Лекарственная форма Хлоридин: таблетки.

Описание лекарственной формы таблетки Хлоридин

Фармакологическое действие таблетки Хлоридин

Противопротозойное средство; оказывает противомалярийное и антитоксоплазмоидное действие. Блокирует фолатредуктазу, переводящую фолиевую кислоту в фолиновую. Активен в отношении плазмодиев (Plasmodium vivax, Plasmodium falciparum, Plasmodium malariae, вызывающих соответственно 3-дневную, тропическую и 4-дневную малярию) и возбудителя токсоплазмоза (Toxoplasma gondii), обладает шизонтоцидным действием. Проявляет активность в отношении как плазмодиев, находящихся в кровеносном русле (хотя и несколько слабее, чем 4-аминохинолины), так и в отношении плазмодиев, расположенных в гепатоцитах. Не влияет на половые формы малярийного плазмодия в человеческом организме (лишен гамонтоцидной активности), но подавляет оплодотворение гамонт в организме переносчика (гамонтостатическое действие). Обладает спороцидным действием в отношении Plasmodium falciparum и Plasmodium vivax и может снижать циклическую передачу при условии широкого применения. Активность в отношении возбудителя токсоплазмоза в значительной степени усиливается при его сочетании с сульфаниламидами.

Фармакокинетика таблетки Хлоридин

Очень хорошо всасывается после приема внутрь. Хорошо и быстро распределяется в организме, проникает в легкие, печень, почки, селезенку. Проходит через ГЭБ и создает в СМЖ концентрации, составляющие 13-26% от таковых в крови. Проникает через плаценту и экскретируется с грудным молоком.

Связь с белками плазмы - 87%. Подвергается метаболизму в печени. T1/2 у взрослых - 80-123 ч, но этот показатель может сокращаться до 23 ч у пациентов с синдромом иммунодефицита. T1/2 у новорожденных и детей до 1 года жизни - около 64 ч (от 52 до 87 ч).

TCmax - 3 ч (2-6 ч). Cmax у взрослых после приема 25 мг составляет 0.13-0.31 мкг/мл; у детей в возрасте до 1 года - 1.3 мкг/мл при использовании дозы 1 мг/кг. Элиминация осуществляется почками (20-30% выводится в неизмененном виде). Выведение может продолжаться 30 дней и более. Концентрация препарата снижается на 47% при проведении перитонеального диализа.

С осторожностью таблетки Хлоридин

Печеночная и/или почечная недостаточность, фолат-дефицитные состояния.

Режим дозирования таблетки Хлоридин

Внутрь. Профилактика малярии: взрослым и детям старше 10 лет - 25 мг 1 раз в неделю; для детей от 5 до 10 лет - 12.5 мг 1 раз в неделю. Профилактику необходимо начинать незадолго до или сразу после прибытия в эндемичный район (1 раз в неделю). По возвращении в район, где отсутствует опасность заражения малярией, прием препарата в указанной дозе необходимо продолжать в течение последующих 4 нед. Лечение малярии: назначают одновременно с сульфаниламидами сверхдлительного действия - сульфаленом или сульфадоксином. Взрослым и детям старше 14 лет - 50-75 мг пириметамина и 1-1.5 г сульфалена или сульфадоксина на 1 прием. Детям: на 1 прием по схеме (пириметамин, сульфален или сульфадоксин соответственно): 9-14 лет - 50 мг, 1 г; 4-8 лет - 25 мг, 500 мг; младше 4 лет - 12.5 мг, 250 мг. Лечение токсоплазмоза: комплексное лечение сульфаниламидами длительного и сверхдлительного действия (сульфадиазин). Длительность лечения - 3-6 нед; в случае, если требуется продолжить лечение, необходимо сделать 2 нед перерыв между курсами. Взрослым и детям старше 6 лет - начальная доза 50 мг/сут, в дальнейшем - 25 мг/сут; сульфадиазин - 150 мг/кг (максимальная доза - 4 г/сут) в 4 приема. Детям 2-6 лет: начальная доза - 2 мг/кг (максимальная доза - 50 мг), затем - по 1 мг/кг/сут (максимальная доза - 25 мг); сульфадиазин - 150 мг/кг (максимальная доза - 2 г) в 4 приема. Детям от 10 мес до 2 лет: пириметамин - 12.5 мг, сульфадиазин - 150 мг/кг (максимальная доза - 1.5 г) в 4 приема. Увеит: первые 3 дня - по 100 мг, затем - по 50 мг/сут.

Противопоказания таблетки Хлоридин

Гиперчувствительность, мегалобластная B12-дефицитная анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты.

Показания к применению таблетки Хлоридин

Малярия, токсоплазмоз (врожденный и приобретенный), увеит (токсоплазмозный или неизвестной этиологии).

Побочное действие таблетки Хлоридин

Аллергические реакции, сыпь, бессонница, тошнота, абдоминальная боль спастического характера, рвота, диарея, аритмии, гематурия, мегалобластная B12-дефицитная анемия, угнетение косномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения), головная боль, головокружение, сухость во рту или горле, лихорадка, дерматит, депигментация, депрессия, циркуляторный коллапс, изъязвление слизистой оболочки полости рта, большие эпилептические припадки (при предрасположенности к эпилепсии); у новорожденных - гиперфенилаланинемия; у пожилых пациентов на фоне длительной терапии (1.5 и 2 года) - злокачественные заболевания (гранулоцитарный лейкоз, ретикулярноклеточная саркома).

Передозировка таблетки Хлоридин

Симптомы: тошнота, рвота, судороги, циркуляторные расстройства, угнетение дыхательного центра. Специфического антидота не существует. Минимальная смертельная доза - 250-300 мг (имеются сообщения о выздоровлении детей, проглотивших 375-625 мг).

Лечение: симптоматическое, раннее промывание желудка. Промывание желудка может дать положительный эффект только в течение 2 ч после приема препарата. Для борьбы с возможной фолиевой недостаточностью необходимо принимать кальция фолинат до исчезновения симптомов интоксикации. Поскольку побочное действие, связанное с лейкопенией, может максимально проявляться с отсрочкой на 7-10 дней, лечение кальция фолинатом следует продолжать в течение всего периода повышенного риска.

Особые указания таблетки Хлоридин

При лечении токсоплазмоза необходимо дополнительно назначать фолаты с целью уменьшения риска подавления костного мозга. Каждую неделю в течение всего периода лечения и в течение 2 нед по его окончании следует проводить общий анализ крови. В случае появления признаков фолиевого дефицита - угнетения костномозгового кроветворения - лечение необходимо прервать и назначить кальция фолинат. Прием сульфаниламидов должен сопровождаться потреблением адекватного количества жидкости, чтобы свести к минимуму риск возникновения кристаллурии.

Взаимодействие таблетки Хлоридин

Совместим с сульфаниламидами, хинином.

Усиливает антифолиевые влияния ингибиторов фолиевого обмена. Усиливает миелосупрессорное действие цитостатиков, особенно метотрексата, обладающего антифолатным эффектом, а также всех ЛС, угнетающих костномозговое кроветворение. У больных, страдающих острой миелотоксичной анемией, совместный прием с даунорубицином и цитозин-арабинозой вызывает фатальную аплазию костного мозга.

Увеличивает токсичность хинидина, непрямых антикоагулянтов (вытесняет из связи с белками).

Одновременный прием лоразепама вызывает токсическое поражение печени.

У детей с лейкозом и поражением ЦНС на фоне одновременного введения метотрексата могут возникать судороги.

Показания к применению: малярия (препарат применяют в сочетании с хингамином или делагилом и сульфаниламидными средствами); токсоплазмоз (назначают в комбинации с сульфаниламидными средствами, прежде всего с сульфадимезином). Хлоридин используют как для лечения, так и для профилактики малярии и токсоплазмоза.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,01 г в упаковке по 10 штук.

В целях профилактики трехдневной малярии хлоридин назначают 1 раз в неделю в следующих дозах: детям в возрасте до 1 года-0,00625 г, от 1 года до 4 лет - 0,00625-0,0125 г, 5-8 лет - 0,0125 г, 9-12 лет - 0,0125-0,025 г. Препарат начинают принимать за несколько дней до наступления опасности заражения малярией и продолжают в течение всего периода возможного заражения, а далее еще в течение 1-1,5 мес после окончания этого периода.

Для лечения лекарственно-резистентных форм тропической малярии хлоридин применяют в сочетании с сульфаниламидными препаратами (преимущественно пролонгированного действия) в течение 3 дней подряд. Суточные дозы: детям в возрасте до 4 лет - 0,00625 г, 4-8 лет -0,0125 г, 9-14 лет-0,0187 г. Суточную дозу дают в 2-3 приема (принимают после еды).

Химиопрофилактику тропической малярии с применением хлоридина проводят по той же схеме, что и трехдневной малярии (см. выше), сочетая этот препарат с сульфаниламидными средствами пролонгированного действия.

При токсоплазмозе назначают хлоридин в сочетании с сульфадимезином, который применяют в возрастных общепринятых дозах. Хлоридин принимают 2-3 раза в день после еды в следующих суточных дозах: дети в возрасте до 1 года - 1 мг/кг массы тела, от 1 года до 3 лет -0,01 г, от 3 до 7 лет - 0,02 г, от 7 до 11 лет - 0,03 г, от 11 до 15 лет -0,04 г. Курс лечения -5-7 дней. Проводят 3 курса лечения с интервалом в 7-10 дней (при отсутствии терапевтического эффекта число курсов лечения допустимо увеличить до 5). При обострении врожденного токсоплазмоза лечение повторяют в полном объеме.

Специфическую профилактику врожденного токсоплазмоза (с применением хлоридина) осуществляют следующим образом. Для предупреждения внутриутробного заражения плода токсоплазмозом проводят лечение беременной женщины только в том случае, если она заразилась токсоплазмозом во время данной беременности, имеет клинико-иммунологические признаки острой формы этого заболевания. Если же беременная женщина заразилась или переболела токсоплазмозом до настоящей беременности, ей не назначают специфического лечения. Специфическую химиопрофилактику врожденного токсоплазмоза путем лечения женщины, первично инвацированной во время беременности, начинают со 2-го триместра беременности (из-за возможного тератогенного воздействия на плод химиопрепаратов в более ранние сроки беременности).

Беременной женщине назначают курс лечения хлоридином в сочетании с сульфаниламидными препаратами, который состоит из 3 циклов по 5 дней (перерывы между ними -7-10 дней). В 1-е сутки беременная женщина принимает по 0,025 г хлоридина 4 раза, в последующие дни -по 0,025 г 2 раза в сутки (после еды). Одновременно она должна получать сульфадимезин: в 1-е сутки - 3- 4 г препарата (эту дозу делят на 4 приема), в последующие дни- по 2-3 г в сутки. Для предупреждения побочных явлений назначают также фолиевую кислоту.

Возможные побочные явления: головная боль, головокружение, боль в области сердца, симптомы диспепсии, анемия, лейкопения. Для предупреждения негативных реакций крови одновременно с хлоридином назначают фолиевую кислоту.

Противопоказания: заболевания крови, кроветворных органов и почек.

Rp.: Tab. Chloridini 0,01 obductas N. 20

D. S. По 1,25 таблетки 1 раз в неделю после еды в течение всего периода опасности заражения малярией (ре-бенку 8 лет для профилактики трехдневной малярии)

Rp.: Tab. Chloridini 0,01 obductas N. 30

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день после еды в течение 10 дней (ребенку 9 лет при токсоплазмозе)

Пириметамин , наполнитель.

Форма выпуска

Таблетки округлой формы в оболочке 0,005 и 0,01 г в картонной пачке №10.

Фармакологическое действие

Антипротозойное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Хлоридин обладает антитоксоплазмоидным и противомалярийным действием. В основе механизма действия лежит блокировка фолатредуктазы , осуществляющую переход в фолиновую . Препарат обладает выраженной активностью в отношении плазмодиев (Plasmodium vivax , falciparum , malariae ), вызывающих различные виды , а также возбудителя Toxoplasma gondii (токсоплазмоза ), оказывает шизонтоцидное действие.

Хлоридин активен, как в отношении плазмодиев , циркулирующих в кровеносном русле, так и относительно плазмодиев, находящихся в гепатоцитах . Препарат в человеческом организме оказывает влияния на половые формы малярийного плазмодия , однако, подавляет процесс оплодотворения гамонт в организме переносчика. Оказывает спороцидный эффект относительно Plasmodium falciparum/vivax и снижает циклическую передачу спор при условии широкого использования. Активность препарата относительно возбудителя токсоплазмоза усиливается при его сочетанном приеме с сульфаниламидами . У плазмодиев быстро развивается устойчивость к препарату.

Фармакокинетика

Хлоридин при приеме внутрь в ЖКТ всасывается относительно медленно, достигая максимальной концентрации в крови через 4-6 часов. Связь с белками крови 80%. Аккумулируется в организме, преимущественно в селезенке, печени, почках. В крови после однократного приема циркулирует на протяжении 7-8 суток. Период полувыведения длительный, порядка — 90 часов. Проникает через ГЭБ. Выводится в виде метаболитов почками, частично с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 110 часов.

Показания к применению

В комплексном лечении и для профилактики малярии , токсоплазмоза .

Противопоказания

Высокая чувствительность к Хлоридину, заболевания почек, кроветворных органов, I триместр , лактация, возраст до 2 месяцев. Принимать с осторожностью при дефиците фолиевой кислоты , заболеваниях печени, судорогах.

Побочные действия

Тошнота, рвота, сыпь, аллергические проявления, боль в животе спастического характера, гематурия , аритмии , B12-дефицитная анемия , угнетение процесса костномозгового кроветворения, сухость во рту, циркуляторный коллапс , (при наличии предрасположенности); у новорожденных детей — гиперфенилаланинемия ; у пациентов пожилого возраста при длительном приеме - злокачественные заболевания ( , ретикулярноклеточная ).

Хлоридин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Для лечения малярии Хлоридин следует принимать внутрь взрослым в дозировке 0,03 г/сутки, разделив дозу на 2-3 приема на протяжении трех суток. С целью химиопрофилактики в дозировке 0,025 г — один раз в неделю на протяжении всего эпидемического периода.

Для лечения острого токсоплазмоза взрослым пациентам назначают лекарство в дозировке 0,025 г 2-3 раза день совместно с . Для полного излечения назначают 3 курса по 7 дней с перерывом между ними 7-10 дней.

Для лечения токсоплазмоза в хронической форме проводят один курс комбинированной терапии с последующей вакцинотерапией .

Передозировка

Прием препарата в значительной дозировке вызывает тошноту , циркуляторные расстройства, рвоту, угнетение дыхательного центра, судороги .

(возбудителей малярии, находящихся в стадии развития, протекающей в эритроцитах человека /шизонты и гамонты/). Оказывает химиотерапевтическое действие при токсоплазмозе (заболевании, вызванном внутриклеточным паразитом и характеризующемся преимущественным поражением центральной нервной системы, глаз, скелетных мыши, сердца; источник заражения -кошки).

Показания к применению:

Малярия - в сочетании с хингамином или сульфаниламидами; токсоплазмоз - в сочетании с сульфадимезином.

Способ применения:

Принимают хлоридин внутрь одновременно с сульфаниламидами или/и хингамином, при этом эффективность хлоридина значительно повышается. Детям дают в меньших дозах в соответствии с возрастом. При острых формах малярии принимают препарат в течение 2-4 сут. Для профилактики малярии и лейшманиоэа (заболевания, вызываемого внутриклеточным паразитом, передающимся человеку посредством укуса москита) назначают за 3-5 дней до наступления опасности заражения и продолжают давать по 1 разу в неделю в течение всего периода возможного заражения и еще в течение 4-6 нед. При остром и хроническом токсоплаэмозе принимают хлоридин циклами по 5 дней с перерывом между ними 7-10 дней. Курс лечения - 2-3 цикла. При необходимости курсы (всего 3) повторяют с промежутком 1-2 мес. Для профилактики врожденного токсоплазмоза назначают хлоридин женщинам с острым и подострым токсоплазмозом, начиная с 16-й недели беременности, но не ранее II триместра. Курс лечения -2 цикла с интервалом 10 дней. В зависимости от сроков беременности проводят до 3 курсов с перерывом между ними 1 мес. В более ранний срок беременности давать хлоридин нельзя (во избежание токсического /повреждающего/ действия на плод), а в более поздний срок следует назначать с осторожностью. При хронических формах токсоплазмоза назначают один курс комбинированного лечения с последующей вакцинотерапией.

Побочные действия:

Головная боль, головокружение, боли в области сердца, диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови).

Противопоказания:

Заболевания кроветворных органоо и почек.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,01 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте.Синонимы:Дараклор, Дарапран, Малоцид.Внимание!Перед применением препарата Хлоридин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Аналоги

Рецепт

Rp.: Chloridini 0,025
D. t. d. N 10 in tabul.
S. по 0,03 г препарата в сутки в 2-3 приёма в течение 3 дней.

Фармакологическое действие

Противопротозойное средство; оказывает противомалярийное и антитоксоплазмоидное действие. Блокирует фолатредуктазу, переводящую фолиевую кислоту в фолиновую. Активен в отношении плазмодиев (Plasmodium vivax, Plasmodium falciparum, Plasmodium malariae, вызывающих соответственно 3-дневную, тропическую и 4-дневную малярию) и возбудителя токсоплазмоза (Toxoplasma gondii), обладает шизонтоцидным действием. Проявляет активность в отношении как плазмодиев, находящихся в кровеносном русле (хотя и несколько слабее, чем 4-аминохинолины), так и в отношении плазмодиев, расположенных в гепатоцитах. Не влияет на половые формы малярийного плазмодия в человеческом организме (лишен гамонтоцидной активности), но подавляет оплодотворение гамонт в организме переносчика (гамонтостатическое действие). Обладает спороцидным действием в отношении Plasmodium falciparum и Plasmodium vivax и может снижать циклическую передачу при условии широкого применения. Активность в отношении возбудителя токсоплазмоза в значительной степени усиливается при его сочетании с сульфаниламидами.

Способ применения

Для лечения малярии взрослым назначают внутрь по 0,03 г препарата в сутки в 2-3 приёма в течение 3 дней.
Для лечения острых приступов малярии Хлоридин назначается в первые сутки по 0,05 г (в 1-2 приёма), в последующие 2-3 суток — по 0,025 г. Всего на курс лечения назначают 0,1-0,2 г препарата. Лечение малярии Хлоридином проводится только в сочетании с Галохином или Хингамином.
Для профилактики малярии Хлоридин назначают по 0,025 г 1 раз в неделю в течение всего эпидемически опасного периода. Детям препарат назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом.
Для лечения токсоплазмоза (врождённого и приобретенного) Хлоридин применяется по одной из двух схем:
Первая схема — Хлоридин применяется в комбинации с Сульфадимезином — в течение 10 дней взрослым больным даётся 2 раза в день по 0,025 г Хлоридина и 2-3 раза в день по 2 таблетки Сульфадимезина (суточная доза 2-3 г). Затем делают десятидневный перерыв и повторяют такой же курс лечения. Такие десятидневные курсы проводят 2-4 раза.
Детям лечение Хлоридином и Сульфадимезином ведется по той же схеме. В возрасте 1-3 лет назначают Хлоридина 0,01 г; 4-7 лет — 0,02 г; 8-11 лет — 0,03 г; 12-15 лет — 0,04 г в сутки.
Суточная доза Хлоридина даётся в 2-3 приёма. Суточная доза Сульфадимезина (даваемая также в 2 приёма) для детей до 5 лет составляет 0,05-0,1 г на 1 кг веса, от 6 до 10 лет — 1,6 г; от 11-15 лет — 2 г.
Вторая схема — рекомендуются более короткие курсы лечения, а именно: из трёх пятидневных курсов лечения с перерывом между ними в 7-10 дней. Взрослым Хлоридин назначается по 0,025 г 2 раза в день, Сульфадимезин в 1-й день лечения — по 6 г в сутки в 3-4 приёма, в последующие дни — по 4 г в сутки. Детям Хлоридин назначают из расчета 0,0005-0,001 г на 1 кг массы тела в сутки, Сульфадимезин — по 0,2 г на 1 кг веса в сутки, суточные дозы даются в 2 приёма.
При остром токсоплазмозе взрослым назначают по 0,025 г препарата 2-3 раза в сутки, детям — по 0,5-1 мг/кг массы тела в сутки. Одновременно назначают Сульфадимезин. Проводят 3 курса лечения по 5-7 дней с интервалом в 7-10 дней.
При хроническом токсоплазмозе назначают один курс комбинированного лечения с последующей вакцинотерапией

Показания

Малярия - в сочетании с хингамином или сульфаниламидами;
- токсоплазмоз - в сочетании с сульфадимезином.

Противопоказания

Заболевания кроветворных органов и почек.

Побочные действия

Головная боль
- головокружение
- боли в области сердца
- диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), анемия (снижение содержания гемоглобина в крови).
- лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,01 г в упаковке по 10 штук.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Хлоридин " в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.