Инструкция по применению новокаинамид (novocainamide). Прокаинамид (Procainamide) Введение новокаинамида

– это препарат от аритмии класса I A.

Принцип его действия заключается в том, что активные вещества, входящие в его состав, тормозят входящий быстрый ток катиона натрия, снижают скорость деполяризации в нулевую фазу, снижают электропроводимость и замедляют процесс реполяризации.

Таким образом, возбудимость миокарда предсердий и желудочков снижается, длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия увеличивается (в значительной мере в пораженном миокарде) и сердечный ритм нормализуется.

Показания к применению

Нарушения сердечного ритма, такие как:

• желудочковая экстрасистолия;
• желудочковая пароксизмальная;
• желудочковая тахикардия;
• пароксизмы мерцания предсердий.

Способы применения

в таблетках принимается внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Доза препарата:

1. При экстрасистолии желудочков – первый прием по ¼-1 грамм, после ¼-½ грамма с перерывами в 3-6 часов. Суточная доза составляет не более 3-4 грамм.
2. Пароксизмы мерцательной аритмии - 1-1½ грамма один раз. Если медикаментозный эффект отсутствует, через час можно дополнительно принять ½ грамма, а после – каждые два часа по ½ - 1 грамму до полного улучшения состояния. Максимальная суточная доза составляет 3 грамма.

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения. Внутривенное введение производят по 100-500 миллиграмм (в зависимости от массы тела) при скорости 26-51 миллиграмм в минуту.

Во время введения состояние пациента необходимо фиксировать АД и ЭКГ вплоть до полной нормализации состояния. Максимальная доза – 1 грамм раствора. Внутривенно капельно препарат вводят по 500-600 миллиграмм за 20-30 минут. Постоянная доза внутривенного капельного введения – 2-6 миллиграмма в минуту.

По необходимости через 3 часа после прекращения терапии можно начать прием препарата перорально. Для внутривенного введения новокаинамид разводят в растворе хлорида натрия (0,9%) или декстрозы (5%). Концентрация препарата должна достигать около 3-х миллиграмм на миллилитр раствора.

Для купирования острых состояний при сердечной недостаточности второй степени дозу рекомендуемую дозу уменьшают на треть и более.

Доза препарата: Дозу для внутримышечного введения раствора рассчитывают по 50 миллиграмм на каждый килограмм массы тела человека, препарат вводится порционно.

Максимальная порция препарата при капельном введении (внутримышечно или внутривенном) составляет 1 грамм или 10 миллилитров, суточная доза – не более 3-х грамм или 30 миллилитров.

Форма выпуска и состав

Раствор для внутримышечного или внутривенного введения. Прозрачная жидкость от бесцветного до желтоватого оттенка. Выпускается в ампулах по 5 миллилитров (500 миллиграмм новокаинамида в ампуле). Вспомогательные вещества: дисульфит натрия, вода для инфузий стерильная.

Таблетки . Выпускаются в упаковке по 20 штук. В каждой таблетке содержится 250 миллиграмм активного вещества. Вспомогательные компоненты: сухая лактоза, картофельный крахмал, стеарат кальция.

Взаимодействия с другими препаратами

Новокаинамид имеет свойство усиливать препараты миорексанты, цитостатические, гипотензивные, холиноблокирующие, антиаритмические. Усиливает побочные действия тонзилата Бретилия.

При приеме вместе с ранитидином или циметидином снижается клиренс прокаинамида (активного вещества новокаинамида), увеличивается период его выведения из организма.

Значительно снижает активность антимиастенические препаратов. Усиливает атропиноподобные эффекты антигистаминных средств. При приеме совместно с пимозидом возможно удлинение интервала QT.

Взаимодействие новокаинамида с антиаритмическими препаратами третьего класса может привести к развитию аритмогенных эффектов. Совместный прием с препаратами, угнетающими кроветворение костного мозга увеличивает риск миелосупрессии.

Если Вы уже принимаете одно из вышеперечисленных средств, обязательно сообщите об этом Вашему лечащему врачу при назначении Вам препарата новокаинамид.

Противопоказания

• кардиогенный шок;
• удлиненный интервал QT;
• гипотензия артерий;
• трепетания, мерцания желудочков сердца;
• хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность;
• аритмия желудочков как следствие интоксикации сердечными гликозидами;
• желудочковые тахикардии пируэтного типа;
• синоатриальная и AV-блокада II и III степени (при отсутствии электрокардиостимуляции имплантом);
• системная красная волчанка (в том числе после перенесения данного заболевания);
• лейкопения;
• строго противопоказано детям до 18 лет;
• период кормления грудью;
• аллергические реакции на компоненты препарата.

Не желательно применять:

При беременности

Не рекомендуется применение препарата во время беременности; лечащий врач может назначить данное лечение только если потенциальный положительный медикаментозный эффект для матери в разы превосходит риск для плода.

Употребление новокаинамида во время беременности повышает риск проявления у женщины артериальной гипотензии, а это может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

Побочные эффекты

Могут быть следующие побочные эффекты от препарата: миастения, депрессивное состояние, нарушение функций вестибулярного аппарата, галлюцинационные видения, мигрени, судороги, нарушения сна, атаксия, слабость, психотические реакции с осложненной симптоматикой, диарея, нарушения вкусовых рецепторов, тошнота и рвота, пониженное артериальное давление, желудочковая пароксизмальная тахикардия, коллапс, асистолия, нарушение предсердной или проводимости внутри желудочков, раздражение и высыпания на коже.

Условия и сроки хранения

Продукт годен в течение пяти лет с даты изготовления.

Цена

1. Раствор для инфузий (внутривенных и внутримышечных). Цена колеблется от 150 до 420 рублей (упаковка 10 ампул по 5 миллилитров).
2. Таблетки. В зависимости от производителя и аптеки средняя цена на препарат составляет от 100 до 300 рублей (упаковка 20 таблеток).

Средняя стоимость в Украине .

1. Раствор для инфузий (внутривенных и внутримышечных). Средняя стоимость от 50 до 80 гривен.
2. Таблетки. От 20 до 60 гривен за упаковку.

Аналоги

Наличие аналоговых препаратов значительно облегчает процесс поиска нужного лекарства, тем более, что в них содержится то же активное вещество, а значит, лекарство будет оказывать то же медикаментозное действие:

• Новокаинамид-Ферейн;
• Прокаинамид;
• Новокаинамид-Буфус;
• Прокаинамид;
• Амидопрокаин;
• Кардиоритмин.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

C.01.B.A Антиаритмические препараты Iа класса

C.01.B.A.02 Прокаинамид

Фармакодинамика:

Относится к антиаритмическим препаратам IA класса. Блокирует натриевые каналы, тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Снижает проводимость и возбудимость волокон Пуркинье, угнетает проведение импульсов по предсердиям, АВ (атриовентрикулярному) узлу. Блокирует калиевые каналы и тем самым пролонгирует фазы 3, удлиняет эффективный рефрактерный период волокна Пуркинье. Блокирует натриевые каналы в 4 фазу, пролонгирует ее, тем самым подавляет автоматизм волокна Пуркинье, синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.

Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения АВ-проводимости обычно не отмечается.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет вазодилатирующие свойства, что обусловливает снижение АД и рефлекторную тахикардию. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT.

Активный метаболит N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.

Фармакокинетика:

Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при внутривенном введении - немедленно, при внутримышечном - 15-60 мин.

После приема внутрь всасывается до 95% принятой дозы. В плазме связывается с белками 15-25%. Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетилпрокаинамида. Период полувыведения составляет 2,5-4,5 ч. Экскретируется почками, причем 50-60% в неизмененном виде; скорость выведения активного метаболита более низкая по сравнению с исходным соединением. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Показания:

Трепетание предсердий, пароксизмальная мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. WPW-синдром), желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Наджелудочковые аритмии: пароксизмальная мерцательная аритмия или трепетания предсердий, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW).

IX.I30-I52.I47.2 Желудочковая тахикардия

IX.I30-I52.I47.1 Наджелудочковая тахикардия

IX.I30-I52.I45.6 Синдром преждевременного возбуждения

IX.I30-I52.I48 Фибрилляция и трепетание предсердий

IX.I30-I52.I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков

IX.I30-I52.I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма

Противопоказания: Гиперчувствитель ность, синоатриальная и АВ блокада II-III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма сердца), трепетание или мерцание желудочков, желудочковая аритмия на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, желудочковые тахикардии по типу "пируэт", удлиненный интервал QT, возраст до 18 лет С осторожностью:

Инфаркт миокарда, блокада ножек пучка Гиса, миастения, системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе), бронхиальная астма, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, атриовентрикулярная блокада I степени, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, системная красная волчанка, пожилой возраст.

В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. Не рекомендуется при резко выраженной сердечной недостаточности и тяжелом атеросклерозе. При применении прокаинамида у беременных женщин существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенного внимания.

Беременность и лактация:

Рекомендации FDA категории С. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека не проводились. и N-ацетилпрокаинамид проникают через плацентарный барьер, обнаруживаются в сыворотке плода. Имеется потенциальный риск аккумуляции прокаинамида и маточно-плацентарной недостаточности и желудочковых аритмий вследствие гипотензии у матери.

Препарат следует применять, когда польза для беременной и матери превосходит потенциальный риск для плода и новорожденного.

Прокаинамид и N-ацетилпрокаинамид проникают в грудное молоко.

При необходимости применения в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы: Внутрь, внутривенно, внутримышечно. Режим дозирования индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза обычно составляет 0,25-1 г, затем по 0,25-0,5 г каждые 3-6 ч. Максимальная суточная доза - 3-4 г. В/м: 50 мг/кг/сут в разделенных дозах каждые 3-6 ч. В/в (предварительно разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы) со скоростью не более 50 мг/мин; в/в инфузия проводится под контролем ЭКГ и АД. Высшие дозы для взрослых при в/м и в/в (капельно) введении: разовая - 1 г, суточная - 3 г. Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия, нарушение вкуса.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, горечь во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, снижение сократимости миокарда, желудочковая пароксизмальная тахикардия, сердечная недостаточность. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия. При длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Прочие: лихорадка, аллергические реакции (кожная сыпь); при длительном применении - лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес). Вероятны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен.

Передозировка:

Симптомы: спутанность сознания, пониженное мочеотделение, сильное головокружение или обморок, учащенное или неритмичное сердцебиение, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады, асистолия, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, отек легких, судороги, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, тошнота или рвота.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, гемодиализ, сосудосуживающие средства и поддержание проходимости дыхательных путей, способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.

Взаимодействие:

Антигипертензивные средства - усиление гипотензивного действия, особенно при в/в введении.

Антимиастенические средства - снижение эффективности.

Антихолинергические, антигистаминные средства, прокинетики - потенцирование холиноблокирующих эффектов.

Офлоксацин, - повышение плазменной концентрации прокаинамида за счет ингибирования его секреции почками.

Циметидин, снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют период полувыведения.

Спарфлоксацин, пимозод - удлинение интервала QT.

Прочие антиаритмические препараты - усиление кардиодепрессивного действия.

Средства, угнетающие нервно-мышечную передачу - удлинение и усиление действия. тиоридазин

- усиление антиаримического/токсического действия прокаинамида.

Триметоприм, - повышение плазменной концентрации прокаинамида.

Особые указания:

При в/в введении переносится лучше, чем , а при длительном приеме внутрь - хуже.

Рутинное применение прокаинамида для профилактики внезапной кардиальной смерти увеличивает риск смертельного исхода у больных с высоким риском.

Антиаритмическая терапия прокаинамидом в течение 24±15 мес не влияет на вероятность фатального исхода (общую, сердечно-сосудистую, внезапную кардиальную смертность) у пожилых больных с заболеваниями сердца и бессимптомной желудочковой комплексной аритмией по сравнению с пациентами без антиаритмической терапии.

Прокаинамид в/в менее быстро и менее эффективно восстанавливает синусовый ритм у больных с острой фибрилляцией предсердий после операций на сердце по сравнению с пропафеноном и с более выраженной артериальной гипотензией.

Антиаритмическое действие (30-месячный прием) прокаинамида у больных коронарным атеросклерозом сопровождается снижением уровня общего холестерина, триглицеридов, апо-АII, апо-В.

У пациентов пожилого возраста наиболее вероятна гипотензия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенного внимания.

Инструкции р-р д/в/в введения 100 мг/мл: 5 мл амп. 5 или 10 шт.
Рег. №: 18/03/1081 от 01.03.2018 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Раствор для в/в введения 10% бесцветный или светло-желтый, прозрачный.

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода д/и.

5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата НОВОКАИНАМИД создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 26.04.2012 г.

Фармакологическое действие

Новокаинамид - антиаритмический препарат 1А класса, является мембраностабилизирующим средством. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям и желудочкам, в меньшей мере - через атриовентрикулярный узел. Удлиняет эффективный рефрактерный период. Подавляет автоматизм синусового узла и эктопических водителей ритма, увеличивая порог фибрилляции миокарда желудочков. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию, снижение артериального давления и общего периферического сосудистого сопротивления.

Фармакокинетика

После парентерального введения связывается на 15-20% с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетилпрокаинамида. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или при хронической почечной недостаточности превращению подвергается 40% дозы. При хронической почечной недостаточности и хронической сердечной недостаточности N-ацетилпрокаинамид быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация новокаинамида остается в допустимых пределах.

Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, секретируется с грудным молоком.

Экскретируется преимущественно почками, причем 50-60% от введенной дозы - в неизмененном виде. T 1/2 прокаинамида у детей – 1.7 ч; у взрослых равен 2.5-4.5 ч, при хронической почечной недостаточности он увеличивается до 11-20 ч. T 1/2 N-ацетилпрокаинамида составляет около 6 ч. Прокаинамид и его активный метаболит выводятся при гемодиализе, перитонеальный диализ не эффективен.

Время достижения максимального эффекта при в/в введении - немедленно, при в/м введении 15-60 мин.

Режим дозирования

Раствор новокаинамида вводится в/в или в/м.

Для купирования пароксизмалъной желудочковой тахикардии вводят в/в (после предварительного разведения в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы) в дозе 0.2-0.5 г (редко -1 г) медленно под контролем артериального давления, со скоростью 25-50 мг/мин. При необходимости повторяют введение в той же дозе каждые 5 мин, до достижения эффекта или до суммарной дозы 1 г.

Для предупреждения повторного развития аритмии можно проводить инфузию 500-600 мг новокаинамида, разведенного в 0.9% растворе NaCl, в течение 25-30 мин, поддерживающая доза при в/в введении 2-6 мг/мин. После купирования аритмии для поддержания эффекта возможно в/м введение - по 0.5-1 г (1-10 мл 10% раствора) до 2-3 г/сут, однако предпочтительнее пероральный или в/в пути введения.

В/в введение производится медленно со скоростью не более 1 мл/мин при систематическом измерении артериального давления до восстановления нормального ритма. Рекомендуется введение препарата проводить под контролем электрокардиограммы.

Максимальные дозы для взрослых при в/м и в/в (капельном) введении:

• разовая - 1 г (10 мл 10% раствора), суточная - 3 г (30 мл 10% раствора).

Детям вводят в/м в дозе 20-30 мг/кг, разделенной на 4-6 инъекции. Максимальная суточная доза для детей - 4 г.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: возбуждение, бессонница, сонливость, галлюцинации, депрессия, головокружение, головная боль, общая слабость, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.

Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: при длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: волчаночноподобный синдром при длительном применении (у 30% больных при длительности терапии более 6 месяцев).

Вероятны инфекционные заболевания, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.

Противопоказания к применению

• индивидуальная непереносимость;
• AV блокада II-III ст. (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора);
• трепетание или мерцание желудочков;
• аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами;
• сердечная недостаточность;
• желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes);
• лейкопения;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе);
• период лактации;
• детский возраст (для в/в введения).

С осторожностью: инфаркт миокарда, блокада ножек пучка Гисса, миастения, бронхиальная астма, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), удлинение интервала Q-T, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз, миастения, пожилой возраст, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью при беременности: при применении препарата существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. В период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

При проведении терапии необходимо проводить мониторинг артериального давления, контроль электрокардиограммы, показателей периферической крови (особенно количества лейкоцитов (каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии, далее с более длительными интервалами).

При продолжительной поддерживающей терапии или при появлении симптомов, сходных с системной красной волчанкой, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител).

При использовании у детей для поддержания терапевтических концентраций могут потребоваться более высокие дозы; у людей пожилого возраста более вероятно развитие гипотензии. Пациентам с сердечной недостаточностью II-III стадии суточная доза должна быть снижена на 25%.

В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением артериального давления следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. Не рекомендуется применять при выраженном атеросклерозе. При нарушении функции почек возможен кумулятивный эффект.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, пониженное мочеотделение, сильное головокружение (особенно у больных пожилого возраста), обморок, учащенное или неритмичное сердцебиение, угнетение сердечной деятельности или фибрилляция желудочков, тошнота, диарея, снижение амплитуды комплекса QRS и зубца Т, снижение АД, коллапс, AV блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия, асистолия, судороги, отек легких, кома остановка дыхания.

Лечение: сразу же после передозировки - промывание желудка, индукция рвоты. При наличии выраженных побочных эффектов немедленное проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холинолитических, цитостатических средств, миорелаксантов и побочные эффекты бретилия. Снижает активность антимиастенических средств.

При одновременном применении с антигистаминными препаратами могут усиливаться атропиноподобные эффекты. При назначении с пимозидом может удлиняться интервал Q-T. При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными препаратами III класса возрастает риск развития аритмогенного эффекта.

Циметидин снижает почечный клиренс новокаинамида и удлиняет T 1/2 . Пропранолол, хинидин триметоприм способствуют повышению уровня прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида.

Лидокаин, фенитоин, пропранолол, хинидин:

• возможно как усиление, так и ослабление действия этих препаратов, а также усиление токсичности.

Амиодарон повышает уровень прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида в плазме крови на 55% и 33%, соответственно.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Брутто-формула

C 13 H 21 N 3 O

Фармакологическая группа вещества Прокаинамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

51-06-9

Характеристика вещества Прокаинамид

Относится к антиаритмическим препаратам IA класса. Белый или белый с желтоватым или кремовым оттенком кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, легко — в этаноле, мало растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. Водный раствор — бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиаритмическое .

Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям, AV узлу и желудочкам, удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий. Подавляет автоматизм синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.

После приема внутрь всасывается до 95% принятой дозы. В плазме связывается с белками 15-25%. Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита — N-ацетилпрокаинамида. T 1/2 составляет 2,5-4,5 ч. Экскретируется почками, причем 50-60% в неизмененном виде; скорость выведения активного метаболита более низкая по сравнению с исходным соединением. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД . Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT . Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении — немедленно, при в/м — 15-60 мин.

Применение вещества Прокаинамид

Трепетание предсердий, пароксизмальная мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. WPW-синдром ), желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV-блокада (при отсутствии искусственного водителя ритма сердца), трепетание или мерцание желудочков, аритмия на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения.

Ограничения к применению

Инфаркт миокарда, блокада ножек пучка Гиса, миастения, системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе), бронхиальная астма, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), удлинение интервала QT , артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Прокаинамид

Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия, нарушение вкуса.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, диарея, горечь во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД , снижение сократимости миокарда, желудочковая пароксизмальная тахикардия, сердечная недостаточность. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия. При длительном применении — угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Прочие: лихорадка, аллергические реакции (кожная сыпь); при длительном применении — лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес). Вероятны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен.

Взаимодействие

Усиливает эффект антиаритмических, холинолитических и цитостатических средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата. Снижает активность антимиастенических средств.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, пониженное мочеотделение, сильное головокружение или обморок, учащенное или неритмичное сердцебиение, тошнота или рвота.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, гемодиализ, сосудосуживающие средства и поддержание проходимости дыхательных путей.

Пути введения

Внутрь, в/в , в/м .

Меры предосторожности вещества Прокаинамид

В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. Не рекомендуется при резко выраженной сердечной недостаточности и тяжелом атеросклерозе. При применении прокаинамида у беременных женщин существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенного внимания.

Прокаинамид (procainamide)

Состав и форма выпуска препарата

20 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство класса IA, обладает мембраностабилизирующей активностью. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в AV-узле. Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем), ваголитическими и вазодилатирующими свойствами, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.

Фармакокинетика

При приеме внутрь и в/м введении всасывание быстрое. Связывание с белками составляет 15-20%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита N-ацетилпрокаинамида. Обычно около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит; однако при быстром ацетилировании или нарушении функции почек превращению подвергается 40% дозы.

T 1/2 прокаинамида составляет 2.5-4.5 ч, а при нарушении функции почек - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида - около 6 ч. Выводится почками, 50-60% в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболита. При нарушениях функции почек или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.

Показания

Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Наджелудочковые аритмии. Пароксизм мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW).

Противопоказания

AV-блокада II и III степени (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора), трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения, повышенная чувствительность к прокаинамиду.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет от 250 мг до 1 г, далее при необходимости и с учетом переносимости - по 250-500 мг каждые 3-6 ч.

При в/м введении - по 50 мг/кг/сут в разделенных дозах каждые 3-6 ч.

При в/в струйном введении разовая доза - 100 мг, при необходимости возможны повторные введения до прекращения аритмии. При в/в инфузии доза составляет 500-600 мг.

Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь - 4 г/сут; в/в струйно при повторных введениях суммарная доза - 1 г.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (вплоть до развития коллапса), внутрижелудочковые блокады, желудочковая тахикардия, тахиаритмия; при быстром в/в введении - коллапс, внутрижелудочковая блокада, асистолия.

Со стороны ЦНС: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, судороги, психотические реакции с продуктивными симптомами, атаксия.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Аллергические реакции: , зуд.

Прочие: горечь во рту, при длительном применении - лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес); возможны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими средствами возможно аддитивное кардиодепрессивное действие; с антигипертензивными средствами - усиливается антигипертензивное действие; с антихолинэстеразными средствами - уменьшается эффективность антихолинэстеразных средств.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами, антигистаминными препаратами усиливается их холинолитическое действие.

При одновременном применении усиливается действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу; при одновременном применении средств, вызывающих угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.

При одновременном применении с увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт". Повышается концентрация в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, возможно усиление побочных эффектов.

При одновременном применении с каптоприлом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с офлоксацином возможно повышение концентрации прокаинамида в крови; с прениламином - усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении с соталолом, хинидином возможно аддитивное увеличение интервала QT.

При одновременном применении с триметопримом повышается концентрация в плазме крови прокаина и его активного метаболита N-ацетилпрокаинамида, возникает риск развития токсических реакций.

При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается продолжительность интервала QT вследствие аддитивного действия, возникает риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").

При одновременном применении с повышается концентрация прокаинамида в плазме крови и риск усиления побочного действия, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек, что обусловлено уменьшением экскреции прокаинамида почками под влиянием циметидина почти на 1/3 и более.

Особые указания

Аритмогенное действие прокаинамида было отмечено в 5-9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при . При выраженном атеросклерозе прокаинамид применять не рекомендуется.

C осторожностью применять при блокаде ножек пучка Гиса, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, миастении, печеночной и/или , СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальной астме, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, желудочковой тахикардии при окклюзии коронарной артерии, хирургических вмешательствах (в т.ч. в хирургической стоматологии), при удлинении интервала QT, артериальной гипотензии, атеросклерозе, при миастении, у пациентов пожилого возраста.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.