Противоаллергическое средство нового поколения — таблетки Ксизал: инструкция по применению и результативность терапии. Ксизал таблетки: инструкция по применению Ксизал капли глазные и

Наименование:

Ксизал (Xyzal)

Фармакологическое
действие:

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов , энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина.
Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика
Всасывание
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ.
Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается.
После однократного приема внутрь в терапевтической дозе Cmax в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.
Распределение
Css достигается через 2 суток.
Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%.
Vd составляет 0.4 л/кг.

Метаболизм
Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение
У взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования.
Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
У детей младшего возраста T1/2 укорочен.

Показания к
применению:

Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:
- круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа);
- поллиноз (сенная лихорадка);
- крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
- отек Квинке;
- другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Способ применения:

Таблетки, покрытые оболочкой, Ксизал

Препарат предназначен для перорального применения.
Не рекомендуется измельчать или разжевывать таблетку. Ксизал принимают независимо от приема пищи, таблетку следует запивать небольшим количеством питьевой воды.
Продолжительность курса лечения и дозы левоцетиризина определяет лечащий врач.
Взрослым и детям старше 6 лет, как правило, назначают по 1 таблетке препарата Ксизал в сутки. Детям младше 6 лет рекомендуется назначать препарат в форме капель пероральных.

Пациентам со сниженной функцией почек следует корректировать дозы левоцетиризина
При клиренсе креатинина от 30 до 50мл/мин, как правило, назначают 1 таблетку препарата Ксизал 1 раз в 48 часов.
При клиренсе креатинина от 10 до 30мл/мин, как правило, назначают 1 таблетку препарата Ксизал 1 раз в 72 часа.
При клиренсе креатинина менее 10мл/мин (пациенты на гемодиализе) левоцетиризин не применяют.
При нормальной функции почек у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени дозу левоцетиризина корректировать не нужно.
Продолжительность лечения составляет от 1 недели до 6 месяцев в зависимости от характера заболевания. В отдельных случаях курс продлевают до 12 месяцев под контролем врача.

Капли для перорального применения Ксизал

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. В случае необходимости нужное количество капель разводят в небольшом количестве питьевой воды (не более 10мл).
Продолжительность приема и дозы препарата Ксизал определяет врач.
Взрослым и детям старше 6 лет, как правило, назначают по 20 капель препарата Ксизал в сутки. Суточную дозу рекомендуется принимать за 1 прием.
Детям от 2 до 6 лет, как правило, назначают по 5 капель препарата Ксизал дважды в сутки.
Максимальная рекомендованная суточная доза левоцетиризина для взрослых и детей старше 6 лет составляет 5мг.
Максимальная рекомендованная суточная доза левоцетиризина для детей от 2 до 6 лет составляет 2,5мг.

Пациентам с нарушением функции почек подбор дозы левоцетиризина следует проводить с учетом показателей клиренса креатинина
Пациентам с клиренсом креатинина от 30 до 50мл/мин, как правило, назначают 20 капель препарата Ксизал 1 раз в 48 часов.
Пациентам с клиренсом креатинина от 10 до 30мл/мин, как правило, назначают 20 капель препарата Ксизал 1 раз в 72 часа.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, левоцетиризин не назначают.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции печени при нормальной функции почек коррекция дозы левоцетиризина не требуется.
Продолжительность терапии, как правило, составляет от 1 недели до 6 месяцев.
В отдельных случаях под тщательным контролем врача курс лечения может быть увеличен до 18 месяцев.

Побочные действия:

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: часто (≥1/10); нечасто (от ≥1/100 до <1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).
Со стороны ЦНС : нечасто - головная боль, утомляемость, сонливость; редко - астения; очень редко - агрессия, возбуждение, судороги, галлюцинации, депрессия, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : очень редко - тахикардия.
Со стороны дыхательной системы : очень редко - диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы : нечасто - сухость во рту; редко - боль в животе; очень редко - тошнота, диарея, гепатит, изменение функциональных проб печени.
Со стороны костно-мышечной системы : очень редко – миалгия.
Со стороны обмена веществ : очень редко - увеличение массы тела.
Аллергические реакции : очень редко – зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Противопоказания:

Терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
- детский возраст до 6 лет (для таблеток);
- детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь);
- беременность;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата, особенно у пациентов с галактоземией или тяжелой непереносимостью лактозы (для таблеток);
- повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина.

С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).
Пациент должен соблюдать осторожность при приеме препарата и одновременном употреблении алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении препарата в рекомендуемой дозе.
Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.
При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Таблетки Ксизал , покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные; с выдавленной маркировкой "Y" на одной стороне по 7 или 10 штук расфасованные в контурные ячейковые упаковки, в картонную пачку вложены 1 или 2 контурные ячейковые упаковки.

Капли Ксизал для приема внутрь в виде почти бесцветного, слабо опалесцирующего раствора по 10 мл во флаконах темного стекла с капельницей, в картонную пачку вложен 1 флакон.

Условия хранения:

Таблетки следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности – 4 года.
Капли для приема внутрь следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C.
Срок годности – 3 года. После вскрытия флакона срок годности - 3 месяца.

1 таблетка Ксизала содержит:

- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

1 мл капель Ксизала для приема внутрь содержит:
- действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг;
- вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная.

На рынке аптечных препаратов спрос на антигистаминные лекарства растёт с каждым годом. Так как человеческий организм становится всё более восприимчивым к раздражителям, то развивается бурная реакция иммунной системы в виде .

Заболевание затрагивает все органы и системы в разной степени. Нужны более сильные средства, такие как Ксизал. Он быстро сумеет смягчить нарастающие симптомы и предотвратить нарастание аллергических проявлений.

Описание

Ксизал относится к сильным антигистаминным препаратам, он является надёжным блокатором рецепторов, чувствительных к гистамину, подавляет деятельность возбудителей воспалительного процесса, значительно сокращает проницаемость капилляров, делает прочной мембрану тучных клеток, в которых находятся гистамины.

Препарат достаточно эффективен в терапии многих болезней, вызванных аллергенами. Он зарекомендовал себя только с положительной стороны и может с успехом использоваться в комплексной терапии, которая носит как единичный, так и системный характер.

В комплексе Ксизал сочетается практически со всеми препаратами, так как способность активного вещества к расщеплению крайне мала и составляет в процентном соотношении всего 10%.

Лекарство, попав в организм, моментально всасывается и эффективно действует. Причём всасываемость не зависит от наличия пищи в желудочно-кишечном тракте. Лишь её присутствие способно немного замедлить процесс, но качество его не поменяется. Побочные эффекты, если соблюдать инструкцию и рекомендации врача, практически не проявляются.

Ксизал имеет явное преимущество перед своими ранними аналогами. Он выделяется на общем фоне удобством применения, очень малой вероятностью побочных характеристик и исключительно положительными отзывами пациентов и их лечащих врачей, которые наблюдали за положительной динамикой и постепенным выздоровлением без осложнений.

Формула препарата продумана до мелочей, накопление активного вещества в организме исключено. Лекарство разрешено даже пациентам с печёночной и почечной недостаточностью.

Особенная формула лекарства даёт основание назвать Ксизал достаточно безобидным, но сильным противоаллергенным препаратом. Он стимулирует процессы восстановления систем, кожного покрова и слизистых после аллергических процессов.

Лекарство отлично устраняет зуд, покраснение и отёк, уменьшает образование сыпи, блокирует её распространение, снимает гиперчувствительность с кожи, способствует восстановлению её водного баланса и обменных процессов.

Особенности формы выпуска и состав

Таблетки Ксизила представляют собой небольшие, выпуклые с двух сторон пилюли белого цвета, покрытые оболочкой. Они начинают растворяться ещё в ротовой полости под действием слюны, в желудок попадают почти расщеплённые на действующее вещество и его компоненты.

Таблетки содержатся в специальных ячейках-блистерах по семь или десять штук. В картонной коробке может содержаться до 30 таблеток – три блистера по 7 или 10 пилюль, соответственно 21 или 30 таблеток.

Действующее вещество Ксизала – дигидрохлорид левоцетиризина, он производит противоаллергический эффект.

Вспомогательные вещества таблетки представлены в виде лактозы, магния стеарата, кремния диоксида, микрокристаллической целлюлозы.

В одной таблетке содержится 5 мг активного компонента, остальное принадлежит вспомогательным компонентам.

Такой состав позволяет эффективно бороться с аллергией и иметь минимум противопоказаний.

Таблетки Ксизал назначает врач – педиатр, терапевт, аллерголог, дерматолог. Препарат хорош при разовом и систематическом применении. В случае отсутствия желаемого результата и появления различных нежелательных последствий врач может откорректировать дозу для усиления эффекта.

Пациенту вмешиваться в терапевтический процесс запрещено.

Фармакокинетика

Ксизал попадает в организм и начинает растворяться уже в ротовой полости под действием слюны. Окончательное его растворение происходит в желудке под действием ферментов и желудочного сока. Левоцетиризин хорошо всасывается через слизистые желудка и кишечника.

Что касается расщепления активного компонента, то это происходит с помощью почек. Печени он практически не касается, поэтому препарат разрешён больным с печёночной патологией.

Выводится лекарство с помощью почек, минимальное количество левоцетиризина остаётся в желудке и выводится через кишечник.

Метаболиты активного вещества быстро всасываются в кровь и распространяются по организму, снимая чувствительность гистаминных рецепторов, воздействуя на гистаминопродуцирующие клетки, предотвращая аллергические реакции во всех проявлениях, уменьшая степень выраженности симптомов максимально скоро.

Ксизал используют не только для лечения, но и для профилактики. Препарат в силах предотвратить развитие аллергических патологий и осложнений, если, например, был контакт с аллергеном во внешней или внутренней среде, если надвигается сезонная аллергия.

Фармакодинамика

Расщепление левоцетиризина происходит быстро, уже при первом прохождении через печень, но степень метаболизма у него слишком мала, именно это позволяет препарату беспрепятственно и успешно взаимодействовать с другими лекарственными средствами, особенно в комплексной терапии какого-либо аллергического заболевания или связанного с ним недуга.

Левоцетиризин после попадания внутрь организма моментально всасывается через слизистые желудочно-кишечного тракта. Время приёма пищи значения не имеет. Но время еды уменьшается скорость всасывания, при этом эффективность её не меняется.

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через час. С белками в плазме действующее вещество связывается в 99%.

Оптимальная концентрация лекарства, которая необходима для начала терапевтического эффекта, достигается в кровяной плазме через двое суток.

Всего около 15% левоцетиризина расщепляется, проходя через печень. В связи с тем, что степень метаболизма крайне мала, вероятность взаимодействия его с другими лекарствами практически равна нулю.

Показания к применению

Антигистаминный препарат Ксизал предназначен для лечения и профилактики аллергии и заболеваний, ей вызванных:

• крапивницы, в том числе, идиопатической;
• отёка Квинке;
• поллиноза или ;
• хроническая и сезонная аллергия;
• хронический и сезонный ринит;
• все виды дерматитов, в том числе атопический и в комплексной терапии;
• аллергический конъюктивит;
• бронхиальная астма в комплексной терапии.

Противопоказания

При следующих состояниях и случаях приём Ксизала запрещён:

• деткам, пока им не исполнится шесть лет;
• женщинам при вынашивании ребёнка на любом сроке;
• при почечных патологиях;
• при гиперчувствительности пациентов к действующему или вспомогательному веществу.

Условия приёма внутрь, дозировка

Таблетки при приёме запивают водой. Разжёвывать их нельзя, иначе нарушится естественный процесс растворения и высвобождения активного вещества, которое при раскусывании пилюли может оказаться на зубах и в нужном количестве не оказаться в организме.

Необходимое суточное количество Ксизала врач прописывает с учётом возраста. Возможны и другие расчётные показатели.

Взрослым пациентам и детям старше шести лет назначают одну таблетку в сутки. Это равно 5 мг действующего вещества.

Малышам от двух до шести лет приём таблеток запрещён.

Пусть малая доза левоцетиризина, но всё-таки выводится она при помощи почек. Поэтому количество назначаемого препарата корректируют в зависимости от показаний КК, который рассчитывают в зависимости от концентрации сывороточного креатинина.

Побочные действия

На основании проведённых исследований выявлены следующие побочные эффекты:

1. Что касается центральной нервной системы — головные боли, быстрое утомление, сонливость – нечастые явления. Астения – редкое явление. Агрессия, галлюцинации, судорожное состояние, депрессии, различные глазные патологии – очень редко.
2. Если рассматривать сердечно-сосудистую систему , то очень редко может возникнуть тахикардия.
3. Пищеварительная система может пострадать по-своему — высыхание слизистой оболочки рта – нечасто. Боли в животе – редко; тошнота, рвота, понос – очень редко.
4. Миалгия – очень редко.
5. Очень редко наблюдает рост массы тела .
6. Очень редко могут появиться аллергические реакции в виде зуда, сыпи, крапивницы, ангионевротического отёка.

Расшифровка:

• часто – это менее чем один случай на 10;
• нечасто — это менее чем один на сто и более одного на 10;
• редко – менее одного на тысячу и более одного на сто;
• очень редко – менее одного на десять тысяч и более одного на тысячу.

Передозировка

При нарушении правил приёма и превышении рекомендованной суточной дозы могут быть последствия, как незначительные, так и серьёзные:

• постоянное сонное состояние;
• беспокойное состояние и возбуждение, которое внезапно сменяется апатией, сонливостью и усталостью.

Если обнаружена передозировка, нужно освободить желудочно-кишечный тракт от лекарства путём промывания желудка, если средство уже в кишечнике – лучше сделать клизму.

Нейтрализатора у Ксизала не имеется, поэтому необходимо принять любой сорбент — чёрный и белый уголь, Смекта, .

Лекарственное взаимодействие

Что касается взаимодействия Ксизала с другими лекарствами, то каких-либо проявлений не обнаружено, так как активное вещество имеет слишком слабую способность к метаболизму, поэтому не взаимодействует с другими препаратами.

Единственное условие — принимать Ксизал вместе с алкоголем запрещено, потому что спирт усилит побочные действия.

Особые указания

Каких-либо отклонений со стороны центральной нервной системы не обнаружено. Нужно заметить, что не любой антигистаминный препарат подходит для пациентов, которым приходится управлять автомобилем или трудиться там, где нужна мгновенная реакция, концентрация внимания и сосредоточенность.

Если лекарство принимают в указанной дозе рекомендованное количество раз, то оно, скорее всего, не повлияет на способность управлять транспортным средством, не вызовет сонливость и не снизит быстроту реакции.

Тем не менее, если есть такая возможность, на период лечения можно воздержаться от потенциально опасных видов деятельности.

Беременность и лактация

Подробных исследований на предмет влияния на плод или грудничка лекарства не проводилось. Поэтому сказать, что аппарат безвреден или опасен, не представляется возможным.

Конечно, категорически не рекомендуется назначать капли во время беременности на любом сроке.

Что касается грудного вскармливания, то доказано, что левоцетиризин находится в грудном молоке женщины и запросто может попасть к малютке. На основании этого без острой необходимости – что решает только врач – приём препарата начинать нельзя. Здесь уже стоит выбор — либо лечение Ксизалом, либо прекращение процесса лактации.

Что касается течения беременности, то исследований плода после принятия лекарства не наблюдалось.

Детский возраст

Как уже упоминалось ранее, таблетки деткам можно давать только тогда, когда ребёнку уже исполнится шесть лет. Но даже в этом случае врач решает о назначении препарата.

При нарушениях функционирования выделительной системы

Пациентам с хронической почечной недостаточностью препарат назначают осторожно, сократив дозу в два раза. Такой курс полностью находится под контролем врача. При появлении побочных явлений, приём лекарства прекращают.

При терминальной почечной недостаточности Ксизал вовсе противопоказан.

Противопоказан препарат и в терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).

Если препарат применяют больные с патологиями печени, в этом нет ничего страшного. Для них отдельных расчётов нет, дозу не корректируют. Хотя врач по своему усмотрению вполне может уменьшит количество принимаемого лекарства в зависимости от самочувствия пациента.

Людям в пожилом возрасте, старше 60 лет, Ксизал назначают без скидки на возраст. Здесь будет играть роль лишь индивидуальная чувствительность, почечная недостаточность или ярко выраженные побочные эффекты.

Хранение и отпуск из аптек

Ксизал в таблетках, в отличие от одноимённых капель, продают в аптеках без рецепта.

Препарат хранят в тёмном месте, исключающем попадание прямых солнечных лучей при температуре не выше 25°C. Хранятся капли два года.

Ксизал – сильный антигистаминный препарат, который по праву заслужил доверие пациентов и врачей. Он относительно безопасен, если строго следовать инструкции.

Среди современных противоаллергенных препаратов для детей Ксизал выделяется безопасностью и простотой в применении, наличием незначительных побочных эффектов, а также приемлемой ценой. Лекарство предупреждает или купирует на время развитие аллергических реакций. Ксизал выпускается в виде таблеток и капель. Его инструкция обязательна к прочтению.

– заболевание, которому подвержены взрослые, и дети, причем последние страдают чаще, болезнь наносит вред организму ребенка. Реакции могут развиваться на различные виды аллергенов: пыльцу, шерсть, пыль, некоторые виды продуктов и т.д.

Противоаллергенные лекарства, включая Ксизал, еще называют антигистаминными, так как они способны подавлять действие гистамина, биологического вещества, которое отвечает за сопротивляемость организма чужеродным ему веществам посредством выброса аллергенов.

Препараты, устраняющие реакции подобного типа, принято разделять на три поколения:

1. Лекарства первого поколения появились еще осенью 1935 года, к ним относят , Супрастин и т.п., они имели много побочных эффектов, но для того времени хорошо излечивали аллергию.
2. Второе поколение (Кларотадин, ) уже были способны действовать до 24 часов, не вызывая сильного седативного эффекта.
3. Третье поколение лекарств – современное, к нему как раз и относится Ксизал. Препараты третьего поколения хорошо показали себя при приеме их детьми.

Таблетки белого цвета, овальные, маркированные буквой Y. Основное вещество – дигидрохлорид левоцетиризина – входит также и в другие препараты, подавляющие аллергию, например, Зиртек. Главное его действие – приостановление течения аллергии за счет уменьшения проницаемости сосудов у детей. Дополнительные вещества: целлюлоза, лактоза, диоксид кремния коллоидный, магний. Оболочка таблетки Opadry Y1-7000 состоит из гипромеллозы (разновидность целлюлозы), диоксида титана и макрогола (пищевые добавки).

Капли бесцветные, основным веществом в них также является дигидрохлорид левоцетиризина. Вспомогательные вещества: натрия сахаринат, уксус, пропиленгликоль (натуральный растворитель), глицерол, метилпарагидроксибензонат, пропилпарагидроксибензонат (безопасные пищевые добавки), вода.

Препарат во всех формах выпуска выполняет три функции, которые борются с детской аллергией:

• Приостанавливает активность цитокинов (молекул ДНК) и медиаторов (веществ, передающих воспаление);
• Приостанавливает движение – лейкоцитов, обладающих сильной чувствительностью к аллергенам;
• Уменьшает проницаемость сосудов, что снижает проходимость через них аллергенов.

Ксизал обладает свойством полностью всасываться желудком. Максимальная концентрация его в организме достигается в течение получаса, а выраженное лечебное действие сохраняется сутки.

Период выведения препарата для детей составляет 4–6 часов. Часть выводится из организма преимущественно почками, а часть через желудочно-кишечный тракт. Печень не реагирует на его появление в организме, в ней не образуются активные соединения, что еще раз подтверждает его полную безопасность ребенку.

Инструкция и дозировка

Ксизал принимают только по назначению врача, в аптеках продают по рецептам. Показания следующие:

• – кожное воспаление у детей, возникающее под воздействием аллергенов. Как только провоцирующее вещество проникает в клетки кожи, проявляется сильная аллергическая реакция. Такая же реакция возникает и при укусах насекомых. Ксизал поможет снять отеки и покраснения на коже.
• Ринорея, разновидность аллергического насморка, обильное выделение слизи из носа.
• Зуд на фоне различных реакций, острая и хроническая. Как правило, при крапивнице назначают пробы, когда результат аллергического характера этого заболевания получен, приступают к лечению.
• (воспаление слизистой оболочки глаза) аллергического характера или хронический. При этих формах заболевания врач в большинстве случаев назначает капли.
• , чихание, слезотечение.

• – сезонная реакция детского организма на цветение, которая обостряется в весенне-летнее время года. В пик цветения тополя, березы, орешника, других деревьев и растений, проявляются сильные реакции. Если ребенка невозможно вывезти из зоны цветения, ему рекомендуют принимать препараты подобные Ксизалу для облегчения симптомов.
• – увеличение части лица (иногда глаз и слизистой оболочки полости рта) или конечности в результате аллергической реакции. А ее причиной в этом случае является сильная проницаемость сосудов, которую снижает Ксизал.

Инструкция говорит о том, что таблетки принимают натощак или во время еды по указанию врача. Таблетки не разжевывают, запивают водой. Дозировка должна точно соблюдаться. Капли выпивают из чайной ложки или разбавляют небольшим количеством воды.

Таблетки 5 мг помещены в блистеры по 7 или 10 штук и упакованы в картонные коробочки. Разрешены для детей только после 6-летнего возраста: 1 таблетка 1 раз в сутки.

Капли 10 и 20 мл выпускают в баночках из темного стекла с капельницей, они также упакованы в картонные коробочки. Капли разрешены для детей с 2-летнего возраста; 2–6 лет: 5 капель 2 раза в сутки; старше 6-летнего возраста: 20 капель в сутки (можно в 1 прием).

Противопоказания и побочные эффекты

Лекарство имеет противопоказания:

• Прием детьми капель и таблеток до 2-летнего возраста;
• Прием детьми таблеток до 6-летнего возраста (ввиду недостаточности экспериментальных данных);
• Признаки почечной недостаточности;
• Индивидуальная непереносимость лекарства, как правило, у детей с высоким уровнем чувствительности к лактозе.

Среди побочных эффектов, главной причиной которых является превышенная дозировка, могут наблюдаться сонливость, головокружение, . Реже, в случаях когда нарушалась инструкция приема лекарства, – судороги, ухудшение зрения, депрессия, рвота, диарея. Побочных эффектов при приеме с другими лекарствами не было выявлено.

Младенцам до года препарат полностью противопоказан.

Аналоги

На рынке лекарственных средств можно найти аналоги Ксизала. Покупатель выбирает, что лучше подойдет из представленного многообразия.

• с активным веществом цетиризин в составе уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает отек тканей, устраняет кожную реакцию на аллергены. Часто спорят, что лучше Зиртек либо Ксизал. По фармакологическим свойствам они стоят в одном ряду препаратов последнего поколения и одинаково эффективны. Лекарство выпускается в формах таблеток по 10 мг и капель по 10 мл. Цена 185 руб.
• также имеет в составе цетиризин. Эффективен для лечения крапивницы, особенно при устранении отека Квинке. Зодак выпускается в таблетках по 10 мг, в виде светло-желтого сиропа (100 мл) и капель (20 мл). Цена 138 руб.
• Цетрин устраняет аллергические реакции на ранних стадиях, снимает спазмы мускулатуры. После прекращения лечения действие препарата сохраняется в течение трех суток, таким же свойством обладает и Зиртек. Отпускается из аптек без рецепта. Цена таблеток (10 мг) 165 руб.

Также к препаратам, которые подходят детям, относятся Телфаст, Кларотадин, Ломилан и др. Они выпускаются в разнообразных формах (таблетки, капли, растворы) и имеют различные ценовые предложения.

Все перечисленные препараты можно принимать детям в возрасте 1–5 лет. До года практически нет препаратов для лечения аллергии, за исключением мазей, применяемых под строгим контролем.

Цена

Препарат Ксизал представлен в аптеках российских городов, цены на него невысокие, зависят от того, какая дозировка есть в продаже и от количества таблеток или раствора.

• Таблетки 7 шт., 5мг – 357 руб;
• Таблетки 10 шт., 5мг – 453 руб;
• Таблетки 14 шт., 5мг – 580 руб;
• Капли 10 мл – 396 руб.

Состав

действующее вещество: levocetirizine dihydrochloride;

1 мл (20 капель) содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная, пропиленгликоль, глицерин 85%, сахарин натрия, вода очищенная.

Лекарственная форма

Капли оральные, раствор.

Основные физико-химические свойства: препарат должен быть прозрачным.

Фармакологическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н 1 -гистаминовых рецепторов. Сродство к Н 1 -гистаминовых рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость, не зависят от дозы и времени и имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единого энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или вывода не наблюдается хиральная инверсия.

Абсорбция. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но максимальная концентрация (mах) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность составляет 100%.

У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а в 95% - через 0,5-1 час. С mах в плазме крови достигается через

50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. С mах составляет 270 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл - после повторного приема однократной дозы 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Распределение левоцетиризина ограничен, так как объем распределения составляет 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови человека - 90%.

Метаболизм. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14% от дозы левоцетиризина, и поэтому различие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ферментных ингибиторов, как ожидается, будет незначительной. Процесс метаболизма включает ароматическую оксидации, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкирования в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP ЗА4, тогда как в процессе ароматического окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влиял на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, значительно превышали максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод. Экскреция препарата происходит двумя путями - за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т 1/2) составляет 7,9 + 1,9 ч. Период полувыведения короче у маленьких детей. Средний очевиден общий клиренс у взрослых - 0,63 мл / мин / кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9% дозы препарата.

особые популяции

Нарушение функции почек

Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, что выводится при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составила <10%.

Показания

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризина, гидроксизина, к любым другим производным пиперазина или к любой другой вспомогательного вещества препарата.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования по левоцетиризин по взаимодействию (включая исследования с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования по цетиризином (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицин, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрина не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. При совместном применении с теофиллином

(400 мг / сут) наблюдалось небольшое снижение (на 16%) общего клиренса левоцетиризина (распределение теофиллина не менялся). При исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько менялся (-11%) до параллельного применения цетиризина.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость абсорбции.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы в уязвимых пациентов может вызвать дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.

Особенности применения

Метилпарабен и пропилпарагидроксибензоат, входящих в состав пероральных капель, могут привести к развитию аллергических реакций (возможно, отсроченных).

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Следует с осторожностью применять препарат при одновременном приеме с алкоголем (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Назначая препарат при наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо принимать во внимание, что левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.

Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

фертильность

Нет клинических данных (включая исследования на животных) по влиянию левоцетиризина на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с потенциально опасными механизмами во время лечения.

Способ применения и дозы

Препарат назначать взрослым и детям старше 2 лет.

Взрослые и подростки старше 12 лет : рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить индивидуально с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.

Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина (КЛ кр)

пациента в мл / мин. КЛ кр (мл / мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг / дл) по следующей формуле:

Коррекция дозы препарата больным с нарушенной функцией почек

Детям с нарушениями функции почек дозу следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

Специфических данных по применению детям с нарушением функции почек нет.

Пациенты с нарушением функции печени

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы.

- дети в возрасте от 2 до 6 лет : рекомендуемая суточная доза составляет 2,5 мг (10 капель). Указанную дозу применять по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в сутки;

- дети в возрасте от 6 до 12 лет рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки

способ применения

Капли следует накапать в ложку или растворить в небольшом количестве воды и принимать внутрь. Если применять разведения - следует учитывать, особенно при применении детям, объем воды, к которому прилагаются капли, должно соответствовать количеству жидкости, которое может проглотить пациент. Разбавленный раствор следует принимать немедленно.

При подсчете капель, флакон следует держать вертикально (вверх донышком). В случае отсутствия потока капель (если соответствующее количество капель не было получено), следует перевернуть флакон в вертикальное положение, а затем снова вверх донышком и продолжить подсчет капель.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

длительность применения

Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (длительность проявления симптомов заболевания составляет менее 4 суток в неделю или менее 4 недель в год) следует лечить в соответствии с течения заболевания и анамнеза: лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (длительность проявления симптомов заболевания составляет более 4 суток в неделю или более 4 недель в год) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение не менее 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).

Регистрационный номер ЛСР-001308/08-290208

Торговое патентованное название: Ксизал®

Международное непатентованное название:

левоцетиризин

Химическое название: (R)--1-пиперазинил] этокси]уксусной кислоты дигидрохлорид

Лекарственная форма:

капли для приема внутрь

Состав

1 мл раствора содержит:
ктивное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг;
вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85 %, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная.

Описание

Практически бесцветный слабо опалесцирующий раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

противоаллергическое средство -Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Код АТХ: R06АЕ08 .

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Левоцетиризин - активное вещество препарата Ксизал® - это R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличается от фармакокинетики цетиризина. Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут- 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток. Распределение. Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %. Метаболизм. В небольших количествах (< 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Нг гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение. У взрослых период полувыведения (Тш) составляет (7,9 ± 1,9) ч; у маленьких детей Т 1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем югу бочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9 % - через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Тщ удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Показания к применению

• Лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита.(включая персистирующий аллергический ринит) и аллергического.конъюнктивита, таких как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия.конъюнктивы;
• поллиноз (сенная лихорадка);
• крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница, отек.Квинке;
• Повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным.пиперазина, а также другим компонентам препарата;
• терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин);
• детский возраст до 2-х лет (ввиду отсутствия данных по эффективности и.безопасности препарата);
• беременность.
• хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима.дозирования);
• пожилой возраст (возможно снижение югу бочковой фильтрации).

Применение при беременности и лактации

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, в том числе в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому левоцетиризин не следует назначать при беременности.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание на время приема препарата следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь во время приема пищи или натощак. Для приема препарата следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.

Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (= 20 капель).

Дети от 2 до б лет: по 1,25 мг (= 5 капель) х 2 раза в день; суточная доза - 2,5 мг (10 капель).

Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Длительность курса лечения зависит от характера заболевания. Курс лечения гюллиноза составляет в среднем 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный аллергический ринит, атонический дерматит) длительность курса лечения может увеличиться до 18 месяцев.

Побочное действие

В очень редких случаях возможно возникновение нижеследующих побочных эффектов.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, утомляемость, сонливость, агрессия, возбуждение, судороги, астения, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, абдоминальная боль, диарея.

Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

Со стороны лабораторных показателей: изменение функциональных проб печени.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Передозировка

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется).
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Особые указания

Требуется соблюдение осторожности при одновременном употреблении с алкоголем (см. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Но, тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капли для приема внутрь 5 мг/мл.
По 10,0 мл раствора во флаконах темного стекла (тип III, Евр. Ф.) номинальной вместимостью 15 мл, снабженных капельницей из полиэтилена низкой плотности, с навинчивающейся крышкой из белого полипропилена с «защитой от детей».

По 20,0 мл раствора во флаконах темного стекла (тип III, Евр. Ф.) номинальной вместимостью 20 мл, снабженных капельницей из полиэтилена низкой плотности, с навинчивающейся крышкой из белого полипропилена с «защитой от детей».

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года в оригинальной упаковке; после первого вскрытия флакона - 3 месяца. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Владелец РУ

ЮСБ Фаршим С.А. Промышленная зона Планши, Шмен де Круа Бланш 10, СП-163 0 Булле, Швейцария

Производитель

ЮСБ Фарма С.п.А.
Виа Пралья 15,
1-10044 Пьянецца (Турин),
Италия

Представительство в России / Организация, принимающая претензии

119048 Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 2 (БЦ «КОНКОРД»)