Гордокс для кошек: инструкция по применению. Гордокс - инструкция по применению Гордокс фарм группа

Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза — поливалентный ингибитор протеиназ плазмы.
Препарат: ГОРДОКС
Активное вещество препарата: aprotinin
Кодировка АТХ: B02AB01
КФГ: Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза — поливалентный ингибитор протеиназ плазмы
Рег. номер: П №013656/01
Дата регистрации: 29.12.06
Владелец рег. удост.: GEDEON RICHTER Ltd. {Венгрия}

Форма выпуска Гордокс, упаковка препарата и состав.

Концентрат для приготовления раствора для в/в введения бесцветный или слегка окрашенный, чистый.
1 мл
1 амп.
апротинин
10 тыс.КИЕ
100 тыс.КИЕ

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, бензиловый спирт, вода д/и.

10 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые пластиковые (5) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Гордокс

Поливалентный ингибитор протеаз. Апротинин — полипептид, который получают из легких крупного рогатого скота. Оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действие.

Образуя обратимый стехиометрический энзим-ингибирующий комплекс, инактивирует важнейшие протеазы: трипсин, плазмин, плазменный и тканевой калликреин, химотрипсин, кининогеназы (в т.ч. активирующие фибринолиз). Тормозит как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов.

За счет антипротеазной активности апротинин эффективен при поражениях поджелудочной железы и других состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и прочих протеаз в плазме и тканях.

Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях.

Ингибирование калликреин-кининовой системы определяет эффективность препарата для профилактики и терапии различных типов шоковых сотояний.

Эффективность препарата выражается в калликреин-инактивирующих единицах (КИЕ). 1 КИЕ соответствует 140 нг апротинина, 100 000 КИЕ — 14 мг апротинина, 500 000 КИЕ — 70 мг апротинина.

Фармакокинетика препарата.

Распределение

Апротинин связывается с эпителиальными клетками в проксимальных канальцах почек и с хрящевой тканью (но в меньшей степени) в результате взаимодействия его молекул, обладающих щелочными свойствами, с кислыми гликопротеинами.

Метаболизм

В результате лизосомальной активности клеток почечной ткани молекулы апротинина гидролизуются до более коротких пептидов и аминокислот.

Выведение

T1/2 составляет 150 мин, терминальный T1/2 составляет 7-10 ч. Апротинин выводится с мочой в течение 5-6 ч в виде неактивных метаболитов.

При введении дозы, достигающей 1 000 000 КИЕ, апротинин не обнаруживается в моче в неизмененном виде.

При перевязке почечных сосудов в ходе доклинических испытаний замедляется снижение концентрации апротинина в крови.

Показания к применению:

Терапия первичного гиперфибринолитического кровотечения (посттравматического, послеоперационного /особенно при оперативных вмешательствах на предстательной железе, легких/);

Хирургические операции на открытом сердце для снижения интенсивности кровотечений и для снижения потребности в препаратах крови;

Острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, некроз поджелудочной железы;

Оперативные вмешательства (в т. ч. диагностические), осуществляемые на поджелудочной железе и на граничащих с ней органах брюшной полости (для осуществления профилактики ферментативного аутолиза поджелудочной железы);

Шок (токсический, травматический, ожоговый, геморрагический);

Обширные и затрагивающие несколько слоев травматические повреждения тканей;

Массивные кровотечения (во время тромболитической терапии);

Экстракорпоральное кровообращение;

Профилактика послеоперационных легочных эмболии и кровотечений, жировой эмболии при множественных травмах, особенно, переломах нижних конечностей и костей черепа.

Дозировка и способ применения препарата.

Препарат следует вводить в/в медленно, больной должен находиться строго в положении лежа.

Пробная доза: не менее, чем за 10 мин до введения начальной дозы в/в вводят пробную дозу, равную 1 мл (10 000 КИЕ апротинина) для определения наличия повышенной чувствительности к препарату.

В лечебных целях: начальная доза равна 50 000 КИЕ (максимальная скорость введения - 5 мл/мин), затем в/в капельно, по 50 000 КИЕ/ч.

При кровотечениях и кровоизлияниях, связанных с гиперфибринолизом, препарат вводится в/в капельно в количестве 100 000-200 000 КИЕ, при необходимости возможно введение до 500 000 КИЕ (в зависимости от интенсивности кровотечения).

При проведении хирургических вмешательств до, во время и после операции с профилактической целью: 200 000-400 000 КИЕ в/в, струйно медленно или капельно, затем в течение последующих 2 дней по 100 000 КИЕ.

При нарушениях гемостаза у детей: 20 000 КИЕ/кг/сут.

Возможно местное применение марлевой салфетки, пропитанной 100 000 КИЕ, которую прикладывают к месту кровотечения.

При остром панкреатите: 500 000-1 000 000 КИЕ с последующим уменьшением до 50 000-300 000 КИЕ в течение 2-6 сут, и до полной отмены после исчезновения ферментативной токсинемии.

При обострении хронического панкреатита вводят однократно из расчета 25 000 КИЕ/сут в течение 3-6 дней; суточная доза находится в диапазоне 25 000-50 000 КИЕ.

В послеоперационном периоде и в качестве профилактики (при опасности повреждения поджелудочной железы) начальная доза 200 000 КИЕ, затем в течение 2 сут после оперативного вмешательства по 100 000 КИЕ каждые 6 ч.

Лечение первичного гиперфибринолитического кровотечения:

Для взрослых начальная доза составляет 500 000 КИЕ (50 мл), в/в, медленно, максимальная скорость введения 5 мл/мин, при этом больной должен находиться в положении лежа. Детям препарат следует назначать по 20 000 КИЕ/кг/сут.

Для снижения интенсивности кровотечения и уменьшение потребности в препаратах крови в кардиохирургии (экстракорпоральное кровообращение): 2 000 000 КИЕ следует добавить к жидкости, заполняющей оксигенатор. В ходе 2-часовой операции больной получает 5 000 000 КИЕ апротинина. Коррекции режима дозирования для больных пожилого возраста не требуется.

Побочное действие Гордокс:

Со стороны ЦНС: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, анафилаксия, анафилактоидные реакции (кожная сыпь, зуд, одышка, тошнота, учащение сердечного ритма — данные симптомы могут прогрессировать до анафилактического шока при явлениях недостаточности кровообращения, в отдельных случаях с летальным исходом). При повторном введении препарата частота возникновения анафилактических реакций - менее 0.5%. Даже при удовлетворительной переносимости второй дозы, дальнейшее введение апротинина может вызвать тяжелую анафилаксию, опасность которой продолжает возрастать при повторных дозах. В отдельных случаях анафилактоидная реакция наблюдается уже после первой дозы. В случае развития реакций гиперчувствительности в ходе инфузии введение препарата следует сразу же прекратить, при необходимости провести стандартные мероприятия экстренной терапии (например, введение эпинефрина, ГКС, проведение регидратации организма). При хирургических операциях на сердце и введении апротинина в высоких дозах возможно (< 1%) временное повышение уровня креатинина, в очень редких случаях сопровождающееся клинически значимыми симптомами.

Co стороны сердечно-сосудистой системы: учащение случаев развития инфаркта миокарда при повторных операциях by-pass на коронарных сосудах по сравнению с группами контроля (при этом показатели смертности одинаковы); снижение АД, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (при недостаточно медленном введении препарата).

Местные реакции: тромбофлебит при повторной пункции и при длительном введении.

Прочие: миалгия.

Противопоказания к препарату:

I и III триместры беременности;

Период лактации (грудного вскармливания);

Повышенная чувствительность к апротинину.

С осторожностью возможно применение препарата при кардиопульмональной операции by-pass, глубокой гипотермии, остановке кровообращения (повышенный риск развития почечной недостаточности и летального исхода), при наличии в анамнезе указаний на развитие аллергических реакций или на предшествующую терапию апротинином, ДВС (за исключением фазы коагулопатии).

Применение при беременности и лактации.

Безопасность применения препарата при беременности и в период грудного вскармливания не установлены. Препарат противопоказан к применению в I и III триместры беременности и в период грудного вскармливания. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Особый указания по применению Гордокс.

При возникновении симптомов побочного действия препарата во время введения следует немедленно прекратить введение препарата.

При гиперфибринолизе и синдроме ДВС назначение апротинина возможно только после устранения всех проявлений синдрома и на фоне профилактического введения гепарина.

С особой осторожностью следует назначать больным, которым в предшествующие 2-3 дня вводили миорелаксанты.

Препарат можно назначать после тщательного соотношения пользы и риска при следующих состояниях:

— при кардиопульмональной операции by-pass, глубокой гипотермии, остановке кровообращения из-за повышенного риска развития почечной недостаточности и летального исхода (необходимый антикоагулянтный эффект обеспечивают путем назначения гепарина);

— при наличии в анамнезе указаний на лечение апротинином, т.к. при повторных введениях возрастает вероятность развития аллергических реакций в связи с тем, что действующее вещество белковой природы может проявить свойства аллергена и вызвать анафилаксию и шок; при этом к группе особого риска относятся больные, получавшие апротинин в предшествующий 15-дневный — 6-месячный период; данной категории больных не менее чем за 10 мин до введения терапевтической дозы следует ввести пробную дозу апротинина (1 мл), а незадолго до введения терапевтической дозы рекомендуется введение в/в блокатора гистаминовых H1-рецепторов и блокатора гистаминовых Н2-рецепторов (например, циметидин);

— при наличии у больного аллергического диатеза терапию апротинином осуществляют под строгим наблюдением из-за возможности развития псевдоаллергических реакций; таким больным по крайней мере за 10 мин до введения терапевтической дозы следует ввести пробную дозу (1 мл) препарата, а незадолго до применения терапевтической дозы рекомендуется в/в ведение блокатора гистаминовых H1-рецепторов и блокатора гистаминовых Н2-рецепторов (например, циметидин);

Развитие реакции анафилаксии возможно и при отсутствии аллергической реакции на пробную дозу. При анафилактической реакции введение препарата следует немедленно прекратить и приступить к стандартным мероприятиям экстренной терапии.

Тест для выявления повышенной чувствительности: не менее чем за 10 мин до введения первой терапевтической дозы ввести в/в 1 мл (10 000 КИЕ) апротинина. При появлении какой-либо аллергической реакции на пробную дозу, запрещено применять апротинин из-за возможной анафилаксии.

Применение при экстракорпоральном кровообращении

При добавлении апротинина к крови, содержащей гепарин, время свертываемости, измеряемое Гемохроном или другим сравнительным методом «по активированию инородной поверхности», увеличивается. Поэтому удлиненное в результате лечения высокими дозами апротинина время активированной свертываемости (activating clotting time) не дает информации об актуальном уровне гепарина.

При экстракорпоральном кровообращении во время операций на сердце у больных, получающих высокие терапевтические дозы апротинина, время активированной свертываемости рекомендуется поддерживать на уровне, превышающем 750 сек. Уровень гепарина можно измерять и с помощью гепарино-протромбинового титрирующего теста.

Одним из способов обеспечения достаточного количества гепарина в системе кровообращения является введение гепарина по определенной схеме дозирования с учетом массы тела больного и продолжительности by-pass. Доза протамина, предназначенная для нейтрализации гепарина, зависит от общей дозы гепарина, а не от активированного времени свертывания, измеряемого Гемохромом.

Использование в педиатрии

Имеющиеся данные по применению препарата в детской кардиохирургии малочисленны.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и к осуществлению деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка препаратом:

Лечение: симптоматическое; специфического антидота нет.

Взаимодействие Гордокс с другими препаратами.

Апротинин дозозависимо блокирует действие тромболитических препаратов (например, стрептокиназы, алтеплазы и урокиназы).

Усиливает действие гепарина (добавление к гепаринизированной крови увеличивает времени свертывания цельной крови).

Взаимное усиление действия отмечается при совместном назначении апротинина и декстрана (ср.мол.масса 30000-40000). Нельзя применять препарат вместе с декстраном (ср.мол.масса 30000-40000) из-за повышенного риска развития реакций гиперчувствительности.

Фармацевтическая несовместимость

Фармацевтически не совместим с другими лекарственными веществами (за исключением растворов электролитов и декстрозы).

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Гордокс.

Препарат следует хранить недоступном для детей, в защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С.

Каждый пациент должен знать, что любое лекарственное средство должно использоваться только с одобрения лечащего врача. Еще до его приема больной должен обязательно ознакомиться с инструкцией по применению. Это относится ко всем без исключения медикаментам, в том числе и к лекарству Гордокс.

Форма выпуска и состав

Рассматриваемое лекарственное средство в аптеках предлагается в форме раствора для проведения инъекций. Медикамент представляет собой ингибитор фибринолиза, в составе которого главным активным компонентом выступает апротинин. Представлены в его составе и вспомогательные вещества:

• очищенная ;
• натрия хлорид;
• бензиловый спирт.

Лекарство Гордокс не является препаратом для самостоятельного применения, приобрести его в аптеках можно только по рецепту. Лекарство выпускается в прозрачных ампулах 10 мл, которые помещены в картонную коробку. Менее распространенной фармакологической формой выпуска препарата является Гордокс в виде концентрата, предназначенного для приготовления раствора, имеющего вид порошка.

Гордокс: показания к применению

Применять лекарство Гордокс для лечения заболеваний можно только лицам старше 18 лет. Основным показанием к приему лекарства является проведение операции аортокоронарного шунтирования. В этом назначении он помогает предотвратить кровопотери. Ещё препарат может быть прописан врачом больным с выявленными у них формами панкреатита - острой и хронической. Нашёл этот медикамент применение и в хирургии, где его используют при лечении поджелудочной железы. Нередко раствор Гордокс применяется при диагностике для предупреждения ферментативного аутолиза поджелудочной железы.

Каждый опытный хирург знает, что при оперативном вмешательстве возникают серьезные кровопотери. Особенно это касается операций, проводимых на предстательной железе и легких, поскольку во время их проведения высок риск возникновения кровотечения . Возникающее кровотечение у больного, у которого диагностирован гиперфибринолиз, можно контролировать посредством рассматриваемого препарата Гордокс. Нередко врачи его прописывают в качестве эффективного средства лечения серьезных травм и кожных покровов.

Препарат в форме раствора может быть назначен женщинам во время вынашивания плода в последнем триместре. Лекарство приносит пользу тем, что помогает предупредить серьезные кровопотери. Дополнительно он способствует снижению риска эмболии околоплодными водами.

Также лекарство Гордокс получил применение в медицине и в качестве вспомогательного средства при лечении различных видов шоков - травматического, токсического и ожогового. Успешно его используют и при лечении ангионевротического отека тканей. Препарат может быть назначен специалистом больным, перенесшим хирургические операции, в качестве средства профилактики болей и кровотечений в легких. Использовать его можно и при травмах для предупреждения жировых эмболий. Практически ни один случай переломов костей черепа и нижних конечностей не проходит без использования этого препарата.

Гордокс: противопоказания

Многие специалисты подтверждают безопасность этого доступного по цене лекарства из-за отсутствия у него противопоказаний. Но из-за того, что с препаратом не проводили в достаточном количестве исследований, он не рекомендован к применению несовершеннолетними пациентами. Сегодня ни один врач не может с уверенностью говорить о безопасности использования этого средства при лечении детей.

У некоторых маленьких пациентов может возникать аллергическая реакция как результат повышенной чувствительности на один из основных компонентов препарата. Наличие у пациента индивидуальной непереносимости раствора Гордокс является достаточным основанием для того, чтобы отменить его приём. Избежать этих последствий можно, если перед приемом ознакомиться с показаниями к применению .

Беременность не является абсолютным противопоказанием к применению препарата. Однако только врач имеет право назначать его больным, при этом прежде он должен тщательно взвесить принимаемое решение. Он должен быть уверен в том, что потенциальная польза, которую принесет препарат матери, превысит вред для неродившегося ребенка. Многие молодые мамы, которые уже имели возможность познакомиться с этим препаратом, заявляют, что это средство приносит им больше пользы, чем вреда. В первую очередь это проявляется в снижении риска кровопотери при разрывах.

Не располагают специалисты сведениями о воздействии препарата на организм женщин в период грудного кормления. Исходя из доступной о препарате информации, его можно считать безопасным при попадании в организм грудного ребенка через материнское молоко. Такой вывод специалисты делают, основываясь на том, что раствор при внутреннем применении не обладает биодоступностью.

Гордокс: инструкция по применению

Как было сказано ранее, главным активным компонентом препарата является вещество апротинин. Этот компонент обладает способностью вызывать серьезные аллергические реакции у определенных пациентов. Но, как показывает статистика, первое применение препарата большинство больных переносит хорошо. Поэтому необходимо с особой осторожностью применять препарат при проведении повторного курса. Причём в любом случае перед применением пациент обязательно должен ознакомиться с инструкцией по использованию лекарства.

Одним из побочных эффектов, который изредка может возникать у больных, являются анафилактические реакции. По этой причине в стационаре врач перед тем как ввести в организм основную дозу лекарства , вводит пробу в количестве 1 мл. Далее происходит наблюдение за состоянием пациента в течение 10 минут. В том случае, если никаких изменений не было выявлено, он начинает вводить основную дозировку.

Иногда у больных отсутствует какая-либо реакция на пробную дозировку, но при этом, когда вводится терапевтическая доза, у них обнаруживаются серьезные аллергические проявления. В таких случаях, когда отчётливо видно ухудшение самочувствия больного, необходимо сразу же прекратить прием препарата Гордокс.

Рекомендация по осторожному использованию препарата при лечении патологий обусловлена ещё и присутствием в его составе такого небезопасного компонента, как бензиловый спирт. Поэтому необходимо при лечении сперва рассчитать безопасную дозировку . Для этого необходимо ориентироваться на следующее правило: на 1 кг веса больного должно приходиться 90 мг бензилового спирта в сутки.

Одной из особенностей препарата является склонность к оседанию на дне емкости для хранения. Если у препарата еще не истек срок годности, но во флаконе присутствует осадок, то продолжать его использовать не рекомендуется. Всегда перед тем как приступать к введению очередной дозировки лекарства, необходимо тщательно осмотреть емкость с лекарством.

Пожилой возраст не является абсолютным противопоказанием к применению раствора Гордокс. Однако некоторым больным из этой категории может потребоваться корректировка суточной дозировки . Очень осторожным с препаратом нужно быть больным, у которых диагностирована печеночная и почечная недостаточность.

Действие препарата Гордокс никак не распространяется на процессы, связанные с управлением автомобиля или другими сложными механизмами. Но при этом нужно иметь в виду, что обычно препарат прописывают больным в тяжелых случаях, когда пациент уже лежит в стационаре. Соответственно, о необходимости садиться за руль автомобиля речи уже не идет.

Дозировка

Гордокс является препаратом для введения внутривенно . Для этого обычно используют системы капельниц. Препарат подается в организм с небольшой скоростью - примерно 5-10 мл в минуту. Его можно вводить только по магистральным венам, через которые нельзя вводить другие лекарства. Учитывая, что у больных часто могут возникать анафилактические или аллергические реакции, обязательно за 10 минут до введения основной дозировки необходимо провести пробную инъекцию. Для этого достаточно будет лекарства в количестве 1 мл. После этого врачу необходимо проследить за основными показателями больного. В случае отсутствия побочных реакций лечение продолжается.

• В первый день лечения для взрослых выбирается дозировка 100-200 мл. Вводить ее необходимо медленно, примерно в течение 10-15 мин.
• После этого дозу лекарства можно увеличить дополнительно на 200 мл.
• За весь курс лечения препаратом должно быть использовано не более 700 мл лекарства.

Если в процессе лечения были обнаружены побочные явления, необходимо провести корректировку дозировки препарата. Для больных старше 60 лет суточную дозу лекарства снижают. За всё время, что используется препарат для лечения, не было зарегистрировано ни одного случая передозировки.

Как было упомянуто выше, ещё не было зарегистрировано случаев, чтобы при первом использовании препарата Гордокс у больного были выявлены побочные эффекты от применения этого медикамента. Только при проведении повторного курса приема лекарства у больных часто возникают серьезные аллергические реакции. Среди подобных проявлений наибольший риск для здоровья представляет анафилактический шок. Однако он возникает довольно редко и обнаруживается только в 1% случаев.

Как бы то ни было, любое ухудшение самочувствия больного должно заставить его прекратить препарат и показаться врачу для получения консультации о дальнейших действиях. Обычно побочные явления в результате применения препарата при проведении повторного курса лечения проявляются в течение 6 месяцев. Чтобы избежать нежелательных эффектов, необходимо перед использованием лекарства ввести в организм пробную дозу.

Аллергические реакции, как правило, связаны с работой сердечно-сосудистой системы . Это проявляется в учащении сердечного пульса, повышении артериального давления. Повлиять препарат может и на желудочно-кишечный тракт, вызвав такие нарушения, как тошнота, диарея, рвота. В редких случаях у больного могут возникать жалобы на кожные высыпания и зуд.

Иногда у больных могут возникать и нарушения со стороны дыхательной системы, которые приобретают форму астмы или бронхоспазма. Заметив любую атипичную реакцию на лекарственный препарат, содержащий в своем составе апротинин, больной должен немедленно прекратить его прием. После этого ему оказывают неотложную медицинскую помощь. Известны случай, когда при проведении лечения препаратом больными, имеющими склонность к аллергическим реакциям, их неправильное применение заканчивалось смертью.

Гордокс: аналоги

В аптеках сегодня можно встретить достаточно большое количество аналогов препарата Гордокс, цена на которые может быть ниже, чем на оригинальное лекарство:

• Апротекс;
• Апротинин;
• Аэрус;
• Ингитрил;

Гордокс: отзывы

Пару лет назад мне был поставлен диагноз хронический панкреатит. Когда наступает очередная пора обострения, меня спасает лишь Гордокс. Несмотря на то, что сегодня есть много новых альтернатив этому препарату, я продолжаю использовать его, так как по эффективности он превосходит все прочие аналоги.

Когда моему сыну проводили операцию, во время реабилитации у него был выявлен панкреатит. Обратившись к врачу за помощью, он прописал нам внутривенные инъекции Гордокса, которые нам пришлось проводить в условиях стационара. Аппарат оказался не из дешевых и мы регулярно ходили на процедуры.

Перед использованием внимательно ознакомились с инструкцией по применению и узнали, что препарат может вызывать аллергические реакции и развитие анафилаксии. Но, к счастью, всего этого нам удалось избежать. После 3 уколов его самочувствие стало лучше, при этом никаких побочных эффектов не было выявлено.

Не так давно мне пришлось обращаться в больницу по поводу лечения околоушной слюнной железы. Врач-хирург для лечения выбрал препарат Гордокс, который ввел 2 раза. Прежде он откачал из кисты всю жидкость, а затем туда же ввел лекарство в таком же объеме. Все процедуры проводились с перерывом трое суток. Всего мне назначили пять инъекций, после чего мне пришлось делать инъекции в полость кисты.

Заключение

Не все известные заболевания можно вылечить самостоятельно в домашних условиях. Некоторые из них требуют обращения к специалисту, чтобы тот после проведенного обследования смог назначить правильное лечение. Болезни, связанные с дисфункцией поджелудочной железы, как раз и требуют особого подхода к лечению.

Несмотря на то, что сегодня в распоряжении врачей имеется множество разных лекарственных препаратов, чаще всего они используют для восстановления функции этого органа такой препарат, как Гордокс. Его назначают только после подтверждения диагноза и в случае отсутствия непереносимости составных компонентов препарата.

Препарат Гордокс

Препарат ГОРДОКС® применяется для профилактики интраоперационной кровопотери и уменьшения объема гемотрансфузии при проведении операций аортокоронарного: шунтирования с использованием аппарата искусственного кровообращения (АПК) у взрослых пациентов.

Противопоказания Гордокс раствор для инъекций 10000КИЕ/мл 10мл

Повышенная чувствительность к апротинину или любому из вспомогательных веществ. Дети. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и дозировка Гордокс раствор для инъекций 10000КИЕ/мл 10мл

Препарат ГОРДОКС® вводят внутривенно, медленно. Максимальная скорость введения 5 -10 мл/мин. При введении препарата пациент должен находиться в положении лежа на спине. Вводить препарат через магистральные вены, не использовать их для введения других препаратов. В связи, с высоким риском развития аллергических/анафилактических реакций, всем пациентам за 10 мин до введения основной дозы препарата ГОРДОКС® следует, вводить пробную дозу, составляющую 1 мл (10 тыс.КИЕ). При отсутствии отрицательных реакций вводят терапевтическую дозу препарата. Возможно применение блокаторов гистаминовых H1 и Н2 рецепторов за 15 мин до введения препарата ГОРДОКС®. В любом случае должны быть обеспечены стандартные неотложные мероприятия, направленные на лечение аллергической/анафилактической реакции. Взрослым пациентам рекомендуется следующий режим дозирования: начальная доза, составляющая 1-2 млн. КИЕ вводится в/в медленно в течение 15-20 мин после начала анестезии и до проведения стернотомии. Следующие 1-2 млн. КИЕ добавляют к первичному объему аппарата «сердце-легкие». Апротинин следует добавлять к первичному объему в период рециркуляции для обеспечения достаточного разведения препарата и предотвращения взаимодействия с гепарином. После окончания болюсного введения устанавливают постоянную инфузию со скоростью введения 250-500 тыс.КИЕ. Общее количество введенного апротинина в течение всего курса не должно превышать 7млн. КИЕ. Пациентам с нарушенной функцией почек не требуется проводить коррекцию режима дозирования. Дети. Препарат противопоказан в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность, не установлены). Пациенты пожилого возраста. Изменение режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.

Действующее вещество

Апротинин (aprotinin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в введения бесцветный или слегка окрашенный.

Апротинин ингибирует высвобождение воспалительных цитокинов и поддерживает гомеостаз гликопротеинов. Апротинин уменьшает потерю гликопротеинов (GPIb , GPIIb , GPIIIа) тромбоцитами и препятствует экспрессии противовоспалительных адгезивных гликопротеинов (GPIIb) гранулоцитами.

Применение апротинина в хирургии с использованием АИК уменьшает воспалительный ответ, что выражается в уменьшении объема кровопотери и потребности в гемотрансфузии, снижении частоты повторных ревизий средостения для поиска источника кровотечения.

Фармакокинетика

Распределение

После в/в введения концентрация апротинина в плазме быстро снижается из-за распределения в межклеточном пространстве с начальным T 1/2 0.3-0.7 ч. Конечный T 1/2 составляет 5-10 ч. Средние равновесные интраоперационные концентрации препарата в плазме составляют 175-281 КИЕ/мл у больных, получающих лечение апротинином в ходе операции в следующем режиме: в/в нагрузочная доза 2 млн. КИЕ, 2 млн. КИЕ на первичный объем инфузии, 500 000 КИЕ ежечасно в течение всего времени операции в качестве непрерывной в/в инфузии. При использовании половинных доз средние равновесные интраоперационные концентрации препарата в плазме составляют 110-164 КИЕ/мл.

Сравнение фармакодинамических параметров апротинина у здоровых добровольцев, у пациентов с кардиологической патологией при применении аппарата искусственного кровообращения, и у женщин при операции гистерэктомии, показало линейную фармакокинетику препарата при введении доз от 50 тыс. до 2 млн. КИЕ.

80% апротинина связывается с белками плазмы и 20% антифибринолитической активности осуществляет препарат, находящийся в свободном виде.

V d в равновесном состоянии составляет около 20 л. Общий клиренс препарата составляет примерно 40 мл/мин.

Апротинин накапливается в почках, и, в меньшей степени, в хрящевой ткани. Накопление в почках происходит за счет связывания со щеточной каймой эпителиальных клеток проксимальных почечных канальцев и накопления в фаголизосомах этих клеток. Накопление в хрящевой ткани происходит за счет аффинности апротинина, являющегося основанием, и кислых протеогликанов хрящевой ткани. Концентрации апротинина в других органах сравнимы с концентрацией препарата в плазме. Самая низкая концентрация препарата определяется в головном мозге, апротинин практически не проникает в ликвор. Очень ограниченное количество апротинина проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Апротинин метаболизируется лизосомальными ферментами в почках до неактивных метаболитов - коротких пептидных цепей и аминокислот.

Активный апротинин выявляется с мочой в небольшом количестве (менее 5% от введенной дозы). В течение 48 часов 25- 40% апротинина определяется в виде неактивных метаболитов в моче.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью фармакокинетика апротинина не изучалась. При исследовании пациентов с нарушением функции почек изменения фармакокинетических параметров апротинина не выявлены; коррекция режима дозирования не требуется.

Показания

— для профилактики интраоперационной кровопотери и уменьшения объема гемотрансфузии при проведении операций аортокоронарного шунтирования с использованием АИК у взрослых пациентов.

Противопоказания

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к апротинину или любому из вспомогательных веществ.

Дозировка

Гордокс вводят в/в, медленно. Максимальная скорость введения составляет 5-10 мл/мин. При введении препарата пациент должен находиться в положении лежа на спине. Гордокс следует вводить через магистральные вены, не использовать их для введения других препаратов.

В связи с высоким риском развития аллергических/анафилактических реакций, всем пациентам за 10 мин до введения основной дозы препарата Гордокс следует ввести пробную дозу, составляющую 1 мл (10 тыс. КИЕ). При отсутствии отрицательных реакций вводят терапевтическую дозу препарата. Возможно применение блокаторов гистаминовых H 1 - и Н 2 -рецепторов за 15 мин до введения препарата Гордокс. В любом случае должны быть обеспечены стандартные неотложные мероприятия, направленные на лечение аллергической/анафилактической реакции.

Взрослым препарат рекомендуется вводить в начальной дозе, составляющей 1-2 млн. КИЕ; вводят в/в медленно в течение 15-20 мин после начала анестезии и до проведения стернотомии. Следующие 1-2 млн. КИЕ добавляют к первичному объему аппарата "сердце-легкие". Апротинин следует добавлять к первичному объему в период рециркуляции для обеспечения достаточного разведения препарата и предотвращения взаимодействия с .

После окончания болюсного введения устанавливают постоянную инфузию со скоростью введения 250-500 тыс. КИЕ/ч до окончания операции. Общее количество введенного апротинина в течение всего курса не должно превышать 7 млн. КИЕ.

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Изменение режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.

Побочные действия

Аллергические реакции: редко (≥0.01% и <0.1%) - аллергические, анафилактические, анафилактоидные реакции; очень редко (<0.01%) - анафилактический шок (потенциально опасный для жизни).

У пациентов, получающих апротинин впервые, развитие аллергических или анафилактических реакций маловероятно. При повторном введении частота развития аллергических (анафилактических) реакций может возрастать до 5%, особенно при повторном применении апротинина в течение 6 месяцев. При повторном применении апротинина более чем через 6 месяцев, риск развития аллергических/анафилактических реакций составляет 0.9%. Риск развития тяжелых аллергических/анафилактических реакций возрастает, если в течение 6 месяцев апротинин применялся более чем 2 раза. Даже в том случае, если при повторном применении апротинина не наблюдалось симптомов аллергических реакций, последующее применение препарата может привести к развитию тяжелых аллергических реакций или анафилактического шока, в редких случаях с летальным исходом. Симптомы аллергических/анафилактических реакций проявляются нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия), пищеварительной системы (тошнота), дыхательной системы (астма/бронхоспазм), кожных покровов (зуд, крапивница, сыпь). В случае развития реакций гиперчувствительности при применении апротинина, следует немедленно прекратить введение препарата и обеспечить проведение стандартных неотложных мероприятий - инфузионную терапию, введение адреналина/эпинефрина, кортикостероидов.

Со стороны сердечно сосудистой системы: нечасто (≥0.1% и <1%) - ишемия миокарда, тромбоз/окклюзия коронарных артерий, инфаркт миокарда, перикардиальный выпот, тромбозы; редко (≥0.01% и <0.1%) - артериальный тромбоз (с возможной манифестацией нарушения функции жизненно важных органов, таких как почки, легкие, головной мозг); очень редко (<0.01%) - тромбоэмболия легочной артерии.

Со стороны системы кроветворения: очень редко (<0.01%) - коагулопатии, в т.ч. ДВС-синдром.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто (≥0.1% и <1%) - нарушение функции почек, почечная недостаточность.

Местные реакции: очень редко (<0.01%) - реакции в области инъекции/инфузии, тромбофлебиты.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.

Антидота к препарату не существует.

Лекарственное взаимодействие

Гордокс не следует смешивать с другими препаратами.

При одновременном применении препарата Гордокс со стрептокиназой, урокиназой, альтеплазой уменьшается активность этих препаратов.

Гордокс совместим с 20% раствором глюкозы, раствором гидроксиэтилированного крахмала, лактатным .

Особые указания

При применении апротинина, особенно при повторном применении препарата, возможно развитие аллергических/анафилактических реакций. Поэтому перед применением препарата необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск. За 10 мин до введения основной дозы препарата Гордокс вводится пробная доза, составляющая 1 мл (10 тыс. КИЕ). За 15 мин до введения терапевтической дозы препарата Гордокс возможно применение блокаторов гистаминовых H 1 - и Н 2 -рецепторов. Однако аллергические/анафилактические реакции могут развиться и при введении терапевтической дозы препарата, даже если во время введения пробной дозы побочных реакций не отмечалось. В случае развития реакций гиперчувствительности при применении апротинина, следует немедленно прекратить введение препарата и обеспечить проведение стандартных неотложных мероприятий, направленных на лечение аллергических/анафилактических реакций.

При проведении операции на грудном отделе аорты с использованием АИК и применением глубокой холодовой кардиоплегии Гордокс следует применять крайне осторожно на фоне адекватной терапии гепарином.

Определение времени активированного свертывания не является стандартизированным тестом для определения коагуляционной способности крови, и применение апротинина может влиять на различные методики проведения теста. Тест измерения степени коагуляции (ACT) подвержен влиянию различных эффектов при разведении и воздействии температуры. ACT тест с каолином не увеличивается в такой степени при наличии апротинина, как ACT тест с целитом. Из-за различия в протоколах рекомендуется принимать минимальные значения ACT теста - 750 сек и ACT теста с каолином - 480 сек в присутствии апротинина, независимо от эффектов гемодилюции и гипотермии.

Стандартная доза гепарина, вводимая до кануляции сердца и количество гепарина, добавляемое к первичному объему в АИК, должна составлять не менее 350 МЕ/кг. Дополнительная доза гепарина определяется массой тела пациента и продолжительностью периода экстракорпорального кровообращения.

Метод титрования протамина не подвержен влиянию апротинина. Добавочные дозы гепарина определяются на основании концентрации гепарина, рассчитанные этим методом. Концентрация гепарина во время шунтирования не должна опускаться ниже 2.7 ЕД/мл (0.2 мг/кг) или ниже уровня, определенного до применения апротинина.

У пациентов, получавших препарат Гордокс, нейтрализацию гепарина протамином следует проводить только после прерывания экстракорпорального кровообращения, на основании фиксированного количества вводимого гепарина или под контролем метода титрования протамина.

Гордокс содержит бензиловый спирт. Суточная доза бензилового спирта не должна превышать 90 мг/кг массы тела.

В течение лечебного цикла максимальная доза апротинина не может превышать 6 млн. КИЕ.

Апротинин не является заменителем гепарина.

Препараты для парентерального введения следует подвергать визуальному контролю непосредственно перед применением. Не следует использовать остатки раствора для последующего применения.

Использование в педиатрии

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные о влиянии препарата Гордокс на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами отсутствуют.

Беременность и лактация

Исследования по применению препарата Гордокс у беременных женщин не проводились. При беременности применение возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При оценке соотношения польза/риск следует учитывать негативное влияние на плод тяжелых побочных реакций, возможных при применении препарата, таких как анафилактические реакции, остановка сердца и т.д., а также терапевтических мер, предпринимаемых для устранения этих реакций.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Gedeon Richter Гедеон Рихтер А.О. Гедеон Рихтер ОАО

Страна происхождения

Венгрия

Группа товаров

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Ингибитор фибринолиза - поливалентный ингибитор протеиназ плазмы

Формы выпуска

• 10 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые пластиковые (5) - пачки картонные

Описание лекарственной формы

• Концентрат для приготовления раствора для в/в Концентрат для приготовления раствора для в/в введения Концентрат для приготовления раствора для в/в введения бесцветный или слегка окрашенный, чистый

Фармакологическое действие

Поливалентный ингибитор протеаз. Апротинин - полипептид, который получают из легких крупного рогатого скота. Оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действие. Образуя обратимый стехиометрический энзим-ингибирующий комплекс, инактивирует важнейшие протеазы: трипсин, плазмин, плазменный и тканевой калликреин, химотрипсин, кининогеназы (в т.ч. активирующие фибринолиз). Тормозит как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов. За счет антипротеазной активности апротинин эффективен при поражениях поджелудочной железы и других состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и прочих протеаз в плазме и тканях. Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Ингибирование калликреин-кининовой системы определяет эффективность препарата для профилактики и терапии различных типов шоковых состояний. Эффективность препарата выражается в калликреин-инактивирующих единицах (КИЕ). 1 КИЕ соответствует 140 нг апротинина, 100 000 КИЕ - 14 мг апротинина, 500 000 КИЕ - 70 мг апротинина.

Фармакокинетика

Распределение Апротинин связывается с эпителиальными клетками в проксимальных канальцах почек и с хрящевой тканью (но в меньшей степени) в результате взаимодействия его молекул, обладающих щелочными свойствами, с кислыми гликопротеинами. Метаболизм В результате лизосомальной активности клеток почечной ткани молекулы апротинина гидролизуются до более коротких пептидов и аминокислот. Выведение T1/2 составляет 150 мин, терминальный T1/2 составляет 7-10 ч. Апротинин выводится с мочой в течение 5-6 ч в виде неактивных метаболитов. При введении дозы, достигающей 1 000 000 КИЕ, апротинин не обнаруживается в моче в неизмененном виде. При перевязке почечных сосудов в ходе доклинических испытаний замедляется снижение концентрации апротинина в крови.

Особые условия

При возникновении симптомов побочного действия препарата во время введения следует немедленно прекратить введение препарата. При гиперфибринолизе и синдроме ДВС назначение апротинина возможно только после устранения всех проявлений синдрома и на фоне профилактического введения гепарина. С особой осторожностью следует назначать больным, которым в предшествующие 2-3 дня вводили миорелаксанты. Препарат можно назначать после тщательного соотношения пользы и риска при следующих состояниях: - при кардиопульмональной операции by-pass, глубокой гипотермии, остановке кровообращения из-за повышенного риска развития почечной недостаточности и летального исхода (необходимый антикоагулянтный эффект обеспечивают путем назначения гепарина); - при наличии в анамнезе указаний на лечение апротинином, т.к. при повторных введениях возрастает вероятность развития аллергических реакций в связи с тем, что действующее вещество белковой природы может проявить свойства аллергена и вызвать анафилаксию и шок; при этом к группе особого риска относятся больные, получавшие апротинин в предшествующий 15-дневный - 6-месячный период; данной категории больных не менее чем за 10 мин до введения терапевтической дозы следует ввести пробную дозу апротинина (1 мл), а незадолго до введения терапевтической дозы рекомендуется введение в/в блокатора гистаминовых H1-рецепторов и блокатора гистаминовых Н2-рецепторов (например, циметидин); - при наличии у больного аллергического диатеза терапию апротинином осуществляют под строгим наблюдением из-за возможности развития псевдоаллергических реакций; таким больным по крайней мере за 10 мин до введения терапевтической дозы следует ввести пробную дозу (1 мл) препарата, а незадолго до применения терапевтической дозы рекомендуется в/в ведение блокатора гистаминовых H1-рецепторов и блокатора гистаминовых Н2-рецепторов (например, циметидин). Развитие реакции анафилаксии возможно и при отсутствии аллергической реакции на пробную дозу. При анафилактической реакции введение препарата следует немедленно прекратить и приступить к стандартным мероприятиям экстренной терапии. Тест для выявления повышенной чувствительности: не менее чем за 10 мин до введения первой терапевтической дозы ввести в/в 1 мл (10 000 КИЕ) апротинина. При появлении какой-либо аллергической реакции на пробную дозу, запрещено применять апротинин из-за возможной анафилаксии. Применение при экстракорпоральном кровообращении При добавлении апротинина к крови, содержащей гепарин, время свертываемости, измеряемое Гемохроном или другим сравнительным методом "по активированию инородной поверхности", увеличивается. Поэтому удлиненное в результате лечения высокими дозами апротинина время активированной свертываемости (activating clotting time) не дает информации об актуальном уровне гепарина.

Состав

• апротинин10 тыс.КИЕ/мл Вспомогательные вещества: натрия хлорид 85 мг, бензиловый спирт 100 мг, вода д/и до 10 мл

Гордокс показания к применению

• - терапия первичного гиперфибринолитического кровотечения (посттравматического, послеоперационного /особенно при оперативных вмешательствах на предстательной железе, легких/); - хирургические операции на открытом сердце для снижения интенсивности кровотечений и для снижения потребности в препаратах крови; - острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, некроз поджелудочной железы; - оперативные вмешательства (в т. ч. диагностические), осуществляемые на поджелудочной железе и на граничащих с ней органах брюшной полости (для осуществления профилактики ферментативного аутолиза поджелудочной железы); - шок (токсический, травматический, ожоговый, геморрагический); - обширные и затрагивающие несколько слоев травматические повреждения тканей; - массивные кровотечения (во время тромболитической терапии); - экстракорпоральное кровообращение; - профилактика послеоперационных легочных эмболии и кровотечений, жировой эмболии при множественных травмах

Гордокс противопоказания

• - I и III триместры беременности; - период лактации (грудного вскармливания); - повышенная чувствительность к апротинину. С осторожностью возможно применение препарата при кардиопульмональной операции by-pass, глубокой гипотермии, остановке кровообращения (повышенный риск развития почечной недостаточности и летального исхода), при наличии в анамнезе указаний на развитие аллергических реакций или на предшествующую терапию апротинином, ДВС (за исключением фазы коагулопатии).

Гордокс дозировка

• 10000 КИЕ/мл 100000КИЕ/10мл 100тыс.КИЕ/10мл

Гордокс побочные действия

• Со стороны ЦНС: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания. Аллергические реакции: крапивница, зуд, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, анафилаксия, анафилактоидные реакции (кожная сыпь, зуд, одышка, тошнота, учащение сердечного ритма - данные симптомы могут прогрессировать до анафилактического шока при явлениях недостаточности кровообращения, в отдельных случаях с летальным исходом). При повторном введении препарата частота возникновения анафилактических реакций - менее 0.5%. Даже при удовлетворительной переносимости второй дозы, дальнейшее введение апротинина может вызвать тяжелую анафилаксию, опасность которой продолжает возрастать при повторных дозах. В отдельных случаях анафилактоидная реакция наблюдается уже после первой дозы. В случае развития реакций гиперчувствительности в ходе инфузии введение препарата следует сразу же прекратить, при необходимости провести стандартные мероприятия экстренной терапии (например, введение эпинефрина, ГКС, проведение регидратации организма). При хирургических операциях на сердце и введении апротинина в высоких дозах возможно (

Лекарственное взаимодействие

Апротинин дозозависимо блокирует действие тромболитических препаратов (например, стрептокиназы, алтеплазы и урокиназы). Усиливает действие гепарина (добавление к гепаринизированной крови увеличивает времени свертывания цельной крови). Взаимное усиление действия отмечается при совместном назначении апротинина и декстрана (средняя молекулярная масса 30 000-40 000). Нельзя применять препарат вместе с декстраном (средняя молекулярная масса 30 000-40 000) из-за повышенного риска развития реакций гиперчувствительности. Фармацевтическая несовместимость Фармацевтически не совместим с другими лекарственными веществами (за исключением растворов электролитов и декстрозы).

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Апротекс, Апротимбин, Ингипрол, Ингитрил, Контрикал, Контрикал 10000, Трасилол, Трасилол 500000, Трасколан