Цефалоспорины ii поколения. Цефоперазон – Виал

Хочешь или не хочешь, каждый родитель рано или поздно сталкивается с тем, что его ребенку назначают антибиотик. Только мама и папа знают, сколько слез, боли, бессонных ночей и уговоров принять таблетку скрывается за этим словом "антибиотик". Однако, как ни крути, но на сегодняшний день именно они занимают одно из самых важных мест в жизни любого человека, особенно ребенка.

В этой статье я расскажу о группе антибиотиков широкого спектра действия, которые хорошо зарекомендовали себя при лечении детей, которые более 50 лет спасают миллионы жизней ежегодно. Эта группа антибиотиков носит название цефалоспорины.

О применении азитромицина и амоксиуциллина у детей я уже писал в статье Антибиотики детям. Какой антибиотик для детей лучше?

С 1964 года, когда был получен первый антибиотик из группы цефалоспоринов, и по сегодня существует 5 поколений цефалоспоринов. Я расскажу подробно о применении, дозировках, приведу аналоги списков препаратов, а также приведу примеры расчета дозы цефалоспоринов 1-го, 2-го и 3-го поколения. О четвертом и пятом поколении цефалоспоринов рассказывать не буду, так как 4 поколение используется только в инъекционной форме (уколы), а опытов применения цефалоспоринов 5-го поколения у детей нет.

Цефалоспорины 1 поколения

Препараты 1 поколение выступают как альтернатива пенициллиновым антибиотикам. Хороший эффект оказывают при бактериальных заболеваниях ЛОР-органов, верхних дыхательных путей. Антибиотик чувствителен к стрептококковой и стафилококковой флоре (ангины, гаймориты, тонзилиты, трахеиты, бронхиты и т.д). Единственным минусом данного поколения является то, что пероральные цефалоспорины первого поколения необходимо принимать 3-4 раза в сутки. Если Ваш ребенок постарше, тогда проблем будет меньше, а если совсем кроха, то могут возникнуть определенные трудности. К тому же сейчас весь цивилизованный мир стремится к тому, чтобы уменьшить кратность приема лекарственных препаратов. Идеальным считается однократный прием препарата в сутки. Исследования показали, что если лекарство необходимо принимать 3-4 раза в сутки, то большой процент пациентов попросту не выполняют эти назначения в полном объеме. Для цефалоспоринов первого поколения это, конечно, большой минус, однако низкие цены - это, конечно, плюс.

Цефалоспорины 1 поколения - список препаратов

• Цефалексин;
• Цефадроксил;
• Лексин;
• Оспексин;
• Цефазекс;
• Цефазолин;
• Рефлин;
• Цефазолин-Астрафарм;
• Цефазолин-Бхфз;
• Цефазолин-Дарница;
• Цефазолин-Нортон;
• Цефазолин-Фармекс

Это список наиболее часто встречаемых представителей цефалоспоринов 1-го поколения, которые встречаются в форме таблеток, суспензий и инъекций.

Детям Цефалексин (Лексин) назначается из расчета 25–50 мг/кг/сутки в 2–4 приема, при необходимости суточная доза может быть увеличена до 75–100 мг/кг.

Формы выпуска цефалексина в капсулах по 250 и 500 мг, и в виде суспензии 5 мл/250 мг. Пример расчета дозы для ребенка 4 лет с весом 20 кг. Возьмем, к примеру, инфекцию средней степени тяжести. 20 кг * на 50 мг/кг = 1000 мг/сутки. Разделить это все на 4 получается, что нужно принимать по 250 мг цефалексина 4 раза в сутки. По 5 мл/250 мг суспензии или по 1 капсуле в дозировке 250 мг 4 раза в сутки.

Цефалоспорины 2 поколения

Спектр действия цефалоспоринов II поколения шире, чем у представителей I поколения. Цефуроксима аксетил в настоящее время рассматривается как основной пероральный препарат для лечения внебольничных респираторных инфекций, причем при внебольничной пневмонии он является препаратом выбора. Цефалоспорины 2-го поколения обладает низким уровнем развития диареи на фоне приема. Детям можно принимать с 6 месяцев.

Цефалоспорины 2 поколения - список препаратов для детей

• Зинацеф;
• Зиннат;
• Йокель;
• Абицеф;
• Аксеф;
• Аксетин;
• Ауроксетил;
  Бактилем;
• Биофуроксим;
• Евроксим;
• Зоцеф;
• Кимацеф;
• Микрекс;
• Спизеф;
• Фуроксеф;
• Цефур;
• Цефоктам;
• Цефумакс;
• Эфексия;
• Цефуроксим-Бхфз;
• Цефуроксим Каби;
• Цефуроксим-Кредофарм;
• Цефуроксим Мдж;
• Цефуроксим-Мип;
• Цефуроксим-Нортон;
• Цефуроксим Сандоз;
• Цефуроксим-Фармекс;
• Цефутил.

Как видите, список цефалоспоринов 2-го поколения представлен на рынке огромным количеством аналогов, что говорит о широком применении данных антибиотиков.

Преимуществом применения цефалоспоринов 2-го поколения является уменьшение кратности приема препарата до 2-х раз в сутки и более широкий спектр действия, чем у цефалоспоринов 1-го поколения.

Формы выпуска в таблетках по 125 и 250 мг и в виде суспензии по 5 мл/125 мг и 5 мл/250 мг.

Рекомендуемая доза цефуроксима для детей от 6 мес до 2 лет составляет 125 мг разделенная на 2 приема в сутки, от 2 до 12 лет - 250 мг в 2 приема за сутки, при инфекциях мочеполовой системы - 125 мг 2 раза в сутки, старше 12 лет - 250–500 мг 2 раза в сутки. Необходимо принимать во время или сразу после еды. Детям, которые весят меньше 40 кг, можно рассчитывать дозу 10 мг цефуроксима на килограмм веса ребенка, которую необходимо будет разделить на два приема.

Преимуществом этой группы является более широкий спектр действия, длительность полувыведения (достаточно принимать один раз в сутки). Особенностью цефалоспоринов 3-го поколения можно назвать использование при инфекции мочеполовой системы (циститы, пиелонефриты, пиелиты и т.д.). Самым ярким представителем данного поколения среди пероральных форм (таблетки, капсулы, суспензии) является цефиксим (Супракс). Выпускаетя в капсулах по 400 мг 5 таблеток на блистере. В сиропе (суспензии) по 30 или 60 мл - 5 мл/100 мг. Из инъекционных - всеми известный и самый рапространенный цефтриаксон. Выпускается в виде порошка для инъекций в дозе 0.25, 05, 1 и 2 г.

Цефалоспорины 3 поколения в таблетках - список препаратов

Все пероральные цефалоспорины, представлены в разных формах выпуска: таблетки, сиропы, суспензии, солютабы. Основным действующим веществом является цефиксим.

• Супракс;
• Цефорал;
• Цефиксим;
• Цефик;
• Цефикс;
• Фламификс;
• Фиксим;
• Цефиго;
• Фикс;
• Сорцеф;
• Лопракс;
• Икзим;
• Винекс;

Все препараты из этого списка представлены в разных дозировках и формах приема. Суточная доза цефиксима для детей от 6 мес до 12 лет определяется из расчета 8 мг/кг/сутки в 1–2 приема, дети старшего возраста и взрослые принимают цефиксим по 400 мг 1 раз в сутки. Длительность прием зависит от тяжести инфекции и сопутствующих заболеваний ребенка.
Пример расчета дозы: ребенок 4 лет весит 21 кг. Значит 21*8= 168 мг в сутки. Полученный результат можно округлить до 170 мг. Зная, что есть форма выпуска в виде сиропа (суспензии) 5 мл/100 мг (в 5 мл суспензии содержится 100 мг цефиксима), используя арифметические знания начальной школы, мы высчитываем, что нам необходимо принимать по 8.5 мл. цефиксима, что равняется 170 мг в сутки.

Цефалоспорины 3 поколения в ампулах (инъекционные цефалоспорины)

Инъекционные цефалоспорины не совсем подходят к тематике данной статьи, однако я не смог пройти мимо цефтриаксона, который является ярким и известным представителем этого поколения антибактериальных препаратов. Ниже я приведу список.

Аналог цефтриаксона в ампулах, отечественные и импортные

• Авексон;
• Алвобак;
• Альцизон;
• Ауроксон;
• Белцеф;
• Блицеф;
• Бресек;
• Диацеф;
• Деницеф;
• Ксон;
• Лендацин;
• Лораксон;
• Максон;
• Медаксон;
• Нораксон;
• Офрамакс;
• Парцеф;
• Процеф;
• Рациоцеф;
• Ротацеф;
• Роцефин;
• Румиксон;
• Терцеф;
• Тороцефф;
• Цефаксон;
• Цефаст;
• Цефгирин;
• Цефограм;
• Цефодар;
• Цефолайф;
• Цефорт;
• Цефотриз;
• Цефтракс;
• Цефтриаксон (Если буду писать все торговые названия с комбинацией цефтриаксон, то моя статья будет представлять один сплошной список. Я перечислю только вторые части данной комбинации: -Плива, -Каби, -Пфайзер, -Бхфз, -Астрофарм, -Дарница, -Кредофарм, -Мип, -Нортон, -Фармек).
• Эмсеф;
• Эфектал;
• Эфмерин;

Честно говоря, я даже и не знаю, зачем так много аналогов цефтриаксона зарегистрировано в нашей стране. Несомненно хороший препарат, и широко используется при лечении большей половины бактериальных инфекций, однако, проработав более 35 лет врачом, из этого списка знал около десятка названий, пользовался еще меньшим количеством.
Дозировка препарата детям. Цефтриаксон можно использовать детям сразу после рождения. Детям старше 12 лет - по 1-2 г 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч, суточная доза не должна превышать 4 г. Для новорожденных (до 2 нед) - 20-50 мг/кг/сут. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза - 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы по 1 - 2 г. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии в течение 30 мин.

С уважением Скалицкий Александр Игоревич

Цефалоспорины относятся к β-лактамам и представляют один из наиболее обширных классов АМП . Выделяют четыре поколения цефалоспоринов, причем первые три представлены препаратами для парентерального и перорального применения. Благодаря высокой эффективности и низкой токсичности, цефалоспорины занимают одно из первых мест по частоте клинического использования среди всех АМП . Показания к применению препаратов каждого из поколений зависят от особенностей их антимикробной активности и фармакокинетических характеристик. Структурное сходство цефалоспоринов с пенициллинами предопределяют одинаковый механизм антимикробного действия и перекрестную аллергию у некоторых пациентов.

Классификация цефалоспоринов

Механизм действия

Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие, которое связано с нарушением образования клеточной стенки бактерий (см. «Группа пенициллинов »).

Спектр активности

В ряду от I к III поколению для цефалоспоринов характерна тенденция к расширению спектра действия и повышению уровня антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий при некотором понижении активности в отношении грамположительных микроорганизмов.

Общим для всех цефалоспоринов является отсутствие значимой активности в отношении энтерококков, MRSA и L.monocytogenes . КНС , менее чувствительны к цефалоспоринам, чем S.aureus .

Цефалоспорины I поколения

Характеризуются сходным антимикробным спектром, однако препараты, предназначенные для приема внутрь (цефалексин, цефадроксил), несколько уступают парентеральным (цефазолин).

Антибиотики активны в отношении Streptococcus spp. (S.pyogenes , S.pneumoniae ) и метициллиночувствительных Staphylococcus spp. По уровню антипневмококковой активности цефалоспорины I поколения уступают аминопенициллинам и большинству более поздних цефалоспоринов. Клинически важной особенностью является отсутствие активности в отношении энтерококков и листерий.

Несмотря на то, что цефалоспорины I поколения устойчивы к действию стафилококковых β-лактамаз , отдельные штаммы, являющиеся гиперпродуцентами этих ферментов, могут проявлять к ним умеренную устойчивость. Пневмококки проявляют полную ПР к цефалоспоринам I поколения и пенициллинам .

Цефалоспорины I поколения обладают узким спектром действия и невысоким уровнем активности в отношении грамотрицательных бактерий. Они эффективны против Neisseria spp., однако клиническое значение этого факта ограничено. Активность в отношении H.influenzae и M.сatarrhalis клинически незначима. Природная активность в отношении M.сatarrhalis достаточно высока, однако они чувствительны к гидролизу β-лактамазами , которые продуцируют практически 100% штаммов. Из представителей семейства Enterobacteriaceae чувствительны E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis , при этом активность в отношении сальмонелл и шигелл не имеет клинического значения. Среди штаммов E.coli и P.mirabilis , вызывающих внебольничные и особенно нозокомиальные инфекции, широко распространена приобретенная устойчивость, обусловленная продукцией β-лактамаз широкого и расширенного спектров действия.

Другие энтеробактерии, Pseudomonas spp. и неферментирующие бактерии устойчивы.

Ряд анаэробов чувствителен, устойчивость проявляют B.fragilis и родственные микроорганизмы.

Цефалоспорины II поколения

Между двумя основными представителями этого поколения - цефуроксимом и цефаклором - существуют определенные различия. При сходном антимикробном спектре цефуроксим более активен в отношении Streptococcus spp. и Staphylococcus spp. Оба препарата неактивны в отношении энтерококков, MRSA и листерий.

Пневмококки проявляют ПР к цефалоспоринам II поколения и пенициллину .

Спектр действия цефалоспоринов II поколения в отношении грамотрицательных микроорганизмов шире, чем у представителей I поколения. Оба препарата активны в отношении Neisseria spp., но клиническое значение имеет только активность цефуроксима в отношении гонококков. Цефуроксим более активен в отношении M. catarrhalis и Haemophilus spp., поскольку устойчив к гидролизу их β-лактамазами , в то время как цефаклор частично разрушается этими ферментами.

Из семейства Enterobacteriaceae чувствительны не только E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis , но и Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus . При продукции перечисленными микроорганизмами β-лактамаз широкого спектра они сохраняют чувствительность к цефуроксиму. Цефуроксим и цефаклор разрушаются БЛРС .

Некоторые штаммы Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., могут проявлять умеренную чувствительность к цефуроксиму in vitro , однако клиническое применение этого АМП при инфекциях, вызываемых перечисленными микроорганизмами, нецелесообразно.

Псевдомонады, другие неферментирующие микроорганизмы, анаэробы группы B.fragilis устойчивы к цефалоспоринам II поколения.

Цефалоспорины III поколения

Цефалоспорины III поколения наряду с общими чертами характеризуются определенными особенностями.

Цефиксим и цефтибутен отличаются от цефотаксима и цефтриаксона по следующим параметрам:

отсутствие значимой активности в отношении Staphylococcus spp.;

цефтибутен малоактивен в отношении пневмококков и зеленящих стрептококков;

оба препарата неактивны или малоактивны в отношении Enterobacter spp., C.freundii , Serratia spp., M.morganii , P.stuartii , P.rettgeri .

Цефалоспорины IV поколения

Цефепим по многим параметрам близок к цефалоспоринам III поколения. Однако благодаря некоторым особенностям химической структуры обладает повышенной способностью проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий и относительной устойчивостью к гидролизу хромосомными β-лактамазами класса С. Поэтому, наряду со свойствами, характерными для базовых цефалоспоринов III поколения (цефотаксим, цефтриаксон), цефепим проявляет следующие особенности:

высокую активность в отношении P.aeruginosa и неферментирующих микроорганизмов;

активность в отношении микроорганизмов - гиперпродуцентов хромосомных β-лактамаз класса С, таких как: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri ;

более высокую устойчивость к гидролизу БЛРС (однако клиническое значение этого факта окончательно неясно).

Ингибиторозащищенные цефалоспорины

Единственным представителем этой группы β-лактамов является цефоперазон/сульбактам. По сравнении с цефоперазоном спектр действия комбинированного препарата расширен за счет анаэробных микроорганизмов, препарат также активен в отношении большинства штаммов энтеробактерий, продуцирующих β-лактамазы широкого и расширенного спектров. Данный АМП высокоактивен в отношении Acinetobacter spp. за счет антибактериальной активности сульбактама.

Фармакокинетика

Пероральные цефалоспорины хорошо всасываются в ЖКТ. Биодоступность зависит от конкретного препарата и варьирует от 40-50% (цефиксим) до 95% (цефалексин, цефадроксил, цефаклор). Всасывание цефаклора, цефиксима и цефтибутена может несколько замедляться при наличии пищи. Цефуроксим аксетил во время всасывания гидролизуется с высвобождением активного цефуроксима, причем пища способствует этому процессу. Парентеральные цефалоспорины хорошо всасываются при в/м введении.

Цефалоспорины распределяются во многих тканях, органах (кроме предстательной железы) и секретах. Высокие концентрации отмечаются в легких, почках, печени, мышцах, коже, мягких тканях, костях, синовиальной, перикардиальной, плевральной и перитонеальной жидкостях. В желчи наиболее высокие уровни создают цефтриаксон и цефоперазон. Цефалоспорины, особенно цефуроксим и цефтазидим, хорошо проникают во внутриглазную жидкость, но не создают терапевтических уровней в задней камере глаза.

Способность преодолевать ГЭБ и создавать терапевтические концентрации в СМЖ в наибольшей степени выражена у цефалоспоринов III поколения - цефотаксима, цефтриаксона и цефтазидима, а также цефепима, относящегося к IV поколению. Цефуроксим умеренно проходит через ГЭБ только при воспалении оболочек мозга.

Большинство цефалоспоринов практически не метаболизируется. Исключение составляет цефотаксим, который биотрансформируется с образованием активного метаболита. Экскретируются препараты преимущественно почками, при этом в моче создаются очень высокие концентрации. Цефтриаксон и цефоперазон имеют двойной путь выведения - почками и печенью. Период полувыведения большинства цефалоспоринов колеблется в пределах 1-2 ч. Более длительный период полувыведения имеют цефиксим, цефтибутен (3-4 ч) и цефтриаксон (до 8,5 ч), что обеспечивает возможность их назначения 1 раз в сутки. При почечной недостаточности режимы дозирования цефалоспоринов (кроме цефтриаксона и цефоперазона) требуют коррекции.

Нежелательные реакции

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, мультиформная эритема, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок. Меры помощи при развитии анафилактического шока: обеспечение проходимости дыхательных путей (при необходимости интубация), оксигенотерапия, адреналин, глюкокортикоиды.

Гематологические реакции: положительная проба Кумбса, в редких случаях эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия. Цефоперазон может вызывать гипопротромбинемию со склонностью к кровотечениям.

ЦНС: судороги (при использовании высоких доз у пациентов с нарушениями функции почек).

Печень: повышение активности трансаминаз (чаще при применении цефоперазона). Цефтриаксон в высоких дозах может вызывать холестаз и псевдохолелитиаз.

ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит. При подозрении на псевдомембранозный колит (появление жидкого стула с примесью крови) необходимо отменить препарат и провести ректороманоскопическое исследование. Меры помощи: восстановление водно-электролитного баланса, при необходимости внутрь назначают антибиотики, активные в отношении C.difficile (метронидазол или ванкомицин). Нельзя использовать лоперамид.

Местные реакции: болезненность и инфильтрат при в/м введении, флебит - при в/в введении.

Другие: кандидоз полости рта и влагалища.

Показания

Цефалоспорины I поколения

Основным показанием для применения цефазолина в настоящее время является периоперационная профилактика в хирургии. Он используется также для лечения инфекций кожи и мягких тканей.

Рекомендации к применению цефазолина для лечения инфекций МВП и дыхательных путей на сегодняшний день следует рассматривать как недостаточно обоснованные в связи с его узким спектром активности и широким распространением устойчивости среди потенциальных возбудителей.

Цефалексин:

Цефалоспорины II поколения

Цефуроксим:

Цефуроксим аксетил, цефаклор:

ОСО (цефтриаксон).

Тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции:

Цефтазидим, цефоперазон

Тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции различной локализации при подтвержденной или вероятной этиологической роли P.aeruginosa

Инфекции на фоне нейтропении и иммунодефицита (в том числе нейтропеническая лихорадка).

Применение парентеральных цефалоспоринов III поколения возможно как в виде монотерапии, так и в комбинации с АМП других групп.

Цефалоспорины IV поколения

Тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой:

Инфекции на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний.

Противопоказания

Аллергическая реакция на цефалоспорины.

Предупреждения

Аллергия. Перекрестная ко всем цефалоспоринам. У 10% пациентов с аллергией на пенициллины может отмечаться аллергия и на цефалоспорины I поколения. Перекрестная аллергия на пенициллины и цефалоспорины II-III поколения наблюдается значительно реже (1-3%). Если в анамнезе имеются аллергические реакции немедленного типа (например, крапивница, анафилактический шок) на пенициллины , то цефалоспорины I поколения следует применять с осторожностью. Цефалоспорины других поколений более безопасны.

Беременность . Цефалоспорины используются при беременности без каких-либо ограничений, хотя адекватных контролируемых исследований их безопасности для беременных женщин и плода не проводилось.

Кормление грудью . Цефалоспорины в низких концентрациях проникают в грудное молоко. При использовании кормящими матерями возможно изменение кишечной микрофлоры, сенсибилизация ребенка, кожная сыпь, кандидоз. С осторожностью применяют при кормление грудью. Не следует применять цефиксим и цефтибутен, из-за отсутствия соответствующих клинических исследований.

Педиатрия . У новорожденных возможно увеличение периода полувыведения цефалоспоринов в связи с замедленной почечной экскрецией. Цефтриаксон, имеющий высокую степень связывания с белками плазмы крови, может вытеснять из связи с белками билирубин, поэтому его следует с осторожностью применять у новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных.

Гериатрия . В связи с изменениями функции почек у людей пожилого возраста возможно замедление экскреции цефалоспоринов, что может потребовать коррекции режима дозирования.

Нарушение функции почек . В связи с тем, что большинство цефалоспоринов выводятся из организма почками преимущественно в активном состоянии, режимы дозирования этих АМП (кроме цефтриаксона и цефоперазона) при почечной недостаточности подлежат коррекции. При использовании цефалоспоринов в высоких дозах, особенно при сочетании с аминогликозидами или петлевыми диуретиками, возможен нефротоксический эффект.

Нарушение функции печени . Значительная часть цефоперазона выводится с желчью, поэтому при тяжелых заболеваниях печени его дозу следует уменьшать. У пациентов с патологией печени отмечается повышенный риск гипопротромбинемии и кровотечений при использовании цефоперазона; в целях профилактики рекомендуется принимать витамин К.

Стоматология. При длительном применении цефалоспоринов возможно развитие кандидоза полости рта.

Лекарственные взаимодействия

Антациды уменьшают всасывание пероральных цефалоспоринов в ЖКТ. Между приемами этих препаратов должны быть интервалы не менее 2 ч.

При сочетании цефоперазона с антикоагулянтами и антиагрегантами возрастает риск кровотечений, особенно желудочно-кишечных. Не рекомендуется сочетать цефоперазон с тромболитиками.

В случае употребления алкоголя на фоне лечения цефоперазоном может развиваться дисульфирамоподобная реакция.

При сочетании цефалоспоринов с аминогликозидами и/или петлевыми диуретиками, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, возможно повышение риска нефротоксичности.

Информация для пациентов

Внутрь цефалоспорины желательно принимать, запивая достаточным количеством воды. Цефуроксим аксетил необходимо принимать во время еды, все другие препараты - независимо от приема пищи (при появлении диспептических явлений допустим прием во время или после еды).

Жидкие лекарственные формы для приема внутрь готовить и принимать в соответствии с прилагаемыми инструкциями.

Строго соблюдать предписанный режим назначений в течение всего курса лечения, не пропускать дозы и принимать их через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы. При появлении сыпи, крапивницы или других признаков аллергической реакции необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Во время лечения цефоперазоном и в течение двух дней после его завершения следует избегать употребления алкогольных напитков.

Таблица 1. Препараты группы цефалоспоринов.
Основные характеристики и особенности применения внутрь

МНН	Лекформа ЛС	F (внутрь), %	Т ½ , ч *	Режим дозирования	Особенности ЛС
Цефалексин	Табл. 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г Капс. 0,25 г; 0,5 г Гран. д/сусп. 0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл во флак. по 60 мл Пор. д/р-ра д/приема внутрь 0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл; 0,5 г/5 мл во флак.	95	1	Взрослые: 0,5-1,0 г каждые 6 ч; при стрептококковом тонзиллофарингите - 0,5 г каждые 12 ч в течение 10 дней Дети: 45 мг/кг/сут в 3 приема; при стрептококковом тонзиллофарингите - 12,5-25 мг/кг каждые 12 ч в течение 10 дней	Цефалоспорин I поколения. Показания: тонзиллофарингит, нетяжелые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов
Цефуроксим аксетил	Гран. д/сусп. 0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл во флак. или саше Табл. 0,125 г; 0,25 г; 0,5 г	50-70 (во время еды) 37 (натощак)	1,2-1,5	Взрослые: 0,25-0,5 г каждые 12 ч во время еды; при стрептококковом тонзиллофарингите - 0,25 г каждые 12 ч во время еды в течение 10 дней Дети: 30 мг/кг/сут в 2 приема во время еды; при среднем отите - 40 мг/кг/сут в 2 приема во время еды; при стрептококковом тонзиллофарингите - 20 мг/кг/сут в 2 приема во время еды в течение 10 дней	Цефалоспорин II поколения. Пища повышает биодоступность. Показания: инфекции ДП, МВП, кожи и мягких тканей. Может использоваться для ступенчатой терапии после парентерального цефуроксима
Цефаклор	Капс. 0,25 г; 0,5 г Пор. д/сусп. 0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл во флак. Сусп. д/приема внутрь 0,125 г/5 мл во флак. Гран. 0,125 г; 0,25 г; 0,375 г в пак. Табл. 0,5 г Табл. рег. высвоб. 0,375 г; 0,5 г; 0,75 г	95	0,5-1	Взрослые: 0,25-0,5 г каждые 8 ч (при стрептококковом тонзиллофарингите в течение 10 дней) Дети: 20-40 мг/кг/сут в 2-3 приема (при стрептококковом тонзилло-фарингите в течение 10 дней)	Цефалоспорин II поколения. Отличия от цефуроксима аксетила: - менее устойчив к β-лактамазам; - менее активен в отношении пневмококков, H.influenzae и M. catarrhalis
Цефиксим	Капс. 0,1 г; 0,2 г; 0,4 г Сусп. д/приема внутрь 0,1 г/5 мл Пор. д/сусп. 0,1 г/5 мл	40-50	3-4	Взрослые: 0,4 г/сут в 1-2 приема Дети старше 6 мес: 8 мг/кг/сут в 1-2 приема	Цефалоспорин III поколения. Расширенный спектр активности в отношении грамотрицательных бактерий. Показания: инфекции ДП и МВП. Может использоваться для ступенчатой терапии после парентеральных цефалоспоринов III поколения
Цефтибутен	Капс. 0,2 г; 0,4 г Пор. д/сусп. 0,036 г/мл во флак.	65	3-4	Взрослые: 0,4 г/сут в один прием Дети: 9 мг/кг/сут в 1-2 приема	Цефалоспорин III поколения. Отличия от цефиксима: - более высокая биодоступность; - менее активен в отношении пневмококков

Таблица 2. Препараты группы цефалоспоринов.
Основные характеристики и особенности парентерального применения

МНН	Лекформа ЛС	Т ½ , ч *	Режим дозирования	Особенности ЛС
1	2	3	4	5
Цефазолин	Пор. д/ин. 0,125 г; 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г; 10,0 г во флак.	1,5-2	В/в и в/м Взрослые: 2,0-6,0 г/сут в 2-3 введения; для профилактики - 1,0-2,0 г за 0,5-1 ч до операции (если операция более 3 ч: повторно через 4 ч) Дети: 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения	Цефалоспорин I поколения. Преимущественная активность в отношении грамположительных кокков. Показания: периоперационная профилактика в хирургии, амбулаторные инфекции кожи и мягких тканей
Цефуроксим	Пор. д/ин. 0,25 г; 0,75 г; 1,5 г во флак.	1,5	В/в и в/м Взрослые: 2,25-4,5 г/сут в 3 введения; для профилактики - 1,5 г за 0,5-1 ч до операции (если операция более 3 ч: повторно через 4 ч) Дети: 50-100 мг/кг/сут в 3-4 введения	Цефалоспорин II поколения. Более активен в отношении пневмококков и грамотрицательных бактерий. Показания: внебольничная пневмония, инфекции МВП, кожи и мягких тканей, периоперационная профилактика.
Цефотаксим		1	В/в и в/м Взрослые: 3,0-8,0 г/сут в 3-4 введения; при менингите - 12-16 г/сут в 4-6 введений; при неосложненной гонорее - 0,5 г в/м однократно Дети: старше 1 мес: 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения; при менингите - 0,2 г/кг/сут в 4-6 введений	Высокая активность в отношении стрептококков и грамотрицательных микроорганизмов. Показания: тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции, менингит, острая гонорея
Цефтриаксон	Пор. д/ин. 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г во флак.	6-8,5	В/в и в/м Взрослые: 1,0-2,0 г/сут в одно введение; при менингите - 2,0-4,0 г/сут в 2 введения; при острой гонорее - 0,25 г в/м однократно Дети: до 1 мес: см. раздел «Применение АМП у детей»; старше 1 мес: 20-75 мг/кг/сут в 1-2 введения; при менингите - 100 мг/кг/сут в 2 введения (но не более 4,0 г/сут); при остром среднем отите - 50 мг/кг в/м, 1-3 инъекции (но не более 1,0 г на введение)	Базовый цефалоспорин III поколения. Отличия от цефотаксима: - длительный Т ½ ; - экскреция с мочой и с желчью; - может вызывать псевдохолелитиаз
Цефтазидим	Пор. д/ин. 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г во флак.	1,5-2	В/в и в/м Взрослые: 3,0-6,0 г/сут в 2-3 введения (при синегнойной инфекции - 3 раза в сутки) Дети: 30-100 мг/кг/сут в 2-3 введения; при менингите - 0,2 г/кг/сут в 3 введения	Цефалоспорин III поколения, активный в отношении синегнойной палочки. Менее активен в отношении стрептококков. Показания: инфекции при выявлении или высокой вероятности P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов; инфекции на фоне нейтропении
Цефоперазон	Пор. д/ин. 1,0 г; 2,0 г во флак.	1,5-2,5	В/в и в/м Взрослые: 4-12 г/сут в 2 введения (при синегнойной инфекции каждые 6 ч) Дети: 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения	Цефалоспорин III поколения активный в отношении синегнойной палочки. Отличия от цефтазидима: - менее активен в отношении P.aeruginosa ; - выводится не только с мочой, но и с желчью; - хуже проникает через ГЭБ; - может вызывать гипопротромбинемию и дисульфирамоподобную реакцию
Цефепим	Пор. д/ин. 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г во флак.	2	В/в и в/м Взрослые: 2,0-4,0 г/сут в 2 введения Дети старше 2 мес: 50 мг/кг/сут в 3 введения; при муковисцидозе - 0,15 г/кг/сут в 3 введения (но не более 2,0 г/сут)	Цефалоспорин IV поколения. Высокая активность в отношении энтеробактерий, P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов. Активность в отношении некоторых штаммов, устойчивых к III поколению цефалоспоринов. Более высокая устойчивость к БЛРС. Показания: тяжелые нозокомиальные инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой; инфекции на фоне нейтропении
Цефоперазон/ сульбактам	Пор. д/ин. 2,0 г во флак.	1,5-2,5/1	В/в и в/м Взрослые: 4,0-8,0 г/сут в 2 введения Дети: 40-80 мг/сут в 2-3 введения	Ингибиторозащищенный цефалоспорин. Соотношение компонентов 1:1. Высокая активность в отношении Enterobacteriaceae , Acinetobacter spp., B.fragilis . Показания: тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной и смешанной (аэробно-анаэробной) микрофлорой; инфекции на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний

* При нормальной функции почек

Цефалоспориновые антибиотики применяются в клинической практике с начала 60-х годов и за эти годы синтезировано более 50 препаратов этой группы. (Periti P.J Chemother 1996) В настоящее время цефалоспорины занимают ведущее место при лечении различных инфекций в ветеринарной практике; в большинстве случаев им отдается предпочтение в схемах начальной эмпирической терапии инфекций различной локализации. В то же время ограничивающим фактором применения цефалоспоринов является развитие резистентности микроорганизмов в результате продукции ими бета-лактамаз.

Особенно эта проблема стала актуальна в последние годы из-за широкого применения цефалоспоринов, иногда неоправданного и часто бесконтрольного. Использование одних и тех же антибиотиков для лечения животных и людей должно быть ограничено.

Понижение эффективности антибиотиков, связано с нарушением правил использования антибиотиков, занижение дозы (однократное применение вместо двух или трехкратного в сутки). Использование цефтриаксона 1 раз в сутки при том, что концентрация этого препарата поддерживается в течение 16 часов. Однократное введение в блокаде не отменяет двух или трехкратное использование препарата в сутки. Если антибиотик применялся местно для блокады однократно, то с интервалом 8-12 часов он должен быть введен внутримышечно или внутривенно.

Также большее предпочтение в выборе препарата должно отдаваться препаратам с низкой токсичностью для макроорганизма.

Спектр действия препарата никак не связан с его токсичностью. Современные антибиотики: цефалоспорины 3 и 4 поколения, карбапенемы, защищенные пенициллины, обладают высокой терапевтической активностью, широким спектром действия и при этом минимальным токсическим действием на организм животного, в отличие от левомецитина, который при узком спектре действия и бактериостатическом эффекте весьма опасен для макроорганизма, поэтому данный препарат не используется и запрещен в большинстве развитых стран мира. Также ушло в прошлое использование в ветеринарной практике стрептомицина, канамицина, бицилина, наих заменили гораздо более безопасные, эффективные, с широким спектром действия препараты.

Процент устойчивых штаммов у стафилококков составляет: к бензилпенициллину – 80-95%, к тетрациклину – 70-85%, к левомицетину – 30-55%.

Следует уделить внимание способу введения антибиотика

Внутривенное или внутриартериальное введение может в ряде случаев быть эффективнее, чем внутримышечное введение того же антибиотика. А при инфекции в ЦНС интратекальное введение антибиотика эффективнее настолько, что другое использование их является неоправданным и формирование контрольной группы в медицине представляется на сегодняшний день не этичным.

Принципы рациональной антибиотикотерапии должны стать руководством для ветеринарных врачей всех специальностей. Эти принципы применимы для антибиотиков любой группы, в том числе цефалоспоринов.

Антибиотик должен избирательно подавлять жизнедеятельность патогенного микроорганизма, не оказывая существенного воздействия на гомеостаз организма пациента.

Для воздействия на инфекционно-воспалительный процесс антибиотик должен поступать в ткани очага в достаточной (минимальной подавляющей) концентрацией.

Назначение терапии должно осуществляться с учетом чувствительности возбудителя.

Начальная (эмпирическая) противомикробная терапия проводится с учетом органолептических свойств возбудителя, основывается на знаниях о наиболее вероятном микробном «пейзаже» гнойной раны.

Исходя из полиэтиологической теории, целесообразно проведение полиантибактериальной терапии препаратами с перекрывающими полями противомикробного спектра.

Дозы, путь введения, кратность введения противомикробного препарата должны основываться на необходимости создания в очаге воспаления минимальной подавляющей концентрации.

Назначение антибактериального препарата должно сопровождаться комплексной "терапией сопровождения" направленной на регуляцию тех звеньев гомеостаза, которые наиболее подвергаются агрессии данным препаратом (группой).

При проведении противомикробной терапии необходимо учитывать химиорезистентность микроорганизмов и включать в комплекс мероприятия, направленные на ее преодоление.

Антимикробная терапия должна состоять не только из собственного антибактериального средства, но и из мероприятий, направленных на создание условий неблагоприятных для жизнедеятельности микроорганизмов, и на уменьшение количества патогенов в ране.

Существуют органолептические ориентиры для выбора антибиотика до получения результатов лабораторных исследований. При получении из очага гнойного воспаления густого, сливкообразного гноя, предположительным возбудителем является стафилококковая флора. Наличие жидкого, зловонного гноя, некротизированных тканей в ране дает основание предполагать, что одним из участников микробной ассоциации является грамоотрицательная бациллярная флора. Если гной из раны не получен, при сдавлении краев раны выделяется в скудном количестве мутно-красноватая жидкость-это, вероятно, анаэробная микрофлора.

Так как цефалоспорины наиболее часто используются в ветеринарии, необходимо подробнее рассмотреть эту группу препаратов. В зависимости от спектра антимикробной активности цефалоспорины принято разделять на четыре поколения. Сравнительная характеристика различных поколений цефалоспоринов представлена в табл.1.

Таблица.1.

Сравнительная активность in vitro цефалоспориновых антибиотиков
Поколения цефалоспоринов	Активность в отношении		Стабильность к бета-лактамазам
	грамположительных бактерий	грамотрицательных бактерий	стафилококков	грамотрицательных бактерий
Первое	+++	+/-	++	-
Второе	++	+	++	+/-
Третье	+	+++	+	+
Четвертое	++	+++	++	++

Цефалоспорины I

поколения характеризуются высокой активностью преимущественно в отношении грамположительных бактерий (стафилококков, стрептококков, пневмококков). Их активность в отношении грамотрицательных бактерий ограниченна (в основном E.coli, Salmonella spp., Shigella spp., P.mirabilis) в связи с тем, что препараты легко подвергались гидролизу бета-лактамазами.

Цефалоспорины II

поколения характеризуются повышенной (по сравнению с цефалоспоринами I поколения) активностью в отношении грамотрицательных бактерий, прежде всего Haemophilus infuenzae и большей стабильностью к бета-лактамазам; в то же время эти препараты сохраняют высокую активность в отношении грамположительных микроорганизмов. Ограничением применения препаратов II поколения является низкая активность в отношении некоторых грамотрицательных микроорганизмов (Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., P.rettgeri, Klebsiella spp., P.vulgaris) и природная устойчивость Pseudomonas spp. и Acinetobacter spp.

Цефалоспорины III

поколения (цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон) обладают высокой активностью в отношении большинства грамотрицательных бактерий. Однако в последнее десятилетие наблюдается существенное повышение резистентности грамотрицательных микроорганизмов к цефалоспоринам III поколения, в основном за счет продукции ими бета-лактамаз различных типов и классов. Важный механизм резистентности обусловлен гиперпродукцией хромосомных бета-лактамаз за счет мутаций в регуляторных областях генома, приводящих к дерепрессии синтеза фермента. Другим важным механизмом резистентности микроорганизмов к цефалоспоринам является продукция плазмидных бета-лактамаз расширенного спектра (наиболее часто отмечается у штаммов Klebsiella spp. - примерно в 30%), гидролизующих все цефалоспорины III поколения, что определяет их клиническую неэффективность в этих случаях. Рутинные лабораторные методы оценки антибиотикочувствительности часто не выявляют этот механизм резистентности, и лаборатория может выдать врачу неправильный результат, что создает дополнительные сложности лечения этих инфекций.

Сложности в подборе эффективного антибиотика стимулируют поиск новых антибактериальных препаратов, которые, с одной стороны, позволили бы преодолеть проблему мультирезистентности грамотрицательных возбудителей инфекций, особенно продуцентов бета-лактмаз расширенного спектра, и, с другой стороны, обладали бы более высокой активностью в отношении грамположительных микроорганизмов. Этот поиск привел к созданию в середине 90-х годов новых цефалоспориновых антибиотиков, которые были отнесены к препаратам IV поколения - цефепим и цефпиром, цефкином (Кобактан для внутривенного использования).

Особенностью химической структуры молекулы цефалоспоринов IV поколения является наличие одновременно отрицательного и положительного зарядов. Цефемовое ядро антибиотиков несет отрицательный заряд. Четвертичный азот циклопентапиридиновой группы несет положительный заряд и придает молекуле биполярную структуру, которая обеспечивает быстрое проникновение антибиотиков через наружную мембрану грамотрицательных бактерий и соединение с пенициллинсвязывающими белками, что снижает вероятность их гидролиза бета-лактамазами, локализующимися в периплазматическом пространстве. Кроме того, положительный заряд служит проводником молекулы для нахождения благоприятной позиции в пориновом канале бактериальной клетки.

Аминотиазолин-метокси-иминогруппа, прикрепленная в 7 положении цефемового ядра, оказывает более выраженное действие на грамотрицательные микробы и придает устойчивость к бета-лактамазам.

Эти свойства цефалоспоринов IV поколения (быстрое проникновение через наружную мембрану бактерий, низкое сродство к бета-лактамазам и эффективное связывание с пенициллинсвязывающими белками) обеспечивают их активность в отношении грамотрицательных бактерий, в том числе штаммов, резистентных к цефалоспоринам III поколения.

У цефалоспоринов IV поколения широкий, хорошо сбалансированный антимикробный спектр. Они сочетают активность цефалоспоринов I-II поколения в отношении грамположительных микроорганизмов (метициллин-чувствительные стафилококки, стрептококки, пневмококки) и некоторых анаэробов с высокой активностью цефалоспоринов III поколения в отношении грамотрицательных бактерий (семейство Enterobacteriaceae, Neisseriaceae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp.).

Активность цефалоспоринов IV поколения в отношении грамотрицательных бактерий не уступает или превышает таковую наиболее активных цефалоспоринов III поколения - цефотаксима и цефтриаксона и сравнима с активностью фторхинолонов и карбапенемов. Цефалоспорины IV поколения, так же как цефтазидим и цефоперазон, проявляет активность в отношении P.aeruginosa. (С.В. Яковлев1999 г).

Цефалоспорины IV поколения в большей степени, чем цефалоспорины III поколения, устойчивы к гидролизу бета-лактамазами, продуцируемыми грамотрицательными бактериями, в том числе расширенного спектра, в связи с чем они часто сохраняют активность даже в отношении штаммов, резистентных к цефалоспоринам III поколения.

Цефалоспорины IV поколения преодолевают механизм резистентности к цефалоспоринам III поколения, связанный с гиперпродукцией хромосомных бета-лактамаз.

Активность цефалоспоринов IV поколения в отношении стафилококков сравнима с активностью цефалоспоринов I и II поколений и превосходит активность цефалоспоринов III поколения.

Цефепим и цефпиром высокоактивны в отношении пневмококков, в том числе штаммов со сниженной чувствительностью к бензилпенициллину.

Однако цефалоспорины IV поколения, как и цефалоспорины других поколений, не активны в отношении метициллинрезистентных стафилококков. В данном случае следует расширить спектр действия антибиотиков ванкомицином.

Цефепим и цефпиром, цефкином(Кобактан для внутривенного использования) обладают определенной активностью в отношении некоторых анаэробов, однако они не действуют на наиболее частых возбудителей анаэробных инфекций брюшной полости и ран, поэтому в этих случаях, как правило, требуется сочетанное назначение с метронидазолом или клиндамицином, ванкомицином.

В многочисленных клинических исследованиях показана высокая эффективность цефалоспоринов IV поколения при лечении различных инфекций, в том числе наиболее тяжелых - пневмонии, перитонита, сепсиса, менингита, инфекций у пациентов с нейтропенией. После использования химиотерапевтических препаратов. (Beaucaire G. 1999).

Какими же в настоящее время представляются перспективы использования цефалоспоринов IV поколения в клинике?

Прежде всего, цефалоспорины IV поколения показаны для эмпирической терапии серьезных инфекций, учитывая их широкий антимикробный спектр и невысокий уровень резистентности микроорганизмов к этим препаратам. К таким инфекциям относятся пневмония тяжелого течения, сепсис, интраабдоминальные (в сочетании с метронидазолом), инфекции у пациентов после политравмы, нуждающихся в интенсивной терапии, инфекции у онкологических больных, инфекции мягких тканей после травмы, при гнойных отитах у собак (в сочетании с амикацином).

Другая важная область применения цефалоспоринов IV поколения - установленный высокий уровень резистентности к цефалоспоринам III поколения грамотрицательных бактерий, выделяемых в конкретном случае, прежде всего у Enterobacter spp., Serratia marcescens, а также других Enterobaсteriaceae (Е.Б. Гельфанд, Б.З. Белоцерковский, Е.А. Алексеева, Е.Ц. Цеденжапов, В.И. Карабак, Б.Р. Гельфанд, 1999-N11).

Стоимость суточной дозы цефалоспоринов IV поколения в нашей стране сопоставима со стоимостью большинства препаратов III поколения. Весьма существенным с этой точки зрения является кобактан для внутривенного использования. Недельная доза этого препарата менее затратна, чем использование цефтазидима или цефоперазона, и гораздо экономнее, чем использование медицинского препарата цефепима(максипима). Более того, цефепим и цефкином (кобактан) могут применяться для лечения смешанных аэробно-анаэробных инфекций (в сочетании с метронидазолом). На основании результатов контролируемых исследований, даже при тяжелых инфекциях, цефалоспорины IV поколения могут назначаться в режиме монотерапии.

В хирургии следует придерживаться следующих правил:

• введение антибиотиков должно начинаться не позднее, чем за 3 часа до разреза;
• применение препаратов менее чем за час не снижает риск развития осложнений;
• должна обеспечиваться достаточная концентрация (выше минимальной подавляющей концентрации) препарата в тканях операционной раны;
• период полувыведения антибиотика должен совпадать или превышать длительность операции;
• препарат должен обладать минимальными побочными эффектами.

Для этой цели хорошо подходит цефкином (Кобактан для внутривенного применения).

В неврологии при проникновении микроорганизмов в ткани мозга; при энцефалитах и открытой/закрытой черепно-мозговой травме проводится антибиотикотерапия препаратами, проникающими через гематоэнцефалический барьер. Выбор антибиотиков зависит от возбудителя заболевания и способности препарата проходить через гематоэнцефалический барьер (таб. 2).

Предпочтение должно отдаваться антибиотикам широкого спектра действия, обладающим бактерицидными свойствами и по возможности низкой токсичностью:

• цефалоспоринам III и IV поколения (цефтазидиму, цефепиму);
• карбопинемам (меронему, тиенаму);
• фторхинолонам (пефлоксацину).

Дозы цефалоспоринов должны составлять 40-50 мг/кг (2 раза в день, внутривенно).

Для лечения бактериального энцефалита, вызванного L.monocytogenes используются аминогликозиды(амикацин).

Как мы видим, цефалоспорины хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, исключением тут является цефоперазон.
Интратекально используют антибиотики: амикацин, карбапенемы, тазоцин(пиперациллин/тазобактам), таривид(офлоксацин), максипим, фортум, ванкомицин, диоксидин.

Таблица. 2. Способности антибиотиков проходить через гематоэнцефалический барьер

Хорошо	Хорошо проникают при воспалении	Плохо проникают даже при воспалении	Не проникают
Изониазид	Азтреонам	Гентамицин	Клиндамицин
Пефлоксацин	Амикацин	Карбенициллин	Линкомицин
Рифампицин	Амоксициллин	Макролиды
Ко-тримоксазол	Ампициллин	Норфлоксацин
Хлорамфеникол	Ванкомицин	Ломефлоксацин
	Меронем	Стрептомицин
	Офлоксацин
	Цефалоспорины 3- 4 поколения
	Ципрофлоксацин

С появлением цефкинома (Кобактана для внутривенных инъекций) область применения цефалоспоринов IV поколения значительно расширилось ввиду его гораздо большей доступности, чем цефепима. Цефалоспорины IV поколения в практике ветеринарных врачей нашей клиники используются после операций на позвоночнике, для премедикации у пациентов, которым требуется вмешательство на спинном, головном мозге. Широкий спектр и хорошая биодоступность Кобактана для внутривенных инъекций позволяют использовать его перед большинством проводимых в ветеринарии операций.

В нашей практике цефалоспорины IV поколения используются для лечения пациентов с тяжелой политравмой, с множественными переломами, разрывами внутренних органов (мочевого пузыря, отрывами уретры и у кобелей - предстательной железы).

У собак с открытой черепно-мозговой травмой использование цефалоспоринов IV имеет прямое показание, так как эти антибиотики хорошо проникают через поврежденный гематоэнцефалический барьер.

Клинический пример лечения гнойного отита, осложненного энцефалитом, у собаки породы шарпей

В клинику поступил кобель 3 лет с симптомами атаксии. Неврологическое обследование выявило атаксию центрального происхождения. Проведена магнитно-резонансная томография, поставлен диагноз «энцефалит».

Назначено лечение: манит внутривенно и цефтазидим внутривенно.

Лечение проводилось 14 суток. После этого проведена операция по удалению слухового прохода.

После операции продолжена терапия с использованием цефтазидима, однако гнойное выделяемое продолжало наблюдаться (рис 7). С целью расширения спектра действия данному пациенту был назначен Кобактан для внутривенных инъекций в дозе 25 мг/кг 2 раза в день внутривенно в течение 7 дней. Уменьшение и прекращение гнойного отделяемого наблюдалось в течение 1-2 дней (рис 8).

При внутривенном введении кобактана не отмечено аллергических реакций и других побочных эффектов.

Рис. 7. Кобель породы шарпей. После удаления слухового прохода наблюдается гнойное отделяемое, несмотря на использование цефтазидима.
Рис. 8. Та же собака после замены цефтазидима на кобактан для внутривенных инъекций, наблюдается отсутствие гнойного отделяемого.

Таким образом, цефалоспорины IV поколения являются высокоэффективными и перспективными препаратами для лечения собак и кошек. Представляется рациональным более широкое внедрение и использование этих средств в клинической практике.

По антимикробному действию относятся к антибиотикам широкого спектра действия, устойчивы к пенициллиназе (если забыли, то напоминаю, что это фермент в клетке бактерии, разрушающий пенициллин).

Цефалоспорины - полусинтетические соединения. Все синтезированные производные условно разделяют на 4 поколения. С каждым поколением увеличивается их устойчивость, активность и спектр действия. В основном их используют для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными бактериями (например, инфекции почек, циститы), или грамположительными бактериями, если пенициллины оказались неэффективными. Большинство цефалоспоринов плохо всасываются из ЖКТ, некоторые принимают внутрь (цефалексин).

Из побочных эффектов на цефалоспорины чаще всего бывает аллергия, особенно часто, если есть аллергия на пенициллины. Также случаются нарушения работы печени и почек, при инъекционном введении может возникнуть боль, жжение, воспалительная реакция. Если применяются препараты внутрь, может нарушаться пищеварение (боль в животе, понос, рвота). Влияние цефалоспоринов на плод еще недостаточно изучено, потому беременным назначают только по жизненным показаниям.

Цефалоспорины 1 поколения:

Цефазолин

Не всасывается при приеме внутрь, вводят внутримышечно или внутривенно. При внутримышечном введении терапевтическая концентрация в крови поддерживается долго (вводят каждые 8-12 часов в зависимости от степени тяжести болезни). Для внутримышечного введения растворяют содержимое флакона в 2-3мл изотонического NaCl (физ. раствора) или воды для инъекций, вводят глубоко в мышцу.

• Рефлин порошок для приготовления раствора для инъекций 1г («Ranbaxi», Индия)
• Цефазолина натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций 1г
• Цефазолина натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций 500мг
• Тотацеф порошок для приготовления раствора для инъекций 1г (Bristol-Myers Squibb)
• Цефамезин порошок для приготовления раствора для инъекций 1г («KRKA», Словения)
• Кефзол порошок для приготовления раствора для инъекций 1г («Eli Lilly», США).

Цефалексин

Устойчив в кислой среде желудка, быстро всасывается, особенно до еды.

Принимают 4 раза в день (каждые 6 часов). Если есть заболевания печени, почек, необходимо уменьшить дозу.

• Цефалексин капс. 250мг №20
• Лексин капс. 500мг №20 («Hikma», Иордания)
• Лексин-125 порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125мг/5мл 60мл («Hikma», Иордания)
• Лексин-250 порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250мг/5мл 60мл («Hikma», Иордания)
• Оспексин гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125мг/5мл 60мл («Biochemie», Австрия)
• Оспексин гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 250мг/5мл 60мл («Biochemie», Австрия)
• Оспексин капс. 250мг №10 («Biochemie», Австрия)
• Оспексин капс. 500мг №10 («Biochemie», Австрия)
• Споридекс порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125мг/5мл 60мл («Ranbaxi», Индия)
• Споридекс капс. 250мг №30 («Ranbaxi», Индия)
• Споридекс капс. 500мг №10 («Ranbaxi», Индия).

Цефадроксил

• Дурацеф капс. 500мг №12 («UPSA», Франция)
• Дурацеф порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250мг/5мл 60мл («UPSA», Франция).

Цефалоспорины 2 поколения:

Цефуроксим

Вводят 3-4 раза в день внутривенно или внутримышечно

• Зинацеф порошок для приготовления раствора для инъекций 1,5г («GlaxoWellcome», Великобритания)
• Зинацеф порошок для приготовления раствора для инъекций 250мг («GlaxoWellcome», Великобритания)
• Зинацеф порошок для приготовления раствора для инъекций 750мг («GlaxoWellcome», Великобритания).

Принимают 2 раза в день.

• Зиннат гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125мг/5мл 100мл («GlaxoWellcome», Великобритания)
• Зиннат таб.125мг №10 («GlaxoWellcome», Великобритания)
• Зиннат таб.250мг №10 («GlaxoWellcome», Великобритания).

Цефокситин

Вводят внутримышечно или внутривенно каждые 8 часов, Сособой осторожностью применяют, если есть нарушения работы печени и почек.

• Мефоксин порошок для приготовления раствора для инъекций 1г («MSD», США).

Широкий спектр антимикробного действия. Принимают 3 раза в день. Курс лечения обычно 7-10 дней. Из побочных эффектов может быть нарушение пищеварения (тошнота, рвота, понос), головокружение, головная боль, желтуха.

• Верцеф капс. 250мг №3 («Ranbaxi», Индия).

Цефалоспорины 3 поколения:

Значительно шире спектр действия и противомикробная активность

Цефотаксим

Применяется внутримышечно и внутривенно. При внутримышечном введении 1г порошка растворяют в 2г воды для инъекций. Вводят 2 раза в сутки (каждые 12 часов). К препарату прилагается растворитель, содержащий лидокаин для уменьшения боли при уколе.

• Клафоран порошок для приготовления раствора для инъекций 1г (Hoechst Marion Roussel)
• Цефотаксима натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций 1г (Hoechst Marion Roussel).

Цефтазидим

Хорошо проникает в органы и ткани. Обычно применяют каждые 8-12 часов, в зависимости от тяжести инфекции. Растворяют в изотоническом растворе NaCl (физ. растворе) или 5% растворе глюкозы. Для внутримышечного введения можно растворять в 0,5% или 1% растворе лидокаина. Объем растворителя зависит от способа введения и количества порошка в флаконе. При добавлении воды препарат растворяется с образованием пузырьков, давление внутри флакона повышается, потому рекомендуют добавлять растворитель частями и после взбалтывания флакона вставлять в пробку иглу шприца, чтобы газ из флакона вышел и давление нормализовалось. Готовый раствор может иметь цвет от светло-желтого до темно-желтого.

• Фортум порошок для приготовления раствора для инъекций 1г («GlaxoWellcome», Великобритания)
• Фортум порошок для приготовления раствора для инъекций 500мг («GlaxoWellcome», Великобритания)
• Фортум порошок для приготовления раствора для инъекций 250мг («GlaxoWellcome», Великобритания).

Хорошо проникает в органы и ткани. Применяется внутримышечно и внутривенно. При внутримышечном введении 1г порошка растворяют в 2г воды для инъекций. Вводят 1 раз в сутки (каждые 24 часа). При болезнях печени и почек необходимо уменьшать дозу.

• Цефтриаксона натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций 1г («Ranbaxi», Индия)
• Цефтриаксона натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций 500мг («Ranbaxi», Индия)
• Офрамакс порошок для приготовления раствора для инъекций 1г («Ranbaxi», Индия).

Цефалоспорины 4 поколения:

Высокая устойчивость. Широкий спектр действия - проявляют активность против большинства известных бактерий.

Цефепим

Вводят 2 раза в день (каждые 12 часов) внутримышечно или внутривенно. Курс лечения обычно 7-10 дней. Для внутримышечного введения можно растворять в 0,5% или 1% растворе лидокаина, изотоническом растворе NaCl, 5% и 10% растворе глюкозы. Объем растворителя зависит от способа введения и количества порошка в флаконе. Обычно препарат хорошо переносится. Наиболее часто возникают нарушения пищеварительной системы и аллергические реакции. Не рекомендуют применять, если есть непереносимость других цефалоспоринов, пенициллинов или антибиотиков-макролидов. При хранении раствор или порошок может потемнеть, это не влияет на его активность.

• Максипим порошок для приготовления раствора для инъекций (Bristol-Myers Squibb).

Смотрите также:

• Аскорбиновой кислоты 0,1 г с глюкозой таблетки (Ascorbic acid 0,1 g with glucose tablets) - инструкция, противопоказания - применение, показания и режим дозирования, подробное описание препарата.
• Фенистил ретард (Fenistil retard) - состав, описание препарата, противопоказания, побочные действия.
• Аминоплазмал LS (Аminoplasmal LS) - состав, показания и противопоказания, режим дозирования и условия хранения.
• Гентамицин - мазь - инструкция по применению, справка о препарате, состав, показания и противопоказания, дозировка и побочные эффекты.

У нас также читают:

Лекарственный препарат

Цефазолин является

антибиотиком , относящимся к первому поколению группы

цефалоспоринов . Цефазолин вводится только инъекционно, поскольку при приеме внутрь (в виде таблеток) он разрушается в желудочно-кишечном тракте, не успевая всасываться в кровь и оказывать антибактериальное действие. Антибиотик имеет широкий спектр действия, поэтому может применяться для лечения различных

инфекций

Которые вызваны чувствительными к нему микробами. Цефазолин применяется для лечения органов практически всех систем, например, дыхательной, мочевыделительной, половой, кожи, суставов и т.д.

Формы выпуска и название

Антибиотик Цефазолин выпускается только в форме сухого порошка, предназначенного для приготовления раствора для внутримышечного или внутривенного введения. Порошок упакован в стеклянные флаконы и герметично укупорен.

На латинском языке название препарата пишется следующим образом – cefazolin, которое и представляет собой международное название антибиотика. Коммерческие названия могут отличаться от международного, поскольку каждая фармацевтическая фирма может выпускать препарат с действующим веществом цефазолин, но давать ему запоминающееся и простое наименование. Например, антибиотик цефазолин выпускается под следующими коммерческими названиями – Амзолин, Анцеф, Атралцеф, Вулмизолин, Золин, Золфин, Интразолин, Ифизол, Кефзол, Лизолин, Нацеф и т.д. Однако есть антибиотики, название которых совпадает с международным наименованием вещества, например, Цефазолин-АКОС, Цефазолин-Сандоз и т.д. Все перечисленные препараты являются одним и тем же – антибиотиком цефазолином, который применяется стандартно, вне зависимости от названия и фирмы-производителя. Может отличаться только качество самого препарата, произведенного различными фармацевтическими заводами.

ДозировкаНа сегодняшний день различные фармацевтические концерны выпускают Цефазолин в следующих вариантах дозировок:

• 250 мг;
• 500 мг;
• 1 г (1000 мг).

Именно столько (250, 500 или 1000) миллиграмм порошка находится в одном флаконе.
Терапевтические эффекты и спектр действия Цефазолина

Цефазолин относится к полусинтетическим антибиотикам из группы бета-лактамов. Данные антибиотики убивают патогенные

бактерии

Разрушая их клеточную стенку. Цефазолин способен уничтожать многие типы микроорганизмов, поэтому относится к антибиотикам широкого спектра действия. По сравнению с другими препаратами из группы цефалоспоринов первого поколения, он является самым безопасным лекарством, поскольку обладает минимальной токсичностью.

Основной и главный терапевтический эффект Цефазолина – это уничтожение патогенного микроорганизма, вызвавшего инфекционно-воспалительное заболевание. Соответственно, препарат эффективно вылечивает инфекции и воспаления, вызванные микробами, на которые Цефазолин действует губительно.

На сегодняшний день Цефазолин эффективен в отношении следующих патогенных микроорганизмов:

• Золотистый стафилококк (Staphylococcus aureus);
• Эпидермальный стафилококк (Staphylococcus epidermidis);
• Бета-гемолитические стрептококки из группы А;
• Гноеродный стрептококк (Streptococcus pyogenes);
• Диплококк пневмонийный (Diplococcus pneumoniae);
• Гемолитический стрептококк (Streptococcus hemolyticus);
• Виридальный стрептококк (Streptococcus viridans);
• Кишечная палочка (Escherichia coli);
• Клебсиеллы (Klebsiella spp.);
• Протей (Proteus mirabilis);
• Энтеробактерии (Enterobacter aerogenes);
• Гемофильная палочка (Haemophilus influenzae);
• Сальмонеллы (Salmonella spp.);
• Шигеллы (Shigella disenteriae и т.д.);
• Нейссерии (Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis);
• Коринебактерии (Corynebacterium diphtheriae);
• Возбудитель сибирской язвы (Bacillus anthracis);
• Клостридии (Clostridium pertringens);
• Спирохеты (Spirochaetoceae);
• Трепонемы (Treponema spp.);
• Лептоспиры (Leptospira spp.).

Это означает, что Цефазолин способен вылечить инфекцию любого органа, вызванную вышеперечисленными патогенными микроорганизмами. К сожалению, ввиду частого и необоснованного использования антибиотиков, их спектр действия неуклонно сокращается, поскольку появляются устойчивые типы микроорганизмов. Поэтому через 5 лет данный список бактерий, на которые губительно действует Цефазолин, может существенно измениться.

Антибиотик не действует на синегнойную палочку, микобактерию туберкулеза, вирусы, грибки и простейшие микроорганизмы (трихомонады, хламидии и др.).

Показания к применению

Ввиду того, что Цефазолин губительно действует на многие патогенные микроорганизмы, его применяют для лечения инфекций различных органов. На сегодняшний день показаниями к применению Цефазолина являются следующие инфекционно-воспалительные заболевания:

• острый и хронический бронхит;
• инфицированные бронхоэктазы;
• пневмония, вызванная бактериями (не грибками или вирусами);
• бронхопневмония;
• инфекции грудной клетки, развившиеся после оперативного вмешательства (например, после пункции и т.д.);
• эмпиема плевры;
• абсцесс легкого;
• отит среднего уха;
• тонзиллит;
• мастоидит;
• острый и хронический пиелонефрит;
• цистит;
• уретрит;
• простатит;
• гонорея;
• инфекции кожи;
• целлюлит;
• мастит;
• рожа;
• карбункулы;
• инфицированная гангрена;
• инфекция на раневой или ожоговой поверхности;
• инфекция кожи или мягких тканей после операции;
• инфекция глаза;
• остеомиелит;
• септический артрит;
• инфекции желчевыводящих путей;
• инфекция после аборта;
• инфекция матки;
• сальпингиты;
• тазовый абсцесс;
• эндокардит;
• сифилис;
• сепсис;
• перитонит.

Вышеперечисленные патологии поддаются успешному излечению при помощи Цефазолина. Однако антибиотик можно применять еще и для профилактики развития инфекции перед и после оперативного вмешательства при удалении матки, желчного пузыря, операциях на сердце, костях и суставах.
Уколы Цефазолин – инструкция по применению

Цефазолин вводят внутримышечно или внутривенно, предварительно растворяя необходимую дозу порошка в воде, лидокаине или новокаине. Дозировка и частота инъекций Цефазолина определяются тяжестью состояния человека и потенциальной опасностью инфекции.

Уколы ставят в части тела, где хорошо развит мышечный слой, например, в бедро, плечо, ягодицу и др. Внутривенно Цефазолин может вводиться в виде уколов или капельницы.

Порошок следует разводить в необходимой человеку дозировке. Например, если требуется ввести 0, 5 г, то берется флакон с соответствующей дозировкой порошка Цефазолин. Нельзя взять флакон с дозировкой 1 г и разделить его пополам, чтобы получить дозу в 500 мг. Но для получения дозы в 1 г можно взять два флакона по 500 мг или четыре по 250 мг.

Внутривенно уколы Цефазолин в дозировке менее 1 г вводятся в виде медленной инъекции. Раствор вводят в вену в течение 3 – 5 минут. Если внутривенно вводится Цефазолин в дозировке более 1 г, то следует воспользоваться капельницей. Раствор антибиотика в таком случае вводится не менее 30 минут.

Растворы антибиотика необходимо готовить непосредственно перед применением. Качественный раствор должен быть прозрачным и не содержать никаких примесей, взвешенных частиц, осадка или мути. Допускается легкий желтоватый оттенок готового раствора, который является нормой и не свидетельствует о порче препарата. Если же полученный раствор не прозрачный, использовать его нельзя. Также не допускается использование раствора, приготовленного заранее. В исключительных случаях допускается хранение готового раствора в холодильнике не дольше 2 дней.

Дозировка Цефазолина определяется тяжестью патологии. Взрослые, не страдающие почечной недостаточностью, должны получать антибиотик в следующих дозировках: 1. Инфекции легкой степени, вызванные кокками (стафилококки, стрептококки) требуют применения Цефазолина в дозе 500 мг – 1 г через каждые 12 часов. Можно вводить по 500 мг каждые 8 часов. Максимальная суточная доза составляет 1,5 – 2 г.

2. Острые неосложненные инфекции мочевых путей (

уретритцистит

и т.д.) – Цефазолин вводят по 1 г через каждые 12 часов. Суточная доза антибиотика составляет 2 г.

3. Пневмония

Вызванная

пневмококками

Требует введения Цефазолина по 500 мг через каждые 12 часов. Суточная дозировка антибиотика составляет 1 г.

4. Инфекции тяжелой или средней степени требуют применения Цефазолина по 500 мг – 1 г через каждые 6 – 8 часов. Суточная доза составляет 3 – 4 г.

5. Инфекции, угрожающие жизни, лечатся введением 1 – 1,5 г Цефазолина через каждые 6 часов. При этом в сутки человек получает 4 – 6 г антибиотика.

Возможно увеличение дозировки Цефазолина до 12 г в сутки при тяжелом состоянии человека, когда стоит вопрос жизни и смерти. Пожилые люди, не имеющие нарушений функции почек, получают Цефазолин в обычной взрослой дозировке.

Люди, страдающие почечной недостаточностью, получают Цефазолин в меньших дозах. Конкретная дозировка и интервал введения определяются значением коэффициента фильтрации креатинина (КК) согласно пробе Реберга. Суточная, разовая дозы и интервал введения Цефазолина для людей с почечной недостаточностью отражены в таблице:

Если функция почек у человека - нестабильная, необходимо постоянно контролировать клиренс креатинина с помощью пробы Реберга. В этом случае дозу Цефазолина определяют каждый день, в зависимости от лабораторных показателей.

Уколы Цефазолина назначаются курсом на 7 – 14 дней. Не допускается применение антибиотика менее чем 5 дней, поскольку возбудитель инфекции может быть уничтожен не полностью, и тогда разовьются устойчивые типы, лечить которые очень сложно. Также не рекомендуется применять Цефазолин дольше 14 дней, поскольку в этом случае тоже могут сформироваться устойчивые подвиды микроорганизмов.

Цефазолин применяется не только с лечебной целью, но и для профилактики присоединения инфекции при различных хирургических вмешательствах. Профилактическая дозировка препарата определяется объемом оперативного вмешательства, и его длительностью. Если операция длится менее 2 часов и объем ее небольшой, то для профилактики инфекции вводят 1 г Цефазолина внутримышечно, за 30 – 60 минут до ее начала. Если же операция продолжается более 2 часов, тогда схема введения Цефазолина следующая: 1 г внутримышечно за 30 минут до начала, затем по 0,5 – 1 г внутривенно через каждые 2 часа в течение проведения хирургического вмешательства.

После операции для предотвращения инфекции вводят по 0,5 – 1 г Цефазолина через каждые 6 – 8 часов, в течение суток. Если операция была обширной, сложной и длительной, можно продлить курс профилактического применения антибиотика до 3 – 5 суток. При этом необходимо вводить Цефазолин строго через каждые 6 – 8 часов, чтобы в крови человека постоянно поддерживалась необходимая концентрация антибиотика.

Если у человека имеется аллергия на пенициллиновые антибиотики или карбапенемы, необходимо применять Цефазолин осторожно. При развитии признаков аллергической реакции следует немедленно прекратить использование антибиотика, или прекратить введение.

Не рекомендуется одновременно с Цефазолином использовать антибиотики-аминогликозиды (например, Канамицин, Стрептомицин, Гентамицин и т.д.), поскольку в этом случае значительно увеличивается риск повреждения почек.

Чем разводить антибиотик Цефазолин – рецепт

Для внутримышечной инъекции порошок Цефазолин можно развести в стерильной воде, Лидокаине или Новокаине. Поскольку укол антибиотика - очень болезненный, предпочтительнее разводить порошок в Лидокаине или Новокаине, которые являются

обезболивающими препаратами

Для приготовления раствора для внутримышечной инъекции во флакон с порошком вводят 2 – 3 мл стерильной воды, 0,5% Лидокаина или 2% Новокаина. После чего флакон интенсивно встряхивается, вплоть до полного растворения порошка и образования прозрачной жидкости.

Для внутривенной инъекции порошок Цефазолин растворяют в стерильной воде. При этом необходимо не менее 10 мл воды, чтобы обеспечить введение препарата в течение 3 – 5 минут. Допускается разводить антибиотик минимум в 4 мл воды, из расчета на 1 г порошка.

Раствор для внутривенной инфузии (капельницы) готовится с использованием 100 – 150 мл основного растворителя. В качестве растворителя применяется следующие препараты:

• стерильный физиологический раствор;
• 5 % или 10 % раствор глюкозы;
• раствор глюкозы в физиологическом растворе;
• раствор глюкозы в растворе Рингера;
• 5 % или 10 % раствор фруктозы на воде для инъекций;
• раствор Рингера;
• 5 % раствор бикарбоната натрия.

Чаще всего в бытовых условиях применяются внутримышечные инъекции Цефазолина. Поэтому рассмотрим подробно, как правильно разводить порошок в растворах анестетиков Лидокаина и Новокаина.
Цефазолин с Новокаином и Цефазолин с Лидокаином – как разводить?

Для разведения порошка Цефазолина потребуется 2%

Новокаин

Лидокаин

Которые продаются в аптеках в запаянных ампулах. Также понадобятся стерильные шприцы. Методика приготовления раствора Цефазолина на Новокаине или Лидокаине для внутримышечного введения:

1. Аккуратно надпилить и отломить кончик ампулы с 2% раствором Новокаина или 0,5% Лидокаином.

2. Открыть стерильный шприц, надеть иглу и опустить ее в ампулу с Новокаином или Лидокаином.

3. Набрать необходимо количество Новокаина или Лидокаина в шприц (2 или 4 мл).

4. Вынуть шприц из ампулы с Новокаином или Лидокаином.

5. Снять металлическую крышку с флакона с порошком Цефазолина.

6. Проткнуть иглой шприца резиновую крышку флакона с Цефазолином.

7. Аккуратно выдавить все содержимое шприца во флакон с порошком.

8. Не вынимая шприца, покачать флакон, чтобы порошок полностью растворился.

9. Набрать готовый раствор в шприц.

10. Вынуть шприц из резиновой пробки, перевернуть его вверх иглой.

11. Постучать пальцем по поверхности шприца в направлении от поршня к игле, чтобы пузырьки воздуха собрались у основания.

12. Надавить на поршень шприца, чтобы выпустить воздух.

13. Сделать внутримышечную инъекцию.

Количество Лидокаина или Новокаина определяется дозировкой Цефазолина. Для разведения 500 мг Цефазолина понадобится 2 мл раствора Новокаина или Лидокаина. А для разведения 1 г Цефазолина необходимо 4 мл Новокаина или Лидокаина.

Цефазолин уколы – инструкция по применению детям

Цефазолин у

младенцев

может применяться только при наличии острой необходимости и угрозе жизни ребенка. В данном случае антибиотик применяют только под наблюдением врача.

Дозировка Цефазолина у детей определяется тяжестью патологии и массой тела ребенка. Именно по массе рассчитывается суточная доза антибиотика, которая делится на 2 – 4 введения. Если ребенок при этом страдает почечной недостаточностью, то на дозировку влияет еще и показатель клубочковой фильтрации (КК), определенный согласно пробе Реберга.

Дозировки Цефазолина для детей, не страдающих патологией почек, следующие:

• При легких и среднетяжелых инфекциях суточная дозировка вычисляется из расчета 25 – 50 мг антибиотика на 1 кг массы ребенка. Полученное количество делят на 2 – 4 введения в сутки.
• При тяжелых инфекциях дозировка вычисляется из расчета 100 мг Цефазолина на 1 кг массы ребенка. Вычисленная суточная дозировка делится на 3 – 4 введения.
• Новорожденные и недоношенные с массой тела менее 2 кг получают Цефазолин в разовом количестве 20 мг на 1 кг, через каждые 12 часов. То есть суточная доза антибиотика составляет 40 мг на 1 кг массы тела.
• Детям старше 7 дней, и с массой более 2 кг, суточную дозу препарата определяют из расчета 60 мг на 1 кг веса.

У новорожденных и детей младше 1 месяца скорость выведения Цефазолина - низкая, поэтому превышать рекомендованные дозировки не рекомендуется.

Если ребенок страдает почечной недостаточностью, то алгоритм определения дозировки Цефазолина - следующий: 1. Вычислить дозу по массе тела, как для ребенка, не страдающего патологией почек.

2. Провести пробу Реберга и оценить клиренс креатинина.

3. Вычислить дозу Цефазолина, которую можно вводить ребенку, согласно соотношениям, отраженным в таблице:

Однако первую дозу Цефазолина детям, страдающим почечной недостаточностью, вводят полностью. А затем все последующие уменьшают до необходимого количества, зависящего от клиренса креатинина.
Цефазолин уколы детям – как разводить?

Детям уколы Цефазолина следует разводить исключительно на растворах Новокаина или Лидокаина. Причем лучше выбрать тот анестетик, который обладает лучшим обезболивающим действием у данного конкретного ребенка. В большинстве случаев Лидокаин оказывает более выраженное обезболивающее действие, поэтому рекомендуется использовать именно этот препарат для приготовления раствора Цефазолина для уколов. Если есть возможность, можно сделать ребенку один укол Цефазолина с Новокаином, и один – с Лидокаином, чтобы сам малыш оценил, какой раствор оказывает лучшее обезболивающее действие.

Порошок Цефазолин для внутримышечных уколов детям разводят непосредственно перед применением. Дозу антибиотика менее 500 мг разводят в 2 мл Новокаина или Лидокаина. А доза более 500 мг требует 4 мл Лидокаина или Новокаина. Последовательность действий разведения Цефазолина - следующая:

1. Вскрыть ампулу с Лидокаином или Новокаином, опустить кончик иглы шприца в раствор.

2. Набрать необходимое количество раствора – 2 или 4 мл Новокаина или Лидокаина.

3. Проткнуть иглой крышку флакона с порошком Цефазолина.

4. Вылить Новокаин или Лидокаин во флакон и, не вынимая иглы, энергично перемешать содержимое для получения раствора.

5. Аккуратно втянуть в шприц все содержимое флакона.

6. Вынуть шприц из флакона и сделать внутримышечный укол.

Применение при беременности

Цефазолин проникает через плаценту и оказывает воздействие на плод, поэтому антибиотик при

беременности

может применяться только при наличии абсолютных показаний, когда возникает угроза для жизни матери. На сегодняшний день точно не выяснено, какое влияние оказывает Цефазолин на плод, поэтому при принятии решения об использовании антибиотика беременными необходимо тщательно взвесить соотношение возможный риск/предполагаемая польза.

На сегодняшний день испытания Цефазолина проводились только на беременных крысах. Причем препарат в больших дозах не вызывал тератогенного действия, то есть не приводил к формированию врожденных уродств плода. Однако подобные контролируемые исследования на беременных женщинах по понятным причинам не проводились.

Цефазолин также проникает и в грудное молоко, хотя там он выявляется в небольших концентрациях. Однако при необходимости его применения в период кормления грудью следует перевести ребенка на искусственные смеси на время лечения.

Как колоть антибиотик Цефазолин?

Внутримышечно следует вводить Цефазолин только в те части тела, где у человека хорошо развит мышечный слой. Обычно это передняя и боковая поверхность бедра, ягодицы, плечи или брюшной пресс. Поскольку укол весьма болезненный, а в месте введения нередко образуется уплотнение, рекомендуется менять области вкалывания по очереди. Например, один укол ставится в ягодицу, второй – в бедро, третий – в плечо, четвертый – в брюшной пресс. Затем снова начинают с ягодицы, и так чередуют места введения Цефазолина до самого конца курса лечения.

Внутримышечную инъекцию следует делать медленно – не менее 3 – 5 минут, постепенно вводя лекарство. Иглу следует вводить глубоко в мышцу, чтобы лекарство не попало в подкожную жировую клетчатку. После введения Цефазолина не следует греть место укола, поскольку это может привести к развитию асептического воспаления. При проведении инъекций Цефазолина следует соблюдать общие требования к выполнению данных медицинских манипуляций:

1. Обработать место укола антисептиком (70 % спирт и т.д.).

2. Использовать только стерильный шприц со стерильной иглой.

3. Выпустить воздух из шприца с готовым раствором.

4. Расположить иглу вертикально к поверхности кожи и ввести ее глубоко в мышцу.

5. Медленно давить на поршень, вводя лекарство в течение 3 – 5 минут.

6. Введя весь раствор, вынуть иглу, придерживая ее за край, надетый на шприц.

7. Обработать место укола

антисептиком

Многие люди применяют для внутримышечных уколов Цефазолина (особенно детям) иглы для внутривенных инъекций, стремясь уменьшить болевые ощущения. Однако этого делать нельзя, поскольку тонкая игла для внутривенных инъекций довольно часто выскальзывает и уходит в толщу мышц, оставаясь там на долгие годы и доставляя человеку неудобство. Хирурги часто сталкиваются с подобными явлениями, когда им приходится доставать иглы от шприцов из ягодиц и бедер, которые отломались и ушли в «мышцу» несколько лет назад. К тому же использование более тонкой иглы не уменьшает болезненности введения Цефазолина.

Сколько колоть Цефазолин?

Длительность применения Цефазолина зависит от тяжести инфекции и скорости выздоровления. Курс лечения длится от 7 до 14 дней. Нельзя применять инъекции Цефазолина менее 5 и более 15 дней, поскольку в этом случае имеется высокий риск развития устойчивых к антибиотику типов микроорганизмов. Данные устойчивые микроорганизмы способны вновь вызвать инфекцию, которую придется снова лечить, только с применением другого, еще более сильного антибиотика. К сожалению, велик риск, что и к другому антибиотику микроорганизм может оказаться устойчивым. В этом случае прогноз для жизни неблагоприятный, поскольку в мире очень мало антибиотиков, способных справиться с устойчивыми микробами. И если они не помогают, то можно рассчитывать только на

иммунитет

заболевшего.

Именно поэтому к применению антибиотиков, в том числе Цефазолина, необходимо относиться ответственно. Нельзя бросать уколы, как только человеку станет лучше, считая лечение оконченным. Минимум 5 суток уколов Цефазолина необходимо сделать, преодолевая болезненность и нежелание. Особенно это касается детей. Ведь ребенок быстрее и проще, чем взрослый, может «приобрести» устойчивые типы микробов, которые будут постоянно вызывать инфекции, трудно поддающиеся лечению.

Побочные эффекты

По большей части побочные эффекты Цефазолина касаются органов желудочно-кишечного тракта, или ограничиваются повышенной чувствительностью. Если человек страдает гиперчувствительностью в отношении любых других

медикаментов

То риск развития таковой и к Цефазолину также высок. Кроме того, относительно часто развивается повышенная чувствительность к антибиотику у людей, обладающих склонностью к аллергическим реакциям,

бронхиальной астмеполлинозукрапивнице

Рассмотрим конкретные симптомы побочных эффектов Цефазолина со стороны различных систем органов.

Желудочно-кишечный тракт. Чаще всего наблюдаются побочные эффекты в виде потери аппетита, глоссита, изжоги, болей в животе, тошноты, рвоты и поноса. Реже возможно развитие кандидоза или псевдомембранозного колита. По данным лабораторных анализов возможно увеличение активности щелочной фосфатазы, АСТ и АЛТ (медикаментозный гепатит), а также повышение концентрации билирубина в крови (застойная желтуха).

Аллергические реакции. Антибиотик может вызывать развитие реакций гиперчувствительности, которые проявляются лекарственной лихорадкой, кожной сыпью (крапивница), зудом, спазмом дыхательных путей и увеличением количества эозинофилов в крови. В редких случаях возможно развитие отека Квинке (ангионевротический отек), болей в суставах, аллергического нефрита, анафилактического шока или мультиформной экссудативной эритемы.

Система крови. Достаточно редко Цефазолин способен приводить к уменьшению количества нейтрофилов, тромбоцитов и лейкоцитов в крови. Данное уменьшение клеток крови является обратимым, нормальное их количество восстанавливается после отмены препарата. Были выявлены единичные случаи нарушения свертываемости крови и формирования гемолитической анемии.

Мочевыделительная система. Возможно увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови по данным лабораторных тестов. При применении больших доз антибиотика возможно нарушение функциональной активности почек. В таком случае дозировку Цефазолина уменьшают, а дальнейшее лечение производится под постоянным контролем концентрации мочевины и креатинина в крови.

Местные реакции. Основной местной реакцией является сильная болезненность при введении антибиотика. В некоторых случаях на месте укола может образоваться уплотнение. В редких случаях внутривенное введение антибиотика может спровоцировать развитие флебита.

Другие органы и системы. Цефазолин может приводить к развитию таких побочных эффектов, как головокружение, ощущение сдавливания в грудной клетке, судороги, дисбактериоз, присоединение другой инфекции, кандидоз (кандидозный стоматит или вагинит). При развитии кандидоза или присоединении другой инфекции необходимо решить вопрос о дальнейшей целесообразности применения Цефазолина.

Противопоказания

При наличии аллергии на любые другие антибиотики из группы цефалоспоринов Цефазолин категорически запрещен к применению. Если у человека имеется аллергия на пенициллиновые антибиотики, то Цефазолин вводят осторожно, подготовив набор для борьбы с анафилактическим шоком, поскольку между данными двумя группами препаратов есть перекрестная аллергенность.

Также антибиотик противопоказан к применению в период беременности и грудного вскармливания. Младенцам до 1 месяца Цефазолин не вводят, поскольку нет научно подтвержденных данных о его безопасности для новорожденных.

На сегодняшний день антибиотик Цефазолин выпускается под разными названиями, но все эти препараты являются синонимами, поскольку содержат одно и то же действующее вещество. Все синонимы Цефазолина представляют собой порошок, предназначенный для приготовления раствора для внутримышечного или внутривенного введения. На отечественном фармацевтическом рынке имеются следующие синонимы Цефазолина:

• Амзолин;
• Анцеф;
• Атралцеф;
• Вулмизолин;
• Золин;
• Золфин;
• Интразолин;
• Ифизол;
• Кефзол;
• Лизолин;
• Нацеф;
• Оризолин;
• Орпин;
• Прозолин;
• Рефлин;
• Тотацеф;
• Цезолин;
• Цефазолин-Биохеми;
• Цефазолин-Ватхэм;
• Цефазолин-КМП;
• Цефазолин Никомед;
• Цефазолин-Сандоз;
• Цефазолин-Тева;
• Цефазолин-Эльфа;
• Цефазолин-АКОС;
• Цефазолин-Ферейн;
• Цефазолина натрий;
• Цефамезин;
• Цефаприм;
• Цефезол;
• Цефзолин;
• Цефоприд.

К аналогам препарата Цефазолин можно отнести только антибиотики из группы первого поколения цефалоспоринов, которые предназначены для применения внутрь или инъекционно. То есть аналоги – это антибиотики, которые имеют такой же спектр действия, как и Цефазолин, и относятся к той же группе и тому же поколению. К аналогам Цефазолин относятся следующие лекарственные препараты:

• Гранулы, капсулы, порошок и таблетки Цефалексин;
• Порошок Цефалотин;
• Капсулы Экоцефрон.

Отзывы

Цефазолин является мощным и эффективным антибиотиком, поэтому отзывы о нем преимущественно положительные. Часто этот препарат применяют для лечения ангин, когда амоксициллин оказался неэффективен. Особенно часто положительные отзывы о Цефазолине оставляют родители, которым удалось вылечить детей от какой-либо серьезной инфекции после продолжительного периода применения других антибиотиков, оказавшихся неэффективными. Также положительно отзываются о препарате взрослые, применявшие препарат для терапии острых инфекций мочеполового тракта.

Отрицательным качеством Цефазолина, по мнению большинства людей, является болезненность уколов. Однако на фоне высокой эффективности антибиотика люди воспринимают этот фактор в качестве недостатка, который, однако, вполне можно пережить и перетерпеть.

Отрицательные отзывы о Цефазолине встречаются крайне редко. Оставляют их люди, которым препарат не помог вылечить заболевание или вызвал сильную аллергическую реакцию в форме зуда. К сожалению, имеются устойчивые к Цефазолину типы микроорганизмов, а аллергия является одним из побочных эффектов препарата, поэтому он подходит не всем людям.

Стоимость Цефазолина может быть различной, в зависимости от фирмы-производителя. Ориентировочные цены Цефазолина различных дозировок и производителей представлены в таблице:

При покупке Цефазолина следует обратить внимание на целостность упаковки. Если флаконы имеют упаковку с повреждениями, не стоит приобретать препарат, поскольку он может оказаться некачественным.
Цефазолин для кошек

Цефазолин успешно применяется ветеринарами для лечения тяжелых инфекционных заболеваний у кошек. Антибиотик помогает справиться с заражением крови,

менингитомперитонитом

Инфекциями половых, мочевых и дыхательных органов, а также костей, суставов и кожи. Помимо этого Цефазолин излечивает инфекции раневых и ожоговых поверхностей.

У кошек может развиться аллергия на препарат. Также к побочным эффектам у кошек относят понос, рвоту, головокружения и зуд. В месте введения Цефазолина может сформироваться небольшое уплотнение.

Кошкам Цефазолин вводят в мышцу бедра на задней лапке. Препарат разводят в Лидокаине или Новокаине. Длительность курса терапии составляет от 5 до 10 дней. Дозировку высчитывают по весу животного, из расчета 10 мг на 1 кг массы.

ВНИМАНИЕ! Информация, размещенная на нашем сайте, является справочной или популярной и предоставляется широкому кругу читателей для обсуждения. Назначение лекарственных средств должно проводиться только квалифицированным специалистом, на основании истории болезни и результатов диагностики.

В 1 капсуле 250 мг или 500 мг цефалексина . Магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая - как вспомогательные вещества.

В 5 мл суспензии цефалексина 250 мг. Натрия сахаринат, кислота лимонная, оксид железа, камедь гуаровая, натрия бензоат, симетикон, сахароза, ароматизатор - как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке 0,25г. Капсулы 250 мг и 500 мг. Гранулы для приготовления суспензии 250 мг/5 мл во флаконе.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антибиотик Цефалексин относится к цефалоспоринам I поколения. Нарушает синтез клеточной мембраны микроорганизмов, что приводит к их гибели. Проявляет активность в отношении стрептококков , эшерихий , протея , клебсиел . Ниже активность в отношении Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Neisseria meningitidis, Salmonella spp., поэтому не применяется в клинике заболеваний, вызванных данными микроорганизмами.

Неэффективен в отношении Enterococcus faecalis Proteus vulgaris, Morganella morganii, Clostridium spp., Pseudomonas aeruginosa. He чувствительны к нему также метициллинрезистентные стафилококки .

Разрушается бета-лактамазами , выделяемыми грамотрицательными микроорганизмами .

При приеме внутрь хорошо всасывается и биодоступность составляет 90–95 %. Максимальная концентрация в крови определяется через 1 час, и необходимая концентрация сохраняется 4–6 ч. На 10–15 % связывается с белками крови. Равномерно распределяется во многих тканях и жидкостях организма: плохо проникает через ГЭБ, проходит через плаценту. Не метаболизируется. Т1/2 составляет 0,8–1,2 ч. Около 89 % выводится и незначительная часть с желчью. При нарушении функции почек время выведения удлиняется и увеличивается концентрация.

Показания к применению

• инфекции дыхательных путей (пневмония , абсцесс легкого , бронхопневмония , эмпиема );
• заболевания ЛОР-органов (синусит , фарингит , отит , ангина );
• инфекция мочеполовой системы (цистит , пиелонефрит , уретрит , эндометрит , простатит , гонорея , вульвовагинит );
• гнойные заболевания кожи и тканей (флегмона , фурункулез , пиодермия , абсцесс , лимфаденит );
• остеомиелит ;
• эндометрит ;
• гонорея .

Противопоказания

Данный антибиотик нельзя принимать при:

• выявленной гиперчувствительности ;
• беременности ;
• кормлении грудью;
• дефиците сахаразы;
• непереносимости фруктозы.

С осторожностью назначается при псевдомембранозном колите, почечной недостаточности, в возрасте до 6 месяцев (суспензия).

Побочные действия

• сыпь , крапивница ;
• отек Квинке ;
• синдром Стивенса-Джонсона ;
• боль в животе;
• снижение аппетита;
• сухость во рту;
• тошнота;
• диарея ;
• холестаз ;
• повышение активности трансаминаз печени;
• кандидоз кишечника и полости рта;
• колит ;
• головокружение ;
• головная боль;
• галлюцинации ;
• возбуждение;
• судороги ;
• интерстициальный нефрит ;
• кандидоз половых органов;
• зуд половых органов;
• вагинит ;
• артралгия ;
• лейкопения , тромбоцитопения .

Инструкция по применению Цефалексина (Способ и дозировка)

Ориентировочная доза для детей:

• до 1 года - 2,5 мл суспензии 3-4 раза в сутки;
• от 1 года до 3 лет - 5 мл 3 раза;
• от 3 до 6 лет - 7,5 мл 3 раза;
• от 6 до 10 лет - 10 мл 3 раза;
• от 10 лет до 14 лет - 10 мл 3 раза.

В каждом конкретном случае доза и кратность ее приема уточняется врачом в зависимости от заболевания и его тяжести. В некоторых случаях (не тяжелые инфекции кожи, мочевыводящих путей, фарингиты ) дозу делят на 2 приема, а при тяжелом течении заболевания назначается до 6 раз в сутки. Препарат рекомендуется применять еще 2-3 суток после клинического улучшения.

Для приготовления суспензии во флакон добавляется вода до отметки на флаконе и взбалтывается. Суспензию можно хранить при комнатной температуре 2 недели. Перед употреблением ее хорошо взбалтывают.

Таблетки и капсулы принимают внутрь за 30 мин до еды. Средняя доза для взрослых 250–500 мг каждые 6 ч., 4 раза в сутки. Таким образом, суточная доза составляет 1–2 г (не менее), при необходимости она увеличивается до 4 г, что соответствует максимальной СД для взрослых, также детей старше 6 лет. Курс лечения от 7 до 14 дней.

При нарушении функции почек максимальная СД - 1,5 г., ее делят на 2–4 приема. При лечении может быть ложно положительная реакция мочи на глюкозу . Не рекомендуется употреблять алкоголь. Инъекционных форм (уколы) у данного препарата нет- только формы для перорального применения. Представителем инъекционных цефалоспоринов I поколения является Цефазолин , II поколения - Цефуроксим , в III поколении их значительно больше - Цефотаксим , Цефтриаксон , Цефоперазон , Цефтазидим , Цефоперазон/сульбактам .

Передозировка

Передозировка проявляется: рвотой , тошнотой , болями в области желудка, диареей , появлением крови в моче .

Лечение: активированный уголь , мониторинг функций организма и электролитного баланса.

Взаимодействие

Цефалексин усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Риск поражения почек повышается при применении с Фуросемидом , фенилбутазоном , аминогликозидами , этакриновой кислотой , полимиксинами .

При применении с Метформином необходима коррекция его дозы. Замедляют выведение действующего вещества салицилаты и Индометацин .

Условия продажи

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Температура хранения до 25°C.

Срок годности

Цефалексин для детей

В детской практике пероральный путь введения лекарственных средств является основным путем введения, как наименее травматичный. Для этого существуют специальные детские формы - сиропы и суспензии. Среди антибиотиков ведущую позицию занимают цефалоспорины , поскольку они имеют широкий спектр бактерицидного действия, хорошую переносимость, устойчивы к бета-лактамазам , отличаются удобством дозирования, редко встречающимися побочными эффектами.

Цефалоспорины являются альтернативой пенициллинам при лечении инфекций дыхательных путей, ЛОР-органов. Основная область их применения в педиатрической практике - не тяжелые инфекции. Так, Цефалексин для детей применяют при ангинах , синуситах , отитах , шейных лимфаденитах , стрептококковых или стафилококковых инфекциях кожи . Отмечено, что пенициллины , которые используют для лечения ангины , не так эффективны, как цефалоспорины , которые вызывают эрадикацию β-гемолитического стрептококка группы А и эффективное выздоровление ребенка.

Цефалоспорины сохраняются в тканях миндалин в бактерицидных концентрациях, тогда как концентрация пенициллина быстро снижается. Синусит является частым осложнением ОРВИ и встречается у 10% заболевших детей. При бактериальном синусите антибиотики (в данном случае эффективнее цефалоспорины ) являются обязательным компонентом терапии. Суспензия детям может назначаться с рождения, однако первые 6 месяцев с особой осторожностью. Рекомендуемые дозы приведены выше, однако врач, исходя из ситуации, проводит коррекцию дозы.

Аналоги ЦефалексинаСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги, оказывающие аналогичное действие: Золин , Цефазолин . Препараты с одним действующим веществом: Кефлекс , Лексин , Оспексин .