Атенолол: инструкция по применению. Атенолол-тева - официальная инструкция по применению

(и систолическое, и диастолическое) за счет уменьшения минутного и ударного объемов сердечного выброса крови. Это гипотензивное действие Атенолола длится в течение суток после приема лекарства, а через 2 недели регулярного применения результат стабилизируется. Тонус периферических сосудов при этом не изменяется.

Лекарственное средство обладает антиангинальным действием (снимает боли в сердце при стенокардии и инфаркте миокарда) и антиаритмическим (восстанавливается нормальный ритм сердечной деятельности). Аритмия исчезает за счет угнетения проводимости импульсов и снижения сократимости миокарда. Частота приступов аритмий и приступов стенокардии под действием Атенолола снижается, или они исчезают совсем. Число сердечных сокращений уменьшается не только в покое, но и при нагрузке. Урежение сердечных сокращений приводит к снижению потребности мышечной ткани сердца в кислороде.

В пищеварительном тракте быстро всасывается 50% принятой дозы препарата. Действие Атенолол начинает оказывать через 2-4 часа после употребления и эффект длится до 24 часов. Выводится из организма с мочой. При почечной недостаточности может накапливаться в организме. В небольшом количестве может проникать в грудное молоко , спинномозговую жидкость и через плаценту .

Формы выпуска

Таблетки по 50 мг и 100 мг Атенолола по 30 и 50 шт. в упаковке.

Инструкция по применению Атенолола

Показания к применению

1. Ишемическая болезнь сердца:

• нестабильная стенокардия;
• стенокардия покоя;
• стенокардия напряжения;
• инфаркт миокарда (лечение и профилактика).

2. Аритмии различного происхождения:

• синусовая тахикардия (учащение сердцебиения);
• приступообразная предсердная тахикардия;
• наджелудочковая экстрасистолия ;
• желудочковая экстрасистолия;
• трепетание предсердий.

3. Гипертоническая болезнь и артериальная гипертензия.
4. Гипертонический тип нейроциркуляторной дистонии; гиперкинетический кардиальный синдром.
5. Эссенциальный тремор и тремор при абстинентном синдроме.

Противопоказания

• Выраженная брадикардия (меньше 40 сердечных сокращений за 1 минуту);
• кардиогенный шок (крайне тяжелая степень сердечно-сосудистой недостаточности при инфаркте миокарда);
• низкое артериальное давление (ниже 100 мм рт. ст.);
• острая сердечно-сосудистая недостаточность;
• хроническая сердечно-сосудистая недостаточность в стадии декомпенсации;
• АV-блокада II и III степени и синоаурикулярная блокада;
• стенокардия Принцметала (возникающая при спазме коронарных сосудов);
• кардиомегалия (увеличение размеров сердца) без симптомов сердечной недостаточности;
• сдвиг кислотно-щелочного равновесия (ацидоз);
• бронхиальная астма;
• применение препаратов группы ингибиторов моноаминооксидазы;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость препарата.

С осторожностью, под наблюдением врача применяют Атенолол при миастении , сахарном диабете , низком уровне глюкозы в крови, хроническом обструктивном бронхите , эмфиземе легких, псориазе , при АV-блокаде 1 степени, хронической сердечной недостаточности в стадии компенсации, синдроме Рейно (спазм мелких артерий кистей рук), феохромоцитоме (доброкачественная или злокачественная опухоль надпочечников с гормональной активностью), тиреотоксикозе (избыточный уровень гормонов щитовидной железы в организме), почечной и печеночной недостаточности , депрессии , в пожилом возрасте.

При бронхообструктивных и бронхоспастических заболеваниях легких Атенолол назначается по абсолютным показаниям, при неэффективности или непереносимости других препаратов гипотензивного действия. При его назначении следует четко следить и корректировать дозировку препарата во избежание бронхоспазма.

Побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: в редких случаях – появление или нарастание признаков сердечной недостаточности (отеки нижних конечностей , одышка), аритмии, снижении числа сердечных сокращений, снижение кровяного давления, сердцебиение, боль в области сердца, ангиоспазм (похолодание конечностей), васкулиты (воспаление сосудов).
• Со стороны нервной системы: ухудшение памяти, скорости реакции и концентрации внимания; головокружения и головные боли ; нарушение сна (бессонница или сонливость , "кошмарные" сновидения); депрессия; галлюцинации; беспокойство; слабость и повышенная утомляемость; парестезии в конечностях (онемение , покалывание); судороги.
• Со стороны органов дыхания: заложенность носа, бронхоспазм, спазм гортани, диспноэ (нарушение ритма, частоты, глубины дыхания), апноэ (остановка дыхания).
• Со стороны крови и органов кроветворения: апластическая анемия (нарушение выработки клеток крови в костном мозгу), повышенное тромбообразование, снижение числа тромбоцитов (кровяных пластинок) в крови и повышенная кровоточивость, снижение числа лейкоцитов , повышение уровня билирубина и активности трансаминаз (ферментов печени).
• Со стороны пищеварительного тракта: боли в животе , тошнота , рвота , нарушение стула (понос или запор), сухость во рту , изменение вкуса.
• Со стороны эндокринной системы: повышение уровня глюкозы в крови у инсулиннезависимых пациентов; снижение уровня глюкозы в крови у пациентов, получающих инсулин; снижение содержания в крови гормонов щитовидной железы ; снижение потенции, снижение либидо .
• Со стороны органов зрения: конъюнктивит , снижение секреции слезных желез, сухость глаз , боль в глазах , снижение остроты зрения . Уменьшение выделения слезной жидкости особенно важно для пациентов, использующих контактные линзы .
• Со стороны кожных покровов: высыпания в виде крапивницы , зуд кожи, усиленное потоотделение, покраснение кожи, повышенная фоточувствительность, обратимое облысение , обострение псориаза.
• Другие реакции: боль в спине , боли в суставах .

Частота и выраженность побочных эффектов нарастают при повышении дозы Атенолола. Слабовыраженные побочные реакции исчезают после 2-3-недельного постоянного приема препарата.

Лечение Атенололом

Как принимать Атенолол?
Атенолол следует принимать до приема пиши, запивая водой (небольшим количеством). Таблетку нельзя измельчать или разжевывать. Эффективность препарата снижается у курильщиков.

Пациенты должны постоянно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений (ежедневно в начале лечения, а затем 1 р. в 3-4 дня), уровень глюкозы в крови (1 р. в 3-4 месяца), функцию почек (1 р. в 4-5 месяцев). При снижении числа сердечных сокращений ниже 50 за 1 минуту и артериального давления ниже 100 мм рт. ст. пациент должен обратиться к врачу.

Атенолол может маскировать тахикардию (учащение пульса) при тиреотоксикозе или при сахарном диабете (при снижении уровня сахара в крови).

При необходимости оперативного лечения под наркозом следует прекратить прием Атенолола за 48 часов до операции. Отмена препарата необходима и перед некоторыми исследованиями (определение уровня катехоламинов, ванилилвандальной кислоты, норметанефрина в моче и в крови, титра антинуклеарных антител).

При лечении Атенололом следует избегать опасных видов деятельности и управления транспортными средствами.

При возникновении депрессии следует прекратить прием препарата. Резко прерывать лечение Атенололом нельзя – это чревато возникновением тяжелой аритмии и инфаркта миокарда. Отмена проводится постепенно и под контролем врача: доза снижается на 25% каждые 3-4 дня на протяжении 2 недель. Синдром отмены проявляется при резком прекращении лечения такими симптомами : учащением приступов стенокардии, учащением числа сердечных сокращений, появлением аритмии, повышением артериального давления и др.

В случае отмены комбинированного лечения Атенололом и Клонидином прием Клонидина продолжается после отмены Атенолола несколько дней для предупреждения резкого повышения кровяного давления.

Дозировка Атенолола
Доза Атенолола подбирается пациентам индивидуально в зависимости от показаний, тяжести заболевания, наличия сопутствующей патологии и переносимости препарата. Суточная максимальная лечебная доза равна 200 мг (за 1 или 2 приема), а суточная поддерживающая – 25 мг 1 р. в день.

При стенокардии начальная доза Атенолола равна 25-50 мг 1 р. в сутки. При необходимости (если через неделю приема нет достаточного эффекта) доза может быть увеличена до 100 мг в сутки. Дальнейшее повышение суточной дозы нецелесообразно, т. к. оно не приводит к усилению ожидаемого эффекта, а частота и тяжесть побочных действий возрастают.

При почечной недостаточности при клиренсе креатинина от 15 до 35 мг в минуту суточная доза равняется 50 мг (или через день 100 мг), при клиренсе креатинина менее 15 мг в минуту назначается по 50 мг через день (или 1 р. в 4 дня 100 мг). Больным на гемодиализе суточная доза 25-50 мг препарата вводится в стационарных условиях после каждого диализа под врачебным контролем.

При оказании помощи в случае передозировки проводят промывание желудка , и назначают, т.к. препарат может стать причиной незрелости плода, задержки развития и роста плода, преждевременных родов или внутриутробной смерти плода.

Препарат может привести к снижению уровня глюкозы в крови и брадикардии (снижению числа сердечных сокращений) у плода и новорожденного ребенка. Поэтому при необходимости применения Атенолола в III триместре беременности необходимо обеспечить постоянный контроль врача. Применять его допустимо в случаях превышения эффекта для матери над потенциальным риском для плода.

Если необходимость назначения Атенолола возникает в период грудного вскармливания , следует прекратить кормление грудью.

Лекарственное взаимодействие Атенолола

• Атенолол усиливает сахароснижающее действие инсулина и других гипогликемических средств; усиливает гипотензивное действие мочегонных средств, нитратов и препаратов для снижения кровяного давления из разных групп при их одновременном приеме.
• Верапамил, Дилтиазем, внутривенно введенный Фенитоин и препараты для общего наркоза при одновременном назначении с Атенололом взаимно усиливают кардиодепрессивное (угнетающее) действие на сердце, а их внутривенное введение может привести даже к остановке сердца .
• Сердечные гликозиды, Метилдопа, Резерпин, Амиодарон при назначении с Атенололом повышают риск возникновения брадикардии (снижения числа сердечных сокращений) и нарушения проводимости.
• Эстрогены (женские половые гормоны), глюкокортикостероиды , противовоспалительные нестероидные препараты, Эрготамин и Ксантин снижают эффективность Атенолола.
• Атенолол может усиливать токсическое воздействие Лидокаина за счет снижения его выведения из организма.
• Атенолол и Фенотиазин взаимно способствуют повышению концентрации обоих препаратов в крови, а с Теофиллином и Эуфиллином взаимно подавляется эффективность при одновременном применении.
• Аллергены и их экстракты, которые используют в диагностических кожных пробах, йодсодержащие средства для рентгенодиагностики на фоне лечения Атенололом повышают риск появления тяжелых аллергических реакций.
• Снотворные и седативные средства, антидепрессанты , алкоголь на фоне лечения Атенололом усиливают угнетающее действие на нервную систему.
• Кофеин и Инсулин снижают эффективность Атенолола.

Аналоги Атенолола

Атенолол Никомед, Бетакард, Атенолол Штада, Атенолол-Акри, Талинолол, Небивал, Ацебутолол, Теночек, Азектол, Атен, Атенобене, Апо-Атенол, Атенолам, Атенол, Атенолол-АКОС, Атенолол-Тева, Атенолол-Ратиофарм, Атенолол-УБФ, Атенолол-ФЛО, Атеносан, Аткардил, Бетадур, Блекотенол, Вазкотен, Веро-Атенол, Велорин, Принорм, Катенол, Синаром, Ормидол, Куксанорм, Унилок, Тенормин, Тенолол, Теноблок, Хипрес, Фалитонзин, Хайпотен.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АТЕНОЛОЛ-АСТРАФАРМ

(АTENOLOL -ASTRAPHARM)

Склад

діюча речовина: atenolol;

1 таблетка містить атенололу 50 мг або 100 мг;

допоміжні речовини:

для таблеток 50 мг - лактоза, моногідрат; магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний;

для таблеток 100 мг - лактоза, моногідрат; магнію стеарат, крохмаль картопляний.

Лікарська форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Селективні блокатори β- адренорецепторів. Код АТС С07А В03.

Клінічні характеристики

Показання

– Лікування артеріальної гіпертензії;

– лікування і профілактика нападів стенокардії (хронічна стабільна і нестабільна стенокардія, особливо у разі поєднання з тахікардією та артеріальною гіпертензією);

– порушення серцевого ритму (аритмія, синусова тахікардія, профілактика надшлуночкової тахікардії, пароксизмальна суправентрикулярна тахікардія, мерехтіння та тріпотіння передсердь; вентрикулярні (шлуночкові аритмії), у тому числі спричинені підвищеним фізичним навантаженням, прийомом симпатоміметичних засобів; профілактика шлуночкової тахікардії і мерехтіння шлуночків;

– інфаркт міокарда (лікування і профілактика для зниження летальності і зменшення ризику повторного інфаркту).

Протипоказання

– Гостра серцева недостатність;

– кардіогенний шок;

– атріовентрикулярна блокада ІІ і ІІІ ступенів;

– синдром слабкості синусового вузла;

– синоатріальна блокада;

– синусова брадикардія (частота серцевих скорочень менше 45 за хвилину);

– артеріальна гіпотензія (систолічний тиск менше 90 мм. рт. ст.);

– бронхіальна астма;

– метаболічний ацидоз;

– пізні стадії порушення периферичного кровообігу;

– одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО-В);

– підвищена чутливість до атенололу або до інших β-адреноблокаторів;

– нелікована феохромоцитома;

– ниркова недостатність;

– підвищена чутливість до інших компонентів препарату;

– дитячий вік.

Спосіб застосування та дози

Таблетки ковтають, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини, перед прийомом їжі, бажано в один і той же час.

Дози препарату і тривалість лікування лікар встановлює індивідуально залежно від отриманого терапевтичного ефекту.

Інфаркт міокарда: після внутрішньовенного введення, через 12 годин після ін’єкції призначають 50 мг перорально і 100 мг ще через 12 годин.

Хронічна стабільна і нестабільна стенокардія: зазвичай призначають по 100 мг атенололу 1 раз на добу або 50 мг, які приймають за 2 рази.

Артеріальна гіпертензія: лікування, як правило, розпочинають із застосування 100 мг Атенололу- Астрафарм 1 раз на добу. Деяким пацієнтам достатньо 50 мг на добу. Ефект спостерігається через 2 тижні. У разі неефективності застосовують атенолол разом із діуретиками.

Суправентрикулярні (надшлуночкові) і вентрикулярні (шлуночкові) аритмії: Атенолол-Астрафарм призначають 1-2 рази на добу по 50-100 мг.

Максимальна добова доза – 200 мг.

У хворих зі значним порушенням функції нирок дози Атенололу-Астрафарм залежать від рівня кліренсу креатиніну (КК): при КК 10-30 мл/хв дози знижують у 2 рази (по 50 мг на день або через день), а при КК менше 10 мл/хв дози знижують у 4 рази порівняно зі звичайними.

Хворим, які перебувають на гемодіалізі, слід застосовувати 50 мг препарату після кожного діалізу. Це необхідно робити в умовах стаціонару, оскільки може відбутися помітне зниження артеріального тиску.

Побічні реакції

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, артеріальна гіпотензія, порушення атріовентрикулярної провідності (аж до зупинки серця) і прояви симптомів серцевої недостатності, відчуття холоду і парестезії у кінцівках. В окремих випадках у хворих зі стенокардією не можна виключити посилення нападів.

З боку нервової системи: запаморочення, відчуття втомлюваності, головний біль, порушення сну, нічні жахи, депресивні розлади, галюцинації, психози, безсоння або сонливість, сплутаність свідомості.

З боку травного тракту: диспепсія, діарея, нудота, запор, гепатотоксичність, сухість у роті, порушення рівня трансаміназ, внутрішньопечінковий холестаз.

З боку ендокринної системи: можливий розвиток гіпоглікемічного стану, особливо у хворих на цукровий діабет на тлі гіпоглікемічної терапії.

З боку імунної системи: свербіж, почервоніння шкіри, екзантема, фотосенсибілізація, реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк), шкірні висипання (загострення псоріазу), уртикарні висипання, підвищення рівня антинуклеарних антитіл.

З боку сечовидільної системи: в окремих випадках спостерігалися випадки порушення лібідо і потенції, гінекомастія, імпотенція, утруднене сечовипускання.

З боку дихальної системи: у хворих зі схильністю можливі прояви бронхіальної обструкції, бронхоспазм.

З боку крові та лімфатичної системи: пурпура, тромбоцитопенія.

Інші: кон’юнктивіт або зменшення секреції слізних залоз, підвищене потовиділення, порушення зору, м’язова слабкість, відчуття сухості в очах, алопеція, псоріазоподібні шкірні реакції.

Передозування

Симптоми: клінічна картина залежить від ступеня інтоксикації і проявляється в основному порушенням з боку кардіоваскулярної та центральної нервової систем.

Передозування може призвести до артеріальної гіпотензії, брадикардії, серцевої недостатності та кардіогенного шоку. У тяжких випадках спостерігаються порушення дихання, бронхоспазм, блювання, порушення свідомості; вкрай рідко – генералізовані судомні напади.

Лікування: у разі передозування або при стані, коли є загроза зниження частоти серцевих скорочень та/або артеріального тиску, лікування атенололом припиняють. У відділеннях інтенсивної терапії слід проводити ретельний нагляд за життєвими параметрами і при необхідності їх коригувати.

При необхідності призначають:

– атропін (0,5-2 мг внутрішньовенно у вигляді болюсу);

– глюкагон: початкова доза 1-10 мг внутрішньовенно (струминно), надалі – 2-2,5 мг/год у вигляді тривалої інфузії;

– симпатоміметики залежно від маси тіла і ефекту (допамін, добутамін, ізопреналін, оксипреналін або адреналін).

Якщо спостерігається рефрактерність до терапії брадикардії, можлива тимчасова електрокардіостимуляція.

При бронхоспазмі призначають β 2 -симпатоміметики у вигляді аерозолю (при недостатності ефекту також внутрішньовенно) або амінофілін внутрішньовенно.

При генералізованих судомах призначають повільне внутрішньовенне введення діазепаму.

Видаляється шляхом гемодіалізу.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Атенолол проникає крізь плацентарний бар′єр.

У період вагітності (особливо у І триместр) препарат Атенолол-Астрафарм застосовують тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, оскільки досі відсутній достатній досвід його застосування вагітним, особливо на ранніх стадіях. Якщо жінки приймали атенолол, то у зв′язку з можливістю виникнення у дитини брадикардії, гіпоглікемії та пригнічення дихання лікування слід припинити не менш як за 24-48 годин до пологів. Якщо це неможливо, то немовля має перебувати під ретельним наглядом протягом 24-48 годин після пологів.

Атенолол проникає у грудне молоко, тому під час лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Діти

Не застосовують.

Особливості застосування

При лікуванні атенололом не слід застосовувати внутрішньовенно такі блокатори кальцієвих каналів як верапаміл та дилтіазем або інші протиаритмічні засоби (наприклад, дизопірамід).

Виняток становлять хворі, які перебувають на лікуванні у відділеннях інтенсивної терапії.

У всіх зазначених випадках лікар має ретельно зважити співвідношення користь/ризик, призначаючи препарат Атенолол-Астрафарм.

Якщо у хворих при лікуванні іншими β-блокаторами спостерігалося виникнення тромбоцитопенічної або нетромбоцитопенічної пурпури, необхідно мати на увазі можливість виникнення цього побічного ефекту і при лікуванні аенололом.

Слід пам′ятати, що під час прийому атенололу у вкрай рідкісних випадках можлива маніфестація латентного цукрового діабету або погіршення стану хворих на цукровий діабет. Іноді спостерігаються порушення ліпідного обміну: при рівні загального холестерину, що залишається у нормі, зменшується рівень ліпопротеїдів високої щільності та підвищується рівень тригліцеридів у плазмі крові.

Не можна змінювати дозування або припиняти лікування атенололом без консультації лікаря. При раптовій відміні препарату можливий розвиток синдрому відміни. Тому відміна препарату та зниження дози мають відбуватися повільно та поступово.

З особливою обережністю і тільки під суворим лікарським наглядом необхідно призначати Атенолол-Астрафарм:

– при атріовентрикулярній блокаді І ступеня;

– при цукровому діабеті з коливанням рівня цукру у крові (у зв′язку з можливістю виникнення тяжкого гіпоглікемічного стану;

– у випадку тривалого голодування та важких фізичних навантажень (можливе виникнення тяжких гіпоглікемічних станів);

– при феохромоцитомі (без α 1 -адренорецепторів);

– при порушеннях функції печінки та/або нирок (при призначенні атенололу цій категорії хворих потрібен постійний контроль за динамікою функціонального стану печінки та/або нирок);

– при наявному псоріазі або псоріазі в особистому або сімейному анамнезі;

– хворим із порушенням периферичного кровообігу, включаючи синдром Рейно;

– хворим, які знаходяться на десенсибілізуючій терапії або з тяжкими алергічними реакціями в анамнезі.

При тиреотоксикозі атенолол може замаскувати клінічні ознаки гіпертиреозу.

Атенолол-Астрафарм слід з обережністю призначати хворим на міастенію.

У разі необхідності проведення хірургічних втручань терапію препаратом Атенолол-Астрафарм рекомендується припинити за 24 години до хірургічного втручання або підібрати анестезуючий засіб з мінімальною негативною інотропною дією.

При тиреотоксикозі атенолол може замаскувати симптоми гіпоглікемії, зокрема тахікардії.

Для пацієнтів літнього віку лікування рекомендують розпочинати зі зменшених доз (дозу можна збільшити під контролем артеріального тиску і частоти серцевих скорочень). У разі виявлення у таких пацієнтів вираженої брадикардії, артеріальної гіпотензії, порушення ритму, провідності або інших ускладнень необхідно зменшити дозу атенололу або відмінити його.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

На початку лікування, при підвищенні дозування та розвитку побічних реакцій може зменшуватися швидкість реакції, тому слід утримуватися від керування автотранспортними засобами та роботи з точними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні атенололу та:

– протидіабетичних засобів для перорального застосування, таких як інсулін, можливе посилення або пролонгування їхньої дії. При цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія та тремор) можуть маскуватися або зникати. У зв′язку з цим необхідно здійснювати регулярний контроль цукру в крові;

– трициклічних антидепресантів, барбітуратів, фенотіазидів, нітрогліцерину, діуретиків, вазодилататорів та інших антигіпертензивних засобів (наприклад, празозину ) можливе посилення гіпотензивного ефекту;

– блокаторів кальцієвих каналів (типу ніфедипін ), крім посилення гіпотензивного ефекту, може розвинутися серцева недостатність;

– блокаторів кальцієвих каналів з негативним інотропним ефектом (типу верапаміл, дилтіазем ) можливе посилення їхньої дії, особливо у пацієнтів з порушеннями вентрикулярної функції та/або атріовентрикулярної провідності, що підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії, брадикардії. У разі необхідності внутрішньовенного введення верапамілу це слід робити не менш ніж через 48 годин після відміни атенололу;

– серцевих глікозидів, резерпіну, α-метилдопи, гуанфацину та клонідину може виникнути значне уповільнення частоти серцевих скорочень;

– індометацину може знижуватися антигіпертензивний вплив атенололу;

– наркотичних засобів та антисептиків посилюється антигіпертензивний ефект. При цьому проявляється адитивна, негативна ізотропна дія обох засобів;

– периферичних міорелаксантів (наприклад, суксаметоній, тубокурарин ) може виникнути посилення нервово-м′язової блокади, тому перед операцією, що супроводжується наркозом, анестезіолога слід проінформувати про те, що хворий приймає препарат Атенолол-Астрафарм;

– еуфіліну і теофіліну можливе взаємне пригнічення терапевтичних ефектів;

– лідокаїну можливе зменшення його виведення і підвищення ризику токсичної дії лідокаїну;

– симпатоміметичних засобів , наприклад, адреналіну , може сприяти зниженню дії

β-адреноблокаторів.

У хворих, які приймають одночасно Атенолол-Астрафарм і клонідин , останній можна відмінити тільки через кілька днів після припинення лікування препаратом.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Кардіоселективний блокатор β-адренорецепторів. Має антиангінальний, антигіпертензивний та антиаритмічний ефекти. Не має внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності. Зменшує автоматизм синусового вузла, уповільнює атріовентрикулярну провідність, знижує скоротливість міокарда та його потребу у кисні. Має негативну хроно-, дромо-, батмо- та ізотропну дії.

Фармакокінетика.

Всмоктування: після прийому внутрішньо у травному тракті всмоктується 50-60 % атенололу. Максимальна концентрація у плазмі крові (2 мкг/мл) спостерігається через 2-4 години. Період напіввиведення становить 6-7 годин.

Розподіл: менше 5 % атенололу зв′язується з білками крові. Атенолол – гідрофільний засіб, погано проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар′єр та проникає у грудне молоко.

Метаболізм: атенолол незначною мірою (менше 10 %) метаболізується у печінці.

Виведення: більша частина атенололу (85 %) виводиться з сечею у незмінному стані.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: період напіввиведення у хворих із нирковою недостатністю може бути тривалішим. Видаляється при гемодіалізі.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми з двоопуклою поверхнею і рискою з одного боку.

Термін придатності

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 2 блістери у коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ТОВ «АСТРАФАРМ».

Місцезнаходження

Україна, 08132, Київська обл., Києво-Святошинський р-н, м. Вишневе, вул. Київська, 6.

Брутто-формула

C 14 H 22 N 2 O 3

Фармакологическая группа вещества Атенолол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

29122-68-7

Характеристика вещества Атенолол

Кристаллический порошок. Растворим в воде (26,5 мг/мл — при температуре 37 °C), хорошо — в 1М растворе соляной кислоты (300 мг/мл — при температуре 25 °C) и плохо — в хлороформе (3 мг/мл — при температуре 25 °C).

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое .

Селективно блокирует бета 1 -адренорецепторы, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию, ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам, ингибирует секрецию ренина. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч, достигает максимума спустя 2-4 ч продолжается до 24 ч. Уменьшает сердечный выброс, сАД и дАД , редуцирует ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие продолжается 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме к концу 2 нед . Уменьшает потребность миокарда в кислороде, однако за счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать кислородный запрос, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период, замедляет проведение по AV узлу. Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (понижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Незначительно уменьшает жизненную функцию легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.

После приема внутрь всасывается около 50%, у пожилых людей — несколько больше. C max достигается через 2-4 ч, связывание с белками плазмы — 6-16%. Плохо проникает через ГЭБ , проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Практически не метаболизируется в печени, выводится почками путем клубочковой фильтрации (85%). T 1/2 — 6-7 ч, увеличивается у пациентов пожилого возраста. Нарушение функции почек сопровождается удлинением T 1/2 и кумуляцией: способность к кумуляции проявляется при Cl креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м 2 (необходимо уменьшение доз).

Длительное использование сопровождается вакуолизацией эпителия двенадцатиперстной кишки у собак (15 мг/кг/сут) и развитием дегенеративных процессов в миокарде самцов крыс (300 мг/кг/сут). В экспериментах на крысах (18 мес) и мышах (24 мес) при дозе 300 мг/кг/сут не оказывает канцерогенного действия. В дозах 500 и 1500 мг/кг/сут (крысы) увеличивает частоту развития доброкачественных опухолей мозгового слоя надпочечников, аденомы передней доли гипофиза, фиброаденомы молочной железы (самки), парафолликулярно-клеточной карциномы щитовидной железы (самцы). Проведение цитогенетического теста (in vivo ) и теста Эймса не выявило мутагенных свойств. У самцов и самок крыс дозы, в 100 раз превышающие МРДЧ , неблагоприятное действие на фертильность не оказывали. При дозе 50 мг/кг/сут увеличивает частоту случаев резорбции эмбриона/плода у крыс.

Применение вещества Атенолол

Артериальная гипертензия, стенокардия, острый инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики), тахикардия: синусовая, предсердная, желудочковая, пароксизмальная и др. , экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий, гиперкинетический кардиальный синдром, пролапс митрального клапана, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу; комплексная терапия гипертрофической кардиомиопатии, феохромоцитомы, тиреотоксикоза, эссенциального тремора; мигрень (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (ЧСС меньше 50 уд./мин), синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, AV-блокада II-III степени, артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, нарушение периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Сахарный диабет, гипогликемия, хронические обструктивные заболевания легких (эмфизема, бронхиальная астма), нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, псориаз, феохромоцитома, метаболический ацидоз, детский (эффективность и безопасность не определены) и пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Атенолол

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, ослабление реакционной способности, парестезия, судороги; нарушение зрения, уменьшение секреции слюны и слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада, аритмии, ослабление сократимости миокарда, сердечная недостаточность, гипотензия, синкопе, феномен Рейно, васкулит, боль в груди, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ : сухость в полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени.

Со стороны респираторной системы: одышка, ларинго- и бронхоспазм.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, эритема, крапивница, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи.

Прочие: обратимая алопеция, гипергидроз, похолодание конечностей, миастения, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, изменение активности ферментов, уровня билирубина, синдром отмены, гипотиреоидное состояние, гипогликемия.

Взаимодействие

Антиаритмические и наркозные средства усиливают кардиодепрессивное действие (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности). Резерпин, метилдопа, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффект, инсулин и другие противодиабетические средства — гипогликемию. НПВС , эстрогены, симпатомиметики, ксантины ослабляют гипотензивный эффект, всасывание, увеличивают — симпатолитики, нитроглицерин, гидралазин и другие гипотензивные ЛС , антациды — замедляют всасывание. Циметидин тормозит метаболизм. Пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов. Три/тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, седативные, снотворные средства и алкоголь потенцируют угнетение ЦНС . Несовместим с ингибиторами МАО .

Передозировка

Симптомы: брадикардия, AV-блокада II-III степени, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: атропин, изопреналин, орципреналин, сердечные гликозиды или глюкагон, диуретики, вазопрессорные средства (допамин, добутамин или норэпинефрин), селективные бета-адреномиметики, раствор глюкозы (в/в ) , установка искусственного водителя ритма. Возможно проведение диализа.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Атенолол

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Перед началом терапии следует компенсировать сердечную недостаточность. Во время лечения необходим мониторинг ЧСС , АД , уровня глюкозы в крови (возможна коррекция дозы противодиабетических препаратов) и контроль за появлением симптомов сердечной недостаточности.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя.

У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), гипотензии (сАД ниже 100 мм рт.ст. ), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Прекращать терапию следует постепенно, уменьшая дозу, в течение 10-14 дней. Пациенты с ИБС должны в период отмены препарата находиться под тщательным наблюдением. Атенолол следует отменить за 48 ч до проведения оперативного вмешательства с использованием общей анестезии (хлороформ или эфир) или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Атенолол: инструкция по применению

Состав

Каждая таблетка содержит: действующего вещества: атенолола - 50 мг или 100 мг; вспомогательные вещества: магния карбонат основной, крахмал кукурузный, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Таблетки с дозировкой 100 мг имеют риску. Допускается незначительная мраморность.

Показания к применению

Стенокардия напряжения, артериальная гипертензия; вторичная профилактика у больных, перенесших инфаркт миокарда.

Противопоказания

Абсолютные: застойная сердечная недостаточность, не компенсируемая сердечными гликозидами и диуретиками; синусовая брадикардия, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление 100 мм.рт.ст. и ниже), синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II и III степени, кардиогенный шок; беременность.

Относительные : бронхиальная астма и тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность, перемежающаяся хромота и синдром Рейно, инсулинозависимый сахарный диабет, нелеченная феохромоцитома.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами.

Нарушение способности больных водить машину или работать с техникой маловероятно при применение препарата. Однако следует принимать во внимание тот факт, что могут иметь место головокружение и усталость.

Способ применения и дозы

Внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

При гипертензии: назначают однократно по 50-100 мг. Стабильный эффект достигается через 1-2 недели. Дальнейшее снижение артериального давления может быть достигнуто комбинацией с другими средствами, например, диуретиками.

При стенокардии : начальная доза - 50 мг в день. Если оптимальный эффект не будет достигнут в течение первой недели, рекомендуется назначать дозу 100 мг в день однократно или в несколько приемов. Дальнейшее увеличение дозы нецелесообразно.

При инфаркте миокарда со стабильными гемодинамическими показателями: внутрь, через 10 мин после последнего в/в введения атенолола, в дозе 50 мг, затем повторно 50 мг через 12 ч; далее - по 50 мг 2 раза в сутки или по 100 мг однократно в течение 6-9 дней (под контролем артериального давления, электрокардиографии, содержания глюкозы в крови).

Побочное действие

Брадикардия, похолодание конечностей, постуральная гипотензия, боль в ногах, головокружение, прострация, усталость, летаргия, сонливость, депрессия, галлюцинации, тошнота, понос, кожные высыпания, сухость глаз. У больных пожилого возраста возможны боль в спине или суставах, боль в грудной клетке, спутанность сознания. Редко встречаются лейкопения, ортостатическая гипотензия (головокружение при переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя»). При применении высоких доз могут возникать снижение половой функции, необычная усталость или слабость.

При возникновении реакций, не описанных в листке-вкладыше, необходимо обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, AV-блокада II и III степени, сердечная недостаточность, гипотония, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: симптоматическое, выраженную брадикардию купируют атропином (1-2 мг в/в), а при необходимости стимуляторами бета-адренорецепторов (изопреналин - по 25 мкг в/в, медленно) или орципреналином (0,5 мг в/в, медленно). Показано применение сердечных гликозидов и глюкагона; установка искусственного водителя ритма.

При проявлении симптомов отравления немедленно обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно поставьте в известность врача, а если самостоятельно производите лечение - проконсультируйтесь с врачом по поводу возможности применения лекарственного средства.

Прием пищи не влияет на абсорбцию атенолола.

Атенолол следует назначать с осторожностью: с антиаритмическими средствами I класса (дизопирамидом и др.); одновременно с верапамилом - больным с нарушением атриовентрикулярной проводимости не назначать, а после отмены одного препарата другой не следует вводить внутривенно в течение 48 ч!

Осторожность необходима при переводе больного с клонидина на блокаторы бета-адренорецепторов. При их одновременном применении атенолол следует отменить за несколько дней до постепенной отмены клонидина.

Препараты, истощающие запасы катехоламинов (резерпин и др.), оказывают аддитивное действие при их одновременном назначении с атенололом. Комбинированное применение атенолола и альфа-адренергических стимуляторов, включая препараты от простуды и сосудосуживающие капли в нос, приводят к усилению гипертензивной реакции.

Ингибиторы циклооксигеназы, например, индометацин, могут уменьшать гипотензивный эффект атенолола. Одновременное применение сердечных гликозидов и атенолола сопровождается уменьшением атриовентрикулярной проводимости, частоты сердечных сокращений, повышает риск развития брадикардии.

Меры предосторожности

Внезапное прекращение терапии может привести к обострению стенокардии, аритмиям, инфаркту миокарда и смерти. Лечение бета-антагонистами уменьшает сердечной выброс и может обострять симптомы артериальной недостаточности у больных с заболеваниями периферических или мезентериальных сосудов. Бета-адренэргическая блокада может «маскировать» некоторые клинические проявления гипертиреоза (тахикардию), внезапная ее отмена может спровоцировать тиреотоксический криз. В связи с тем, что атенолол выводится почками, при тяжелых нарушениях функции почек необходима коррекция дозы. Больным с клиренсом креатинина 15-35 мл/мин назначают в дозе 50 мг в день или 100 мг однократно через день, ниже 15 мл/мин - 50 мг через день или 100 мг однократно каждые четыре дня. Больным, находящимся на гемодиализе, назначают внутрь 50 мг после каждого сеанса диализа в условиях стационара, т.к. возможна выраженная гипотензия.

Опыта применения атенолола в детской практике нет, поэтому его не рекомендуется назначать детям.

При хирургическом вмешательстве следует соблюдать 48-часовой интервал между приемом последней дозы атенолола и начала анестезии. Необходимо соблюдать осторожность при применении эфира, циклопропана, трихлорэтилена. Нарушения, связанные с преобладанием тонуса блуждающего нерва, корректируются атропином (1-2 мг в/в).

Когда препарат следует исключить из установленной схемы лечения, рекомендуется снижать дозы постепенно для сведения к минимуму риска обострения стенокардии или развития инфаркта миокарда. Уменьшать дозы необходимо в течение примерно 2 недель. В это время больной должен избегать повышенной физической активности.

Беременность и кормление грудью

Атенолол проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в крови пуповины, накапливается в грудном молоке. В связи с этим препарат не назначают беременным, так как это может вызвать задержку роста плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Пациенты, с аллергическим реакциями анафилактического типа на какое-либо вещество, принимающие бета-блокаторы, могут отвечать более тяжелым течением аллергической реакции на повторное введение аллергена (случайное, диагностическое или лечебное). Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы адреналина, применяемого для купирования аллергической реакции.

П N012622/01

Торговое название:

Атенолол-Тева

Международное непатентованное название (МНН):

атенолол

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

одна таблетка содержит: активные вещества: атенолол – 25 мг, 50 мг, 100 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 3,34/ 6,67/ 13,4 мг, магния карбонат 43,75/ 87,50/ 175,00 мг, крахмал кукурузный 28,50/ 57,00/ 114,00 мг, натрия лаурилсульфат 1,58/ 3,17/ 6,34 мг, магния стеарат 0,58/ 1,17/ 2,34 мг, желатин 1,00/ 2,00/ 4,00 мг, гипромеллоза 3,00/ 5,00/ 6,25 мг, титана диоксид 0,60/ 1,00/ 1,25 мг, глицерин 0,60/ 1,00/ 1,25 мг.

Описание : Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой. Одна сторона гладкая, с другой стороны делительная риска (таблетки 25 мг и 100 мг), или делительная риска и тиснением «М 006» (таблетки 50 мг).

Фармакотерапевтическая группа:

бета1-адреноблокатор селективный.

Код ATX : C07AB03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью.
Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ.
В первые 24 ч после перорального приема препрата на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течение 1-3 суток постепенно снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется как снижением систолического, так и диастолического артериального давления (АД), уменьшением ударного и минутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном применении стабилизируется к концу второй недели лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV (атриовентрикулярный) узел и по дополнительным путям проведения.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.
Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда.
При применении препарата в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта – быстрая, неполная (50-60%), биодоступность – 40-50%, время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефаличекий барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови – 6-16%. Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения – 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией: при клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м² период полувыведения составляет 16-27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин/1,73 м² – более 27 ч (необходимо уменьшение доз). Выводится в ходе гемодиализа.

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);
• нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия;

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, кардиогенный шок, атриовентрикулярная (AV) блокада II-III ст., выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин.), синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, острая или хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), период лактации, одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью : сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия, аллергические реакции в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. эмфизема легких), AV блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), феохромоцитома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг Атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.

Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг один раз в сутки. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин/1,73м² (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/1,73 м²) значительной кумуляции Атенолола не происходит.

Больным, находящимся на гемодиализе, Атенолол назначают по 25 или 50 мг/сутки сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД.

У пожилых пациентов начальная однократная доза – 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).

Побочное действие

Сердечно-сосудистая система: развитие (усугубление) симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), нарушение атриовентрикулярной проводимости, аритмии, брадикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, сердцебиение.
Центральная нервная система: головокружение, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, сонливость или бессонница, депрессия, галлюцинации, повышенная утомляемость, головная боль, слабость, "кошмарные" сновидения, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги.
Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, тошнота, рвота, понос, боль в животе, запор, изменение вкуса.
Дыхательная система: диспноэ, бронхоспазм, апноэ, заложенность носа.
Гематологические реакции: тромбоцитарная пурпура, анемия (апластическая), тромбоз;
Эндокринная система: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо, гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Метаболические реакции: гиперлипидемия.
Кожные реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность, усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение течения псориаза, обратимая алопеция. Органы чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия.
Прочие: боль в спине, артралгия, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, AV блокада II-III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, чрезмерное снижение АД, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; при возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или внутривенное введение бета2-адреномиметика сальбутамола. При нарушении AV проводимости, брадикардии – в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты 1А класса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких – в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина; при хронической сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам. Возможно проведение диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении атенолола с инсулином, пероральными гипогликемическими лекарственными средствами – их гипогликемизирующее действие усиливается. При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратов происходит усиление гипотензивного действия. Одновременное применение атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия. Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия) и нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды.
При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.
При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.
Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца; нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
При одновременном приеме атенолола с производными эрготамина, ксантина, эффективность его снижается.
При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола.
Одновременное применение с лидокаином, может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.
Применение совместно с производными фенотиазина, способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.
Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
При совместном применении с эуфиллином и теофиллином, возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипертензии. Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости. Циметидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм). Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Дегидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими Атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
При тиреотоксикозе атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормальной концентрации. У больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема атенолола у больных ИБС необходимо проводить постепенно. По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей атенолол назначают только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета2-адреномиметиков. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 часов до вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимально отрицательным инотропным действием.
При одновременном применении атенолола и клонидина прием атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежания симптома отмены последнего. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст,), атриовентри-кулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
В случае необходимости внутривенного введения верапамила это следует делать через не менее 48 часов после приема атенолола.
При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение у пациентов, пользующихся контактными линзами.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Беременность и период кормления грудью

Беременным следует назначать атенолол только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях и с большой осторожностью.

Влияние на способность водить машину и работать с техникой

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 25 мг, 50 мг, 100 мг. По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 2, 3, 5 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.

Производитель
«Меркле ГмбХ», Людвиг-Меркле-Штрассе 3, 89143, г. Блаубойрен, Германия.

Адрес для приема претензий:
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп.1.