфазных пероральных контрацептивах (триквилар, тризистон) содержание эстрогенов и гестагенов приближается к уровню стероидов при нормальном цикле, то есть препараты приспособлены к фазам менструального цикла. Препараты созданы по трехступенчатому принципу: 6 дней - в фолликулиновую фазу менструального цикла - принимают таблетки, в которых доза гестагенов больше, чем эстрогенов (фиолетовые таблетки); 5 дней - в овуляторный период -доза эстрогенов и гестагенов в таблетках увеличивается (розовые таблетки); 10 дней - в лютеиновую фазу - доза эстрогенов в препаратах уменьшается, а гестагенов - увеличивается (оранжевые таблетки). Данные препараты - надежные противозачаточные средства, хотя доза гестагена в них довольно низка. Они не оказывают отрицательного действия на липидный и углеводный обмен и на систему гомеостаза. Их можно назначать как молодым женщинам, так и женщинам старше 35 лет.

Мини-пыли (фемулен, континуин, микролют и др.) состоят из микродоз синтетических гестагенов: 500 мкг этиндиола диацетата. Их назначают в непрерывном режиме в течение б, 8 и 10 месяцев. В качестве мини-пили можно использовать норколут или туринал. Мини-пили не оказывают отрицательного воздействия на метаболические процессы, поэтому ими могут пользоваться женщины с гипертензией, тромбоэмболическими состояниями, заболеваниями печени, в период лактации, при гиперэстрогении. Неудобство от приема мини-пили - частые нерегулярные кровянистые выделения.

Подросткам чаще всего подходят таблетки с низким содержанием гормонов (логест, мерсилон, фемоден, марвелон, микрогинон, минизистон и др.) и трехфазные (тризистон, триквилар и др.).

Гестагенные пероральные контрацептивы, или «минипили», — один из видов гормональной контрацепции, созданной в связи с необходимостью исключить эстрогенный компонент, который обусловливает большинство метаболических нарушений, артериальную гипертонию и, что особенно важно, тромбоэмболические осложнения.

Все гестагены подразделяют на натуральные (прогестерон) и синтетические. Синтетические гестагены были названы прогестагенами, или прогестинами. Их подразделяют на производные прогестерона и производные тестостерона. Производные прогестерона в качестве «мини-пили» не применяют, т.к. при приеме внутрь прогестерон нейтрализуется в желудке, поэтому для его применения в качестве контрацептива используются другие методы введения. Производные тестостерона используют наиболее часто. Их подразделяют на 2 группы: производные норэтинодрона (норэтистерона) и производные левоноргестрела. К норэтинодроновой группе относятся норэтистерон (норэтинодрон), норэтинодрел, этинодиол диацетат, линестренол. К производным левоноргестрела относятся дезогестрел, норгестимат, гестоден, диеногест.

Механизм действия

Все прогестагены, поступая в кровь, связываются с рецепторами к прогестерону, тестостерону, эстрогену, минералокортикоидам и т.д., тем самым оказывают свое биологическое действие. Рецепторы к стероидам имеются во многих органах и тканях организма человека - в головном мозге, матке, яичниках, сосудистой стенке, клетках цервикального канала и др. Связывание прогестагенов с соответствующими рецепторами обусловливает их контрацептивное действие, возможное системное влияние, возникновение побочных действий и лечебный эффект.

Контрацептивное действие чистых прогестагенов включает:

■ повышение вязкости цервикальной слизи. Прогестагены уменьшают объем крипт, сгущают цервикальную слизь, снижают содержание сиаловой кислоты в слизи, снижают активность сперматозоидов, сужают цервикальный канал, препятствуя тем самым проникновению сперматозоидов и некоторых микроорганизмов в цервикальный канал, матку и трубы. Это объясняет как контрацептивный, так и лечебный эффект прогестагенов при воспалительных заболеваниях органов малого таза;

■ снижение сократительной активности маточных труб за счет снижения сократительной активности и порога возбудимости мышечной ткани;

■ специфическое действие на эндометрий: подавление митотической активности эндометрия, преждевременная секреторная трансформация, а при длительном использовании в условиях ановуляции - гипотрофия эндометрия, что препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Действие на эндометрий обусловливает как контрацептивную эффективность, так и лечебный эффект и зависит от дозы прогестагена, его вида и сродства к рецепторам прогестерона. Наиболее выраженным сродством к рецепторам прогестерона обладает левоноргестрел;

■ ингибирующее влияние на секрецию гонадотропных гормонов гипофиза (особенно лютеинизирующего гормона) и, как следствие, торможение овуляции. Гестагены блокируют овуляцию, если они применяются в больших дозах. Противозачаточное действие в таком случае обусловлено, прежде всего, подавлением овуляции, вследствие чего происходит изменение эндометрия, цервикальной слизи, что ведет к снижению фертильности. Микродозы гестагенов также обеспечивают контрацепцию у большинства женщин без подавления овуляции благодаря способности гестагенов повышать вязкость цервикальной слизи и тормозить секреторные изменения эндометрия. По данным разных авторов, ановуляция встречается только у 25-40% женщин. Этим объясняется и невысокий эффект малых доз прогестагенов.

Фармакокинетика

Производные прогестерона при приеме внутрь не оказывают контрацептивное действие. Прогестерон нейтрализуется в желудке, поэтому для его применения в качестве контрацептива используют другие методы введения. Прогестерон связывается в крови с белками (20% - с кортикоидсвязывающим глобулином, остальная часть - с альбумином) и быстро выводится из организма.

Норэтинодрон (норэтистерон) и левоноргестрел метаболизируются так же, как и натуральные стероиды. Они проходят стадию редукции (распада на метаболиты), гидроксилирования, конъюгирования с сульфатами и глюкоронидами и экскреции с мочой и калом.

Производные норэтинодроновой группы в организме метаболизируются до норэтистерона и только после этого становятся биологически активными, т.к. только норэтистерон связывается с рецепторами прогестерона. Обмен веществ в печени уменьшает их биологическую активность на 40%, поэтому для получения контрацептивного эффекта необходимы более высокие дозы.

Левоноргестрел - синтетическое соединение. Он структурно родственен норэтистерону, однако прочно и избирательно связывается с рецепторами прогестерона и проявляет биологическую активность без каких бы то ни было предварительных превращений. Это наиболее сильнодействующее вещество из всех 19-норстероидов. У него более длительный период полураспада, т.к. на него не влияет обмен веществ в печени, поэтому его биодоступность равна 100%.

Место в клинической практике

«Мини-пили» в качестве метода контрацепции имеют следующие преимущества:

■ отсутствие эстрогенозависимых побочных реакций;

■ лучшая переносимость;

■ возможность применения во время лактации. Чистые прогестагены могут быть использованы во время грудного вскармливания, т.к. не влияют на количество и качество материнского молока и на продолжительность лактации. Имеются данные, что чисто гестагенные средства даже увеличивают количество материнского молока и удлиняют период лактации. Данный вид контрацепции может применяться через 6 недель после родов;

■ менее выраженное по сравнению с КПК системное влияние на организм;

■ прогестагены оказывают незначительное влияние на углеводный, жировой и белковый обмены, не влияют на АД;

■ выраженный лечебный и защитный эффект при альгодисменорее, овуляторных болях, воспалительных заболевания органов малого таза, фиброзно-кистозной мастопатии, генитальном эндометриозе;

■ прогестагены могут применяться у женщин с экстрагенитальной патологией (пороки сердца, сахарный диабет без сосудистых осложнений, варикозное расширение вен, артериальная гипертония, мигрень), а также у курящих женщин старше 35 лет.

В настоящее время прогестагенные пероральные контрацептивы содержат 0,03- 0,5 мг (30-500 мкг) прогестина.

Контрацептивная эффективность чистых прогестагенных контрацептивов составляет от 3 до 10 беременностей на 100 женщин в течение 1 года:

Дезогестрел внутрь 75 мкг 1 р/сут с 1-го дня м.ц. в непрерывном режиме или Левоноргестрел внутрь 30 мкг 1 р/сут с 1-го дня м.ц. в непрерывном режиме или Линестренол внутрь 500 мкг 1 р/сут с 1-го дня м.ц. в непрерывном режиме.

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию чистых прогестагенов являются подтвержденная и предполагаемая беременность, заболевания печени с нарушением ее функции, поражение мозговых и коронарных артерий, злокачественные опухоли репродуктивной системы (половых органов, молочной железы). Высокая частота функциональных кист яичника, обнаруженная в случае применения гестагенных контрацептивов, делает это заболевание относительным противопоказанием к их использованию. Гестагены замедляют транспорт яйцеклетки по трубам, что не исключает риск возникновения внематочной беременности.

Побочные эффекты

Наиболее частым побочным эффектом гестагенных контрацептивов является нарушение менструального цикла: межменструальные кровянистые выделения, укорочение менструального цикла, олигоменорея, менометроррагия. Возможно возникновение нескольких типов таких нарушений одновременно. По мере увеличения длительности применения гестагенных контрацептивов частота межменструальных кровянистых выделений уменьшается, и через 3-6 месяцев они обычно прекращаются. Случаи тяжелых маточных кровотечений, при которых требуется терапевтическое вмешательство, чрезвычайно редки (встречаются приблизительно у 0,5% женщин). Необходимость проведения эстрогенной терапии или выскабливания стенок полости матки возникает редко. Применение гестагенов также может сопровождаться развитием аменореи.

Редко могут отмечаться такие побочные эффекты, как повышение аппетита, изменение массы тела, снижение либидо, депрессия, тошнота, рвота, головные боли, нагрубание молочных желез, акне.

Большинство побочных эффектов, включая появление нерегулярных маточных кровотечений, не представляют никакой угрозы для здоровья женщины, хотя и могут причинить беспокойство пациентке.

Чем меньше доза гестагена, тем реже встречаются вышеперечисленные реакции. Однако чем меньше доза гестагенов, тем меньше эффективность данного метода контрацепции.

Таким образом, чистые прогестагены по сравнению с КПК оказывают менее выраженное системное влияние на организм женщины, не вызывают эстрогенозависимых эффектов, могут использоваться во время лактации и у женщин с экстрагенитальной патологией, а также при непереносимости эстрогенсодержащих препаратов. Они дают выраженный лечебный и профилактический эффект при многих эстрогенозависимых заболеваниях. Побочные реакции, возникающие при их использовании, как правило, не требуют какой-либо терапии. Однако эффективность чистых прогестагенов уступает эффективности КПК.

Следует отметить, что применение прогестагенов, как и любых других гормональных контрацептивов, зависит от тщательного учета противопоказаний к применению, знания основ клинической фармакологии, прогнозирования и учета возможных осложнений и побочных реакций, индивидуального подхода, а также от возраста, состояния здоровья, особенностей интимной жизни, переносимости ЛС, отношения половых партнеров к их назначению.

В.И. Кулаков, В.Н. Серов

Незапланированная беременность часто завершается абортом. Этот метод отрицательно сказывается на здоровье, поэтому необходимо использовать эффективные методы контрацепции. Одним из лучших способов предупреждения беременности на сегодня признано использование оральных контрацептивов, в которых содержатся синтетические аналоги женских половых гормонов.

Эффективность современных противозачаточных таблеток достигает 100%. Во многих случаях благодаря ним достигается и лечебный эффект. Оральные гормональные контрацептивы (ОК) применяются более 40 лет. За это время они постоянно изучались и совершенствовались. Были созданы комбинированные ОК, в которых содержание гормонов значительно снижено, а противозачаточная эффективность сохранена.

Как действует гормональная контрацепция

Противозачаточные таблетки «выключают» овуляцию, при этом сохраняются циклические кровотечения, напоминающие менструацию. Фолликул не растет, в нем не созревает яйцеклетка, она не выходит из яичников, поэтому беременность невозможна. Кроме того, сгущается слизь в шейке матки, а также изменяется эндометрий, что препятствует прикреплению оплодотворенной яйцеклетки в случае беременности.

Полезное влияние оральных контрацептивов на организм женщины заключается в следующем:

  • стабилизация менструального цикла, при этом уменьшается количество выделяемой крови. Это помогает скорректировать железодефицитную анемию, возникающую у многих женщин;
  • уменьшение боли в животе во время овуляции при и проявлений ;
  • повышение защитные свойства слизи цервикального канала, что в два раза уменьшает частоту инфекций матки и придатков;
  • снижение частоты и связанных с ними выскабливаний;
  • снижение риска развития мастопатий при приеме монофазных оральных контрацептивов, особенно содержащих прогестагены с низкой андрогенной активностью;
  • подавление выработку андрогенов в яичниках, помогая лечить акне, себорею, гирсутизм и другие проявления вирильного синдрома. Особенно это свойственно противозачаточным таблеткам, содержащим прогестагены с антиандрогенным эффектом или с низкой андрогенной активностью;
  • повышение плотности костей, улучшение усвоения кальция, что предотвращает развитие остеопороза.

Состав оральных контрацептивов, классификация и их названия

Комбинированные оральные контрацептивы содержат эстрогенный и прогестагенный компонент. Прогестагены предупреждают беременность, а эстроген вызывает пролиферацию эндометрия, имитируя нормальное его развитие, при этом исключаются нерегулярные маточные кровотечения. Кроме того, он замещает в организме собственные эстрогены, которые перестают вырабатываться в яичниках при использовании оральной контрацепции.

Активный эстроген, содержащийся в большинстве противозачаточных препаратов – этинилэстрадиол. Прогестагенный компонент представлен производными 19 – нортестостерона: Норэтистерон, Левоноргестрел, Норгестрел. Созданы современные прогестагены: Диеногест, Дроспиренон, Дезострел, Норгестимат, Гестоден. Они обладают минимальным андрогенным эффектом, не вызывают прироста массы тела, не влияют на обмен жиров в организме.

После родов при грудном вскармливании рекомендуется принимать медикаменты только с прогестагенным компонентом (Мини-пили), поскольку эстрогены подавляют выделение молока. Чисто гестагенные препараты также показаны женщинам, которым нужно ограничить поступление эстрогенов (больным гипертонией, сахарным диабетом, ожирением). К ним относятся Микролют, Эксклютон, Чарозетта (содержит дезогестрел).

Если оральные контрацептивы содержат меньше 35 мкг эстрогенов, они называются «низкодозированные». В микродозированных противозачаточных таблетках концентрация эстрогенов снижена до 20-30 мкг. Высокодозированные препараты с содержанием этинилэстрадиола 50 мкг используют преимущественно в лечебных целях.

В чем разница между монофазными, двух- и трехфазными препаратами?

Оральные контрацептивы делятся на монофазные, двухфазные и трехфазные.

  • В монофазных содержание обоих компонентов одинаково во всех таблетках.
  • Двухфазные содержат постоянную дозу эстрогенов и меняющуюся концентрацию прогестагенов, которая увеличивается во второй фазе цикла. При этом общая доза эстрогенов несколько больше, чем в монофазных препаратах, а прогестагенов – меньше.
  • Трехфазные контрацептивы имеют меняющееся соотношение компонентов, имитирующее нормальный менструальный цикл.

Список самых распространенных монофазных контрацептивов:

  • низкодозированные: Фемоден, содержащие дезогестрел – Марвелон и Регулон;
  • микродозированные: Логест, содержащие дезогестрел — Мерсилон и Новинет.

Список гормональных контрацептивов нового поколения с трехфазной структурой:

  • Три-мерси (содержит дезогестрел);
  • Триален;
  • Трисилест.

Противозачаточные таблетки с антиандрогенным эффектом имеют в своем составе прогестагенный компонент с антиандрогенным действием (Диане-35, Жанин) или с сильным прогестероноподобным влиянием (Три-мерси, Регулон, Новинет). Препараты с содержанием дезогестрела часто применяются для лечения гиперандрогении у подростков.

Дроспиренон – прогестагенный компонент четвертого поколения, обладающий значительным антиэстрогенным, антиандрогенным, антигонадотропным действием. Он не вызывает каких-либо серьезных побочных эффектов. Дроспиренон, в частности, входит в состав такого микродозированного монофазного препарата, как Димиа. Он особенно показан пациенткам с нестабильным артериальным давлением. Этот препарат очень эффективно снимает признаки предменструального синдрома.

Классификация оральных контрацептивов в зависимости от состава и фазности действия:

Фиксированные комбинации эстрогенов и прогестагенов:

  1. Норгестрел + эстроген (цикло-прогинова)
  2. Левоноргестрел + эстроген (микрогинон, минизистон 20 фем, оралкон, ригевидон)
  3. Дезогестрел + эстроген (марвелон, мерсилон, новинет, регулон)
  4. Гестоден + эстроген (гестарелла, линдинет, логест, фемоден)
  5. Норгестимат + эстроген (силест)
  6. Дроспиренон + эстроген (видора, даилла, джес, димиа, мидиана, модэлль про, модэлль тренд, ярина)
  7. Номегэстрол + эстроген (зоэли)
  8. Диеногест + этинилэстрадиол (диециклен, жанин, силует)

Прогестагены и эстрогены в комбинациях для последовательного приема:

  1. Левоноргестрел + эстроген (три-регол, тригестрел, триквилар)
  2. Дезогестрел + эстроген (три-мерси)

Прогестагены:

  1. Линестренол (экслютон)
  2. Левоноргестрел (постинор, эскапел, эскинор-ф)
  3. Дезогестрел (лактинет, модэлль мам, чарозетта)

Препараты для экстренной контрацепции – левоноргестрел.

Какие из перечисленных средств лучше выбрать для постоянного приема? Однозначно ответить на этот вопрос нельзя. В разных ситуациях более эффективными будут различные препараты.

Подбор гормональных оральных контрацептивов

Назначение гормональных контрацептивов осуществляет гинеколог после обследования и учета многих факторов: возраста пациентки, типа контрацептива, дозировки и вида прогестагенного компонента, дозы эстрогенов.

Самые лучшие противозачаточные таблетки нового поколения содержат в своем составе такие прогестагены, как гестоден, дезогестрел, норгестимат, дроспиренон.

Как выбрать противозачаточные таблетки в зависимости от возраста:

  1. Для женщин в возрасте до 35 лет предпочтительнее низкодозированные или микродозированные монофазные контрацептивы, а также трехфазные, в том числе содержащие дезогестрел или дроспиренон.
  2. Женщинам после 35-40 лет больше подойдут монофазные препараты с дезогестрелом или дроспиреноном, чистые прогестины или микродозированные средства.

Названия противозачаточных таблеток следует уточнять у врача, потому что в рецепте, скорее всего, будут указаны лишь действующие вещества. Конкретное название препарата врач сейчас не имеет права писать в рецепте.

Как принимать противозачаточные таблетки

Для постоянного приема в течение многих лет врачами использовалась схема «21 + 7». Сейчас все большее распространение получает режим «24 + 4», то есть 24 дня приема, перерыв в приеме 4 дня.

Во время перерыва обычно возникает кровотечение, напоминающее менструацию. Оно может начинаться спустя 2-3 дня после прекращения приема и продолжаться в течение первых дней приема новой упаковки.

Существуют режимы, позволяющие сместить срок начала этого кровотечения или уменьшить количество таких циклов в течение года. Эти режимы могут использоваться кратковременно, например, при поездке на спортивные соревнования или на отдых, перед хирургической операцией и так далее. Режимы для длительного приема могут назначаться во время лечения , анемии, а также при особенностях жизни женщины, в том числе спортивной и профессиональной деятельности. При этом у женщины нет месячных в течение многих недель.

Длительный прием оральных контрацептивов без перерыва используется при заболеваниях половых органов, например, . Кроме того, он повышает надежность контрацепции и не приносит вреда здоровью.

Схемы приема гормональных контрацептивов

Таблетки употребляют внутрь, один раз в день, в одно и то же время, запивая небольшим количеством воды. Для удобства многие современные контрацептивы выпускаются в специальных упаковках, облегчающих подсчет дней. При пропуске приема препарата нужно следовать четким правилам, указанным в инструкции. Чаще всего рекомендуют как можно скорее принять следующую таблетку и использовать барьерные методы контрацепции в течение данного цикла.

Беременность после прекращения приема может наступить в разные сроки – от месяца до года. Это зависит от состояния здоровья женщины, ее гормонального фона, функции яичников. Прием оральных контрацептивов в циклах, предшествующих беременности, безопасен для будущего ребенка. При подозрении на беременность нужна немедленная отмена оральных контрацептивов. Однако использование их на ранних стадиях также не причинит плоду вреда.

В некоторых случаях кратковременный прием противозачаточных средств в течение 3 месяцев используют для стимуляции овуляции после их отмены, что увеличивает шанс забеременеть. Это свойство гормональных контрацептивов применяется для лечения бесплодия.

Как долго можно принимать противозачаточные таблетки?

При регулярном наблюдении у гинеколога, хорошей переносимости и эффективности такие препараты используются на протяжении нескольких лет. При необходимости лекарство можно сменить, но сам метод гормональной контрацепции очень хорошо себя зарекомендовал для лечения и профилактики женских болезней.

Экстренная контрацепция

Случаи ее применения нередки, особенно если женщина пользуется примитивными методами предохранения (прерванный половой акт). Бывает, что рвется презерватив или происходит насилие. Названия экстренных противозачаточных таблеток должна знать каждая женщина. Чаще всего применяются такие средства, как Постинор, Эскапел, Эскинор-Ф.

Принимать их нужно в первые 72 часа после полового акта. Повторно использовать такие же препараты в текущем менструальном цикле не рекомендуется. Для предохранения от беременности следует применять барьерные способы контрацепции. В случае повторного незащищенного полового акта в течение цикла применяется только экстренная негормональная контрацепция с использованием препарата Даназол. Эффективность его значительно ниже, чем левоноргестрела.

Побочные эффекты и противопоказания

Один из главных мифов о противозачаточных таблетках – мнение, что они способны вызвать злокачественную опухоль. Современные оральные контрацептивы не вызывают рак. Напротив, у женщин, применяющих этот метод контрацепции в течение 3 лет, частота рака эндометрия снижается в два раза, частота рака яичников или кишечника – на треть.

Побочные эффекты чаще всего выражены слабо. В начале приема они возникают у трети пациенток, затем эти явления наблюдаются у каждой десятой женщины.

Побочные эффекты оральных контрацептивов:

1. Клинические:

2. Зависящие от действия гормонов.

Общие побочные эффекты включают головную боль и головокружение, депрессию, чувство напряжения в молочных железах, прибавку в весе, раздражительность, боль в желудке, тромбофлебит, снижение толерантности к глюкозе, кожную сыпь и другие симптомы. Не исключена и аллергия на компоненты препарата. Выпадение волос при приеме таких средств бывает редко, оно связано с недостаточной антиандрогенной активностью лекарства и требует смены препарата на более эффективный.

К нарушениям менструального цикла относятся межменструальные мажущие выделения при приеме гормональных контрацептивов, а также отсутствие менструаций. Если побочные эффекты не проходят в течение 3 месяцев, нужно заменить препарат на другой.

Аменорея после приема гормональных контрацептивов возникает вследствие атрофии эндометрия, проходит самостоятельно или лечится с помощью эстрогенов.

Тяжелые последствия после приема противозачаточных средств бывают редко. К ним относятся тромбозы и тромбоэмболии, в том числе глубоких вен или легочной артерии. Риск этих осложнений ниже, чем при беременности. Однако оральные контрацептивы относительно противопоказаны, если есть хотя бы один фактор риска тромбозов: курение, ожирение, артериальная гипертония.

Применение противопоказано в следующих случаях:

  • артериальные и венозные тромбозы;
  • перенесенная транзиторная ишемическая атака;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
  • мигрень с очаговой неврологической симптоматикой;
  • сочетание факторов риска тромбозов;
  • тяжелые болезни печени и поджелудочной железы;
  • опухоли печени, половых органов, молочных желез;
  • маточное кровотечение неясной причины;
  • беременность;
  • для комбинированных препаратов – лактация.

Если избегать использования противозачаточных таблеток при таких противопоказаниях, то вероятный вред от гормональных контрацептивов значительно меньше их реальной пользы.

Если женщина не хочет или не может принимать гормональные ОК, для предохранения от беременности она может использовать негормональные противозачаточные таблетки нового поколения. Нужно четко понимать, что под ними понимаются спермицидные средства для местного применения, то есть вагинальные таблетки. Их нужно вводить во влагалище перед половым актом. Эти препараты не только убивают сперматозоиды, но и обладают противовоспалительным эффектом. К сожалению, контрацептивная эффективность таких лекарств меньше, шанс забеременеть при их использовании составляет 20-25%. Из этой группы чаще всего используются вагинальные таблетки Фарматекс, Бенатекс, Гинекотекс.

В современной гинекологии гормональная контрацепция считается «золотым стандартом» для предохранения от нежелательной беременности. Современные средства эффективны, хорошо переносятся, оказывают не только контрацептивное, но и лечебное действие. Самостоятельный выбор противозачаточных таблеток труден. Для обсуждения вопросов предохранения от беременности необходимо обратиться к врачу.