Лидокаин из чего состоит. Лидокаин – инструкция по применению

Спрей «Лидокаин» оказывает местное анестезирующее и антиаритмическое воздействие. Активным веществом этого препарата выступает гидрохлорид лидокаина.

Фармакологическое действие средства

Инструкция по применению к спрею «Лидокаин» очень подробная.

Антиаритмическая активность препарата обусловливается процессом угнетения фазы диастолической деполяризации, а также уменьшением автоматизма. Благодаря этому препаратом подавляются эктопические очаги возбуждения.

«Лидокаин» способствует увеличению проницаемости мембран для ионов калия, кроме того, это средство ускоряет процесс реполяризации, укорачивая потенциал воздействия. Препарат не меняет степень возбудимости синусно-предсердного узла и практически не действует на проводимость и сокращение миокарда.

Цена спрея «Лидокаин» интересует многих.

Местноанестезирующее действие состоит в стабилизации нейрональных мембран и снижении их легкой проницаемости для ионов натрия, благодаря этому исключается возникновение потенциала воздействия и работы импульсов.

В случае с «Лидокаином» не исключен процесс антагонизма с ионами кальция. В слабощелочной среде тканей данный препарат быстро гидролизуется, а после короткого латентного периода его действие сохраняется в течение шестидесяти - девяноста минут. При воспалении тканевого ацидоза эффективность анестезирующей активности значительно снижается. Медикамент успешно справляется со всеми видами местного обезболивания. Данный препарат расширяет сосуды и не оказывает раздражающего влияния на ткани. Это подтверждает к спрею «Лидокаин» инструкция по применению.

При использовании его в области глоточной либо носоглоточной хирургии может происходить подавление соответствующего рефлекса. При достижении гортани и трахеи данное средство хорошо замедляет рефлекс кашля, который может приводить к бронхопневмонии.

Действие «Лидокаина» в форме спрея, как правило, развивается в течение одной минуты и продолжается еще некоторое время. Эффект снижения чувствительности медленно пропадает на протяжении пятнадцати минут. В организме он распределяется равномерно, проникая сквозь плацентарный барьер. Как используется «Лидокаин спрей» для мужчин? Об этом далее.

Взаимодействие с различными лекарственными средствами

Нежелательно сочетать его с бета-адреноблокаторами ввиду возможности увеличения токсических свойств, а также с «Дигитоксином», так как вероятно ослабление кардиотонического эффекта. Помимо этого препарат не сочетается с курареподобными средствами, что может повлечь усиление мышечной релаксации.

Согласно инструкции по применению, спрей «Лидокаин» нецелесообразно назначать вместе с такими препаратами, как «Аймалин», «Верапамил», «Амиодарон» либо «Хинидин» в связи с возможностью усиления кардиодепрессивного воздействия.
Совместное использование с «Новокаинамидом» может спровоцировать возбуждение центральной нервной системы, а также галлюцинации. В рамках внутривенного введения «Гексенала» либо тиопентала натрия при взаимодействии вероятно угнетение дыхания.

Под действием ингибиторов моноаминоксидазы не исключено усиление местноанестезирующего эффекта. Больным, принимающим такие ингибиторы, не рекомендуется назначение медикамента парентерально.

В том случае, если одновременно назначается «Полимиксин», вероятно усиление угнетающего эффекта на нервно-мышечную передачу. По этой причине необходимо проследить за функцией дыхания пациента. Сколько действует спрей «Лидокаин»? Это частый вопрос. Полное снижение чувствительности длится 5-6 минут, постепенно ослабевает в течение 15 минут.

При одновременном употреблении со снотворными препаратами либо седативными средствами вероятно усиление их угнетающего воздействия на центральную нервную систему. В рамках внутривенного введения медикамента пациентам, которые принимают «Циметидин», возможно появление таких нежелательных эффектов, как наличие состояния оглушения, сонливости, брадикардии, парестезии и прочее. Это обычно бывает связано с переизбытком уровня «Лидокаина» в плазме крови, что можно объяснить высвобождением средства из прямой связи с ее белками. Кроме того, это объясняется процессом замедления инактивации препарата в печени. При наличии необходимости осуществления комбинированного лечения этими средствами рекомендуется снизить дозу.

Фармацевтическое взаимодействие

Как указывает инструкция по применению к спрею «Лидокаин», при условии одновременного использования, следующие лекарственные препараты способствуют увеличению концентрации его в сыворотке крови: «Амитриптилин», «Аминазин», «Пропранолол», «Циметидин», «Петидин», «Бупивакаин», «Хинидин», «Нортриптилин», «Дизопирамид» и «Имипрамин».

Применение спрея и дозирование

Обезболивающий спрей «Лидокаин» распыляют на слизистые оболочки. При каждом распылении одной порции на поверхность слизистой выбрасывается до 5 мг. В целом дозировка зависит от показаний, а также от площади поверхности, которую нужно анестезировать. Чтобы избежать высокой концентрации данного препарата в плазме крови, необходимо использовать наименьшую дозу, которая будет обеспечивать удовлетворительный эффект. Как правило, бывает достаточно одного-трех распылений, правда, в акушерской практике применяют и по пятнадцать-двадцать. При этом следует учитывать, что максимальная доза должна составлять не больше сорока распылений на 70 кг массы тела. Используя пропитанный тампон, средство можно наносить на большие участки поверхности. Как действует спрей «Лидокаин»?

Для детей в возрасте до двух лет препарат предпочтительно использовать посредством нанесения тампоном. Это позволит избежать чувства жжения и страха, который появляется при распылении.

Пациентам, страдающим печеночной либо сердечной недостаточностью, следует снижать дозу на сорок процентов. В рамках использования спрея баллон необходимо держать в вертикальном положении.

Передозировка

По отзывам к спрею «Лидокаин», при передозировке представленным препаратом у пациентов могут появляться различные симптомы. Как правило, симптоматика проявляется со стороны сердечно-сосудистой, а также центральной нервной системы. Таким образом, в рамках устранения симптоматики передозировки необходимо убедиться в достаточной проходимости дыхательных каналов, обеспечив доступ свежего воздуха наряду с подачей кислорода. Иногда может требоваться искусственное дыхание. В том случае, если появляются судороги, необходимо как можно быстрее ввести больному от пятидесяти до ста миллиграмм «Дитилина». Также в этом случае допустимо применение барбитуровой кислоты, то есть тиопентала натрия.

Побочные действия на фоне использования

В рамках применения данного препарата у пациентов могут появляться головные боли, онемение слизистой полости рта и языка, а также понижение артериального давления. В момент попадания спрея на слизистую поверхность люди могут ощущать жжение, что прекращается спустя несколько секунд после достижения эффекта обезболивания.

Показания к использованию

Применяется для профилактики и лечения нарушений ритма сердца, к которым можно отнести экстрасистолию и пароксизмальную тахикардию, которые бывают связаны с острой фазой инфаркта миокарда либо прочими видами ишемической болезни, а также бывают вызваны лекарственными средствами. Спрей «Лидокаин» от зубной боли помогает очень хорошо.

Широко применим в целях проведения местной анестезии. Таким образом, представленный препарат подходит для поверхностной, инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной, спинальной, интралигаментарной анестезии в период оперативных вмешательств, а также при осуществлении болезненных манипуляций либо на фоне инструментальных и эндоскопических исследований.

В последнее время все чаще используется спрей «Лидокаин» для эпиляции.

Также его применяют в области стоматологической практики и хирургии ротовой полости в следующих ситуациях:

• Процесс вскрытия абсцессов поверхностного характера.
• Удаление подвижных зубов, склонных к выпадению.
• Изъятие костных фрагментов с последующим наложением швов на рану слизистой оболочки.
• Анестезия десен в целях фиксации коронок либо мостовидного протеза.
• В рамках ручного либо инструментального удаления увеличенного языкового сосочка.
• В целях подавления чрезмерного глоточного рефлекса в рамках подготовки к проведению рентгенологического исследования.
• Анестезия в процессе иссечения поверхностных опухолей слизистой оболочки в полости рта.
• В целях френулоэктомии и, кроме того, вскрытия кист слюнной железы у детей.

В практике отоларингологии «Лидокаин» принято использовать в ряде следующих случаев:

В области эндоскопии, а также при выполнении инструментальных осмотров «Лидокаин» применяют для анестезии перед вводом через рот различных зондов. Как правило, такая процедура требуется перед пищевым тестом. «Лидокаин» применяется и в случае замены катетеров, а также перед ректоскопией.

В акушерстве и гинекологии «Лидокаин» используют для проведения следующих процедур:

• Анестезия промежности в целях лечении либо осуществления эпизиотомии.
• Средство используется при хирургии шейки матки.
• При лечении разрывов девственной плевы.
• Наложение швов на фоне абсцессов.

В области дерматологии его применяют для анестезии слизистых оболочек в рамках незначительных хирургических вмешательств.

Рассмотрим употребление спрея «Лидокаин» для мужчин с целью продления полового акта.

Для положительного воздействия на эрекцию используется эффект обезболивания, который обусловлен действием активного вещества на натриевые окончания в нервных каналах полового члена. Создается блокада прохождения в нервную систему головного мозга импульса.

После того как анестезирующий эффект достигнут, у головки на половом органе незначительно утрачивается чувствительность, оргазм может быть отсрочен и снижена острота ощущений. Причем мужчина способен продолжать половой акт.

Спрей нужно распылить на расстоянии приблизительно 15 см над поверхностью пениса за 10 минут до полового акта.

Противопоказания к применению

• Наличие синдрома слабости синусового узла.
• Выраженный характер брадикардии.
• Кардиогенный шок наряду с миастенией.
• Значительная чувствительность пациента к «Лидокаину».
• Анамнез эпилептиформных судорог, которые могут быть вызваны «Лидокаином».
• Наличие антриовентрикулярной блокады второй и третьей степени. Исключения составляют лишь случаи, когда в организм введен зонд, предназначенный для симуляции желудочков.
• Выраженная патология функции печени.

В рамках использования в стоматологии гипса в роли слепочного материала препарат не рекомендуется использовать по причине возможного риска аспирации.

Состав спрея «Лидокаин»

Активным действующим веществом в данном случае является лидокаин. Вспомогательными компонентами выступают 96-процентный этанол, пропиленгликоль и, кроме того, масло перечной мяты.

Особые указания по применению

С осторожностью следует применять «Лидокаин» пациентам, страдающим нарушениями работы печени, а также недостаточностью кровообращения. В этих ситуациях необходимо снижение дозы препарата.

Следует также учитывать, что при быстром внутривенном введении «Лидокаина» может резко снизиться артериальное давление, что повлечет за собой развитие коллапса.

Необходимо избегать возможности попадания спрея внутрь. Также нельзя допускать контакта препарата с глазами. Кроме того, очень важно предупреждать проникновение спрея в дыхательные каналы, так как в подобном случае не исключен риск аспирации. К тому же нанесение средства на заднюю стену глотки требует большой осторожности. Не следует забывать, что средство может подавлять глоточный рефлекс пациентов, угнетая кашель, что также способно приводить к аспирации и бронхопневмонии в том числе.

В рамках применения его в педиатрии важно учитывать, что глотательный рефлекс у детей осуществляется намного чаще, чем у взрослых пациентов. Спрей «Лидокаин» не рекомендуется для проведения местной анестезии в рамках подготовки к тонзиллэктомии и аденотомии у детей в возрасте до восьми лет.

Что касается влияния представленного препарата на способность пациентов к управлению автотранспортом, а также к использованию различных механизмов, то можно уверенно сказать, что побочные эффекты на фоне употребления медикамента не вызывают ощущения дискомфорта либо ограничений при вождении автомобиля.

Аналоги спрея «Лидокаин» рассмотрим ниже.

Аналоги

Аналогичными средствами могут служить пластырь "Версатис" и спрей "Лидокаин-Виал". Цена пластыря может достигать 500 рублей, тогда как стоимость спрея гораздо ниже. Его цена колеблется между 150 и 200 руб.

Средства для местной анестезии. Код АТС N01B B02.

Фармакологические свойства Лидокаина

Лидокаин - активное местноанестезирующее средство.
Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы. В миокарде подавляет автоматизм эктопических очагов, главным образом в желудочках. Способствует выходу ионов калия из клеток миокарда и ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, сокращает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. Процесс абсорбции зависит от места введения инъекции, дозы и присутствия адреналина. Максимальная концентрация в плазме крови наступает через 25 минут после введения препарата. Распределяется по всем тканям, особенно в сердце, почках, мозге, печени, селезенке, жировой и мышечных тканях. Связывается с белками приблизительно 50%. Активно метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 1 - 3 часа. Метаболиты выводятся с мочой. Проникает через плацентарный барьер.

Показания к применению Лидокаина

Раствор для инъекций Лидокаин 2% используют для местной анестезии в хирургии, офтальмологии, оториноларингологии и в стоматологии.

Способ применения и дозы Лидокаина

Применяется для местной анестезии (проводниковая, инфильтрационная, терминальная, спинномозговая). Доза, которую вводят в значительной мере зависит от места применения. При местной анестезии - для проводниковой анестезии применяют 5-10 мл 2% раствора; для анестезии пальцев - 2-3 мл 2% раствора; для обезболивания плечевого и крестцового сплетений - 5-10 мл 2% раствора. Детям до 2 лет применяют для поверхностной анестезии, предварительно нанося на ватный тампон.
Детям и пациентам пожилого возраста дозу корректируют в соответствии с возрастом и физическим состоянием.

Побочное действие Лидокаина

ЦНС: апатия, головокружение, беспокойство или нервозность, сонливость, дезориентация, рвота, тошнота, потливость, нарушение зрения, диплопия, тремор, тоникоклоничные судороги, эпилептические нападения, угнетение дыхания, апноэ, спутанность сознания.
Сердечно-сосудистая система. Снижение артериального давления, коллапс, брадикардия, аритмия, шок или остановка сердца.
Эти побочные явления могут возникать только после введения больших доз Лидокаина. Могут возникать аллергические реакции на инъекции Лидокаина.

Противопоказания Лидокаина

Раствор для инъекций Лидокаин не следует использовать в случае эпилептических припадков;
аллергических реакций в прошлом после введения Лидокаина или иных местных анестетиков;
АV блокады II-III степени, брадикардии или синдрома слабости синусового узла, кардиогенного шока;
синдрома Адамса-Морганьи-Стокса и (или) блокады сердца, включая предсердно-желудочковую, внутри-желудочковую, синусно-предсердную, кардиогенный шок.
При наличии глаукомы раствор для инъекции Лидокаин нельзя применять в области за глазным яблоком.

Передозировка Ледокаином

Симптомы: психомоторное возбуждение, тремор, тоникоклоничные судороги, коллапс, угнетение ЦНС.
Лечение: введение барбитуратов короткого действия. Диализ неэффективен. Атропин можно применить для устранения сердечнососудистых симптомов. 0,54-1,0 мг атропина внутривенно помогут скорректировать брадикардию и нарушенную проводимость. При необходимости больного интубируют, проводят искусственную вентиляцию легких и другие реанимационные мероприятия. В случае остановки сердца необходимо провести массаж сердца.

Особенности применения Лидокаина

Введение Лидокаина могут осуществлять только медицинские работники! Перед использованием раствора Лидокаина необходимо уточнить аллергический анамнез, а также наличие таких патологических состояний, как заболевания печени, низкое артериальное давление, эпилепсия или нарушения функции почек. В зависимости от состояния здоровья пациента может возникнуть необходимость в снижении дозы Лидокаина.
При беременности, планировании беременности или кормления грудью врач должен сам решать, можно ли в таком случае применять Лидокаин. Врач оценивает степень риска и пользы от введения препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Уровень лидокаина в сыворотке крови повышают следующие препараты: хлорпромазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нотриптилин, дигиталис и / или фенитоин. Комбинированное введение с лидокаином хинидина, прокаинамида и дизопирамида может привести к некоторым изменениям на ЭКГ. Под влиянием ингибиторов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия Лидокаина; препарат не следует назначать для достижения резорбтивного действия больным, принимающим ингибиторы МАО.

Формула: C14H22N2O, химическое название: (2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ антиаритмические средства класса 1B;
Нейротропные средства/ местные анестетики/ производное ацетанилида.
Фармакологическое действие: антиаритмическое, местноанестезирующее.

Фармакологические свойства

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены угнетением диастолической деполяризации в волокнах Пуркинье, подавлением эктопических очагов возбуждения, снижением автоматизма. На скорость быстрой деполяризации лидокаин не воздействует или же незначительно понижает ее. Лидокаин повышает проницаемость оболочки клеток для ионов калия, делает быстрее процесс реполяризации и короче потенциал действия. Лидокаин возбудимость синусно-предсердного узла не меняет, немного воздействует на сократимость и проводимость миокарда. При введении внутривенно действует коротко и быстро (10–20 минут). Механизм местноанестезирующего свойства лидокаина заключается в стабилизации мембран нейронов, уменьшении их проницаемости для ионов натрия, это не допускает возникновения потенциала действия и проведения импульсов. В слабощелочной среде тканей лидокаин быстро гидролизуется и после короткого латентного периода оказывает действие в течение 1 – 1,5 часов. При воспалении анестезирующая активность лидокаина снижается из-за кислой среды в месте воспаления.
При всех видах местного обезболивания лидокаин эффективен. Лидокаин раздражающего действия на ткани не оказывает, расширяет сосуды; возможен антагонизм с ионами кальция. При введении внутривенно максимальная концентрация создается через 45 – 90 секунд, при введении внутримышечно – через 5 – 15 минут. Довольно быстро лидокаин всасывается со слизистой оболочки полости рта или верхних дыхательных путей (максимальная концентрация достигается через 10–20 минут). При приеме лидокаина внутрь биодоступность составляет лишь 15–35% (из-за эффектов «первого прохождения» через печень). С белками плазмы связывается на 50–80%. В крови стабильная концентрация достигается через 3–4 часа при непрерывном введении внутривенно (у пациентов с острым инфарктом миокарда - через 8–10 часов). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Лидокаин легко проникает через различные барьеры, включая и гематоэнцефалический, плацентарный барьеры, поступает в грудное молоко. Сначала лидокаин поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (легкие, сердце, мозг, селезенка, печень), далее - в мышечную и жировую ткани.
Время полувыведения при внутривенном болюсном введении составляет 1,5–2 часа (3 часа у новорожденных), при длительных внутривенных инфузиях - до 3 часов и даже больше. При нарушении работы печени время полувыведения лидокаина может увеличиваться более чем в 2 раза. Почти полностью и быстро лидокаин метаболизируется в печени (с мочой в неизмененном виде выводится меньше 10%) в процессе окислительного N-дезалкилирования, в этом процессе образуются активные метаболиты (глицинксилидин и моноэтилглицинксилидин), которые имеют время полувыведения соответственно 10 часов и 2 часа. У больных с хронической почечной недостаточностью возможно накопление в организме метаболитов лидокаина. Длительность действия лидокаина при внутривенном введении составляет 10–20 минут при внутримышечном введении и 60–90 минут. При использовании местно в виде пластин на неповрежденную кожу терапевтический эффект, достаточный для снятия боли, возникает, при этом системные эффекты не развиваются.

Показания

Фибрилляция желудочков; желудочковые тахиаритмии и экстрасистолии, в том числе и в послеоперационном периоде, и при остром инфаркте миокарда; все виды местной анестезии, включая и поверхностную, инфильтрационную, проводниковую, эпидуральную, спинальную, интралигаментарную при проведении болезненных манипуляций, оперативных вмешательств, инструментальных и эндоскопических исследований; в виде пластин - миозит, болевой синдром при поражениях позвоночника, постгерпетическая невралгия.

Способ применения лидокаина и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от клинической ситуации, показаний и применяемой лекарственной формы. При аритмиях: внутривенно (в течение 3–4 минут) струйно 50–100 мг со скоростью 25–50 мг/мин, далее со скоростью 1–4 мг/мин капельно; внутримышечно 4,3 мг/кг массы тела, возможно повторно введение через 1 – 1,5 часа; для внутривенного и внутримышечного введения максимальная доза для взрослых равна до 300–400 мг в течение 1 часа; максимальная суточная доза составляет 2000 мг. Детям со скоростью 25–50 мг/мин вводят струйно 1 мг/кг, через 5 минут возможно повторить введение (суммарная доза не должна быть больше 3 мг/кг), далее вводят со скоростью 30 мкг/кг/мин; максимальная суточная доза составляет 4 мг/кг. Поверхностная анестезия - 2–10% раствор (не более 200 мг - 2 мл). Инфильтрационная анестезия взрослым используется 0,5% раствор, проводниковая - 1–2% раствор. Максимальная общая доза составляет 300–400 мг. В офтальмологии вводят по 1–2 капли 2–3 раза с интервалом 30–60 секунд. Местно (аэрозоль, гель, спрей, пластины). Детям до 2 лет для поверхностной анестезии назначают, предварительно нанеся на ватный тампон, 1–2 аэрозольные дозы (4,8–9,6 мг). Пластины наклеивают на кожу, покрывая болезненную поверхность. После нанесения пластины нужно сразу вымыть руки. В течение 12 часов пластина может находиться на коже. Далее ее снимают и делают перерыв в 12 часов. Одновременно можно использовать не больше 3 пластин.
Для пролонгирования действия лидокаина можно добавить на 5–10 мл лидокаина 1 каплю 0,1% раствора адреналина. Необходимо соблюдать осторожность при приеме лидокаина пациентам с заболеваниями почек, печени, тяжелой сердечной недостаточностью с нарушением сократимости, гиповолемией, генетической предрасположенностью к злокачественной гипертермии. Детям, ослабленным больным, пожилым пациентам необходима в соответствии с физическим статусом и возрастом коррекция дозы. При введении лидокаина в васкуляризированные ткани необходимо проводить аспирационную пробу. Использовать лидокаин местно в области инфекции или травмы необходимо осторожно. Если во время использования пластины возникло покраснение кожи или чувство жжения, то пластину необходимо снять и не использовать пока не пройдет покраснение или жжение. Сразу после использования пластины необходимо уничтожить, чтобы их не смогли достать дети или домашние животные.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, блокады сердца (внутрижелудочковая, AV, синусно-предсердная), слабость синусного узла, кардиогенный шок, WPW-синдром, миастения, тяжелые болезни печени, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог при использовании лидокаина.

Ограничения к применению

Кормление грудью, беременность, возраст более 65 лет, прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности, ослабленные больные, состояния, которые сопровождаются понижением печеночного кровотока; нарушения целостности кожи (в месте использования пластин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Можно использовать лидокаин во время грудного вскармливания и при беременности, если ожидаемые эффекты терапии для матери выше возможного риска для ребенка или плода.

Побочные действия лидокаина

Нервная система и органы чувств: возбуждение или угнетение центральной нервной системы, нервозность, мелькание «мушек» перед глазами, эйфория, светобоязнь, головная боль, сонливость, головокружение, диплопия, шум в ушах, нарушение сознания, остановка или угнетение дыхания, тремор, дезориентация, мышечные подергивания, судороги (возможность их развития увеличивается при гиперкапнии и ацидозе);
система кровообращения: нарушение проводимости сердца, синусовая брадикардия, поперечная блокада сердца, повышение или понижение артериального давления, коллапс;
система пищеварения: тошнота, рвота;
аллергические реакции: анафилактический шок, генерализованный эксфолиативный дерматит, контактный дерматит (кожная сыпь, гиперемия в месте нанесения, зуд, крапивница), ангионевротический отек, кратковременное жжение в месте действия аэрозоля или в месте приложения пластины;
прочие: ощущение холода, жара или онемения конечностей, угнетение иммунной системы, злокачественная гипертермия.

Взаимодействие лидокаина с другими веществами

Бета-адреноблокаторы увеличивают возможность появления гипотензии и брадикардии при совместном использовании с лидокаином. Бета-адреноблокаторы и норэпинефрин, за счет снижения печеночного кровотока, уменьшают клиренс лидокаина (возрастает токсичность лидокаина), глюкагон, изопреналин - увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин увеличивает содержание лидокаина в плазме. Барбитураты, за счет индукции микросомальных ферментов, активируют деградацию лидокаина и, тем самым, понижают его активность. Противосудорожные препараты (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию лидокаина в печени. Антиаритмики (верапамил, аймалин, амиодарон, хинидин) потенцируют кардиодепрессию при совместном использовании с лидокаином. Совместное использование лидокаина и новокаинамида может вызывать галлюцинации и возбуждение центральной нервной системы. Лидокаин усиливает угнетающее влияние снотворных и наркозных препаратов на дыхательный центр, углубляет миорелаксацию, которая вызывается курареподобными препаратами, ослабляет кардиотоническое воздействие дигитоксина. Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию лидокаина.

Передозировка

При передозировке лидокаином возникают психомоторное возбуждение, общая слабость, головокружение, гипотензия, тремор, кома, тонико-клонические судороги, коллапс, угнетение центральной нервной системы, AV блокада, остановка дыхания. Необходимо: прекращение приема лидокаина, оксигенотерапия, легочная вентиляция, прием противосудорожных препаратов, вазоконстрикторов (мезатон, норадреналин), при развитии брадикардии - холинолитики (атропин); при необходимости проведение реанимационных мероприятий, интубации легких, ИВЛ. Диализ неэффективен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом лидокаин

Все мы не единожды за свою жизнь сталкиваемся с медицинскими процедурами, которые вызывают болезненные ощущения. Так как каждый человек отличается своим болевым порогом, то воздействие, которое у одного пациента не вызывает заметной реакции, у другого может стать причиной шока. Поэтому врачи активно используют в своей практике средства для местной анестезии. Одним из самых популярных препаратов этой группы является «Лидокаин». Инструкция по его применению содержит полную информацию о показаниях, составе лекарственного средства, его формах выпуска и других нюансах, связанных с данным препаратом. В сегодняшней статье мы сделаем полный обзор «Лидокаина» и обязательно включим в отдельный раздел отзывы пациентов, которые знакомы со средством и его эффективностью не понаслышке.

Общая характеристика препарата

«Лидокаин» очень широко используется в современной медицине. В основном его применяют как местный анестетик при медицинском вмешательстве, также довольно часто средство задействуют в стоматологии. Оно отличается минимум побочных эффектов в сравнении с другими лекарствами и длительным воздействием на организм.

Однако не стоит злоупотреблять препаратом и назначать его себе самостоятельно. Учтите, что «Лидокаин» (в инструкции дан довольно широкий список противопоказаний) нельзя применять при ряде заболеваний. Поэтому только врач может определить, насколько целесообразно выписывать лекарство в той или иной ситуации. В противном случае недисциплинированный пациент сможет испытать весь диапазон побочных эффектов и нанести серьезный вред своему здоровью за короткий период времени.

Форма выпуска

Обезболивает «Лидокаин» очень эффективно, а потому производитель предусмотрел разные формы выпуска. Это делается для того, чтобы его удобно было применять в разных направлениях медицины и в ситуациях, когда требуется снятие болевого синдрома.

Чаще всего встречается «Лидокаин» для инъекций. Он производится в ампулах, каждая из которых содержит один миллилитр активного вещества. Помимо него в препарат включены и вспомогательные компоненты, поэтому производитель продает лекарство в растворе по два миллилитра. В картонную упаковку вложено двадцать ампул. Каждая имеет в верхней части точку разлома и зеленое кольцо, являющееся своеобразным знаком качества.

«Лидокаин» в ампулах представляет собой бесцветную жидкость, не имеющую запаха. Фармацевты отмечают, что раствор должен быть прозрачным, но в некоторых случаях допускается незначительное помутнение.

В продаже в аптечных пунктах можно встретить спрей «Лидокаин». Его очень часто используют именно в стоматологии, когда необходимо быстро обезболить некоторые участки полости рта. На упаковке аэрозоля указано, что во флаконе находится десятипроцентный раствор препарата. Одна доза содержит в себе практически пять миллиграммов активного вещества, кроме него спрей состоит из ряда вспомогательных компонентов, о которых мы поговорим немного позже. Чаще всего аэрозоль поступает в продажу во флаконе из темного стекла.

При некоторых проблемах пациентам показано применение мази с лидокаином. Она выпускается в двух- и пятипроцентном варианте. Туба с мазью может иметь объем пятнадцать, двадцать пять и тридцать граммов. В состав входят практически два грамма активного вещества и четыре дополнительных компонента.

Состав лекарственного средства

В состав «Лидокаина» входит всего лишь один активный компонент - лидокаин. Именно он и обеспечивает обезболивающий эффект, в зависимости от формы выпуска его содержание в препарате разнится (это мы уже указали в предыдущем разделе статьи).

В «Лидокаине» для инъекций, выпускающемся в ампулах, дополнительными компонентами являются:

• Двенадцать миллиграммов натрия хлорида.
• Два миллилитра воды для инъекций.

В спрее «Лидокаин» содержатся следующие вещества:

• Этанол.
• Масло мяты перечной.
• Пропиленгликол.

Каждый флакон рассчитан приблизительно на шестьсот пятьдесят доз - это тридцать восемь граммов раствора для местного применения.

Мазь «Лидокаин» состав имеет более широкий, кроме активного вещества в каждый тюбик включены вспомогательные составляющие:

• Глицерол.
• Гиэтеллоза.
• Хлоргексидина дигидроклорид.

В инструкции к «Лидокаину» всегда указывается дозировка препарата, однако в некоторых ситуациях схему применения составляет только врач. Он может соотнести возможные противопоказания с необходимостью обезболивания и назначить дозировку лекарственного средства в тех или иных случаях.

Фармакологические свойства

Обезболивающее действие «Лидокаина» - это не единственный вариант его применения в медицине. Очень часто препарат используют как антиаритмическое средство во время манипуляций с больными, страдающими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Популярность «Лидокаина» вполне объяснима, ведь он сохраняет свой эффект на протяжении примерно одного часа пятнадцати минут. Поэтому с ним не могут соперничать другие популярные средства для местной анестезии. Известно, что при совместном применении лидокаина и эпинефрина продолжительность действия увеличивается до двух часов.

Примечательно, что лучше и быстрее активный компонент препарата всасывается на слизистых оболочках. Если вы применяете средство на других тканях, то его проникновение в организм будет зависеть в первую очередь от дозировки.

Уколы «Лидокаина» делают внутримышечно. В этом случае он начинает действовать в течение пятнадцати минут, приблизительно в этот же временной интервал достигается максимальная концентрация активного вещества в тканях пациента.

Показания к применению «Лидокаина»

Независимо от формы выпуска данный препарат показан тем пациентам, которым предстоят те или иные медицинские процедуры, сопровождающиеся болезненными ощущениями. Уколы «Лидокаина» активно ставят в следующих областях медицины для местной анестезии:

• стоматология;
• хирургия;
• офтальмология;
• отоларингология и так далее.

После внутримышечной инъекции в организме происходит блокировка нервных окончаний, что и обеспечивает длительный обезболивающий эффект.

Если развести «Лидокаин» в ампулах до десятипроцентного раствора, то можно применять его в качестве антиаритмического средства. В данном качестве оно очень эффективно показало себя в хирургии, пульмонологии и не только.

Аэрозоль «Лидокаин» (инструкция по применению препарата в большей части идентична для всех форм выпуска) чаще всего используется стоматологами. Спрей хорошо показал себя при анестезии, требующейся для кратковременных манипуляций. К примеру, при установке зубных коронок.

Аэрозоль также применяется при вырезании носовых полипов и различных манипуляциях в гинекологии. К примеру, во время операций на шейке матки.

Мазь с лидокаином наносят на кожные покровы три-четыре раза в сутки. Также ее используют для смазывания поверхностей эндоскопических приборов перед проведением исследований желудочно-кишечного тракта, к примеру.

Противопоказания к применению препарата

Спектр противопоказаний у «Лидокаина» довольно широк. Самые распространенные из них мы собрали в следующий список:

• сердечная недостаточность;
• патология почек и печени;
• повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства;
• глаукома;
• пониженное давление;
• сердечная блокада.

Не стоит применять данное средство во время беременности и в период кормления грудью. Действие «Лидокаина» на плод в полной мере не выявлено, поэтому в период беременности препарат может быть назначен при заметной пользе для будущей матери и малыша. Выяснено, что активное вещество лекарства проникает в грудное молоко в незначительной концентрации. Это говорит о том, что токсическое воздействие на кроху оно не окажет.

Кроме списка противопоказаний к «Лидокаину» фармацевты выделяют группу людей, которым назначать препарат стоит с особой тщательностью. К ним относятся пациенты пожилого возраста и дети, больные с диагностированной эпилепсией, а также лица с ослабленной иммунной системой.

Назначение лекарственного средства пациентам, не достигшим восемнадцати лет

Детям «Лидокаин» назначают в зависимости от возраста. К примеру, когда речь идет о малышах до года, врачи с большой осторожностью относятся к применению данного препарата. Это происходит в крайне редких случаях, если использовать другую местную анестезию не представляется возможным.

Детям от года до двенадцати лет «Лидокаин» можно применять в виде однопроцентного раствора, при этом дозировка рассчитывается исходя из пяти миллиграммов на один килограмм веса ребенка.

Подросткам до восемнадцати лет препарат назначают в той же дозировке, что и детям младшего возраста. Однако стоит учитывать, что максимальное количество средства в организме не должно превышать трехсот миллиграммов.

Дозировка «Лидокаина»

Каждый врач должен индивидуально рассчитывать концентрацию препарата. Обычно специалист исходит из показаний, характера медицинского вмешательства, заболевания пациента и его массы тела. Также необходимо учитывать и тот участок, где будет применяться местная анестезия. Например, для обезболивания носа достаточно всего лишь тридцати граммов лекарства. А вот в другом случае может понадобиться до двухсот миллиграммов «Лидокаина». Врач всегда учитывает, что разовая доза препарата для взрослого человека не должна превышать трехсот миллиграммов.

Средство применяется в виде раствора, его изготавливают только перед применением. Как развести «Лидокаин», знает каждый врач. Делается это с помощью натрия хлорида, который чаще всего называют просто солевым раствором. Объем раствора также определяет специалист, и в большей мере он зависит от площади участка, который необходимо обезболить. Пожилым людям дозировка значительно снижается, так же действуют врачи и с детьми.

Побочные явления

Специалисты очень тщательно отслеживают побочные эффекты, которые могут возникнуть при применении препарата. К сожалению, их список довольно широк. Чаще всего пациенты ощущают слабость, тошноту, головные боли, тремор, судороги, эйфорию. Также нередко можно столкнуться с:

• быстрой утомляемостью;
• нарушением сна;
• пониженным давлением;
• аритмией;
• проблемами со слухом;
• потерей чувствительности не только в тех тканях, на которых применена анестезия;
• болью в груди.

Не слишком часто, но пациенты испытывают после обезболивания:

• озноб и жар;
• конъюнктивит;
• одышку;
• кожные высыпания;
• нарушения дыхания;
• онемение разных частей тела;
• боль в месте укола.

Спрей имеет свой список побочных эффектов:

• состояние тревоги и стресса;
• развитие депрессии;
• раздражительность;
• сонливость;
• спазмы;
• потеря сознания.

За время использования в медицинской практике «Лидокаина» известны случаи остановки сердца и инфаркта.

Передозировка

Врачи пишут о том, что при неправильно рассчитанной дозировке препарата пациент проходит несколько стадий с разными симптомами. Благодаря этому можно определить, что произошла передозировка, и больного необходимо срочно спасать, ведь последствия могут быть крайне серьезными.

Изначально пациент ощущает шум в ушах и головокружение. Если не обратить внимания на эти симптомы, то они перейдут в тремор и проблемы со зрением. Следующей стадией являются судороги, сопровождающиеся потерей сознания. В случае когда привести пациента в чувство не удалось, судороги могут продлиться до нескольких минут. С каждым разом они будут только увеличиваться, что, вполне вероятно, вызовет у больного трудности с дыханием.

Даже после предпринятых врачами мер по спасению пациента последствия не всегда удастся ликвидировать. У некоторых лиц на этом фоне развиваются сердечно-сосудистые заболевания, которые в дальнейшем приходится решать хирургическим путем.

Примечательно, что при передозировке «Лидокаином» необходимо действовать очень быстро и слаженно. Пациент однозначно должен находиться под присмотром врачей довольно продолжительное время.

Стоимость препарата

Сразу скажем, что «Лидокаин» - это довольно недешевое средство. Конечно, стоимость зависит от количества ампул в упаковке и объеме флакона, но в среднем приобрести препарат можно в аптеках по цене от двухсот до восьмисот рублей. Спрей стоит обычно чуть более двухсот рублей за одну упаковку.

Дополнительная информация

Каждый должен знать, что введением препарата может заниматься только профессионал. Происходить это должно в специализированных учреждениях, где имеется реанимационное оборудование. Мы уже упоминали о большом количестве возможных побочных эффектов и симптомах передозировки. Снять их можно только в условиях стационара при наличии оборудования. В противном случае пациент может потерять свое здоровье.

При выявленном пониженном артериальном давлении стоит отказаться от применения «Лидокаина» и провести ряд аллергических проб. В некоторых случаях они показывают непереносимость компонентов препарата. Также врачи должны остановить введение раствора в ткани, если артериальное давление в процессе понижается.

Взаимодействие с другими лекарствами

Иногда необходимо использовать «Лидокаин» параллельно с другими средствами. Одни препараты дополняют друг друга, а вот другие заметно снижают эффективность обезболивания. К примеру, применение «Новокаинамида» и «Лидокаина» одновременно повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Бета-адреноблокаторы вместе с местной анестезией приводят к аритмии и снижению артериального давления. Также может повыситься и токсичность препарата, что приводит к ухудшению состояния больного.

Если вы пьете диуретики, то дозировку «Лидокаина» необходимо увеличивать, так как эффективность препарата в этом случае значительно снижается. Вирусные средства, наоборот, повышают концентрацию анестетика и усиливают его действие в несколько раз.

Врачи упоминают, что одновременное применение «Лидокаина» и других препаратов для местной анестезии не показано большинству пациентов. Лекарственные средства одного назначения могут усилить токсичность друг друга и вызвать появление побочных эффектов.

Специалисты стараются не использовать «Лидокаин» со следующими лекарственным средствами:

• «Пропанорм»;
• «Циметидин»;
• «Ранитидин».

Пациенты, регулярно принимающие препараты от эпилепсии, должны обязательно сообщить об этом своему лечащему врачу. В своей общей массе они снижают эффект от «Лидокаина», что может заставить специалиста увеличить его дозу. В свою очередь, это приведет к возможной передозировке и нежелательным последствиям.

Не стоит применять данное средство в случаях, когда вы пьете успокоительные препараты. Также запрещено смешивать анестетик с любыми другими лекарствами. К этому правилу стоит отнестись крайне серьезно и не нарушать его.

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин - болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Форма выпуска препарата Лидокаин

раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл упаковка контурная ячейковая 5коробка (коробочка) картонная 20;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) картонная 10;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 2;

раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 5 мл коробка (коробочка) картонная 75;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) картонная 150;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) картонная 200;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампулы с этикеткой 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 5;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампулы с этикеткой 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула с маркировкой краской 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула с маркировкой краской 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампулы с этикеткой 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 2;
раствор для инъекций 2 %; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 10 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 2 %; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 2 %; ампула 5 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 2 %; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 10 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 2 %; ампула 10 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 10 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 2;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 10 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная с картонным вкладышем для фиксации ампул 10;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) картонная 10;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 1 %; ампула 10 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 1 %; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 1 %; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 1 %; ампула 10 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 1 %; ампула 10 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 2;
раствор для инъекций 1 %; ампула 5 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 2;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 2;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) картонная 100;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) картонная 200;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 5;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула с маркировкой краской 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 5;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула с маркировкой краской 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула с маркировкой краской 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 10 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 10 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 10 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 10 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 2;
раствор для инъекций 10 %; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 10 %; ампула 2 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) картонная 10;
раствор для инъекций 10 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 10 %; ампула 10 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;

Фармакодинамика препарата Лидокаин

Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим (l b класс) действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше - до 75 мин, а при одновременном применении с эпинефрином - более 2 ч. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика препарата Лидокаин

Время достижения Cmax в плазме крови после в/м введения - 5-15 мин, при медленной в/в инфузии без начальной насыщающей дозы - через 5-6 ч (у больных с острым инфарктом миокарда - до 10 ч). Cвязывание с белками плазмы - 50-80%. Быстро распределяется (T1/2 фазы распределения - 6-9 мин) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90-95% дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов – моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида, имеющих T1/2 2 ч и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (может составлять от 50% до 10% от нормальной величины); при нарушении перфузии печени у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. T1/2 при непрерывной инфузии в течение 24-48 ч - около 3 ч; при нарушении функции почек - может увеличиваться в 2 и более раз. Выводится с желчью и мочой (до 10% в неизмененном виде). Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Использование препарата Лидокаин во время беременности

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Противопоказания к применению препарата Лидокаин

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Побочные действия препарата Лидокаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, коллапс.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Способ применения и дозы препарата Лидокаин

Для инфильтрационной анестезии: внутрикожно, п/к, в/м. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг).

Для блокады периферических нервов и нервных сплетений: периневрально, 10-20 мл раствора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для проводниковой анестезии: периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для эпидуральной анестезии: эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).

Для спинальной анестезии: субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг).
Для удлинения действия лидокаина возможно добавление extempore 0.1% раствора адреналина (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).

В качестве антиаритмического средства: в/в.

Лидокаин раствор для в/в введения 100 мг/мл можно применять только после разбавления.

25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл физиологического раствора до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (T1/2 приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин. Максимальная доза в 1 ч - 300 мг, в сутки - 2000 мг.

В/в инфузию обычно проводят в течение 12-24 ч с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.

Скорость выведения препарата снижена при сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит) и у пожилых пациентов, что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50%.

При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Передозировка препаратом Лидокаин

Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, снижение АД, астения; затем - судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, асистолия, коллапс; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение: прекращение введения препарата, ингаляция кислородом. Симптоматическая терапия. При судорогах в/в вводят 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия препарата Лидокаин с другими препаратами

Бета-адреноблокаторы и циметидин повышают риск развития токсических эффектов.

Снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов.

Аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность лидокаина.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение АД и тахикардию.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических средств.

Совместное применение с прокаинамидом может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.

Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

Сочетанное применение лидокаина и фенитоина следует использовать с осторожностью, т.к. возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина и снижения АД. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, опиоидными анальгетиками, гексеналом или тиопентал-натрием возможно усиление угнетающего действия на ЦНС и дыхание.

При в/в введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Меры предосторожности при приеме препарата Лидокаин

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.

Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

Особые указания при приеме препарата Лидокаин

Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).

Условия хранения препарата Лидокаин

Список Б.: При температуре 15–25 °C.

Срок годности препарата Лидокаин

Принадлежность препарата Лидокаин к ATX-классификации:

D Дерматотропные препараты

D04 Препараты для лечения зуда (включая антигистаминные препараты и анестетики)

D04A Препараты для лечения зуда (включая антигистаминные препараты и анестетики)

D04AB Анестетики местные