Офлоксацин или левофлоксацин что лучше. Левофлоксацин: аналоги по действующему веществу, особенности терапевтического эффекта и показания к приему

Ключевые слова

ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЧУМА / БЕЛЫЕ МЫШИ / ЛЕВОФЛОКСАЦИН / ЛОМЕФЛОКСАЦИН / МОКСИФЛОКСАЦИН / EXPERIMENTAL PLAGUE / ALBINO MICE / LEVOFLOXACIN / LOMEFLOXACIN / MOXIFLOXACIN

Аннотация научной статьи по фундаментальной медицине, автор научной работы - Рыжко И. В., Цураева Р. И., Анисимов Б. И., Тришина А. В.

Изучена активность левофлоксацина , ломефлоксацина и моксифлоксацина в отношении 20 FI + и 20 FI штаммов Yersinia pestis. Установлено, что все использованные в опытах штаммы высокочувствительны к фторхинолонам. При подкожном заражении мышей суспензией штаммов Y.pestis 231 FI +и 231 FI -в дозе примерно 1000 ЛД 50 (10 4 микр. кл.) значения ЭД 50 левофлоксацина и моксифлоксацина составляли 5,5-14,0 мг/кг вне зависимости от фенотипа заражающей культуры, а ломефлоксацина 18,5 мг/кг. Оценка влияния заражающих доз возбудителя на эффективность терапии экспериментальной чумы при использовании лечебной дозы, эквивалентной человекодозе, показала высокую эффективность фторхинолонов (индекс эффективности 10 4). Лечение инфекции в течение 7 дней обеспечивало выживание 90-100% животных. Профилактическое применение ломефлоксацина (через 5 ч 5 сут) оказалось менее эффективным (70-80% выживших мышей) при инфекции, вызванной антигенизменённым (FI -) вариантом возбудителя. Левофлоксацин и моксифлоксацин обеспечивали 90-100% выживаемость животных при 5-суточном курсе независимо от фенотипа инфицирующего штамма возбудителя. Исследование показало перспективность применения левофлоксацина , ломефлоксацина и моксифлоксацина для профилактики и лечения экспериментальной чумы .

Efficacy of Levofloxacin, Lomefloxacin and Moxifloxacin vs. Other Fluoroquinolones in Experimental Plague Due to FI+ and FI - Strains of Yersiniapestis in Albino Mice

Activity of levofloxacin , lomefloxacin and moxifloxacin against 20 FI + and 20 FI strains of Yersinia pestis was studied. It was shown that the strains were highly susceptible to the fluoroquinolones. In the experiments on mice subcutaneously infected with suspension of strains 231 FI + and 231 FI of Y.pestis in a dose of about 1000 LD 50 (10 4 microbial cells) the ED 50 of levofloxacin and moxifloxacin was 5.5-14.0 mg/kg independent of the infective culture phenotype and that of lomefloxacin was 18.5 mg/kg. Estimation of the impact of the pathogen infective dose value on the results of the experimental plague treatment with the therapeutic dose equivalent to the human one showed high efficacy of the fluoroquinolones (efficacy index of 10 4). The treatment for 7 days provided 90-100-percent survival of the animals. The prophylactive use of lomefloxacin (in 5 hours 5 days) was less efficient (70-80% of the survivals) in the animals infected with the antigen-changed (FI -) variant of the pathogen. Levofloxacin and moxifloxacin provided 90-100-percent survival of the animals treated for a course of 5 days independent of the pathogen phenotype. The study demonstrated that the use of levofloxacin , lomefloxacin and moxifloxacin was prospective for the prophylaxis and therapy of experimental plague .

Текст научной работы на тему «Эффективность левофлоксацина, ломефлоксацина и моксифлоксацина в сравнении с другими фторхинолонами при экспериментальной чуме белых мышей, вызванной fi+ и fi -штаммами возбудителя»

ОРИГИНАЛЬНЫЕ СТАТЬИ

Эффективность левофлоксацина, ломефлоксацина и моксифлоксацина в сравнении с другими фторхинолонами при экспериментальной чуме белых мышей, вызванной FI+ и FI-штаммами возбудителя

И. В. РЫЖКО, Р. И. ЦУРАЕВА, Б. И. АНИСИМОВ, А. В. ТРИШИНА

Научно-исследовательский противочумный институт, Ростов-на-Дону

Efficacy of Levofloxacin, Lomefloxacin and Moxifloxacin vs.

Other Fluoroquinolones in Experimental Plague Due to FI+ and FI- Strains of Yersiniapestis in Albino Mice

I. V. RYZHKO, R. I. TSURAEVA, B. I. ANISIMOV, A. V. TRISHINA Research Plague Institute, Rostov-on-Don

Изучена активность левофлоксацина, ломефлоксацина и моксифлоксацина в отношении 20 FI+ и 20 FI" штаммов Yersinia pestis. Установлено, что все использованные в опытах штаммы высокочувствительны к фторхинолонам. При подкожном заражении мышей суспензией штаммов Y.pestis 231 FI+и 231 FI-в дозе примерно 1000 ЛД50 (104 микр. кл.) значения ЭД50 левофлоксацина и моксифлоксацина составляли 5,5-14,0 мг/кг вне зависимости от фенотипа заражающей культуры, а ломефлоксацина - 18,5 мг/кг. Оценка влияния заражающих доз возбудителя на эффективность терапии экспериментальной чумы при использовании лечебной дозы, эквивалентной человекодозе, показала высокую эффективность фторхино-лонов (индекс эффективности - 104). Лечение инфекции в течение 7 дней обеспечивало выживание 90-100% животных. Профилактическое применение ломефлоксацина (через 5 ч - 5 сут) оказалось менее эффективным (70-80% выживших мышей) при инфекции, вызванной антигенизменённым (FI-) вариантом возбудителя. Левофлоксацин и моксифлоксацин обеспечивали 90-100% выживаемость животных при 5-суточном курсе независимо от фенотипа инфицирующего штамма возбудителя. Исследование показало перспективность применения левофлоксацина, ломефлоксацина и моксифлоксацина для профилактики и лечения экспериментальной чумы.

Ключевые слова: экспериментальная чума, белые мыши, левофлоксацин, ломефлоксацин, моксифлоксацин.

Activity of levofloxacin, lomefloxacin and moxifloxacin against 20 FI+ and 20 FI- strains of Yersinia pestis was studied. It was shown that the strains were highly susceptible to the fluoroquinolones. In the experiments on mice subcutaneously infected with suspension of strains 231 FI+ and 231 FI- of Y.pestis in a dose of about 1000 LD50 (104 microbial cells) the ED50 of levofloxacin and moxifloxacin was 5.5-14.0 mg/kg independent of the infective culture phenotype and that of lomefloxacin was 18.5 mg/kg. Estimation of the impact of the pathogen infective dose value on the results of the experimental plague treatment with the therapeutic dose equivalent to the human one showed high efficacy of the fluoroquinolones (efficacy index of 104). The treatment for 7 days provided 90-100-percent survival of the animals. The prophylactive use of lomefloxacin (in 5 hours - 5 days) was less efficient (70-80% of the survivals) in the animals infected with the antigen-changed (FI-) variant of the pathogen. Levofloxacin and moxifloxacin provided 90-100-percent survival of the animals treated for a course of 5 days independent of the pathogen phenotype. The study demonstrated that the use of levofloxacin, lomefloxacin and moxifloxacin was prospective for the prophylaxis and therapy of experimental plague.

Key words: experimental plague, albino mice, levofloxacin, lomefloxacin, moxifloxacin.

Введение

Фторхинолоны в настоящее время широко используются в клинике для лечения инфекций различной этиологии. Эффективность ципроф-локсацина, пефлоксацина и офлоксацина показана при экспериментальной чуме белых мышей, вызванной вирулентными штаммами

Адрес для корреспонденции: 344002 Ростов-на-Дону, ул. М. Горького. 117/40. РостНИПЧИ

возбудителя, как полноценными в антигенном отношении (И+ фенотип), так и утратившими способность продуцировать капсульный антиген - фракцию I (И- фенотип). Высокая эффективность ципрофлоксацина в экспериментах с подкожным и аэрогенным заражением животных доказана и зарубежными исследователями . Есть сведения об успешном использовании ципрофлоксацина в комплексном лечении больных чумой .

Таблица 1. Сравнительные данные определения значений ЭД50 фторхинолонов при экспериментальной чуме белых мышей, вызванной изогенными штаммами чумного микроба с FI+ и FI- фенотипом

Aнтибaктepиaльный пpeпapaт

Суточ^я дoзa пpeпapaтa

Y.pestis 231, фенртип

знaчeниe ЭД50, дoвepитeльный интepвaл, мг/кг

Ломефлоксацин

Левофлоксацин

Моксифлоксацин

Ципрофлоксацин

Офлоксацин

Пефлоксацин

0,0б-0,125-0,25-0,5

0,125-0,25-0,5-1,0

0,04-0,08-0,1б-0,32

0,0б-0,125-0,25-0,5

0,125-0,25-0,5-1,0

3.0-б,25-12,5-25,0

3.0-б,25-12,5-25.0

6.25-12,5-25,0-50,0 2,0-4,0-8,0-1б,0

3.0-б,25-12,5-25,0

6.25-12,5-25,0-50,0

7.5 (не опр.)

5.5 (не опр.)

19.0 (15,0+25,0)

7.0 (не опр.) 14 (3,5+28,5)

29,0 (21,0+37,0)

Высокая эффективность фторхинолонов и их доступная стоимость делают эту группу препаратов наиболее перспективной для обеспечения медицинских учреждений резервом антибактериальных препаратов на случай возникновения заболеваний чумой естественного (занос инфекции, заражение в природных очагах чумы) и искусственного (биотерроризм) происхождения с угрозой её антропогенного распространения (МУ 3.4.1030-01).

Эффективность более новых представителей фторхинолонов - левофлоксацина, ломефлокса-цина и моксифлоксацина при чумной инфекции не изучена. Вышеперечисленные препараты могут расширить арсенал средств, используемых для экстренной профилактики и лечения чумы. Это очень важно, поскольку в последнее время все чаще встречаются сообщения о выделении от людей антибиотикорезистентных штаммов чумного микроба, включая обнаружение культур Yersinia pestis с R-плазмидами (incC, incP) множественной лекарственной устойчивости к стрептомицину, тетрациклинам, канамицину, ампициллину, сульфаниламидам, спектиномицину .

Цель настоящего исследования - изучить антибактериальную активность ломефлоксаци-на, левофлоксацина и моксифлоксацина in vitro в отношении FI+ и FI- штаммов чумного микроба и их эффективность в сравнении с другими фторхинолонами при экспериментальной чуме белых мышей, вызванной возбудителем с разным фенотипом.

Материал и методы

Штаммы. В опытах in vitro использовали 20 штаммов Y.pestis, продуцирующих капсульный антиген FI+, и 20 штаммов с FI- фенотипом. Для заражения белых мышей были взяты вирулентные изогенные штаммы возбудителя чумы - Y.pestis 231 и Y.pestis 231 FI-. Штамм Y.pestis 231 FI- сохранил типичный плазмидный профиль, но стабильно утратил способность продуцировать FI антиген.

Антибиотики: ломефлоксацин (Searle, Франция), левофлоксацин (Hoechst, Германия), моксифлоксацин (Bayer, Германия), ципрофлоксацин (Bayer, Германия), офлоксацин (Hoechst, Германия), пефлоксацин (Reddy"s Lab.LTD, Индия).

Минимальную подавляющую концентрацию (МПК) препаратов определяли, используя метод двукратных серийных разведений антибактериальных веществ в агаре Хоттин-гера, рН 7,2±0,1. Посевная доза составляла n^106 КОЕ/мл по

отраслевому стандарту мутности. Оценку чувствительности проводили в соответствии с критериями, разработанными для семейства Е^егоЪайепасеае (МУК 4.2.1890-04).

Определение значений эффективной дозы для 50% животных (ЭД50) антибактериальных препаратов проводили на белых мышах, заражённых подкожно дозой 104 микр. кл. (~1000 ЛД50). Животных (по 6 мышей в группе) лечили 4 дозами фторхинолонов (курс 5 дней). Продолжительность опыта - 30 суток с бактериологическим контролем излеченности.

Оценку влияния величины заражающей дозы возбудителя чумы (101-102-103-104 микр. кл.) на эффективность профилактического применения антибактериальных препаратов изучали на белых мышах, используя одну лечебную дозу, эквивалентную среднесуточной человекодозе . Контрольных животных, заражённых теми же дозами возбудителя, не лечили. Рассчитывали значения летальной дозы для 50% животных ЛД50 культуры в опыте и контроле с последующим определением индекса эффективности (ИЭ), т. е. отношения значений ЛД50 в опыте к значениям ЛД50 в контроле.

Оценку терапевтической эффективности антибактериальных препаратов проводили на белых мышах, подкожно инфицированных взвесью суточной агаровой культуры в дозе 104 микр. кл. (~1000 ЛД50). С профилактической целью фторхи-нолоны применяли через 5 ч после заражения один раз в сутки (курс 5 дней), с лечебной - через 24 ч после инфицирования (курс 7 дней). Препараты вводили в дозах, соответствующих среднесуточным человекодозам. В каждой группе использовали по 20 животных. Срок наблюдения - 30 дней с бактериологическим контролем излеченности. Статистическую обработку результатов проводили по таблицам А. Я. Боярского .

В качестве дополнительного контроля санации макроорганизма от инфекта использовали внутрибрюшинное введение выжившим животным суспензии гидрокортизона (5 мг/мышь). Срок наблюдения - 14 сут.

Результаты и обсуждение

Изучение чувствительности к фторхинолонам 20 штаммов У.ре&И5 И+ и 20 штаммов У.рвзїіз И" (включая 231 и 231 И") показало, что независимо от фенотипа все культуры возбудителя были высокочувствительны к ломефлокса-цину и левофлоксацину. При этом значения МПК этих препаратов не отличались от МПК ципрофлоксацина (0,01-0,02мг/л). Значения МПК офлоксацина составляли 0,04-0,08 мг/л, а пефлоксацина и моксифлоксацина оказались несколько выше - 0,16-0,32мг/л.

В табл. 1 представлены значения ЭД50 ломеф-локсацина, левофлоксацина и моксифлоксацина в сравнении с ЭД50 ципрофлоксацина, офлоксацина и пефлоксацина, полученные в опытах на белых мышах, подкожно инфицированных

ОРИГИНАЛЬНЫЕ СТАТЬИ

Таблица 2. Сравнительная оценка индексов эффективности (ИЭ), обеспечиваемых профилактическим применением фторхинолонов при экспериментальной чуме белых мышей, вызванной возбудителем с FI+ и FI-фенотипом

Зapaжaющaя,io)a. Aнтибaктepиaльный ^napa^ Y.pestis 231, феготип

мик. кл. длитeльнocть п|)и\іемеііия, FI+ FI-

кypcoвaя дoзa oтнoшeниe з^чение ИЭ oтнoшeниe з^чение ИЭ

"inc.na naornux ЁД50. "iiic.ia гавш^ ЛД50.

мышей к чиму чик|). мышей к чиму чик|).

зapaжeнныx кл. зapaжeнныx кл.

101 Ломефлоксацин, 5 сут., 125,0 мг 0/б > 104 104 0/б > 104 104

101 Левофлоксацин, 5 сут., 125,0 мг 0/б > 104 104 0/б > 104 104

101 Моксифлоксацин 5 сут., 100 мг 0/б > 104 104 0/б > 104 104

101 Ципрофлоксацин, 5 сут., 100 мг 0/б > 104 104 0/б > 104 104

101 Офлоксацин, 5 сут., 100 мг 0/б > 104 104 0/б > 104 104

101 Контроль (без лечения) 4/4 3 - 3/4 5 -

~1000 ЛД50 У.ргзШ 231 и его изогенным вариантом 231 И-. Значения ЭД50 ломефлоксацина, ципрофлоксацина, пефлоксацина и моксифлоксацина для штамма возбудителя с И- фенотипом были выше, чем для исходного изогенного штамма, полноценного в антигеном отношении. Что касается левофлоксацина, то различий в его эффективности в зависимости от фенотипа заражающего штамма установлено не было. То же самое можно сказать и об офлоксацине (см. табл. 1). Необходимо подчеркнуть, что значения ЭД50 (мг/кг) для всех, взятых для исследования препаратов, были на порядок ниже доз, эквивалентных суточным человекодозам.

Оценка влияния заражающих доз У.рвзїіз 231 И+ и 231 И- (101-102-103-104 микр. кл.) на индекс эффективности антибактериальных препаратов (ломефлоксацина, левофлоксацина, моксифлоксацина, ципрофлоксацина, офлоксацина), использованных в профилактике (начало лечения через 5 ч после заражения, курс 5 суток) в дозах, эквивалентных суточным человекодозам, вновь доказала высокую эффективность фторхинолонов (ИЭ был равен 104) (табл. 2).

Заключительным этапом исследования явилось изучение эффективности ломефлоксацина, левофлоксацина и моксифлоксацина в профилактике и лечении экспериментальной чумы, вы-

званной подкожным заражением животных ~1000 ЛД50 Урвзйз 231 И+ и 231 И- (табл. 3). Использовали по две лечебные дозы каждого препарата. Ломефлоксацин в 5-дневной профилактике экспериментальной чумы белых мышей, вызванной исходным штаммом У.рвзйз 231, защищал от гибели всех животных. При чуме, обусловленной штаммом возбудителя с И- фенотипом, профилактическая эффективность препарата несколько снижалась (70-80% выживших). Единичные животные гибли на 15-17-е сутки с выделением культуры. Обработка выживших животных гидрокортизоном (5 мг/мышь) показала отсутствие гибели животных в группах мышей, инфицированных штаммом У.ргзИз 231. В группе белых мышей, заражённых ранее У.ргзИз 231 И-, отмечали после введения гидрокортизона гибель единичных животных (4%) с выделением культуры чумного микроба. Это свидетельствует о том, что применение ломефлоксацина в течение 5 дней не всегда приводит к полной эрадикации возбудителя чумы из организма животных, инфицированных У.ргзйз 231 И-, что требует удлинения курса профилактического применения минимум до 7 дней. Этот препарат сохранял высокую активность (100% выживших) при лечении (7 дней) экспериментальной чумы белых мышей независимо от фенотипа заражающего штамма (см. табл. 3).

Таблица 3. Эффективность профилактического и лечебного применения ломефлоксацина, левофлоксацина и моксифлоксацина при экспериментальной чуме белых мышей, вызванной ~1000 ЛД50 изогенных штаммов чумного микроба 231 и 231 F|■

Препарат, способ применения Суточ^я дoзa npenapaia Штaмм чумгот микpoбa, фетотип

мг/мышь мг/кг 231 231 FI" чи^ТО выживши мышей, % +J95

Профилактика (курс 5 сут)

Ломефлоксацин, внутрь 1,25 б2,5 100 80+18

2,5 125,0 100 70+21

Левофлоксацин, внутрь 1,25 б2,5 100 90+14

2,5 125,0 100 100

2,0 100,0 100 100

Лечение (курс 7 сут)

Ломефлоксацин, внутрь 1,25 б2,5 100 100

2,5 125,0 100 100

Левофлоксацин, внутрь 1,25 б2,5 95+10 90+14

2,5 125,0 100 100

Моксифлоксацин, внутрь 1,0 50,0 100 100

2,0 100,0 100 100

Контроль без лечения 0(3,8) 0 (5,1)

Левофлоксацин и моксифлоксацин в этих же условиях опыта оказались высокоэффективными препаратами в профилактике и лечении экспериментальной чумы белых мышей (90-100% выживших), заражённых как исходным штаммом чумного микроба, так и вариантом, утратившим способность продуцировать FI. Последующее введение гидрокортизона гибели животных не вызывало, культур возбудителя выделено не было.

Таким образом, фторхинолоны с пролонгированным характером действия - левофлоксацин, ломефлоксацин и моксифлоксацин могут служить альтернативой применению ципрофлокса-цина, офлоксацина и пефлоксацина при угрозе антропогенного распространения чумы. Левофлоксацин и моксифлоксацин эффективнее ломефлоксацина при экспериментальной чуме белых мышей, обусловленной антигенизменённым штаммом чумного микроба (FI- фенотип).

1. По активности в опытах in vitro левофлоксацин и ломефлоксацин не отличаются от

ЛИТЕРАТУРА

1. Рыжко И. В., Щербанюк А. И., Дудаева Р. И. и др. Сравнительное изучение фторхинолонов и цефалоспоринов III поколения в профилактике и лечении экспериментальной чумы, обусловленной типичными и серологически атипичными по FI штаммами чумного микроба. Антибиотики и химиотер 1997; 1: 12-16.

2. Самоходкина Э. Д., Щербанюк А. И., Рыжко И. В. и др. Эффективность офлоксацина при профилактике и лечении экспериментальной чумы, обусловленной природными и антигенизменен-ными штаммами возбудителя. Там же; 2002; 3: 26-29.

3. Byrne W. R, Welkos S. L., Pitt M. L. et al. Antibiotic treatment of experimental pneumonic plague in mice. Antimicrob Agents Chemother 1998; 42: 3: 675-681.

4. Russell P., Eley S. M., Green M. et al. Efficacy of doxycycline and ciprofloxacin against experimental Yersinia pestis infection. J. Antimicrob Chemother 1998; 41: 2: 301-305.

ципрофлоксацина, несколько превосходят оф-локсацин и пефлоксацин в отношении штаммов чумного микроба с И+ и И- фенотипом. Моксифлоксацин уступает по активности левофлок-сацину и ломефлоксацину и не отличается от пефлоксацина.

2. Индекс эффективности всех изученных фторхинолонов равен 104. Левофлоксацин, ломефлоксацин и моксифлоксацин высокоэффективны (90-100% выживших животных) в профилактике и лечении экспериментальной чумы белых мышей, вызванной полноценным в антигенном отношении штаммом чумного микроба. Левофлоксацин и моксифлоксацин превосходят по эффективности ломефлоксацин в 5-дневной профилактике экспериментальной чумы, обусловленной штаммом возбудителя с И- фенотипом (90-100% выживших животных).

3. Левофлоксацин, моксифлоксацин и ломефлоксацин перспективны в качестве альтернативы ципрофлоксацину, офлоксацину и пеф-локсацину для экстренной профилактики и лечения чумы.

Дмитровский А. М. Патогенез, клинические проявления, современные принципы лечения и система медицинской помощи больным чумой: Автореф. дис. ... д-ра мед. наук. Алматы, 1997; 44.

Galimand M., Guiyoule A., Gerbaud G. et al. Multidrug resistance in Yersinia pestis mediated by a transferable plasmid. The New Engl J Med 1997; 337; 10: 677-680.

Ашмарин И. П., Воробьев А. А. Статистические методы в микробиологических исследованиях. Л.: 1962; 177.

Paget Y. E., Barnes Y. M. Toxicity tests // Evaluation of drug activities pharmacometrics. London, 1964; 1: 135-167.

Боярский А. Я. Статистические методы в экспериментальных медицинских исследованиях. М.: 1955; 262.

Огромное количество инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных различными возбудителями, заставляет врачей использовать для борьбы с ними антибактериальные препараты, отличающиеся широким спектром действия. Особой популярностью пользуются фторхинолоны. Доверие врачей и пациентов заслужили Ципрофлоксацин и Левофлоксацин сравнение которых помогает понять, в каких случаях тот или иной препарат позволит добиться положительного результата в самые короткие сроки и без вреда для общего состояния больного.

Ципрофлоксацин входит в число антибактериальных препаратов, обладающих широким спектром активности и применяемый в качестве средства для борьбы с возбудителями воспалительных процессов, поражающих органы:

Дыхания.
Мочевой и половой систем.
Брюшной полости.

Высокой эффективностью Ципрофлоксацин отличается при проведении терапевтических мероприятий, направленных на устранение патологического процесса, возникающего в организме человека и провоцирующего развитие:

Воспаления бронхов и лёгких.
Муковисцидоза.
Бронхоэктатической болезни.
Фарингита и воспаления гайморовых пазух (гайморита).
Отита, тонзиллита и синусита.
Инфекции в почках, мочевыводящих путях, мочевом пузыре и уретре.
Аднексита и простатита.
Гонореи и хламидиоза.
Заболеваний органов желудочно-кишечного тракта (вызванных проникновением болезнетворных бактерий).
Инфекций дермы и мягких тканей.
Недугов, поражающих костный каркас и суставной аппарат (остеомиелит, септический артрит).

Несмотря на то что фторхинолоны давно пользуются повышенной популярностью у ЛОР врачей, их применение оправдано при терапии заболеваний, поражающих мочеполовую систему мужчин. Так, при лечении простатита Ципрофлоксацин назначается чаще других антибиотиков и позволяет в самые короткие сроки добиться полного выздоровления пациента.

Препарат используется в качества средства, уничтожающего болезнетворные микроорганизмы, отличающиеся высокой степенью чувствительности к ципрофлоксацину и бактерии, вырабатывающие бета-лактамазу. Лекарственный препарат «Ципрофлоксацин» обладает бактерицидным действием, угнетает выработку ДНК бактерий и отличается способностью подавлять ДНК-гиразу.

Активность антибиотика проявляется в отношении:

Стафило- и стрептококков.
Шигеллы.
Сальмонеллы.
Нейссерий.
Хламидий.
Микоплазмы.
Клостридий.

Ципрофлоксацин быстро всасывается в слизистую ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) независимо от приёма пищи. Хорошо распределяется в тканях и клетках человеческого организма.

Несмотря на высокую результативность препарата, существуют противопоказания к его применению и риск возникновения побочных эффектов.

Среди состояний, при которых лечение с помощью Ципрофлоксацина противопоказано:

Беременность (особенность первый триместр).
Период грудного вскармливания (лактации).
Младший детский возраст.
Индивидуальная непереносимость активного действующего компонента и высокий уровень чувствительности к фторхинолонам.

Запрещено использовать Ципрофлоксацин в качестве лекарственного средства и в тех случаях, когда пациент не достиг возраста 18 лет.

От использования антибиотика следует отказаться при появлении побочных эффектов:

Тошноты и частых позывов к рвоте.
Нарушении пищеварения (диспепсии).
Изменении стула (диареи).
Сбоя сердечного ритма и учащении сердцебиения (тахикардии).
Нарушении функциональности мочевыделительной системы.
Появлении в урине крови.
Болей в животе.
Увеличении содержания билирубина.

Следует немедленно сообщить лечащему врачу о возникшей аллергической реакции, которая проявляется в виде кожного зуда и высыпаний. Возможна отмена препарата, если у больного появились жалобы на отсутствие сна и аппетита, возникновение галлюцинаций и повышенной раздражительности. Помимо прочего, возможны и другие формы негативной реакции. Речь идёт о головокружении, обмороках или ухудшении зрения.

Чтобы избежать возможных неприятностей, следует внимательно изучить инструкцию и строго следовать указаниям, полученным от лечащего врача в отношении режима дозирования и графика приёма лекарства.

В первую очередь нужно учесть, что продолжительность терапии с использованием Ципрофлоксацина не должна превышать 10-14 дней. В течение этого времени приём препарата в виде капсул или таблеток осуществляется дважды в день по 250, 500 или 750 мг. Суточная доза для взрослых пациентов составляет 1,5 г.

Внутривенное введение проводится 2 р/д с интервалом 12 часов. Разовая доза антибиотика не превышает 400 мг. Несмотря на то что разрешено струйное внутривенное введение раствора, врачи в большинстве случаев рекомендуют использовать капельницу, стараясь обеспечить постепенное медленное проникновение в организм активного действующего компонента.

Используя Ципрофлоксацин в офтальмологии, инстилляции проводят с интервалом 4 часа и закапывают по 2 капли специального раствора в каждый глаз (нижний конъюнктивальный мешок).

Добиваясь быстрого излечения пациентов, врачи всё чаще назначают антибактериальные препараты широкого спектра воздействия на многочисленные болезнетворные микроорганизмы. В числе лекарственных средств, отличающихся повышенной эффективностью, Левофлоксацин, что пользуется заслуженным доверием офтальмологов, терапевтов, урологов.

Его назначают для лечения таких сложных и опасных заболеваний, как:

Внебольничное воспаление лёгких.
Хронический бронхит в стадии обострения.
Острый синусит, вызванный проникновением в организм болезнетворных бактерий.
Острый пиелонефрит.
Инфекционные воспалительные заболевания мочевыводящих путей.
Хронический бактериальный простатит.
Гнойные поражения мягких тканей и дермы (абсцессы и фурункулёз).

В качестве одного из составляющих комплексной терапии Левофлоксацин используется при проведении лечебных мероприятий, направленных на борьбу с туберкулёзом.

Противомикробное бактерицидное действие препарата обеспечивает его активный действующий компонент – гемигидрат левофлоксацина. Созданное на его основе лекарственное средство обладает способностью блокировать ДНК гиразу и вызывать значительные морфологические изменения в мембранах и клетках болезнетворных бактерий. Это губительно действует на патогенные микроорганизмы и препятствует их росту и размножению.

Чувствительность к Левофлоксацину обнаружена у многих бактерий, в том числе у:

Стрептококков и энтерококков.
Стафилококков и клебсиелл.
Морганелл и нейссерий.
Хламидий и микоплазмы.
Риккетсий и уреаплазмы.

После приёма внутрь антибиотик быстро всасывается и легко проникает в лёгкие и слизистую бронхов, органы мочеполовой системы. Большая часть состава выводится в течение суток через почки.

Принимают антибактериальный препарат «Левофлоксацин», выпускаемый в таблетированной форме, запивая большим количеством чистой воды, не разжёвывая и не измельчая предварительно. Суточная доза лекарства, которую разрешается разделить на 2 приёма, не должна превышать 500 мг.

Продолжительность терапии зависит от степени тяжести заболевания, локализации очага воспаления и стадии развития недуга. Конечно, возраст пациента также имеет большое значение. Минимальный курс терапии составляет 3 дня, а максимальный – неделю (в некоторых случаях допускается приём Левофлоксацина на протяжении двух недель).

Несмотря на положительную характеристику и высокую степень эффективности препарата, он способен спровоцировать появление побочных явлений в виде:

Тошноты и рвоты.
Болей в голове и животе.
Нарушений сна и отсутствия аппетита.
Диспепсии (расстройства пищеварения) и диареи (поноса).
Острой почечной недостаточности и артралгии.
Мышечной слабости и разрыва сухожилий.
Тремора (дрожания) конечностей и беспричинного чувства страха.
Бессонницы и тревоги.
Усиленного потоотделения и повышения уровня сахара в крови.

Обратиться к врачу с просьбой об отмене лекарственного средства следует при появлении аллергической реакции (высыпаний на коже и сильного зуда). Принимать самостоятельное решение о необходимости использования Левофлоксацина в качестве препарата для терапии сложных и опасных заболеваний категорически запрещено. В противном случае пациент рискует спровоцировать развитие негативной реакции со стороны различных органов и систем, ухудшив своё состояние и осложнив дальнейшее лечение.

Сравнительные характеристики

Сравнение Ципрофлоксацина и Левофлоксацина позволяет сделать правильный выбор, прежде чем принять решение о необходимости использования того или иного препарата для проведения качественной адекватной терапии. Оба лекарственных средства принадлежат к антибиотикам из ряда фторхинолонов, однако Ципрофлоксацин является препаратом первого поколения и большое количество болезнетворных бактерий смогли выработать к нему устойчивость, тогда как Левофлоксацин относится к средствам новым, обладающим повышенной эффективностью.

Главное отличие, существующее между описываемыми антибиотиками широкого спектра действия, – активное вещество:

Препарат «Левофлоксацин» создан на основе одноимённого компонента.
Действующий компонент Ципрофлоксацина – офлоксацин.

Под воздействие офлоксацина немногие болезнетворные бактерии погибают. Это связано с тем, что у каждой группы бактерий свой уровень чувствительности. Именно этот факт стал причиной выбора лекарства только квалифицированным врачом.

Если новейший препарат обладает прекрасной совместимостью с другими лекарственными средствами и составами, то антибиотик первого поколения под воздействием других лекарств значительно снижает уровень своей активности и концентрации. Это приводит к необходимости продлять курс терапии.

Суточную и разовую дозировку каждого антибиотика определяет лечащий врач, учитывая степень тяжести заболевания, возраст пациента, необходимость применения дополнительных лекарственных средств и локализацию очага воспаления. Не менее важно и возникновение побочных явлений, с жалобами на которые к врачам обращают в большинстве случаев пациенты, проходившие лечение с использованием Ципрофлоксацина. С этой точки зрения, Левофлоксацин обладает большей степенью безопасности, и потому чаще именно в его пользу делают свой выбор высококвалифицированные специалисты.

Группа фторхинолонов, к которой и относится антибиотик Ципрофлоксацин, появилась сравнительно недавно. Первый препарат этого типа начал применяться только в 1980 годах. Раньше антибактериальные средства данного класса назначали только при инфекциях мочевыводящих путей. Но сейчас благодаря их широкой противомикробной активности фторхинолоны, в том числе и антибиотик Ципрофлоксацин, прописывают при бактериальных патологиях, сложно поддающихся лечению, или же при невыявленном возбудителе.

Механизм бактерицидного действия этого лекарственного средства основан на проникновении через клеточную мембрану патогенного микроорганизма и влиянии на процессы размножения.

Фторхинолоны ингибируют синтез бактериальных ферментов, определяющих скручивание нити ДНК вокруг ядерной РНК, это топоизомераза I типа у грамотрицательных бактерий и топоизомеразу IV класса у грамположительных.

Антибиотик Ципрофлоксацин активен в отношении широкого спектра бактерий, устойчивых к действию большинства противомикробных лекарственных препаратов (Амоксициллину и его более эффективному аналогу Амоксиклаву, Доксициклину, Тетрациклину, Цефподоксиму и другие).

Как указано в инструкции по применению, к действию Ципрофлоксацина чувствительны такие штаммы бактерий:

золотистый и сапрофитный стафилококк ;
возбудитель сибирской язвы;
стрептококк;
легионелла;
менингококк;
иерсиния;
гонококк;
гемофильная палочка;
моракселла.

Умеренной чувствительностью обладает кишечная палочка, энтерококки, пневмококки и некоторые штаммы протея. Устойчивы к действию антибиотика Ципрофлоксацин микоплазмы и уреаплазмы, листерии и другие, нечасто встречающиеся бактерии.

Препарат относится к фторхинолонам второго поколения, в то время как его аналог этой же группы, не менее распространенный Левофлоксацин, принадлежит к третьему поколению и больше применяется для терапии заболеваний респираторного тракта.

Преимуществом антибиотика Ципрофлоксацин является широкий выбор форм выпуска. Так, для лечения бактериальных инфекций глаз для снижения риска системных побочных эффектов лекарство назначают в виде глазных капель. При тяжелых заболеваниях необходимы уколы Ципрофлоксацина, а точнее — инфузии, стандартная дозировка — 100 мг — 200 мг/100 мл. После нормализации состояния больного пациента переводят на таблетки (они доступны с концентрацией активного компонента 250 и 500 мг). Соответственно, отличается и цена препарата.

Основным ингредиентом лекарства является ципрофлоксацин, наличие вспомогательных веществ зависит от конкретной формы выпуска антибиотика. В растворе для инфузий это очищенная вода и натрия хлорид, в глазных каплях — различные растворители и стабилизаторы, в таблетках — тальк, кремния диоксид, целлюлоза.

Антибиотик Ципрофлоксацин назначают детям с 5 лет и взрослым для лечения таких заболеваний:

поражения нижнего отдела дыхательных путей, в том числе пневмонии, вызванные чувствительной к фторхинолонам флорой;
инфекции ЛОР — органов, включая ангину, отиты, синуситы;
заболевания мочеполовой системы, например, цистит, пиелонефрит, уретрит, гонорея, бактериальный простатит, аднексит;
разнообразные кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез, брюшной тиф, холера, энтериты, колиты);
сепсис, перитонит;
инфекции, затрагивающие кожные покровы, мягкие ткани, кости и хрящи, бактериальные осложнения после ожогов;
сибирская язва;
бруцеллез;
иерсиниоз;
боррелиоз;
туберкулез (в составе комплексной терапии);
специфическая профилактика бактериальных заражений у пациентов с иммунодефицитом на фоне ВИЧ или СПИДа либо применения цитостатиков.

В виде глазных капель антибиотик Ципрофлоксацин прописывают при инфекциях слизистой оболочки органов зрения. По отзывам специалистов, случаев развития резистентности бактериальной флоры к действию лекарства на сегодняшний день не выявлено. Но фторхинолоны относят к небезопасным средствам, поэтому они не рассматриваются в качестве препаратов первой очереди для лечения неосложненных бактериальных инфекций.

Ципрофлоксацин внутримышечно и в форме глазных капель и таблеток

При приеме внутрь антибиотик всасывается достаточно быстро, в основном эти процессы происходят в нижних отделах пищеварительного тракта. Максимальная концентрация достигается через час — полтора после применения таблетки Ципрофлоксацина. Общая биодоступность лекарства высока и составляет около 80% (точные показатели концентрации активного ингредиента в организме зависят от принятой дозы).

На всасывание антибиотика влияют только молочные продукты, поэтому на время лечения их советуют исключить из рациона. В остальном прием пищи несколько замедляет процессы усвоения Ципрофлоксацина, но при этом показатели биодоступности не изменяются.

С белками плазмы активный компонент препарата связывается только на 15-20%. В основном антибиотик концентрируется в органах малого таза и брюшной полости, слюне, лимфоидной ткани носоглотки, легких. Также Ципрофлоксацин обнаруживают в синовиальной жидкости, костной и хрящевой ткани.

В спинномозговой канал препарат попадает в небольшом количестве, поэтому его практически не назначают при поражении центральной нервной системы. Приблизительно третья часть от общей дозировки Ципрофлоксацина метаболизируется в печени, остальное выводится почками в неизменной форме. Период полувыведения составляет 3-4 часа.

Точное количество назначаемого лекарства, как и продолжительность лечения, зависит от многих факторов. Прежде всего, это состояние пациента. Стандартные рекомендации относительно применения любых антибактериальных средств — продолжать прием как минимум три дня после нормализации температуры. Это касается как пероральных форм, так и использования Ципрофлоксацина внутримышечно.

Для взрослых дозировка лекарства составляет по 500 мг дважды в сутки вне зависимости от приема пищи.

В аннотации к препарату указана средняя длительность терапии:

при заболеваниях органов респираторного тракта — до двух недель;
при поражениях пищеварительной системы от 2 до 7 дней в зависимости от выраженности клинической картины и возбудителя инфекции;
при заболеваниях мочеполовой системы, дольше всего продолжается терапия простатита — до 28 дней, для устранения гонореи достаточного однократного приема, при цистите и пиелонефрите лечение продолжают до 14 дней;
при инфекциях кожи и мягких тканей — в среднем две недели;
при бактериальных поражениях костей и суставов длительность терапии определяется врачом и может продолжаться до 3 месяцев.

Важно

Тяжелое течение инфекции является показанием для увеличения суточной дозировки для взрослого человека до 1,5 г.

Важно

Максимальная суточная дозировка препарата в детском возрасте не должна превышать 1,5 г в сутки.

Ципрофлоксацин внутримышечно не применяется. Раствор антибиотика вводят только внутривенно. При этом его действие развивается гораздо быстрее, чем у таблеток. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут. Биодоступность у раствора Ципрофлоксацина также выше. При внутривенных инъекциях он практически полностью выводится в неизменном виде почками в течение 3-5 часов.

В отличие от таблеток, при многих неосложненных бактериальных заболеваниях достаточно одной инфузии Ципрофлоксацина. При этом суточная дозировка для взрослых составляет 200 мг или две инъекции в течение дня. Ребенку необходимое количество препарата определяют по пропорции 7,5-10 мг/кг в сутки (но не более 800 мг в день).

Готовый раствор для инфузий выпускают не в маленьких ампулах, а во флаконах объемом 100 мл, концентрация активного вещества составляет 100 или 200 мг. Препарат можно применять сразу же, он не требует дальнейшего разведения.

Глазные капли с ципрофлоксацином предназначены для лечения различных инфекционных поражений глаз (конъюнктивитов, блефаритов, кератозов и язв), вызванных чувствительной флорой. Также препарат назначают для предотвращения послеоперационных и посттравматических осложнений.

Общий объем бутылочки с каплями — 5 мл, при этом в 1 мл раствора содержится 3 мг активного ципрофлоксацина. При умеренно выраженных симптомах заболевания и в профилактических целях препарат назначают по 1-2 капли в каждый глаз раз в четыре часа. При осложненных инфекциях кратность использования увеличивают — процедуру повторяют раз в два часа.

Офлоксацин или Ципрофлоксацин: что лучше, другие аналоги препарата, ограничения к применению

Применение препарата категорически противопоказано во время беременности и лактации . Кроме того, Ципрофлоксацин влияет на формирование структуры костной и хрящевой ткани, поэтому детям до 18 лет его назначают только по строгим медицинским показаниям.

Также противопоказаниями к приему лекарства является повышенная чувствительность не только к Ципрофлоксацину, но и другим медикаментам из группы фторхинолонов.

Применение антибиотика должно проводиться под строгим медицинским контролем при нарушении выделительной функции почек, тяжелых заболеваниях центральной нервной системы. Если использование Ципрофлоксацина начато после проведения операции под общим наркозом, следят за показателями пульса и артериального давления.

В отличие от других, более безопасных антибактериальных препаратов из класса, например, пенициллинов, риск возникновения нежелательных реакций на фоне терапии Ципрофлоксацином высок.

Пациента предупреждают о таких возможных побочных эффектах:

нарушение четкости зрения и цветовосприятия;
возникновение вторичной грибковой инфекции;
нарушения пищеварения, сопровождающиеся рвотой, тошнотой, изжогой, диареей, крайне редко развиваются воспалительные поражения слизистой оболочки кишечника;
головокружение, головная боль, расстройства сна, тревожность и другие нарушения психоэмоционального состояния, иногда — судороги;
ухудшение слуха;
ускорение частоты сердечных сокращений, аритмии на фоне пониженного артериального давления;
одышка, нарушение работы легких;
расстройства системы кроветворения;
ухудшение функции почек и печени;
высыпания, зуд, отечность.

Ципрофлоксацин входит в состав многих препаратов.

Так, вместо этого лекарства врач может назначить пациенту такие медикаменты:

Ципролет (раствор для инфузий, глазные капли, таблетки по 250 и 500 мг);
Бетаципрол (глазные капли);
Квинтор (таблетки и инфузионный раствор);
Ципринол (помимо раствора для инъекций и обычных таблеток, есть также капсулы с пролонгированным действием);
Ципродокс (таблетки с дозировкой 250, 500 и 750 мг).

Если говорить об аналогах этого антибиотика, следует упомянуть и о других антибактериальных средствах из группы фторхинолонов. Так, пациенты часто интересуются у врача, Офлоксацин или Ципрофлоксацин, что лучше? А может заменить на более современные Норфлоксацин или Моксифлоксацин?

Дело в том, что показания к применению для всех перечисленных средств одинаковые. Как и Ципрофлоксацин, они хорошо «работают» в отношении основных возбудителей цистита, пневмонии, простатита и других инфекций. Но доктора подчеркивают, что чем «старше» поколение фторхинолона, тем больше его активность в отношении патогенной флоры. Но вместе с тем повышается и риск сильных побочных реакций.

Поэтому вопрос Офлоксацин или Ципрофлоксацин, что лучше не совсем корректен. Назначать антибиотик следует исключительно на основании выявленного возбудителя и общего состояния пациента. Иными словами, если врач видит, что Ципрофлоксацин вполне справится с, например, пиелонефритом, то нет необходимости в назначении более сильного, но менее безопасного Норфлоксацина или Ломефлоксацина.

Что касается стоимости антибиотика, она во многом зависит от фирмы-изготовителя и чистоты используемой для производства препарата субстанции. Так, отечественные глазные капли с Ципрофлоксацином стоят от 20 до 30 рублей. Упаковка из 10 таблеток дозировкой 500 мг обойдется в 120-150 рублей. Стоимость одного флакона раствора для инфузий колеблется в пределах 25-35 рублей.

Наталья, 50 лет

«Ципрофлоксацин назначили для лечения воспаления почек. До этого выписывали и другие, более слабые антибиотики, но помог только этот препарат. Первые несколько дней пришлось потерпеть капельницы, потом перевели на таблетки. Также порадовала низкая цена лекарства.»

С учетом высокого риска возникновения опасных побочных реакций, принимать решение, что лучше Левофлоксацин или Ципрофлоксацин, должен только врач. Препараты достаточно токсичны, поэтому дополнительно рекомендуют сдавать биохимические и клинические анализы крови и мочи для предотвращения возможных осложнений терапии.

Согласно инструкции по применению, медикамент — это оригинальный широкопрофильный антибиотик, который активен по отношению к ряду возбудителей инфекционных процессов в организме человека.

Лекарственный препарат Левофлоксацин, аналоги которого могут быть представлены в разных формах выпуска, эффективно применять при заболеваниях ЛОР-системы. Таким образом, довольно часто данный препарат назначается пациентам при отите, синусите, гайморите, фарингите и т.п. Не менее эффективным действующее вещество данного лекарства будет по отношению к кожным инфекционным поражениям, а также заболеваниям мочевыделительной и половой систем (простатит, пиелонефрит, хламидиоз и др.).

Согласно статистике, на сегодняшний день Левофлоксацин имеет несколько лекарственных аналогов, которые могут быть представлены в форме капель и таблеток, а также иметь более дешевую цену. Отзывы о данных лекарствах можно прочесть на многочисленных форумах пациентов. При этом больше 60% взрослых людей регулярно подвергаются инфекционным поражениям разных систем организма, поэтому необходимость в использования Левофлоксацина сегодня более чем востребована.

Выпускается Левофлоксацин, аналоги которого также обладают широким лечебным спектром действия, в форме таблеток, раствора для инъекций, а также глазных капель. Что касается фармакологического эффекта, то данный препарат является сильнодействующим антибиотиком, который способствует уничтожению патогенных инфекционных очагов.

Противопоказан Левофлоксацин, как и основные его заменители, при беременности, детском возрасте, тяжелых болезнях почек и печени. Пожилым людям принимать такой препарат нужно строго под контролем врача.

Аналоги

Все аналоги Левофлоксацина (синонимы по лечебному эффекту) делятся на две отдельные подгруппы:

Аналоги по действующему веществу препарата.
Аналоги по фармакологической группе.

По действующему веществу

Аналоги Левофлоксацина, которые будут представлены ниже, могут назначаться для лечения пневмонии, синуситов, затяжных бронхитов, всевозможных урологических поражений, а также пиелонефрита. Запрещено назначить такие препараты детям до восемнадцати лет, беременным женщинам, а также при индивидуальной непереносимости человеком активного вещества препарата.

Наиболее эффективными аналогами Левофлоксацина (по действующему веществу) являются:

Амоксиклав.
Астрафарм.
Левотен.
Ципрофлоксацин.
Элефлокс.
Флексид.
Офлоксацин.
Тайгерон.

Принимать Левофлоксацин, также, как и дженерики, нужно утром до приема пищи. При острых инфекционных поражениях допустимая дозировка препарата составляет 250 мг (1 таблетка в день). Длительность терапии определяется лечащим врачом. В среднем, для полного подавления инфекции требуется от пяти до десяти дней.

Что касается побочных эффектов от аналогов Левофлоксацина, то по сравнению с препаратами предыдущего поколения, данные лекарства переносятся гораздо лучше и провоцируют нежелательные реакции не более чем в 1,5 % всех случаев. При этом у пациентов может наблюдаться тошнота, боль в животе, улучшение работы сердца, почек и пищеварительной системы.

По поколению хинолонов

Ярким аналогом Левофлоксацина по поколению хинолонов является препарат Спарфлоксацин. Также, как и Левофлоксацин, он принадлежит к последнему, третьему поколению антибиотиков. Данный препарат наиболее эффективен по отношению к грамотрицательным очагам инфекции, в частности, к стафилококкам.

Назначается Спарфлоксацин при тех же показаниях пациента, что и Левофлоксацин (аналоги его может выписать врач). Таким образом, применять такой антибиотик можно для лечения хламидиоза, проказы, воспалительных заболеваний уретры и дыхательной системы.

Что касается противопоказаний, то кроме стандартных запретов, которые причисляются к Левофлоксацину, Спарфлоксацин также имеет запрет в виде брадикардии и гепатита.

Цена на такой аналог препарата составляет 340 рублей за упаковку (6 таблеток).

Таваник или Левофлоксацин: что лучше, характеристика и особенности лучших аналогов антибиотика

Одним из наиболее популярных зарубежных аналогов Левофлоксацина является препарат Таваник, который выпускает французский производитель. Многие пациенты не знают, Таваник или Левофлоксацин — что лучше.

При подробном изучении обоих данных препаратов следует сказать, что в отличие от Левофлоксацина, Таваник имеет только одну лекарственную форму выпуска (раствор для инфузий). Это является минусом данного лекарства.

Таваник или Левофлоксацин (что лучше для взрослых, должен решить лечащий врач в каждом конкретном случае) имеют очень похожие показания к применению, так как оба препарата разрешены к назначению при простатите, гайморите, дыхательных и мочеполовых инфекциях. Более того, оба лекарства доступны к продаже в аптеках.

При вопросе, Таваник или Левофлоксацин, что лучше, важно также отметить стоимость первого препарата, которая может достигать до 1200 рублей, что будет значительно выше средней цены на Левофлоксацин.

Еще одним аналогом Левофлоксацина, обладающим схожим лечебным действием, является препарат Моксифлоксацин. Он оказывает выраженный антибактериальный эффект по отношению к инфекционным возбудителям разных классов.

По сравнению с Левофлоксацином, Моксифлоксацин имеет такие плюсы:

Препарат обладает более широким спектром действия.
Не провоцирует аллергию при воздействии ультрафиолета.
Может применяться совместно с другими антибиотиками, не вызывая при этом негативных реакций.

В свою очередь, выделяют следующие минусы данного аналога по сравнению его с Левофлоксацином:

Менее эффективен при инфекциях мочевыделительной системы.
Не имеет полной безопасности приема.
Обладает большим перечнем противопоказаний.
Плохо влияет на обмен витаминов при приеме.

Что касается глазных капель, то Левофлоксацин в данной форме выпуска имеет аналоги в виде Флоксала, Сигницефа и Офлоксацина. Использовать данные препараты разрешается только по назначению врача, с четким соблюдением дозировки. При необходимости лечения детей важно, чтобы терапию контролировал специалист.

Офлоксацин относится к фторхинолонам І поколения - высокоактивным антибактериальным препаратам, прочно вошедшим в медицинскую практику. Препараты этой группы можно рассматривать как альтернативу антибиотикам широкого спектра действия. Следует отметить, что лекарственные средства этой группы отличаются по фармакокинетическим свойствам и специфической антибактериальной активности. К группе фторхинолонов относятся офлоксацин и ципрофлоксацин (выпускаются в форме таблеток и раствора для инъекций).

Благодаря своей структуре и механизму действия офлоксацин обладает высокой бактерицидной активностью, сопоставимой с таковой цефалоспоринов ІІІ поколения. Препарат активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к другим антибактериальным препаратам, а также штаммы атипичных внутриклеточных возбудителей.

Офлоксацин обладает оптимальным фармакокинетическим профилем, хорошо всасывается в пищеварительном тракте (около 100%), за счет быстрого проникновения в ткани в месте инфекции создается высокая концентрация препарата, период полувыведения составляет 5–7 ч.

Офлоксацин можно назначать одновременно со многими антибактериальными препаратами (макролидами, b -лактамными антибиотиками, цефалоспоринами). Благодаря этому свойству препарат широко используют в составе комбинированной терапии при инфекционных заболеваниях. Офлоксацин, в отличие от ципрофлоксацина, сохраняет активность при одновременном применении ингибиторов синтеза РНК-полимеразы (хлорамфеникола и рифампицина).

По химическому строению многие фторхинолоны, в том числе содержащие больше одного атома фтора, относятся к бициклическим производным. Как показали результаты многочисленных исследований (Падейская Е.Н., 1994, 1996), дополнительное фторирование не изменяет спектр и выраженность антибактериальной активности. Физико-химические свойства, обусловливающие особенности фармакокинетики и противомикробной активности препаратов этой группы, в большей степени зависят от их строения - бицикличности или трицикличности.

Офлоксацин относится к группе трициклических монофторхинолонов. В отличие от ципрофлоксацина он практически не метаболизируется в печени. Биодоступность офлоксацина при пероральном приеме и парентеральном введении идентична. Благодаря этому при замене инъекционного способа введения препарата пероральным коррекции дозы не требуется (одно из существенных отличий офлоксацина от ципрофлоксацина).

Согласно рекомендациям ВОЗ, 200 мг офлоксацина соответствуют 500 мг ципрофлоксацина.

Он хорошо проникает в органы-мишени (например, при хроническом простатите - в ткань предстательной железы). Следует отметить, что при простатите капсула предстательной железы практически не проницаема для многих антибактериальных препаратов.

Между используемой дозой офлоксацина и его концентрацией в тканях существует линейная зависимость.

Офлоксацин назначают 1–2 раза в сутки. Прием пищи не влияет на его всасываемость, однако при употреблении жирной пищи всасывание офлоксацина замедляется.

Офлоксацин в меньшей степени, чем ципрофлоксацин, взаимодействует с другими препаратами, практически не влияет на кинетику теофиллина и кофеин-бензоата натрия.

Офлоксацин выделяется преимущественно почками (более 80%) в неизмененном виде, то есть этот препарат не обладает эффектом первичного прохождения через печень. Концентрация офлоксацина в кале значительно ниже, чем ципрофлоксацина. Однако этот препарат более эффективен при диарее бактериального генеза, а также при диарее путешественников. Это обусловлено его более выраженной активностью в отношении стафилококков и сальмонелл. Противомикробная активность офлоксацина в наибольшей степени выражена в отношении грамотрицательных бактерий и внутриклеточных патогенов (хламидий, микоплазм, уреаплазм), в отношении стрептококков и синегнойной палочки офлоксацин менее активен.

Бактерицидная эффективность офлоксацина проявляется достаточно быстро, резистентность микроорганизмов к этому препарату развивается редко. Это обусловлено его бактерицидным механизмом действия, влияющим только на один ген ДНК-гиразы и на топоизомеразу.

В клинической практике офлоксацин является препаратом выбора или альтернативным препаратом первого ряда, его рекомендуют для эмпирической терапии при многих урогенитальных инфекциях. Благодаря хорошей переносимости (частота развития побочных эффектов - 1,3%), высокой биодоступности препарата в форме таблеток и оптимальному спектру действия (активен в отношении 94% патогенов, вызывающих инфекции урогенитального тракта, кроме простейших и анаэробов) его можно использовать в амбулаторных условиях. Существенным преимуществом офлоксацина при лечении инфекций мочевых путей является его высокая концентрация как в паренхиме почек, так и в чашечно-лоханочном аппарате. Результаты клинических исследований (Падейская Е.Н., Яковлев В.П., 1995; Lynne C., 1996) свидетельствуют о том, что офлоксацин при сравнении его с другими антибиотиками оказывает более выраженное антибактериальное действие в отношении хламидий, и его эффективность сопоставима с другими фторхинолонами и доксициклином в отношении микоплазм и уреаплазм.

При остром цистите офлоксацин является препаратом выбора. Это заболевание чаще диагностируют у женщин (0,5–0,7 эпизодов в год на 1 женщину).

При хроническом цистите у лиц молодого возраста, особенно при наличии сопутствующих инфекций, передающихся половым путем (20–40% случаев, вызванных хламидиями, микоплазмами и уреаплазмами), офлоксацин является приоритетным среди других фторхинолонов.

Частота выявления хламидий у больных гинекологического профиля составляет 40%. В основном это женщины молодого возраста с бесплодием, воспалительными заболеваниями органов малого таза, пациентки с указанием в анамнезе на внематочную беременность. У 70% больных хламидиоз сочетается с инфицированием другими микроорганизмами, что усугубляет течение воспалительного процесса и требует назначения адекватной терапии (сочетание с уреаплазмой выявляют в 33% случаев, с микоплазмой - в 21%, гарднереллой - приблизительно в 14%, грибами рода Candida - в 12,9%. Офлоксацин эффективен в отношении всех перечисленных возбудителей, кроме грибов рода Candida .

Офлоксацин - единственный фторхинолон, рекомендуемый Ассоциацией урогенитальной медицины и Медицинским обществом изучения венерических заболеваний (США) в качестве альтернативного препарата первого выбора для лечения больных с негонококковым уретритом и хламидийной инфекцией урогенитального тракта (1999). Центр по контролю и профилактике заболеваний (США, 1993) рекомендует применять офлоксацин в комбинации с метронидазолом или клиндамицином для лечения пациенток с воспалительными заболеваниями органов малого таза в амбулаторных условиях.

На украинском фармацевтическом рынке представлен новый препарат группы фторхинолонов производства компании «Лечива» (Чехия). ОФЛОКСИН 200, который зарегистрирован в нашей стране в форме таблеток по 200 мг (10 таблеток в упаковке). Оценивая качество ОФЛОКСИНА 200, хотелось бы отметить, что по биоэквивалентности он полностью соответствует оригинальному стандарту и требованиям GMP. Это значит, что больные реже будут повторно обращаться к врачу по поводу рецидивов заболевания и развития побочных эффектов. Предлагая пациенту ОФЛОКСИН 200, вы можете быть уверены, что выбор сделан правильно.

Н.А. Горчакова, проф., д-р мед. наук
Национальный медицинский университет им. А.А. Богомольца

Офлоксацин или левофлоксацин что лучше. Левофлоксацин: аналоги по действующему веществу, особенности терапевтического эффекта и показания к приему

Аннотация научной статьи по фундаментальной медицине, автор научной работы - Рыжко И. В., Цураева Р. И., Анисимов Б. И., Тришина А. В.

Похожие темы научных работ по фундаментальной медицине, автор научной работы - Рыжко И. В., Цураева Р. И., Анисимов Б. И., Тришина А. В.

Efficacy of Levofloxacin, Lomefloxacin and Moxifloxacin vs. Other Fluoroquinolones in Experimental Plague Due to FI+ and FI - Strains of Yersiniapestis in Albino Mice

Сравнительные характеристики

Ципрофлоксацин внутримышечно и в форме глазных капель и таблеток

Важно

Важно

Офлоксацин или Ципрофлоксацин: что лучше, другие аналоги препарата, ограничения к применению

Аналоги

По действующему веществу

По поколению хинолонов

Таваник или Левофлоксацин: что лучше, характеристика и особенности лучших аналогов антибиотика

Согласно рекомендациям ВОЗ, 200 мг офлоксацина соответствуют 500 мг ципрофлоксацина.

Последние

Это нужно знать