Оксис Турбухалер: инструкция по применению. Дозировка Оксис турбухалер
Формотерол
Лекарственная форма
порошок для ингаляций дозированный
Состав Оксис турбухалер в форме порошок
1 доза (1 ингаляция) содержит: активный ингредиент: 4,5 мкг или 9 мкг формотерол фумарат дигидрат
вспомогательный ингредиент : моногидрат лактозы около 450 мкг.
Описание
Пластиковый ингалятор. Цвет поворачивающегося диска для дозировки 4,5 мкг/доза- светлый зеленовато-голубой, для дозировки 9 мкг/доза - темный зеленовато-голубой. Содержимое ингалятора- округлые гранулы от белого до почти белого цвета, распадающиеся в тонкий порошок при небольшом давлении. Возможно содержание порошкообразной фракции.
Фармакотерапевтическая группа
бронходилатирующее средство-бета2- адреномиметик селективный
Фармакодинамика лекарства
Формотерол относится к селективным бета2-адреномиметическим средствам, оказывающим бронхорасширяющее действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Терапевтический эффект (бронхорасширяющее действие) достигается быстро, через 1 -3 мин после приема препарата, и продолжается в среднем 12 часов после применения разовой дозы.
Фармакокинетика
Абсорбция
Формотерол после ингаляции быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 10 мин после ингаляции препарата.
Средняя доля препарата, попадающего в легкие после ингаляции с помощью Турбухалера, составляет 28- 49% от доставленной дозы (соответствует 21- 37% от ингалируемой дозы). При более высоких концентрациях в легких общая системная биодоступность препарата составляет 61% от доставленной дозы (соответствует 46% от ингалируемой дозы).
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 50%.
Препарат подвергается метаболизму путем прямого присоединения остатка глюкуроновой кислоты и О-деметилирования. Фермент, участвующий в реакции О-демегилирования, не установлен. Общий плазменный клиренс и объем распределения не установлен.
Выведение из организма
Основная часть формотерола выводится в результате метаболизма. После ингаляции 8- 13% доставленной дозы формотерола (соответствует 6- 10% ингалируемой дозы) выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения препарата при ингаляционном введении составляет в среднем 17 часов.
Показания Оксис турбухалер в форме порошок
Оксис Турбухалер показан в дополнение к терапии кортикостероидами для регулярной поддерживающей терапии бронхиальной астмы, для купирования приступов бронхоспазма, для профилактики приступов, вызванных физической нагрузкой.
При хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) для профилактики и лечения бронхо-обструктивных симптомов.
Противопоказания Оксис турбухалер в форме порошок
Повышенная чувствительность к формотеролу или лактозе.
Дети до 6 лет.
С осторожностью
назначать препарат пациентам с тиреотоксикозом, феохромоцитомой, диабетом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, идиопатическим подклапанным аортальным стенозом, тяжелой гипертонией, аневризмой или другими тяжелыми сердечно- сосудистыми заболеваниями, например, ишемической болезнью, тахиаритмиями иди тяжелой сердечной недостаточностью.
Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам, у которых определяется удлинение интервала QTc, а также пациентам, принимающим лекарственные средства способные влиять на продолжительность QTc-интервала (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия").
Следует соблюдать особую осторожность при обострении тяжелой бронхиальной астмы, так как риск развития гипокалиемии может усиливаться гипоксией.
Беременность и лактация
Клинический опыт применения препарата у беременных женщин ограничен. У экспериментальных животных отмечено отторжение имплантанта, а также уменьшение продолжительности жизни потомства в раннем постнатальном периоде и снижение веса тела при рождении. Эти эффекты наблюдали при системных экспозициях, значительно превышающих экспозиции, достигаемые при применении клинических доз препарата.
Бронхиальная астма является потенциально опасным заболеванием, в связи с чем, во время беременности должен осуществляться контроль над ее симптомами. При необходимости обеспечения контроля над бронхиальной астмой, Оксис Турбухалер можно применять на всех сроках беременности (см. раздел "Способ применения и дозы"). Однако, как и для любых других препаратов, решение о назначении препарата во время беременности может приниматься только в том случае, когда ожидаемый эффект для матери превосходит любой возможный риск для плода.
Не известно проникает ли формотерол в грудное молоко женщин.
В экспериментах на лабораторных животных (крысах) было показано наличие небольших количеств формотерола в материнском молоке.
Решение о назначении Оксиса Турбухалера женщинам в период кормления грудью принимается в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.
Способ применения и дозы Оксис турбухалер в форме порошок
Ингаляционно
4,5 мкг/доза Взрослые:
Нормальная дозировка; 1 или 2 ингаляции один или два раза в сутки. Доза препарата может ингалироваться утром и/или вечером. Некоторые пациенты могут нуждаться в 4-х ингаляциях один или два раза в сутки. Максимальная суточная доза для регулярной поддерживающей терапии составляет 8 ингаляций. При необходимости, дополнительные ингаляции, свыше рекомендованных для регулярной поддерживающей терапии, могут приниматься пациентом для купирования приступов бронхоспазма до максимальной суточной дозы, которая составляет 12 ингаляций (поддерживающая дозировка плюс дозы, принимаемые по необходимости). Не рекомендуется принимать более 6 доз (ингаляций) препарата для купирования одного приступа. Необходимость в использовании препарата более 2-х раз в сутки, и/или использование дозировок, превышающих рекомендуемые в качестве нормальной поддерживающей терапии чаще, чем 2 дня в неделю, является критерием недостаточного контроля заболевания, и схема лечения должна быть пересмотрена.
При наличии ночных симптомов бронхиальной астмы рекомендованную дозу препарата можно принимать один раз на ночь. Продолжительность действия препарата составляет около 12 часов.
Нормальная дозировка: 2 ингаляции один или два раза в сутки. Максимальная суточная доза для регулярной поддерживающей терапии составляет 4 ингаляции.
При необходимости, дополнительные ингаляции, свыше рекомендованных для регулярной поддерживающей терапии, могут проводиться пациентом для облегчения бронхо-обструктивных симптомов, до максимальной общей суточной дозы, которая составляет 8 ингаляций (поддерживающая дозировка плюс дозы, принимаемые по необходимости). Не рекомендуется ингалировать более 4 доз препарата за один приём. Необходимость в использовании препарата более 2-х раз в сутки, и/или использование дозировок, превышающих рекомендуемые в качестве нормальной поддерживающей терапии чаще, чем 2 дня в неделю, является критерием недостаточного контроля заболевания, и схема лечения должна быть пересмотрена.
2 ингаляции до физической нагрузки. Не следует превышать максимальную суточную дозу.
Дети 6 лет и старше:
Нормальная дозировка; 2 ингаляции один или два раза в сутки. Не следует проводить более 4-х ингаляций в день.
Профилактика приступов бронхиальной астмы, вызванных физической нагрузкой:
2 ингаляции до физической нагрузки. Не следует превышать максимальную суточную дозу.
9 мкг/доза
Взрослые
Нормальная дозировка; 1 ингаляция один или два раза в сутки. Доза (ингаляция) препарата может приниматься утром или вечером. Некоторые пациенты могут нуждаться в 2-х ингаляциях один или два раза в сутки. Суточная доза для регулярной поддерживающей терапии составляет 4 ингаляции. При необходимости, дополнительные ингаляции, свыше рекомендованных для регулярной поддерживающей терапии, могут проводиться пациентом для купирования приступов бронхоспазма до максимальной суточной дозы, которая составляет 6 ингаляций (поддерживающая дозировка плюс дозы, принимаемые по необходимости). Не рекомендуется принимать более 3 доз (ингаляций) препарата для купирования одного приступа. Необходимость в использовании препарата более 2-х раз в сутки, и/или использование дозировок, превышающих рекомендуемые в качестве нормальной поддерживающей терапии чаще, чем 2 дня в неделю, является критерием недостаточного контроля заболевания, и схема лечения должна быть пересмотрена.
При наличии ночных симптомов бронхиальной астмы необходимую дозу препарата можно принимать за один раз в ночное время. Продолжительность действия препарата составляет около 12 часов.
При подборе дозировки необходимо стремиться к назначению минимальной эффективной дозы.
Хроническая обструктивная болезнь легких:
Нормальная дозировка: 1 ингаляция один или два раза в сутки. Максимальная суточная доза для регулярной поддерживающей терапии составляет 2 ингаляции, При необходимости, дополнительные ингаляции, свыше рекомендованных для регулярной поддерживающей терапии, могут приниматься пациентом для купирования бронхообструктивных симптомов, до максимальной общей суточной дозы, которая составляет 4 ингаляции (поддерживающая дозировка плюс дозы, принимаемые по необходимости). Не рекомендуется ингалировать более 2-х доз препарата за один приём. Частое использование препарата (более 2-х раз в сутки и/или чаще 2-х дней в неделю), свыше рекомендованного для регулярной поддерживающей терапии, указывает на недостаточный контроль заболевания и необходимость пересмотра схемы лечения.
Профилактика приступов бронхиальной астмы , вызванных физической нагрузкой:
Дети 6 лет и старше:
Нормальная дозировка: 1 ингаляция один или два раза в сутки. Не следует проводить более 2-х ингаляций в день.
Профилактика приступов бронхиальной астмы, вызванных физической нагрузкой:
1 ингаляция до физической нагрузки. Не следует превышать максимальную суточную дозу.
Специальные группы пациентов: Не требуется специального подбора дозы у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с нарушенной функцией почек или печени при назначении рекомендованных нормальных дозировок препарата (см. раздел "Особые указания").
ИНСТРУКЦИЯ по ИСПОЛЬЗОВАНИЮ ТУРБУХАЛЕРАТурбухалер - это многодозовый ингалятор, позволяющий дозировать и вдыхать препарат в очень маленьких дозах (рис. 1). Когда Вы делаете вдох, порошок из Турбухалера доставляется в легкие. Поэтому важно, чтобы Вы сильно и глубоко вдохнули через мундштук. Подготовка Турбухалера к первому использованию:Перед первым использованием Турбухалера его необходимо подготовить к работе. 1. Отвинтите и снимите крышку.2. Держите ингалятор3. Отвинтите и снимите крышку.4. Держите ингалятор вертикально дозатором вниз (рис. 2). Не держите ингалятор за мундштук, когда поворачиваете дозатор.Поверните дозатор до упора в одном направлении (неважно, по часовой стрелке или против часовой стрелки), а затем также до упора в противоположном направлении. Во время поворота дозатора Вы услышите щелчок. Выполните описанную процедуру дважды.Теперь ингалятор готов к использованию, и Вы не должны повторять данную процедуру подготовки Турбухалера к работе перед каждым использованием. Для того чтобы принять препарат, следуйте инструкции, приведенной ниже.Как использовать Оксис® Турбухалер®Для приема одной дозы препарата следуйте процедуре, описанной ниже.
1. Отвинтите и снимите крышку.
2. Держите ингалятор вертикально дозатором вниз (рис. 2). Не держите ингалятор за мундштук, когда поворачиваете дозатор. Для того чтобы отмерить дозу препарата, поверните дозатор до упора в одном направлении (неважно, по часовой стрелке или против часовой стрелки), а затем также до упора в противоположном направлении. Во время поворота дозатора Вы услышите щелчок.
3. Не держите ингалятор у рта. Выдохните. Не выдыхайте через мундштук.
4. Осторожно поместите мундштук между зубами, сожмите губы и сделайте сильный и глубокий вдох через ингалятор (рис. 3). Мундштук не жевать и не сжимать зубами.
5. Перед тем как выдохнуть, выньте ингалятор изо рта.
6. Если требуется ингаляция более чем одной дозы, повторите шаги 2-5.
7. Закройте ингалятор крышкой, проверьте, чтобы крышка ингалятора была тщательно завинчена.
ВАЖНО!
Никогда не выдыхайте через мундштук.
Всегда плотно закрывайте ингалятор крышкой после использования.
Не пытайтесь снять мундштук, поскольку он закреплен на ингаляторе и не снимается.
Мундштук Турбухалера вращается, но не поворачивайте его без необходимости.
Поскольку количество вдыхаемого порошка очень мало, Вы, возможно, не почувствуете вкус порошка после ингаляции. Однако, если Вы следовали инструкции, то можете быть уверены в том, что вдохнули необходимую дозу препарата.
Очистка
Регулярно (раз в неделю) очищайте мундштук снаружи сухой тканью.
Не используйте воду или другие жидкости для очистки мундштука.
Как узнать, что ингалятор пуст?
Появление в окне индикатора доз красной отметки означает, что в ингаляторе осталось приблизительно 20 доз (рис. 4). Когда красная отметка достигнет нижнего края окна индикатора доз (рис. 5), ингалятор пуст и должен быть заменен на новый.
Заметьте, что даже когда ингалятор пуст, дозатор продолжает поворачиваться. Звук, который Вы слышите, встряхивая ингалятор, производиться осушающим агентом, а не лекарством.
УтилизацияБудьте осторожны с использованным ингалятором, помните о том, что внутри ингалятора может оставаться некоторое количество препарата.
Побочные эффекты лекарства
Часто встречающиеся (>1/100)
Центральная нервная система: головная боль
Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение
Скелетно-мышечная система: тремор
Редко встречающиеся (<1/100)
Центральная нервная система: возбуждение, беспокойство, нарушение сна
Скелетно-мышечная система: мышечные судороги
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, изменение артериального давления
Очень редко встречающиеся (< 1/1000)
Кожа: сыпь, крапивница, зуд
Сердечно-сосудистая система: мерцание предсердий, наджелудочковая тахикардия, экстрасистолии
Метаболические нарушения: гипокалиемия/гиперкалиемия Дыхательные пути: бронхоспазм
Тремор и учащенное сердцебиение носят временный характер и проходят в процессе лечения. Как и при любой ингаляционной терапии, в очень редких случаях, возможно развитие парадоксального бронхоспазма.
Описаны единичные случаи развития следующих побочных эффектов: тошнота, нарушение вкуса, головокружение, стенокардия, удлинение интервала QTc, реакции гиперчувствительности, изменение артериального давления и гипергликемия. Применение бета2- симпатомиметиков может приводить к увеличению содержания в крови инсулина, свободных жирных кислот, глицерола и кетона.
Передозировка
Клинический опыт лечения в случае передозировки отсутствует. Наиболее вероятно, что при передозировке будут наблюдаться симптомы типичные для других бета2-адреномиметиков: тремор, головная боль, учащенное сердцебиение. В отдельных случаях сообщалось о развитии тахикардии, гипергликемии, гипокалиемии, удлинении интервала QTc, аритмии, тошноты и рвоты. Показано симптоматическое и поддерживающее лечение.
Возможно назначение кардиоселективных бета- блокаторов, однако это надо делать с большой осторожностью, так как назначение блокаторов бета2- адренергических рецепторов может спровоцировать развитие бронхоспазма. При этом необходим контроль уровня калия в сыворотке крови.
Взаимодействие
Специальные исследования по изучению взаимодействия Оксиса Турбухалера с другими препаратами не проводились.
Совместное применение с другими симпатомиметиками, такими как бета2-адреномиметики или эфедрин, может приводить к развитию побочных эффектов Оксиса Турбухалера и может потребовать подбора дозы.
Совместное назначение с производными ксантина, стероидами или диуретиками, такими как тиазиды и петлевые диуретики, может провоцировать развитие такого редкого побочного эффекта бета2-адреномиметиков, как гипокалиемия. Гипокалиемия может усиливать предрасположенность к аритмии у пациентов, получающих сердечные гликозиды.
Существует вероятность повышения риска желудочковой аритмии вследствие фармакодинамического взаимодействия при совместном назначении формотерола с другими лекарственными средствами, удлиняющими QTc интервал. К таким препаратам относятся антигистаминные препараты, такие как терфенадин, астемизол, мизоластин, некоторые антиаритмические препараты (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид), эритромицин и трициклические антидепрессанты. Существует повышенный риск развития аритмии у пациентов на фоне одновременно проводимой анестезии галогенизированными углеводородами.
Бета-адреноболокаторы могут ослаблять или ингибировать фармакологическое действие Оксиса Турбухалера. В связи с чем, не рекомендуется применять препарат совместно с блокаторами адренергических рецепторов (включая глазные капли), за исключением крайней необходимости совместного применения.
Особые указания
Формотерол, содержащийся в препарате, попадает в дыхательные пути пациента вместе с потоками воздуха при выполнении активного вдоха через мундштук Турбухалера.
Важно чётко инструктировать пациента проводить сильный и глубокий вдох через мундштук Турбухалера для гарантированного попадания оптимальной дозы препарата в дыхательные пути.
Также важно инструктировать пациента никогда не жевать и не грызть мундштук, не использовать Турбухалер в случае повреждения мундштука или отсоединения мундштука от корпуса Турбухалера.
Пациент может не почувствовать вкус или не ощутить препарат после использования Оксиса Турбухалера, что обусловлено небольшим количеством доставляемого вещества.
Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и регулярно принимающие бета2-адреномиметики, должны получать оптимальную противовоспалительную терапию кортикостероидами. Следует рекомендовать пациентам продолжать противовоспалительную терапию даже в тех случаях, когда после применения Оксиса Турбухалера наступает улучшение. Сохранение симптоматики или возникновение необходимости увеличения дозировки бета2-адреномиметиков является признаком ухудшения состояния пациента и требует пересмотра противоастматической терапии. Не следует начинать лечение препаратом и увеличивать его дозу при тяжелом обострении заболевания.
Не следует превышать максимальную суточную дозу препарата. Отсутствуют данные по безопасности при длительном постоянном применении препарата в более высоких дозах, таких как 36 мкг в день у взрослых и 18 мкг в день у детей при бронхиальной астме, и 18 мкг в день у пациентов с ХОБЛ.
Частое использование препарата для профилактики симптомов бронхиальной астмы, вызванных физической нагрузкой, может указывать на недостаточный контроль течения заболевания и послужить причиной пересмотра используемой схемы лечения, а также оценки степени приверженности пациента к соблюдению применяемой схемы терапии. Если необходимость в профилактике симптомов бронхиальной астмы, вызванных физической нагрузкой, возникает по несколько раз в течение одной недели на фоне адекватной поддерживающей терапии (глюкокортикостероиды и бета2-адреномиметики длительного действия), то необходим пересмотр текущей схемы лечения специалистом.
У пациентов, страдающих диабетом, в начале лечения следует дополнительно контролировать уровень глюкозы крови, поскольку бета2-адреномиметики обладают гипергликемическим эффектом.
В результате применения бета2-адреномиметиков потенциально может развиться тяжелая гипокалиемия. Следует соблюдать особую осторожность при обострении тяжелой бронхиальной астмы, так как риск развития гипокалиемии может усиливаться гипоксией. Гипокалиемия может усугубляться при сопутствующей терапии производными ксантинов, стероидами и диуретиками. В этих случаях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Также как и при использовании другой ингаляционной терапии, необходимо учитывать возможность развития парадоксального бронхоспазма.
Дети до 6 лет не должны получать лечение препаратом, так как отсутствует достаточная информация для данной возрастной группы.
Нарушение функции печени и почек: Влияние на фармакокинетику формотерола сниженной функции почек или печени, а также фармакокинетика у пожилых пациентов не описаны. Поскольку формотерол выводится из организма в результате метаболизма, у пациентов с тяжелым циррозом печени следует ожидать замедление выведения препарата.
Доставляемая доза препарата содержит 450 мкг лактозы (соответствует 600 мкг в измеренной дозе). Такое количество, как правило, не вызывает проблем у людей с непереносимостью лактозы.
Форма выпуска/дозировка
Порошок для ингаляций дозированный по 4,5 мкг/доза и 9 мкг/доза.
Условия хранения
Хранить при температуре ниже 30°С в недоступном для детей месте.
Турбухалер после применения хранить с плотно закрытым колпачком.
Бронхолитический препарат - бета 2 -адреномиметик
Действующее вещество
Формотерола фумарата дигидрат (formoterol)
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для ингаляций
60 доз - ингаляторы пластиковые (1) состоят из дозирующего устройства, резервуара для хранения порошка, резервуара для дессиканта, мундштука, навинчивающейся крышки, нижнего поворачивающегося диска светлого зеленовато-голубого цвета - пачки картонные.
Порошок для ингаляций в виде округлых гранул от белого до почти белого цвета, распадающихся в тонкий порошок при небольшом давлении; возможно содержание порошкообразной фракции.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 450 мкг.
60 доз - ингаляторы пластиковые (1) состоят из дозирующего устройства, резервуара для хранения порошка, резервуара для дессиканта, мундштука, навинчивающейся крышки, нижнего поворачивающегося диска темного зеленовато-голубого цвета - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный бета 2 -адреномиметик. Оказывает бронхолитическое действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей.
После применения препарата в разовой дозе терапевтический эффект достигается быстро (через 1-3 мин) и продолжается в среднем 12 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После ингаляции формотерол быстро абсорбируется. C max в отмечается через 10 мин. Средняя доля препарата, попадающего в легкие после ингаляции с помощью турбухалера, составляет 28-49% от доставленной дозы (что соответствует 21-37% от ингалируемой дозы). При более высоких концентрациях в легких общая системная биодоступность препарата составляет 61% от доставленной дозы (что соответствует 46% от ингалируемой дозы).
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 50%.
Препарат подвергается метаболизму путем прямого присоединения остатка глюкуроновой кислоты и О-деметилирования. Фермент, участвующий в реакции О-деметилирования, не установлен. Общий плазменный клиренс и V d не установлены.
Выведение
Основная часть формотерола выводится из системного кровотока в виде метаболитов. После ингаляции 8-13% доставленной дозы (что соответствует 6-10% ингалируемой дозы) выводится в неизмененном виде с мочой. T 1/2 составляет в среднем 17 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Влияние на фармакокинетнку формотерола сниженной функции почек или печени, а также фармакокинетика у пожилых пациентов не описаны.
Поскольку формотерол выводится из организма в результате метаболизма, у пациентов с тяжелым следует ожидать замедления выведения препарата.
Показания
При бронхиальной астме в дополнение к терапии ГКС:
— для регулярной поддерживающей терапии;
— для купирования приступов бронхоспазма;
— для профилактики приступов, вызванных физической нагрузкой.
При хронической обструктивной болезни легких для профилактики и лечения бронхообструктивных симптомов.
Противопоказания
— детский возраст до 6 лет;
— повышенная чувствительность к формотеролу или лактозе.
C осторожностью следует назначать препарат пациентам с тиреотоксикозом, феохромоцитомой, сахарным диабетом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, идиопатическим субаортальным стенозом, тяжелой артериальной гипертензией, аневризмой и тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. ИБС, тахиаритмии или тяжелая недостаточность).
Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам, у которых определяется удлинение интервала QT c на ЭКГ, а также пациентам, принимающим лекарственные средства, способные влиять на продолжительность интервала QT c .
Следует соблюдать особую осторожность при обострении тяжелой бронхиальной астмы, так как риск развития гипокалиемии может усиливаться гипоксией.
Дозировка
Препарат в дозе 4.5 мкг/1 доза назначают взрослым по 1-2 ингаляции 1-2 раза/сут (утром и/или вечером). При необходимости назначают по 4 ингаляции 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза для регулярной поддерживающей терапии - 8 ингаляций. При необходимости дополнительные ингаляции, свыше рекомендованных для регулярной поддерживающей терапии, могут проводиться пациентом для купирования приступов бронхоспазма до максимальной суточной дозы, которая составляет 12 ингаляций (поддерживающая доза + дозы, принимаемые при необходимости). Не рекомендуется применение более 6 доз (ингаляций) для купирования одного приступа. Необходимость в использовании препарата более 2 раз/сут и/или использование больших дозировок, чем необходимо для поддерживающей терапии чаще, чем 2 дня в неделю, является критерием недостаточного контроля заболевания и терапия заболевания должна быть пересмотрена.
При подборе дозы необходимо стремиться к назначению минимальной эффективной дозы.
При назначают 2 ингаляции 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза для регулярной поддерживающей терапии составляет 4 ингаляции. При необходимости дополнительные ингаляции, свыше рекомендованных для регулярной поддерживающей терапии, могут проводиться пациентом для облегчения бронхообструктивных симптомов до максимальной общей суточной дозы, которая составляет 8 ингаляций (поддерживающая доза + дозы, принимаемые по необходимости). Не рекомендуется применение более 4 доз за 1 прием. Частое использование препарата (более 2 раз в сутки и/или чаще 2 дней в неделю), свыше рекомендованного для регулярной поддерживающей терапии, указывает на недостаточный контроль заболевания и необходимость пересмотра схемы лечения.
Назначают 2 ингаляции 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 4 ингаляции.
Для назначают 2 ингаляции до физической нагрузки. Не следует превышать максимальную суточную дозу.
Препарат в дозе 9 мкг/1 доза назначают взрослым по 1 ингаляции 1-2 раза/сут (утром и/или вечером). При необходимости назначают по 2 ингаляции 1-2 раза/сут. Суточная доза регулярной поддерживающей терапии составляет 4 ингаляции. При необходимости дополнительные ингаляции, свыше рекомендованных для регулярной поддерживающей терапии, могут проводиться пациентом для купирования приступов бронхоспазма до максимальной суточной дозы, которая составляет 6 ингаляций (поддерживающая доза + дозы, принимаемые по необходимости). Не рекомендуется применение более 3 доз (ингаляций) для купирования одного приступа. Частое использование препарата (более 2 раз/сут и/или 2 дней в неделю), свыше рекомендованного для регулярной поддерживающей терапии, указывает на недостаточный контроль заболевания и необходимость пересмотра схемы лечения.
При наличии ночных приступов бронхиальной астмы рекомендованную дозу препарата можно принимать 1 раз на ночь (продолжительность действия препарата составляет около 12 ч.)
При подборе дозы необходимо назначать минимальные эффективные дозы.
При хронической обструктивной болезни легких назначают 1 ингаляцию 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза для регулярной поддерживающей терапии составляет 2 ингаляции. При необходимости дополнительные ингаляции (свыше рекомендованных для регулярной поддерживающей терапии) могут приниматься пациентом для купирования бронхообструктивных симптомов до максимальной общей суточной дозы, которая составляет 4 ингаляции (поддерживающая доза + дозы, принимаемые по необходимости). Не рекомендуется применение более 2 доз препарата за 1 прием. Частое использование препарата (более 2 раз/сут и/или чаще 2 дней в неделю), свыше рекомендованного для регулярной поддерживающей терапии, указывает на недостаточный контроль заболевания и необходимость пересмотра схемы лечения.
Детям в возрасте 6 лет и старше назначают по 1 ингаляции 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 2 ингаляции.
Для профилактики приступов бронхиальной астмы, вызванных физической нагрузкой, взрослым и детям в возрасте 6 лет и старше назначают 1 ингаляцию до физической нагрузки. Не следует превышать максимальную суточную дозу.
Не требуется специального подбора дозы пациентам пожилого возраста, а также пациентам с нарушениями функции почек или печени при назначении рекомендованных доз препарата.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: часто (>1/100) - головная боль; редко (<1/100) - возбуждение, беспокойство, нарушение сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (>1/100) - учащенное сердцебиение; редко (<1/100) - тахикардия, изменение АД; очень редко (< 1/1000) - мерцание предсердий, наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия.
Со стороны костно-мышечной системы: часто (>1/100) - тремор; редко (<1/100) - мышечные судороги.
Дерматологические реакции: очень редко (<1/1000) - сыпь, крапивница, зуд.
Метаболические нарушения: очень редко (<1/1000) - гипокалиемия, гиперкалиемия.
Со стороны дыхательной системы: очень редко (<1/1000) - бронхоспазм.
Тремор и учащенное сердцебиение носят временный характер и проходят в процессе лечения. Как и при любой ингаляционной терапии, в очень редких случаях возможно развитие парадоксального бронхоспазма.
Описаны единичные случаи развития следующих побочных эффектов: тошнота, нарушение вкуса, головокружение, стенокардия, удлинение интервала QT c , реакции гиперчувствительности, изменение АД и гипергликемия. Применение β 2 -cимпатомиметиков может приводить к увеличению содержания в крови инсулина, свободных жирных кислот, глицерола и кетона.
Передозировка
Клинический опыт лечения в случае передозировки отсутствует.
Симптомы: наиболее вероятны симптомы, типичные для других бета 2 -адреномиметиков, - тремор, головная боль, учащенное сердцебиение; в отдельных случаях - тахикардия, гипергликемия, гипокалиемия, удлинение интервала QT c , аритмия, тошнота, рвота.
Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Возможно назначение кардиоселективных , однако это надо делать с большой осторожностью, так как назначение блокаторов β-адренорецепторов может спровоцировать развитие бронхоспазма. При этом также показан мониторинг содержания калия в сыворотке крови.
Лекарственное взаимодействие
Специальные исследования по изучению лекарственного взаимодействия Оксис Турбухалера с другими препаратами не проводились.
При одновременном применении с другими симпатомиметиками (эфедрин) Оксис Турбухалера возможно усиление побочных эффектов последнего.
При одновременном применении с производными ксантина, ГКС или диуретиками (тиазидные и "петлевые" диуретики) возможно усиление гипокалиемии. Гипокалиемия может усиливать риск развития аритмий у пациентов, получающих сердечные гликозиды.
При одновременном применении Оксис Турбухалера с препаратами, удлиняющими интервал QTс (в т.ч. антигистаминными препаратами: терфенадином, астемизолом, мизоластином; антиаритмиками: хинидином, дизопирамидом, прокаинамидом; и трициклическими антидепрессантами), может возрастать риск развития желудочковых аритмий.
Существует риск развития аритмий у пациентов, получающих Оксис Турбухалер и сопутствующую анестезию галогенизированными углеводородами.
Бета-адреноблокаторы могут частично или полностью блокировать действие препарата (особенно в тех случаях, когда применяются неселективные β-адренорецепторы). В связи с чем не следует назначать Оксис Турбухалер совместно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), за исключением крайней необходимости совместного применения.
Особые указания
Формотерол, содержащийся в препарате, попадает в дыхательные пути пациента вместе с потоками воздуха при выполнении активного вдоха через мундштук Турбухалера. Важно четко инструктировать пациента делать глубокий и сильный вдох через мундштук для гарантированного попадания оптимальной дозы препарата в дыхательные пути.
Также пациента следует инструктировать никогда не жевать и не грызть мундштук, не использовать Турбухалер в случае повреждения мундштука или отсоединения мундштука от корпуса Турбухалера.
Пациент может не почувствовать вкус или не ощутить препарат после использования Оксиса Турбухалера, что обусловлено небольшим количеством доставляемого вещества.
Следует учитывать, что пациенты с бронхиальной астмой, регулярно принимающие бета 2 -адреномиметики, должны получать оптимальную противовоспалительную терапию кортикостероидами. Следует рекомендовать пациентам продолжать противовоспалительную терапию даже в тех случаях, когда после приема Оксиса Турбухалера наступает улучшение. Сохранение симптоматики или возникновение необходимости увеличения дозы бета 2 -адреномиметиков является признаком ухудшения состояния пациента и требует пересмотра противоастматической терапии.
Не следует начинать лечение Оксис Турбухалером и увеличивать его дозу при обострении заболевания.
Не следует превышать максимальную суточную дозу препарата. Отсутствуют данные по безопасности при длительном постоянном применении препарата в более высоких дозах, таких как 36 мкг/сут у взрослых и 18 мкг/сут у детей при бронхиальной астме, и 18 мкг /сут у пациентов с ХОБЛ.
Частое использование препарата для профилактики симптомов бронхиальной астмы, вызванных физической нагрузкой, может указывать на недостаточный контроль течения заболевания и послужить причиной пересмотра используемой схемы лечения, а также оценки степени приверженности пациента к соблюдению применяемой схемы терапии. Если необходимость в профилактике симптомов бронхиальной астмы, вызванных физической нагрузкой, возникает по несколько раз в течение одной недели на фоне адекватной поддерживающей терапии (ГКС, бета 2 -адреномиметики длительного действия), то необходим пересмотр текущей схемы лечения специалистом.
При сахарном диабете в начале лечения следует контролировать концентрацию в крови, поскольку бета 2 -адреномиметики обладают гипергликемическим эффектом.
В результате применения бета 2 -адреномиметиков потенциально может развиться тяжелая гипокалиемия. Следует соблюдать особую осторожность при обострении тяжелой бронхиальной астмы, т.к. риск развития гипокалиемии может усиливаться при гипоксии. Гипокалиемия может усугубляться при сопутствующей терапии производными ксантина, стероидами, диуретиками. В таких случаях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Также как и при использовании другой ингаляционной терапии, необходимо учитывать возможность развития парадоксального бронхоспазма.
Доставляемая доза препарата содержит 450 мкг лактозы в (соответствует 600 мкг в измеренной дозе). Такое количество, как правило, не вызывает проблем у людей с непереносимостью лактозы.
Использование в педиатрии
Детям в возрасте до 6 лет не следует назначать препарат, так как отсутствует достаточная информация для данной возрастной группы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Оксис Турбухалер не влияет на способность к концентрации внимания и на скорость психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Клинический опыт применения препарата Оксис Турбухалер при беременности ограничен.
При беременности должен быть обеспечен контроль симптомов бронхиальной астмы, для этой цели Оксис Турбухалер можно применять на всех сроках беременности. Однако, как и для любых других препаратов, решение о назначении препарата при беременности должно приниматься только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превосходит любой возможный риск для плода.
В на лабораторных животных отмечено отторжение имплантата, а также уменьшение продолжительности жизни потомства в раннем постнатальном периоде и снижение веса тела при рождении. Эти эффекты наблюдали при системных экспозициях, значительно превышающих экспозиции, достигаемые при применении клинических доз препарата.
Неизвестно, выделяется ли формотерол с грудным молоком.
В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных (крысах) было показано наличие небольших количеств формотерола в материнском молоке.
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Турбухалер после применения следует хранить плотно закрытым. Срок годности - 2 года.
Ингаляционно.
4,5 мкг/доза.
Взрослые.
Нормальная дозировка - 1 или 2 ингаляции 1 или 2 раза в сутки. Доза препарата может ингалироваться утром и/или вечером. Некоторые пациенты могут нуждаться в 4 ингаляциях 1 или 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для регулярной поддерживающей терапии составляет 8 ингаляций. При необходимости, дополнительные ингаляции, свыше рекомендованных для регулярной поддерживающей терапии, могут приниматься пациентом для купирования приступов бронхоспазма до максимальной суточной дозы, которая составляет 12 ингаляций (поддерживающая дозировка плюс дозы, принимаемые по необходимости). Не рекомендуется принимать более 6 доз (ингаляций) препарата для купирования одного приступа. Необходимость в использовании препарата более 2 раз в сутки, и/или использование дозировок, превышающих рекомендуемые в качестве нормальной поддерживающей терапии чаще, чем 2 дня в неделю, является критерием недостаточного контроля заболевания, и схема лечения должна быть пересмотрена.
При наличии ночных симптомов бронхиальной астмы рекомендованную дозу препарата можно принимать 1 раз на ночь. Продолжительность действия препарата составляет около 12.
ХОБЛ. Нормальная дозировка - 2 ингаляции 1 или 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для регулярной поддерживающей терапии составляет 4 ингаляции.
При необходимости, дополнительные ингаляции, свыше рекомендованных для регулярной поддерживающей терапии, могут проводиться пациентом для облегчения бронхо-обструктивных симптомов, до максимальной общей суточной дозы, которая составляет 8 ингаляций (поддерживающая дозировка плюс дозы, принимаемые по необходимости). Не рекомендуется ингалировать более 4 доз препарата за один прием. Необходимость в использовании препарата более 2 раз в сутки, и/или использование дозировок, превышающих рекомендуемые в качестве нормальной поддерживающей терапии чаще, чем 2 дня в неделю, является критерием недостаточного контроля заболевания, и схема лечения должна быть пересмотрена.
Дети 6 лет и старше.
Нормальная дозировка - 2 ингаляции 1 или 2 раза в сутки. Не следует проводить более 4 ингаляций в день.
Профилактика приступов бронхиальной астмы, вызванных физической нагрузкой.
2 ингаляции до физической нагрузки. Не следует превышать максимальную суточную дозу.
9 мкг/доза.
Взрослые.
Нормальная дозировка - 1 ингаляция 1 или 2 раза в сутки. Доза (ингаляция) препарата может приниматься утром или вечером. Некоторые пациенты могут нуждаться в 2 ингаляциях 1 или 2 раза в сутки. Суточная доза для регулярной поддерживающей терапии составляет 4 ингаляции. При необходимости, дополнительные ингаляции, свыше рекомендованных для регулярной поддерживающей терапии, могут проводиться пациентом для купирования приступов бронхоспазма до максимальной суточной дозы, которая составляет 6 ингаляций (поддерживающая дозировка плюс дозы, принимаемые по необходимости). Не рекомендуется принимать более 3 доз (ингаляций) препарата для купирования одного приступа. Необходимость в использовании препарата более 2 раз в сутки, и/или использование дозировок, превышающих рекомендуемые в качестве нормальной поддерживающей терапии чаще, чем 2 дня в неделю, является критерием недостаточного контроля заболевания, и схема лечения должна быть пересмотрена.
При наличии ночных симптомов бронхиальной астмы необходимую дозу препарата можно принимать за 1 раз в ночное время. Продолжительность действия препарата составляет около 12.
При подборе дозировки необходимо стремиться к назначению минимальной эффективной дозы.
ХОБЛ. Нормальная дозировка - 1 ингаляция 1 или 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для регулярной поддерживающей терапии составляет 2 ингаляции. При необходимости, дополнительные ингаляции, свыше рекомендованных для регулярной поддерживающей терапии, могут приниматься пациентом для купирования бронхо-обструктивных симптомов, до максимальной общей суточной дозы, которая составляет 4 ингаляции (поддерживающая дозировка плюс дозы, принимаемые по необходимости). Не рекомендуется ингалировать более 2 доз препарата за один прием. Частое использование препарата (более 2 раз в сутки и/или чаще 2 дней в неделю), свыше рекомендованного для регулярной поддерживающей терапии, указывает на недостаточный контроль заболевания и необходимость пересмотра схемы лечения.
Профилактика приступов бронхиальной астмы, вызванных физической нагрузкой.
Дети 6 лет и старше.
Нормальная дозировка - 1 ингаляция 1 или 2 раза в сутки. Не следует проводить более 2 ингаляций в день.
Профилактика приступов бронхиальной астмы, вызванных физической нагрузкой.
1 ингаляция до физической нагрузки. Не следует превышать максимальную суточную дозу.
Специальные группы пациентов.
Не требуется специального подбора дозы у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с нарушенной функцией почек или печени при назначении рекомендованных нормальных дозировок препарата (тд; «Особые указания»).
Средства, стимулирующие бета-адренорецепторы.
Состав Оксис турбухалер
Действующее вещество - формотерол.
Производители
Астра (Швеция), АстраЗенека АБ (Швеция)
Фармакологическое действие
Адреномиметическое, бронходилатирующее.
Селективно стимулирует бета2-адренорецепторы.
Активирует аденилатциклазу и приводит к накоплению цАМФ.
Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, повышает мукоцилиарный клиренс.
Ингибирует высвобождение биологически активных веществ из тучных клеток и базофилов, стабилизируя их мембрану.
Побочное действие Оксис турбухалер
Тахикардия, снижение АД, головная боль, головокружение, потливость, тремор рук, мышечная слабость, тошнота, рвота, привыкание, тахифилаксия.
Показания к применению
Бронхиальная астма, бронхоспазм, астматический бронхит, эмфизема легких, пневмосклероз, угроза преждевременных родов.
Противопоказания Оксис турбухалер
Гиперчувствительность, астматический статус, пороки сердца, ИБС, аритмии, тиреотоксикоз, глаукома.
Ограничения к применению.
Не следует комбинировать с бета-адреноблокаторами (возможно извращение эффектов).
Catad_pgroup Противоастматические средства
Оксис Турбухалер - официальная инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения
Регистрационный номер:
П N013937/01-310507
Торговое название:
Оксис ® Турбухалер ®
Международное непатентованное название:
формотерол
Лекарственная форма:
порошок для ингаляций дозированный
Состав
1 доза (1 ингаляция) содержит:
Действующее вещество: формотерол фумарат дигидрат 4,5 мкг или 9 мкг
Вспомогательное вещество: моногидрат лактозы около 450 мкг
Описание
Пластиковый ингалятор. Цвет поворачивающегося диска для дозировки 4,5 мкг/доза-светлый зеленовато-голубой, для дозировки 9 мкг/доза – темный зеленовато-голубой. Содержимое ингалятора – округлые гранулы от белого до почти белого цвета, распадающиеся в тонкий порошок при небольшом давлении. Возможно содержание порошкообразной фракции.
Фармакотерапевтическая группа:
бронходилатирующее средство – бета2-адреномиметик селективный
Код АТХ : R03AC13
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Формотерол относится к селективным β2-адреномиметическим средствам, оказывающим бронхорасширяющее действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Терапевтический эффект (бронхорасширяющее действие) достигается быстро, через 1-3 мин после приема препарата, и продолжается в среднем 12 часов после применения разовой дозы.
Фармакокинетика
Абсорбция
Формотерол после ингаляции быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 10 мин после ингаляции препарата.
Средняя доля препарата, попадающего в легкие после ингаляции с помощью Турбухалера, составляет 28-49% от доставленной дозы (соответствует 21- 37% от ингалируемой дозы). При более высоких концентрациях в легких общая системная биодоступность препарата составляет 61% от доставленной дозы (соответствует 46% от ингалируемой дозы).
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 50%.
Препарат подвергается метаболизму путем прямого присоединения остатка глюкуроновой кислоты и О-деметилирования. Фермент, участвующий в реакции О-деметилирования, не установлен. Общий плазменный клиренс и объем распределения не установлен.
Выведение из организма
Основная часть формотерола выводится в результате метаболизма. После ингаляции 8- 13% доставленной дозы формотерола (соответствует 6- 10% ингалируемой дозы) выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения препарата при ингаляционном введении составляет в среднем 17 часов.
Показания к применению
Оксис Турбухалер показан в дополнение к терапии кортикостероидами для регулярной поддерживающей терапии бронхиальной астмы, для купирования приступов бронхоспазма, для профилактики приступов, вызванных физической нагрузкой.
При хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) для профилактики и лечения бронхо-обструктивных симптомов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к формотеролу или лактозе.
Дети до 6 лет.
С осторожностью
: назначать препарат пациентам с тиреотоксикозом, феохромоцитомой, диабетом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, идиопатическим подклапанным аортальным стенозом, тяжелой гипертонией, аневризмой или другими тяжелыми сердечно- сосудистыми заболеваниями, например, ишемической болезнью, тахиаритмиями или тяжелой сердечной недостаточностью.
Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам, у которых определяется удлинение интервала QTc, а также пациентам, принимающим лекарственные средства способные влиять на продолжительность QTc-интервала (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»). Следует соблюдать особую осторожность при обострении тяжелой бронхиальной астмы, так как риск развития гипокалиемии может усиливаться гипоксией.
Беременность и лактация
Клинический опыт применения препарата у беременных женщин ограничен. У экспериментальных животных отмечено отторжение имплантанта, а также уменьшение продолжительности жизни потомства в раннем постнатальном периоде и снижение веса тела при рождении. Эти эффекты наблюдали при системных экспозициях, значительно превышающих экспозиции, достигаемые при применении клинических доз препарата.
Бронхиальная астма является потенциально опасным заболеванием, в связи с чем, во время беременности должен осуществляться контроль над ее симптомами. При необходимости обеспечения контроля над бронхиальной астмой, Оксис Турбухалер можно применять на всех сроках беременности (см. раздел «Способ применения и дозы»). Однако, как и для любых других препаратов, решение о назначении препарата во время беременности может приниматься только в том случае, когда ожидаемый эффект для матери превосходит любой возможный риск для плода.
Не известно проникает ли формотерол в грудное молоко женщин.
В экспериментах на лабораторных животных (крысах) было показано наличие небольших количеств формотерола в материнском молоке.
Решение о назначении Оксиса Турбухалера женщинам в период кормления грудью принимается в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.
Способ применения и дозы
Ингаляционно
4,5 мкг/доза
Взрослые
:
Нормальная дозировка:
1 или 2 ингаляции один или два раза в сутки. Доза препарата может ингалироваться утром и/или вечером. Некоторые пациенты могут нуждаться в 4-х ингаляциях один или два раза в сутки. Максимальная суточная доза для регулярной поддерживающей терапии составляет 8 ингаляций. При необходимости, дополнительные ингаляции, свыше рекомендованных для регулярной поддерживающей терапии, могут приниматься пациентом для купирования приступов бронхоспазма до максимальной суточной дозы, которая составляет 12 ингаляций (поддерживающая дозировка плюс дозы, принимаемые по необходимости). Не рекомендуется принимать более 6 доз (ингаляций) препарата для купирования одного приступа. Необходимость в использовании препарата более 2-х раз в сутки, и/или использование дозировок, превышающих рекомендуемые в качестве нормальной поддерживающей терапии чаще, чем 2 дня в неделю, является критерием недостаточного контроля заболевания, и схема лечения должна быть пересмотрена.
При наличии ночных симптомов бронхиальной астмы рекомендованную дозу препарата можно принимать один раз на ночь. Продолжительность действия препарата составляет около 12 часов.
Нормальная дозировка:
2 ингаляции один или два раза в сутки. Максимальная суточная доза для регулярной поддерживающей терапии составляет 4 ингаляции. При необходимости, дополнительные ингаляции, свыше рекомендованных для регулярной поддерживающей терапии, могут проводиться пациентом для облегчения бронхо-обструктивных симптомов, до максимальной общей суточной дозы, которая составляет 8 ингаляций (поддерживающая дозировка плюс дозы, принимаемые по необходимости). Не рекомендуется ингалировать более 4 доз препарата за один прием. Необходимость в использовании препарата более 2-х раз в сутки, и/или использование дозировок, превышающих рекомендуемые в качестве нормальной поддерживающей терапии чаще, чем 2 дня в неделю, является критерием недостаточного контроля заболевания, и схема лечения должна быть пересмотрена.
2 ингаляции до физической нагрузки. Не следует превышать максимальную суточную
Дети 6 лет и старше
:
Нормальная дозировка:
2 ингаляции один или два раза в сутки. Не следует проводить более 4-х ингаляций в день.
Профилактика приступов бронхиальной астмы, вызванных физической нагрузкой:
2 ингаляции до физической нагрузки. Не следует превышать максимальную суточную дозу.
9 мкг/доза
Взрослые
:
Нормальная дозировка:
1 ингаляция один или два раза в сутки. Доза (ингаляция) препарата может приниматься утром или вечером. Некоторые пациенты могут нуждаться в 2-х ингаляциях один или два раза в сутки. Суточная доза для регулярной поддерживающей терапии составляет 4 ингаляции. При необходимости, дополнительные ингаляции, свыше рекомендованных для регулярной поддерживающей терапии, могут проводиться пациентом для купирования приступов бронхоспазма до максимальной суточной дозы, которая составляет 6 ингаляций (поддерживающая дозировка плюс дозы, принимаемые по необходимости). Не рекомендуется принимать более 3 доз (ингаляций) препарата для купирования одного приступа. Необходимость в использовании препарата более 2-х раз в сутки, и/или использование дозировок, превышающих рекомендуемые в качестве нормальной поддерживающей терапии чаще, чем 2 дня в неделю, является критерием недостаточного контроля заболевания, и схема лечения должна быть пересмотрена.
При наличии ночных симптомов бронхиальной астмы необходимую дозу препарата можно принимать за один раз в ночное время. Продолжительность действия препарата составляет около 12 часов.
При подборе дозировки необходимо стремиться к назначению минимальной эффективной дозы.
Хроническая обструктивная болезнь легких:
Нормальная дозировка:
1 ингаляция один или два раза в сутки. Максимальная суточная доза для регулярной поддерживающей терапии составляет 2 ингаляции, При необходимости, дополнительные ингаляции, свыше рекомендованных для регулярной поддерживающей терапии, могут приниматься пациентом для купирования бронхо-обструктивных симптомов, до максимальной общей суточной дозы, которая составляет 4 ингаляции (поддерживающая дозировка плюс дозы, принимаемые по необходимости). Не рекомендуется ингалировать более 2-х доз препарата за один приём. Частое использование препарата (более 2-х раз в сутки и/или чаще 2-х дней в неделю), свыше рекомендованного для регулярной поддерживающей терапии, указывает на недостаточный контроль заболевания и необходимость пересмотра схемы лечения.
Профилактика приступов бронхиальной астмы, вызванных физической нагрузкой:
Дети 6 лет и старше
:
Нормальная дозировка:
1 ингаляция один или два раза в сутки. Не следует проводить более 2-х ингаляций в день.
Профилактика приступов бронхиальной астмы, вызванных физической нагрузкой:
1 ингаляция до физической нагрузки. Не следует превышать максимальную суточную дозу.
Специальные группы пациентов : Не требуется специального подбора дозы у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с нарушенной функцией почек или печени при назначении рекомендованных нормальных дозировок препарата (см. раздел «Особые указания»).
Побочные эффекты
Часто встречающиеся (>1/100)
Центральная нервная система: головная боль
Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение
Скелетно-мышечная система: тремор
Редко встречающиеся (<1/100)
Центральная нервная система: возбуждение, беспокойство, нарушение сна
Скелетно-мышечная система: мышечные судороги
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, изменение артериального давления
Очень редко встречающиеся (<1/1000)
Кожа: сыпь, крапивница, зуд
Сердечно-сосудистая система: мерцание предсердий, наджелудочковая тахикардия, экстрасистолии
Метаболические нарушения: гипокалиемия/гиперкалиемия
Дыхательные пути: бронхоспазм
Тремор и учащенное сердцебиение носят временный характер и проходят в процессе лечения. Как и при любой ингаляционной терапии, в очень редких случаях, возможно развитие парадоксального бронхоспазма.
Описаны единичные случаи развития следующих побочных эффектов: тошнота, нарушение вкуса, головокружение, стенокардия, удлинение интервала QTc, реакции гиперчувствительности, изменение артериального давления и гипергликемия. Применение β2-симпатомиметиков может приводить к увеличению содержания в крови инсулина, свободных жирных кислот, глицерола и кетона.
Передозировка
Клинический опыт лечения в случае передозировки отсутствует. Наиболее вероятно, что при передозировке будут наблюдаться симптомы типичные для других β2-адреномиметиков: тремор, головная боль, учащенное сердцебиение. В отдельных случаях сообщалось о развитии тахикардии, гипергликемии, гипокалиемии, удлинении интервала QTc, аритмии, тошноты и рвоты. Показано симптоматическое и поддерживающее лечение.
Возможно назначение кардиоселективных β-блокаторов, однако это надо делать с большой осторожностью, так как назначение блокаторов β-адренергических рецепторов может спровоцировать развитие бронхоспазма. При этом необходим контроль уровня калия в сыворотке крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Специальные исследования по изучению взаимодействия Оксиса Турбухалера с другими препаратами не проводились.
Совместное применение с другими симпатомиметиками, такими как β2-адреномиметики или эфедрин, может приводить к развитию побочных эффектов Оксиса Турбухалера и может потребовать подбора дозы.
Совместное назначение с производными ксантина, стероидами или диуретиками, такими как тиазиды и петлевые диуретики, может провоцировать развитие такого редкого побочного эффекта β2-адреномиметиков, как гипокалиемия. Гипокалиемия может усиливать предрасположенность к аритмии у пациентов, получающих сердечные гликозиды.
Существует вероятность повышения риска желудочковой аритмии вследствие фармакодинамического взаимодействия при совместном назначении формотерола с другими лекарственными средствами, удлиняющими QTc интервал. К таким препаратам относятся антигистаминные препараты, такие как терфенадин, астемизол, мизоластин, некоторые антиаритмические препараты (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид), эритромицин и трициклические антидепрессанты. Существует повышенный риск развития аритмии у пациентов на фоне одновременно проводимой анестезии галогенизированными углеводородами.
Бета-адреноблокаторы могут ослаблять или ингибировать фармакологическое действие Оксиса Турбухалера. В связи с чем, не рекомендуется применять препарат совместно с блокаторами адренергических рецепторов (включая глазные капли), за исключением крайней необходимости совместного применения.
Особые указания
Формотерол, содержащийся в препарате, попадает в дыхательные пути пациента вместе с потоками воздуха при выполнении активного вдоха через мундштук Турбухалера.
Важно чётко инструктировать пациента проводить сильный и глубокий вдох через мундштук Турбухалера для гарантированного попадания оптимальной дозы препарата в дыхательные пути.
Также важно инструктировать пациента никогда не жевать и не грызть мундштук, не использовать Турбухалер в случае повреждения мундштука или отсоединения мундштука от корпуса Турбухалера.
Пациент может не почувствовать вкус или не ощутить препарат после использования Оксиса Турбухалера, что обусловлено небольшим количеством доставляемого вещества.
Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и регулярно принимающие β2-адреномиметики, должны получать оптимальную противовоспалительную терапию кортикостероидами. Следует рекомендовать пациентам продолжать противовоспалительную терапию даже в тех случаях, когда после применения Оксиса Турбухалера наступает улучшение. Сохранение симптоматики или возникновение необходимости увеличения дозировки β2-адреномиметиков является признаком ухудшения состояния пациента и требует пересмотра противоастматической терапии. Не следует начинать лечение препаратом и увеличивать его дозу при тяжелом обострении заболевания.
Не следует превышать максимальную суточную дозу препарата. Отсутствуют данные по безопасности при длительном постоянном применении препарата в более высоких дозах, таких как 36 мкг в день у взрослых и 18 мкг в день у детей при бронхиальной астме, и 18 мкг в день у пациентов с ХОБЛ.
Частое использование препарата для профилактики симптомов бронхиальной астмы, вызванных физической нагрузкой, может указывать на недостаточный контроль течения заболевания и послужить причиной пересмотра используемой схемы лечения, а также оценки степени приверженности пациента к соблюдению применяемой схемы терапии. Если необходимость в профилактике симптомов бронхиальной астмы, вызванных физической нагрузкой, возникает по несколько раз в течение одной недели на фоне адекватной поддерживающей терапии (глюкокортикостероиды и β2-адреномиметики длительного действия), то необходим пересмотр текущей схемы лечения специалистом.
У пациентов, страдающих диабетом, в начале лечения следует дополнительно контролировать уровень глюкозы крови, поскольку β2-адреномиметики обладают гипергликемическим эффектом.
В результате применения β2-адреномиметиков потенциально может развиться тяжелая гипокалиемия. Следует соблюдать особую осторожность при обострении тяжелой бронхиальной астмы, так как риск развития гипокалиемии может усиливаться гипоксией. Гипокалиемия может усугубляться при сопутствующей терапии производными ксантинов, стероидами и диуретиками. В этих случаях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Также как и при использовании другой ингаляционной терапии, необходимо учитывать возможность развития парадоксального бронхоспазма.
Дети до 6 лет не должны получать лечение препаратом, так как отсутствует достаточная информация для данной возрастной группы.
Нарушение функции печени и почек:
Влияние на фармакокинетику формотерола сниженной функции почек или печени, а также фармакокинетика у пожилых пациентов не описаны. Поскольку формотерол выводится из организма в результате метаболизма, у пациентов с тяжелым циррозом печени следует ожидать замедление выведения препарата.
Доставляемая доза препарата содержит 450 мкг лактозы (соответствует 600 мкг в измеренной дозе). Такое количество, как правило, не вызывает проблем у людей с непереносимостью лактозы.
Инструкция по использованию Турбухалера
Турбухалер – это многодозовый ингалятор, позволяющий дозировать и вдыхать препарат в очень маленьких дозах (рис. 1). Когда Вы делаете вдох, порошок из Турбухалера доставляется в легкие. Поэтому важно, чтобы Вы сильно и глубоко вдохнули через мундштук.
Подготовка Турбухалера к первому использованию :
 | Перед первым использованием Турбухалера его необходимо подготовить к работе.
|
Как использовать Оксис ® Турбухалер ®
Для приема одной дозы препарата следуйте процедуре, описанной ниже.
 |
|
|
Никогда не выдыхайте через мундштук. Всегда плотно закрывайте ингалятор крышкой после использования.
Не пытайтесь снять мундштук, поскольку он закреплен на ингаляторе и не снимается. Мундштук Турбухалера вращается, но не поворачивайте его без необходимости.
Поскольку количество вдыхаемого порошка очень мало, Вы, возможно, не почувствуете вкус порошка после ингаляции. Однако, если Вы следовали инструкции, то можете быть уверены в том, что вдохнули необходимую дозу препарата.
Очистка
Регулярно (раз в неделю) очищайте мундштук снаружи сухой тканью. Не используйте воду или другие жидкости для очистки мундштука.
Как узнать, что ингалятор пуст?
Появление в окне индикатора доз красной отметки означает, что в ингаляторе осталось приблизительно 20 доз (рис. 4). Когда красная отметка достигнет нижнего края окна индикатора доз (рис. 5), ингалятор пуст и должен быть заменен на новый. Заметьте, что даже когда ингалятор пуст, дозатор продолжает поворачиваться. Звук, который Вы слышите, встряхивая ингалятор, производится осушающим агентом, а не лекарством.
Утилизация
Будьте осторожны с использованным ингалятором, помните о том, что внутри ингалятора может оставаться некоторое количество препарата.
Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами
Оксис Турбухалер не влияет на способность водить автомобиль и работать со сложной техникой.
Несовместимость
Отсутствует.
Форма выпуска
Порошок для ингаляций дозированный по 4,5 мкг/доза и 9 мкг/доза. Пластиковый ингалятор с контролем первого вскрытия (защитная пленка с указанием места вскрытия), содержащий 60 доз препарата, состоящий из дозирующего устройства, резервуара для хранения порошка, резервуара для дессиканта, мундштука, навинчивающейся крышки, нижнего поворачивающегося цветного диска. Ингалятор упакован в картонную пачку с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить при температуре ниже 30°С в недоступном для детей месте.
Турбухалер после применения хранить с плотно закрытым колпачком.
Срок годности.
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Выпускающий контроль качества
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Дополнительная информация предоставляется по требованию:
Представительство АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в г. Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз 125284 Москва, ул. Беговая д.3 стр. 1.