Метипред курс лечения. Препарат "Метипред" для чего назначают? "Метипред": показания к применению

Средство Метипред относится к группе глюкокортикостероидных гормонов и в нем содержится действующее вещество метилпреднизолон. Действие препарата обусловлено его способностью взаимодействовать в цитоплазме со стероидными рецепторами. При этом угнетается синтез ряда белков и ферментов, участвующих в деструкции суставов, а также цитокинов, принимающих участие в воспалительных и иммунных реакциях. Стимулирование производства липокортина, позволяет снизить иммунный и воспалительный ответ. В том числе средство уменьшает тканевый ответ на механические, тепловые, химические иммунологические иинфекционные раздражители.

Противовоспалительное действие Метипреда впятеро превышает подобный эффект у гидрокортизона.

При действии Метилпреднизолона происходит угнетение продукции эндогенного кортизола, уменьшается секреция АКТГ, вещество влияет на белковый, кальциевый, липидный и углеводный обмены. Средство также может привести к гипергликемии, снижению плотности костной ткани, спровоцировать атрофию коркового вещества надпочечников и мышечную атрофию.

Метипред назначают при

  • аутоиммунных и ревматических заболеваниях
  • астме и иных заболеваниях нижних дыхательных путей
  • аллергических реакциях, включая анафилактический шок
  • отеке мозга, вследствие новообразования или иных состояний, при которых повышается внутричерепное давление
  • болезни Крона
  • неспецифическом
  • рассеянном склерозе
  • применяют в периоде восстановления после установки трансплантата с целью предупреждения отторжения
  • как противорвотный препарат больным, получающим химиотерапию

Побочные действия

Свойствами и особенностями действия препарата и обусловлен ряд побочных эффектов, которые могут возникнуть при его применении.

ЖКТ и печень на применение препарата могут отозваться:

  • кандидозными поражениями пищевода
  • нарушениями пищеварения
  • булимией
  • панкреатитом
  • язвенными поражениями слизистых пищеварительного тракта
  • иногда фиксировались и перфорации желчного пузыря

Со стороны системы кроветворения и сердечно-сосудистой системы возможно:

  • возрастание АД
  • лейкоцитоз
  • тромбоэмболия

Центральная нервная система и органы чувств могут отреагировать:

  • нарушениями режима сна и бодрствования
  • эмоциональной лабильностью
  • обострением шизофрении
  • возросшим внутриглазным давлением
  • глаукомой
  • катарактой
  • экзофтальмом
  • истончением роговицы и склеры

Со стороны опорно-двигательного аппарата возможен:

  • остеопороз
  • снижение эластичности и разрыв сухожилий
  • проксимальная миопатия

Поэтому больным с повышенным риском развития остеопороза или остеопорозом следует решить с лечащим врачом и вопрос о дополнительном употреблении биофосфонатов.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ наблюдались:

  • задержка жидкостиинатрия в организме
  • уменьшение уровня калия в крови
  • замедление роста
  • угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы
  • аменорея
  • гипергликемия
  • нарушение менструального цикла
  • увеличение массы тела

На кожных покровах возможно:

  • образование кожной сыпи
  • крапивницы
  • атрофии кожи
  • ощущение зуда
  • замедление регенеративных процессов

Иммунная система может откликнуться:

  • гиперчувствительностью
  • изменениями реакций на кожные пробы
  • иммуносупрессией

Возможны и другие проявления побочных действий:

синдром Кушинга

туберкулезная инфекция

при внутрисуставных и внутримышечных инъекциях возможны чувство жжения и боль в месте укола

Резкая отмена лекарства может вызвать:

  • повышение температуры
  • боль в суставах и мышцах
  • недостаточность надпочечников

Использование средства усложняет диагностику латентного периода болезней ЖКТ и гиперпаратиреоидизма.

Продолжительное использование средства может привести к развитию вторичной недостаточности кортикоадреналового ответа.

Поэтому средство не назначают больным с латентной или активной формой туберкулеза, вирусными и бактериальными инфекциями, если не осуществляется соответствующее лечение этих заболеваний.

С осторожностью средство назначают больным:

  • с артериальной гипертензией
  • нарушениями психики
  • застойной сердечной недостаточностью
  • сахарным диабетом
  • панкреатитом
  • болезнями ЖКТ с повышенной опасностью развития кровотечения или перфорации

Метипред относится к гормональным препаратам.

Фармакологическое действие Метипреда

Метипред - гормон из глюкокортикостероидной группы. Действующее вещество – метилпреднизолон. Препарат способен взаимодействовать со стероидными рецепторами в цитоплазме. Метипред уменьшает активность синтеза некоторых белков и ферментов, которые участвуют в разрушении суставов, а также цитокинов, принимающих участие в воспалительных и иммунных реакциях. Препарат способен снижать тканевый ответ на химические тепловые, иммунологические инфекционные и механические раздражители.

Препарат помогает стабилизировать гормональный фон у женщин, принимающих Метипред при беременности, если существует проблема переизбытка мужских гормонов.

Противовоспалительный эффект Метипреда в 5 раз выше такого же эффекта гидрокортизона и длится от 18 до 36 часов. Лекарственное средство частично выводится почками (около пяти процентов), период полувыведения – от двух до трех часов.

Форма выпуска

Препарат выпускают в виде: порошка, депо-суспензии, таблеток Метипреда.

Показания к применению Метипреда

Метипред назначают в случае аутоиммунных и ревматических заболеваний, аллергических реакций (включая анафилактический шок), астмы, других заболеваний нижних дыхательных путей, в случае язвенного неспецифического колита, рассеянного склероза.

Препарат так же рекомендован пациентам с отеком мозга, который вызван новообразованием либо другими состояниями, сопровождающимися высоким внутричерепным давлением, больным в период восстановления после проведенной трансплантации с целью предупреждения реакции отторжения.

Прием Метипреда назначают в качестве противорвотного средства во время химиотерапии. Метипред при беременности применяется, если существует угроза ее прерывания или диагностирована врожденная дисфункция коры надпочечников.

Способ применения и дозировка

Метипред в таблетках предназначен только для приема внутрь. Препарат принимают в утренние часы. Таблетки не рекомендуется измельчать или разжевывать, следует глотать их целиком, запивая при этом необходимым количеством воды. Дозы и длительность курса лечения определяется лечащим врачом в индивидуальном порядке для каждого пациента.

Для взрослых первоначальная доза обычно составляет от 8 до 96 миллиграммов в сутки. После достижения желаемого терапевтического эффекта количество таблеток Метипреда, принимаемых в течение дня, уменьшается. Для поддерживающей терапии достаточно от 4 до 12 миллиграммов препарата один раз в сутки.

При назначении препарата детям, дозировка подбирается индивидуально для каждого ребенка с учетом того, что длительная терапия может негативно отразиться на росте маленького пациента, вызвав его задержку. Чтобы предупредить развитие синдрома отмены, дозы препарата постепенно сокращают до полного прекращения приема Метипреда.

Метипред в виде порошка лиофилизированного для приготовления раствора для инъекций используют для парентерального применения (внутривенно или внутримышечно в виде инфузий или инъекций).

При шоковом состоянии, с целью предотвращения отторжения имплантатов, препарат вводят внутривенно в дозе не более 30 миллиграммов на килограмм веса. Если объем препарата превышает один миллиграмм на килограмм, то процесс введения лекарственного средства продолжается от 30 до 60 минут.

В качестве противорвотного средства прием Метипреда назначают в дозе 250 миллиграммов и принимают за двадцать минут до введения цитостатиков. При необходимости, ввод Метипреда по инструкции повторяют через шесть часов в той же дозировке – 250 миллиграммов.

Детская дозировка – от 1 до 3 миллиграммов на килограмм массы тела в течении суток.

Депо-суспензия для инъекций предназначена для внутримышечного, внутривенного и внутрисуставного введения препарата. Доза для взрослых при внутримышечном введении – от 40 до 120 миллиграммов лекарственного средства один раз в 7-28 дней. Внутрисуставно – от 4 до 80 миллиграммов препарата один раз в 7-35 дней (дозировка зависит от величины сустава).

В место кожного поражения вводят от 20 до 60 миллиграммов препарата, в качестве удерживающей клизмы – от 40 до 120 миллиграммов препарата один раз в течение 24-48 часов.

Побочные действия Метипреда

Прием Метипреда способствует появлению следующих побочных эффектов: сердечная недостаточность, повышение артериального давления, тромбоэмболия, лейкоцитоз, тошнота, язвы на слизистых оболочках пищеварительного тракта, нарушение пищеварения, кандидозные поражения пищевода, булимия, панкреатит. Иногда происходит перфорация желчного пузыря, также возможны: эмоциональная лабильность, обострение шизофрении, нарушение режима бодрствования и сна, повышенное внутриглазное давление, глаукома, катаракта, экзофтальм, истончение роговицы и склеры.

Побочные действия Метипреда провоцируют также: задержку жидкости и натрия в организме, снижение уровня калия в крови, замедление роста, аменорею, нарушение менструального цикла, увеличение массы тела, гипергликемию, гирсутизм, зуд, кожную сыпь, атрофию кожи, крапивницу, акне, замедление процессов регенерации, проксимальную миопатию, остеопороз, разрыв или снижение эластичности сухожилий. Пациенты, страдающие остеопорозом или повышенным риском его развития, обязательно должны получить консультацию лечащего врача, который, возможно, назначит дополнительный прием биофосфонатов.

Кроме того, к побочным действиям Метипреда относятся: гиперчувствительность, изменение реакций на кожные пробы, иммуносупрессия, синдром Кушинга, рецидив туберкулезной инфекции. При внутрисуставном и внутримышечном введении препарата возможно чувство жжения и боль в месте инъекции.

Резкая отмена препарата может сопровождаться повышением температуры тела, развитием боли в мышцах и суставах, недостаточностью функции надпочечников.

Противопоказания

По инструкции Метипред не рекомендуется принимать, если у пациента: лактозная непереносимость, чувствительность к метилпреднизолону. Кроме того, препарат противопоказан: при хронических вирусных и бактериальных инфекциях, активной или скрытой форме туберкулеза (если терапия данных заболеваний не проводится).

С осторожностью Метипред назначают: при наличии у пациента артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, нарушений психики, сахарного диабета, панкреатита, остеопороза, глаукомы и нарушений свертываемости крови, склонности к тромбофлебиту. Исключительно под тщательным контролем лечащего врача препарат может быть назначен пациентам с нарушениями функции печени и гипотиреозом.

При беременности Метипред назначают только по строгим показаниям, так как существует риск внутриутробной гибели плода. Во время кормления грудью применение средства также индивидуально.

Условия и срок хранения

Сухое место, температура не более 25 градусов Цельсия. Препарат в форме суспензии нельзя замораживать. Срок годности любой формы выпуска – пять лет. Раствор для инъекций в готовом виде хранят в диапазоне температуры 2-8 градусов Цельсия не более суток.

Эффект метилпреднизолона (6-L-метилкортизона), как и других ГКС, реализуется через взаимодействие со стероидными рецепторами в цитоплазме клетки. Комплекс стероид — рецептор транспортируется в ядро клетки, соединяется с ДНК и изменяет транскрипцию генов для большинства белков. ГКС угнетают синтез многочисленных белков, различных ферментов, вызывающих деструкцию суставов (при ревматоидном артрите), а также цитокинов, играющих важную роль в иммунных и воспалительных реакциях. Индуцируют синтез липокортина — ключевого белка нейроэндокринного взаимодействия ГКС, что приводит к уменьшению воспалительного и иммунного ответа.
ГКС, включая метилпреднизолон, подавляют или препятствуют развитию тканевого ответа на многие тепловые, механические, химические, инфекционные и иммунологические агенты. Таким образом, глюкокортикоиды действуют симптоматически, уменьшая проявления заболевания без воздействия на причину. Противовоспалительный эффект метилпреднизолона как минимум в 5 раз превышает таковой гидрокортизона.
Эндокринные эффекты метилпреднизолона включают подавление секреции АКТГ, ингибирование продукции эндогенного кортизола, при длительном применении — частичную атрофию коры надпочечников. Влияет на метаболизм кальция, витамина D, углеводный, белковый и липидный обмен, поэтому при длительном применении ГКС возможны повышение уровня глюкозы в крови, снижение плотности костной ткани , явления мышечной атрофии и дислипидемии. ГКС также способствуют повышению АД, модуляции поведения и настроения. Метилпреднизолон практически не обладает минералокортикоидной активностью.
При в/м введении метилпреднизолона максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2 ч, период полувыведения составляет 2-3 ч. Около 77% метилпреднизолона связывается с белками плазмы крови, связь с транскортином несущественна. Объем распределения — 1-1,5 л/кг. Метилпреднизолон метаболизируется до неактивных метаболитов. Специфические CYP-ферменты, обеспечивающие его преобразование, не известны. Средний клиренс составляет 6,5 мл/кг/мин. Продолжительность противовоспалительного эффекта — 18-36 ч. Около 5% метилпреднизолона выводится из организма с мочой.

Показания к применениюпрепарата Метипред

Состояния, требующие системной терапии ГКС, — воспалительные и системные ревматические, аутоиммунные заболевания, аллергические состояния, анафилактический шок, БА и другие заболевания легких, а также в целях снижения внутричерепного давления (например при отеке мозга на фоне новообразований), реакция отторжения трансплантата; некоторые дерматологические, гематологические, печеночные, неврологические (например рассеянный склероз, тяжелая псевдопаралитическая миастения), почечные и желудочно-кишечные заболевания (например неспецифический язвенный колит, болезнь Крона). Метилпреднизолон также используют в качестве противорвотного средства при проведении химиотерапии и компонента схем при лечении лейкозов, лимфом и злокачественной миеломной болезни.

Применение препарата Метипред

Р-р для инъекций вводят путем медленной в/в или в/м инъекции или в/в инфузии.
Дозирование индивидуально и зависит от заболевания и степени его тяжести. При шоке и после трансплантации органов вводят в/в в дозе до 30 мг/кг. Высокие дозы (более 1 мг/кг) в/в — в течение 30-60 мин. В качестве противорвотного средства больным, получающим эметогенную цитостатическую терапию, назначают в дозе 250 мг за 20 мин до приема цитостатика, затем при необходимости в/в медленно по 250 мг каждые 6 ч.
Доза для детей в среднем составляет 1-3 мг/кг массы тела в течение 24 ч; в возрасте младше 5 лет — 10-20 мг в течение 24 ч, 5-10 лет — 20-40 мг в течение 24 ч, старше 10 лет — 40 мг в течение 24 ч.
Для приготовления р-ра для инъекций/инфузий следует добавить 4 мл стерильной воды для инъекций шприцем во флакон с лиофилизированным порошком. Полученный р-р должен быть прозрачным, без видимых примесей.
Суспензия предназначена только для в/м и внутрисуставного введения! В/в введение суспензии противопоказано. В/м инъекции необходимо осуществлять исключительно в ягодичную мышцу, нельзя вводить поверхностно под кожу.
Дозирование: в/м: 40-120 мг (1-3 мл суспензии) при необходимости каждые 1-4 нед. Внутрисуставно: в зависимости от размера сустава 4-80 мг (0,1-2 мл суспензии) при необходимости каждые 1-5 нед. В синовиальные сумки и сухожильные влагалища: 4-30 мг (0,1-0,75 мл). Внутрь кожных поражений: 20-60 мг (0,5-1,5 мл). В виде микроклизмы: 40-120 мг (1-3 мл) 3-7 раз в неделю.

Противопоказания к применению препарата Метипред

Повышенная чувствительность к метилпреднизолону или другим компонентам препарата; туберкулез, а также другие острые или хронические бактериальные и вирусные инфекции (при отсутствии адекватной антибиотико- и химиотерапии).
Суспензию нельзя применять у детей в неонатальный период ввиду наличия в ее составе бензилового спирта (способен вызывать развитие удушья с летальным исходом).

Побочные эффекты препарата Метипред

со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, повышение аппетита, пептические язвы с перфорацией и кровотечением, язва пищевода, кандидоз пищевода, панкреатит, перфорация желчного пузыря.
Со стороны опорно-двигательного аппарата : проксимальная миопатия, остеопороз , разрыв сухожилий, мышечная слабость.
Нарушения водно-электролитного баланса: задержка натрия и воды в организме, АГ (артериальная гипертензия), гипокалиемический алкалоз, гипокалиемия, хроническая сердечная недостаточность.
Со стороны кожи: жжение и боль в месте инъекции, замедление регенерации, атрофия кожи, угревая сыпь.
Со стороны эндокринной системы и метаболизма: подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, замедление роста, нарушение менструального цикла, аменорея, кушингоидное лицо, гирсутизм, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам, повышение потребности в инсулине и пероральных гипогликемизирующих препаратах.
Со стороны психики: эуфобия, депрессия , бессонница, обострение шизофрении.
Со стороны органа зрения : повышение внутриглазного давления , глаукома , отек диска зрительного нерва , катаракта , истончение роговицы и склеры, обострение вирусных и грибковых заболеваний глаз, экзофтальм.
Со стороны иммунной системы: иммуносупрессия, маскирование инфекций, подавление реакций на кожные пробы, гиперчувствительность.
Прочие: оппортунистические инфекции, рецидив туберкулеза, лейкоцитоз , склонность к тромбоэмболиям, недомогание.
Симптомы отмены препарата: лихорадка, миалгия , артралгия, недостаточность надпочечников.

Особые указания по применению препарата Метипред

Во избежание тяжелых сердечно-сосудистых осложнений (артериальная гипотензия, аритмия, брадикардия или асистолия) препарат в высоких дозах необходимо вводить в/в медленно.
На первых этапах в/в пульс-терапии при тяжелой псевдопаралитической миастении состояние может ухудшаться, в редких случаях вплоть до угнетения дыхания, требующего применения ИВЛ. Коррекция симптомов начинается спустя 2-3 дня после начала терапии.
ГКС следует применять с осторожностью и под врачебным контролем у больных с АГ (артериальная гипертензия), застойной сердечной недостаточностью, психическими расстройствами, сахарным диабетом (или диабетом в семейном анамнезе), панкреатитом, заболеваниями пищеварительного тракта (пептическая язва, локальный илеит, язвенный колит или дивертикулит с повышенным риском кровотечения и перфорации), остеопорозом , глаукомой и предрасположенностью к тромбофлебиту. Пациенты с нарушением свертывания крови должны находиться под врачебным контролем.
ГКС могут затруднять диагностику осложнений со стороны пищеварительного тракта, поскольку способствуют уменьшению выраженности болевого синдрома, а также маскируют латентный период гиперпаратиреоидизма.
Длительный прием ГКС подавляет гипофизарно-надпочечниковую ось, что обусловливает развитие вторичной недостаточности кортикоадреналового ответа, сопровождающегося осложнениями и обострениями заболеваний.
При гипотиреозе или тяжелых заболеваниях печени метилпреднизолон следует назначать в сниженной дозе.
При длительном приеме у детей возможно замедление роста. Поэтому лечение нужно ограничивать приемом препарата в минимальных дозах в течение самого короткого периода.
Метилпреднизолон проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Необходимо избегать кормления грудью при продолжительной системной терапии метилпреднизолоном.
Нужно оценивать соотношение польза/риск при приеме метилпреднизолона в период беременности. ГКС могут повышать риск мертворождаемости. Новорожденные, матери которых принимали ГКС в период беременности, должны быть обследованы для выявления признаков гипоадренализма, а по показаниям им назначают заместительную терапию.

Взаимодействия препарата Метипред

Метипред может потенцировать ульцерогенное действие салицилатов и других НПВП. Метилпреднизолон может способствовать снижению уровня салицилатов в сыворотке крови, повышая их почечный клиренс.
При одновременном применении метилпреднизолона и антикоагулянтов повышается риск ульцерогенного действия и желудочного кровотечения. ГКС могут также и уменьшать выраженность действия антикоагулянтов. Таким образом, режим дозирования последних должен обязательно сопровождаться контролем международного нормализационного индекса (МНИ). Парентеральное введение метилпреднизолона потенцирует тромболитическое действие антагонистов витамина К (флуиндион, аценокумарол).
У пациентов с миастенией применение ГКС и антихолинэстеразных средств может обусловить мышечную слабость.
Метилпреднизолон может снижать гипогликемизирующий эффект пероральных противодиабетических средств и инсулина.
Индукторы микросомальных ферментов печени, например барбитураты, фенитоин, примидон, карбамазепин и рифампицин, повышают системный клиренс метилпреднизолона, тем самым уменьшая выраженность эффектов метилпреднизолона практически в 2 раза.
Ингибиторы CYP 3A4, например, эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол и тролеандомицин, повышают уровень метилпреднизолона в плазме крови, что может усилить его терапевтические и побочные эффекты.
Эстрогены могут повышать эффекты метилпреднизолона, замедляя его метаболизм. Не рекомендуется регулировать дозу метилпреднизолона у женщин, принимающих пероральные контрацептивы, поскольку это может не только удлинить период его полувыведения, но и привести к развитию иммуносупрессорных эффектов метилпреднизолона.
Метилпреднизолон может увеличивать выведение калия из организма у пациентов, получающих одновременно амфотерицин, диуретики и слабительные средства.
Метилпреднизолон обладает аддитивными иммуносупрессорными свойствами, что может повышать терапевтические эффекты или риск развития различных побочных эффектов при одновременном приеме с другими иммунодепрессантами. Только некоторые из этих эффектов можно объяснить фармакокинетическими взаимодействиями. ГКС повышают эффект противорвотных препаратов, используемых для уменьшения выраженности побочных эффектов эметогенной химиотерапии. Сообщалось о случаях развития судорог при одновременном приеме метилпреднизолона и циклоспорина.
ГКС могут уменьшать иммунный ответ на вакцинацию и повышать риск возникновения неврологических осложнений. Применение ГКС в терапевтических (иммуносупрессорных) дозах одновременно с живыми вирусными вакцинами может повышать риск развития вирусных заболеваний. Сообщалось о двух серьезных случаях острой миопатии у пожилых пациентов, получавших доксакурия хлорид и метилпреднизолон в высоких дозах.
При длительной терапии ГКС могут снижать эффект соматропина.

Передозировка препарата Метипред, симптомы и лечение

Метилпреднизолон не обусловливает острую интоксикацию. Однократное применение в высокой дозе не вызывает серьезных побочных эффектов. Специфического антидота нет.

Условия хранения препарата Метипред

В защищенном от света месте при комнатной температуре (15-25 °C). Готовый р-р можно хранить в холодильнике при температуре 2-8 °С в течение 24 ч.

Список аптек, где можно купить Метипред:

  • Санкт-Петербург

Метипред – это синтетический глюкокортикостероид, аналог гормонов, вырабатываемых корой надпочечников. Действующее вещество данного препарата – метилпреднизолон – известно своим выраженным действием на обменные процессы, протекающие в организме, то есть это лекарственное средство с полным на то основанием можно отнести к разряду сильнодействующих. Метипред выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, таким образом, данный препарат предназначен для системного применения. Лекарственное средство обладает целым рядом клинически значимых фармакологических эффектов, среди которых противовоспалительный, антиаллергический, иммунодепрессивный. Влияет на белковый, углеводный, липидный и водно-электролитный обмен. Противовоспалительное действие метипреда связано с подавлением высвобождения из эозинофилов и тучных клеток воспалительных медиаторов, стимулированием выработки липокортинов (белков, являющихся медиаторами противовоспалительных реакций), снижением количества тучных клеток (благодаря этому эффекту капилляры становятся менее проницаемы), стабилизацией клеточных оболочек. Иммунодепрессивное (снижающее иммунный статус) действие метипреда обусловлено регрессией лимфоидной ткани, подавлением процесса образования лимфоцитов, угнетением взаимодействия Т- и В-лимфоцитов и миграции последних во внеклеточном пространстве, ингибированием высвобождения цитокинов (передатчиков информации между иммунными клетками) и, в конечном итоге, снижением выработки антител.

Антиаллергическое действие метипреда связано со снижением образования и выделения медиаторов аллергии.

Внутривенные или внутримышечные инъекции метипреда производятся, как правило, в условиях стационара в рамках экстренной терапии в случае необходимости резкого повышения концентрации глюкокортикостероидов в крови. Что же до таблеток, то здесь доза метипреда и продолжительность терапевтического курса в каждом конкретном случае определяется врачом индивидуально с оглядкой на клиническую картину и тяжесть протекания заболевания. Всю дневную дозу метипреда рекомендуется принимать целиком за один раз. При значительных дозировках допускается распределять дневное количество препарата на 2-4 приема, при этом основной прием препарата должен производиться в утренние часы во время или сразу после еды, запивая небольшим количеством воды. При длительном курсе лечения метипредом во избежание синдрома рикошета рекомендуется постепенное снижение принимаемых доз без резкого обрыва проводимой фармакотерапии.

Фармакология

Синтетический ГКС. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненноважные процессы).

Воздействие метилпреднизолона на белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Воздействие метилпреднизолона на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Воздействие метилпреднизолона на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ, повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (увеличивает поступление глюкозы из печени в кровь), повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активирует глюконеогенез), способствует развитию гипергликемии.

Воздействие метилпреднизолона на водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту, с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих в т.ч. процессам воспаления, аллергии), синтез провоспалительных цитокинов (в т.ч. интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа), повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивное действие обусловлено вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь быстро всасывается, абсорбция составляет более 70%. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

При в/м введении всасывание полное и достаточно быстрое. Биодоступность при в/м введении составляет 89%.

C max после приема внутрь составляет 1.5 ч, при в/м введении - 0.5-1 ч. C max после в/в введения в дозе 30 мг/кг в течение 20 мин или в/в капельного введения в дозе 1 г в течение 30-60 мин, достигает 20 мкг/мл. C max после в/м введения 40 мг в течение 2 ч достигает 34 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы (только с альбумином) - 62% независимо от введенной дозы.

Метаболизм

Метаболизируется преимущественно в печени. Метаболиты (11-кето- и 20-оксисоединения) не обладают глюкокортикоидной активностью и выводятся преимущественно почками. В течение 24 ч около 85% введенной дозы обнаруживается в моче, и около 10% - в кале. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Выведение

T 1/2 из плазмы крови при пероральном приеме составляет примерно 3.3 ч, при парентеральном введении - 2.3-4 ч и, вероятно, не зависит от пути введения. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между T 1/2 метилпреднизолона из плазмы крови и T 1/2 из организма в целом (примерно 12-36 ч). Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда концентрация препарата в крови уже не определяется.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения в виде белого или слегка желтоватого, гигроскопичного лиофилизированного порошка.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид.

250 мг - флаконы (1) - пачки картонные.

Дозировка

Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Таблетки

Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать внутрь однократно или двойную суточную дозу - через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции ГКС в интервале от 6 до 8 ч утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Начальная доза препарата может составлять от 4 мг до 48 мг метилпреднизолона в сутки, в зависимости от характера заболевания. При менее тяжелых заболеваниях обычно достаточно применение более низких доз, хотя отдельным больным могут потребоваться и более высокие дозы. Высокие дозы могут потребоваться при таких заболеваниях и состояниях, как рассеянный склероз (200 мг/сут), отек мозга (200-1000 мг/сут) и трансплантация органов (до 7 мг/кг/сут). Если через достаточный период времени не будет получен удовлетворительный клинический эффект, препарат следует отменить и назначить больному другой вид терапии.

Детям дозу определяет врач с учетом массы или поверхности тела. При надпочечниковой недостаточности - внутрь 0.18 мг/кг или 3.33 мг/м 2 /сут в 3 приема, при других показаниях - по 0.42-1.67 мг/кг или 12.5-50 мг/м 2 /сут в 3 приема.

При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения

Парентерально препарат вводят в виде медленных в/в струйных инъекций или в/в инфузий, а также в/м инъекций.

Раствор для инъекций готовится путем добавления растворителя во флакон с лиофилизатом непосредственно перед использованием. Приготовленный раствор содержит 62.5 мг/мл метилпреднизолона.

В качестве дополнительной терапии при угрожающих жизни состояниях вводят 30 мг/кг массы тела в/в в течение не менее 30 мин. Введение этой дозы можно повторять каждые 4-6 ч в течение не более 48 ч.

Пульс-терапия при лечении заболеваний, при которых эффективна ГКС-терапия, при обострениях заболеваниях и/или при неэффективности стандартной терапии.

Указанные выше дозы следует вводить в течение не менее 30 мин. Введение можно повторить, если в течение недели после проведения лечения не было достигнуто улучшения, или если этого требует состояние пациента.

Для улучшения качества жизни при онкологических заболеваниях в терминальной стадии вводят 125 мг/сут в/в ежедневно в течение до 8 недель.

При химиотерапии, характеризующейся незначительным или средневыраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин за 1 ч до введения химиотерапевтического препарата, в начале химиотерапии, а также после ее окончания. При химиотерапии, характеризующейся выраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин в сочетании с соответствующими дозами метоклопрамида или бутирофенона за 1 ч до введения химиотерапевтического препарата, затем по 250 мг в/в в начале химиотерапии и после ее окончания.

При других показаниях начальная доза составляет 10-500 мг в/в в зависимости от характера заболевания. Для краткого курса при тяжелых острых состояниях могут потребоваться более высокие дозы. Начальную дозу, не превышающую 250 мг, следует вводить в/в в течение не менее 5 мин, дозы свыше 250 мг вводят в течение не менее 30 мин. Последующие дозы вводят в/в или в/м, при этом длительность интервалов между введениями зависит от реакции больного на терапию и от его клинического состояния.

Детям следует вводить более низкие дозы (но не менее 0.5 мг/кг/сут), однако при выборе дозы в первую очередь учитывают тяжесть состояния и реакцию пациента на терапию, а не возраст и массу тела.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление описанных выше побочных явлений.

Лечение: симптоматическое. Необходимо уменьшить дозу Метипреда.

Взаимодействие

Одновременное назначение метилпреднизолона:

  • с индукторами печеночных микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации (увеличение скорости метаболизма);
  • с диуретиками (особенно тиазидоподобными и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В приводит к усилению выведения из организма калия и увеличению риска развития сердечной недостаточности; ингибиторы карбоангидразы и "петлевые" диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза;
  • с натрийсодержащими препаратами способствует развитию отеков и повышению АД;
  • с сердечными гликозидами приводит к ухудшению их переносимости и повышению вероятности развития желудочковой экстраситолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
  • с непрямыми антикоагулянтами способствует ослаблению (реже усилению) их действия (требуется коррекции дозы);
  • с антикоагулянтами и тромболитиками приводит к повышению риска развития кровотечений из язв в ЖКТ;
  • с этанолом и НПВС способствует усилению риска возникновения эрозивно-язвенных поражений в ЖКТ и развития кровотечений (в комбинации с НПВС при лечении артритов возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта);
  • с индометацином увеличивает риск развития побочных эффектов метилпреднизолона (вытеснение индометацином метилпреднизолона из связи с альбуминами);
  • с парацетамолом увеличивает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола);
  • с ацетилсалициловой кислотой ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене метилпреднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
  • с инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами уменьшается их эффективность;
  • с витамином D снижается его влияние на всасывание кальция в кишечнике;
  • с СТГ снижается эффективность последнего;
  • с празиквантелом снижает концентрацию последнего;
  • с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует повышению внутриглазного давления;
  • с изониазидом и мексилетином увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетиляторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

АКТГ усиливает действие метилпреднизолона.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном.

Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм метилпреднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с метилпреднизолоном способствует развитию периферических отеков, гирсутизма и появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс метилпреднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы метилпреднизолона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барра.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении метилпреднизолона.

Одновременное назначение антацидов снижает всасывание метилпреднизолона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс метилпреднизолона.

Фармацевтическое взаимодействие

Возможна фармацевтическая несовместимость метилпреднизолона с другими в/в вводимыми препаратами. Его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор).

Побочные действия

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения Метипреда.

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет, манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стенки ЖКТ, нарушение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); у предрасположенных пациентов развитие или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы; у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность, беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальцемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость; обусловлены минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Дерматологические реакции: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.

Местные реакции при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфицирование места введения; редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции, атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром отмены, "приливы" крови к голове.

Показания

Для приема внутрь

  • системные заболевания соединительной ткани (СКВ, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит);
  • острые и хронические воспалительные заболевания суставов - подагрический и псориатический артрит, остеоартрит (в т.ч. посттравматический), полиартрит (в т.ч. старческий), плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит;
  • острый ревматизм, ревматический кардит, малая хорея;
  • бронхиальная астма, астматический статус;
  • острые и хронические аллергические заболевания (в т.ч. аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке, лекарственная экзантема, поллиноз);
  • заболевания кожи - пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит (распространенный нейродермит), контрактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона;
  • отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения ГКС;
  • аллергические заболевания глаз - аллергические формы конъюнктивита;
  • воспалительные заболевания глаз - симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва;
  • первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников);
  • врожденная гиперплазия надпочечников;
  • заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит);
  • нефротический синдром;
  • подострый тиреоидит;
  • заболевания крови и системы кроветворения - агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогрануломатоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия;
  • интерстициальные заболевания легких - острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III стадии;
  • туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией);
  • бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии);
  • рак легкого (в комбинации с цитостатиками);
  • рассеянный склероз;
  • язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит;
  • гепатит;
  • гипогликемические состояния;
  • профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов;
  • гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии;
  • миеломная болезнь.

Парентерально (экстренная терапия при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации ГКС в организме)

  • шоковые состояния (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;
  • аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции;
  • отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы);
  • бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус;
  • СКВ, ревматоидный артрит;
  • острая надпочечниковая недостаточность;
  • тиреотоксический криз;
  • острый гепатит, печеночная кома;
  • уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).

Противопоказания

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к метилпреднизолону или компонентам препарата.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности (особенно в I триместре) препарат следует применять только по жизненным показаниям.

Поскольку ГКС проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период лактации (грудного вскармливания), кормление грудью рекомендуется прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при тяжелой хронической почечной недостаточности, нефроуролитиазе.

Применение у детей

У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и при тщательном наблюдении врача.

У детей во время длительного лечения Метипредом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.

Особые указания

Хранить приготовленный раствор для парентерального введения следует при температуре от 15° до 20°С и использовать в течение 12 ч. Если приготовленный раствор хранится в холодильнике при температуре от 2°до 8°С, его можно использовать в течение 24 ч.

Во время лечения Метипредом (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и концентрации глюкозы в крови.

С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у пациентов с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Метипред в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда в связи с возможностью распространения очага некроза, замедления формирования рубцовой ткани и разрыва сердечной мышцы.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (в т.ч. хирургические операции, травма, инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в ГКС.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Метипред.

Во время лечения Метипредом не следует проводить вакцинацию в связи со снижением иммунного ответа и, вследствие этого, снижением эффективности вакцины.

Назначая Метипред при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

У детей во время длительного лечения Метипредом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Метипред используют в комбинации с минералокортикоидами.

У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы в крови и при необходимости корректировать дозу гипогликемических средств.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

Метипред у пациентов с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Метипред повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.

Фото препарата

Латинское название: Metypred

Код ATX: H02AB04

Действующее вещество: Метилпреднизолон (Methylprednisolonum)

Производитель: Orion Corporation (Финляндия)

Описание актуально на: 01.11.17

Метипред - гормональный препарат, который относится к гормонам глюкокортикостеродной группы.

Действующее вещество

Метилпреднизолон (Methylprednisolone).

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток и лиофилизата для приготовления раствора для в/в и в/м введения.

Показания к применению

  • Ревматоидный артрит.
  • Нейродермит, тяжелый псориаз.
  • Системная красная волчанка.
  • Бронхиальная астма.
  • Гломерулонефрит.
  • Тяжелые аллергические заболевания.

Также прием показан при язвенном неспецифическом колите, аутоиммунных заболеваниях и рассеянном склерозе.

Противопоказания

Противопоказан при лактозной непереносимости, повышенной чувствительности к метилпреднизолону, активной форме туберкулеза, а также при хронических вирусных, бактериальных инфекциях.

Инструкция по применению Метипред (способ и дозировка)

Таблетки

Таблетки принимают перорально, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Всю суточную дозу принимают внутрь однократно или двойную суточную дозу - через день (в интервале от 6 до 8 часов утра). Максимальную суточную дозу можно распределить на 2-4 приема. При этом большую дозу следует принимать по утрам.

  • Начальная доза препарата составляет от 4 мг до 48 мг метилпреднизолона в сутки. После достижения терапевтического эффекта дозу следует снизить. При менее тяжелых болезнях достаточно более низких доз. Высокие дозы требуются при таких заболеваниях, как отек мозга (200-1000 мг/сут), рассеянный склероз (200 мг/сут) и трансплантация органов (до 7 мг/кг/сут). Если удовлетворительный клинический эффект не получен, препарат отменяют и назначить другой вид терапии.
  • Детям дозу подбирают с учетом массы или поверхности тела. При надпочечниковой недостаточности – 0,18 мг/кг или 3,33 мг/м²/сут (разделенные на 3 приема). При других показаниях - по 0,42-1,67 мг/кг или 12,5-50 мг/м²/сут (разделенные на 3 приема).

При длительном приеме Метипреда суточную дозу постепенноснижают.

Лиофилизат

Препарат в данной лекарственной форме вводят в/м или в/в (в виде медленных струйных инъекций или инфузий).

  • Системная красная волчанка - 1 г в день, в/в, на протяжении 3 дней.
  • Ревматические заболевания - 1 г в день, в/в, на протяжении 1–4 дней или 1 г в месяц в/в (на протяжении 6 месяцев).
  • Рассеянный склероз - 1 г в день, в/в, на протяжении 3 или 5 дней.
  • Онкологические заболевания в терминальной стадии - 125 мг в день, в/в, ежедневно на протяжении 8 недель.
  • Отечные состояния - 30 мг/кг, в/в, через день на протяжении 4 дней или 1 г в день в течение 3, 5 или 7 дней.
  • При химиотерапии, характеризующейся средневыраженным или незначительным рвотным действием, назначают 250 мг в/в на протяжении 5 минут. Делают это за 1 час до введения химиотерапевтического препарата, в начале химиотерапии, а также после ее окончания.
  • При химиотерапии, отличающейся выраженным рвотным действием, назначают 250 мг в/в на протяжении 5 минут. Лечение дополняют соответствующими дозами бутирофенона или метоклопрамида за 1 час до введения химиотерапевтического препарата. Далее вводят по 250 мг препарата (в начале химиотерапии и после ее окончания).
  • При других показаниях начальная доза достигает 10–500 мг. Для краткого курса при тяжелых острых состояниях применимы более высокие дозы. Начальную дозу, не превышающую 250 мг, вводят в/в на протяжении 5 минут. Дозы свыше 250 мг вводят в течение 30 минут. Последующие дозы вводят в/в или в/м. При этом продолжительность интервалов между введениями зависит от реакции пациента на лечение и от его клинического состояния.

Детям назначают более низкие дозы (но не менее 0,5 мг/кг в день). При выборе дозы учитывают тяжесть состояния и реакцию больного на терапию.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызывать следующие побочные действия:

  • Психические нарушения.
  • Истончение кожи.
  • Отеки.
  • Слабость в мышцах.
  • Образование язвы желудка.
  • Повышенная хрупкость костей.
  • Увеличение массы тела; подавление роста у детей.
  • Нарушение менструального цикла.
  • Снижение сопротивляемости к инфекциям.
  • Кандидозные поражения пищевода.
  • Проявление панкреатита, булимии.
  • Возникновение сердечной недостаточности.
  • Повышение артериального давления.
  • Перфорация желчного пузыря.

Также в число побочных действий Метипреда входит проявление шизофрении, остеопороза, повышения внутриглазного давления, глаукомы, катаракты, истончение роговицы, задержки жидкости, уменьшение уровня калия и натрия.

Со стороны аллергических реакций может проявиться крапивница, сыпь, зуд, кожная атрофия.

При резкой отмене препарата может появиться повышение температуры, боль в суставах и мышцах, а также может развиться недостаточность надпочечников.

Передозировка

Острая интоксикация метилпреднизолоном маловероятна. После хронической передозировки, вследствие возможной недостаточности функции надпочечников, следует постепенно уменьшать дозу препарата.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Депо-Медрол, Ивепред, Лемод, Солу-Медрол, Урбазон.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Метипред является синтетическим глюкокортикоидным препаратом. Он способен оказывать на организм противоаллергическое, противовоспалительное, иммунодепрессивное действие. Также влияет на белковый, углеводный и липидный обмен.

  • Данный препарат взаимодействует со стероидными рецепторами в угнетении белков и ферментов, которые участвуют в иммунных и воспалительных процессах и способствуют разрушению суставов и цитокинов.
  • Понижает восприимчивость тканей на иммунологические, инфекционные, химические, тепловые и механические раздражители.
  • По своему фармакологическому действию лекарство оказывает противовоспалительный эффект в 5 раз выше, чем гидрокортизон. После приема таблеток противовоспалительное действие препарата длится 18 - 36 часов.

Особые указания

  • С особой осторожностью нужно принимать препарат одновременно с мочегонными, противосвертывающими и противодиабетическими средствами.
  • Также следует с осторожностью принимать при сахарном диабете, гипертензии, сердечной недостаточности, панкреатите, при нарушении работы печени, а также людям пожилого возраста и пациентам с психическими нарушениями.
  • Во время лечения препаратом в случае предрасположенности к остеопорозу для того, чтобы избежать побочных действий, пациентам дополнительно назначают биофосфонаты.

При беременности и грудном вскармливании

В I триместре препарат применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Продолжительное использование при беременности вызывает нарушение роста плода.

В III триместре беременности имеется опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода.

В период лактации применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для грудного ребенка.

В детском возрасте

Препарат противопоказан в детском возрасте до 2 лет. При зуде в области ануса - до 12 лет.

У детей в период роста применение ГКС возможно только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

  • При совместном использовании с барбитуратами возможно уменьшение эффективности метилпреднизолона.
  • При одновременном приеме с НПВС возможно повышение риска эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.
  • При одновременном применении с инсулинами, метформином и глибенкламидом уменьшается эффективность гипогликемических средств. С итраконазолом и кетоконазолом - повышается концентрация метилпреднизолона в плазме крови. С метотрексатом - синергизм иммунодепрессивного воздействия. С панкуронием - уменьшение нервно-мышечной блокады. С пиридостигмином и неостигмином - возможно развитие миастенического криза. С сальбутамолом - увеличение потенциальной токсичности и эффективности сальбутамола. С рифампицином - увеличение клиренса метилпреднизолона.
  • При одновременном применении с фенобарбиталом и фенитоином повышается клиренс метилпреднизолона и уменьшается его эффективность.
  • При совместном применении метилпреднизолона с пероральными антикоагулянтами, гепарином усиливается или уменьшается антикоагулянтное действие. С фуросемидом и тиазидными диуретиками - возможно потенцирование гипокалиемии. С салицилатами - возможно уменьшение действия салицилатов.
  • При комплексном применении возможно уменьшение действия фенитоина. С эритромицином - существует вероятность ингибирования метаболизма метилпреднизолона. С циклоспорином - ингибирование метаболизма метилпреднизолона и циклоспорина.