От чего назначают Ко тримоксазол: инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар Как принимать Ко-тримоксазол в таблетированной форме: дозировка и частота приёма

• Одна таблетка препарата Ко-Тримоксазол может содержать 20 мг и 100 мг сульфаметоксазола или 80 мг триметоприма и 400 мг сульфаметоксазола . Дополнительные составляющие: стеарат магния, картофельный крахмал, кроскармелоза натрия.
• В 5 мл суспензии препарата Ко-Тримоксазол содержится 40 мг триметоприма и 200 мг сульфаметоксазола. Дополнительные составляющие: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, банановый ароматизатор, диспергируемая целлюлоза, полисорбат 80 , ванильный ароматизатор, вода.

Форма выпуска

Таблетки дозировкой 100/20 выпускаются:

Таблетки дозировкой 400/80 выпускаются:

• 10 штук в блистере; 1или 2 блистера в пачке из картона;
• 20 штук в банке; одна банка в пачке из картона;
• 10 штук в ячейковой упаковке; три упаковки в пачке из картона;
• 10 штук в безъячейковой упаковке; сто упаковок в пачке из картона.

Формы выпуска суспензии:

• 100, 50 или 125 грамм суспензии в стеклянном флаконе; один с мерной ложкой в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Антибактериальное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Бикомпонентный противомикробный препарат, включающий сульфаметоксазол и триметоприм. Триметоприм стимулирует действие сульфаметоксазола, тормозя превращение дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (активная форма), ответственную за обмен белков и деление клетки бактерии. Сульфаметоксазол , похожий по структуре с пара-аминобензойной кислотой, подавляет биосинтез дигидрофолиевой кислоты в клетках бактерий.

Бактерицидное средство обширного спектра действия, действует на микроорганизмы родов Streptococcus, Staphylococcus, Salmonella, Listeria, Klebsiella, Proteus, Pasteurella, Brucella, Mycobacterium, Citrobacter, Enterobacter, Pseudomonas (исключая Pseudomonas aeruginosa), Shigella, Yersinia, Morganella, Leishmania, Plasmodium, Chlamydia, а также Nocardia asteroides, Enterococcus faecalis, Bordetella pertussis, Toxoplasma gondii, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Serratia marcescens, Vibrio cholerae, Haemophilus influenza, Bacillus anthracis, Neisseria meningitidis, Pneumocystis carinii, Streptococcus pneumoniae, Legionella pneumophila, Francisella tularensis, Neisseria gonorrhoeae, Histoplasma capsulatum, Escherichia coli.

Резистентные к препарату микроорганизмы родов Corynebacterium, Treponema, Leptospira, Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, вирусы.

Препарат подавляет жизнедеятельность кишечной палочки , что вызывает уменьшение биосинтеза , и витаминов В в кишечнике.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция достигает 90%. Время наступления максимальной концентрации составляет 2-4 часа. Проникает сквозь гистогематичечкие барьеры , выделяется в грудное молоко. Наибольшие концентрации создаются в легких и моче. Связь с протеинами плазмы составляет 65% у сульфаметоксазола и 46% — у триметоприма .

Сульфаметоксазол трансформируется с образованием ацетилированных . Метаболиты не имеют противомикробной активности.

Выводится с мочой в виде метаболитов и в первоначальном виде; малое количество выделяется с калом. Время полувыведения сульфаметоксазола составляет 9-10 часов, триметоприма – 11-12 ч. У пожилых больных или больных с нарушением работы почек данный показатель увеличивается.

Показания к применению

Показания к применению Ко-Тримоксазола:

• инфекции респираторного тракта: бронхоэктатическая болезнь, пневмоцистная , крупозная пневмония;
• инфекции органов мочеполовой сферы: , пиелит, эпидидимит, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр, паховая гранулема, ;
• инфекции ЛОР-органов: синусит, ларингит, ;
• инфекции кожи: фурункулез, раневые инфекции, пиодермия.
• кишечные инфекции: паратиф, брюшной тиф, сальмонеллоносительство, гастроэнтериты, холангит;
• южноамериканский бластомикоз, , бруцеллез, токсоплазмоз.

Противопоказания

• Апластическая анемия.
• Печеночная либо .
• к компонентам препарат и иным сульфаниламидам.
• Агранулоцитоз, лейкопения.
• Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Возраст менее 6 лет при введении внутримышечно.
• Возраст менее 3 месяцев при пероральном приеме.
• B12-дефицитная анемия.
• Беременность или лактация.
• Гипербилирубинемия у детей.

Побочные действия

• Расстройства со стороны нервной деятельности: , , асептический менингит, апатия, , периферические невриты.
• Расстройства со стороны дыхания: легочные инфильтраты, бронхоспазм.
• Расстройства со стороны пищеварения: рвота, тошнота, боль в животе, снижение , , холестаз, гепатит, повышение содержания трансаминаз печени, псевдомембранозный энтероколит, гепатонекроз.
• Расстройства со стороны кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
• Расстройства со стороны выделительной системы: кристаллурия, полиурия , нарушение работы почек, гематурия, гиперкреатининемия, увеличение содержания мочевины, интерстициальный нефрит, токсическая нефропатия.
• Расстройства со стороны костно-мышечного аппарата: боли в мышцах и суставах.
• Аллергические реакции: зуд, сыпь, синдром Лайелла, аллергический миокардит, эксфолиативный дерматит, экссудативная мультиформная эритема, увеличение температуры тела, фотосенсибилизация, гиперемия склер.
• Локальные реакции: болезненность в области введения, .
• Прочие расстройства: гипогликемия.

Инструкция по применению Ко-Тримоксазола (Способ и дозировка)

Препарат применяется перорально.

Ко-Тримоксазол, инструкция по применению

Взрослым и детям от 12 лет обычно назначают 960 мг (суммарная доза двух составляющих) препарата в таблетках однократно либо 480 мг дважды в день.

Детям до 2 лет назначают 120 мг дважды в сутки, 2-5 лет – 120-240 мг дважды в сутки, 6-11 лет – 240-480 мг дважды в сутки.

Суспензию обычно назначают следующим образом:

• детям 3-6 месяцев рекомендуют принимать 120 мг дважды в сутки;
• детям 7-36 месяцев – 120-240 мг дважды в сутки;
• детям 4-7 лет — 240-480 мг дважды в сутки;
• детям 7-11 лет — 480 мг дважды в сутки;
• лицам от 12 лет — 960 мг дважды в сутки.

Наименьшая длительность лечения равна 4 дням; после купирования симптомов лечение продолжают еще 2 дня. При инфекциях хронического характера курс лечения обычно более длительный. При паратифе или брюшном тифе он составляет до трех месяцев, а при остром бруцеллезе обычно длится 3-4 недели.

Для предупреждения рецидивов хронических урологических инфекций лицам старше 12 лет рекомендуют по 480 мг ежедневно на ночь, лицам младше 12 лет препарат рекомендуют из расчета 12 мг/кг/сут. длительность лечения составляет 4-12 месяцев.

Курс терапии острого цистита у лиц 7-16 лет: 480 мг дважды в день на протяжении трех дней.

В случае аллергии к при гонорейном фарингите назначают 4320 мг ежедневно на протяжении 5 дней.

Передозировка

Признаки передозировки: рвота, тошнота, головокружение, кишечная колика, головная боль, обморочные состояния, нарушение зрения, спутанность сознания, гематурия, кристаллурия, лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Терапия передозировки: промывание желудка, прием жидкости, введение кальция фолината по 5-15 мг в день, при необходимости разрешено проведение .

Взаимодействие

Препарат повышает эффекты гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и .

Диуретики при одновременном приеме с препаратом увеличивают вероятность тромбоцитопении.

Ко-Тримоксазол замедляет печеночный метаболизма и , стимулируя их эффект.

Уменьшает время полувыведения триметоприма.

Фенитоин и барбитураты усиливают проявления недостатка фолиевой кислоты.

Между диуретиками, пероральными гипогликемическими средствами и противомикробными сульфаниламидами не исключено развитие перекрестных реакций гиперчувствительности.

Препараты, угнетающие кроветворение, при одновременном приеме с Ко-Тримоксазолом увеличивают вероятность миелосупрессии.

Колестирамин тормозит всасывание препарата, поэтому его следует употреблять через час после или за 5-6 часов до применения Ко-Тримоксазола.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом и темном месте при температуре 15–25°C. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Рекомендуется исследовать содержание сульфаметоксазола в крови каждые 3 дня перед очередным приемом. Если содержание сульфаметоксазола выше 150 мкг/мл, то терапию необходимо прекратить пока оно не понизится до 120 мкг/мл.

При продолжительном (свыше месяца) лечении нужны периодические анализы крови, так как существует вероятность появления гематологических изменений. Эти изменения обратимы при приеме , Гросептол, Брифесептол, Дуо-Септол, Двасептол, Ко-тримоксазол-Акри, Котрифарм 480, Ко-тримоксазол-СТИ, Ориприм, Ко-тримоксазол-Биосинтез, Тримезол, Метосульфабол, Полсептол, Синерсул, Септрин, Суметролим, Сулотрим, Циплин.

Детям

Пероральный прием препарата разрешен пациентам с 3 месяцев. Детям лекарство назначают по строгим показаниям и согласно рекомендованному в разделе «Инструкция по применению Ко-Тримоксазола» режиму дозирования.

При беременности и лактации

Препарат запрещено использовать в указанные периоды.

J01EE01 Ко-тримоксазол [сульфаметоксазол + триметоприм]

Фармакологическая группа

Сульфаниламиды

Показания

Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у заболевших СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит; урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; ЖКТ: бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф (в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей; лор-органов: средний отит, синусит, ларингит; хирургические; септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 мес — для перорального, до 6 лет — для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: асептический менингит, головная боль, судороги, периферический неврит, атаксия, вертиго, тиннит, головная боль, галлюцинации, депрессия, апатия, нервозность, слабость, усталость, инсомния.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, холестатический и некротический гепатит, повышение сывороточного уровня трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит.Со стороны респираторной системы: аллергические кашель и одышка, инфильтраты в легких.Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, анафилаксия, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, лекарственная лихорадка, озноб, болезнь Шенлейна-Геноха, сывороточная болезнь, генерализованные аллергические реакции, генерализованная кожная сыпь, светочувствительность, зуд, покраснение склер; имеются сообщения об узелковом периартериите и системной красной волчанке.Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, артралгия, миалгия, отдельные случаи рабдомиолиза (в основном у заболевших СПИД).

Меры предосторожности

Пациентам с нарушением функции почек при Cl креатинина 15-25 мл/мин внутрь прописывают в средних дозах в течение 3 дней, далее — 50% от средней суточной дозировки; при значениях Cl креатинина менее 15 мл/мин используют (1/2 средней дозировки) только на фоне гемодиализа. При парентеральном введении больным с почечной недостаточностью надлежит определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня в образцах, взятых перед очередным введением (при концентрации выше 150 мкг/мл лечение прекращается до достижения уровня 120 мкг/мл).

При появлении сыпи, кашля, артралгии и других симптомов прием надлежит срочно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для профилактики кристаллурии предлогается обильное щелочное питье (2-3 л жидкости в сутки).Надлежит избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов существенно выше у заболевших СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам увеличивет вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii. Не предлогается использовать при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Условия хранения препарата

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат полностью всасывается органами ЖКТ при приёме перорально, абсорбация может достигать 90%. Наибольшее сосредоточение действующих соединений происходит с первого по четвёртый час после приёма. Период полувыведения Триметоприма может достигать 17 часов. Период полувыведения сульфаметоксазола может достигать 11 часов. Основным путём вывода обоих веществ является мочеполовая система, причём триметоприм выводится в неизменном виде, а сульфаметоксазол – в активной форме.

Важно! У детей абсорбация лекарственных веществ проходит более длительно и степень усвоения намного ниже, нежели у взрослых людей. Процесс усвоения в организме детей в возрасте до года может достигать восьми часов.

Данный антибиотик выпускается в таблетированной форме, в форме концентрата для приготовления раствора и суспензии. Препарат не производится в форме крема, мази и свеч.

Области применения и показания к применению препарата

Ко-тримоксазол и его аналоги используются во многих сферах медицины. Его очень часто прописывают специалисты в области гинекологии и урологии, гастроэнтерологии, нефрологии, дерматологии, пульмонологии, отоларингологии, венерологии, хирургии и некоторых других.

Спектр применения данного лекарства очень широк. Антибиотик показан к применению:

1. При инфекционных заболеваниях органов дыхания. В частности при пневмоцистной пневмонии, бронхите (на разных стадиях), бронхопневмонии, крупозной пневмонии.
2. При гнойных поражениях кожи, вызванных внедрением стафилококков: фурункулёз, инфекции на раневых поверхностях, акне, пиодермия, фурункулы, карбункулы.
3. При венерических заболеваниях: гонорея, лимфогранулема, мягкий шанкр и другие.
4. При заболеваниях мочеполовой системы: нефрит, цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит.
5. При микробных заболеваниях пищеварительной системы: паратиф, холецистит, диарея и другие кишечные расстройства микробной этиологии, гастрит и другие гастроэнтериты, холера, дизентерия, брюшной тиф, сальмонеллёз.
6. При отите, ларингите, фарингите, скарлатине, ангине, синусите.
7. При остеомиелите;
8. При сальпингите, оофорите;
9. При малярии, токсоплазмозе, сепсисе, коклюше, менингите, южноамериканском бластомикозе и остром бруцеллёзе.



Важно! На время лечения необходимо исключить солнечные ванны и посещения солярия. Так как излишнее облучение ультрафиолетовыми лучами может спровоцировать светочувствительность.

Противопоказания и особенности применения

Как и любое лекарственное средство, Ко-тримозол имеет свои противопоказания и особенности применения. Принимая таблетки такого антибиотика, необходимо запивать большим количеством воды. И в течение всей терапии следует соблюдать режим обильного питья – является профилактикой кристаллурии.

Для справки. Кристаллурия – это заболевание, на фоне которого в моче обнаруживаются кристаллы различных солей. Эти кристаллы создают мутный осадок.

Обратите внимание! Применять Ко-тримоксазол в любом виде беременным и кормящим женщинам запрещено. Действующие вещества препарата обладают очень сильной проникающей способностью, поэтому они легко попадают в грудное молоко и матку.

Взаимодействие антибиотика с другими веществами

1. Сочетание Ко-тримоксазола с пириметамином может привести к возникновению мегалобластной анемии.
2. Снижают эффективность препарата анестезин и новокаин.
3. Витамин С (аскорбиновая кислота) и уротропин повышают риски возникновения кристаллурии.
4. Повысить риск возникновения побочных действий может совместное применение гипогликемических средств.

Как принимать Ко-тримоксазол в таблетированной форме: дозировка и частота приёма

Инструкция по применению Ко-тримоксазола предполагает использование таблеток взрослыми людьми и детьми, начиная с 12-ти летнего возраста. Но по рекомендациям лечащего врача приём можно начинать с более раннего возраста.

Детям в возрасте двух-шести месяцев следует принимать ¼ часть 480 мг таблетки. Детям от полугода до пяти лет необходимо принимать половину одной таблетки. Дети в возрасте от 6-ти до 12-ти лет должны принимать по одной таблетке в сутки.

Детям, имеющим в анамнезе цистит, назначаются две таблетки в сутки. Данная терапия продолжается 3 дня.

В сутки следует принимать 960 мг препарата единожды или 480 мг препарата дважды. При инфекциях в тяжёлой форме дозировка увеличивается до 480 мг Ко-тримоксазола трижды в сутки.

Минимальная продолжительность терапии составляет 4 дня. Если по истечению этого времени симптомы проходят, то в течение последующих двух дней проводят поддерживающую терапию.

Курс лечения составляет более длительный период при хронических инфекционных заболеваниях. Терапия при остром бруцеллёзе составляет не менее трёх недель. Длительность терапии при брюшном тифе и паратифе может достигать трех месяцев.

Для лечения гонореи используется дозировка от 1920 до 2880 мг в день, разделённые на 3 приёма.

Лечения пневмонии требует достаточно высоких доз препарата. Дозировку назначают исходя из массы тела. На 1 кг веса отводят до 20 мг триметоприма и не менее 120 мг сульфаметоксазола.

При продолжительной терапии (более двух недель) необходимо особенно тщательно контролировать систему кроветворения, а так же функциональную деятельность печени и почек.

Аналоговые препараты

Лекарственное средство, выпускаемое непосредственно под названием «Ко-Тримоксазол», производится в единственной форме выпуска – таблетках. Но в фармакологии существует достаточное количество аналогов (или синонимов) Ко-тримоксазола.

К аналогам в таблетированной форме относятся:

• Би-сепТ-Фармак, таблетки 480 мг комбинации активных веществ;
• Би-Септин;
• Орибакт;
• Ориприм;
• Бикотрим. Таблетки 480 мг Ко-тримоксазола;
• Дуо-Септол. Производится в виде таблеток для взрослых и для детей. Таблетки для взрослых содержат 480 мг Ко-тримоксазола, детские – 120 мг;
• Ко-тримоксазол акри;
• Котрим-Ривофарм. Производится в форме таблеток с дозировкой 120, 480, 960 мг;
• Синерсул. Производится в трёх дозировках, в том числе в детской – 120 мг;
• Суметролим;
• Бисептол;
• Гросептол. Выпускается в двух дозировках: 120 и 480мг;
• Трисептол;
• Ново-Тримел;
• Ультразол (Ген-ультразол);
• Сулотрим.

Так же в фармацевтике существуют аналоги Ко-тримоксазола в виде суспензии для приёма внутрь. К таким препаратам относятся:

1. Орибакт. Производится в форме микстуры и содержит на 1 мл 0,02 мг сульфаметоксазола и 0,08 мг триметоприма.
2. Ориприм. Препарат содержит на 5 мл 240 мг комбинированного активного вещества;
3. Котрим-Ринофарм.
4. Циплин.
5. Синерсул. На 5 мл сиропа приходится 240 мг комбинированного активного вещества. Препарат производится во флаконах объёмом 100 млэ
6. Суметролим. На 1 мл сиропа приходится 30 мг действующих веществ.

Инструкция по применению сиропа (суспензии)

Зачастую сироп назначается детям дошкольного и младшего школьного возраста. В возрасте до двух лет необходимо принимать по 1 мл лекарства дважды в сутки. Для детей в возрасте от двух до шести лет рекомендуемая доза составляет не более восьми мл суспензии за 1 приём. Детям от семи до 12-ти лет следует принимать по 8-16 мл два раза в сутки.

Как и при приёме таблеток, кратчайший курс терапии должен составлять не менее четырех дней. При исчезновении острых симптомов, следует проводить поддерживающую терапию в течение двух дней.

Если у ребёнка наблюдается заболевание в тяжёлой форме (острой), то дозировка (по усмотрению врача) может быть увеличена.

Помимо форм таблеток и суспензии, Ко-тримоксазол выпускается в виде концентратов для приготовления растворов для внутреннего введения. К такому типу медикаментов относятся:

1. Метосульфабол. На 1 мл концентрата приходится 80 мг сульфаметоксазола и 16 мг триметоприма.
2. Бисептол. В 5 мл концентрата находится 480мг комбинированного активного вещества.

Инструкция по применению концентрата

Из концентрата приготавливается раствор и только в таком виде препарат вводится внутривенно в организм. Для разведения подходят растворы:

1. Хлористого натрия 0,9%;
2. Раствор Рингера;
3. Хлористого натрия 0,45% с декстрозы 2,5%;
4. Декстрозы 5-10%.

Продолжительность инфузии должна оставлять не менее 60-ти минут. При наличии противопоказаний для введения большого количества жидкости, концентрацию антибиотика можно увеличить.

Взрослым и детям от 12-ти лет при острых инфекционных заболеваниях вводят внутривенно 10 мл антибиотического препарата дважды в сутки. Детям от трёх до пяти лет по 2,5 мл, от шести до 12-ти лет – 5 мл.

Чтобы достичь наибольшей эффективности перманентную концентрацию в плазме крови триметоприма необходимо поддерживать на уровне не менее 5 мкг на 1 мл.

Важно! Необходимо каждые 3 дня определять концентрацию сульфаметоксозола в сыворотке крови.

Ко-тримоксазол находится на фармацевтическом рынке уже длительное время. Он доказал свою эффективность в различных исследованиях и заслужил большое количество положительных отзывов как от пациентов, так и от врачей разных сфер медицины.

Действующие вещества

Сульфаметоксазол (sulfamethoxazole)
- триметоприм (trimethoprim)

Форма выпуска, состав и упаковка

активные вещества: сульфаметоксазол - 400 мг, триметоприм - 80 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кар тофельный - 98 мг, (поливинил пирролидон, повидон К-17) - 5,5 мг, кроскармеллоза натрия - 12,0 мг, кальция стеарат-4,5 мг.

Описание: Таблетки белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрические. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция - 90%. Время достижения максимальной концентрации препарата в - 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинно-мозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%. Оба компонента метаболизируются с образованием ацетилированных производных, сульфаметоксазол в большей степени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью. Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник. Период полувыведения препарата сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у детей - существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек период полувыведения препарата увеличивается.

Показания

• Инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;
• инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;
• инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина; инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;
• инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции; - остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к активным веществам и родственным с ними (сульфонамидам, аналогам триметоприма) или любому из вспомогательных компонентов препарата;
• иммунная тромбоцитопения, индуцированная сульфонамидами и/или триметопримом, в анамнезе;
• экссудативная мультиформная эритема (в том числе в анамнезе);
• патологические изменения крови (тромбоцитопения, гранулоцитопения, мегалобластическая анемия);
• врожденный дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы эритроцитов;
• комбинация с дофетилидом;
• период кормления грудью;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) < 15 мл/мин) при невозможности мониторинга функционального состояния почек и концентраций триметоприма и сульфаметоксазола в плазме крови;
• тяжелая печеночная недостаточность или выраженные паренхиматозные повреждения печени, желтуха (например, при остром гепатите);
• острая порфирия;
• детский возраст до 6 лет (для данной формы выпуска).

Дозировка

Режим дозирования индивидуальный в зависимости от тяжести заболевания, чувствительности и вида возбудителя, возраста больного. Взрослым и детям старше 12 лет - 960 мг однократно или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций - по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза - 480 мг 2 раза в сутки. При неосложненных инфекциях назначают: старше 12 лет и взрослым по 1 таблетке 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения от 5 до 14 дней. При тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционных заболеваний допустимо увеличение разовой дозы на 30 - 50%. Препарат принимают во время или после еды. Рекомендуется запивать щелочным питьем (молоком, минеральной водой).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, вертиго, судороги, атаксия, парестезия, звон в ушах, увеит, галлюцинации, нервозность; асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит (кашель, одышка).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит в т.ч. холестатический, гепатонекроз, псевдомембранозный колит, синдром "исчезающего желчного протока" (дуктопения), гипербилирубинемия, острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, гемолитическая/аутоимунная или апластическая), метгемоглобинемия, эозинофилия, гипопротромбинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппа рата: артралгия, миалгия, рабдомиолиз.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсиби лизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивена- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер, крапивница, гиперемия конъюнктивы, анафилактические/анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, волчаночноподобный синдром, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Прочие: гипогликемия, гиперкалиемия (главным образом у пациентов с СПИДом при терапии пневмоцистной пневмонии), гипонатриемия, слабость, усталость, бессонница, кандидоз.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение : промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости - гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых , а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его период полувыведения на 39%) и варфарина, усиливая их эффект. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). сокращает период полувыведения триметоприма. Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии. Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении. Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и др. лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется парааминобензойная кислота). Между диуретиками (тиазиды, и др.) и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами - с др., возможно развитие перекрестной аллергической реакции. Фенитоин, барбитураты, парааминобензойная кислота усиливают проявления дефицита . Производные салициловой кислоты усиливают действие. Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (и др. лекарственные средства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии. Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Особые указания

В случае продления курса лечения более 5 дней и/или увеличения дозы необходимо проводить гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты по 5-10 мг в сутки.

При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах. Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек. Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов со стороны нервной системы, таких как головокружение, вертиго, судороги, галлюцинации. При появлении описанных побочных эффектов следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Ко-тримоксазол-Акри – комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Сульфаметоксазол, сходный по строению с парааминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки. Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp., (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-устойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumopnia, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Ps. aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella (flexneri и sonnei), Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carini; крупные вирусы - Chlamydia spp. вирус (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp. Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы. Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике.

Фармакокинетика. При пероральном приеме абсорбция - 90 %. Время достижения максимальных концентраций в плазме крови (Tcmax) - 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает в грудное молоко, через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. В легких и моче создает концентрации, превышающие Инструкция по применению: в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы - 66 % у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45 %. В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью. Выводится почками в виде метаболитов (80 % в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20 % сульфаметоксазола, 50 % триметоприма); незначительное количество - через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у детей - существенно меньше и зависит от возраста: до первого года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек Т1/2 увеличивается.

Показания к применению Ко-тримоксазол-Акри

Инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого; инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Е. coli; инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, абсцесс и раневая инфекция; остеомиелит (острый и хронический), бруцеллез (острый), сепсис, перитонит, абсцесс головного мозга, остеоартикулярные инфекции, южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз и коклюш (в составе комплексной терапии), скарлатина.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь в таблетках. Дозу устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения инфекции и чувствительности возбудителя. Взрослым и детям старше 12 лет назначают Ко-тримоксазол-Акри® таблетки 0,48 г: по 2 таблетки два раза в сутки (через 12 часов). В тяжелых случаях - по 3 таблетки 2 раза в сутки. При хронических инфекциях - по 1 таблетке 2 раза в сутки. Детям до 12 лет назначают Ко-тримоксазол-Акри® таблетки 0,12 г. Средняя суточная доза определяется из расчета сульфаметоксазола 0,03 г и триметоприма 0,006 г на 1 кг массы тела. Детям в возрасте от 2 до 5 лет обычно назначают по 2 таблетки два раза в сутки (через 12 часов), в возрасте от 6 до 12 лет по 4 таблетки два раза в сутки (через 12 часов). Курс лечения от 7 до 14 дней. При хронических инфекциях - более длительный в зависимости от течения заболевания.

Особенности применения

При длительных курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата с недостаточностью печени или почек (если клиренс креатинина составляет 15-30 мл/мин, рекомендуется принимать 1/2 обычной дозы. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. С осторожностью принимать больным с аллергическими реакциями в анамнезе. Появление кожной сыпи или диареи тяжелого течения является показанием для отмены препарата. Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек. Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах парааминобензойную кислоту - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры. Следует избегать чрезмерного солнечного и ультрафиолетового облучения. Ко-тримоксазол может нарушать реакцию определения креатинина с использованием щелочного пикрината Яффе (повышает уровень креатинина на ок. 10 %). Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов. Беременность и период лактации: Препарат не следует применять в период беременности и кормления ребенка грудью, так как средство проникает через плаценту и выделяется с молоком матери. С осторожностью применяют препарат у детей раннего возраста; при дефиците фолиевой кислоты, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы. Назначение препарата требует контроля за картиной крови.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, диарея, гастрит, абдоминальные боли, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия. Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, аллергический миокардит, повышение температуры тела, отек Квинке, покраснение склер. Прочие: гипогликемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат не рекомендуется принимать одновременно с тиазидными диуретиками из-за риска развития тромбоцитопении (кровоточивости). Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, действие гипогликемических средств и метотрексата. Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39 %) и варфарина, усиливая их эффект. Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии. Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид. Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими препаратами (производные сульфанилмочевины) с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами - с другой возможно развитие перекрестной аллергической реакции. Фенитоин, барбитураты, парааминосалициловая кислота (ПАСК) усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты. Производные салициловой кислоты усиливают действие. Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (и др. лекарственные средства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии. Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Рифампицин сокращает период полувыведения триметоприма. Сочетанное назначение ко-тримоксазола и циклоспорина после операций на почках ухудшает состояние больных.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам), печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин), апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, детский возраст до 3 мес. (для перорального приема), гипербилирубинемия у детей.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморок, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха. Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости - гемодиализ.