Ксеомин условия хранения. Неподвижность мышц руки
Лекарственная форма:лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения
Состав:на 1 флакон:
ботулинический токсин типа А 50 ЕД или 100 ЕД, сахароза 4,7 мг, сывороточный альбумин человека 1,0 мг.
Описание:Лиофилизат от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: миорелаксант периферического действия АТХ:M.03.A.X.01 Ботулинический токсин
Фармакодинамика:Ксеомин представляет собой ботулинический токсин, продуцируемый штаммом бактерии Clostridium botulinum типа А, освобожденный от комплексообразующих белков.
Ксеомин действует
селективно на периферические холинергические нервные окончания, ингибируя выделение ацетилхолина. Внедрение в холинергические нервные окончания происходит в три этапа: связывание молекулы с внешними компонентами мембраны, интернализация токсина путем эндоцитоза и транслокация эндопептидазного домена токсина из эндосомы в цитозоль. В цитозоли эндопептидазный домен молекулы токсина селективно расщепляет SNAP-25, важный протеиновый компонент механизма, контролирующего мембранное движение экзовезикул, прекращая, таким образом, выделение ацетилхолина. Конечным эффектом является расслабление инъецированной мышцы.Действие препарата начинается в течение четырех-семи дней после инъекции. Эффект каждой процедуры длится, как правило, три-четыре месяца, хотя он может длиться существенно дольше или меньше.
Показания:Блефароспазм, идиопатическая цервикальная дистония (спастическая кривошея) преимущественно ротационной формы, спастичность руки после инсульта, гиперкинетические складки (мимические морщины) лица.
Противопоказания: Препарат противопоказан людям с аллергией к компонентам препарата, при нарушениях нервно-мышечной передачи (мастения гравис, синдром Ламберта-Итона.Препарат не вводят при повышенной температуре и острых инфекционных или неинфекционных заболеваниях.
Препарат противопоказан при беременности и лактации.
Препарат не вводят детям и подросткам до 18 лет.
С осторожностью: Состорожностью назначают при боковом амиотрофическом склерозе, при неврологических заболеваниях в результате дегенерации двигательных нейронов и других заболеваниях с нарушениями нервно-мышечной передачи). Способ применения и дозы:Препарат могут вводить только врачи, обладающие специальной подготовкой, а также опытом обращения с ботулиническим токсином и с оборудованием для электромиографии. Дозировку и количество мест инъекций в мышцу врач устанавливает для каждого пациента индивидуально.
Растворение препарата :
При разведении препарата запрещается открывать флакон, удаляя пробку.
С флакона удаляют защитную пластмассовую крышку. Непосредственно перед разведением содержимого флакона центральную часть пробки обрабатывают спиртом.
Раствор для инъекции готовят, прокалывая пробку стерильной иглой и вводя во флакон раствор натрия хлорида изотонический 0,9% для инъекций. Осторожно
поворачивают флакон, перемешивая лиофилизат с растворителем до полного растворения. Время растворения не более 10 сек. После растворения должен образоваться прозрачный бесцветный раствор.Препарат не используют, если после растворения полученный раствор является непрозрачным или содержит видимые хлопья и частицы.
Препарат растворяют в необходимом объеме, согласно таблице:
| Объем растворителя на флакон, содержащий 100 ЕД (мл) | Объем растворителя на флакон, содержащий 50 ЕД (мл) | ЕД/0,1 мл |
| 4, 0 8, 0 | 0,25 1,25 | 1,25 |
Поскольку препарат не содержит антимикробных агентов, рекомендуется использовать его сразу после растворения. В случае необходимости растворенный препарат можно хранить в оригинальном флаконе до 24 ч в холодильнике при температуре от 2 до 8 °С при условии, что растворение было проведено в асептических условиях.
Блефароспазм
После растворения Ксеомин вводят стерильной иглой 27-30 G. Рекомендуемая первоначальная доза 1,25-2,5 единиц (0,05-0,1 мл) в каждое место инъекции; препарат инъецируют в медиальную и латеральную части круговой мышцы глаза (m. orbicularis oculi ) верхнего века, и в латеральную часть круговой мышцы глаза нижнего века.
Если зрение нарушено из-за спазмов в области лба, в латеральных участках круговой мышцы глаза и в верхней части лица, в эти области могут быть сделаны дополнительные инъекции. Действие препарата начинается, в среднем, в течение четырех дней после инъекции. Эффект каждой процедуры длится, как правило, три-четыре месяца, хотя он может длиться существенно дольше или меньше.
Если эффект от первоначальной дозы был недостаточным (продолжительность менее двух месяцев), при повторных процедурах дозу препарата можно увеличить в два раза. Начальная доза не должна превышать 25 единиц на один глаз. В каждое место не следует вводить дозу, превышающую 5,0 единиц. При лечении блефароспазма суммарная дозировка за двенадцать недель лечения не должна превышать 100 единиц.
Спастическая кривошея
При лечении спастической кривошеи дозировка должна подбираться каждому пациенту индивидуально, в зависимости от положения шеи и головы, локализации боли, объема мышц (гипертрофия, атрофия), веса тела пациента.
В практике лечения максимальная доза препарата в процессе одной процедуры обычно не должна превышать 200 единиц, однако возможна дозировка вплоть до 300 единиц. В одно и то же место не следует вводить дозу препарата, превышающую 50 единиц.
Терапия спастической кривошеи включает в себя инъекции в грудиноключично-сосцевидную мышцу, в мышцу, поднимающую лопатку, в лестничные мышцы, в ременную мышцу, и/или в трапецевидную мышцу (мышцы).
Не следует делать инъекции в обе грудино-ключично-сосцевидные мышцы, поскольку это повышает риск неблагоприятных эффектов препарата (в частности, дисфагии), которые имеют место при двусторонних инъекциях препарата в эту мышцу, либо при дозах, превышающих 100 единиц.
Для инъекций в поверхностные мышцы используют иглы номеров 25, 27 и 30 G, а для глубоких мышц - иглу номера 22 G.
При спастической кривошее для определения вовлеченных мышц может быть необходима электромиография. Проведение инъекций в несколько мест позволяет препарату равномерно охватывать участки мышц, подверженных дистонии (особенно при инъекции в крупные мышцы). Оптимальное количество мест инъекций зависит от величины мышцы. Действие препарата начинается, в среднем, в течение семи дней после инъекции. Эффект каждой процедуры длится приблизительно три-четыре месяца, однако может длиться существенно дольше или меньше. Интервал между процедурами должен составлять как минимум десять недель.
Спастичность руки после инсульта
Препарат вводят используя подходящие стерильные иглы (например, для поверхностных мышц используют иглы 26 G диаметром 0,45 мм длиной 37 мм, для глубоколежащих мышц используют иглы 22 G диаметром 0,7 мм длиной 75 мм).
Для определения вовлеченных мышц может быть необходима электромиография. Проведение инъекций в несколько мест позволяет препарату равномерно охватывать участки мышц, подверженных дистонии (особенно при инъекции в крупные мышцы).
При лечении спастичности дозировка должна подбираться каждому пациенту индивидуально, в зависимости от размера, количества и локализации вовлеченных мышц, степени выраженности стастичности, и наличия локальной мышечной слабости.
| Предлагаемые дозировки представлены в таблице:
|
Улучшение наступает в течение первых 2-х недель, достигая максимума к 4-ой неделе. Эффект длится обычно 12 недель.
Гиперкинетические складки (мимические морщины) лица
Применение препарата для лечения мимических морщин у лиц моложе 18 лет и старше 65 лет не рекомендуется в связи с отсутствием клинического опыта.
Вертикальные морщины между бровями (глабеллярные морщины): рекомендуемый объем инъекции - 0,1 мл (4 единицы) - вводят в каждый из 5 участков: 2 инъекции в m. corrugator с обеих сторон и 1 инъекция в m.procerus, что соответствует суммарной дозе 20 единиц (см. рис). В отдельных случаях возможно увеличение суммарной дозы до 30 единиц.
Перед инъекцией и во время нее следует оказывать давление большим и указательным пальцами ниже верхнего края глазницы, предотвращая диффузию раствора в эту область. Во время инъекции иглу следует направлять вверх и медиально. С целью снижения риска птоза век, необходимо избегать инъекций вблизи мышцы, поднимающей верхнее веко, и в месте прикрепления круговой мышцы глаза. Инъекции в m. corrugator следует проводить в медиальный отдел мышцы и в центральный участок брюшка мышцы, по крайней мере, на 1 см выше верхнего края глазницы.
Уменьшение выраженности вертикальных морщин между бровями (глабеллярных морщин) обычно развивается в пределах 2-3 дней, максимальный эффект наблюдается к 30-му дню, и сохраняется до 4 месяцев после инъекции. Интервалы между инъекциями не должны быть менее 3 месяцев. Если результат лечения неудовлетворительный применяют альтернативные методы лечения.
Побочные эффекты:Побочные реакции классифицированы по частоте встречаемости: очень часто (> 1/10), часто (>1/100 до < 1/10), нечасто (> 1/1,000 до < 1/100), редко (>1/10,000 до < 1/1,000), очень редко (< 1/10,000).
Блефароспазм:
Часто: птоз (6,1 %), сухость глаз (2,0 %).
Нечасто: парестезия, конъюнктивит, сухость во рту, кожная сыпь, головная боль, мышечная слабость.
Часто: поверхностный кератит, лагофтальм, раздражение кожи, фотофобия, слезотечение.
Нечасто: кератит, эктропия, диплопия, головокружение, диффузные кожные высыпания/дерматит, заворот века, очаговые параличи лицевых нервов, слабость лицевой мускулатуры, усталость, расстройства зрения, нечеткость зрения.
Редко: локальное опухание кожи века.
Очень редко: острая закрытоугольная глаукома, изъязвление роговицы.
Спастическая кривошея:
Часто: дисфагия (10%), мышечная слабость (1,7%), боли в спине (1,3%).
Нечасто: воспаление или давящие ощущения в месте инъекции, головная боль, астения, генерализованное повышенное потоотделение, тремор, осиплость голоса, колит, рвота, диарея, сухость во рту, боли в костях, миалгия, кожные высыпания, зуд, шелушение кожи, боль в глазах.
Кроме того, при использовании аналогичного препарата, содержащего ботулинический токсин типа А, и применявшегося в клинических испытаниях наряду с Ксеомином, отмечались указанные ниже побочные эффекты. Они возможны и при применении Ксеомина.
Очень часто: боль в месте инъекции.
Часто: головокружение, повышенное артериальное давление, чувство онемения в месте инъекции, общая слабость, гриппоподобные симптомы, общее недомогание, сухость во рту, тошнота, головная боль, ригидность мускулатуры в месте инъекции, раздражение в месте инъекции, ринит, инфекции верхних дыхательных путей.
Нечасто: одышка, диплопия, жар, птоз, нарушения речи.
Степень выраженности дисфагии варьирует от слабой до сильной, с возможностью аспирации; в редких случаях при этом требуется медицинская помощь. Дисфагия может сохраняться на протяжении двух-трех недель с момента инъекции, однако зафиксирован случай продолжительностью 3 мес. Дисфагия развивается дозозависимо; по данным клинических исследований дисфагия встречается редко, если суммарная доза препарата не превышает 200 единиц за одну процедуру.
Спастичность руки после инсульта:
Часто: головная боль, нарушение чувствительности, ощущение жара.
Кроме того, при использовании аналогичного препарата, содержащего ботулинический токсин типа А, и применявшегося в клинических испытаниях наряду с Ксеомином, отмечались указанные ниже побочные эффекты. Они возможны и при применении Ксеомина.
Часто: гипертонус, экхимоз, локальная боль, мышечная слабость, раздражение или геморрагия в месте инъекции.
Нечасто: депрессия, нарушения сна, парестезия, нарушение координации, амнезия, вертиго, ортостатическая гипотония, тошнота, дерматит, зуд, сыпь, артралгия, бурсит, астения, боль, гиперчувствительность в месте инъекции, беспокойство, периферический отек.
Некоторые побочные эффекты могут быть связаны с основным заболеванием.
Гиперкинетические складки (мимические морщины) лица:
Обычно нежелательные эффекты наблюдаются на первой неделе после применения препарата и являются временными. Нежелательные эффекты могут быть связаны с активным веществом и/или с процедурой введения. Ожидаемым фармакологическим эффектом ботулинического токсина является локализованная мышечная слабость. Птоз век может быть вызван техникой инъекций и ассоциирован с фармакологическим действием препарата.
Как и при любой инъекции, в связи с ней возможно местное появление боли, болезненности, зуда, припухлости и/или гематомы; также возможно развитие преходящих вазовагальных реакций, таких как обморок, нарушения кровообращения, тошнота или шум в ушах, связанных с волнением перед инъекцией.
При применении препарата сообщалось о следующих неблагоприятных реакциях:
Часто: кожный зуд, головная боль, нарушения мышечной функции в месте инъекции, чувство тяжести.
Нечасто: гриппоподобные симптомы, ощущение напряжения в месте инъекции, бронхит, ринофарингит, ощущение "узелков в коже", отек век, птоз, затуманивание зрения, поднятие брови, тошнота, мышечные подергивания и спазмы, локальная слабость лицевых мышц.
В дополнение к этому для препарата сравнения, содержащего обычный комплекс ботулинического токсина типа А и применявшегося в нескольких клинических исследованиях (собранные к настоящему времени данные позволяют предположить одинаковую активность обоих препаратов), известно развитие следующих нежелательных эффектов, которые, вероятно, могут наблюдаться и при применении Ксеомина.
Нечасто: инфекция, парестезии, головокружение, блефарит, боль в глазах, сухость во рту, светочувствительность, сухость кожи.
Общие побочные эффекты:
Представленные ниже сведения основываются на данных о действии других препаратов, содержащих ботулинический токсин типа А.
Сведения о тяжелых негативных эффектах, которые могут быть связаны с поражением сердечно сосудистой системы - такими, как аритмия и инфаркт миокарда, в том числе с летальным исходом, - крайне редки. Были ли эти летальные исходы вызваны инъекциями ботулинического токсина типа А, либо сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, точно не установлено. Сообщается об одном случае анафилактического шока после введения препарата, содержащего ботулинический токсин типа А.
Отмечаются такие побочные эффекты, как экссудативная полиформная эритема, крапивница, псориазоподобные высыпания, зуд и аллергические реакции, однако их обусловленность действием комплексного препарата, содержащего ботулинический токсин типа А не подтверждена.
Иногда после инъекции ботулинического токсина типа А отмечались изменения электрофизиологического фона в некоторых отдаленных мышцах; этот побочный эффект не связан ни с мышечной слабостью, ни с другими электрофизиологическими аномалиями.
Передозировка:Высокие дозы Ксеомина могут приводить к развитию выраженного мышечного паралича в местах, удаленных от мест инъекций (в частности: общая слабость, птоз, диплопия, затрудненная речь и глотание, а также паралич дыхательной мускулатуры, приводящий к развитию аспирационной пневмонии).
При передозировке необходима госпитализация с общими поддерживающими мероприятиями. При параличе дыхательной мускулатуры необходима интубация и искусственная вентиляция легких вплоть до нормализации состояния.
Взаимодействие:Миорелаксанты периферического действия следует применять с осторожностью при одновременном проведении антибиотикотерапии аминогликозидами или спектиномицинами (возможно усиление действия Ксеомина).
Эффект препарата может быть снижен действием производных 4-аминохинолина.
Особые указания:Меры предосторожности
Сразу после проведения инъекции оставшийся раствор во флаконе или в шприце следует инактивировать раствором гидроксида натрия (ОД N NaOH ). Все вспомогательные материалы, находившиеся в контакте с препаратом, должны быть автоклавированы или инактивированы раствором 0,1 N NaOH (в течение не менее 18 ч). Пролитый препарат должен быть вытерт адсорбирующей салфеткой, смоченной в растворе гидроксида натрия.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Из-за характера заболеваний, излечиваемых препаратом, способность пациента управлять различной техникой может быть снижена. Помимо этого побочные эффекты препарата могут негативно действовать на способность пациента управлять техникой; соответственно, пациенту следует воздерживаться от подобной деятельности до тех пор, пока его способности не восстановятся в полной мере.
Форма выпуска/дозировка: Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, 50 ЕД и 100 ЕД. Упаковка:По 50 ЕД или 100 ЕД во флаконе.
1 флакон в пластиковом поддоне в картонной пачке с контролем первого вскрытия вместе с инструкцией по применению на русском языке.
По 2, 3 или 6 картонных пачек упакованы в пачку картонную.
Условия хранения:При комнатной температуре (не выше 25 °С).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:Препарат с истекшим сроком годности применению не подлежит.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛСР-004746/08 Дата регистрации: 23.06.2008 Владелец Регистрационного удостоверения:Состав и форма выпуска
во флаконах по 100 ЕД , в поддоне пластиковом 1 флакон; в пачке картонной 1 поддон.
Описание лекарственной формы
Лиофилизат белого цвета.
Характеристика
Ксеомин — стерильная лиофилизированная форма ботулинического токсина, свободного от комплексообразующих белков, продуцируемого штаммом бактерии Clostridium botulinum типа А.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — миорелаксирующее .Фармакодинамика
Ксеомин действует селективно на периферические холинергические нервные окончания, ингибируя выделение ацетилхолина. Внедрение в холинергические нервные окончания происходит в 3 этапа: связывание молекулы с внешними компонентами мембраны, интернализация токсина путем эндоцитоза и транслокация эндопептидазного домена токсина из эндосомы в цитозоль. В цитозоле эндопептидазный домен молекулы токсина селективно расщепляет SNAP-25 — важный протеиновый компонент механизма, контролирующего мембранное движение экзо-везикул, прекращая, таким образом, выделение ацетилхолина. Конечным эффектом является расслабление инъецированной мышцы.
Действие препарата начинается, в среднем, в течение 4-7 дней после инъекции. Эффект каждой процедуры длится, как правило, 3-4 мес, хотя он может длиться существенно дольше или меньше.
Показания препарата Ксеомин
блефароспазм;
идиопатическая цервикальная дистония (спастическая кривошея) преимущественно ротационная форма;
спастичность мышц руки после инсульта;
мимические морщины.
Противопоказания
аллергия к компонентам препарата;
нарушения нервно-мышечной передачи (миастения гравис, синдром Ламберта-Итона, с осторожностью — боковой амиотрофический склероз, неврологические заболевания в результате дегенерации двигательных нейронов и другие заболевания с нарушениями нервно-мышечной передачи);
повышенная температура;
острые инфекционные или неинфекционные заболевания;
беременность;
лактация;
детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
При лечении блефароспазма
Часто — птоз (6,1%), сухость глаз (2%).
Нечасто — парестезия, конъюнктивит, сухость во рту, кожная сыпь, головная боль, мышечная слабость.
Часто — поверхностный кератит, лагофтальм, раздражение, фотофобия, слезотечение.
Нечасто — кератит, эктропия, диплопия, головокружение, диффузные кожные высыпания/дерматит, заворот века, очаговый паралич лицевого нерва, слабость лицевой мускулатуры, усталость, расстройство зрения, нечеткость зрения.
Редко — локальная припухлость кожи века.
Очень редко — острая закрытоугольная глаукома, изъязвление роговицы.
При лечении спастической кривошеи
Часто — дисфагия (10%), мышечная слабость (1,7%), боли в спине (1,3%).
Нечасто — воспаление или давящие ощущения в месте инъекции, головная боль, астения, повышенное потоотделение, тремор, осиплость голоса, колит, рвота, диарея, сухость во рту, боли в костях, миалгия, кожные высыпания, зуд, шелушение кожи, боль в глазах.
Кроме того, при использовании аналогичного препарата, содержащего ботулинический токсин типа А и применявшегося в клинических испытаниях наряду с препаратом Ксеомин, отмечались указанные ниже побочные эффекты. Они возможны и при применении препарата Ксеомин.
Очень часто — боль.
Часто — головокружение, повышенное АД , чувство онемения, общая слабость, простудные симптомы, общее недомогание, сухость во рту, тошнота, головная боль, ригидность мускулатуры, раздражение в месте инъекции, ринит, инфекции верхних дыхательных путей.
Нечасто — одышка, диплопия, жар, птоз, нарушение речи.
Дисфагия может быть выражена от очень слабой до сильной степени, с возможностью аспирации; в редких случаях при этом требуется медицинская помощь. Дисфагия может сохраняться на протяжении 2-3 нед с момента инъекции, однако зафиксирован случай трехмесячной дисфагии.
Дисфагия является дозозависимым осложнением: по данным клинических исследований, дисфагия встречается редко, если суммарная доза препарата не превышает 200 ЕД за одну процедуру.
Общие побочные эффекты
Представленные ниже сведения основываются на данных о действии других комплексных препаратов, содержащих ботулинический токсин типа А.
Сведения о тяжелых негативных эффектах, которые могут быть связаны с поражением сердечно-сосудистой системы — такими как аритмия и инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом, — крайне незначительны. Были ли эти летальные исходы вызваны инъекциями ботулинического токсина типа А, либо сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, точно не установлено. Сообщается об одном случае анафилактического шока после введения комплексного препарата, содержащего ботулинический токсин типа А.
Отмечаются такие побочные эффекты, как экссудативная полиформная эритема, крапивница, псориазоподобные высыпания, зуд и аллергические реакции, однако их обусловленность действием комплексного препарата, содержащего ботулинический токсин типа А, не подтверждена.
Иногда после инъекции ботулинического токсина типа А отмечались колебания электрофизиологического фона в некоторых отдаленных мышцах; этот побочный эффект не связан ни с мышечной слабостью, ни с другими электрофизиологическими аномалиями.
Взаимодействие
Одновременное применение с антибиотиками — аминогликозидами или спектиномицинами не рекомендуется. Миорелаксанты периферического действия следует применять с осторожностью. Эффект препарата может быть снижен действием производных 4-аминохинолина.
Способ применения и дозы
В/м. Препарат могут вводить только врачи, обладающие специальной подготовкой, а также опытом обращения с ботулиническим токсином и оборудованием для электромиографии. Дозировку и количество мест инъекций в мышцу врач устанавливает для каждого пациента индивидуально.
Блефароспазм: после растворения Ксеомин вводят стерильной иглой 27-30 G.
Рекомендуемая первоначальная доза — 1,25-2,5 ЕД (0,05-0,1 мл) в каждое место инъекции; препарат инъецируют в медиальную и латеральную части круговой мышцы глаза (m. orbicularis oculi) верхнего века и в латеральную часть круговой мышцы глаза нижнего века.
Если зрение нарушено из-за спазмов в области лба, латеральных участках круговой мышцы глаза и верхней части лица, в эти области могут быть сделаны дополнительные инъекции. Действие препарата начинается, в среднем, в течение 4 дней после инъекции. Эффект каждой процедуры длится, как правило, 3-4 мес, хотя он может длиться существенно дольше или меньше.
Если эффект от первоначальной дозы был недостаточным (продолжительность <2 мес), при повторных процедурах дозу препарата можно увеличить в 2 раза. Начальная доза не должна превышать 25 ЕД на 1 глаз. В каждое место не следует вводить дозу, превышающую 5 ЕД . При лечении блефароспазма общая дозировка за 12 нед лечения не должна превышать 100 ЕД .
Спастическая кривошея: при лечении спастической кривошеи дозировка должна подбираться каждому пациенту индивидуально, в зависимости от положения шеи и головы, локализации боли, объема мышц (гипертрофия, атрофия), массы тела пациента и его реакции на терапевтические процедуры. В практике лечения максимальная доза препарата в процессе одной процедуры обычно не должна превышать 200 ЕД , однако возможна дозировка вплоть до 300 ЕД . В одно и то же место не следует вводить дозу препарата, превышающую 50 ЕД .
Терапия спастической кривошеи включает в себя инъекции в грудино-ключично-сосцевидную мышцу, в мышцу, поднимающую лопатку; в лестничные мышцы, в ременную мышцу и/или в трапециевидную мышцу.
Не следует делать инъекции в обе грудино-ключично-сосцевидные мышцы, поскольку это повышает риск неблагоприятных эффектов препарата (в частности дисфагии), которые имеют место при двусторонних инъекциях препарата в эту мышцу, либо при дозах, превышающих 100 ЕД .
Для инъекций в поверхностные мышцы используют иглы номеров 25, 27 и 30 G, а для глубоких мышц — иглу номера 22 G.
При спастической кривошее для определения вовлеченных мышц может быть необходима электромиография. Проведение инъекций в несколько мест позволяет препарату равномерно охватывать участки мышц, подверженных дистонии (особенно при инъекции в крупные мышцы). Оптимальное количество мест инъекций зависит от величины мышцы. Действие препарата начинается, в среднем, в течение 7 дней после инъекции. Эффект каждой процедуры длится приблизительно 3-4 мес, однако может длиться существенно дольше или меньше. Интервал между процедурами должен составлять как минимум 10 нед .
Растворение препарата: при разведении препарата запрещается открывать флакон, удаляя пробку.
С флакона удаляют защитную пластмассовую крышку. Непосредственно перед разведением содержимого флакона центральная часть пробки должна быть обработана спиртом.
Раствор для инъекции готовят, прокалывая пробку стерильной иглой и вводя во флакон стерильный изотонический раствор натрия хлорида для инъекций, 0,9%. Осторожно поворачивают флакон, перемешивая лиофилизат с растворителем до полного растворения.
Препарат не используют, если после растворения полученный раствор является непрозрачным или содержит видимые хлопья и частицы. Он должен оставаться прозрачным и бесцветным.
Препарат растворяют в необходимом объеме согласно таблице.
Поскольку препарат не содержит антимикробных агентов, рекомендуется использовать его сразу после растворения. В случае необходимости растворенный препарат можно хранить в оригинальном флаконе до 24 ч в холодильнике при температуре от 2 до 8 °C при условии, что растворение было проведено в асептических условиях.
Передозировка
Симптомы: высокие дозы Ксеомина могут приводить к развитию выраженного мышечного паралича в местах, удаленных от мест инъекций (в частности — общая слабость, птоз, диплопия, затрудненная речь и глотание, а также паралич дыхательной мускулатуры, приводящий к развитию аспирационной пневмонии).
Лечение: необходима госпитализация с общими поддерживающими мероприятиями. При параличе дыхательной мускулатуры необходима интубация и ИВЛ вплоть до нормализации состояния.
Меры предосторожности
Сразу после проведения инъекции оставшийся раствор во флаконе или в шприце следует инактивировать раствором гидроксида натрия (0,1 N NaOH). Все вспомогательные материалы, находившиеся в контакте с препаратом, должны быть автоклавированы или инактивированы 0,1 N раствором NaOH в течение не менее 18 ч. Пролитый препарат должен быть удален адсорбирующей салфеткой, смоченной в растворе гидроксида натрия.
Действие препарата на способность управления транспортом и использования техники и оборудования
Из-за характера заболеваний, по поводу которых назначается препарат, способность пациента управлять различной техникой может быть снижена. Помимо этого, побочные эффекты препарата могут негативно действовать на способность пациента управлять техникой; соответственно, пациенту следует воздерживаться от подобной деятельности до тех пор, пока его способности не восстановятся в полной мере.
Условия хранения препарата Ксеомин
При температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Ксеомин
- собой ботулинический токсин, продуцируемый штаммом бактерии Clostridium botulinum типа А, освобожденный от комплексообразующих белков.
Ксеомин действует селективно на периферические холинергические нервные окончания, ингибируя выделение ацетилхолина. Внедрение в холинергические нервные окончания происходит в три этапа: связывание молекулы с внешними компонентами мембраны, интернализация токсина путем эндоцитоза и транслокация эндопептидазного домена токсина из эндосомы в цитозоль. В цитозоли эндопептидазный домен молекулы токсина селективно расщепляет SNAP-25, важный протеиновый компонент механизма, контролирующего мембранное движение экзо-везикул, прекращая, таким образом, выделение ацетилхолина. Конечным эффектом является расслабление инъецированной мышцы.
Действие препарата начинается в течение четырех-семи дней после инъекции. Эффект каждой процедуры длится, как правило, три-четыре месяца, хотя он может длиться существенно дольше или меньше.
Показания к применению
Препарат Ксеомин применяется при блефароспазмах, идиопатической цервикальной дистонии (спастическая кривошея) преимущественно ротационной формы, спастичности руки после инсульта, гиперкинетических складках (мимические морщины) лица.Способ применения:
Препарат Ксеомин
могут вводить только врачи, обладающие специальной подготовкой, а также опытом обращения с ботулиническим токсином и с оборудованием для электромиографии.
Дозировку и количество мест инъекций в мышцу врач устанавливает для каждого пациента индивидуально.
Растворение препарата: При разведении препарата запрещается открывать флакон, удаляя пробку.
С флакона удаляют защитную пластмассовую крышку. Непосредственно перед разведением содержимого флакона центральную часть пробки обрабатывают спиртом.
Раствор для инъекции готовят, прокалывая пробку стерильной иглой и вводя во флакон раствор натрия хлорида изотонический 0,9 % для инъекций. Осторожно поворачивают флакон, перемешивая лиофилизат с растворителем до полного растворения. Время растворения не более 10 сек. После растворения должен образоваться прозрачный бесцветный раствор.
Препарат не используют, если после растворения полученный раствор является непрозрачным или содержит видимые хлопья и частицы.
Дозировки, рекомендуемые для Ксеомина, не могут быть использованы для пересчета при использовании других препаратов, содержащих ботулинический токсин.
Поскольку препарат не содержит антимикробных агентов, рекомендуется использовать его сразу после растворения. В случае необходимости растворенный препарат можно хранить в оригинальном флаконе до 24 ч в холодильнике при температуре от 2 до 8 °С при условии, что растворение было проведено в асептических условиях.
Блефароспазм:
После растворения Ксеоминвводятстерильной иглой 27-30 G. Рекомендуемая первоначальная доза 1,25-2,5 единиц (0,05-0,1 мл) в каждое место инъекции; препарат инъецируют в медиальную и латеральную части круговой мышцы глаза (m. orbicularisoculi) верхнего века, и в латеральную часть круговой мышцы глаза нижнего века.
Если зрение нарушено из-за спазмов в области лба, в латеральных участках круговой мышцы глаза и в верхней части лица, в эти области могут быть сделаны дополнительные инъекции. Действие препарата начинается, в среднем, в течение четырех дней после инъекции. Эффект каждой процедуры длится, как правило, три-четыре месяца, хотя он может длиться существенно дольше или меньше.
Если эффект от первоначальной дозы был недостаточным (продолжительность менее двух месяцев), при повторных процедурах дозу препарата можно увеличить в два раза. Начальная доза не должна превышать 25 единиц на один глаз. В каждое место не следует вводить дозу, превышающую 5,0 единиц. При лечении блефароспазма суммарная дозировка за двенадцать недель лечения не должна превышать 100 единиц.
Спастическая кривошея: При лечении спастической кривошеидозировка должна подбираться каждому пациенту индивидуально, в зависимости от положения шеи и головы, локализации боли, объема мышц (гипертрофия, атрофия), веса тела пациента.
В практике лечения максимальная доза препарата в процессе одной процедуры обычно не должна превышать 200 единиц, однако возможна дозировка вплоть до 300 единиц. В одно и то же место не следует вводить дозу препарата, превышающую 50 единиц.
Терапия спастической кривошеи включает в себя инъекции в грудино-ключично-сосцевидную мышцу, в мышцу, поднимающую лопатку, в лестничные мышцы, в ременную мышцу, и/или в трапецевидную мышцу (мышцы).
Не следует делать инъекции в обе грудино-ключично-сосцевидные мышцы, поскольку это повышает риск неблагоприятных эффектов препарата (в частности, дисфагии), которые имеют место при двусторонних инъекциях препарата в эту мышцу, либо при дозах, превышающих 100 единиц.
Для инъекций в поверхностные мышцы используют иглы номеров 25, 27 и
30 G, а для глубоких мышц - иглу номера 22 G.
При спастической кривошее для определения вовлеченных мышц может быть необходима электромиография.
Проведение инъекций в несколько мест позволяет препарату равномерно охватывать участки мышц, подверженных дистонии (особенно при инъекции в крупные мышцы). Оптимальное количество мест инъекций зависит от величины мышцы. Действие препарата начинается, в среднем, в течение семи дней после инъекции. Эффект каждой процедуры длится приблизительно три-четыре месяца, однако может длиться существенно дольше или меньше. Интервал между процедурами должен составлять как минимум десять недель.
Препарат вводят используя подходящие стерильные иглы (например, для поверхностных мышц используют иглы 26 G диаметром 0,45 мм длиной 37 мм, для глубоколежащих мышц используют иглы 22 G диаметром 0,7 мм длиной 75 мм).
Для определения вовлеченных мышц может быть необходима электромиография. Проведение инъекций в несколько мест позволяет препарату равномерно охватывать участки мышц, подверженных дистонии (особенно при инъекции в крупные мышцы).
При лечении спастичности дозировка должна подбираться каждому пациенту индивидуально, в зависимости от размера, количества и локализации вовлеченных мышц, степени выраженности стастичности, и наличия локальной мышечной слабости.
При лечении спастичности рекомендуемая дозировка на курс лечения составляет 170 - 400 ЕД в зависимости от локализации спазмированных мышц.
Улучшение наступает в течение первых 2-х недель, достигая максимума к 4-ой неделе. Эффект длится обычно 12 недель.
Применение препарата для лечения мимических морщин у лиц моложе 18 лет и старше 65 лет не рекомендуется в связи с отсутствием клинического опыта.
Вертикальные морщины между бровями (глабеллярные морщины): рекомендуемый объем инъекции - 0,1 мл (4 единицы) - вводят в каждый из 5 участков: 2 инъекции в m. corrugator с обеих сторон и 1 инъекция в m.procerus, что соответствует суммарной дозе 20 единиц. В отдельных случаях возможно увеличение суммарной дозы до 30 единиц.
Перед инъекцией и во время нее следует оказывать давление большим и указательным пальцами ниже верхнего края глазницы, предотвращая диффузию раствора в эту область. Во время инъекции иглу следует направлять вверх и медиально. С целью снижения риска птоза век, необходимо избегать инъекций вблизи мышцы, поднимающей верхнее веко, и в месте прикрепления круговой мышцы глаза. Инъекции в m. corrugator следует проводить в медиальный отдел мышцы и в центральный участок брюшка мышцы, по крайней мере, на 1 см выше верхнего края глазницы.
Уменьшение выраженности вертикальных морщин между бровями (глабеллярных морщин) обычно развивается в пределах 2-3 дней, максимальный эффект наблюдается к 30-му дню, и сохраняется до 4 месяцев после инъекции. Интервалы между инъекциями не должны быть менее 3 месяцев. Если результат лечения неудовлетворительный применяют альтернативные методы лечения.
Побочные действия
Побочные реакции классифицированы по частоте встречаемости: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100 до < 1/10), не часто (≥ 1/1,000 до ≤ 1/100), редко (≥1/10,000 до ≤ 1/1,000), очень редко (≤ 1/10,000).Блефароспазм:
Часто: птоз (6,1 %), сухость глаз (2,0 %).
Нечасто: парестезия, конъюнктивит, сухость во рту, кожная сыпь, головная боль, мышечная слабость.
Часто: поверхностный кератит, лагофтальм, раздражение кожи, фотофобия, слезотечение.
Нечасто: кератит, эктропия, диплопия, головокружение, диффузные кожные высыпания/дерматит, заворот века, очаговые параличи лицевых нервов, слабость лицевой мускулатуры, усталость, расстройства зрения, нечеткость зрения.
Редко: локальное опухание кожи века.
Очень редко: острая закрытоугольная глаукома, изъязвление роговицы.
Спастическая кривошея:
Часто: дисфагия (10 %), мышечная слабость (1,7 %), боли в спине (1,3 %). Нечасто: воспаление или давящие ощущения в месте инъекции, головная боль, астения, генерализованное повышенное потоотделение, тремор, осиплость голоса, колит, рвота, диарея, сухость во рту, боли в костях, миалгия, кожные высыпания, зуд, шелушение кожи, боль в глазах.
Кроме того, при использовании аналогичного препарата, содержащего ботулинический токсин типа А, и применявшегося в клинических испытаниях наряду с Ксеомином, отмечались указанные ниже побочные эффекты. Они возможны и при применении Ксеомина.
Очень часто: боль в месте инъекции.
Часто: головокружение, повышенное артериальное давление, чувство онемения в месте инъекции, общая слабость, гриппоподобные симптомы, общее недомогание, сухость во рту, тошнота, головная боль, ригидность мускулатуры в месте инъекции, раздражение в месте инъекции, ринит, инфекции верхних дыхательных путей.
Нечасто: одышка, диплопия, жар, птоз, нарушения речи.
Степень выраженности дисфагии варьирует от слабой до сильной, с возможностью аспирации; в редких случаях при этом требуется медицинская помощь. Дисфагия может сохраняться на протяжении двух-трех недель с момента инъекции, однако зафиксирован случай продолжительностью 3 мес. Дисфагия развивается дозозависимо; по данным клинических исследований, дисфагия встречается редко, если суммарная доза препарата не превышает 200 единиц за одну процедуру.
Спастичность руки после инсульта:
Часто: головная боль, нарушение чувствительности, ощущение жара.
Кроме того, при использовании аналогичного препарата, содержащего ботулинический токсин типа А, и применявшегося в клинических испытаниях наряду с Ксеомином, отмечались указанные ниже побочные эффекты. Они возможны и при применении Ксеомина.
Часто: гипертонус, экхимоз, локальная боль, мышечная слабость, раздражение или геморрагия в месте инъекции.
Нечасто: депрессия, нарушения сна, парестезия, нарушение координации, амнезия, вертиго, ортостатическая гипотония, тошнота, дерматит, зуд, сыпь, артралгия, бурсит, астения, боль, гиперчувствительность в месте инъекции, беспокойство, периферический отек.
Некоторые побочные эффекты могут быть связаны с основным заболеванием.
Гиперкинетические складки (мимические морщины) лица:
Обычно нежелательные эффекты наблюдаются на первой неделе после применения препарата и являются временными. Нежелательные эффекты могут быть связаны с активным веществом и/или с процедурой введения.
Ожидаемым фармакологическим эффектом ботулинического токсина является локализованная мышечная слабость. Птоз век может быть вызван техникой инъекций и ассоциирован с фармакологическим действием препарата.
Как и при любой инъекции, в связи с ней возможно местное появление боли, болезненности, зуда, припухлости и/или гематомы; также возможно развитие преходящих вазо-вагальных реакций, таких как обморок, нарушения кровообращения, тошнота или шум в ушах, связанных с волнением перед инъекцией.
При применении препарата сообщалось о следующих неблагоприятных реакциях:
Часто: кожный зуд, головная боль, нарушения мышечной функции в месте инъекции, чувство тяжести.
Нечасто: гриппоподобные симптомы, ощущение напряжения в месте инъекции, бронхит, ринофарингит, ощущение «узелков в коже», отек век, птоз, затуманивание зрения, поднятие брови, тошнота, мышечные подергивания и спазмы, локальная слабость лицевых мышц.
В дополнение к этому, для препарата сравнения, содержащего обычный комплекс ботулинического токсина типа А и применявшегося в нескольких клинических исследованиях (собранные к настоящему времени данные позволяют предположить одинаковую активность обоих препаратов) известно развитие следующих нежелательных эффектов, которые, вероятно, могут наблюдаться и при применении Ксеомина.
Нечасто: инфекция, парестезии, головокружение, блефарит, боль в глазах, сухость во рту, светочувствительность, сухость кожи.
Общие побочные эффекты:
Представленные ниже сведения основываются на данных о действии других препаратов, содержащих ботулинический токсин типа А.
Сведения о тяжелых негативных эффектах, которые могут быть связаны с поражением сердечно сосудистой системы - такими, как аритмия и инфаркт миокарда, в том числе с летальным исходом, - крайне редки. Были ли эти летальные исходы вызваны инъекциями ботулинического токсина типа А, либо сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, точно не установлено. Сообщается об одном случае анафилактического шока после введения препарата, содержащего ботулинический токсин типа А.
Отмечаются такие побочные эффекты, как экссудативная полиформная эритема, крапивница, псориазоподобные высыпания, зуд и аллергические реакции, однако их обусловленность действием комплексного препарата, содержащего ботулинический токсин типа А не подтверждена.
Иногда после инъекции ботулинического токсина типа А отмечались изменения электрофизиологического фона в некоторых отдаленных мышцах; этот побочный эффект не связан ни с мышечной слабостью, ни с другими электрофизиологическими аномалиями.
Противопоказания:
Препарат Ксеомин
противопоказан людям с аллергией к компонентам препарата, при нарушениях нервно-мышечной передачи (мастения гравис, синдром Ламберта-Итона, с осторожностью назначают при боковом амиотрофическом склерозе, при неврологических заболеваниях в результате дегенерации двигательных нейронов и других заболеваниях с нарушениями нервно-мышечной передачи).
Препарат не вводят при повышенной температуре и острых инфекционных или неинфекционных заболеваниях.
Препарат противопоказан при беременности и лактации.
Препарат не вводят детям и подросткам до 18 лет.
Беременность
Препарат Ксеомин противопоказано применять при беременности.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Миорелаксанты периферического действия следует применять с осторожностью при одновременном проведении антибиотикотерапии аминогликозидами или спектиномицинами (возможно усиление действия Ксеомина). Эффект препарата может быть снижен действием производных 4-аминохинолина.Действие препарата Ксеомин на способность управления транспортом и использования техники и оборудования: Из-за характера заболеваний, излечиваемых препаратом, способность пациента управлять различной техникой может быть снижена. Помимо этого, побочные эффекты препарата могут негативно действовать на способность пациента управлять техникой; соответственно, пациенту следует воздерживаться от подобной деятельности до тех пор, пока его способности не восстановятся в полной мере.
Передозировка:
Высокие дозы Ксеомина
могут приводить к развитию выраженного мышечного паралича в местах, удаленных от мест инъекций (в частности: общая слабость, птоз, диплопия, затрудненная речь и глотание, а также паралич дыхательной мускулатуры, приводящий к развитию аспирационной пневмонии).
При передозировке необходима госпитализация с общими поддерживающими мероприятиями. При параличе дыхательной мускулатуры необходима интубация и искусственная вентиляция легких вплоть до нормализации состояния.
Условия хранения
Препарат Ксеомин следует хранить при комнатной температуре (не выше 25 0С). Хранить в недоступном для детей месте.Форма выпуска:
Ксеомин -
лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения
по 100 ЕД во флаконе. 1 флакон в пластиковом поддоне в картонной пачке вместе с инструкцией по применению на русском языке.
Состав
1 флакон препарата Ксеомин содержит: ботулинический токсин типа А 100 ЕД, сахароза 4,7 мг, сывороточный альбумин человека 1,0 мг.Дополнительно:
Сразу после проведения инъекции оставшийся раствор во флаконе или в шприце следует инактивировать раствором гидроксида натрия (0,1 N NaOH).
Все вспомогательные материалы, находившиеся в контакте с препаратом, должны быть автоклавированы или инактивированы раствором 0,1 N NaOH (в течение не менее 18 ч).
Пролитый препарат должен быть вытерт адсорбирующей салфеткой, смоченной в растворе гидроксида натрия.
Основные параметры
| Название: | КСЕОМИН |
| Код АТХ: | M03AX01 - |
Ксеомин , это современный медицинский препарат для купирования мышечной активности.
Препарат, созданный в 2001 году, сначала активно применялся в лечении патологии, которые сопровождались спазмами мышц.
Но со временем, Ксеомин всё чаще стал использоваться в косметологии для омоложения кожи.
В медицине препарат успешно применяется для лечения спастичности мышц.
В первую очередь, врач определяет места укола, учитывая при этом объём мышцы, локализацию боли и вес больного.
Иногда перед введением инъекции требуется электромиография, позволяющая обнаружить мышцы, требующие расслабления нейротоксином. В этом случае, Ксеомином обкалывают несколько зон, чтобы обеспечить равномерный обхват мышц со спастичностью. Количество уколов и дозировку определяют индивидуально, в зависимости от объёма мышечной массы.
Максимальная дозировка допускается до 200 ЕД. В тяжёлых случаях её увеличивают до 300 ЕД. Лечебное воздействие препарата развивается в течение недели после укола, а сохраняется почти 4 месяца. В случае необходимости, можно провести повторный курс, но только через 10 недель.
Проведение инъекции при спастичности руки в постинсультный период
Доза Ксеомина определяется с учётом не только опасности патологии, но и наличия болезненных ощущений в руке при разных положениях, а также состояния различных групп мышц. Если есть необходимость, то применяют электромиографию.
Обычно, дозировку назначают в пределах 170‒400 ЕД. Воздействие лекарственного средства проявляется спустя две недели после проведения инъекции. Максимальный эффект появляется в конце 4 недели. Положительный результат инъекции держится около 3 месяцев.
Если остался раствор и другие материалы, то их нужно инактивировать гидроксидом натрия. Существует также автоклав, обработка в котором происходит не менее 18 часов. В случае, когда инъекционная жидкость пролилась, она вытирается тканью, смоченной гидроксидом натрия.
Видео: "Механизм действия Ксеомина"
Взаимодействие с другими лекарствами
Нежелательно применять одновременно с аминогликозидами и спектиномицином. Снижается эффект средства при сочетании с производными 4-аминохинолина. Нужно осторожно применять вместе с миорексантами периферического воздействия .
Побочные реакции
Применение Ксеомина может сопровождаться негативными явлениями :
- Головная боль.
- Дисфагия.
- Гипергидроз.
- Миастения.
- Ощущение онемения.
- Воспаление после инъекции. Сохнет слизистая ротовой области.
- Появление тремора.
- Развитие гипертонии.
- Высыпания на коже.
- Появление осиплости голоса.
- Приступы рвоты.
- Анафилактический шок.
- Псориаз.
- Крапивница.
Иногда после инъекции появляется проблема с глотанием. Такое явление проявляется по-разному и зависит от дозы. Неприятные ощущения могут держаться до 3 недель.
Видео: "Инъекции Ксеомина в область лба: преимущества и эффективность"
Противопоказания
А знаете ли вы, что…
Следующий факт
Средство запрещено применять при определённых патологиях :
Процедура откладывается, если в месте, куда нужно сделать укол, имеются проблемы с кожным покровом.
Существуют относительные ограничения по применению препарата :
- Неврологические патологии, которые развились из-за дегенерации мотонейронов.
- Наличие амиотрофического склероза (бокового).
- Заболевания, которые сопровождаются нарушением нервно-мышечной передачи.
При беременности
Ботулинический нейротоксин запрещено применять беременным , так как данные о безопасности использавания ботулотоксина в этот период отсутствуют. При исследованиях на животных наблюдалась токсичность на потомство.
Лучше отказаться от Ксеомина и кормящим матерям , так как неизвестно его воздействие на грудное молоко. Если инъекции жизненно необходимы, то в период лактации используют искусственную смесь.
Особые указания
Инъекции очень редко вызывают осложнения. Они могут возникнуть при неграмотном выполнении процедуры, когда происходит травма иглой сосудов и нервов.
Может случиться анафилаксия, поэтому нужно иметь медикаменты для устранения анафилактических реакций.
Действие препарата отражается на концентрации и скорости реакции. Это повлияет на способность управлять автомобилем и на работу с механизмами, требующими особого внимания. Поэтому больным, которым делали инъекции Ксеомина, лучше отказаться от некоторых видов деятельности. Организм должен полностью восстановиться до нормального состояния.
Срок годности и как хранить
Средство должно храниться в затемнённом месте при температуре не выше 25 градусов. Для приготовленного раствора температура ‒ от 2 до 8 градусов. Срок использования препарата 3 года, а приготовленный раствор хранится только сутки.
Цена
Препарат отпускается только медицинским учреждениям или строго по рецепту .
Стоимость препарата довольно высокая.
Чем можно заменить Ксеомин?
В крайнем случае, врачи могут назначить аналог препарата, обладающий подобным воздействием. Из отечественных средств можно выделить Релатокс , а из импортных ‒ Лантокс и Диспорт . Рекомендовать замену может только лечащий врач, иначе возможны неприятные последствия.