Акинетон - официальная инструкция по применению. Состав и формы выпуска

П N015243/02-150807

Торговое название препарата: Акинетон ®

Международное непатентованное название:

бипериден.

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав на 1 мл препарата:
Активное вещество: билеридена лактат 5 мг/мл.
Вспомогательные вещества: Натрия лактат, вода для инъекций.

Описание: Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Холиноблокатор центральный.

Код ATX:

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бипериден является антихолинергическим средством центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени.
Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение.
Вегетативные нарушения.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы - 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11,6±0,8 мл/мин/кг массы тела. Проникает в грудное молоко.
Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин, выводятся с мочой и калом.
Выведение осуществляется в две фазы с периодом полувыведения (Т ½) 1,5 ч в первую фазу и 24 ч - во вторую, у пожилых пациентов период полувыведения может увеличиваться.

Показания к применению

• Синдром паркинсонизма у взрослых.
• Экстрапирамидные симптомы у детей и у взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами.
• Отравление никотином или фосфорсодержащими органическими веществами у взрослых.

Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительностью к любому из компонентов препарата, закрытоугольная глаукома, механическое сужение (стеноз) желудочно-кишечного тракта, мегаколон, обструкция желудочно-кишечного-тракта.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным, (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.

Беременность и кормление грудью:
Поскольку опыт применения препарата Акинетон ® в период беременности ограничен, то назначать препарат следует после тщательной оценки риск/польза для матери и плода, особенно в первом триместре. Препарат Акинетон ® выводится с грудным молоком в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому следует отказаться от кормления грудью.

Способ применения и дозы
Синдром паркинсонизма у взрослых:
В тяжёлых случаях лечение может быть начато с дозы 10-20 мг препарата Акинетон (2-4 мл раствора для инъекций), поделённой на несколько инъекций (от двух до четырех), которые вводят внутримышечно или в виде медленных внутривенных вливаний в течение дня.
Двигательные нарушения, вызванные действием лекарственных средств:
Для быстрого достижения терапевтического ответа взрослым можно назначать 2,5-5 мг препарата Акинетон ® (0,54 мл раствора для инъекций) в виде однократной дозы, вводимой внутримышечно или в форме медленной внутривенной инъекции. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 минут. Максимальная суточная доза составляет 10-20 мг препарата Акинетон ® (2-4 мл раствора для инъекций). Детям в возрасте до 1 года можно назначать 1 мг (0,2 мл) препарата Акинетон, в возрасте до 6 лет можно назначать 2 мг (0,4 мл) и в возрасте до 10 лет можно назначать 3 мг (0,6 мл) в виде медленной внутривенной инъекции. При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 минут. Инъекцию необходимо прекратить, если во время введения разовьются побочные эффекты.
Опыт применения препарата Акинетон ® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.
Отравление никотином у взрослых:
В дополнение к стандартной терапии рекомендуются внутримышечные введения 5-10 мг (1-2 мл) и внутривенные введения 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.
В случае отравления органической фосфорной смесью, производят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Вводят внутривенно 5 мг биперидена лактат с повторным инъецированием до исчезновения признаков отравления.

Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушением церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.
Прочие побочные эффекты: сухость во рту, увеличение слюнных желез, парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, снижение потооделения, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота, тахикардия и брадикардия, снижение артериального давления, затруднённое мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу) и, более редко, задержка мочи, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление), аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Передозировка
Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз); сухость слизистых оболочек; покраснение кожи, учащённое сердцебиение; атония мочевого пузыря и кишечника; гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.
Лечение: антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости катетеризация мочевого пузыря. Симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Применение препарата Акинетон ® в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.
Одновременный приём хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение атриовентрикулярной проводимости). Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию. Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина. При лечении препаратом усиливается угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Акинетон ® ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на желудочно-кишечный тракт.

Особые указания
Предупреждения:
Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы. За исключением случаев угрожающих жизни осложнений, следует избегать резкой отмены лечения препаратом. У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату. Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон ® , могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью. Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон. Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжёлыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинершческими лекарственными средствами. Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон ® . Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.
Приём препарата Акинетон ® и в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами может нарушить способность управления автомобилем и работы с механизмами. При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон ® следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.
По 1 мл в ампулы (вместимостью 2 мл) из бесцветного стекла с пережимом и с обозначением голубого пятна на верхней части ампулы. По 5 ампул помещают в картонную пачку с картонными перегородками вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
Список А. При температуре не выше 30°С.
Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности
5 лет
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска. по рецепту.

Предприятие - производитель.
«Десма ГмбХ, Германия», произведено «ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х Нфг.КГ, Австрия».
Адрес производителя: ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х Нфг.КГ, Мондзеештрассе 11, 4866 Унтерах, АВСТРИЯ.
Претензии потребителей по качеству отправлять по адресу: Desma GmbH Peter-Sander-Str. 41В 55252 Mainz-Kastel GERMANY

Акинетон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Akineton

Код ATX: N04AA02

Действующее вещество: бипериден (biperiden)

Производитель: Laboratorio Pharmaceutico SIT (Италия), EBEWE Pharma (Австрия), Sirton Pharmaceuticals S.p.A. (Италия)

Актуализация описания и фото: 17.06.2018

Акинетон – синтетический препарат, применяемый при синдроме паркинсонизма, а также при экстрапирамидных симптомах, вызываемых нейролептиками.

Форма выпуска и состав

• Таблетки: плоскоцилиндрические, почти белого цвета, с фасками, на одной стороне – крестообразная риска (по 10 или 20 шт. в блистерах, к картонной пачке 2, 5 или 10 блистеров);
• Раствор: прозрачный, бесцветный (по 1 мл в ампулах, в картонной пачке 5 ампул).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Акинетона.

1 мл раствора препарата содержит 5 мг биперидена лактата. Вспомогательные вещества – натрия лактат и вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Акинетон является антихолинергическим препаратом центрального действия, снижающим активность холинергических нейронов полосатого тела (относятся к структурным компонентам экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие биперидена выражено меньше.

Бипериден снижает ригидность и тремор. Приводит к психомоторному возбуждению, вегетативным нарушениям.

Фармакокинетика

После приема биперидена внутрь C max (максимальная концентрация вещества) составляет 1,01–6,53 нг/мл, время ее достижения – от 30 до 120 минут. C ss (равновесная концентрация) после перорального приема 2 мг препарата 2 раза в день достигается за 15,7–40,7 часа. Биологическая доступность после однократного приема – примерно 33 ± 5%.

Связывание биперидена с белками плазмы после перорального и парентерального применения находится в диапазоне от 91 до 94%. Плазменный клиренс – 11,6 ± 0,8 мл/мин/кг.

Бипериден выделяется с грудным молоком.

Вещество полностью метаболизируется. Его основными метаболитами являются пиперидин и бициклогептан.

Выведение осуществляется с калом и мочой в виде метаболитов и происходит в две фазы. Т 1/2 (период полувыведения) первой фазы – 1,5 часа, второй – 24 часа.

У пожилых пациентов значение Т 1/2 может возрастать до 38 часов.

Показания к применению

Акинетон применяют при:

• Синдроме паркинсонизма у взрослых;
• Отравлении никотином или фосфорсодержащими органическими веществами у взрослых;
• Экстрапирамидных симптомах, вызванных нейролептиками или схожими по действию препаратами, у детей и взрослых.

Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• Стенозе и обструкции желудочно-кишечного тракта;
• Закрытоугольной глаукоме;
• Мегаколоне;
• Повышенной индивидуальной чувствительности к любому из компонентов препарата.

Таблетки Акинетон не назначают детям в возрасте до 3 лет.

Препарат применяют с осторожностью при беременности, особенно в первом триместре. При необходимости применения Акинетона в период лактации кормление рекомендуется прекратить, поскольку действующее вещество препарата выводится с грудным молоком.

С осторожностью следует принимать препарат и в пожилом возрасте, а также при:

• Задержке мочевыведения;
• Гиперплазии предстательной железы;
• Нарушениях ритма сердца;
• Предрасположенности к эпилептическим припадкам.

Акинетон, инструкция по применению: способ и дозировка

В тяжелых случаях при синдроме Паркинсона взрослым пациентам препарат вводят медленно внутривенно или внутримышечно по 2-4 мл, разделенных на несколько приемов. При применении таблеток Акинетон обычно начинают с небольших доз – по 1 мг до 2 раз в день. В зависимости от побочных действий и терапевтического эффекта дозу можно постепенно повышать на 2 мг ежедневно. Максимальная доза препарата – 16 мг. Ее можно разделить на 4 приема.

При двигательных нарушениях, которые вызывают принимаемые лекарственные средства, однократное применение Акинетона назначают:

• Детям до 1 года – внутривенно 0,2 мл;
• Детям 1-6 лет – 0,4 мл;
• Детям старше 10 лет – 0,6 мл;
• Взрослым препарат назначают внутримышечно или внутривенно по 0,5-1 мл, максимальная доза – 2-4 мл.

При необходимости повторную дозу можно ввести через полчаса. Если во время введения наблюдается развитие побочных эффектов, применение раствора необходимо прекратить.

При двигательных нарушениях Акинетон также можно применять в таблетках, которые принимают во время или после приема пищи. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Доза для взрослых составляет 1-4 мг до 4 раз в день, для детей 3-15 лет – по 1-2 мг до 3 раз в день.

При отмене препарата принимаемую дозу следует снижать постепенно.

В случаях отравления органической фосфорной смесью дозу назначают в зависимости от степени отравления, при этом Акинетон применяют до исчезновения симптомов.

При отравлении никотином препарат назначают как дополнительную терапию внутримышечно по 1-2 мл.

Побочные действия

Применение Акинетона в некоторых случаях может вызывать:

• Сонливость;
• Головокружение;
• Атаксию;
• Слабость;
• Тревогу;
• Повышенную утомляемость;
• Дискинезию;
• Спутанность сознания;
• Нервозность;
• Эйфорию,
• Нарушение памяти;
• Делириозные расстройства;
• Бессонницу;
• Мышечные судороги;
• Нарушение речи.

В отдельных случаях могут наблюдаться галлюцинации. При повышенном возбуждении нервной системы следует снизить дозу препарата.

Также применение Акинетона может спровоцировать:

• Расстройства пищеварительной системы – запор, увеличение слюнных желез, сухость во рту, тошноту, дискомфорт в эпигастрии. Для уменьшения развития подобных нежелательных эффектов препарат рекомендуется принимать после еды;
• Тахикардию, брадикардию и снижение артериального давления;
• Нарушения органа зрения – закрытоугольную глаукому, парез аккомодации, мидриаз;
• Аллергические реакции, уменьшение потоотделения, затрудненное мочеиспускание;
• Лекарственную зависимость.

Побочные эффекты чаще всего наблюдаются на ранних стадиях лечения, а также при слишком быстром увеличении дозы.

При передозировке Акинетоном могут наблюдаться следующие симптомы:

• Покраснение кожи;
• Гипертермия;
• Атония мочевого пузыря и кишечника;
• Делирий;
• Расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки – мидриаз;
• Спутанность сознания;
• Коллапс;
• Сухость слизистых оболочек;
• Учащенное сердцебиение.

Передозировка

Основные симптомы: мидриаз (расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки), покраснение кожи, сухость слизистых оболочек, учащенное сердцебиение, атония кишечника и мочевого пузыря, гипертермия (особенно у детей), коллапс, возбуждение, делирий, спутанность сознания.

Терапия: симптоматическая. Антидотом являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости назначается катетеризация мочевого пузыря.

Особые указания

В случае длительного курса лечения с помощью Акинетона необходима регулярная проверка внутриглазного давления.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Препарат может снижать быстроту реакций, способствуя ухудшению способности управлять транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

• беременность, особенно I триместр: Акинетон следует применять под врачебным контролем после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском; опыт применения препарата у данной группы больных ограничен;
• период лактации: терапия противопоказана.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 3 лет препарат в виде таблеток не назначается.

Опыт применения Акинетона у детей при лекарственной дистонии ограничен проведением непродолжительных курсов.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам, в особенности в случае наличия органической мозговой симптоматики, Акинетон назначается с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Акинетона с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, а также с противопаркинсоническими, антигистаминными и противоэпилептическими препаратами может способствовать усилению периферических и центральных побочных эффектов.

Также необходимо соблюдать осторожность при сочетании средства с Леводопой, Петидином, Хинидином и некоторыми другими лекарственными препаратами.

Аналоги

К аналогам Акинетона относятся следующие препараты: Мендилекс, Бипериден, Биперидена гидрохлорид.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °С.

Срок хранения раствора для инъекций и таблеток – 5 лет.

Акинетон – это антихолинергическое лекарственное средство, оказывающее противопаркинсоническое действие. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.

Фармакологическое действие Акинетона

Согласно инструкции к Акинетону, активным действующим компонентом таблеток является биперидена гидрохлорид. Вспомогательными веществами выступают стеарат магния, тальк, коповидон, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, моногидрат лактозы, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный.

Активный компонент раствора для инъекций – биперидена лактат, вспомогательные вещества – вода для инъекций и натрия лактат.

Акинетон притупляет активность холинергических нейронов полосатого тела, которое является структурным компонентом экстрапирамидной системы. Лекарство оказывает ганглиоблокирующее и спазмолитическое действия.

Акинетон также устраняет каталепсию и тремор конечностей, снижает мышечную ригидность.

После приема внутрь максимальной концентрации в плазме крови препарат достигает через 0,5 – 2 часа. Акинетон, по инструкции, обладает средней биодоступностью, способен проникать в грудное молоко. Метаболизируется полностью с образованием двух метаболитов, которые выводятся из организма посредством кишечника и почек. Период полувыведения препарата составляет 25-28 часов и осуществляется в две фазы.

Показания к применению Акинетона

Акинетон назначают для снятия синдрома паркинсонизма у взрослых, а также для устранения экстрапирамидных симптомов, возникших на фоне приема нейролептиков и препаратов с аналогичным терапевтическим действием.

Способы применения Акинетона и дозировки

Таблетки Акинетон предназначены для перорального применения. Принимают их во время или после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Как правило, лечение начинают с небольших доз препарата, постепенно увеличивая их в зависимости от терапевтического эффекта и побочных действий со стороны организма пациента.

При синдроме паркинсонизма взрослые принимают по 1/2 таблетки 1-2 раза в день. Затем каждые сутки дозировку увеличивают на 1 таблетку. Поддерживающая доза Акинетона равна 1/2 -1 таблетке 3-4 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 8 таблеток.

Раствор Акинетон вводят внутримышечно или медленно внутривенно в начальной дозе 10-20 мг, разделенной на 2-4 инъекции.

Для устранения экстрапирамидных симптомов взрослым назначают по 1/2-1 таблетке с кратностью приема 1-4 раза в день (в качестве корректора нейролептической терапии). Детям в возрасте от 3 до 15 лет рекомендуют по 1/2-1 таблетке Акинетона 1-3 раза в день.

Для ускорения достижения терапевтического эффекта применяют раствор внутримышечно или медленно внутривенно. Однократная доза для взрослых составляет 2,5-5 мг. В случае необходимости возможно введение повторной инъекции через 30-40 минут. Детям до 1 года назначают Акинетон медленно внутривенно в дозе 1 мг, от 1 до 6 лет – 2 мг, от 6 до 10 лет – 3 мг. При появлении побочных реакций со стороны организма необходима отмена препарата.

Длительность курса лечения назначается врачом и зависит от тяжести заболевания и состояния пациента.

Для лечения отравлений никотином Акинетон рекомендуют в качестве дополнительного лекарственного средства к основной терапии. В случае угрозы для жизни пациента вводят внутримышечно по 5-10 мг и внутривенно по 5 мг.

При отравлениях органическими фосфорсодержащими смесями раствор применяют внутривенно в дозе 5 мг. Повторные инъекции проводят до полного устранения признаков отравления.

Побочные действия Акинетона

По отзывам Акинетон может вызывать нарушения речи, мышечные судороги, бессонницу, головные боли, делириозные расстройства, нарушения памяти, эйфорию, нервозность, спутанность сознания, дискинезию, повышение утомляемости, тревогу, слабость, атаксию, головокружения, сонливость.

В отзывах об Акинетоне есть сообщения о том, что при применении лекарства возможны расстройства функций пищеварительной системы, тахикардия, снижение артериального давления, брадикардия, мидриаз, парез аккомодации, закрытоугольная глаукома, затруднения мочеиспускания, уменьшение потоотделения.

Противопоказания к применению Акинетона

В соответствии с инструкцией, Акинетон не назначают людям с повышенной чувствительностью к компонентам препарата, закрытоугольной глаукомой, стенозом и обструкцией желудочно-кишечного тракта, мегаколоном.

Акинетон противопоказан беременным и кормящим грудью женщинам, а также детям в возрасте до 3 лет (для таблеток).

С осторожностью следует применять Акинетон при задержке выведения мочи, гиперплазии предстательной железы, нарушениях сердечного ритма. Под контролем проводят лечение пациентов пожилого возраста.

Передозировка

Согласно отзывам об Акинетоне, при передозировке препаратом возможны мидриаз, покраснения кожи, сухость слизистых оболочек, повышение частоты сердечных сокращений, атония кишечника и мочевого пузыря, коллапс, делирий, спутанность сознания, гипертермия.

Дополнительная информация

В соответствии с отзывами, Акинетон может вызывать лекарственную зависимость.

Появление побочных действий возможно на начальных стадиях терапии и при резком повышении дозировки.

Акинетон оказывает влияние на скорость психомоторных реакций, что необходимо учитывать людям, деятельность которых связана с управлением тяжелыми механизмами и автотранспортом.

Отмену препарата необходимо осуществлять постепенно, чтобы предотвратить ухудшение состояния пациента.

В инструкции к Акинетону указано, что лекарство следует хранить в темном, прохладном и недоступном для детей месте.

Из аптек средство отпускают в безрецептурном режиме.

Срок годности – 5 лет.

Действующее вещество

Биперидена гидрохлорид (biperiden)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки почти белого цвета, плоскоцилиндрические, на одной стороне которых имеется крестообразная риска, с фасками.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал картофельный, коповидон, тальк, магния стеарат, вода очищенная.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антихолинергический препарат центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь C max достигается через 0.5-2 ч и составляет 1.01-6.53 нг/мл. C ss после приема препарата внутрь в дозе 2 мг 2 раза/сут достигается через 15.7-40.7 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около 33±5%.

— стеноз ЖКТ;

— мегаколон;

— обструкция ЖКТ;

— детский возраст до 3 лет;

— повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.

Дозировка

При назначении препарата внутрь лечение обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов.

При паркинсонизме взрослым назначают по 1 мг 1-2 раза/сут. Дозу можно увеличивать на 2 мг каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3-16 мг/сут (разделенная на 3-4 приема). Максимальная суточная доза составляет 16 мг. Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приема в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на прием препарата ретард.

При двигательных нарушениях, вызванных действием лекарственных средств, в зависимости от тяжести симптомов взрослым назначают по 1-4 мг 1-4 раза/сут в качестве корректора нейролептической терапии, детям в возрасте 3-15 лет - 1-2 мг 1-3 раза/сут.

Таблетки следует принимать во время или после приема пищи, запивая жидкостью.

Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от вида заболевания. При отмене Акинетона, его дозу следует постепенно снижать.

Опыт применения препарата Акинетон при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушениями церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение слюнных желез, дискомфорт в эпигастрии, тошнота.

Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и брадикардия, снижение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко - задержка мочи.

Прочие : уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Передозировка

Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.

Лечение: антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости - катетеризация мочевого пузыря. Проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Применение препарата Акинетон в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение АV-проводимости).

Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.

Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.

При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.

Акинетон ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.

Особые указания

Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.

За исключением случаев угрожающих жизни осложнений следует избегать резкой отмены препарата.

У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.

Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.

Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон.

Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.

Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон. Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.

При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием препарата Акинетон, в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами, может нарушить способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

С осторожностью следует назначать препарат при пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список А. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.

Латинское название: Akineton
Код АТХ: N04AA02
Действующее вещество: Бипериден
Производитель: Десма, Германия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t до 25 С
Срок годности: 5 лет.

Применяется данный лекарственный препарат для лечения синдрома паркинсонизма. Также использование Акинетона эффективно при проявлении экстрапирамидных симптомов, вызванных действием лекарственных средств из группы нейролептиков.

Обычно назначают применение лекарства Акинетон при:

• Диагностировании болезни Паркинсона
• Признаках экстрапирамидной патологии, вызванной использованием антипсихотических ЛС
• Развитии синдрома паркинсонизма.

Состав и формы выпуска

В состав таблеток входит единственный активный компонент, представленный биперидена гидрохлоридом, его количество в 1 пилюле составляет 2 мг. Согласно описанию к препарату таблетки также содержат:

• Крахмал кукурузный и картофельный
• Тальк
• Стериновокислый Mg
• Гидросфосфат Ca дигидрат
• Коповидон
• Моногидрат лактозы
• Подготовленную воду.

В 1 мл лекарственного раствора содержится 5 мг активного вещества — биперидена лактата. Дополнительно присутствуют:

• Лактат Na
• Вода для инъекций.

Пилюли плоскоцилиндрические белые, помещены в блист. упаковку по 10 или 20 шт. Внутри пачки размещаются 2, 5 или 10 блист.

Раствор представлен прозрачной жидкостью, разлит в ампулы объемом 1 мл, пачка содержит 5 амп.

Лечебные свойства

Акинетон являет антихолинергическим ЛС центрального действия, он способен существенно понижать активность холинергических нервных клеток полосатого тела (одна из структурных составляющих экстрапирамидной системы). Стоит отметить, что антихолинергическое воздействие не столь выражено.

Под влиянием препарата снижается ригидность, а также тремор. Активный компонент пилюль и раствора способствует возникновению психомоторного возбуждения, возможно проявление вегетативных нарушений.

После перорального приема максимальные плазменные концентрации действующего вещества достигаются спустя 0,5-2 часа. Показатель биодоступности после разового применения лекарства составляет не более 38%. Связь с плазменными белками после парентерального введения раствора и приема пилюль регистрируется на уровне 94%. Стоит учитывать, бипериден выделяется с материнским молоком.

Активный компонент ЛС полностью метаболизируется, в результате формируются такие метаболиты как бициклогептан и пиперидин.

Процесс выведения метаболитов осуществляется кишечником и почечной системой в два этапа. Продолжительность первого этапа выведения – 1,5 часа, второго – 24 часа.

У престарелых пациентов продолжительность периода полувыведения значительно длиннее и составляет около 38 часов.

Акинетон: полная инструкция по применению

Цена: от 644 до 908 руб.

Лечение таблетками или раствором проводится в зависимости от тяжести протекания патологии и общего состояния пациента.

Как применяются таблетки

Пилюли принимаются после еды, лекарство нужно запивать достаточным объемом жидкости.

Сперва назначаются невысокие дозировки ЛС, в дальнейшем при лечении тех или иных болезней постепенно повышают дозу с учетом наблюдаемого терапевтического эффекта и переносимости препарата.

При синдроме парксионизма, развившегося у взрослых пациентов: назначают пить 1 мг ЛС от 1 до 2 р. на протяжении дня (по ½ пилюли). Возможно повышение дозы лекарства на 2 мг каждый день. Стоит отметить, что для данной группы пациентов назначают от 3 до 16 мг за сутки (поддерживающая терапия), принимать ЛС следует регулярно по ½-1 таб. трижды или четырежды за день. Наивысшая дозировка Акинетона за сутки – 16 мг. После того как будет достигнута оптимальная дозировка рекомендуется перейти на применение Акинетон® ретард в таблетированной форме.

При экстрапирамидных симптомах у деток и взрослых, спровоцированных влиянием препаратов: назначают 1-4 мг ЛС, прием осуществляется 1-4 р. на протяжении дня как корректор проводимого нейролептического лечения; деткам от 3 до 15 лет рекомендуется пить по 1-2 мг от 1 до 3 р. за сутки.

Чтобы снизить возможные негативные проявления со стороны ЖКТ, следует выпить таблетку сразу же после приема пищи. Длительность лечебной терапии зависит от тяжести недуга. Снижать дозировку ЛС рекомендуется медленно.

Как применятся раствор

Раствор может вводится как в/в, так и в/м.

При диагностировании синдрома парксинизма у взрослых: в случае тяжелого протекания недуга терапию начинают с введения 10-20 мг ЛС (от 2 до 4 мл инъекционного раствора). Суточную дозу вводят за несколько инъекций, обычно назначают 2-4 укола.

При наличии двигательных нарушений, спровоцированных воздействием ЛС: для взрослых с целью быстрого проявления лечебного эффекта назначают 2,5-5 мг ЛС, вводится лекарство 1 р. на протяжении дня. При необходимости дозу можно вводить повторно по прошествии получаса. Наивысшая суточная дозировка Акинетона равна 10-20 мг.

Деткам до 10 лет назначают лекарство в дозировке 3 мг, вводится путем непрерывной инфузии; малышам до 6 лет — рекомендованная суточная доза 2 мг; грудничкам – 1 мг. Повторное введение дозы ЛС должно быть согласовано с врачом, инфузия проводится не ранее чем через полчаса после предыдущей. При проявлении побочной симптоматики при введении инфузии необходимо завершить.

При отравлении никотином: взрослым назначается дополнительно к стандартной схеме лечения в/м введение лекарства в дозе 5-10 мг или же введение путем инфузии 5 мг ЛС при угрозе жизни больного.

В случае отравления органической фосфорной смесью дозировка биперидена подбирается индивидуально с учетом тяжести отравления. Показано в/в введение бипередина лактата (5 мг) с последующим инъецированием до полного исчезновения симптомов отравления.

Решение о возможности приема ЛС при беременности и ГВ решается индивидуально при учете возможной пользы для матери и вероятных рисков для малыша.

Противопоказания и меры предосторожности

• Закрытоугольной форме глаукомы
• Наличии повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам
• Диагностировании стеноза или же обструкций ЖКТ
• Опухоли предстательной железы (доброкачественной)
• Мегаколоне.

Приложенная к препарату Акинетон инструкция содержит информацию о том, что необходимо с особой осторожностью проводить лечение при задержке мочеиспускания, аритмии. Необходим регулярный контроль за состоянием престарелых пациентов (в частности, при диагностировании органической мозговой симптоматики) и лиц, склонных к появлению эпилептических припадков.

В случае резкого завершения лечения возможно возникновение синдрома абстиненции, потребуется понижать принимаемую дозу постепенно.

Во время применения лекарства может возникнут головокружение. Препарат оказывает влияние на скорость психомоторных реакций, поэтому стоит отказаться от управления автотранспортом.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При комбинированном применении хинидина может наблюдаться усиление наблюдаемых антихолинергических сердечно-сосудистых реакций.

Стоит учитывать, что Акинетон может усиливать влияние противоэпилептических ЛС, противопаркинсонических средств, антигистаминных препаратов, м-холиноблокаторов. К тому же, он снижает воздействие метоклопрамида.

При применении леводопы регистрируется усиление м-холинергического эффекта.

Препарат несовместим с алкоголем.

Побочные эффекты

Во время использования препарата Акинетон может проявляться:

• Галлюцинации
• Вялость
• Резкое снижение АД
• Чрезмерная утомляемость
• Ощущение пересушенности в ротовой полости
• Спутанность сознания
• Различные диспепсические расстройства
• Повышенная тревожность
• Парез аккомодации
• Проявления аллергии
• Головокружение
• Каталепсия
• Задержка мочеиспускания
• Запор.

Передозировка

При применении сверхдоз регистрируются холиноблокирующие реакции.

Аналоги

Алкалоид АО, Республика Македония

Цена от 108 до 130 руб.

ЛС относится к числу противопаркинсонических препаратов. Лечебное действие обусловлено специфическими свойствами основного компонента, которым выступает бипериден. Мендилекс назначается в случае экстрапирамидные нарушений (развились на фоне приема лекарств), а также синдрома паркинсонизма. Форма выпуска Мендилекса – таблетки.

Плюсы:

• Невысокая цена
• Быстрое проявление лечебного эффекта
• Удобная схема применения.

Минусы:

• Может провоцировать диспепсию
• Не назначается к применению детям
• Не рекомендуется применять при кишечной непроходимости.