Шпа от инструкция по применению. Научный разбор плюсов и минусов лекарства

Но-шпа – это всем известное, проверенное временем лекарство. Практически во всех домашних аптечках присутствует этот препарат. Часто родители опасаются давать этот препарат маленьким детям. Ведь официальная инструкция по применению говорит о том, что лекарство нельзя давать детям до 6 лет. В каких случаях Но-шпа для детей назначается с более раннего возраста и как оно работает?

Но-шпа представляет собой спазмолитик, эффективно воздействующий на мышечную ткань внутренних органов человека и кровеносные сосуды. Медикаментозное средство снимает мышечный тонус, расширяя при этом сосуды, по которым циркулирует кровь.

Основным веществом является дротаверин. Именно он обладает ярко выраженным спазмолитическим действием. После приема медикамента нормализуется кровообращение, все органы и ткани дополнительно насыщаются кислородом. Болезненные спазмы в этом случае значительно снижаются либо полностью исчезают.

Препарат бывает следующих видов:

• Таблетированная форма;
• Овальные капсулы;
• Ампула с жидким веществом.

После принятия таблеток Но-шпа, у детей эффект наступает в течение часа. Гораздо быстрее действует внутримышечное введение препарата – через 20 минут.

Важно! Раствор для инъекций Но-шпа нельзя назначать лицам, не достигшим 18 летнего возраста.

Когда врач может назначить препарат Но-шпа для детей

Деткам до 6 лет давать лекарство нужно с большой осторожностью. Важно знать, что дротаверин, который является основным действующим веществом медикамента, синтезирован искусственно. Иными словами, это вещество не является натуральным компонентом. Поэтому лечение симптомов у детей с помощью препарата Но-шпа должно происходить только по назначению врача.

Лекарственное средство является отличным спазмолитиком, однако оно не обладает болеутоляющим эффектом как анальгин и ему подобные лекарства. Медикамент имеет определенные противопоказания, которые также необходимо учитывать при лечении детей.

Обычно лекарство назначают маленьким пациентам в таких случаях:

1. : высокая температура при холодных конечностях. В этом случае, Но-шпа может снять спазм сосудов, расширить сосуды, улучшить кровообращении;
2. Спазмы при или стенозе, вызывающие сильный кашель;
3. Спазмы, вызывающие головные боли;
4. Кишечные или почечные колики;
5. Избыточное болезненное газообразование;
6. Спазм гладкой мускулатуры при , пиелите;
7. Спазмы при колите или гастрите.

Важно! Но-шпа оказывает только симптоматическое действие, то есть устраняет спазм, вызвавший боль, но саму причину возникновения спазма не лечит. Поэтому Но-шпа является вспомогательным средством, которое должно назначаться вместе с основным лекарством.

Противопоказания

Нош-па для лечения маленьких детей должна применяться с осторожностью, помня о возможных противопоказаниях. Препарат нельзя давать детям в таких случаях:

1. Детский возраст до 1 года;
2. Пониженное давление у ребенка;
3. Индивидуальная непереносимость детским организмом дротаверина;
4. Бронхиальная астма;
5. Болезни сосудов (атеросклероз);
6. Подозрение на ь у малыша;
7. Подозрение на аппендицит;
8. Печеночная либо почечная недостаточность.

Важно! В некоторых случаях врач может назначать младенцу до 1 года несколько капелек препарата Но-Шпа ампульной формы при острых спазмолитических болях или белой лихорадке.

После приема лекарства у ребенка могут возникнуть некоторые побочные эффекты:

1. Нарушение пищеварения. Через некоторое время после того, как ребенок принял препарат, у него может возникнуть тошнота, нередко сопровождающаяся рвотой. Также возможно расстройство желудка, запор, повышенное отделение газов.
2. Со стороны сердечно-сосудистой системы проблемы после принятия препарата возникают редко. Но если у ребенка возникает тахикардия или резко понижается давление, что выражается в сонливости и вялости, то следует прекратить прием препарата.
3. Но-шпа может вызвать у ребенка головокружение, бессонницу. В таких случаях также необходимо отказаться от использования препарата.
4. Аллергия. Но-шпа редко вызывает аллергические реакции, однако иногда у малыша может возникнуть чихание, сыпь на теле.

В случае возникновения побочных эффектов, прием препарата рекомендуется немедленно прекратить.

Дозировка лекарства для детей

В педиатрии лекарство назначают детям, достигшим годовалого возраста. Применение медикамента у детей до 1 года может нарушать работу сердечно-сосудистой системы. Однако иногда медикамент назначают в малых дозах новорожденным. Препарат эффективно снимает спазмы и колики у грудничков. Если ребенок находится на грудном вскармливании, матери достаточно перед кормлением принять 1 таблетку Но-шпы. Активное действующее вещество через материнское молоко в минимальных количествах поступит в организм новорожденного, снимая боль, спазм и колики. При искусственном кормлении малышу допускается давать строго определенную дозировку медикамента по назначению врача, растворенного в кипяченой воде.

Количество препарата, которое необходимо давать ребенку, зависит от двух факторов: формы выпуска препарата Но-шпа и возраста ребенка.

1. Дети от 1 года до 6 лет. Обычно этой возрастной группе препарат назначают с особой осторожностью, по 1/3 таблетки от 3 до 6 раз в день, в зависимости от тяжести состояния. Прием препарата Но-шпа для детей этой группы не должна превышать 2 таблеток в сутки;
2. Дети от 6 до 12 лет. По 1/2 таблетки от 3 до 8 раз в день, в зависимости от тяжести состояния. Прием препарата Но-шпа для детей этой группы не должна превышать 4 таблеток в сутки;
3. Дети старше 12 лет. По 1 таблетке от 3 до 5 раз в день, в зависимости от тяжести состояния. Прием препарата Но-шпа для детей этой группы не должна превышать 5 таблеток в сутки.

Но-шпа – это эффективное средство, снимающее различные спазмы. Применять этот препарат для лечения малышей нужно с особой осторожностью и только при крайней необходимости. Детям с 6 лет давать препарат Но-шпа можно без опаски. Однако следует помнить, что давать ребенку лекарство без назначения врача можно не более двух суток.

Помните, что поставить правильный диагноз может только врач, не занимайтесь самолечением без консультации и постановки диагноза квалифицированным врачом.

Болевые ощущения являются частой проблемой как у взрослых, так и у детей. Иногда их причиной выступают спазмы гладких мышц и тогда для лечения применяются спазмолитические средства. Одним из самых известных лекарств такой группы можно назвать Но-шпу. Когда назначают этот медикамент детям и в какой дозе?

Форма выпуска

Но-шпа представлена в аптеках двумя формами:

• Таблетки, у которых зеленовато-желтый или желто-оранжевый цвет, выпуклая круглая форма и на одной из сторон есть тиснение «spa». Такие таблетки пакуются в блистеры по 6, 10, 12 или 24 штуки, поэтому в одной коробке продается от 6 до 30 таблеток. Кроме того, препарат выпускают в пластиковых флаконах, вмещающих 60 или 100 таблеток.
• Ампулы, содержащие прозрачный желто-зеленоватый раствор, который предназначается для введения в мышцу либо для внутривенных уколов. Одна такая ампула из темного стекла вмещает 2 мл лекарства, а в одной пачке находится 5 или 25 ампул.

Кроме того, выпускается препарат под названием Но-шпа форте. Такие таблетки отличаются формой (они продолговатые), гравировкой на одной из сторон (на них написано «NOSPA») и количеством активного ингредиента (он содержится в дозе 80 мг на 1 таблетку). В остальном этот медикамент идентичен таблеткам Но-шпа как по составу, так и по показаниям и предостережениям.

Состав

Главный компонент обеих форм Но-шпы – это дротаверина гидрохлорид . Одна таблетка включает это вещество в дозе 40 мг. Столько же дротаверина находится и в одной ампуле, то есть количество такого ингредиента в 1 мл составляет 20 мг.

Дополнительно в твердой форме лекарства присутствует моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, тальк, повидон и стеарат магния. Раствор Но-шпы для инъекций помимо дротаверина включает стерильную воду, 96% спирт и дисульфит натрия.

Принцип действия

Основной ингредиент Но-шпы обладает выраженным спазмолитическим воздействием на гладкую мускулатуру. Результатом такого влияния становится расслабление гладких мышц, которые находятся в стенках желудка и кишечника , а также в мочеполовых путях и желчных путях. Благодаря такому расслаблению болевой синдром, обусловленный спазмом, устраняется.

Лечебный эффект связан с угнетением определенного фермента, ответственного за сокращение гладкой мускулатуры именно в таких органах.

Кроме того, у Но-шпы есть и некоторое влияние на сосуды, вследствие которого они расширяются, что положительно сказывается на кровоснабжении тканей.

Принятые внутрь таблетки быстро всасываются и начинают действовать примерно через 30 минут. Эффект после введения раствора внутримышечно проявляется спустя 3-5 минут. Максимальное количество дротаверина определяют в крови спустя 45-60 минут после приема. Соединяясь с белками плазмы, лекарство переносится к гладкомышечным клеткам. После полного метаболического преобразования в печени препарат за 72 часа покидает организм в основном с мочой и желчью.

Показания

Но-шпу назначают для устранения спазмов при таких патологиях:

• Холецистит.
• Холангит.
• Перихолецистит.
• Цистит.
• Гастрит.
• Желчная колика.
• Синдром раздраженного кишечника.
• Пиелит.
• Энтерит.
• Спастический колит.
• Кишечная колика.
• Язвенная болезнь ЖКТ.

Кроме того, средство выписывают при головных болях, рвоте, сухом кашле (например, при ларингите медикамент дают перед сном), а также при зубной боли.

В детском возрасте Но-шпа очень востребована при спазме сосудов и при высокой температуре («белой» лихорадке).

Такое состояние, проявляющееся ознобом, бледностью кожи и холодными на ощупь конечностями, может осложняться фебрильными судорогами, поэтому в качестве экстренной помощи назначают комбинацию из нескольких лекарств – жаропонижающего, спазмолитика и антигистаминного препарата. И среди всех спазмолитических лекарств выбор зачастую падает именно на Но-шпу, как на наиболее действенный и безопасный препарат.

С какого возраста назначается?

Но-шпа в таблетках, согласно инструкции к этой форме лекарства, разрешена для лечения детей старше 6 лет. В аннотации к ампулам отмечено, что лекарство противопоказано детям из-за отсутствия достаточной базы клинических исследований, подтверждающих безопасность этого препарата в детском возрасте. Тем не менее на практике врачи назначают и инъекции, и таблетки пациентам старше года.

Однако если лечения требует грудной ребенок до года, ему выписывают другие лекарства, например, Папаверин, разрешенный с 6-месячного возраста.

Противопоказания

Но-шпу не применяют, если у ребенка:

• Обнаружена серьезная патология почек, нарушившая выделительную функцию.
• Диагностирована сердечная недостаточность в тяжелой степени.
• Есть непереносимость любого из компонентов таблеток или раствора.
• Выявлено тяжелое нарушение функции печени.

Твердую форму также не назначают при наследственных патологиях усвоения углеводов. Взрослым препарат не рекомендуют при кормлении ребенка грудью. Если у пациента понижено давление крови, давать Но-шпу следует с осторожностью, поскольку существует риск развития коллапса.

Не следует применять таблетки и при сильных болях в животе, ведь они могут быть признаком серьезной хирургической патологии (например, аппендицита).

В такой ситуации следует сначала показать маленького пациента врачу, чтобы не допустить развития опасных для жизни осложнений.

Побочные действия

В редких случаях лечение Но-шпой может спровоцировать:

• Тошноту.
• Аллергическую сыпь.
• Головокружение.
• Чувство сердцебиения.
• Запор.
• Отек Квинке.
• Головную боль.
• Понижение давления крови.
• Крапивницу.
• Бессонницу.
• Зуд кожи.

Отек Квинке

Крапивница

Согласно исследованиям, такие отрицательные симптомы развиваются менее чем у 0,1% пациентов.

Инструкция по применению и дозировка

Но-шпу в таблетках проглатывают и запивают небольшим количеством воды. Дозировку и режим приема определяет врач на основе возраста маленького пациента:

• Детям 6-12 лет медикамент дают по одной таблетке один раз в день, а при необходимости можно выпить лекарство и второй раз. Максимальная суточная доза для пациентов этого возраста (например, для ребенка 7 или 8 лет) – 80 мг.
• Для ребенка старше 12 лет разовая доза тоже зачастую составляет 1 таблетку, но может быть увеличена до двух таблеток сразу. Максимально в сутки пациенту такого возраста можно давать 160 мг дротаверина, поэтому принимать лекарство можно от 1 до 4 раз в сутки, если ребенку дают 1 таблетку на прием либо 1-2 раза, если подросток проглатывает сразу по 2 таблетки.
• Для детей 1-6 лет дозировка и частота приема таблеток определяется лечащим врачом.

Длительность применения Но-шпы тоже должен определить врач. Без консультации педиатра пить таблетки можно 1-2 дня, а при их неэффективности – сразу же обратиться к специалисту.

Консультация врача нужна и для инъекционного введения Но-шпы в растворе, поскольку доктор должен убедиться в необходимости уколов и определить как нужную дозу, так и способ введения.

Регистрационный номер: П N011854/01.

Торговое название: Но-шпа ® .

Международное непатентованное название: дротаверин.

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав
В одной ампуле (2 мл) содержится:

действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 40 мг;
вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 2,0 мг, этанол 96 % - 132,0 мг, вода для инъекций - до 2,0 мл.

Описание: прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: спазмолитическое средство.

Код АТХ: A03AD02.

Фармакологические свойства
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза ц-АМФ до АМФ. Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации ц-АМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации ц-АМФ активируют ц-АМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к кальций (Са2+)-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. ц-АМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентацию Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию Са2+ эффект дротаверина через ц-АМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

Гидролиз ц-АМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляюще действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакокинетика
Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

In vitro - дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, y и p- глобуминами, а также а-ЛПВП (липопротеидами высокой плотности).

У человека дротаверин почти полностью метаболизируется путем O-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4"-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4"-дезэтилдротавералдин.

У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.

Период полувыведения составляет 8-10 часов.

За 72 ч. практически полностью выводится из организма, более 50% через почки (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% через кишечник. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания к применению

• Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
• Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена)

• При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит.
• При гинекологических заболеваниях: дисменорея.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
• Гиперчувствительность к натрия дисульфиту (см. раздел «Особые указания»).
• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
• Тяжелая хроническая сердечная недостаточность.
• Детский возраст (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не изучалось).
• Период кормления грудью.

С осторожностью
При артериальной гипотензии (опасность коллапса, см. раздел «Особые указания»).
У беременных женщин (см. раздел «Беременность и период лактации»).

Беременность и период кормления грудью
Как показали исследования по репродуктивной токсичности у животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это, при назначении дротаверина беременным женщинам следует соблюдать осторожность и применять его только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, при этом следует избегать назначения инъекционной лекарственной формы препарата Но-шпа ® у беременных женщин.
Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений).
В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать препарат не рекомендуется.

Способ применения и дозы
Взрослые
Суточная средняя доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы в сутки) внутримышечно.
При острых коликах (почечной или желчнокаменной) - 40-80 мг внутривенно-медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).

Побочное действие
Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень частые (≥10%), частые (≥1% и <10%); нечастые (≥0,1 и <1%); редкие (≥0,01% и <0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (<0,01 %), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редкие: учащение сердцебиения, снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы
Редкие: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта
Редкие: тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы
Редкие: аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см.раздел «Противопоказания»).

Неизвестная частота
При применении препарата сообщалось о развития анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.

Местные реакции
Редкие: реакции в месте введения.

Передозировка
Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
С леводопой
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в том числе, и м-холинолитиками)
Дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.

С трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом
Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

С морфином
Снижает спазмогенную активность морфина.

С фенобарбиталом
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Особые указания
Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел «Противопоказания»).
При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл.
По 2 мл в ампулы из темного стекла (гидролитического класса, тип I) с нанесенной точкой разлома.
По 5 ампул в пластиковую контурную ячейковую упаковку без покрытия (поддон).
По 1 или 5 поддонов с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО.
3510 Мишкольц, Чаниквёльд, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу в России:
125009, г. Москва, ул. Тверская, 22.

Но-шпа (NO-SPA) – популярный препарат, оказывающий быстрый спазмолитический эффект в отношении гладкой мускулатуры. Применяется для:

• этиотропной терапии для устранения спазма мышечной ткани, выступающего основой патологического состояния;
• симптоматического лечения спазма гладких мышц , который является симптомом заболевания, не влияя на его патогенез;
• премедикации в период подготовки пациентов к некоторым процедурам (катетеризация мочеточников, мочеиспускательного канала и т.д.).

Поскольку препарат действует исключительно на гладкие мышцы, его практикуют в ситуациях, когда имеются противопоказания к спазмолитическим средствам из группы холиноблокаторов (гипертрофия предстательной железы, ).

Фармакологическая группа: миотропный спазмолитик.

Дротаверин или Но-шпа

Наверняка каждому из нас приходилось принимать известные желтые таблетки с особым послевкусием при тех или иных проблемах со здоровьем. В составе препарата находится действующее вещество дротаверин, и именно под этим названием выпускается самый популярный конкурент Но-шпы и аналог по составу. В чем же разница между Дротаверином и Но-шпой?

Изучив инструкции к препаратам становится ясно, что и состав, и принцип действия, и оказываемый эффект являются сходными. Поэтому возникает резонный вопрос – есть ли смысл переплачивать за Но-шпу?
Но-шпа – это оригинальный препарат, запатентованная лекарственная форма. Наличие патента – это не только оправдание высокой стоимости препарата, но и определенные обязательства, которые накладываются на производителя: качество сырья, производственный контроль, безопасность препарата должны быть на высшем уровне. Для того, чтобы получить патент, препарат должен соответствовать ряду строгих требований и пройти необходимые клинические испытания.

Дротаверин – это дженерик, предлагаемый потребителю под международным, а значит незапатентованным названием. Клиническая эффективность дженериков является не до конца доказанной, поскольку к данной группе препаратов выдвигаются менее строгие требования.

Получается, что запатентованный препарат подвергается большему количеству испытаний прежде, чем попасть на прилавок аптеки. Однако это не говорит о том, что дженерик негативно влияет на здоровье.

Физико-химические свойства, состав, цена

Препарат выпускается в двух лекарственных формах – таблетках для внутреннего приема и раствора для в/м и в/в введения.

	Основное вещество	Вспомогательные вещества	Физико-химические свойства
Но-шпа таблетки По 6, 20, 24 таблетки в алюминиевых блистерах. По 60, 100 таблеток в полипропиленовых флаконах, в пачках из картона. № 6: 50-70 руб; № 24: 180-220 руб.	Дротаверин гидрохлорид: 40 мг	Стеарат магния 3 мг, кукурузный крахмал 35 мг, тальк 4 мг, повидон 6 мг, моногидрат лактозы 52 мг.	Желтовато-зеленоватые таблетки круглой двояковыпуклой формы, имеющие гравировку «spa» на одной стороне.
Раствор По 2 мл в стеклянных ампулах из темного стекла с насечкой разлома. По 5 ампул в упаковке, в пачках картонных. № 25: 450-480 руб.	Дротаверин гидрохлорид: 20 мг в 1 мл или 40 мг в 1 ампуле	Дисульфит натрия 2 мг, 96% этанол — 132 мг, вода д/и — до объема 2 мл.	Прозрачный зеленовато-желтый раствор.

Фармакологическое действие

Дротаверин гидрохлорид является производным изохинолина с мощным спазмолитическим воздействием на гладкую мускулатуру. Данный эффект возможен благодаря ингибированию фермента под названием ФДЭ (фосфодиэстераза).

ФДЭ участвует в реакции гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование фосфодиэстеразы характеризуется повышением концентрации цАМФ, запускающей цепную реакцию. цАМФ в высоких концентрациях является активатором цАМФ-зависимого фосфорилирования КЛЦМ (киназы легких цепей миозина). Это приводит к понижению аффинности КЛЦМ к Са2+-калмодулиновому комплексу, и инактивированная форма КЛЦМ создает мышечное расслабление.

цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+, понижая ее. Связано это со стимуляцией транспорта Са2+ в саркоплазматический ретикулум и экстрацеллюлярное пространство.

Эффективность дротаверина гидрохлорида зависит от концентрации фермента фосфодиэстеразы в тканях, которое значительно различается.

Гидролиз цАМФ в мышечной ткани сердца и гладкой мускулатуре сосудов осуществляется при помощи изофермента ФДЭ3. Это объясняет отсутствие серьезных побочных реакций со стороны ССС при высокой спазмолитической активности.

Селективные ингибиторы ФДЭ4, коим и является дротаверин, могут уменьшать чувствительность матки к действию гормона окситоцина и приводить к ускоренному расслаблению мышечной ткани органа, что позволяет остановить преждевременные роды.

Помимо спазмолитического эффекта, дротаверин уменьшает отек и воспаление в мышечной ткани. Устранение спазма приводит к улучшению кровоснабжения органов. Препарат эффективен при болях, а также помогает восстановлению пассажа внутреннего содержимого полых органов.

При этом дротаверин непосредственно не вмешивается в механизм болевой чувствительности и не стирает симптоматику острых состояний в отличие от анальгетиков.

Эффективность дротаверина высока при спазмах гладкой мышечной ткани нейрогенного и мышечного происхождения. Но-шпа расслабляет гладкие мышечные волокна ЖКТ, мочеполовых и желчевыводящих путей.

Фармакокинетика

После приема внутрь действующее вещество полностью и быстро абсорбируется, равномерно распределяется по тканям и проникает в клетки гладких мышц. В кровь поступает около 65 % действующего вещества. Максимальная концентрация в крови определяется через 45-60 минут после приема. Незначительно проходит через плацентарный барьер. Не попадает в ЦНС и не влияет на вегетативную нервную систему.

При в/в либо в/м введении дротаверин связывается с плазменными белками на 95-98% с достижением максимального эффекта через 30 минут.

Метаболизм вещества происходит к клетках печени путем реакций О-дезэтилирования. Метаболиты дротаверина конъюгируют с глюкуроновой кислотой.

Выводится почками (более 50 %) и кишечником (30 %) в виде метаболитов, полное выведение происходит в течение 72 часов.

Показания к применению

В инструкции по применению Но-шпы указаны следующие показания для этиотропной терапии:

• Спазмы гладкомышечной ткани при заболеваниях желчевыводящих путей: холангиолитиаз, холецистолитиаз, перихолецистит, холецистит, холангит, папиллит;
• Спазмы гладкомышечной ткани при патологиях мочевыделительной системы: нефролитиаз, пиелит, уретролитиаз, цистит, спазмы и тенезмы мочевого пузыря;

От чего еще помогает Но-шпа? Как препарат вспомогательной терапии (таблетки или раствор при невозможности принятия таблеток):

• при спазмах гладкомышечной ткани ЖКТ: гастрит, ЯБЖ и 12-перстной кишки, спазмы привратника и кардии желудка, колит, спастический колит с запором, энтерит, дисфункция сфинктера Одди, синдром раздраженного кишечника;
• при головных болях напряжения (таблетированная форма). Но-шпа не эффективна от головной боли, связанной с мигренью или повышенным ВЧД;
• при дисменорее.

Противопоказания

• тяжелая степень почечной или сердечной недостаточности;
• детский возраст до 6 лет (таблетки). Нош-па детям в виде раствора не назначается до 18 лет;
• период лактации (из-за отсутствия клинических данных о проникновении препарата в молоко матери);
• наследственная непереносимость моносахарида галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, дефицит лактазы (для таблеток);
• гиперчувствительность к дисульфиту натрия (для раствора).

Особые указания

С осторожностью препарат назначают при артериальной гипотензии, поскольку есть риск возникновения коллапса, при беременности и в педиатрии. При в/в введении людям с пониженным АД следует находиться в лежачем положении.

Возможны жалобы на дисфункцию ЖКТ при применении лекарства у людей с непереносимостью лактозы (52 мг лактозы на 1 таблетку).

Таблетированная форма не влияет на возможность выполнения работ, требующих значительной концентрации внимания, и вождения авто. После парентерального введения Но-шпы следует воздержаться от точных работ и вождения авто.

Но-шпа при беременности

Очень часто препарат назначается на ранних сроках беременности при тонусе матки для уменьшения угрозы самопроизвольного выкидыша.

Исследования на животных и данные ретроспективного анализа по клиническому применению дротаверина у беременных женщин свидетельствуют о том, что препарат в терапевтических дозировках не оказывал ни эмбриотоксического, ни тератогенного действия на плод. Но, поскольку препарат в некоторой степени проникает через плаценту, назначение оправдано при наличии реального риска невынашивания беременности.

Препарат нельзя использовать в период родовой деятельности, поскольку возникает риск развития атонических кровотечений в послеродовом периоде.

Дозировка Но-шпы

Продолжительность лечения индивидуальна. Самостоятельно допускается принимать препарат 1-3 дня.

Для таблеток

• Взрослые пациенты : 120-240 мг в сут, разделив дозу на 2-3 приема. Максимальная доза для разового приема – 80 мг.
• Дети 6-12 лет: 80 мг в сут, разделив на 2 приема.
• Дети старше 12 лет : 160 мг в сут, разделив на 2-4 приема.

Для наибольшей эффективности препарат принимают через 1 час после еды, запивая достаточным количеством воды.

Для раствора

Взрослые пациенты: 40-240 мг в сут, разделив на 1-3 введения. При острых спазматических болях препарат вводят в/в медленно, дозой 40-80 мг в течение 30 секунд. В/м уколы вводятся без разведения раствора другими препаратами.

Оценить эффективность препарата обычно может сам пациент, наблюдая значительное уменьшение или исчезновение болевого спазматического синдрома в течение нескольких часов после приема таблетки или инъекции.

Побочные эффекты

• ССС : редко наблюдается тахикардия или снижение АД;
• Нервная система : редко отмечается бессонница, головная боль и головокружение;
• ЖКТ : иногда отмечается тошнота и запор;
• Иммунная система : изредка развиваются аллергические реакции (сыпь, зуд). Отмечались случаи анафилактического шока с летальным исходом и без такового (частота неизвестна). У лиц с бронхиальной астмой или аллергиков возможно развитие бронхоспазма при применении раствора препарата.
• Местные реакции : отек в месте введения инъекции.

Передозировка

При значительном превышении терапевтической дозы развивается нарушение сердечной проводимости и ритма вплоть до полной блокады ножек пучка Гиса и остановки сердечной деятельности. Лечение только стационарное.

Лекарственное взаимодействие

• Леводопа – ослабление антипаркинсонического действия, усиление ригидности и тремора;
• Другие спазмолитики – усиление спазмолитического действия;
• Антидепрессанты трициклического ряда – усиление артериальной гипотензии (только при комбинации с раствором Но-шпы);
• Морфин – снижение спазмогенной активности (только при комбинации с раствором Но-шпы);
• Фенобарбитал – усиление спазмолититеского эффекта Но-шпы;
• Препараты, связывающиеся с белками плазмы крови – возможно возникновение фармакодинамических и токсических эффектов данных препаратов.

Аналоги

Но-шпа форте, Дротаверин, Дротаверин-Форте, Спазмонет, Дротаверин-сти, Спазмол.

Дротаверина гидрохлорид 40 мг. 20 табл. 12-20 руб.	Спазмонет 40 мг. 20 табл. 55-80 руб.	Дротаверин форте 80 мг. 20 табл. 50 руб.	Спазмол 40 мг. 20 табл. 32 руб.

Спазмолитик.

Препарат: НО-ШПА ®
Активное вещество: drotaverine
Код АТХ: A03AD02
КФГ: Миотропный спазмолитик
Рег. номер: П №011854/02
Дата регистрации: 02.09.05
Владелец рег. удост.: CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private Co. Ltd. {Венгрия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки круглые, двояковыпуклые, желтого с зеленоватым или оранжевым оттенком цвета, с маркировкой "spa" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, поливидон, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
60 шт. - флаконы полипропиленовые с дозатором "push-top" (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, зеленовато-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, этанол 96%, вода д/и.

2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые пластиковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые пластиковые (5) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Спазмолитик. Дротаверин – производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ 4). Ингибирование фермента ФДЭ 4 приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры.

Дротаверин ингибирует фермент ФДЭ 4 in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ 3 и ФДЭ 5. Видимо, ФДЭ IV функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц, поэтому селективные ингибиторы ФДЭ 4 могут быть эффективны в лечении гиперкинетических заболеваний и заболеваний, связанных со спастическими состояниями ЖКТ.

Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, в основном является изоферментом ФДЭ 3, что объясняет высокую эффективность дротаверина как спазмолитика при отсутствии выраженного действия на сердечно-сосудистую систему и серьезных сердечно-сосудистых нежелательных явлений. Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин действует на гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, а также мочеполовой и сосудистой систем. Благодаря сосудорасширяющему действию Но-шпа улучшает кровоснабжение тканей.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание и распределение

При приеме внутрь и парентеральном введении дротаверин быстро и полностью абсорбируется. C max достигается в течение 45-60 мин. Связывается с белками плазмы (альфа-альбуминами и альфа- и бета-глобулинами).

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. T 1/2 – 16-22 ч. Через 72 ч дротаверин выводится из организма в основном в виде метаболитов, 50% - с мочой, 30% - с калом.

ПОКАЗАНИЯ

Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: желчнокаменная болезнь, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;

Спазмы гладкой мускулатуры мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;

При физиологических родах - укорочение фазы раскрытия шейки матки и тем самым сокращение общей продолжительности родов (для раствора для в/в и в/м введения);

В качестве вспомогательной терапии:

При спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, сопровождающиеся запором и метеоризмом;

Головные боли напряжения (для приема внутрь);

При гинекологических заболеваниях (дисменорея);

Сильные родовые схватки (для раствора для в/в и в/м введения);

При применении в качестве вспомогательного средства препарат вводят парентерально при невозможности применения таблеток.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Взрослым при приеме внутрь рекомендуемая суточная доза составляет 120-240 мг (в 2-3 приема); детям дозу препарата устанавливают в зависимости от возраста, для детей в возрасте от 1 до 6 лет – 40-120 мг (в 2-3 приема); в возрасте старше 6 лет – 80-200 мг (в 2-5 приемов).

Средняя суточная доза для в/м введения взрослым составляет 40-240 мг (разделенные на 1-3 введения/сут). При острых коликах (почечные или желчные) препарат вводят в/в в дозе 40-80 мг.

Для укорочения фазы раскрытия шейки матки во время физиологических родов вводят в/м 40 мг, что при неудовлетворительном эффекте может быть повторено 1 раз в течение 2 ч.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, запор.

Со стороны ЦНС: редко – головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – учащенное сердцебиение; очень редко – артериальная гипотензия.

Прочие: очень редко – аллергические реакции (при парентеральном введении, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к бисульфиту).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Тяжелая почечная или печеночная недостаточность;

Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);

Детский возраст до 1 года (для таблеток);

Повышенная чувствительность к дротаверину или к любому вспомогательному веществу препарата (в особенности к натрия метабисульфиту - для раствора для в/в и в/м введения).

С осторожностью применяют препарат при артериальной гипотензии. При в/в введении препарата пациент должен находиться в положении лежа из-за опасности коллапса.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения предполагаемой пользы и возможного риска.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период лактации (грудного вскармливания).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

В состав таблеток входит 52 мг лактозы, поэтому не назначается пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.

В состав раствора для в/в и в/м введения входит натрия бисульфит, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические и бронхоспазм, у чувствительных лиц (особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе). При повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность к занятиям потенциально опасными видами деятельности.

После парентерального (особенно в/в) введения препарата рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами в течение 1 ч (после применения).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

До настоящего времени о случаях передозировки препарата Но-шпа не сообщалось.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении Но-шпа может уменьшить антипаркинсонический эффект леводопы.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат в форме раствора для в/в и в/м введения отпускается по рецепту.

Препарат в форме таблеток разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Таблетки в блистерах следует хранить при температуре не выше 30°C.

Таблетки в полипропиленовом флаконе и раствор для в/в и в/м введения следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.