«Аминофиллин» - лекарь и реаниматор. Эуфиллин таблетки - официальная инструкция по применению
Аминофиллин относится к бронхолитическим ингибиторам фосфодиэстераз, то есть другими словами прием данного препарата приведет к расширению просвета бронхов. Кроме того, стимулируется дыхательный центр, что приводит к стабилизации дыхательной функции. Также отмечается улучшение работы сердечной системы, как крупных сосудов, так и малого циркуляторного русла. Применяется данный медикаментозный препарат практически при любых нарушениях дыхательного процесса, в том числе и аллергического генеза. Кроме того, показанием к назначению может стать сосудистая патология, а также сердечная недостаточность.1. Фармакологическое действие
Лекарственная группа:Лекарственное средство, стимулирующее дыхательный центр.
Лечебные эффекты:
- Расслабление гладкомышечного слоя стенки сосудов;
- Расслабление гладкомышечного слоя бронхиального дерева;
- Расслабление гладкомышечного слоя органов пищеварительной системы;
- Усиление сократимости скелетной мускулатуры;
- Ускорение процессов фильтрации в почках;
- Увеличение выведения суточного объема мочи;
- Активация дыхательного центра;
- Повышение чувствительности дыхательного центра к углекислому газу;
- Улучшение вентиляции в альвеолах легких;
- Снижение частоты эпизодов остановки дыхания;
- Снижение тяжести приступов остановки дыхания;
- Купирование спазмов матки у беременных женщин;
- Снижение способности тромбоцитов к склеиванию между собой;
- Увеличение кислотности желудочного сока;
- Противоэпилептическая активность.
Аминофиллин подавляет активность биологически активных веществ, вызывающих блокирование дыхательного центра.
Связывание с плазменными белками крови: данных не предоставлено.
Выведение: сведения не предоставлены.
2. показания к применению
Лечение:- обструктивного хронического течения;
- эмфиземы легких;
- остановки дыхания у новорожденных пациентов;
- бронхиальной астмы;
- наличие астматического статуса у пациентов;
- наличие дыхания Чейна-Стокса у пациентов.
3. Способ применения
Рекомендованная дозировка Аминофиллина для детей:- до одного года: 0,3 х количество недель жизни + 8 мг препарата на каждый кг массы тела в сутки;
- 1-9 лет: 22 мг препарата на каждый кг массы тела в сутки;
- 9-12 лет: 20 мг препарата на каждый кг массы тела в сутки;
- 12-16 лет: 18 мг препарата на каждый кг массы тела в сутки;
- старше 16-ти лет: 16 мг препарата на каждый кг массы тела в сутки.
- Начальная дозировка - 0,005-0,006 г препарата на каждый кг массы тела;
- Поддерживающая дозировка - 0,002 г препарата на каждый кг массы тела три раза в сутки;
- Поддерживающая дозировка для курящих пациентов - 0,004 г препарата на каждый кг массы тела четыре раза в день.
Во время лечения Аминофиллином следует воздержаться от активных видов деятельности или управления любыми транспортными средствами.
4. Побочные действия
- Пищеварительная система: появление изжоги, обратный ход пищи из желудка в пищевод, рвота;
- Сердечно-сосудистая система: снижение уровня артериального давления, боли в груди, приливы крови, ускорение сердечного ритма, локальное покраснение кожных покровов;
- Местные проявления: боли в месте проведения инъекции;
- Обменные процессы: повышение потливости, лихорадочные состояния;
- Центральная нервная система: головные боли, появление головокружения;
- Дыхательная система: ослабление дыхания.
5. Противопоказания
6. При беременности и лактации
Возможность применения Аминофиллина у беременных женщин определяет лечащий врач.Возможность применения Аминофиллина у кормящих матерей определяет лечащий врач.
7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение Аминофиллина с:- препаратами группы минералокортикоидов приводит к повышению концентрации ионов натрия;
- препаратами группы глюкокортикоидов приводит к усилению побочных эффектов;
- лекарственными средствами для системного наркоза приводит к появлению аритмий;
- лекарственными средствами, оказывающими возбуждающее действие на центральную нервную систему приводит к токсическому поражению нервной системы;
- препаратами группы женских половых гормонов или противодиарейными лекарственными средствами приводит к снижению эффективности;
- сорбирующими лекарственными препаратами приводит к нарушению всасывания;
- лекарственными средствами, содержащими соли лития приводит к снижению их эффективности;
- противотромбическими лекарственными препаратами или лекарственными средствами производными пурина приводит к непредсказуемым побочным эффектам;
- Декстрозой или Эритромицином приводит к возникновению судорожного синдрома;
- бета блокаторами приводит к замедлению биотрансформации Аминофиллина;
- Карбамазепином, Фенитоином, Сульфинилпиразоном, Рифампицином, Никотином, Фенобарбиталом или приводит к снижению эффективности;
- лекарственными препаратами группы фторхинолонов приводит к замедлению выведения;
- , препаратами группы макролидов, Аллопуринолом или Изопреналином приводит к усилению эффективности;
- аминофиллин в форме раствора для инъекций несовместим с растворами кислот;
- мочегонными лекарственными средствами приводит к снижению концентрации ионов калия.
8. Передозировка
Симптомы:- Пищеварительная система: расстройства стула, кровотечение из внутренних органов;
- Сердечно-сосудистая система: ускорение сердечного ритма, приливы крови, аритмии;
- Центральная нервная система: бессонница, повышение нервного возбуждения, судорожный синдром, светобоязнь.
Лечение передозировки: симптоматическое.
Гемодиализ: в особо тяжелых случаях.
9. Форма выпуска
Таблетки, 350 мг - В упаковке по 10 шт.Раствор для инъекций, 2,4% - В ампулах по 10 мл.
Суппозитории (свечи) ректальнве, 360 мг -5 шт.
10. Условия хранения
Аминофиллин следует хранить в сухом темном месте.- в форме таблеток - до 30-ти градусов;
- нофиллин в форме раствора для инъекций - в пределах 5-20-ти градусов.
- в форме таблеток - в течение трех лет;
- в форме раствора для инъекций - в течение пяти лет.
11. Состав
1 мл раствора:
- аминофиллин - 24 мг.
12. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Аминофиллин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Состав и форма выпуска
1 ампула с 10 мл раствора для инъекций содержит аминофиллина 240 мг; в коробке 10 ампул.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — диуретическое, спазмолитическое, вазодилатирующее, бронходилатирующее .Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает внутриклеточное содержание цАМФ.
Фармакодинамика
Сильно и быстро расширяет мускулатуру бронхов. Возбуждает сосудодвигательный центр, расширяет кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек), проявляет спазмолитическое действие по отношению к периферическим венозным сосудам и снижает венозное давление, увеличивает почечный кровоток, стимулирует диурез.
Показания препарата Аминофиллин
Бронхиальная астма, бронхит, астматическое состояние, инсульт, хроническая (застойная) недостаточность кровообращения (в сочетании с мочегонными и сердечными лекарственными средствами).
Противопоказания
Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, первая половина беременности.
Побочные действия
Тошнота, рвота, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, головокружение, сердцебиение, бессонница, повышенная возбудимость, дезориентация, галлюцинации, нарушения ритма сердца, коллапс, гипогликемия.
Взаимодействие
Эфедрин и средства, его содержащие, увеличивают риск развития побочных явлений. Снижает эффект непрямых антикоагулянтов. Пропранолол ослабляет влияние на ЧСС и тонус бронхов. Фармацевтически несовместим с растворами глюкозы.
Способ применения и дозы
В/в, в/м. Взрослым, в/в, медленно — по 240 мг (1 ампула — 10 мл) 1-2 раза в сутки; детям, в/в или в/м: до 3 мес — 30-60 мг, от 4 до 12 мес — 60-90 мг, от 2 до 3 лет — 90-120 мг, от 4 до 7 лет — 120-240 мг, от 8 до 18 лет — 240-480 мг в сутки в 2-3 инъекции.
Условия хранения препарата Аминофиллин
В защищенном от света месте.Хранить в недоступном для детей месте.
Синонимы нозологических групп
Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
---|---|
I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности | Вторичная легочная гипертензия |
Гипертензия малого круга кровообращения | |
Легочная гипертензия | |
Легочно-сердечная недостаточность | |
Легочное сердце | |
Сердечно-легочная недостаточность | |
Хроническая легочно-сердечная недостаточность | |
Хроническое легочное сердце | |
Эйзенменгера синдром | |
I50 Сердечная недостаточность | Обострение хронической сердечной недостаточности |
Одышка при острой сердечной недостаточности | |
Острая сердечная недостаточность | |
Острая сердечно-сосудистая недостаточность | |
Сердечная недостаточность на фоне интоксикации | |
Сердечная недостаточность на фоне инфекций | |
Сердечная недостаточность острая | |
Сердечная одышка | |
Хроническая недостаточность миокарда | |
I63 Инфаркт мозга | Инсульт ишемический |
Ишемическая болезнь мозга | |
Ишемические поражения мозга | |
Ишемический инсульт | |
Ишемический инсульт и его последствия | |
Ишемический церебральный инсульт | |
Ишемическое нарушение мозгового кровообращения | |
Ишемическое поражение головного мозга | |
Ишемическое поражение мозга | |
Ишемическое состояние | |
Ишемия головного мозга | |
Острая гипоксия мозга | |
Острая церебральная ишемия | |
Острое ишемическое нарушение мозгового кровообращения | |
Острый инфаркт головного мозга | |
Острый ишемический инсульт | |
Острый период ишемического инсульта | |
Очаговая ишемия мозга | |
Перенесенный ишемический инсульт | |
Повторный инсульт | |
Синдром Морганьи-Адамса-Стокса | |
Хроническая ишемия мозга | |
Цереброваскулярный инсульт | |
Эмболический инсульт | |
J43 Эмфизема | Интерстициальная эмфизема легких |
Обструктивная эмфизема легких | |
Хроническая обструктивная эмфизема легких | |
Хроническая эмфизема легких | |
Хронические заболевания легких | |
Хронические обструктивные заболевания легких | |
Эмфизема легких | |
J45 Астма | Астма физических усилий |
Астматические состояния | |
Бронхиальная астма | |
Бронхиальная астма легкого течения | |
Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты | |
Бронхиальная астма тяжелого течения | |
Бронхиальная астма физических усилий | |
Гиперсекреторная астма | |
Гормонозависимая форма бронхиальной астмы | |
Кашель при бронхиальной астме | |
Купирование приступов удушья при бронхиальной астме | |
Неаллергическая бронхиальная астма | |
Ночная астма | |
Ночные приступы астмы | |
Обострение бронхиальной астмы | |
Приступ бронхиальной астмы | |
Эндогенные формы астмы | |
J45.0 Астма с преобладанием аллергического компонента | Аллергические заболевания дыхательных путей |
Аллергические заболевания легких | |
Аспириновая астма | |
Астма атопическая | |
Астма бронхиальная атопическая | |
Астма пекарей | |
Атопическая астма | |
Атопическая бронхиальная астма | |
Бронхиальная астма профессиональная | |
Персистирующая атопическая бронхиальная астма | |
J45.1 Неаллергическая астма | Астма бронхиальная физических напряжений |
Астма физического усилия | |
J45.8 Смешанная астма | Астма бронхиальная инфекционно-аллергическая |
Инфекционно-аллергическая астма | |
Инфекционно-аллергическая бронхиальная астма | |
J46 Астматический статус | Астматический приступ |
Астматический статус | |
J98.8.0* Бронхоспазм | Бронхоспазм при бронхиальной астме |
Бронхоспазм при воздействии аллергена | |
Бронхоспастические реакции | |
Бронхоспастические состояния | |
Бронхоспастический синдром | |
Заболевания, сопровождающиеся бронхоспастическим синдромом | |
Обратимый бронхоспазм | |
Спазматический кашель |
Аминофиллин относится к бронхолитическим препаратам к так называемым ингибиторам фосфодиэстераз.
Какое у Аминофиллин действие?
Бронхолитическое средство Аминофиллин представляет собой соль теофиллина, оказывает на бронхи расширяющее действие, в результате расслабляющего влияния на сосуды легких и на гладкую мускулатуру дыхательных путей. Препарат уменьшает повышенную реактивность дыхательных путей, увеличивает активность Т-супрессоров в крови.
Кроме этого бронхолитическое средство способствует повышению мукоцилиарного клиренса, активизирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных, а также и межреберных мышц, альвеолярную вентиляцию, кроме этого стимулирует дыхательный центр, повышая его чувствительность непосредственно к углекислому газу, приводит к снижению частоты апноэ.
Нормализуя дыхательную функцию, Амифиллин способствует снижению углекислоты и насыщению крови кислородом, усиливает процесс вентиляции легких при наличии гипокалиемии. Оказывает стимулирующее действие на сердце, увеличивает частоту сокращений, а также и коронарный кровоток.
Препарат понижает тонус сосудов преимущественно почек, мозга, а также и кожи. Оказывает венодилатирующее действие, снижает сосудистое сопротивление в легких и давление в малом круге кровообращения. Аминофиллин влияет на почечный кровоток, увеличивая его, кроме этого обладает умеренным диуретическим действием.
Препарат тормозит высвобождение медиаторов, которые ответственны за возникновение аллергических реакций, понижает агрегацию тромбоцитов, тромбообразование, а также нормализует процесс микроциркуляции. Кроме этого Аминофиллин может влиять на секрецию желудочного сока, способствует ее повышению. В высоких дозировках может стать причиной развития эпилептического состояния.
Какое у Аминофиллин показания к применению?
Средство применяют парентерально при наличии астматического статуса в качестве дополнительной терапии, кроме этого Аминофиллин назначают при апноэ новорожденных, при наличии отечного синдрома почечного происхождения, при нарушени мозгового кровообращения, при левожелудочковой недостаточности с эффектом бронхоспазма, а также при сердечной недостаточности.
Кроме этого препарат предназначен и для внутреннего применения при наличии бронхообструктивного синдрома, например, при бронхиальной астме, при эмфиземе легких, а также при обструктивном бронхите. Кроме этого при ночном апное, при гипертензии в малом круге кровообращения в качестве комбинированного лечения.
Какое у Аминофиллин противопоказания к применению?
Перечислю состояния, когда Аминофиллин инструкция по применению запрещает применять:
Тяжелая гипо- или гипертензия;
Состояние тахиаритмии;
При геморрагическом инсульте;
Не применяют препарат при язвенной болезни;
При гиперацидном гастрите;
При эпилепсии;
Не назначают средство при тяжелых нарушениях функции почек или печени;
При кровоизлиянии в сетчатку глаза;
Запрещено одновременное использование этого препарата у детей совместно с эфедрином.
Помимо этого противопоказанием является и гиперчувствительность к Аминофиллину.
Какое у Аминофиллин применение и дозировка?
Аминофиллин назначают с учетом клинической картины и проявившихся симптомов заболеваний, а также в зависимости от возраста и пути применения препарата.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Аминофиллин с симпатомиметиками может происходить взаимное усиление лекарственного эффекта; с бета-адреноблокаторами - действие понижается, равно как и у курящих людей. Этот бронхолитик несовместим с некоторыми растворами кислот.
Какое у Аминофиллин побочные действия?
Со стороны нервной системы: может быть тремор и головокружение, кроме этого нарушается сон, возникает беспокойство, в более тяжелых случаях развиваются даже судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: пациент будет ощущать сердцебиение, аритмию. Кроме этого при быстром введении могут отмечаться боли в области сердца, снижается давление, может увеличиваться частота приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, развивается , отмечается изжога, обостряется язвенная болезнь. Кроме этого при длительном применении не исключена анорексия.
Лабораторные изменения: альбуминурия, гематурия, гипогликемия. Аллергические реакции будут в виде кожной зудящей сыпи. Прочие проявления: боль в груди, гипергидроз, тахипноэ, приливы к лицу, а также усиление диуреза.
Местные реакции также могут развиться, они проявятся уплотнением в месте введения препарата, будет гиперемия кожных покровов и их болезненность.
Особые указания
C осторожностью Аминофиллин назначают при коронарной недостаточности в острой фазе, при распространенном атеросклерозе, у пожилых пациентов, при гипертрофической кардиомиопатии, при неконтролируемом гипотиреозе, при желудочковой экстрасистолии, при аденоме простаты, а также маленьким детям, и только после консультации с педиатром.
Препараты, содержащие Аминофиллин (аналоги)
Аминофиллин безводный, Эуфиллин-дарница, Эуфиллин, Эуфиллин-УБФ, Аминофиллин-эском. Лекарственные препараты представлены в виде раствора для внутривенного введения, в субстанции-порошке, в таблетках.
Заключение
Аминофиллин – лекарственный препарат, предназначенный для лечения легких и бронхов.
Форма выпуска и состав
Бронходилатирующее средство Аминофиллин выпускается в четырех формах: в виде таблеток, в виде раствора для внутримышечного и раствора для внутривенного введения, а также крема Аминофиллин от целлюлита. Активным действующим веществом во всех лекарственных формах препарата является теофиллин.
Одна таблетка средства содержит 250 мг действующего компонента. В картонной упаковке 20 или 30 таблеток. Одна ампула раствора для внутримышечного или внутривенного введения содержит 240 мг теофиллина. Ампулы по 5 или 10 мг. Одна картонная упаковка содержит 10 ампул Аминофиллина.
Для приготовления антицеллюлитного крема с помощью данного препарата содержимое одной ампулы, как правило, смешивают с растительным маслом, вазелином или детским кремом. Иногда к 10 мг Аминофиллина добавляют 40 г нежирного крема и 10 мл димексида. Вместо них можно просто смешать одну ампулу раствора с 50 г любого антицеллюлитного крема.
Показания к применению Аминофиллина
Согласно инструкции к Аминофиллину, каждая лекарственная форма препарата применяется при определенных патологиях и заболеваниях. Так, раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций используется в следующих случаях:
- При остановке дыхания у новорожденных детей;
- При нарушениях дыхания;
- В случаях нарушений кровообращения мозга;
- При отеках, которые вызваны различными патологиями почек;
- В случаях левожелудочковой недостаточности, которая сопровождается бронхоспазмами;
- При астме.
Согласно инструкции к Аминофиллину, данный препарат в виде таблеток применяется при:
- Бронхиальной астме;
- Хроническом обструктивном бронхите;
- Легочном сердце;
- Легочной эмфиземе;
- Апноэ (ночных остановках дыхания).
Применение Аминофиллина в виде крема показано при лечении целлюлита.
Противопоказания
Согласно инструкции к Аминофиллину, данный препарат нельзя применять в случаях:
- Повышенной чувствительности к компонентам препарата;
- Язвенного поражения двенадцатиперстной кишки;
- Язвенного поражения желудка;
- Наличия миокардиальной патологии;
- Хронической почечной недостаточности;
- Острой недостаточности почек;
- Аритмии;
- Патологий и заболеваний печени;
- Патологий прямой кишки;
- Лихорадки;
- Алкоголизма;
- Гипоксемии;
- Гипернатриемии;
- Гастрита в любой фазе;
- ЛОР-инфекций;
- Аденомы предстательной железы;
- Гипертиреоидизма;
- Мастопатии с кистозно-фиброзными изменениями;
- Отечного синдрома;
- Гипертрофированного сердца на фоне нарушений кровообращения;
- Диареи.
Целесообразность применения Аминофиллина в период беременности и кормления грудью должна определяться врачом. Тем не менее, употребление препарата в первом триместре беременности не рекомендуется специалистами.
Способ применения и дозировка Аминофиллина
При обструктивных легочных заболеваниях с обострением взрослым пациентам назначается Аминофиллин внутрь, внутривенно или внутримышечно в дозе 5-6 мг/кг. При наличии болезней печени препарат вводят в дозе 2 мг/кг каждые 8 часов. Поддерживающая дозировка курильщиков составляет 4 мг/кг, которые необходимо вводить каждые 6 часов.
Для детей начальная дозировка препарата Аминофиллин составляет 5-6 мг/кг. Малышам до полугода поддерживающая доза назначается из расчета 0,07мг/кг на 1 неделю жизни и 1,7 мг/кг дополнительно каждые 8 часов. В возрасте от 6 месяцев до одного года препарат назначается в объеме 0,05 мг/кг, умноженные на возраст малыша в неделях, а также дополнительно 1,25 мг/кг каждые 6 часов. Для детей в возрасте от 1 года до 9 лет применение Аминофиллина назначают в дозе 5 мг/кг, от 9 до 12 лет – 4 мг/кг, от 12 до 16 лет – 3 мг/кг каждые 6 часов.
В случаях, когда обострения не наблюдается, для взрослых пациентов оптимальна суточная доза препарата в размере 6-8 мг/кг. Ее, как правило, делят на 3 или 4 приема. Суточная дозировка лекарственного средства не должна превышать 400 мг. При хорошем перенесении дозировку Аминофиллина можно увеличивать каждые 2-3 дня на 25% и довести ее до максимальной дозы в размере 13 мг/кг в сутки.
Стартовая доза в сутки для детей при отсутствии обострений заболеваний составляет 16 мг/кг. Ее также делят на 3-4 приема. Когда препарат переносится хорошо, можно каждые 2-3 дня увеличивать дозу на 25% до максимальной суточной дозировки. Она рассчитывается по возрасту ребенка. Так, применение Аминофиллина составляет:
- Для детей до 12 месяцев – 0,3 мг/кг на 1 неделю жизни и 8,0 мг/кг;
- Для детей от года до 9 лет – 22 мг/кг;
- Для детей от 9 до 12 лет – 20 мг/кг;
- В возрасте от 12 до 16 лет – 18 мг/кг;
- В возрасте после 16 лет – 13 мг/кг.
При наличии апноэ у новорожденных назначается стартовая доза Аминофиллина в размере 5 мг/кг. Поддерживающая дозировка для них составляет 2 мг/кг. Она рассчитана на 2 приема.
Аминофиллин в виде антицеллюлитного крема (как готовый, так и приготовленный в домашних условиях) можно наносить каждый день на пораженные участки тела. Максимального эффекта можно достичь, если применять его перед спортивными тренировками. Лечение с помощью данного средства рекомендуется сочетать с регулярными занятиями спортом, а также специальными диетами. Лучше всего отказаться от сладкой и жирной пищи и исключить из рациона мучные изделия.
Побочные действия Аминофиллина
Инструкция к Аминофиллину предупреждает о следующих возможных побочных эффектах данного препарата:
- Изжога;
- Рвота;
- Гипотензия;
- Головная боль и головокружения;
- Боли в груди;
- Приливы и потливость;
- Тахикардия;
- Лихорадка;
- Локальная болезненность после процедуры инъекции;
- Гиперемия кожных покровов.
Особые указания
До парентерального введения раствора Аминофиллина его следует нагреть до температуры тела. Также необходимо соблюдать осторожность при применении в период лечения препаратом продуктов и напитков, содержащих кофеин.
Аналоги Аминофиллина
Самым распространенным аналогом Аминофиллина является препарат Эуфиллин, который также выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.
Сроки и условия хранения
Растворы для инъекций Аминофиллин необходимо хранить в сухом месте при температуре от 5 до 20 °С. Срок годности составляет 3 года. Таблетки препарата следует хранить при температуре до 30 °С, срок годности – 5 лет.
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
Торговое название:
ЭуфиллинМеждународное непатентованное название:
АминофиллинХимическое название:
3,7-дигидро-1, 3-диметил-III-пурин-2,6-дион и 1,2 этилендиаминЛекарственная форма:
таблетки
Состав на одну таблетку:
Активное вещество:Аминофиллин (эуфиллин) - 150 мг
Вспомогательные вещества:
Кальция стеарат - 2 мг
Крахмал картофельный - 48 мг
Описание:
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.Фармакотерапевтическая группа:
Бронходилатирующее средство.Код ATX
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувс тви тельность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность -90-100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации - 1-2 ч. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р 450. В результате образуются 1, 3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у детей старше 6 мес. - 3,7 ч; у взрослых - 8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками.
Показания к применению:
Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, легочная гипертензия, «легочное» сердце, ночное апноэ.Противопоказания:
Гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, артериальная гиперили гипотензия тяжелого течения, тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).С осторожностью
Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желучно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.
Назначают одновременно с антикоагулянтами.
Способ применения и дозы:
Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.Лечение: отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - внутривенно диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.Особые указания
Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения, необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска:
Таблетки 150 мг.10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием.
30 таблеток в банку оранжевого стекла типа БТС.
30 таблеток в банку полимерную типа БП.
Каждую банку или 1, 2, 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °С.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет.Не применять по истечении срока годности.