Передозировка Далацина С Фосфат. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

**** *ECZACIBASI* PFIZER PHARMACIA & UPJOHN UPJOHN CO. UPJOHN PUURS S.A Пфайзер МФГ.Бельгия Н.В. Санико Н.Б. (Б) Фармация и Апджон Кампани Фармация и Апджон Н.В./С.А Фармация Н.В/С.А (Бельгия),произведено Веттер Фарм

Страна происхождения

Бельгия СОЕДИНЕННЫЕ ШТАТЫ

Группа товаров

Антибактериальные препараты

Антибиотик для местного применения в гинекологии

Формы выпуска

• 3 - стрипы (1) в комплекте с пластиковым аппликатором - пачки картонные. 30 г - (1) - пачки картонные. Крем вагинальный 2 % - по 20 г крема в тубу. 1 туба по 20 г в комплекте с 3 аппликаторами с инструкцией по применению в картонной пачке. Крем вагинальный 2 % - по 40 г крема в тубу. 1 туба по 40 г в комплекте с 7 аппликаторами с инструкцией по применению в картонной пачке.

Описание лекарственной формы

• Белый крем. Белый крем. Гель для наружного применения 1% Суппозитории вагинальные твердые

Фармакологическое действие

Антибиотик группы линкозамидов для местного применения. Механизм действия связан с подавлением синтеза белка в микробной клетке за счет взаимодействия с 50S-субъединицей рибосом. Оказывает бактериостатическое действие; в более высоких концентрациях в отношении некоторых микроорганизмов - бактерицидное. Препарат активен в отношении микроорганизмов, вызывающих бактериальные вагинозы: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp.

Фармакокинетика

После применения клиндамицина интравагинально в дозе 100 мг в сутки однократно (в виде 2 % крема клиндамицина фосфата) в течение 7 дней сывороточная концентрация достигает максимума примерно спустя 10 ч (4-24 ч) после введения и составляет в первый день в среднем 18 нг/мл (4-47 нг/мл), а на седьмой день - 25 нг/мл (6-61 нг/мл), при этом системная абсорбция составляет около 4 % (0,6-11 %) от введенной дозы. У женщин с бактериальными вагинозами при аналогичном режиме дозирования всасывается около 4 % клиндамицина (с меньшим разбросом 2-8 %), сывороточная концентрация достигает максимума примерно спустя 14 ч (4-24 ч) после введения и составляет в первый день в среднем 13 нг/мл (6-34 нг/мл), а на седьмой день -16 нг/мл (7-26 нг/мл). Системное действие клиндамицина при введении интравагинально слабее, чем при введении внутрь или внутривенно. После интравагинального введения повторных доз клиндамицин почти не кумулируется в крови. Системный период полувыведения составляет 1,5-2,6 ч. Применение у пожилых пациентов В клинических исследованиях клиндамицина 2 % крема вагинального участвовали недостаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы можно было оценить разницу в клиническом ответе на терапию между указанной возрастной группой и более молодыми пациентами. В имеющихся сообщениях из клинического опыта не было отмечено разницы в ответе пожилых пациентов и более молодых.

Особые условия

До назначения препарата с помощью соответствующих лабораторных методов должны быть исключены Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Candida albicans и Herpes simplex virus, часто вызывающие вульвовагинит. Интравагинальное применение клиндамицина может привести к усиленному росту нечувствительных микроорганизмов, особенно дрожжеподобных грибов. Применение клиндамицина (как и практически всех антибиотиков) внутрь или парентерально связано с развитием тяжелой диареи и в ряде случаев псевдомембранозного колита. При развитии выраженной или длительной диареи препарат следует отменить и при необходимости провести соответствующие диагностические и лечебные мероприятия. Пациенток следует предупредить о том, что во время терапии препаратом не следует вступать в половые сношения, а также применять другие средства для интравагинального введения (тампоны, спринцевание). Не рекомендуется применение препарата Далацин® крем в период менструации. Следует отложить начало терапии до окончания менструации. Препарат содержит компоненты, которые могут уменьшить прочность изделий из латекса или каучука, поэтому использование презервативов, влагалищных противозачаточных диафрагм и других средств из латекса для интравагинального применения во время терапии препаратом и в течение 72 ч после применения не рекомендуется. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Нет оснований полагать, что применение препарата Далацин® вагинальный крем может оказывать влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.

Состав

• 1 г клиндамицин (в форме фосфата) 20 мг Вспомогательные вещества: сорбитана моностеарат, полисорбат 60, пропиленгликоль, стеариновая кислота, цетостеариловый спирт, цетилпальмитат, минеральное масло, бензиловый спирт, вода очищенная. клиндамицин (в форме фосфата) 20 мг Вспомогательные вещества: сорбитана моностеарат, полисорбат 60, пропиленгликоль, стеариновая кислота, цетостеариловый спирт, цетилпальмитат, масло минеральное, бензиловый спирт, вода очищенная. клиндамицин (в форме фосфата) 100 мг Вспомогательные вещества: твердый жир (Witepsol H-32, смесь триглицеридов, диглицеридов и моноглицеридов). клиндамицин 10 мг

Далацин показания к применению

• - бактериальный вагиноз.

Далацин противопоказания

• - гиперчувствительность к клиндамицину или линкомицину в анамнезе. С осторожностью: возраст до 12 лет (данные по безопасности и эффективности отсутствуют).

Далацин дозировка

• 1% 100мг 150 мг/мл 2% 300 мг/2 мл, 600 мг/4 мл, 900мг/6 мл

Далацин побочные действия

• Частота возникновения перечисленных ниже побочных эффектов - менее 10%. Со стороны половой системы: раздражение слизистой оболочки вульвы и влагалища, боль во влагалище, выделения из влагалища, вагинальный кандидоз, вульвовагинит, трихомонадный вагинит, вагинальные инфекции, нарушения менструального цикла, маточное кровотечение, аномальные роды, эндометриоз. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит), протеинурия. Со стороны пищеварительной системы: генерализованная боль в животе, локализованная боль в животе, спазмы в животе, вздутие живота, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, неприятный запах изо рта, извращение вкуса. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль. Дерматологические реакции: сыпь, зуд, макуло-папулезная сыпь, эритема, кандидоз кожи. Аллергические реакции: крапивница. Со стороны эндокринной системы: глюкозурия, гипертиреоз. Со стороны организма в целом: грибковые инфекции, лихорадка, боль в боку, боль в спине, боль в низу живота, генерализованная боль, бактериальные инфекции, воспалительный отек, инфекции верхних дыхательных путей, носовое кровотечение, отклонение результатов микробиологических анализов от нормы. Местные реакции: зуд и боль в месте введения.

Лекарственное взаимодействие

Существует перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином. В условиях in vitro продемонстрирован антагонизм между клиндамицином и эритромицином. Установлено, что клиндамицин при системном применении нарушает нейромышечную передачу и, следовательно, может усиливать действие миорелаксантов периферического действия, поэтому препарат следует применять с осторожностью у больных, получающих препараты данной группы. Совместное применение с другими препаратами для интравагинального введения не рекомендуется.

Передозировка

При интравагинальном применении Далацин® крема возможна абсорбция клиндамицина в количествах, достаточных для развития системных реакций. Случайное попадание препарата в желудочно-кишечный тракт также может вызвать системные эффекты, сходные с теми, которые возникают после приема внутрь клиндамицина в терапевтических дозах. К возможным системным побочным эффектам можно отнести диарею, геморрагическую диарею, включая псевдомембранозный колит (см. разделы "Побочное действие" и "Особые указания"). Лечение: симптоматическое и поддерживающее.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Далацин, Далацин Ц, Далацин Ц фосфат, Климицин,Клиндамицин,Клиндафер

Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: clindamycin;

1 мл раствора содержит клиндамицина 150 мг в виде клиндамицина фосфата;

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины.Код АТС J01F F01.

Показания

Клиндамицин является эффективным средством при лечении нижеперечисленных инфекций, если они вызваны чувствительными к нему анаэробными бактериями или штаммами грамположительных аэробных бактерий, таких как стрептококки, стафилококки и пневмококки, а также чувствительными к клиндамицину разновидностями Chlamydia trachomatis .

Инфекции ЛОР-органов, в том числе тонзиллит, фарингит, синусит, воспаление среднего уха и скарлатина.
Инфекции дыхательных путей, в том числе бронхит, пневмония, эмпиема плевры и абсцесс легкого.
Инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, в том числе угри, фурункулы, целлюлит, импетиго, абсцессы, инфицированные раны; специфические инфекционные процессы кожи и мягких тканей, такие как рожа и паронихия (панариций), вызванные чувствительными к препарату возбудителями.
Инфекционные заболевания костей и суставов, в том числе остеомиелит и септический артрит.
Гинекологические инфекции, включая эндометрит, инфекции влагалищной манжетки, тубоовариальных абсцессы, сальпингит и воспалительные заболевания органов таза, если препарат назначается в сочетании с соответствующим антибиотиком, активным в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей. В случае инфекций шейки матки, вызываемых Chlamydia trachomatis, монотерапия клиндамицином эффективна для эрадикации возбудителя.
Интраабдоминальные, в том числе перитонит и абсцессы брюшной полости (в сочетании с антибиотиками, действующими на грамотрицательные аэробные бактерии).
Септицемия и эндокардит. Эффективность клиндамицина для лечения выбранных случаев эндокардита подтверждена тогда, когда клиндамицин проявлял бактерицидную активность против инфекционных агентов при тестировании in vitro соответствующих полученных концентраций сыворотки.
Инфекции ротовой полости, такие как периодонтальный абсцесс и периодонтит.
Токсоплазмовый энцефалит у больных СПИДом (в частности в сочетании с пириметамином у пациентов с непереносимостью стандартной терапии).
Пневмоцистная пневмония у больных СПИДом (может применяться в комбинации с примахином). У пациентов с непереносимостью обычного лечения или недостаточной чувствительностью к нему можно применять клиндамицин с примахином.
Профилактика эндокардита у пациентов, чувствительных или алергизованих к пенициллину (ов).
Профилактика раневой инфекции при оперативных вмешательствах в области головы и шеи.Клиндамицина фосфат, растворенный в обычном солевом растворе, применяют для интраоперационного орошения хирургической участка.
Предупреждение перитонита и интраабдоминальных абсцессов после перфорации и посттравматической контаминации при одновременном применении с аминогликозидными антибиотиками (гентамицином или тобрамицином).

Противопоказания

Назначение Далацина Ц Фосфата противопоказано больным с повышенной чувствительностью к клиндамицину, линкомицина или к любому компоненту препарата.

Способ применения и дозы

Применение у взрослых (внутривенно или внутримышечно). Обычные дозы Далацина Ц Фосфата для лечения взрослых в случаях интраабдоминальной инфекции, тазовой инфекции у женщин и других осложненных или тяжелых инфекций составляют 2400-2700 мг в сутки, разделенные на 2, 3 или 4 равные дозы. Для лечения инфекций с более легким течением, вызванных высокочувствительными к клиндамицину микроорганизмами, могут быть применены более низкие дозы: 1200-1800 мг в сутки, разделенные на 3 или 4 введения.

Для лечения инфекций с тяжелым течением могут быть применены дозы до 4800 мг в сутки.

Применение разовой дозы внутримышечно свыше 600 мг не рекомендуется.

Применение у детей старше 1 месяца (внутривенно или внутримышечно). Для лечения детей старше 1 месяца суточная доза Далацина Ц Фосфата составляет 20-40 мг / кг в сутки, разделенная на 3 или 4 введения.

Применение у новорожденных - детей в возрасте до 1 месяца (внутривенно или внутримышечно). Доза Далацина Ц Фосфата составляет 15-20 мг / кг в сутки, разделенная на 3 или 4 введения. Для недоношенных новорожденных дозу можно изменить в соответствии с их весом.

Применение у пожилых больных. Нет необходимости изменять дозирование для пожилых пациентов.

Применение у больных с почечной недостаточностью. Нет необходимости изменять дозирование для больных с почечной недостаточностью.

Применение у больных с печеночной недостаточностью. Нет необходимости изменять дозирование для больных с печеночной недостаточностью.

Дозирование по отдельным показаниям.

Применение у инфекции, вызванной бета-гемолитическим стрептококком. Применять вышеупомянутые дозы. Лечение следует продолжать не менее 10 дней. Применение для лечения воспалительных заболеваний органов малого таза. Применяют 900 мг Далацина Ц Фосфата каждые 8 часов вместе с внутривенным применением антибиотика, проявляет активность в отношении грамотрицательных аэробных (например, гентамицина 2,0 мг / кг с последующим уменьшением до 1,5 мг / кг каждые 8 часов для больных с сохраненной функцией почек). Введение следует продолжать в течение не менее 4 суток и менее 48 часов после появления клинического эффекта. После парентерального введения препарата следует продолжать прием клиндамицина гидрохлорида перорально по 450-600 мг каждые 6 часов до завершения 10-14 дневного цикла терапии.

Применение у токсоплазменной энцефалита у больных СПИДом. Применяют Далацин Ц Фосфат внутривенно в дозе 600-1200 мг каждые 6 часов в течение 2 недель, затем 300-600 мг каждые 6 часов.Обычно курс терапии составляет 8-10 недель. Доза пириметамина составляет 25-75 мг перорально каждый день в течение 8-10 недель. Фолиновую кислоту 10-20 мг в сутки назначают при применении более высоких доз пириметамина.

Применение у пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, у больных СПИДом. Вводят Далацин Ц Фосфат внутривенно 600-900 мг каждые 6 часов или 900 мг каждые 8 часов в течение 21 дня вместе с примахином 15-30 мг перорально один раз в день в течение 21 дня.

Профилактика эндокардита у пациентов с чрезмерной чувствительностью к пенициллину. В качестве альтернативного лечения при необходимости парентерального применения - 600 мг клнидамицину фосфата внутривенно за 1 час до процедуры.

Применение для профилактики хирургической инфекции при операциях в области головы и шеи. Для интраоперационного орошения контаминированных операционных ран в области головы и шеи перед зашиванием раны применяют 900 мг Далацина Ц Фосфата, разведенного в 1000 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Далацин Ц Фосфат не следует применять внутривенно разведенным в виде болюсной инъекции, препарат следует вводить путем инфузии в течение 10-60 минут. Далацин Ц Фосфат можно развести в 50-100 мл раствора для инъекций декстрозы 5% или натрия хлорида 0,9%. Концентрация препарата в растворе для инфузий не должен превышать 18 мг / мл, скорость введения не должен превышать 30 мг / мин. При приготовлении раствора для инфузии следует помнить, что клиндамицина фосфат физически совместим с растворами, содержащими хлорид натрия, глюкозу, калий, а также витамины группы В в обычных клинических дозах и антибиотики цефалотин, канамицин, гентамицин, пенициллин или карбенициллин. Раствор Далацина Ц Фосфат несовместим с ампициллином натрия, натрия фенитоином, барбитуратами, аминофиллина, кальция глюконатом, магнезии сульфатом, натрия цефтриаксоном и ципрофлоксацином.

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы. Были отмечены случаи транзиторной нейтропении (лейкопении) и эозинофилии, а также случаи агранулоцитоза и тромбоцитопении, но при этом не установлено достоверного этиологической связи между этими проявлениями и терапией клиндамицином.

Со стороны иммунной системы. Было отмечено несколько случаев анафилактоидных реакций.

Неврологические расстройства. Дисгевзия.

Кардиальные нарушения. Было отмечено несколько случаев остановки сердца и дыхания и артериальная гипотензия после быстрого введения.

Сосудистые расстройства. Введение может сопровождаться развитием тромбофлебита. Риск возникновения такого осложнения можно минимизировать путем глубокого введения и исключения использования постоянного внутривенного катетера.

Желудочно-кишечные расстройства. Боль в животе, тошнота, рвота и диарея,.

Расстройства гепатобилиарной системы. Желтуха и отклонения лабораторных показателей функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. В некоторых случаях отмечается макулопапулезная сыпь и крапивница. Генерализованные кореподобная высыпания легкой и средней степени выраженности - побочная реакция, встречается наиболее часто. С клиндамицином были связаны редкие случаи полиморфной эритемы, напоминает синдром Стивенса-Джонсона. Довольно редко наблюдались зуд, вагинит, эксфолиативный и везикуло дерматит. Было описано несколько случаев токсический эпидермальный некролиз течение постмаркетингового наблюдения.

Общие нарушения и состояние места введения. При внутримышечном применении наблюдались местное раздражение, боль и образование абсцесса.

Передозировка

Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для извлечения клиндамицина из сыворотки крови.

Применение в период беременности или кормления грудью

Клиндамицин способен проникать сквозь человеческую плаценту. При длительном применении в околоплодных водах уровень клиндамицина составляет примерно 30% от уровня концентрации в крови матери. Клиндамицин может быть назначен для лечения беременных лишь в случае крайней необходимости.

Сообщалось о появлении клиндамицина в грудном молоке в концентрации от 0,7 до 3,8 мкг / мл.Рекомендуется прекратить грудное вскармливание на период применения Далацина Ц Фосфат.

Дети

Препарат применяется детям без возрастных ограничений.

Особенности применения

Далацин Ц Фосфат для инъекций содержит бензиловый спирт, который может вызвать фатальный ход Гаспинг-синдрома у недоношенных новорожденных.

Лечение клиндамицином, как и лечение почти всеми другими антибиотиками, может сопровождаться развитием тяжелой формы псевдомембранозного колита, который может привести к гибели пациента.Итак, важно заподозрить этот диагноз у больных, у которых возникла диарея после применения антибактериальных препаратов.

Лечение с применением антибактериальных препаратов подавляет жизнедеятельность нормальной флоры толстой кишки, что может привести быстрое размножение клостридий. Проведенные исследования указывают на то, что токсины, вырабатываемые клостридиями, особенно Сlostridium difficile , является важнейшей и непосредственной причиной развития колита, вызванного антибиотиками. При установлении диагноза псевдомембранозного колита следует назначить соответствующее лечение. В случае развития легкой формы псевдомембранозного колита может быть достаточным прекращение лечения препаратом. При развитии умеренной и тяжелой формы псевдомембранозного колита необходимо провести соответствующую терапию, включающую назначение жидкостей, электролитов и белков и применение препаратов, эффективных по колита, вызванного Clostridium difficile .

Клиндамицин не следует назначать для лечения менингита, поскольку препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Если лечение проводится в течение длительного времени, то необходимо контролировать функцию печени и почек.

В результате лечения клиндамицином может случиться активизация флоры, нечувствительной к препарату, особенно дрожжей.

Случаи диареи, ассоциированной с Clostridium difficile (сдадим), зафиксировано при применении почти всех антибактериальных средств, включая клиндамицин. По тяжести диарея может быть от умеренной до тяжелой роковой колита. Лечение с применением антибактериальных средств изменяет нормальную флору ободочной кишки, что приводит к увеличению количества C. difficile.

C. difficile производит токсины А и В, вызывающие возникновение сдадим. Гиперпродукуючи токсины штаммов C. Difficile вызывают увеличение количества случаев заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть рефрактерными к антимикробной терапии и могут потребовать колэктомии. У всех пациентов, у которых в течение применение антибиотиков возникла диарея, необходимо рассмотреть возможность развития сдадим.

Внимательное ведение истории болезни пациента необходимо с момента уведомления о возникновении сдадим до двух месяцев после применения антибактериальных агентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Влияние клиндамицина на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не изучен в достаточной объеме.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Существует антагонизм in vitro между клиндамицином и эритромицином. Поскольку такое взаимодействие может иметь клиническое значение, эти два препарата не следует назначать одновременно.

Клиндамицин в определенной степени является нейромышечным блокатором и может усиливать действие других нейромышечных блокаторов в организме, поэтому препарат необходимо назначать с осторожностью больным, получающим миорелаксанты.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Активным веществом препарата является клиндамицин - полусинтетический антибиотик, который синтезируется из линкомицина путем замещения 7 (R) гидроксильных группы на 7 (8) -хлора.

In vitro клиндамицин активен по нижеследующих изолированных форм микроорганизмов.

1 Аэробные грамположительные кокки, включая:

· Staphylococcus aureus ;

· Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу). При проведении исследований in vitro отмечалось быстрое развитие устойчивости к клиндамицину у некоторых штаммов стафилококков, резистентных к эритромицину;

стрептококки (за исключением Streptococcus faecalis);
пневмококки.

2 Анаэробные грамотрицательные бактерии, включая:

· Bacteroides (включая группу B.fragilis и группу В. melaninogenicus),

· Fusobacterium .

3 Анаэробные грамположительные бактерии, не образующие споры, включая:

· Propionibacterium ;

· Eubacterium ;

· Actinomyces .

4 Анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, включая:

· Peptococcus ;

· Peptostreptococcus ;

· Microaerophilic streptococci ;

Клостридии. Клостридии проявляют большую резистентность к клиндамицину, чем большинство других анаэробов. Большинство Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но некоторые виды, как, например, C.sporogenes и C.tertium , часто устойчивы к действию клиндамицина. В связи с этим нужно проводить пробы на чувствительность.

Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. Существует антагонизм между клиндамицином и эритромицином.

Фармакокинетика

Исследование уровня препарата в сыворотке крови после длительного применения клиндамицина гидрохлорида (до 14 дней) не выявили данных, которые могли бы свидетельствовать о кумуляции препарата или изменении его метаболизма. Период полувыведения клиндамицина в сыворотке крови несколько увеличен у больных с существенным ухудшением функции почек. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны по удалению клиндамицина из сыворотки крови. Концентрация клиндамицина в сыворотке увеличиваются линейно с увеличением дозы. Концентрация препарата в сыворотке крови превышает минимальную бактериостатическое концентрацию для наиболее распространенных микроорганизмов в течение не менее 6 часов после применения обычно рекомендуемых доз. Клиндамицин широко распределяется в жидкостях и тканях организма (включая кости). Средний период полувыведения препарата составляет 2,4 часа. Примерно 10% биоактивного препарата выделяется с мочой и 3,6% - с калом; остальные препарата выделяется в виде бионеактивних метаболитов. Дозы до 2 граммов клиндамицина в сутки в течение 14 дней хорошо переносились здоровыми добровольцами, за исключением того, что с увеличением дозы рос процент побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. В цереброспинальной жидкости уровень концентрации клиндамицина не достигает существенного уровня даже при наличии менингита. Фармакокинетические параметры (клиренс, период полувыведения, объем распределения и AUC сывороточная концентрация / время) в разных возрастных группах (взрослые и пожилые пациенты) после введения не отличается, и поэтому нет никакой необходимости изменять дозировку для лечения пожилых больных с сохраненной соответственно возрасту функцией печени и почек.

Доклинические данные по безопасности.

Канцерогенность.

Не проводилось долгосрочных исследований на животных с целью выявления канцерогенного потенциала клиндамицина.

Мутагенез.

Были проведены тесты на генотоксичность на крысах, в том числе микроядерный тест и реверсивный тест Эймса с сальмонеллами. Оба теста дали отрицательные результаты.

Влияние на фертильность.

Исследование фертильности на крысах, получавших пероральные дозы до 300 мг / кг / день (примерно в 1,1 раза больше самой рекомендуемой дозы для человека, на базе подсчета в мг / м 2) не выявили влияния препарата на фертильность или способность к размножению.

Основные физико-химические свойства

прозрачный бесцветный раствор.

Несовместимость

При комбинированном применении клиндамицина фосфата в виде раствора для инфузий, существует физическая несовместимость с ампициллином, фенитоином натрия, барбитуратами, аминофиллина, глюконатом кальция, сульфатом магния, цефтриаксоном натрия и ципрофлоксацином.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше +25 ° С. Не замораживать.

Далацин Ц фосфат

Действующее вещество

›› Клиндамицин* (Clindamycin*)

Латинское название

Dalacin C phosphate

›› J01FF01 Клиндамицин

Фармакологическая группа: Линкозамиды

Состав и форма выпуска

в ампулах по 2, 4 или 6 мл; в пачке картонной 1 или 10 ампул.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антибактериальное .

Способ применения и дозы

В/в или в/м. Взрослым: для лечения инфекционных заболеваний брюшной полости, воспалительных заболеваний органов малого таза у женщин, а также при других осложненных или тяжелых инфекциях обычно — 2400-2700 мг/день, разделенные на 2, 3 или 4 равные дозы. При более легких формах инфекции и при наличии более чувствительного к терапии возбудителя лечебный эффект достигается и при назначении меньших доз препарата — 1200-1800 мг/день, разделенных на 3 или 4 равные дозы.
С успехом применялись дозы 4800 мг/день.
Не рекомендуется назначение в/м однократной дозы, превышающей 600 мг.
Детям старше 1 мес: 20-40 мг/кг/день, разделенные на 3 или 4 равные дозы.
Новорожденным (младше 1 мес): 15-20 мг/кг/день, разделенные на 3 или 4 равные дозы. Для недоношенных детей может быть достаточной меньшая доза препарата.
Инфекции, вызываемые бета-гемолитическим стрептококком: дозы указаны выше, лечение следует продолжать не менее 10 дней.
Воспалительные заболевания органов таза: в/в 900 мг каждые 8 ч в сочетании с в/в введением антибактериального средства, активного в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей (например гентамицин в дозе 2 мг/кг с последующими введениями 1,5 мг/кг через каждые 8 ч для пациентов с нормальной функцией почек). В/в введение препаратов продолжается в течение не менее 4 дней и затем в течение не менее 48 ч после наступления улучшения состояния пациента. Затем внутрь по 450-600 мг Далацин Ц каждые 6 ч до завершения 10-14-дневного курса терапии.
Токсоплазменный энцефалит у больных со СПИДом: у пациентов с непереносимостью стандартной терапии — в сочетании с пириметамином по следующей схеме: в/в в дозе 600-1200 мг каждые 6 ч в течение 2 нед, затем по 300-600 мг внутрь каждые 6 ч и пириметамин в дозе 25-75 мг внутрь каждый день. Обычно курс терапии составляет 8-10 нед. При применении более высоких доз пириметамина следует назначать фолиниевую кислоту в дозе 10-20 мг/день.
Пневмоцистная пневмония у больных со СПИДом: в/в 600-900 мг каждые 6 ч или 900 мг каждые 8 ч в течение 21 дня и примахин 15-30 мг внутрь 1 раз в день в течение 21 дня.
Профилактика эндокардита у больных с повышенной чувствительностью к пенициллинам: в/в в дозе 600 мг за 1 ч до введения пенициллина.
Профилактика инфекций при операциях в области шеи и головы: 900 мг в 1 л физиологического раствора используют во время операции для орошения загрязненных ран головы и шеи перед закрытием раны.
Концентрация клиндамицина в растворе для инфузий не должна превышать 18 мг/мл и скорость инфузии не должна превышать 30 мг/мин. Обычно используют следующие скорости инфузии:
Введение свыше 1200 мг за 1 инфузию продолжительностью 1 ч не рекомендуется.

Срок годности

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 25 °C (не замораживать).

• - общее название солей и эфиров фосфорной кислоты...

  Большой медицинский словарь

• - Действующее вещество›› Клиндамицин* Латинское названиеDalacinАТХ:›› G01AA10 КлиндамицинФармакологическая группа: Линкозамиды Нозологическая классификация ›› N76 Другие воспалительные болезни влагалища и...

  Медицинские препараты

• - соль или эфир фосфорной кислоты, получаемый из фосфорной кислоты или из других окислителей, содержащих фосфор и кислород, например, из солей с ионом фосфата...

  Научно-технический энциклопедический словарь

• - energy-rich phosphate compound, high-energy phosphate compound - ...

  Молекулярная биология и генетика. Толковый словарь

• - Действующее вещество›› Дексаметазон* Латинское названиеDexamethasone phosphateАТХ:›› H02AB02 ДексаметазонФармакологическая группа: Глюкокортикоиды Нозологическая классификация ›› A41 Другая септицемия›› B99 Другие...

  Медицинские препараты

• - ; мн. фосфа/ты, Р....

  Орфографический словарь русского языка

• - фосфа/т-ио/н,...

  Слитно. Раздельно. Через дефис. Словарь-справочник

• - ФОСФА́Т, фосфата, муж. . 1. Соль фосфорной кислоты, применяемая в технике, медицине и в агрономии. Фосфат кальция. Фосфат алюминия. 2. Минерал, содержащий фосфорную кислоту...

  Толковый словарь Ушакова

• - фосфа́т м. см....

  Толковый словарь Ефремовой

• - ...
• - ...

  Орфографический словарь-справочник

• - фосф"...

  Русский орфографический словарь

• - ФОСФАТ а, м. fosphat <гр. phos свет. Соль фосфорной кислоты, используема главным образом как удобрение. Фосфат магния. БАС-1. Фосфатировщик а, м. Сл. зан. 2002. - Лекс. Толль 1864: ы...

  Исторический словарь галлицизмов русского языка

• - а, м. . 1. Соль фосфорной кислоты, применяемая в технике, медицине и...

  Словарь иностранных слов русского языка

• - ...

  Формы слова

• - сущ., кол-во синонимов: 1 клиндамицин...

  Словарь синонимов

"Далацин Ц фосфат" в книгах

Далацин

Из книги Универсальный карманный справочник медицинских препаратов автора Ризо Елена Александровна

Далацин Международное название. Клиндамицин.Антибиотик для наружного использования.Лекарственная форма. Гель для наружного использования, 1 %, прозрачный, вязкий.Состав. Клиндамицин (в форме фосфата), 10 мг. Вспомогательные вещества: аллантоин, метилпарабен,

КАЛЬКАРЕЯ ФОСФОРИКА; CALCAREA PHOSPHORICA - КАЛЬЦИЯ ФОСФАТ

автора

КАЛЬКАРЕЯ ФОСФОРИКА; CALCAREA PHOSPHORICA - КАЛЬЦИЯ ФОСФАТ Специфическое действие. На метаболические процессы, сопровождающиеся ускорением роста костей в детском и юношеском возрасте, на нервную систему.Симптомы. Повышенная умственная и физическая утомляемость, головные боли

МАГНЕЗИЯ ФОСФОРИКА, MAGNESIA PHOSPHORICA - МАГНИЯ ФОСФАТ

Из книги Практическая гомеопатия автора Варшавский Виктор Иосифович

МАГНЕЗИЯ ФОСФОРИКА, MAGNESIA PHOSPHORICA - МАГНИЯ ФОСФАТ Специфическое действие. На центральную нервную систему.Основные симптомы. Любые невралгические, спастические, судорожные боли, внезапно возникающие и уменьшающиеся от сгибания туловища (главное свойство), а также под

ФЕРРУМ ФОСФОРИКУМ, FERRUM PHOSPHORICUM - ЖЕЛЕЗА ФОСФАТ

Из книги Практическая гомеопатия автора Варшавский Виктор Иосифович

ФЕРРУМ ФОСФОРИКУМ, FERRUM PHOSPHORICUM - ЖЕЛЕЗА ФОСФАТ Специфическое действие. На сосудистую систему в очаге воспаления, вазодвигательные центры (невоспалительная конгестия).Основные симптомы. Начальная стадия воспалительных процессов (конгестия). Тенденция к конгестии и

Фармакодинамика. Активным веществом препарата является клиндамицин — полусинтетический антибиотик, который синтезируется из линкомицина путем замещения 7-(R)-гидроксильной группы на 7-(8)-хлор.
In vitro клиндамицин активен относительно следующих форм микроорганизмов.
Аэробные грамположительные кокки, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в том числе штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу. В исследованиях in vitro отмечали быстрое развитие устойчивости к препарату у некоторых штаммов, резистентных к эритромицину); Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis ), Streptococcus pneumoniae .
Анаэробные грамотрицательные бактерии, включая Bacteroides spp. (в том числе группы B. fragilis, B. melaninogenicus ), Fusobacterium spp.
Анаэробные грамположительные неспорообразующие бактерии, включая Propionibacterium, Eubacterium, Actinomyces spp.
Анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. , Microaerophilic streptococci .
В исследованиях in vitro установлено, что к клиндамицину чувствительны штаммы таких микроорганизмов, как Bacteroides melaninogenicus, В. disiens, В. bivius, Peptostreptococcus spp., Gardnerella vaginalis, Mobiluncus mulieris, M. curtisii, Mycoplasma hominis . Клостридии обладают большей резистентностью к клиндамицину, чем многие другие анаэробы. Большинство Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но некоторые виды (например C. sporogenes и C. tertium ) нередко устойчивы к действию клиндамицина. В связи с этим нужно проводить пробу на чувствительность к антибиотику.
Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. Выявлен антагонизм между клиндамицином и эритромицином.
Фармакокинетика. В исследовании уровня препарата в сыворотке крови после продолжительного применения клиндамицина гидрохлорида (до 14 сут) не выявили данных, которые могли бы свидетельствовать о кумуляции препарата или изменении его метаболизма. Период полувыведения клиндамицина из сыворотки крови несколько увеличен у больных со значительным ухудшением функции почек. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны относительно выведения клиндамицина из сыворотки крови. Концентрация клиндамицина в сыворотке крови повышается линейно с повышением дозы и превышает минимальную бактериостатическую концентрацию для наиболее распространенных микроорганизмов в течение по меньшей мере 6 ч после приема обычной рекомендованной дозы. Клиндамицин широко распределяется в жидкостях и тканях организма (включая костную). Средний период полувыведения препарата составляет 2,4 ч. Около 10% биологически активного препарата выводится с мочой и 3,6% — с калом; оставшаяся часть препарата выводится в виде неактивных метаболитов. Дозы до 2 г клиндамицина в сутки в течение 14 дней хорошо переносились здоровыми добровольцами, но с повышением дозы возрастала частота побочных реакций со стороны пищеварительного тракта. В СМЖ концентрация клиндамицина не достигает значительного уровня даже при менингите . Фармакокинетические параметры (клиренс, период полувыведения, объем распределения и AUC) в разных возрастных группах (взрослые и пожилые) после в/в введения не отличается, и потому нет необходимости в изменении дозировки препарата при лечении больных пожилого возраста с сохраненной соответственно возрасту функцией печени и почек.

Показания к применению препарата Далацин ц фосфат

Клиндамицин является эффективным средством при лечении инфекций, вызванных чувствительными к нему анаэробными бактериями или штаммами грамположительных аэробных бактерий, таких как стрептококки, стафилококки и пневмококки, а также чувствительными к клиндамицину разновидностями Chlamydia trachomatis :

• инфекции ЛОР-органов , в том числе тонзиллит, фарингит, синусит , средний отит, скарлатина;
• инфекции органов дыхания, в том числе бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;
• инфекции кожи и мягких тканей , в том числе акне, фурункулез , флегмона, импетиго, абсцессы , инфицированные раны, специфические инфекционные процессы кожи и мягких тканей , вызванные чувствительными к этому препарату возбудителями (рожа и паронихия /панариций);
• инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит и гнойный артрит;
• гинекологические инфекции, в том числе эндометрит, пельвиоперитонит, инфекции влагалищной манжетки, тубоовариальные абсцессы , сальпингит и воспалительные заболевания органов таза, если препарат назначают в сочетании с антибиотиком, активным в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей.

При инфекциях шейки матки, вызванных Chlamydia trachomatis , монотерапия клиндамицином приводит к эрадикации возбудителя:

• интраабдоминальные инфекционные процессы, в том числе перитонит и абсцессы органов брюшной полости (в сочетании с антибиотиками, действующими на грамотрицательные аэробы);
• септицемия и эндокардит;
• инфекции полости рта (в том числе периодонтит и периодонтальный абсцесс);
• токсоплазменный энцефалит у больных СПИДом (в сочетании с пириметамином у пациентов с непереносимостью стандартной терапии);
• пневмоцистная пневмония у больных СПИДом (в комбинации с примахином);
• малярия, в том числе случаи полирезистентного Plasmodium falciparum , в виде монотерапии или в сочетании с хинином или хлорохином;
• профилактика эндокардита у пациентов с аллергией к пенициллину/-ам;
• профилактика раневой инфекции при оперативных вмешательствах в области головы и шеи;
• профилактика перитонита и интраабдоминальных абсцессов после перфорации и посттравматической контаминации в комбинации с аминогликозидными антибиотиками (гентамицином или тобрамицином).

Применение препарата Далацин ц фосфат

Перед введением необходимо провести внутрикожную пробу на переносимость препарата при отсутствии противопоказаний к ее проведению.
Взрослым — в/в или в/м. При тазовой инфекции у женщин, интраабдоминальной и других осложненных или тяжелых инфекциях у взрослых Далацин Ц Фосфат обычно назначают в суточной дозе 2400-2700 мг, разделенной на 2, 3 или 4 равные дозы. Для лечения более легких инфекций, вызванных высокочувствительными к клиндамицину микроорганизмами, может быть назначена более низкая суточная доза — 1200-1800 мг, разделенная на 3 или 4 введения.
В тяжелых случаях суточную дозу можно повысить до 4800 мг.
В большинстве случаев (за исключением отдельных показаний) при в/м введении превышать разовую дозу свыше 600 мг не рекомендуется.
Применение у детей старше 1 мес (в/в или в/м). Суточная доза Далацина Ц Фосфата составляет 20-40 мг/кг, разделенная на 3 или 4 введения.
Применение у новорожденных (детей в возрасте до 1 мес). Суточная доза Дацина Ц Фосфата составляет 15-20 мг/кг, разделенная на 3 или 4 введения. У недоношенных новорожденных доза может быть снижена в соответствии с массой тела.
Применение у больных пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозы при лечении больных пожилого возраста.
Применение у больных с почечной недостаточностью. Нет необходимости в коррекции дозы при лечении больных с почечной недостаточностью.
Применение у больных с печеночной недостаточностью. Нет необходимости в коррекции дозы при лечении больных с печеночной недостаточностью.
Дозирование по отдельными показаниям
При инфекции, вызванной β-гемолитическим стрептококком, применяют вышеупомянутые дозы препарата. Длительность лечения — не менее 10 сут.
Лечение воспалительных заболеваний органов малого таза. Назначают по 900 мг Далацина Ц Фосфата в/в каждые 8 ч вместе с в/в введением антибиотика, активного в отношении грамотрицательных аэробов (например гентамицином в дозе 2,0 мг/кг с дальнейшим ее снижением до 1,5 мг/кг каждые 8 ч у больных с нормальной функцией почек). В/в введение следует продолжать в течение по меньшей мере 4 сут, и не менее 48 ч после появления клинического эффекта. После парентерального введения препарата на протяжении 6 сут следует продолжать прием клиндамицина гидрохлорида внутрь по 450-600 мг каждые 6 ч до завершения 10-14-дневного цикла терапии.
Лечение токсоплазмозного энцефалита у больных СПИДом. Вводят в/в в дозе 600-1200 мг каждые 6 ч в течение 2 нед, затем по 300-600 мг перорально каждые 6 ч. Обычно курс терапии составляет 8-10 нед. Доза пириметамина составляет 25-75 мг перорально каждый день в течение 8-10 нед. Фолиниевую кислоту в дозе 10-20 мг в сутки следует назначать при применении пириметамина в более высоких дозах.
Лечение пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, у больных СПИДом. Далацин Ц Фосфат вводят в/в по 600-900 мг каждые 6 ч или по 900 мг каждые 8 ч в течение 21 дня в комбинации с примахином — по 15-30 мг внутрь 1 раз в сутки.
Для разовой в/в инфузии не рекомендовано назначать более 1200 мг препарата.
Профилактика хирургической инфекции при операциях в области головы и шеи. Для интраоперационного орошения контаминированных операционных ран в области головы и шеи перед зашиванием раны применяют 900 мг Далацина Ц Фосфата, разведенного в 1000 мл изотонического р-ра натрия хлорида.
Далацин Ц Фосфат не следует применять в/в без разведения в виде болюсной инъекции. Препарат необходимо вводить посредством инфузии в течение 10-60 мин. Далацин Ц Фосфат может быть разведен в 50-100 мл р-ра для инъекций декстрозы 5% или натрия хлорида 0,9%. Концентрация препарата в р-ре для инфузии не должна превышать 18 мг/мл, скорость введения — 30 мг/мин. При приготовлении р-ра для инфузии следует помнить, что клиндамицина фосфат физически совместим с р-рами, содержащими хлорид натрия, глюкозу, калий, а также витамины группы В в обычных дозах, и такими антибиотиками, как цефалотин, канамицин, гентамицин, пенициллин или карбенициллин. Р-р Далацина Ц Фосфата несовместим с ампициллином натрия, натрия фенитоином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом, магния сульфатом, цефтриаксоном натрия и ципрофлоксацином.
Обычно Далацин Ц Фосфат вводят так, как это представлено в таблице:

Противопоказания к применению препарата Далацин ц фосфат

Повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину или к любому компоненту препарата.

Побочные эффекты препарата Далацин ц фосфат

со стороны системы крови и лимфатической системы — отмечены случаи транзиторной нейтропении (лейкопении), эозинофилии , агранулоцитоза и тромбоцитопении , но достоверной причинно-следственной связи между этими изменениями и приемом препарата не выявлено;
со стороны иммунной системы — отдельные случаи анафилактоидных реакций;
со стороны нервной системы — дисгевзия;
со стороны сердечно-сосудистой системы — при слишком быстром в/в введении препарата редко отмечали остановку дыхания и сердца, а также развитие артериальной гипотензии. В/в введение может сопровождаться развитием тромбофлебита. Риск возникновения такого осложнения может быть минимизирован путем в/м введения и исключения использования постоянного катетера для в/в введения;
со стороны пищеварительного тракта — возможны боль в животе, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит и кандидоз, эзофагит и язва пищевода;
со стороны гепатобилиарной системы — желтуха, изменение лабораторных показателей функциональных печеночных проб;
со стороны кожи и подкожной клетчатки — в отдельных случаях отмечали макулопапулезную сыпь, крапивницу. Генерализованная кореподобная сыпь слабо или умеренно выраженная — побочная реакция, выявляемая наиболее часто. С приемом клиндамицина были связаны отдельные случаи полиморфной эритемы, напоминающей синдром Стивенса — Джонсона. Очень редко отмечали кожный зуд, вагинит, эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматит. Было выявлено несколько случаев токсического эпидермального некролиза, а также местное раздражение тканей, болезненность и образование абсцесса в месте в/м введения.

Особые указания по применению препарата Далацин ц фосфат

Далацин Ц Фосфат для инъекций содержит бензиловый спирт, который может стать причиной фатального течения Гаспинг-синдрома у новорожденных.
Лечение клиндамицином, как и почти всеми другими антибиотиками, может сопровождаться развитием тяжелой формы псевдомембранозного колита с фатальными последствиями. Важно своевременно заподозрить этот диагноз у больных, у которых диарея возникла после применения антибактериальных препаратов.
Применение антибактериальных препаратов угнетает жизнедеятельность нормальной микрофлоры толстой кишки, что может вызывать быстрое размножение клостридий. Проведенные исследования свидетельствуют о том, что токсины, вырабатываемые клостридиями, особенно Clostridium difficile , являются важнейшей и непосредственной причиной развития колита, вызванного антибиотиками. При установлении диагноза псевдомембранозного колита следует назначить соответствующее лечение. В случае развития легкой формы псевдомембранозного колита может быть достаточным прекращение применения клиндамицина. При развитии среднетяжелой и тяжелой формы псевдомембранозного колита необходимо провести соответствующую терапию с назначением жидкостей, электролитов, белков и препаратов, эффективных в отношении Clostridium difficile .
Клиндамицин не следует назначать при менингите , поскольку препарат плохо проникает через ГЭБ.
Если лечение проводится в течение длительного времени, необходимо контролировать функцию печени и почек.
Вследствие лечения клиндамицином может активизироваться микрофлора, не чувствительная к этому препарату, особенно дрожжевые грибы.
Случаи диареи, ассоциированной с Clostridium difficile , зафиксировано при применении почти всех антибактериальных средств, включая клиндамицин. По тяжести диарея может быть от умеренно выраженного до тяжелого фатального колита. Лечение с применением антибактериальных средств меняет нормальную флору ободочной кишки, что приводит к увеличению количества Clostridium difficile .
С. difficile продуцирует экзотоксины A и В, которые обусловливают возникновение Clostridium difficile -ассоциированной диареи. Гиперпродуцирующие токсины штаммы С. difficile вызывают повышение заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть рефрактерными к антибактериальной терапии; иногда может быть необходимо проведение колэктомии. У пациентов с развившимся синдромом диареи на фоне применения антибиотиков необходимо исключить возможность развития Clostridium difficile -ассоциированной диареи. Необходимо тщательное наблюдение пациента с момента сообщения о возникновении Clostridium difficile -ассоциированной диареи и до двух месяцев после применения антибактериальных средств.
Период беременности и кормления грудью. Клиндамицин способен проникать через плаценту. При длительном применении уровень клиндамицина в околоплодных водах составляет около 30% уровня концентрации препарата в крови матери. Клиндамицин может быть назначен в период беременности только в случае острой необходимости.
Сообщалось о проникновении клиндамицина в грудное молоко в концентрации 0,7-3,8 мкг/мл. Рекомендуется прекратить грудное кормление в период применения Далацина Ц Фосфата.
Влияние клиндамицина на способность управлять транспортным средством и работать с потенциально опасными механизмами. Влияние достаточно не изучено.

Взаимодействия препарата Далацин ц фосфат

Существует антагонизм in vitro между клиндамицином и эритромицином. Поскольку такое взаимодействие может иметь клиническое значение, эти препараты не следует назначать одновременно.
Клиндамицин в определенной степени является блокатором нейромышечной проводимости и может усиливать действие других нейромышечных блокаторов, поэтому препарат следует назначать с осторожностью больным, получающим миорелаксанты.

Передозировка препарата Далацин ц фосфат, симптомы и лечение

Условия хранения препарата Далацин ц фосфат

При комнатной температуре (15-25 °С).

Список аптек, где можно купить Далацин ц фосфат:

• Санкт-Петербург