Новокаин молярная. Структурная формула новокаина

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 0.1М, вода д/и.

2 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na + - каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч).

Фармакокинетика

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие). T 1/2 - 30-50 с, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.

Дозировка

Только для раствора прокаина 5 мг/мл (0.5%).

Для инфильтрационной анестезии вводят 350-600 мг (70-120 мл). Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых : первая разовая доза в начале операции - не выше 0.75 г (150 мл), в дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2 г (400 мл) раствора.

При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл.

При циркулярной и паравертебральной блокаде внутрикожно вводят 5-10 мл. При вагосимпатической блокаде вводят 30-40 мл.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии , дополнительно вводят 0.1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.

Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет - 15 мг/кг.

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему лекарственных средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия , гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Использование с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон , прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления. Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид , демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антогонистом сульфаниламидов.

Беременность и лактация

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период кормления следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны органов кроветворения: метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Если при применении препарата появились любые из указанных в инструкции побочных эффектов или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Показания

Инфильтрационная (в том числе внутрикостная) анестезия; вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам). Детский до 12 лет.

Для анестезии методом ползучего инфильтрата - выраженные фиброзные изменения в тканях.

С осторожностью. Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст (до 18 лет) и у пожилых пациентов (старше 65 лет); тяжелобольных, ослабленных больных; беременность и период родов, детский возраст с 12 до 18 лет.

Особые указания

Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.

Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

И проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры , уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга . При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, противошоковое, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы . В больших дозах может вызывать судороги . Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч). При внутримышечном введении эффективен у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями центральной нервной системы (артериальная гипертензия , спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).

Фармакокинетика

Подвергаются полной системной абсорбции . Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2-х основных фармакологически активных метаболитов : диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и ПАБК (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). T1/2 - 30-50 с, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2 %.

Показания

Инфильтрационная (в том числе внутрикостная), проводниковая, эпидуральная, спинальная анестезия ; терминальная (поверхностная) анестезия (в оториноларингологии); вагосимпатическая шейная и паранефральная блокада, ретробульбарная (регионарная) анестезия. Ректально: геморрой , трещины заднего прохода . Ранее назначался по таким показаниям, как язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, тошнота, неспецифический язвенный колит , зуд кожи (атопический дерматит , экзема), кератит , иридоциклит, глаукома .

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к ПАБК и др. местным анестетикам-эфирам). Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях; для субарахноидальной анестезии - AV блокада, кровотечения, артериальная гипотензия , шок , инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия. C осторожностью: Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей, состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при ХСН, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции, дефицит псевдохолинэстеразы , почечная недостаточность , детский возраст (до 18 лет), у пожилых пациентов (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, беременность , период родов. Для субарахноидальной анестезии: боль в спине, инфекции головного мозга, доброкачественные и злокачественные новообразования головного мозга, коагулопатии, мигрень , субарахноидальное кровоизлияние, артериальная гипотензия, парестезии кожи , психозы , истерия , неконтактные больные, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника .

Режим дозирования

Для инфильтрационной анестезии 350-600 мг 0.25-0.5 % растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0.125-0.25 % растворы; для проводниковой анестезии - 1-2 % растворы (до 25 мл); для эпидуральной - 2 % раствор (20-25 мл); для спинальной - 5 % раствор (2-3 мл); для терминальной анестезии (в оториноларингологии) - 10-20 % раствор. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0.1 % раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 кап на 2-5-10 мл раствора прокаина. При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0.5 % раствора или 100-150 мл 0.25 % раствора, а при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0.25 % раствора. 10 % раствор применяют также для электрофоретического введения. Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не выше 1 г 0.25 % раствора (500 мл) и 0.75 г 0.5 % раствора (150 мл). Максимальная доза для применения у детей до 15 мг/кг. Ректально. Предварительно освободив свечу от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезав упаковку по контуру свечи), вводят её глубоко в задний проход (после очистительной клизмы или самопроизвольного освобождения кишечника) 1-2 раза в день.

Побочные эффекты

Со стороны центральной и периферической нервной системы

Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор , зрительные и слуховые нарушения, нистагм , синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич чаще развивается при субарахноидальной анестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Со стороны мочевыделительной системы

Непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы

Со стороны крови

Аллергические реакции

Зуд кожи, кожная сыпь, др. анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Прочие

Возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия , импотенция ; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

Передозировка

Симптомы

Бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия , снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ , метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями , судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение

Поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода , внутривенное введение короткодействующих лекарственных средств для общей анестезии, в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Особые указания

Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Местные анестетики усиливают угнетающее действие на центральную нервную систему др. Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин , варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека . При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином , мекамиламином, триметафаном повышается риск развития резкого снижения артериального давления и брадикардии . Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон , прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотензии. Усиливают и удлиняют действие миорелаксирующих лекарственных средств. При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин , метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие. Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении . Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид , демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств. Метаболит прокаина (ПАБК) является антагонистом сульфаниламидов.

УТВЕРЖДЕНО
Приказ Министерства
здравоохранения Украины
19.09.06 № 629
Регистрационное свидетельство
№ UА/5126/01/01

Инструкция
по медицинскому применению препарата
Новокаин
(Novocain)

Общая характеристика:
международное и химическое названия: procaine; (2-диэтиламиноэтил-4- аминобензоата гидрохлорид);

основные физико-химические особенности:
прозрачная бесцветная жидкость;

Cостав лекарственного средства:
1 мл раствора содержит 5 мг новокаина (прокаина гидрохлорида); вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Форма выпуска.
Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа.
Местноанестезирующие средства. Код АТС N01B А02.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Уменьшает образование ацетилхолина и высвобождение норадреналина (пресинаптический эффект), блокирует автономные узлы, уменьшает спазм гладких мышц внутренних органов, угнетает секрецию желез травного канала, расширяет сосуды, способствуя при этом понижению артериального давления, возбудимости миокарда (антиаритмический эффект) и нервных клеток головного мозга. Новокаин угнетает висцеральные рефлексы и соматические полисинаптические спинальные рефлексы. Фармакокинетика. При парентеральном введении хорошо всасывается. Он быстро гидролизируется в плазме путем воздействия эстераз и холиноэстераз плазмы. Продуктами энзиматического гидролиза являются парааминобензойная кислота и диэтиламинэтанол. С мочой экскретируется 80 % препарата. Очень короткое действие препарата, которое обусловлено его выраженным сосудорасширяющим эффектом и высокой рКа (8,9).
Показания к применению. Инфильтрационная анестезия при хирургических вмешательствах, для проведения паранефральной блокады и других лечебных блокад. Способ применения и дозы. При местной анестезии доза препарата зависит от характера оперативного вмешательства. Для инфильтрационной анестезии высшая доза препарата составляет 150 мл в начале операции, далее, на протяжении каждого часа операции, не более 400 мл препарата. Для устранения болевого синдрома препарат вводят внутримышечно.

Побочное действие.
Головокружение, слабость, гипотония, коллапс, аллергические реакции. Возможно развитие анафилактического шока.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препарату, миастения, выраженная гипотензия, лечение сульфаниламидами. Детский возраст до 12 лет.

Передозирование.
Передозировка новокаина вызывает двигательное возбуждение, судороги, коллапс, тошноту, рвоту, угнетение дыхания. В послеоперационном периоде возможны вторичная гиперемия и кровотечение как последствие применения адреномиметрических средств в комбинации с местными анестетиками. У больных, а также у персонала возможна аллергия на новокаин.

Лечение.
При отравлениях применяют искусственное дыхание, вдыхание карбогена, при судорогах вводят внутривенно барбитураты кратковременного действия, при коллапсе — внутривенно капельно кровозамещающие жидкости, при расстройствах сердечной деятельности — соответствующие реанимационные мероприятия.

Особенности применения.
Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность новокаина возрастает с увеличением концентрации используемого раствора. Новокаин медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки, поэтому он малоэффективен при поверхностной анестезии. С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек. В периоды беременности и лактации препарат можно применять только при условии, что ожидаемая польза превышает риск для беременной и матери, для плода новорожденного.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Препарат противодействует облегчению нервно-мышечной передачи, вызываемого антихолинэстеразными препаратами. При внутривенном введении новокаина усиливается миорелаксирующий эффект дитилина. Совместное применение новокаина и новокаинамида приводит к усилению эффектов последнего. Возможна перекрестная сенсибилизация. Новокаин снижает эффективность противомикробных сульфаниламидных препаратов.

Условия и срок хранения.
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 15-25(С.

Срок годности.
3 года.

Условия отпуска.
По рецепту.

Упаковка.
10 ампул по 5 мл в коробке или пачке.

Производитель.
АО «Галичфарм»

Адрес.
Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8

Брутто-формула

C 13 H 20 N 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Прокаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

59-46-1

Характеристика вещества Прокаин

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - местноанестезирующее .

Нарушает генерацию и проведение нервных импульсов в основном в немиелиновых волокнах. Являясь слабым основанием, взаимодействует с рецепторами мембранных натриевых каналов, блокирует ток ионов натрия, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Противоаритмическое действие связано с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда.

Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется в кровотоке под действием эстераз и холинэстераз плазмы крови до парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. T 1/2 составляет 0,7 мин, 80% препарата выделяется с мочой.

При всасывании или непосредственном введении в кровь понижает образование ацетилхолина и возбудимость холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Обладает анальгезирующей и противошоковой активностью, гипотензивным и антиаритмическим действием. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч). Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта используется в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин). С увеличением концентрации растворов общую дозу рекомендуется уменьшать. Для предупреждения развития реакций гиперчувствительности терапию начинают с введения 2 мл 2% раствора, через 3 дня (при отсутствии побочных явлений) — 3 мл, а затем переходят к введению полной дозы — 5 мл на инъекцию. Эффективен (при в/м введении) у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС (гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).

Применение вещества Прокаин

Местная анестезия: инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинно-мозговая; вагосимпатическая и паранефральная блокада; потенцирование действия наркозных средств при общей анестезии; болевой синдром различного генеза (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки); спазмы кровеносных сосудов, нейродермит, геморрой, тошнота.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия вещества Прокаин

Головокружение, слабость, артериальная гипотензия, аллергические реакции (возможен анафилактический шок).

Взаимодействие

Усиливает эффект наркозных средств.

Передозировка

При использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание, сопровождающееся тошнотой, рвотой, внезапным сердечно-сосудистым коллапсом, повышенной нервной возбудимостью, тремором и судорогами, угнетением дыхания.

Лечение: общие реанимационные мероприятия. В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы руки или ноги рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Пути введения

Внутрь, в/к , в/м , в/в , методом электрофореза, ректально.

Особые указания

Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии. Используют совместно с 0,1% раствором адреналина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора прокаина.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®