Антибактериальные препараты пенициллинового ряда. Пенициллин — антибиотик, который изменил мир

Без антибиотика сегодня не обходится ни одно медицинское учреждение. Успешное лечение различных заболеваний возможно только благодаря назначению эффективной антибактериальной терапии. Антибиотик сегодня представлен широким спектром различных препаратов, направленных на гибель патогенной среды бактериальной природы.

Первым созданным антибиотиком был пенициллин, победивший некоторые эпидемии и смертельные заболевания в XX веке. На сегодняшний день антибиотики пенициллиновой группы редко применяются во врачебной практике из-за высокой чувствительности пациентов и риска развития аллергии.

Антибактериальная терапия без использования пенициллиновых составляющих подразумевает назначение альтернативных лекарственных средств иных фармакологических групп. Антибиотики без пенициллина в большом ассортименте выпускаются для лечения различных заболеваний в госпитальной и амбулаторной практике у детей или взрослых.

Цефалоспорины относятся к антибиотикам широкого спектра воздействия, что обусловлено пагубным воздействием на многие группы микроорганизмов, штаммы и прочие патогенные среды. Препараты цефалоспориновой группы выпускаются в виде внутримышечных или внутривенных инъекций. Антибиотики этой группы назначают при следующих состояниях:

• нефрологические заболевания (пиелонефриты, гломерулонефриты);
• очаговые пневмонии, ангины, острые катаральные отиты;
• тяжелые урологические и гинекологические воспаления (например, циститы):
• в качестве терапии при хирургических вмешательствах.

К известным цефалоспоринам относят Цефорал, Супракс, Панцеф. Все антибиотики этого ряда имеют схожие побочные эффекты, например, диспепсические расстройства (расстройство стула, кожные высыпания, тошнота). Основным преимуществом антибиотиков является не только пагубное воздействие на многие штаммы, но и возможность лечения детей (включая период новорожденности). Цефалоспориновые антибиотики классифицируются по следующим группам:

К антибиотикам-цефалоспоринам относят Цефадроксил и Цефалексин, Цефазолин, Цефуроксим.

Применяются при воспалительных заболеваниях, вызванных многими анаэробными бактериями, стафилококковой инфекцией, стрептококками и прочими.

Формы выпуска препарата разнообразны: от таблеток до растворов для парентерального введения.

Известные препараты этой группы: Цефуроксим (инъекции), Цефаклор, Цефуроксим аксетила. Лекарственные средства особенно активны в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Препараты выпускаются как в виде растворов, так и в таблетированной форме.

Антибиотики этого ряда как раз относятся к широкому спектру действия. Препараты воздействуют практически на все микроорганизмы и известны под следующими названиями:

• Цефтриаксон;
• Цефтазидим;
• Цефоперазон;
• Цефотаксим;
• Цефиксим и Цефтибутен.

Формы выпуска - инъекции для внутривенного или внутримышечного введения. При введении препарата его часто смешивают с физраствором или раствором лидокаина для уменьшения болезненности. Препарат и дополнительные компоненты смешиваются в одном шприце.

Группа представлена лишь одним препаратом - Цефепимом. Фармакологическая промышленность производит лекарственное средство в виде порошка, который разводят перед самым введением через парентеральный или внутримышечный путь.

Губительный эффект антибиотика заключается в нарушении синтеза стенки тела микробной единицы на клеточном уровне. К основным преимуществам можно отнести возможность лечения амбулаторно, простоту применения, применение у детей раннего возраста, минимальные риски развития побочных явлений и осложнений.

Антибиотики из группы макролидов представляют собой препараты нового поколения, структура которых представляет полноценное макроциклическое лактонное кольцо. По типу молекулярно-атомной структуры эта группа и получила такое название. От количества атомов углерода в молекулярном составе выделяют несколько видов макролидов:

• 14, 15-членные;
• 15-членные.

Макролиды особенно активны ко многим грамположительным кокковым бактериям, а также, возбудителям, действующим на клеточном уровне (например, микоплазмы, легионелы, кампилобактерии). Макролиды имеют наименьшую токсичность, подходят для лечения воспалительных заболеваний лор-органов (синуситы, коклюш, отиты различной классификации). Список препаратов-макролидов выглядит следующим образом:

• Эритромицин. Антибиотик при необходимости разрешен даже при беременности и лактации, несмотря на оказание мощного антибактериального эффекта.
• Спирамицин. Препарат достигает высоких концентраций в соединительной ткани многих органов. Высокоактивен в отношении бактерий, приспособленных по ряду причин к 14 и 15- членным макролидам.
• Кларитромицин. Назначение антибиотика целесообразно при активизации патогенной деятельности хеликобактеров и атипичных микобактерий.
• Рокситромицин и Азитромицин. Препараты намного легче переносятся пациентами, чем другие виды из этой же группы, но их суточная доза должна быть крайне минимизирована.
• Джозамицин. Эффективен в отношении особенно устойчивых бактерий типа стафилококков и стрептококков.

Многочисленные медицинские исследования подтвердили небольшую вероятность возникновения побочных явлений. Основным минусом можно считать быстрое развитие резистентности различных групп микроорганизмов, что объясняет отсутствие терапевтических результатов у некоторых пациентов.

Антибиотики из группы фторхинолов не содержат пенициллин и его составляющие, но применяются для лечения самых острых и тяжелых воспалительных заболеваний.

Сюда относят гнойные двусторонние отиты, тяжелую двустороннюю пневмонию, пиелонефриты (включая хронические формы), сальмонеллез, циститы, дизентерию и прочие.

К фторхинолам относят следующие препараты:

• Офлоксацин;
• Левофлоксацин;
• Ципрофлоксацин.

Самые первые разработки этой группы антибиотиков относятся к XX веку. Самые известные фторхинолы могут относиться к различным поколениям и решать отдельные клинические задачи.

Известные лекарственные средства из этой группы - Неграм и Невиграмон. Основу антибиотиков составляет налидиксовая кислота. Препараты губительно воздействуют на следующие типы бактерий:

• протеи и клебсиеллы;
• шигеллы и сальмонеллы.

Для антибиотиков этой группы характерна сильная проницаемость, достаточное количество негативных последствий приема. По результатам клинических и лабораторных исследований, антибиотик подтвердил абсолютную бесполезность при лечении грамположительных кокков, некоторых анаэробных микроорганизмов, синегнойной палочки (включая внутрибольничный тип).

Антибиотики второго поколения получены благодаря комбинации атомов хлора и молекул хинолина. Отсюда и название - группа фторхинолонов. Список антибиотиков этой группы представлен следующими препаратами:

• Ципрофлоксацин (Ципринол и Ципробай). Препарат предназначен для лечения заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, мочеполовой системы, кишечника и органов эпигастральной области. Антибиотик назначается и при некоторых тяжелых инфекционных состояниях (генерализованный сепсис, туберкулез легких, язва сибирская, простатит).
• Норфлоксацин (Нолицин). Лекарственное средство эффективно при лечении болезней мочевыводящих путей, инфекционных очагов в почках, желудке и кишечнике. Подобное направленное воздействие обусловлено достижением максимальной концентрации активного вещества именно в этом органе.
• Офлоксацин (Таривид, Офлоксин). Губителен по отношению к возбудителям хламидийных инфекций, пневмококков. Меньшее воздействие препарат оказывает на анаэробную бактериальную среду. Часто становится антибиотиком против тяжелых инфекционных очагах на коже, соединительной ткани, суставном аппарате.
• Пефлоксацин (Абактал). Применяется при менингеальных инфекциях и других тяжелых патологиях. При исследованиях препарата было выявлено наиболее глубокое проникновение в оболочки бактериальной единицы.
• Ломефлоксацин (Максаквин). Антибиотик практически не используется в клинической практике из-за отсутствия должного влияния на анаэробные инфекции, пневмококковые заражения. Однако, уровень биодоступности препарата достигает 99%.

Антибиотики второго поколения назначаются при серьезных хирургических ситуациях и применяются у пациентов любой возрастной группы. Здесь главным фактором является риск летального исхода, а не появление каких-либо побочных эффектов.

К основным фармакологическим препаратам 3 поколения стоит отнести Левофлоксацин (иначе, Таваник), применяемый при бронхитах хронической природы, тяжелой бронхообструкцией при других патологиях, сибирской язве, заболеваниях лор-органов.

К 4 поколению обоснованно причисляют Моксифлоксацин (фармакол. Авелокс), известный угнетающим воздействием на стафилококковые микроорганизмы. Авелокс является единственным препаратом, который эффективен против неспорообразующих анаэробных микроорганизмов.

У антибиотиков различных групп есть особые указания, показания, а также, противопоказания к использованию. В связи с неконтролируемым использованием антибиотиков без пенициллина и других, был принят закон о рецептурном отпуске из аптечных сетей.

Подобные введения очень нужны медицине ввиду устойчивости многих патогенных сред к современным антибиотикам. Пенициллины широко не используются во врачебной практике более 25 лет, поэтому можно предположить, что эта группа препаратов будет эффективно воздействовать на новые типы бактериальной микрофлоры.

Мы разобрались, что такое антибиотики широкого спектра действия и как они работают при различных инфекционных патологиях. Теперь пришло время поближе познакомиться с наиболее яркими представителями различных групп АШСД.

Начнем с популярных антибиотиков широкого спектра действия пенициллинового ряда.

Препарат относится к классу полусинтетических антибиотиков пенициллинового ряда широкого спектра действия 3 поколения. С его помощью лечат многие инфекционные патологии ЛОР-органов, кожи, желчных путей, бактериальные заболевания дыхательной, мочеполовой и костно-мышечной систем. Применяется он в комплексе с другими АМП и для терапии воспалительных патологий ЖКТ, вызванных бактериальной инфекцией (печально известная Helicobacter pylori).

Активное вещество – амоксициллин.

Как и другие пенициллины, Амоксициллин обладает выраженным бактерицидным эффектом, разрушая клеточную оболочку бактерий. Такое действие он оказывает на грамположительные (стрептококки, стафилококки, клостридии, большая часть коринобактерий, эубактерии, возбудители сибирской язвы и рожи) и грамотрицательные аэробные бактерии. Тем не менее, препарат остается неэффективным по отношению к штаммам, способным вырабатывать пенициллазу (она же бета-лактамаза), поэтому в некоторых случаях (например, при остеомиелите) его применяют совместно с клавулановой кислотой, защищающей Амоксициллин» от разрушения.

Препарат считается устойчивым к воздействию кислоты, поэтому принимается перрорально. При этом он в краткие сроки всасывается в кишечнике и распространяется по тканям и жидкостям организма, включая мозг и спин-мозговую жидкость. Спустя 1-2 часа можно наблюдать максимальную концентрацию АМП в плазме крови. При нормальном функционировании почек период полувыведения препарата составит от 1 до 1,5 часов, в противном случае процесс может затянуться до 7-20 часов.

Выводится из организма препарат в основном посредством почек (порядка 60%), некоторая часть в первоначальном виде удаляется с желчью.

Амоксициллин допускается к применению во время беременности, поскольку токсические эффекты у пенициллинов слабы. Однако врачи предпочитают обращаться к помощи антибиотика лишь в том случае, если болезнь угрожает жизни будущей матери.

Способность антибиотика проникать в жидкости, включая грудное молоко, требует на период лечения препаратом перевода малыша на молочные смеси.

Из-за того, что пенициллины в целом относительно безопасны, противопоказаний к применению у препарата совсем немного. Его не назначают при гиперчувствительности к компонентам лекарства, при непереносимости пенициллинов и цефалоспоринов, а также при таких инфекционных патологиях как мононуклеоз и лимфолейкоз.

В первую очередь Амоксициллин славится возможностью развития аллергических реакций различной степени тяжести, начиная от высыпаний и зуда на коже и заканчивая анафилактическим шоком и отеком Квинке.

Препарат проходит вдоль ЖКТ, поэтому может вызвать неприятные реакции и со стороны пищеварительной системы. Чаще всего это тошнота и понос. Изредка может развиваться колит и молочница.

Печень не прием препарата может отреагировать повышением печеночных ферментов. В редких случаях развивается гепатит или желтуха.

Головную боль и бессонницу препарат вызывает редко, как, впрочем, и изменение в составе мочи (появление кристаллов солей) и крови.

Препарат в продаже можно найти в виде таблеток, капсул и гранул для приготовления суспензии. Принимать его можно вне зависимости от приема пищи с интервалом в 8 часов (при патологиях почек -12 часов). Разовая доза в зависимости от возраста колеблется от 125 до 500 мг (для малышей до 2 лет – 20 мг на кг).

Передозировка может наблюдаться при превышении допустимых доз препарата, однако обычно она сопровождается лишь появлением более выраженных побочных эффектов. Терапия заключается в промывании желудка и приеме сорбентов, в тяжелых случаях прибегают к гемодиализу.

Амоксицилин оказывает негативное воздействие на эффективность оральных противозачаточных средств.

Нежелателен одновременный прием препарата с пробенецидом, аллопуринолом, антикоагулянтами, антацидами, антибиотиками с бактериостатическим действием.

Срок годности препарата любой из форм выпуска составляет 3 года. Приготовленную из гранул суспензию можно хранить не более 2 недель.

Комбинированный препарат пенициллинового ряда нового поколения. Представитель защищенных пенициллинов. Имеет в своем составе 2 действующих вещества: антибиотик амоксициллин и ингибитор пенициллазы клавуоновая кислота, обладающая небольшим противомикробным эффектом.

Препарат обладает выраженным бактерицидным действием. Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, резистентные к незащищенным бета-лактамам.

Оба активные вещества быстро всасываются и проникают во все среды организма. Максимальная их концентрация отмечается спустя час после введения. Период полувыведения колеблется от 60 до 80 минут.

Амоксицилин выводится в неизмененном виде, а клавуоновая кислота метабилизируется в печени. Выводится последняя при помощи почек, как и амоксициллин. Однако незначительную часть ее метаболитов можно обнаружить в фекалиях и выдыхаемом воздухе.

По жизненно важным показаниям допускается применение в период беременности. При грудном вскармливании нужно учитывать, что оба компонента препарата способны проникать в грудное молоко.

Препарат не применяется при нарушениях функции печени, особенно связанных с приемом любого из действующих веществ, что отмечено в анамнезе. Не назначают Амоксиклав и при гиперчувствительности к компонентам лекарства, а также если в прошлом отмечались реакции непереносимости бета-лактамов. Инфекционный мононулеоз и лимфолейкоз также относятся к противопоказаниям относительно данного препарата.

Побочные эффекты препарата идентичны тем, что наблюдаются во время приема Амоксициллина. От них страдают не более 5% пациентов. Самые частые симптомы: тошнота, диарея, различные аллергические реакции, вагинальный кандидоз (молочница).

Препарат в форме таблеток принимаю вне зависимости от приема пищи. Таблетки растворяют в воде или разжевывают, запивая водой в количестве ½ стакана.

Обычно разовая доза препарата равна 1 таблетке. Интервал между приемами составляет 8 или 12 часов в зависимости от массы таблетки (325 или 625мг) и степени тяжести патологии. Детям до 12 лет дают препарат в виде суспензии (10 мг на кг за 1 прием).

При передозировке препаратом угрожающих жизни симптомов не наблюдается. Обычно все ограничивается болью в области живота, поносом, рвотой, головокружениями, нарушениями сна.

Терапия: промывание желудка плюс сорбенты или гемодиализ (очистка крови).

Нежелательно принимать препарат одновременно с антикоагулянтами, диуретиками, НВПС, аллопуринолом, фенилбутазоном, метотриексатом, дисульфирамом, пробенецидом из-за развития побочных эффектов.

Параллельный прием с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, рифампицином, сульфаниламидами и антибиотиками с бактериостатическим действием снижает эффективность препарата. Он сам снижает эффективность противозачаточных средств.

Хранить препарат нужно при комнатной температуре вдали от источников влаги и света. Беречь от детей.

Срок хранения препарата при соблюдении вышеуказанных требований составит 2 года.

Что касается препарата «Аугментин», то он является полным аналогом «Амоксиклава» с теми же показаниями и способом применения.

Теперь перейдем в не менее популярной группе антибиотиков широкого спектра действия – цефалоспоринам.

Среди антибиотиков 3 поколения цефалоспоринов он является большим любимчиком у терапевтов и пульмонологов, особенно когда речь заходит о тяжело протекающих патологиях, склонных к осложнениям. Это препарат с ярко выраженным бактерицидным действием, активным веществом которого является цефтриаксон натрия.

Антибиотик активен в отношении огромнейшего списка патогенных микроорганизмов, в том числе многих гемолитических стрептококков, считающихся наиболее опасными возбудителями болезней. К нему остаются чувствительными большинство штаммов, продуцирующих ферменты против пенициллинов и цефалоспоринов.

В связи с этим препарат показан при многих патологиях органов брюшной полости, инфекциях, поражающих костно-мышечную, мочеполовую и дыхательную систему. С его помощью лечат сепсис и менингит, инфекционные патологии у ослабленных пациентов, проводят профилактику инфекций до и после операций.

Фармакокинетические свойства препарата находятся в большой зависимости от введенной дозы. Постоянным остается лишь период полувыведения (8 часов). Максимальная концентрация препарата в крови при внутримышечном введении наблюдается спустя 2-3 часа.

Цефтриаксон хорошо проникает в различные среды организма и сохраняет достаточную для уничтожения большинства бактерий концентрацию в течение суток. Метаболизируется в кишечнике с образованием неактивных веществ, выводится в равных количествах с мочой и желчью.

Препарат применяют в тех случаях, если есть реальная угроза жизни будущей мамы. От грудного вскармливания на время лечения препаратом нужно отказаться. Такие ограничения связаны с тем, что цефтриаксон способен проходить сквозь плацентарный барьер и проникать в грудное молоко.

Препарат не назначают при тяжелых патологиях печени и почек с нарушениями их функций, патологиях ЖКТ, затрагивающих кишечник, особенно если они связаны с приемом АМП, при гиперчувствительности к цефалоспоринам. В педиатрии не применяют для лечения новорожденных, у которых диагностирована гипербилирубинемия, в гинекологии – в первом семестре беременности.

Частота появления нежелательных эффектов во время приема препарата не превышает 2%. Чаще всего отмечаются тошнота, рвота, понос, стоматит, обратимые изменения в составе крови, кожные аллергические реакции.

Реже головная боль, обмороки, повышение температуры, тяжелые аллергические реакции, кандидоз. Изредка может возникать воспаление в месте введения, болевые ощущения при в/м введении убираются при помощи ледокаина, вводимого в одном шприце с цефтриаксоном.

Обязательным считается проведение пробы на переносимость цефтриаксона и лидокаина.

Препарат может вводиться внутримышечно и внутривенно (инъекции и инфузии). При в/м введении препарат разводят в 1% растворе ледокаина, при в/в: в случае уколов используют воду для инъекций, для капельниц – один из растворов (физраствор, растворы глюкозы, левулезы, декстрана в глюкозе, воду для инъекций).

Обычная дозировка для пациентов старше 12 лет составляет 1 или 2 г порошка цефтриаксона (1 или 2 флакона). Детям препарат вводится из расчета 20-80 мг на кг веса, при этом учитывается возраст пациента.

При передозировке препаратом наблюдаются нейротоксические эффекты и усиление побочных действий, вплоть до судорог и спутанности сознания. Лечение проводится в условиях стационара.

Опытным путем был отмечен антагонизм между цефтриаксоном и хлорамфениколом. Физическая несовместимость наблюдается и с аминогликозидами, поэтому при комбинированной терапии препараты вводят отдельно.

Препарат не смешивают с растворами, содержащими кальций (растворы Гартмана, Рингера и др.). Не рекомендуется одновременное введение цефтриаксона с ванкомицином, флуконазолом или амзакрином.

Флаконы с препаратом нужно хранить при комнатной температуре, защитив их от света и влаги. Готовый раствор можно сохранять в течение 6 часов, а при температуре порядка 5оС он сохраняет свои свойства в течение суток. Беречь от детей.

Срок хранения антибиотика в порошке составляет 2 года.

Один из цефалоспоринов 3 поколения, показывающий, как и другие, хороший бактерицидный эффект. Активное вещество – цефотаксим.

Применяется при тех же патологиях, что и предыдущий препарат, нашел широкое применение в терапии инфекционных заболеваний нервной системы, при заражении крови (септицемии) бактериальными элементами. Предназначен только для парентерального введения.

Активен в отношении многих, но далеко не всех бактериальных возбудителей.

Максимальная концентрация цефутаксима в крови наблюдается уже спустя полчаса, а бактерицидный эффект длится 12 часов. Период полувыведения колеблется от 1 до 1,5 часов.

Имеет хорошую проникающую способность. В процессе метаболизации образует активный метаболит, который выводится с желчью. Основная часть препарата в первоначальном виде выходит с мочой.

Препарат запрещено использовать во время беременности (на любом сроке) и кормления грудью.

Не назначают при повышенной чувствительности к цефалоспоринам и во время беременности. При непереносимости ледокаина препарат нельзя вводить внутримышечно. Не делают внутримышечные инъекции и детям младше 2 с половиной лет.

Препарат может вызвать как легкие кожные реакции (покраснение и зуд), так и тяжелые аллергические (отек Квинке, бронхоспазм, а в отдельных случаях и анафилактический шок).

Некоторые пациенты отмечают боли в эпигастрии, нарушения стула, диспепсические явления. Отмечаются небольшие изменения в работе печени и почек, а также в лабораторных показателях крови. Иногда у пациенты жалуются на жар, воспаление в месте введения препарата (флебит), ухудшение состояния в следствие развития суперинфекции (повторное заражение видоизмененной бактериальной инфекцией).

После проведения теста на чувствительность к цефотаксиму и лидокаину препарат назначают в дозировке 1 г (1 флакон с порошком) каждые 12 часов. При тяжелых инфекционных поражениях лекарство вводят по 2 г через каждые 6-8 часов. Доза для новорожденных и недоношенных детей составляет 50-100 мг на кг веса. Также рассчитывается дозировка и для детей старше 1 месяца. Малышам до 1 месяца назначают 75-150 мг/кг в сутки.

Для внутривенных уколов препарат разводят в воде для инъекций, для капельного введения (в течение часа) – в физрастворе.

Передозировка препаратом может вызвать поражение мозговых структур (энцефалопатию), которое считается обратимым при соответствующем профессиональном лечении.

Нежелательно применять препарат одновременно с другими видами антибиотиков (в одном шприце). Аминогликозиды и мочегонные препараты могут усиливать токсическое воздействие антибиотика на почки, поэтому комбинированная терапия должна проводиться с контролем состояния органа.

Хранить при температуре не выше 25оС в сухом затемненном помещении. Готовый раствор в условиях комнатной температуры может храниться до 6 часов, при температуре от 2 до 8оС – не более 12 часов.

Препарат в оригинальной упаковке можно сохранять до 2 лет.

Этот препарат также относится к антибиотикам цефалоспоринового ряда 3 поколения. Он предназначен для парентерального введения по тем же показаниям, что и 2 вышеописанных препарата из этой же группы. Активное вещество – цефоперазон, оказывает заметное бактерицидное действие.

Несмотря на большую эффективность по отношению ко многим значимым патогенным микроорганизмам, многие бактерии, продуцируемые бета-лактамазу, сохраняют антибиотикорезистентность по отношению к нему, т.е. остаются нечувствительными.

При разовом введении препарата уже отмечается высокое содержание активного вещества в жидких средах организма, таких как кровь, моча и желчь. Период полувыведения препарата не зависит от способа введения и составляет 2 часа. Выводится с мочой и желчью, причем в желчи его концентрация остается более высокой. Не накапливается в организме. Допускается и повторное введение цефоперазона.

Допускается применение препарата в период беременности, но без особой необходимости его использовать не стоит. В грудное молоко попадает незначительная часть цефоперазона, и все же кормление грудью в период лечения препаратом Гепацеф стоит ограничить.

Других противопоказаний к применению, помимо непереносимости антибиотиков цефалоспоринового ряда, у препарата не обнаружено.

Кожные и аллергические реакции на препарат случаются нечасто и связаны в основном с гиперчувствительностью к цефалоспоринам и пенициллинам.

Могут отмечаться и такие симптомы, как тошнота, рвота, урежение стула, желтуха, аритмии, повышение АД (в редких случаях кардиогенный шок и остановка сердца), обострение чувствительности зубов и десен, тревожность и др. Возможно развитие суперинфекции.

После проведения кожной пробы на цефоперазон и лидокаин препарат можно вводить как внутривенно, так и внутримышечно.

Обычная взрослая суточная дозировка колеблется от 2 до 4, что соответствует 2-4 флаконам препарата. Максимальная доза – 8 г. Вводить препарат нужно каждые 12 часов, равномерно распределяя суточную дозу.

В некоторых случаях проводилось введение препарата в больших дозах (до 16 г в сутки) с интервалом 8 часов, что не оказало отрицательного воздействия на организм пациента.

Суточная доза для ребенка, начиная с периода новорожденности, составляет 50-200 мг на кг веса. Максимально 12 г в сутки.

При в/м введении препарат разводят лидокаином, при в/в – водой для инъекций, физраствором, раствором глюкозы, раствором Рингера и другими растворами, содержащими вышеперечисленные жидкости.

Острых токсических эффектов препарат не оказывает. Возможно усиление побочных действий, появление судорог и других неврологических реакций вследствие попадания препарата в спинномозговую жидкость. В тяжелых случаях (например, при почечной недостаточности) лечение может проводиться посредством гемодиализа.

Нельзя вводить препарат одновременно с аминогликозидами.

На время лечения препаратом нужно ограничить употребление спиртосодержащих напитков и растворов.

Препарат сохраняет свои свойства в течение 2 лет от даты выпуска.

Антибиотики из группы фторхинолонов выручают врачей при тяжелых инфекционных патологиях.

Популярный бюджетный антибиотик из группы фторхинолонов, который выпускается в виде таблеток, растворов и мази. Обладает бактерицидным действием по отношению ко многим анаэробам, хламидиям, микоплазме.

Имеет широкий спектр показаний к применению: инфекции органов дыхания, среднего уха, глаз, мочевыделительной и половой системы, органов брюшно полости. Применяется он и в терапии инфекционных патологий кожи и костно-мышечной системы, а также в профилактических целях у пациентов с осабленным иммунитетом.

В педиатрии применяется для лечения осложненного течения болезней, если существует реальный риск для жизни пациента, превышающий риск развития патологий суставов при лечении препаратом.

При перроральном приеме препарата он быстро всасывается в кровь в начальном отделе кишечника и проникает в различные ткани, жидкости и клетки организма. Максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается спустя 1-2 часа.

Частично метаболизируестя с выделением малоактивных метаболитов с противомикробным действием. Выведением препарата занимаются в основном почки и кишечник.

Препарат не применяют на любых сроках беременности в связи с риском повреждения хрящевой ткани у новорожденных. По этой же причине стоит отказаться от грудного вскармливания на период терапии препаратом, поскольку ципрофлоксацин свободно проникает в грудное молоко.

Препарат не применяют для лечения беременных и кормящих женщин. Перроральные формы препарата не применяют у людей с дефицитом глюозо-6-фосфатдегидрогеназы и пациентов младше 18 лет.

Запрещена терапия препаратом пациентов с гиперчувствительностью к ципрофлоксацину и другим фторхинолонам.

Обычно препарат переносится пациентами нормально. Лишь в отдельных случаях могут наблюдаться различные нарушения работы ЖКТ, включая кровотечения в желудке и кишечнике, головные боли, нарушения сна, шум в ушах и др. неприятные симптомы. Отмечаются редкие случаи развития аритмий и гипертонии. Аллергические реакции возникают также очень редко.

Может спровоцировать развитие кандидоза и дисбактериоза.

Перрорально и внутривенно (струйно или капельно) препарат применяют 2 раза в день. В первом случае разовая доза составляет от 250 до 750 мг, во втором – от 200 до 400 мг. Курс лечения от 7 до 28 дней.

Местное лечение глаза каплями: капают каждые 1-4 часа по 1-2 капли в каждый глаз. Подходит взрослым и детям, начиная с 1 года.

Симптомы передозировки препаратом при приеме внутрь указывают на усиление его токсического эффекта: головная бол и головокружение, дрожь в конечностях, слабость, судороги, появление галлюцинаций и т.п. В больших дозах приводит к нарушению функции почек.

Лечение: промывание желудка, прием антацидов и рвотных препаратов, обильное питье (подкисленная жидкость).

Бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндомицин и метронидазол усиливают действие препарата.

Не рекомендуется принимать ципрофлоксацин одновременно с сукральфатом, препаратами висмута, антацидами, витаминно-минеральными добавками, кофеином, циклоспорином, перроральными антикоагулянтами, тизанидином, аминофилином и теофилином.

Срок хранения препарата не должен превышать 3 лет.

Ципролет - еще один популярный препарат из группы фторхинолонов, относящийся к категории антибиотиков широкого спектра действия. Этот препарат является недорогим аналогом препарата Ципрофлоксацин с тем же действующим веществом. Имеет подобные вышеназванному препарату показания к применению и формы выпуска.

Популярность антибиотиков следующей группы – макролидов – вызвана низкой токсичностью этих препаратов и относительной гипоаллергенностью. В отличие от вышеприведенных групп АМП они обладают свойством тормозить размножение бактериальной инфекции, но не уничтожают бактерии окончательно.

Горячо любимый врачами антибиотик широкого спектра действия, который относится к группе макролидов. В продаже можно найти в виде таблеток и капсул. Но есть также формы препарата виде порошка для приготовления перроральной суспензии и лиофилизата для приготовления инъекционных растворов. Активное вещество – азитромицин. Ему свойственно бактериостатическое действие.

Препарат активен в отношении большинства анаэробных бактерий, хламидий, микоплазмы и др. Используется преимущественно для лечения инфекций органов дыхания и ЛОР-органов, а также при инфекционных патологиях кожи и мышечной ткани, ЗППП, болезнях ЖКТ, вызванных Хеликобактер пилори..

Максимальная концентрация действующего вещества в крови наблюдается спустя 2-3 часа после его приема. В тканях содержание препарата в десятки раз выше, чем в жидкостях. Выводится из организма в течение длительного времени. Период полувыведения может составлять от 2 до 4 дней.

Выводится преимущественно с желчью и немного с мочой.

Согласно опытам с животными негативного влияния на плод азитромицин не оказывает. И все же при лечении людей препарат стоит применять лишь в крайних случаях из-за недостатка информации касательно человеческого организма.

Концентрация азитромицина в грудном молоке не является клинически значимой. Но решение о грудном вскармливании в период терапии препаратом должно быть хорошо обдуманным.

Препарат не назначают при гиперчувствительности к азитромицину и другим макролизам, включая кетолиды, а также при почечной или печеночной недостаточности.

Нежелательные реакции во время приема препарата наблюдаются всего у 1% больных. Это могут быть диспепсические явления, расстройства стула, ухудшение аппетита, развитие гастрита. Иногда отмечаются аллергические реакции, включая ангионевротический отек. Может вызвать воспаление почек или молочницу. Иногда прием лекарства сопровождается болями в сердце, головными болями, сонливостью, нарушениями сна.

Таблетки, капсулы и суспензию нужно принимать 1 раз в 24 часа. При этом 2 последние формы принимают либо за час до еды, либо спустя 2 часа после нее. Разжевывать таблетки не нужно.

Разовая взрослая доза препарата составляет 500 мг или 1 г в зависимости от патологии. Терапевтический курс – 3-5 дней. Дозировка для ребенка рассчитывается исходя из возраста и веса маленького пациента. Детям до 3 лет дают препарат в виде суспензии.

Использование лиофизилата подразумевает 2-х этапный процесс приготовления лечебного раствора. Сначала препарат разводят водой для инъекций и встряхивают, затем добавляют физраствор, р-р декстрозы или р-р Рингера. Вводится препарат только внутривенно в виде медленной инфузии (3 часа). Суточная доза обычно составляет 500 мг.

Передозировка препаратом проявляется в виде появления побочных действий препарата. Лечение симптоматическое.

Нельзя применять одновременно с препаратами спорыньи из-за развития сильных токсических эффектов.

Линкозамины и антацидные средства способны ослаблять действие препарата, а тетрациклины и хлорамфеникол – усиливать.

Нежелателен одновременный прием препарата с такими лекарствами, как гепарин, варфарин, эрготамин и его производные, циклосерил, метилпреднизолон, фелодипин. Непрямые антикоагулянты и средства, подвергающиеся микросомальному окислению, увеличивают токсичность азитромицина.

Хранить препарат нужно в сухом помещении с температурным режимом в пределах 15 -25 градусов. Беречь от детей.

Срок хранения капсул и таблеток составляет 3 года, порошка для перрорального приема и лиофизилата – 2 года. Приготовленная из порошка суспензия хранится не более 5 дней.

Изучая описание различных антибиотиков широкого спектра действия нетрудно заметить, что далеко не все они применяются для лечения детей. Опасность развития токсических эффектов и аллергических реакций заставляет врачей и родителей малыша тысячу раз задуматься, прежде чем предложить ребенку тот или иной антибиотик.

Понятно, что при возможности лучше было бы отказаться от приема столь сильных препаратов. Однако это удается далеко не всегда. И тут уже приходится выбирать из всего разнообразия АМП те, которые помогут малышу справиться с болезнью, не нанося большого вреда его организму.

Такие относительно безопасные препараты можно найти практически в любой из групп антибиотиков. Для маленьких детей предусмотрены формы препаратов в виде суспензии.

Назначение препаратов с широким спектром противомикробной активности в педиатрии практикуется в том случае, когда нет возможности быстро установить возбудителя болезни, в то время как заболевание активно набирает обороты и несет очевидную опасность для ребенка.

Выбор эффективного антибиотика осуществляется по следующему принципу: препарат должен проявлять достаточную активность по отношению к предполагаемому возбудителю болезни в минимально эффективных дозах и иметь соответствующую возрасту ребенка форму выпуска. Кратность приема таких антибиотиков не должна превышать 4 раза в сутки (для новорожденных – 2 раза в сутки).

В инструкции к препарату также должно быть указание, как рассчитать эффективную дозу лекарства для ребенка соответствующего возраста и веса.

Этим требованиям соответствуют следующие препараты:

• Пенициллиновая группа - амоксициллин, ампициллин, оксациллин и некоторые препараты на их основе: Аугментин, Флемоксин, Амоксил, Амоксиклав и др.
• Цефалоспориновая группа - цефтриаксон, цефуроксим, цефазолин, цефамандол, цефтибутен, цефипим, цефоперазон и некоторые препараты на их основе: Зиннат, Цедекс, Винекс, Супракс, Азаран и др.
• Аминогликозиды на основе стрептомицина и гентамицина
• Карбапенемы – Имипенем и Моропенем
• Макролиды – Кларитромицин, Клацид, Сумамед, Макропен и др.

О возможностях применения препарата в детском возрасте можно узнать из инструкции, прилагаемой к любым лекарственным средствам. Однако это не является поводом назначать своему ребенку антимикробные препараты самостоятельно или изменять назначения врача по своему усмотрению.

Частые ангины, бронхиты, воспаление легких, отиты, различные простудные заболевания в детском возрасте давно уже не удивляют ни врачей, ни родителей. И прием антибиотиков при этих болезнях не является редкостью, поскольку у малышей еще нет чувства самосохранения, и они продолжают активно двигаться и общаться даже во время болезни, что вызывает различные осложнения и присоединение других видов инфекции.

Нужно понимать, что легкое течение вышеназванных патологий не требует приема антибиотиков ни широкого, ни узкого спектра действия. Их назначают при переходе болезни в более тяжелую стадию, например, при гнойной ангине. При вирусных инфекциях антибиотики назначают лишь в случае присоединения к ним бактериальной инфекции, что проявляется в виде различных серьезных осложнений ОРВИ. При аллергической форме бронхита применение АМП нецелесообразно.

Назначения врачей при разных патологиях органов дыхания и ЛОР-органов также могут отличаться.

Например, при ангине врачи отдают предпочтение препаратам из групп макролидов (Сумамед или Клацид), которые дают малышам в форме суспензии. Лечение осложненной гнойной ангины проводится преимущественно Цефтриаксоном (чаще всего в виде в/м инъекций). Из цефалоспоринов для перрорального приема можно применять суспензию Зиннат.

При бронхите препаратами выбора зачастую становятся пенициллины (Флемоксин, Амоксил и др.) и цефалоспорины для перрорального приема (Супракс, Цедекс). При осложненных патологиях опять же прибегают к помощи Цефтриаксона.

При осложнениях ОРВИ и ОРЗ показаны защищенные пенициллины (обычно Аугментин или Амоксиклав) и макролиды (Сумамед, Макропен и др.).

Обычно антибиотики, предназначенные для лечения детей, имеют приятный вкус (часто малиновый или апельсиновый), поэтому особых проблем с их приемом не возникает. Но как бы там ни было, перед тем как предложить малышу лекарство, надо узнать, с какого возраста возможен его прием и с какими побочными действиями можно столкнуться в процессе терапии препаратом.

Прием пенициллинов и цефалоспоринов может вызвать у ребенка аллергические реакции. В таком случае помогут антигистаминные средства Супрастин или Тавегил.

Многие антибиотики широкого спектра действия могут привести к развитию дисбактериоза и кандидоза влагалища у девочек. Улучшить пищеварение и нормализовать микрофлору организма помогут такие безопасные лекарства как пробиотики: Линекс, Хилак форте, Пробифор, Ацилакт и др. Эти же меры помогут сохранить и даже укрепить иммунитет малыша.

Пенициллины – группа антибиотиков, которые продуцируются видами плесеней рода Penicillium. Они активны в отношении бактерицидного действия на грамположительные, а также некоторые грамотрицательные микроорганизмы. В антибиотики пенициллинового ряда входят не только природные соединения, но и полусинтетические.

1. Большой диапазон эффективных дозировок.
2. Низкие токсические воздействия на организм.
3. Широкий спектр действия.
4. Перекрестная аллергия на другие виды пенициллинов.
5. Быстрое всасывание и распределение в организме.
6. Хорошее проникновение в ткани, жидкости организма.
7. Ускоренное достижение терапевтической концентрации.
8. Быстрое выведение из организма.

Антибиотики группы пенициллина ввиду своей низкой токсичности являются наиболее хорошо переносимыми бактерицидными препаратами. Нежелательные побочные действия возникают только в том случае, если имеет место гиперчувствительность или аллергия на пенициллин. К сожалению, такие реакции наблюдаются у значительного числа людей (до 10%) и распространяются не только на лекарственные препараты, но и на любые другие продукты и косметические средства, содержащие антибиотик. Аллергия на пенициллин возможна при поступлении в организм любой, даже самой мизерной дозы препарата. Поэтому при гиперчувствительности и аллергических реакциях необходимо подбирать антибиотики без пенициллина и не содержащие пенициллин аналоги препаратов.

Антибиотики пенициллинового ряда выпускаются в таблетках:

1. Пенициллин-экмолиновые таблетки для рассасывания.
2. Пенициллин-экмолиновые таблетки для приема внутрь.
3. Пенициллиновые таблетки с цитратом натрия.

Также используется порошок для приготовления раствора и введения инъекций.

Антибиотики пенициллиновой группы имеют следующие виды:

1. Естественные пенициллины – получаются из среды, в которой выращиваются пенициллиновые грибы.
2. Биосинтетические пенициллины – получаются благодаря биологическому синтезу.
3. Полусинтетические пенициллины – получаются на основе кислоты, выделенной из естественных пенициллинов (антибиотики на основе пенициллина).

Антибиотик пенициллин имеет достаточно широкий спектр действия и оказывает пагубное воздействие на бактерии, вызвавшие появление заболевания:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
• инфекции желудочно-кишечного тракта;
• инфекции мочевыводящих путей;
• венерические заболевания;
• офтальмологические процедуры.

Несмотря на хорошую переносимость, антибиотики из группы пенициллинов способны оказать следующие побочные воздействия на организм:

1. Аллергические реакции и гиперчувствительность:

• дерматит;
• кожная сыпь;
• отек слизистых оболочек;
• поражение органов пищеварительной системы;
• артрит;
• спазм бронхов;
• анафилактический шок;
• отек мозга;
• артралгия.

2. Токсические реакции:

• тошнота;
• диарея;
• стоматит;
• глоссит;
• некроз мышц;
• кандидоз ротовой и влагалищной полости;
• развитие суперинфекции;
• кишечный дисбактериоз;
• тромбофлебит.

3. Нейротоксические реакции:

4. Специфические реакции:

• местный инфильтрат;
• осложнения работы сосудистой системы (синдромы Онэ и Николау).

До настоящего времени лечение пенициллином – одно из самых эффективных средств борьбы с инфекционными заболеваниями. Но его назначение обязательно должно быть осуществлено врачом в соответствии с проведенными анализами и аллергическими пробами.

Антибиотики группы пенициллинов включают большое число природных и синтетических представителей. Они являются лекарственными средствами, которые используются в лечении большинства инфекционных заболеваний, вызванных различными видами бактерий. Их прародителем является пенициллин, который впервые выделил из плесневого грибка английский микробиолог А. Флеминг в прошлом веке.

Все представители этой группы в составе молекулы содержат β-лактамное кольцо, которое определяет их антибактериальную активность. Они обладают бактерицидным действием – приводят к гибели бактерий, за счет нарушения синтеза ее клеточной стенки. Это приводит к тому, что ионы натрия и другие соединения свободно проникают в бактериальную клетку и вызывают нарушение обмена в ней с последующей гибелью. Эта группа средств является самой безопасной из всех антибиотиков и практически не оказывает негативного влияния на организм человека, что дает возможность использовать некоторые препараты для терапии беременных, кормящих женщин и маленьких детей.

В зависимости от способа получения, структуры молекулы, и спектра активности выделяют несколько основных видов пенициллинов, к которым относятся:

Природные соединения.

Полусинтетические аналоги с широким спектром активности.

Антистафилококковые средства.

Антисинегнойные антибиотики.

Ингибиторзащищенные соединения.

Комбинированные препараты.

Каждый представитель этой группы лекарственных средств обладает определенным спектром в отношении основных видов патогенных (болезнетворных) бактерий.

Самый первый вид антибиотиков, который получают природным путем, выделен из плесневого грибка. Невзирая на свою давность, этот вид лекарственных противомикробных средств не теряет своей актуальности и на сегодняшний день. Представителем является бензилпенициллин, который максимально активен в отношении стафилококков, стрептококков, является безопасным для организма и недорогим в производстве антибиотиком. Единственным недостатком такого препарата является то, что все большее количество бактерий в ходе своей эволюции приобрели устойчивость к нему.

Сегодня известны бактерии, которые кроме устойчивости к антибиотикам, обладают определенной зависимостью от антибиотиков, их нормальная жизнедеятельность невозможна в условиях отсутствия таких препаратов.

Это самый распространенный вид антибиотиков, которые используются практически во всех областях медицины, в частности для лечения хирургической патологии, ЛОР-заболеваний, инфекционных процессов дыхательной и пищеварительной системы. Они также являются безопасными в отношении организма человека, поэтому их можно применять для лечения беременных и кормящих женщин, а также детей с момента рождения. Основными представителями являются амоксициллин, ампициллин.

Основным представителем является оксациллин. Основной особенностью является то, что его молекула не разрушается под действием стафилококковых ферментов пенициллиназ, поэтому он применяется в случае неэффективности других препаратов. К сожалению, вследствие нерациональной антибиотикотерапии, все большее количество штаммов стафилококков устойчивы к этим препаратам.

К этому виду препаратов относятся карбоксипенициллин и уреидопенициллин. Они активные в отношении синегнойной палочки, которая является наиболее частым возбудителем внутрибольничных гнойных инфекций в хирургических стационарах. Сегодня эти препараты используются только в случае лабораторного подтверждения чувствительности возбудителя к ним. Это связано с появлением все большего количества устойчивых штаммов синегнойной палочки.

Большинство бактерий в ходе борьбы за выживание, обрели способность вырабатывать фермент β-лактамазу,
который разрушает β-лактамное кольцо молекулы антибиотиков. С целью предотвращения разрушения β-лактамного кольца, были разработаны синтетические производные, в молекулу которых было добавлено химическое соединение, которое ингибирует (подавляет) β-лактамазы. Такими соединениями являются клавулановая кислота, тазобактам, сульбактам. Это позволило значительно расширить спектр активност.

Для расширения спектра активности и предотвращения развития устойчивости у бактерий, были разработаны препараты, которые содержат в себе комбинацию из представителей нескольких видов пенициллинов.

На сегодняшний день пенициллины и их синтетические аналоги остаются основными лекарственными средствами для лечения различной инфекционной патологии. При их правильном применении, с учетом рекомендаций рациональной антибиотикотерапии. они позволяют полностью уничтожить патогенный микроорганизм, приведший к развитию патологического процесса.

Фармакологическое действие: Антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов для парентерального введения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов). Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмо.

Показания: Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой (в т.ч. смешанные аэробно-анаэробные инфекции тяжелого течения): сепсис, перитонит, инфекции органов малого таза, мочевыводящих и желчевыводящих путей, пневмония, эмпиема плевры, колиэнтерит, ме.

Фармакологическое действие:

Показания:

Фармакологическое действие: Полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении аэробных грамположитель.

Показания: Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония) и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит), мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндомет.

Фармакологическое действие: Полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении аэробных грамположитель.

Показания: Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония) и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит), мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндомет.

Фармакологическое действие:

Показания:

Фармакологическое действие: Полусинтетический пенициллин, широкого спектра действия, бактерициден. Кислотоустойчив. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus.

Показания: Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого), инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит).

Фармакологическое действие: Антибиотик широкого спектра действия для парентерального применения. Действует бактерицидно (блокирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис микроорганизмов). Обладает широким спектром действия, активен в отношени.

Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), полости рта, ЛОР-органов; брюшной полости (перитонит, холангит, эмпиема желчного пузыря, гепатобилиарные и внутрибрю.

Источники: Комментариев пока нет!

Антибиотики пенициллинового ряда - это несколько видов препаратов, которые разделяют на группы. В медицине средства используют для лечения различных заболеваний инфекционного и бактериального происхождения. Препараты обладают минимальным количеством противопоказаний и до сих пор используются для лечения различных больных.

Как-то Александр Флеминг в своей лаборатории занимался изучением болезнетворных микроорганизмов. Он создавал питательную среду и выращивал стафилококк. Ученый не отличался особой чистоплотностью, он просто сложил в раковину мензурки, колбочки и забыл их помыть.

Когда посуда вновь понадобилась Флемингу, он обнаружил, что она покрыта грибком - плесенью. Ученый решил проверить догадку и рассмотрел одну из емкостей под микроскоп. Он заметил, что там, где есть плесень, нет стафилококка.

Александр Флеминг продолжил исследования, он стал изучать действие плесени на патогенные микроорганизмы и выявил, что грибок разрушающим образом воздействует на мембраны бактерий и приводит к их гибели. Отнестись скептически к исследованиям общественность не смогла.

Открытие помогло спасти многим людям жизнь. Избавило человечество от тех болезней, которые ранее вызывали у населения панику. Естественно, что современные медикаменты имеют относительное сходство с теми препаратами, которые использовали в конце XIX века. Но суть медикаментов, их действие изменилось не столь кардинально.

Пенициллиновые антибиотики смогли совершить революцию в медицине. Но радость от открытия длилась недолго. Оказалось, что болезнетворные микроорганизмы, бактерии могут мутировать. Они видоизменяются и становятся нечувствительными к препаратам. Это привело к тому, что антибиотики типа пенициллина претерпели значительные изменения.

Ученые практически весь XX век вели «борьбу» с микроорганизмами и бактериями, пытаясь создать идеальный препарат. Усилия не прошли даром, но подобные усовершенствования привели к тому, что антибиотики значительно изменились.

Препараты нового поколения стоят дороже, действуют быстрее, имеют ряд противопоказаний. Если говорить о тех препаратах, которые были получены из плесени, то они имеют ряд недостатков:

• Плохо усваиваются. Желудочный сок действует на грибок особым образом, снижает его эффективность, что, несомненно, влияет на результат лечения.
• Пенициллиновые антибиотики относятся к препаратам природного происхождения, по этой причине не отличаются широким спектром действия.
• Медикаменты быстро выводятся из организма, примерно, через 3–4 часа после проведения инъекций.

Важно: У таких лекарственных средств практически нет противопоказаний. Принимать их не рекомендуют при наличии индивидуальной непереносимости антибиотиков, а также в случае развития аллергической реакции.

Современные антибактериальные средства значительно отличаются от знакомого многим пенициллина. Помимо того, что сегодня легко можно приобрести медикаменты этого класса в таблетках их разновидностей великое множество. Разобраться в препаратах поможет классификация, общепринятое разделение на группы.

Антибиотики пенициллиновой группы условно делят на:

1. Природные.
2. Полусинтетические.

Все лекарственные средства на основе плесени и есть антибиотики природного происхождения. Сегодня такие медикаменты в медицине практически не используются. Причина в том, что патогенные микроорганизмы получили к ним иммунитет. То есть антибиотик не действует на бактерии в должной мере, достичь желаемого результата при лечении получается лишь при введении высокой дозы препарата. К средствам этой группы можно отнести: Бензилпенициллин и Бициллин.

Препараты выпускаются в форме порошка для инъекций. Они эффективно воздействуют на: анаэробные микроорганизмы, грамположительные бактерии, кокки и т. д. поскольку медикаменты имеют природное происхождение они не могут похвастаться длительным эффектом, инъекции делают часто раз в 3–4 часа. Это позволяет не снижать концентрацию антибактериального средства в крови.

Пенициллиновые антибиотики полусинтетического происхождения – это результат модификации препаратов, произведенных из плесневого грибка. Медикаментам, относящимся к этой группе, удалось придать некоторые свойства, в первую очередь они стали нечувствительны к кислотно-щелочной среде. Что позволило выпускать антибиотики в таблетках.

А также появились медикаменты, которые воздействовали на стафилококки. Этот класс лекарств отличается от природных антибиотиков. Но улучшения в значительной мере сказались на качестве препаратов. Они плохо усваиваться, обладают не столь широким сектором действия, имеют противопоказания.

Полусинтетические препараты можно разделить на:

• Изоксазолпенициллины- это группа лекарственных средств, которые воздействуют на стафилококки, в качестве примера можно привести названия следующих препаратов: Оксациллин, Нафциллин.
• Аминопенициллины – к этой группе относится несколько лекарств. Они отличаются широким сектором действия, но по силе значительно уступают антибиотикам природного происхождения. Зато могут бороться с большим количеством инфекций. Средства из этой группы дольше остаются в крови. Такие антибиотики часто используются для лечения различных заболеваний, в пример можно привести 2 весьма известных препарата: Ампициллин и Амоксициллин.

Внимание! Перечень медикаментов довольно большой, они имеют ряд показаний и противопоказаний. По этой причине перед началом приема антибиотиков стоит проконсультироваться с доктором.

Антибиотики, принадлежащие к пенициллиновой группе, назначаются доктором. Препараты рекомендуют принимать при наличии:

1. Заболеваний инфекционного или бактериального характера (пневмония, менингит и т. д.).
2. Инфекции дыхательных путей.
3. Заболевания воспалительного и бактериального характера мочеполовой системы (пиелонефрит).
4. Болезни кожи различного генеза (рожа, вызывается стафилококком).
5. Кишечные инфекции и множество других заболеваний инфекционного, бактериального или воспалительного характера.

Справка: Антибиотики назначают при обширных ожогах и глубоких ранах, огнестрельных или ножевых ранениях.

В некоторых случаях прием медикаментов помогает спасти человеку жизнь. Но не стоит самостоятельно назначать себе подобные препараты, поскольку это может привести к развитию привыкания.

Какие противопоказания есть у лекарств:

• Не стоит принимать медикаменты в период беременности или лактации. Препараты могут оказать влияние на рост и развитие ребенка. Способны изменить качество молока и его вкусовые характеристики. Есть ряд препаратов, которые условно разрешены для лечения беременных женщин, но назначить такой антибиотик должен доктор. Поскольку только врач сможет определить допустимую дозировку и продолжительность курса лечения.
• Использовать для лечения антибиотики из групп природных и синтетических пенициллинов не рекомендуется применять для лечения детей. Препараты этих классов могут оказать токсическое воздействие на организм ребенка. По этой причине медикаменты назначают с осторожностью, определяя оптимальную дозировку.
• Не стоит применять медикаменты без видимых на то показаний. Использовать препараты на протяжении длительного периода времени.

Прямые противопоказания для использования антибиотиков:

1. Индивидуальная непереносимость препаратов этого класса.
2. Склонность к аллергическим реакциям различного рода.

Внимание! Главным побочным эффектом от приема лекарств считают длительную диарею и кандидоз. Они связаны с тем, что препараты оказывают влияние не только на болезнетворные микроорганизмы, но и на полезную микрофлору.

Пенициллиновый ряд антибиотиков отличается наличием незначительного количества противопоказаний. По этой причине препараты этого класса прописывают очень часто. Они помогают быстро справиться с заболеванием и вернуться к нормальному ритму жизни.

Лекарственные средства последнего поколения отличаются широким спектром действия. Такие антибиотики не придется принимать долго, они хорошо усваиваются и при проведении адекватной терапии могут «поставить человека на ноги» за 3–5 дней.

Вопрос о том, какие антибиотики лучше? можно считать риторическим. Есть ряд препаратов, которые врачи по тем или иным причинам назначают чаще других. В большинстве случаев названия препаратов хорошо известны широкой общественности. Но все же стоит изучить перечень лекарств:

1. Сумамед- препарат используют для лечения инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей. Действующим веществом является эритромицин. Медикамент не используется для лечения больных с острой или хронической почечной недостаточностью, не назначается детям младше 6 месяцев. Основным противопоказанием к использованию Сумамеда все же стоит считать индивидуальную непереносимость антибиотика.
2. Оксациллин - выпускается в форме порошка. Порошок разводят, а после раствор используют для внутримышечных инъекций. Основным показанием к применению препарата стоит считать инфекции, чувствительные к этому лекарству. Противопоказанием к использованию Оксациллина стоит считать гиперчувствительность.
3. Амоксициллин относится к ряду синтетических антибиотиков. Препарат довольно известен, его назначают при ангине, бронхите и других инфекциях дыхательных путей. Амоксициллин можно принимать при пиелонефрите (воспаление почек) и других заболеваниях мочеполовой системы. Антибиотик не назначают детям младше 3 лет. Прямым противопоказанием также считается непереносимость медикамента.
4. Ампициллин - полное название лекарства: Ампициллина тригидрат. Показанием к использованию средства стоит считать инфекционные заболевания дыхательных путей (ангина, бронхит, воспаление легких). Из организма антибиотик выводится почками и печенью, по этой причине Ампициллин не прописывают людям с острой печеночной недостаточностью. Может использоваться для лечения детей.
5. Амоксиклав- препарат, который имеет комбинированный состав. Его относят к антибиотикам последнего поколения. Амоксиклав используется для лечения инфекционных заболеваний органов дыхания, мочеполовой системы. А также применяется в гинекологии. Противопоказанием к использованию медикамента стоит считать гиперчувствительность, желтуху, мононуклеоз и т. д.

Список или перечень антибиотиков пенициллинового ряда, который выпускается в форме порошка:

1. Бензилпенициллина новокаиновая соль – антибиотик природного происхождения. Показаниями к применению препарата можно считать тяжелые инфекционные заболевания, в том числе врожденный сифилис, абсцессы различной этиологии, столбняк, сибирская язва и пневмония. У лекарства практически нет противопоказаний, но в современной медицине его используют крайне редко.
2. Ампициллин – используется для лечения следующих инфекционных заболеваний: сепсис (заражение крови), коклюш, эндокардит, менингит, пневмония, бронхит. Ампициллин не применяется для лечения детей, людей с тяжелой почечной недостаточностью. Прямым противопоказанием к использованию этого антибиотика можно считать и беременность.
3. Оспамокс назначается при проведении лечения заболеваний мочеполовой системы, инфекций гинекологического и иного характера. Назначается в постоперационный период, если велик риск развития воспалительного процесса. Антибиотик не назначают при тяжелых инфекционных заболевания ЖКТ, при наличии индивидуальной непереносимости препарата.

Важно: Называемым антибиотиком, препарат, должен оказывать на организм антибактериальное действие. Все те медикаменты, которые воздействуют на вирусы, к антибиотикам не имеют никакого отношения.

Сумамед - стоимость варьируется в пределах от 300 до 500 руб.

Амоксициллин в таблетках - цена составляет около 159 руб. за упаковку.

Ампициллина тригидрат - стоимость таблеток -20–30 руб.

Ампициллин в форме порошка, предназначенный для инъекций - 170 руб.

Оксациллин - средняя цена на препарат варьируется в пределах от 40 до 60 руб.

Амоксиклав - стоимость-120 руб.

Оспамокс - цена варьируется в пределах от 65 до 100 руб.

Бензилпенициллина новокаиновая соль - 50 руб.

Бензилпенициллин - 30 руб.

группы пенициллинов , зависит от того, о каком именно лекарстве идет речь.

В настоящее время практикуется применение четырех групп:

• природные пенициллины;
• полусинтетические пенициллины;
• аминопенициллины, которые имеют расширенный спектр действия;
• пенициллины, обладающие широким антибактериальным спектром влияния.

Форма выпуска

Выпускаются препараты для инъекций, а также таблетки пенициллина.

Средство для инъекций производятся во флаконах из стекла, которые закрываются пробками из резины и металлическими колпачками. Во флаконах содержатся разные дозы пенициллина. Его растворяют перед введением.

Производятся также пенициллин-экмолиновые таблетки, предназначенные для рассасывания и для перорального приема. В таблетках для сосания содержат по 5000 ЕД пенициллина. В таблетках для приема перорально — 50000 ЕД.

В таблетках пенициллина с цитратом натрия может содержаться по 50000 и 100000 ЕД.

Фармакологическое действие

Пенициллин - это первое антимикробное средство, которое удалось получить, используя в качестве основы продукты жизнедеятельности микроорганизмов. История этого лекарства начинается в 1928 году, когда изобретатель антибиотика Александр Флеминг выделил его из штамма гриба вида Penicillium notatum . В главе, где описывается история открытия пенициллина, Википедия свидетельствует, что антибиотик был открыт случайно, после попадания в культуру бактерий из внешней среды плесневого гриба отмечалось его бактерицидное влияние. Позже была определена формула пенициллина, и то, как добыть пенициллин, начали изучать другие специалисты. Однако ответ на вопросы, в каком году изобрели это средство, и кто придумал антибиотик, однозначен.

О том, кто создал и усовершенствовал препараты, свидетельствует дальнейшее описание пенициллина в Википедии. В сороковые годы двадцатого века над процессом производства пенициллина в промышленности работали ученые в США и в Великобритании. Впервые применение этого антибактериального лекарства с целью терапии бактериальных инфекций произошло в 1941 году. А в 1945 году за изобретение пенициллина Нобелевскую премию получил его создатель Флеминг (тот, кто изобрел пенициллин), а также ученые, трудившиеся над его дальнейшим совершенствованием, — Флори и Чейн.

Говоря о том, кто открыл пенициллин в России, следует отметить, что первые образцы были получены в Советском Союзе в 1942 году микробиологами Балезиной и Ермольевой . Далее в стране началось промышленное производство антибиотика. В конце пятидесятых годов появились синтетические пенициллины.

Когда изобрели это лекарство, на протяжении длительного времени оно оставалось основным антибиотиком, применяющимся клинически во всем мире. И даже после того, как были изобретены другие антибиотики без пенициллина, этот антибиотик остался важным препаратом для терапии инфекционных болезней. Существует утверждение о том, что лекарство получают с помощью шляпочных грибов, но на сегодняшний день есть разные методы его производства. В настоящее время широко применяются так называемые защищенные пенициллины.

Химический состав пенициллина свидетельствует о том, что средство является кислотой, из которой впоследствии получают разные соли. К пенициллиновым антибиотикам относятся Феноксиметилпенициллин (пенициллин V), Бензилпенициллин (пенициллин G) и др. Классификация пенициллинов предполагает их разделение на природные и полусинтетические.

Биосинтетические пенициллины обеспечивают в бактерицидное, и бактериостатическое влияние, ингибируя синтез стенки клеток микроорганизмов. Они действуют на некоторые грамположительные бактерии (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria ), на некоторые грамотрицательные бактерии (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae ), на анаэробные спорообразующие палочки (Spirochaetaceae Actinomyces spp. ) и др.

Наиболее активным из препаратов пенициллина является . Устойчивость к влиянию Бензилпенициллина демонстрируют штаммы Staphylococcus spp. , которые вырабатывают пенициллиназу.

Пенициллин не является эффективным средством по отношению к бактериям кишечно-тифозно-дизентерийной группы, возбудителей туляремии, бруцеллеза, чумы, холеры, а также коклюшных, туберкулезных, фридлендеровских, синегнойных палочек и вирусов, риккетсий, грибков, простейших.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Самым эффективным методом является введение внутримышечно. После такого применения активный компонент очень быстро попадает в пациента. Наибольшая концентрация средства наблюдается спустя 30-60 минут после применения. После однократного введения определяются только его следовые концентрации.

Быстро определяется в мышцах, раневом экссудате, в полостях суставов, в мышцах.

В спинномозговой жидкости наблюдается его небольшое количество. Незначительное количество также попадет в плевральные полости и брюшную полость, поэтому при необходимости требуется непосредственное местное действие лекарства.

Проникает к плоду сквозь плаценту. Выделяется из организма через почки, так выводится около 50% средства. Также его часть выводится с желчью.

Если пациент принимает пенициллин в таблетках, ему нужно учесть, что при пероральном приеме антибиотик всасывается плохо, причем его часть разрушается под воздействием желудочного сока и бета-лактамазы, которую вырабатывает кишечника .

Показания к применению

Антибиотики группы пенициллина, названия которых подскажет непосредственно лечащий врач, применяются с целью лечения болезней, спровоцированных микроорганизмами, чувствительными к пенициллину:

• пневмония (крупозная и очаговая);
• эмпиема плевры;
• септический эндокардит в острой и подорстрой форме;
• сепсис ;
• пиемия;
• септицемия;
• в острой и хронической форме;
• инфекционные болезни желчных и мочевыводящих путей;
• гнойные инфекционные болезни кожи, слизистых, мягких тканей;
• рожа;
• сибирская язва;
• актиномикоз;
• гинекологические гнойно-воспалительные болезни;
• ЛОР-заболевания;
• болезни глаз;
• гонорея, , бленнорея.

Противопоказания

Таблетки и инъекции не применяют в таких случаях:

• при высокой чувствительности к этому антибиотику;
• при , , и других ;
• при проявлении у больных высокой чувствительности к сульфаниламидам, антибиотикам, а также к другим лекарствам.

Побочные действия

В процессе применения пациент должен понимать, что такое пенициллин, и какие побочные явления он может спровоцировать. В процессе лечения иногда проявляются симптомы аллергии. Как правило, такие проявления связаны с сенсибилизацией организма вследствие более раннего применения этих препаратов. Также может возникнуть вследствие продолжительного использования лекарства. При первом применении лекарства аллергия наблюдается реже. Существует вероятность сенсибилизации организма плода в период беременности, если женщина принимает пенициллин.

Также во время курса лечения могут развиваться следующие побочные действия:

• Пищеварительная система : тошнота, , рвота.
• Центральная нервная система : нейротоксические реакции, признаки менингизма, судороги .
• Аллергия : , повышение температуры, сыпь на слизистых и на коже, эозинофилия, . Зафиксированы случаи и летальный исход. При таких проявлениях нужно немедленно ввести внутривенно.
• Проявления, связанные с химиотерапевтическим влиянием: полости рта, кандидоз влагалища.

Инструкция по применению пенициллина (Способ и дозировка)

Антимикробное действие отмечается при местном и при резорбтивном действии пенициллина.

Инструкция по применению пенициллина в уколах

Вводить средство можно подкожно, внутримышечно, внутривенно. Также препарат вводят в спинномозговой канал. Чтобы терапия была максимально эффективной, нужно рассчитывать дозу так, чтобы в 1 мл крови было 0,1–0,3 ЕД пенициллина. Поэтому препарат вводят каждые 3-4 часа.

Для лечения пневмонии , , цереброспинального менингита и др. специальную схему назначает врач.

Инструкция по применению пенициллина в таблетках

Дозировка таблеток пенициллина зависит от заболевания и от той схемы лечения, которую назначает лечащий врач. Как правило, пациентам назначают по 250-500 мг, препарат нужно принимать через каждых 8 час. При необходимости дозу увеличивают до 750 мг. Принимать таблетки рекомендуется за полчаса до приема пищи или через два часа после еды. Продолжительность лечения зависит от болезни.

Передозировка

Следует учитывать, что при приеме больших доз пенициллина может произойти передозировка, от чего могут возникнуть неприятные симптомы в виде тошноты, рвоты, диареи . Но это состояние не является опасным для жизни.

При внутривенном введении калиевой соли у пациентов, страдающих почечной недостаточностью , может развиваться гиперкалиемия .

При введении больших доз средства внутрижелудочково или внутривенно могут проявляться эпилептические припадки. Но такой симптом проявляется у взрослых пациентов только после введения не меньше 50 млн. ед. лекарства. В таком случае больному назначают прием барбитуратов или бензодиазепинов.

Взаимодействие

При приеме антибиотика может замедляться процесс выведения из организма ввиду ингибирования его канальцевой секреции.

Условия продажи

Препараты реализуются по рецепту, врач выписывает пациенту рецепт на латинском.

Условия хранения

Хранить нужно при температуре не больше 25 градусов, в сухом месте.

Срок годности

Срок годности пенициллина — 5 лет.

Особые указания

Перед тем, как применять пенициллин, важно провести пробы и определить чувствительность к антибиотику.

Осторожно назначают лекарство людям, у которых нарушена функция почек, а также пациентам с острой сердечной недостаточностью , людям, которые имею склонность к аллергическим проявлениям или выраженную чувствительность к цефалоспоринам .

Если спустя 3-5 дней после начала лечения улучшения состояния пациента не отмечается, важно обратиться к врачу, который назначит другие антибиотики или комбинированное лечение.

Так как в процессе приема антибиотиков существует высокая вероятность проявления грибковой суперинфекции , важно принимать противогрибковые средства в процессе лечения. Также важно учесть, что при применении субтерапевтических доз лекарства или при незавершенном курсе терапии возможно появление резистентных штаммов возбудителей.

При приеме препарата внутрь нужно запивать его большим количеством жидкости. Важно четко следовать инструкции, как разводить средство.

В процессе лечения пенициллинами необходимо очень точно следовать назначенной схеме лечения и не пропускать прием доз. Если прием был пропущен, дозу нужно принять как можно скорее. Нельзя прерывать курс лечения.

Так как лекарство с истекшим сроком хранения может быть токсичным, принимать его нельзя.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Существует ряд препаратов-пенициллинов, наиболее оптимальный из антибиотиков определяет врач индивидуально.

С алкоголем

Детям

Применяется для лечения детей только после назначения врача и под его контролем.

Пенициллин при беременности и лактации

Назначать антибиотик при беременности целесообразно только в том случае, если ожидаемая польза превышает вероятность проявления негативных эффектов. Лактацию на период приема препаратов следует прекратить, так как вещество попадает в молоко и может спровоцировать развитие тяжелых аллергических проявлений у ребенка.

Антибиотики пенициллинового ряда отличаются слабой токсичностью, расширенным спектром действия. Пенициллиновые антибиотики оказывают бактерицидное действие на большинство штаммов грамположительных, грамотрицательных бактерий, синегнойную палочку.

Действие препаратов из списка антибиотиков пенициллинового ряда определяется их способностью вызывать гибель патогенной микрофлоры. Пенициллины действуют бактерицидно, взаимодействуя с ферментами бактерий, нарушая синтез бактериальной стенки.

Мишенями для пенициллинов служат размножающиеся бактериальные клетки. Для человека антибиотики пенициллиновой группы безопасны, так как мембраны человеческих клеток не содержат бактериального пептидогликана.

Классификация

По способу производства и свойствам различают две основных группы пенициллиновых антибиотиков:

• природные – открыты в 1928 г. Флеммингом;
• полусинтетические – созданы впервые в 1957 году, когда было выделено активное ядро антибиотика 6-АПК.

Ряд природных пенициллинов, получаемых из микрогриба Penicillum, не устойчив к бактериальным ферментам пенициллиназам. Из-за этого спектр активности натурального пенициллинового ряда сужен, по сравнению с группой полусинтетических препаратов.

Классификация пенициллинового ряда:

• природные;
  • феноксиметилпенициллин – Оспен и аналоги;
  • бензатин бензилпенициллин — Ретарпен;
  • бензилпенициллин – Прокаин пенициллин;
• полусинтетические;
  • аминопенициллины – амоксициллины, ампициллины;
  • антистафилококковые;
  • антипсевдомонадные;
    • карбоксипенициллины;
    • уреидопенициллины;
  • ингибиторзащищенные;
  • комбинированные.

Под влиянием широкого использования антибиотиков бактерии научились вырабатывать ферменты бета-лактамазы, которые разрушают пенициллины в желудке.

Чтобы преодолеть способность бактерий, продуцирующих бета-лактамазы, разрушать антибиотики, создали комбинированные ингибиторзащищенные средства.

Спектр действия

Природные пенициллины проявляют активность в отношении бактерий:

• грамположительных – стафилококков, стрептококков, пневмококков, листерий, бацилл;
• грамотрицательных – менингококков, гонококков, Haemophilus ducreyi – вызывающей мягкий шанкр, Pasteurella multocida – вызывающей пастереллёз;
• анаэробов – клостридий, фузобактерий, актиномицетов;
• спирохет – лептоспиры, боррелии, бледной спирохеты.

Спектр действия полусинтетических пенициллинов шире, чем у природных.

Полусинтетические группы антибиотиков из списка пенициллинового ряда классифицируют по спектру действия, как:

• не активные к синегнойной палочке;
• антисинегнойные препараты.

Показания

В качестве препаратов первой линии для лечения бактериальных инфекций антибиотики из пенициллинового ряда используются при лечении:

• заболеваний дыхательной системы – пневмонии, бронхита;
• ЛОР-заболеваний – отитов, ангины, тонзилофарингита, скарлатины;
• болезней мочевыводящей системы – цистита, пиелонефорита
• гонореи, сифилиса;
• кожных инфекций;
• остеомиелита;
• бленнореи новорожденных;
• бактериальных поражений слизистых оболочек, соединительной ткани;
• лептоспироза, актиномикоза;
• менингита.

Природные пенициллины

Натуральные бензилпенициллины разрушаются и бета-лактамазами, и желудочным соком. Производятся препараты этой группы, как лекарства для инъекций:

• пролонгированного действия – аналоги с названиями Бициллины по номерами1и 5, новокаиновая соль бензилпеннициллина;
• короткого действия – натриевая, калиевая соли бензилпенициллина.

Продолжительно выделяются в кровь при назначении внутримышечно депо-формы пенициллинов, медленно высвобождающиеся из мышцы в кровь после укола:

• Бицеллины 1 и 5 – назначаются 1 раз в сутки;
• Бензилпенициллин новокаиновую соль – 2 – 3 р./сут.

Аминопенициллины

Антибиотики из списка аминопенициллинов эффективны против большинства инфекций, вызванных бактериями Enterobacteriaceae, хеликобактер пилори, гемофильная палочка и др. названий преимущественно грамотрицательных бактерий.

В список антибиотиков аминопенициллинов пенициллинового ряда входят препараты:

• ампициллиновый ряд;
  • Ампициллина тригидрат;
  • Ампициллин;
• амоксициллин;
  • Флемоксин Солютаб;
  • Оспамокс;
  • Амосин;
  • Экобол.

Активность антибиотиков из списка ампициллинов и амоксициллинов, спектры действия препаратов данных групп пенициллинов сходны.

Антибиотики ампициллинового ряда слабее влияют на пневмококки, однако, активность Ампициллина и его аналогов с названиями Ампициллин Акос, Ампициллина тригидрат выше по отношению к шигеллам.

Назначаются антибиотики группы:

• ампициллинов – внутрь в таблетках и в уколах в/м, в/в;
• амоксициллинов – для приема внутрь.

Амоксициллиновый ряд эффективен от синегнойной палочки, но отдельные представители группы разрушаются бактериальными пенициллиназами. Пенициллины из группы ампициллиновым антибиотиков к ферментам пенициллиназам устойчивы.

Антистафилококковые пенициллины

В группу антистафилококковых пенициллинов входят антибиотики названий:

• оксациллин;
• диклоксациллин;
• нафциллин;
• метициллин.

Препараты устойчивы к стафилококковым пенициллиназам, которые разрушают другие антибиотики пенициллинового ряда. Самый известный из данной группы – антистафилококковый препарат Оксациллин.

Антисинегнойные пенициллины

Антибиотики данной группы обладают большим спектром действия, чем аминопенициллины, эффективны против синегнойной палочки (Pseudomonas aeruginosa), вызывающей тяжелые циститы, гнойные ангины, кожные инфекции.

В список группы противосинегнойных пенициллинов входят:

• карбоксипенициллины – препараты;
  • Карбецин;
  • Пиопен;
  • Карбенициллин динатриевый;
  • Тиментин;
• группа уреидопенициллинов;
  • Securopen;
  • Azlin;
  • Baypen;
  • пиперациллин Пициллин.

Карбенициллин выпускается только в виде порошка для в/м, в/в инъекций. Назначаются антибиотики данной группы взрослым.

Тиментин назначается при тяжелых инфекциях мочеполовой, респираторной системы. Азлоциллин и аналоги назначаются в инъекциях при гнойно-септических состояниях:

• перитоните;
• септическом эндокардите;
• сепсисе;
• абсцессе легкого;
• тяжелых инфекциях мочеполовой системы.

Пиперациллин прописывается преимущественно при инфекциях, вызванных клебсиеллами.

Ингибиторзащищенные, комбинированные средства

К ингибиторзащищенным пенициллинам относятся комбинированные препараты, в состав которых входит антибиотик и вещество, блокирующее активность бактериальных бета-лактамаз.

В качестве ингибиторов бета-лактамаз, которых насчитывается около 500 разновидностей, выступают:

• клавулановая кислота;
• тазобактам;
• сульбактам.

Для лечения респитаторных, мочеполовых инфекций используются преимущественно защищенные антибиотики пенициллинового ряда с названиями:

• амоксициллин+клавунат;
  • Аугментин;
  • Амоксиклав;
  • Амоксил;
• ампициллин+сульбактам — Уназин.

От инфекций, протекающих на фоне ослабленного иммунитета, прописывают:

• тикарциллин+клавунат — Тиментин;
• пиперациллин+тазобактам — Тазоцин.

К препаратам комбинированного действия относится антибактериальное средство Ампиокс и его аналог Ампиокс–натрий, включающие ампициллин+оксациллин.

Ампиокс выпускается в таблетках и в виде порошка для инъекций. Применяется Ампиокс при лечении детей и взрослых от тяжелого сепсиса, септического эндокардита, послеродовой инфекции.

Пенициллины для взрослых

В список полусинтетических пенициллинов, которые широко используются от ангин, отитов, фарингитов, синуситов, пневмоний, входят лекарства в таблетках и уколах:

• Хиконцил;
• Оспамокс;
• Амоксиклав;
• Амоксикар;
• Ампициллин;
• Аугментин;
• Флемоксин Солютаб;
• Амоксиклав;
• Пиперациллин;
• Тикарциллин;

Против гнойного, хронического пиелонефрита, бактериального цистита, уретрита, эндометрита, сальпингита у женщин назначают пенициллины:

• Аугментин;
• Амоксиклав;
• Ампициллин+сульбактам;
• Медоклав;
• Пиперациллин+тазобактам;
• Тикарциллин с клавуланатом.

Против простатита пенициллины не используются, так как не проникают в ткани простаты.

При аллергии на пенициллины у больного возможна крапивница, анафилактический шок и в случае лечения цефалоспоринами.

Чтобы избежать аллергической реакции, при аллергии к бета-лактамным антибиотикам, которыми являются пенициллины и цефалоспорины, назначают антибиотики группы макролидов.

Обострение хронического пиелонефрита у беременных лечат:

• Ампициллином;
• Амоксициллин+клавуланатом;
• Тикарциллин+клавуланатом;
• Оксациллином — при стафилококковой инфекции.

В список антибиотиков не пенициллинового ряда, которые врач может назначить при беременности от ангины, бронхита или пневмонии, входят лекарства:

• цефалоспорины;
  • Цефазолин;
  • Цефтриаксон;
• макролиды;
  • Азитромицин;
  • Кларитромицин.

Пенициллины для лечения детей

Пенициллины относятся к малотоксичным антибиотикам, из-за чего их часто назначают при инфекционных заболеваниях детям.

Предпочтение при лечении детей отдается ингибиторзащищенным пенициллинам, предназначенным для приема внутрь.

В список антибиотиков пенициллинового ряда, предназначенных для лечения детей, входят Амоксициллин и аналоги, Аугментин, Амоксиклав, Флемоксин и Флемоклав Солютаб.

Используются для лечения детей и формы антибиотика Солютаб не пенициллинового ряда, в список входят аналоги с названиями:

• Вильпрафен Солютаб;
• Юнидокс Солютаб.

Лекарства в форме диспергируемых таблеток Солютаб действуют не менее эффективно, чем инъекции, и вызывают меньше детского горя и слез в процессе лечения. Прочитать об антибиотиках в форме диспергируемых шипучих таблеток можно на странице «Антибиотик Солютаб».

С рождения применяется для лечения детей препарат Оспамокс и ряд его аналогов, которые производятся в растворимых таблетках, гранулах и порошке для приготовления суспензии. Назначение дозировки делает врач, исходя из возраста и веса ребенка.

У детей возможно накопление пенициллинов в организме, вызванное незрелостью системы мочевыделения или заболеваниями почек. Повышенная концентрация антибиотика в крови оказывает токсическое действие на нервные клетки, что проявляется судорогами.

При появлении подобных симптомов лечение прекращают, а антибиотик пенициллинового ряда заменяют ребенку препаратом другой группы.

Противопоказания, побочные эффекты пенициллинов

К противопоказанию для применения пенициллинового ряда относится аллергия на аналоги пенициллинов и на цефалоспорины. Если при лечении появилась сыпь, кожный зуд, нужно прекратить прием препаратов и обратиться к врачу.

Аллергия на пенициллины может проявляться отеком Квинке, анафилаксией.

Список побочных эффектов у пенициллинов небольшой. Основным негативным проявлением служит подавление полезной кишечной микрофлоры.

Диарея, кандидоз, кожная сыпь — вот основные побочные эффекты от применения пенициллинов. Реже побочное действие препаратов данного ряда проявляется:

• тошнотой, рвотой;
• головной болью;
• псевдомембранозным колитом;
• отеками.

Применение некоторых групп пенициллинового ряда — бензилпенициллинов, карбенициллинов, способно вызвать нарушение электролитного баланса с возникновением гиперкалиемии или гипернатриемии, что усиливает риск сердечного приступа, повышения артериального давления.

Шире список нежелательных реакций у оксациллина и аналогов:

• нарушение лейкоцитарной формулы – низкий гемоглобин, пониженные нейтрофилы;
• со стороны почек у детей – появление крови в моче;
• температура, рвота, тошнота.

Чтобы предупредить развитие нежелательных эффектов, необходимо соблюдать инструкцию по применению, принимать лекарство в дозировке, назначенной врачом.

Более полную информацию о каждой группе антибиотиков пенициллинового ряда прочтите в рубрике «Препараты».

Пенициллин – самый первый в мире , который стал настоящим спасением для миллионов людей. С его помощью врачи смогли объявить войну заболеваниям, считавшимся на тот момент смертельными: пневмония, туберкулез, . Однако, лечение патологий с применением антибиотиков должно производиться только после установления точного диагноза и строго по предписанию врача.

История открытия

Открытие антибактериальных свойств пенициллина произошло в 1928 году. Известный ученый Александр Флеминг в результате проведения рядового эксперимента с колониями , в некоторых чашках с культурами обнаружил пятна обычной плесени.

Как выяснилось при дальнейшем изучении, в чашках с плесневыми пятнами вредоносных бактерий не оказалось. Впоследствии именно из обычной зеленой плесени была выведена молекула, которая была способна убивать бактерии. Так появился первый современный антибиотик – Пенициллин.

Группа Penicillium

В наши дни пенициллины – это целая группа антибиотиков, производимая некоторыми видами плесени (род Penicillium).

Они могут быть активны в отношении целых групп грамположительных микроорганизмов, а также некоторых грамотрицательных: , стафилококков, спирохет, менингококков.

Пенициллины относятся к большой группе бета-лактамных антибиотиков, которые имеют в своем составе особую молекулу бета-лактамного кольца.

Показания

Антибиотики группы пенициллинов применяются в курсах лечения огромного количества инфекционных заболеваний. Их назначают при чувствительности патогенных микроорганизмов к лекарственному средству для терапии следующих патологий:

• многие разновидности пневмоний;
• остеомиелит;
• инфекции мочеполовой системы, большей части органов ЖКТ;
• скарлатина;
• дифтерия;
• сибирская язва;
• гинекологические болезни;
• заболевания ЛОР-органов;
• сифилис, гонорея и многие другие.

Также данная разновидность антибиотиков применяется при лечении зараженных бактериями ран. В качестве профилактики гнойных осложнений препарат назначается в послеоперационном периоде.

Лекарственное средство может применяться в детском возрасте при пупочных сепсисах, пневмониях, отитах у новорожденных и малышей грудного, также раннего возраста. Также Пенициллин эффективен при гнойных плевритах и менингитах.

Применение пенициллина в медицине:

Противопоказания

Применение пенициллинового ряда для лечения инфекций возможно далеко не всегда. Категорически запрещен прием препарата людям, имеющим высокую чувствительность к лекарству.

Также противопоказано применение данного антибиотика у пациентов, страдающих астмой различного генеза, сенной лихорадкой, имеющих в анамнезе или прочие на действующее вещество.

Форма выпуска

Современные фармакологические компании производят препараты пенициллина для уколов либо в форме таблеток. Средства для внутримышечного введения производятся во флаконах (из стекла), закупоренных резиновыми пробками, а сверху металлическими колпачками. Перед введением субстрат разводят хлоридом натрия либо водой для инъекций.

Таблетки выпускаются в ячейковой упаковке дозировкой от 50 до 100 тысяч ЕД. Также возможен выпуск экмолиновых таблеток для рассасывания. Дозировка в данном случае не превышает 5 тысяч ЕД.

Механизм действия

Механизм действия пенициллина заключается в угнетении ферментов, участвующих в образовании клеточной оболочки микроорганизмов. Оболочка клетки защищает бактерии от воздействия окружающей среды, нарушения ее синтеза приводит к гибели патогенных агентов.

В этом и заключается бактерицидное действие препарата. Он действует на некоторые разновидности грамположительных бактерий (стрептококки и стафилококки), а также на несколько разновидностей грамотрицательных.

Стоит отметить, что пенициллины могут воздействовать только на размножающиеся бактерии. В бездействующих клетках не происходит построения оболочек, поэтому они не гибнут из-за ингибирования ферментов.

Инструкция по применению

Антибактериальный эффект пенициллина достигается при внутримышечном введении, при приеме внутрь, а также при местном действии. Более часто для лечения используют именно инъекционную форму. При внутримышечном введении лекарственное средство довольно быстро всасывается в кровь.

Однако по истечении 3-4 часов он полностью исчезает из крови. Поэтому рекомендуется регулярное введение препараты с равными интервалами от 4 раз в сутки.

Допускается введение препарата внутривенно, подкожно, а также в спинномозговой канал. Для лечения сложных пневмоний, менингита или сифилиса назначается специальная схема, прописать которую может только врач.

При приеме пенициллина в таблетированной форме дозировку также должен определить врач. Как правило, при бактериальных инфекциях назначается 250-500 мг каждые 6-8 часов. При необходимости единоразовая доза может быть увеличена до 750 мг. Принимать таблетки следует за полчаса до еды либо через 2 часа после. Продолжительность курса подскажет доктор.

Побочные действия

Поскольку пенициллины являются природным препаратом, они обладают минимальной токсичностью среди других групп антибиотиков, выведенных искусственно. Однако возникновение аллергических реакций все-таки возможно.

Запивать таблетированную форму пенициллина нужно большим количеством жидкости. В процессе лечения антибиотиками пенициллинового ряда важно не пропускать прием рекомендованных доз, поскольку возможно ослабление действия препарата. Если такое произошло, пропущенную дозу необходимо принять как можно быстрее.

Бывает, что по истечении 3-5 дней после регулярного приема или введения препарата улучшение не наступает, тогда следует обратиться к доктору за корректировкой курса лечения или дозы лекарственного средства. Прерывать курс лечения без консультации с врачом не рекомендуется.

Правила применения антибиотиков:

Лекарственное взаимодействие

При назначении пенициллина следует обращать внимание на его взаимодействие с другими применяемыми средствами. Нельзя сочетать данный антибиотик со следующими лекарственными препаратами:

1. снижает эффективность антибиотиков пенициллинового ряда.
2. Аминогликозиды способны конфликтовать с пенициллином в химическом аспекте.
3. Сульфаниламиды также снижают бактерицидный эффект.
4. Тромболитики.

Цена на Пенициллин

Пенициллин считается одним из самых недорогих антибактериальных препаратов. Цена 50 флаконов с порошком для создания раствора варьируется от 280 до 300 рублей. Стоимость таблеток 250 мг за номером 30 составляет чуть более 50 рублей.

Дешевые

К дешевым аналогам пенициллина можно отнести Ампициллин и Бициллин. Их стоимость в таблетированной форме также не превышает 50 рублей.

Синонимы лекарства

Синонимами препарата называют Прокаин-бензилпенициллин, Бензилпенициллина натриевую, калиевую, новокаиновую соль.

Природные аналоги

К природным лекарственным пенициллинам относят:

• Фенкоксиметилпенициллин;
• Бензатин бензилпенициллин;
• Бензилпенициллина соли (натриевая, калиевая, новокаиновая).

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения и срок годности