Способ применения лоперамида в капсулах. "Лоперамид": передозировка, побочные эффекты, инструкция по применению, назначение и дозировка

Опиат лоперамид входит в состав нескольких препаратов от поноса, наибольшую известность среди которых получил одноименный «Лоперамид». Вещество относится к противодиарейным средствам, разработанным еще в начале 70-х годов прошлого века. Затем практика применения вскрыла опасные для здоровья побочные эффекты. Теперь инструкция по применению «Лоперамида» и его полых аналогов учитывает их в числе прочих противопоказаний.

Об опасности опиатов для центральной нервной системы человека науке известно давно, она стала одной из причин их запрета по всему миру (вторая - эффект привыкания, вынуждающий наркозависимых повышать дозу вплоть до летального исхода). Но их способность блокировать работу нервных окончаний остается ценной для медицины. Это свойство широко применяют для купирования болевого синдрома при раке, хирургических вмешательствах, травмах.

Принцип действия

«Лоперамид» был разработан как препарат, сохранивший типичное для всех опиатов тормозящее действие на кишечную перистальтику, но лишенный наркотического и анальгезирующего эффектов. Он увеличивает тонус мускулатуры анального сфинктера и снижает скорость выделения жидкости из кровотока в полость кишечника (необходимый для появления диареи естественный механизм), останавливая понос.

Львиную долю поступившего в организм «Лоперамида» разрушает и выводит вместе с желчью печень, а остаток отфильтровывают почки. «Лоперамид» не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер (собственный защитный механизм). Следовательно, он и не оказывает тормозящего или галлюциногенного действия на кору головного мозга.

Показания

Кроме «Лоперамида», вещество лоперамид составляет основу:

  • «Имодиума»
  • «Лопедиума»;
  • «Суперилома»;
  • «Суприлола»;
  • «Диары»;
  • «Энтеробене».

Таким образом, средство выпускают в виде таблеток для глотания (в оболочке) или рассасывания (лиофилизированных), сиропа и водного раствора для приема внутрь.

Показания для «Лоперамида» касаются диареи любого происхождения, включая:

  • пищевые отравления;
  • ротавирусную инфекцию;
  • дисбактериоз кишечника;
  • энтеровирусы и кишечные инфекции (бактериальные, грибковые).

Препарат подходит для лечения острой диареи, а применение таблеток «Лоперамид» при хронических расстройствах стула не должно превышать двое суток. Требование связано с вероятностью не только заметного угнетения перистальтики кишечника у представителей всех возрастных групп, но и обездвиживания мышц нижних отделов спины, малого таза у детей.

Ограничения к назначению

Что касается вопроса, дают ли детям «Лоперамид», то долгое время детские препараты на основе одноименного вещества пользовались популярностью и были включены в списки жизненно необходимых в некоторых странах Западной Европы и бывшего СССР. Но в 90-х годах прошлого века ВОЗ (Всемирная организация здравоохранения) обнаружила и подтвердила побочные действия лоперамида на детский организм. Они заключались в появлении паралитического сколиоза. Данное осложнение встречается после заболевания полиомиелитом и характеризуется отказом части поддерживающих позвоночник мышц. Возникает глубокое искривление спины, чаще всего - в области поясницы.

Паралитический сколиоз, как осложнение полиомиелита, совместим с жизнью, хотя и может потребовать сложной операции на искривленном сегменте, если осанку не удастся восстановить другими способами. Но в качестве осложнения от приема лоперамида он спровоцировал несколько смертельных исходов. Это привело к запрету на применение препаратов, в состав которых входит вещество, у детей младше пяти лет. (Во многих странах - младше восьми лет или даже вплоть до перехода в подростковую возрастную категорию).

В России препарат «продержался» в списке жизненно важных лекарств (их производство или закупка контролируются государством) всего пять лет. На данный момент в РФ он исключен из этого перечня. Ограничения к его приему касаются:

  • детей до пяти лет - но судя по отзывам врачей, запрет на его назначение детям младше 12 лет тоже не лишен оснований;
  • части взрослого населения - чья работа связана с повышенным вниманием, физическими нагрузками и быстрой реакцией (водители, спасатели, промышленные альпинисты, полицейские);
  • больных с печеночной недостаточностью - поскольку печень «переваривает» основную часть принятого лоперамида.

Противопоказания

«Лоперамид» не является средством профилактики кишечных расстройств, а его передозировка может закончиться аритмией и остановкой сердца. Противопоказания к его применению затрагивают широкий круг состояний и препаратов, принимаемых совместно с ним. Среди них следующие случаи.

  • Беременность . Вопрос, можно ли «Лоперамид» при беременности, теоретически остается открытым, поскольку влияние препарата на плод изучено плохо, процент его проникновения сквозь ворсины хориона (защитный барьер плаценты) неизвестен. В пользу его приема говорит неспособность «Лоперамида» преодолеть аналогичный ворсинам хориона гематоэнцефалический барьер. А против - высокая потенциальная опасность препарата для мускулатуры и центральной нервной системы плода (с учетом его доказанного вреда для уже родившихся детей). Дополнительными факторами риска служат несформированность собственных защитных механизмов тела плода (гематоэнцефалического барьера) и способная изменяться под действием ряда факторов проницаемость плацентарного барьера. Несмотря на недостаточность исследований по данной теме, «Лоперамид» и его полные аналоги запрещены к употреблению во время беременности и при грудном вскармливании.
  • Тошнота и рвота . «Лоперамид» не является средством для их прекращения, и может сам их провоцировать. Так происходит, если необходимость в эвакуации содержимого пищеварительного тракта сохраняется, а один из ее путей заблокирован действием препарата. Плюс, прием любых средств, кроме противорвотных, в данном случае бесполезен (они будут эвакуированы из желудка со рвотой раньше, чем успеют подействовать).
  • Панкреатит . Острый панкреатит смертельно опасен, а хронический сопровождается тошнотой, кишечным несварением, вздутием и поносом. Расстройство стула при панкреатите связано с дефицитом панкреатического сока - основной пищеварительной среды кишечника, что ведет к формированию некачественных (полупереваренных) каловых масс. Их своевременное выведение, с биологической точки зрения, лучше попыток «удержать» их в прямой кишке. Кроме того, при панкреатите любого происхождения имеются затруднения с оттоком панкреатического сока из поджелудочной железы в полость кишечника. Действие «Лоперамида» не ограничивается блокировкой перистальтики двенадцатиперстной кишки, распространяясь и на другие органы пищеварения, что усугубляет проблему оттока пищеварительной жидкости.
  • Гастрит . А также язва желудка или кишечника. Прием «Лоперамида» при них нежелателен, хотя и не исключен. При гастрите и язве препарат будет дополнительно раздражать стенки желудка, в результате чего возможны боли в желудке, появление рвотных позывов. Обе патологии требуют акцента на приеме растворимых форм препаратов с лоперамидом - капель, сиропа или «шипучих» таблеток. Но водные его растворы имеют более выраженные побочные эффекты, особенно в отношении паралича мышц спины.
  • Прием алкоголя . Спиртные напитки несовместимы с «Лоперамидом», поскольку обладают противоположно направленным действием на центральную нервную систему и перистальтику кишечника. Этиловый спирт синтезируется в самом кишечнике с целью ускорения его сокращений, кровотока в его стенках и всасывания переваренных компонентов пищи в кровь. Аналогичным действием обладает и принятая доза алкоголя. А «Лоперамид», напротив, тормозит активность кишечных стенок и их мышц.

Средство противопоказано к применению при непроходимости и атонии кишечника, индивидуальной непереносимости компонентов лекарства, колитах (воспалении прямой кишки) любой этиологии. При назначении антибиотиков употребление «Лоперамида» исключено, даже если их курс и спровоцировал диарею. В противном случае увеличивается вероятность или выраженность побочных эффектов.

Побочное действие

Отзывы о капсулах «Лоперамид» носят в основном положительный характер. При условии, что прием был строго по показаниям, короткими (не более двух суток) курсами и в терапевтических дозах. Побочные эффекты в этом случае выражены слабо и проходят сами вскоре после отмены препарата. Среди негативных реакций значатся:

  • крапивница - и зуд как признаки аллергии;
  • анафилактический шок - при сочетании препарата с полусинтетическими антибиотиками последнего поколения;
  • боль в животе - а также метеоризм, тошнота, рвота;
  • сонливость - с рассеянным вниманием, головокружениями, повышенной утомляемостью, которые наступают благодаря тормозящему действию лоперамида и других опиатов на головной мозг;
  • аритмия - снижение частоты сокращений сердца, вплоть до его остановки.

Обычно аритмия наблюдается при совместном приеме «Лоперамида» с макролидами (разновидность антибиотиков с особой структурой и условно более низкой токсичностью на организм пациента), противовирусными и противогрибковыми средствами.

Самыми грозными осложнениями со стороны пищеварительного тракта при приеме «Лоперамида» выступают: острый запор, паралич кишечника с последующим развитием паралитического илеуса (непроходимости). Их вероятность растет, если прием «Лоперамида» проводится одновременно с курсом других опиатов, например, обезболивающих средств. А его передозировка, помимо остановки сердца, может закончиться остановкой дыхания.

Инструкция по применению препаратов с лоперамидом

Дозировка «Лоперамида» при первом приеме назначается вдвое выше всех последующих. Принимать его следует внутрь, до еды или после еды, «запивая» им каждый эпизод опорожнения жидкими массами.

  • Взрослые . Разовая порция лоперамида для них в первом приеме составляет 4 мг, все последующие - 2 мг. Общая суточная дозировка не должна превышать 16 мг. При приеме препарата в каплях «стартовая» дозировка составляет 60 капель, а все последующие - по 30 капель в каждой.
  • Дети старше пяти лет . Им назначают стартовую дозу в объеме 2 мг (или 30 капель), и все последующие - по 1 мг (15 капель) после каждого стула жидкими массами, но не больше 8 мг за сутки (то есть, вдвое меньше, чем взрослым).
  • Дети до пяти лет . Назначать препараты на основе лоперамида в этом возрасте имеет право только педиатр, и лечение должно проходить под его наблюдением. С его одобрения допускается давать ребенку сироп с лоперамидом не больше трех раз в день, исходя из расчета 1 мл сиропа на каждые 10 кг веса тела малыша.

Курс «Лоперамида» необходимо прекращать сразу, как только стул нормализуется. Или при появлении побочных эффектов. Если после остановки поноса новых позывов к дефекации не наблюдается в течение суток (у детей и подростков - половины суток и дольше), следует обратиться за консультацией к врачу. Возвращаться к приему «Лоперамида» и препаратов на его основе в дальнейшем не рекомендуется.

Варианты безопасной замены

Аналогами препаратов с лоперамидом выступают бесконечные ряды лекарств против диареи с различным составом и действием.

Неплохой противодиарейный эффект обеспечивают водные отвары плодов черники и черемухи (умеренно ядовитое растение), а также кожуры граната. С точки зрения побочных эффектов, они более безопасны (если нет аллергии) и эффективны против затяжной диареи, которая при ротавирусной инфекции может длиться даже неделю. В то же время показания к применению «Лоперамида» содержат двухдневное ограничение по срокам его приема, которое важно соблюдать из-за вероятности тяжелой атонии кишечника. Это затрудняет лечение лекарствами с лоперамидом многих кишечных расстройств.

Распечатать

(лат. Loperamide ) - противодиарейное лекарственное средство.

Химическое соединение: 4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида). Эмпирическая формула C 29 H 33 ClN 2 O 2 . Производное фенилпипердина.

Лоперамид - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю лоперамид относится к группе «Противодиарейные средства». По АТХ - к группе «A07 Противодиарейные препараты », подгруппе «Препараты, снижающие моторику ЖКТ» и имеет код A07DA03.

«» (а также «Лоперамида гидрохлорид », «Лоперамид-Акри », «Веро-Лоперамид »), кроме того, - торговое наименование ряда препаратов, производимых фармацевтическими предприятиями республик бывшего СССР и Индии. «Лоперамид» выпускается в виде таблеток или капсул (содержащих по 2 мг лоперамида гидрохлорида). Капсулы, в качестве вспомогательных веществ , содержат: крахмал кукурузный, лактозу , тальк, аэросил и магния стеарат. Цена на такой препарат начинается (по состоянию на сентябрь 2009 года) примерно с 13 рублей за упаковку.

Лоперамид применяется при острой диареи неинфекционной природы, а также при инфекционной диареи лёгкого и средней тяжести течения. Лоперамид является препаратом выбора при лечении диареи путешественников . Действие препарата наступает быстро и длится 4-6 часов. Лоперамид угнетает моторику кишечника, повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым позывы к дефекации и удерживает кал в прямой кишке .

Лоперамид стимулирует опиоидные мю-рецептеры стенки кишечника, вследствие чего происходит угнетение высвобождения ацетилхолина и простагландинов, что, в свою очередь, приводит к снижению пропульсивной перистальтики кишечника и увеличению времени транзита его содержимого. Таким образом увеличивается время всасывания воды и электролитов, уменьшается их потеря и снижается потеря и увеличивается время защитного действия иммуноглобулинов, которые выделяются в просвет кишечника во время острой кишечной диареи. Лоперамид повышает тонус сфинктера ануса , в результате чего уменьшается частота и выраженность позывов к дефекации. Лоперамид снижает гиперсекрецию слизи в толстой кишке , кроме того, оказывает антисекреторный эффект, который реализуется как через опиодные, так и неопиоидные рецепторы. Лоперамид, за счёт ингибирования кальмодулина и блокады кальциевых каналов и за счёт подавления кишечных пептидов и нейромедиаторов, усиливающих проницаемость плазматических мембран, воздействует на кишечную секрецию (Ивашкин В.Т.).

В настоящее время лоперамид - наиболее эффективный препарат с антидиарейным действием, причем его антидиарейный эффект обусловлен ингибированием как моторного компонента диареи, так и кишечной секреции. Лоперамид относится к группе синтетических опиатов, но связывается только с периферическими опиатными рецепторами, не обладает системным наркотическим действием и не проникает через гематоэнцефалический барьер . Это объясняется особенностями его биотрансформации при первом прохождении через печень и отсутствием активных метаболитов в крови. Лоперамид может быть с успехом использован при моторной диарее с усилением перистальтики (синдром раздражённого кишечника (СРК) и функциональная диарея), но не эффективен при диабетической энтеропатии, склеродермии, амилоидозе. Боле того, в этих ситуациях он может усилить диарею. При секреторной диарее лоперамид также очень эффективен в связи с наличием у него антисекреторного опиатоподобного действия. При инфекционной диарее препарат следует назначать с осторожностью, так как задержка инфекционного агента в организме усиливает диарею и интоксикацию. Лоперамид хорошо купирует диарею при болезни Крона, но при язвенном колите его не рекомендуют назначать из-за блокирующего действия на тонус кишечной стенки и опасности развития токсической дилатации (Белоусова E.А., Златкина А.Р.).

Лоперамид является препаратом выбора при гипермоторных вариантах синдрома раздраженного кишечника, так называемой функциональной диарее, которая, в отличие от органической (например, инфекционной) диареи, наблюдается преимущественно в утренние часы, связана с психоэмоциональными факторами и не сопровождается патологическими изменениями в анализах кала. Лоперамид ингибирует освобождение ацетилхолина и простагландинов в толстой кишке и снижает ее моторную активность. Доза лоперамида подбирается индивидуально и составляет, в зависимости от консистенции кала, от 1 до 6 капсул по 2 мг в сутки (Шептулин А.А.).

Лоперамид, как препарат, угнетающий перистальтику кишечника, рекомендуется использовать при медикаментозной терапии диабетической диареи (Колесникова Е.В.). При аноректальной дисфункции, являющейся осложнением сахарного диабета, симптоматическая терапия лоперамидом будет иметь положительный результат и уменьшит симптомы императивных позывов (Лейтес Ю.Г, Галстян Г.Р., Марченко Е.В.).

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы воздействия лоперамида на ЖКТ :

  • Белоусова E.А., Златкина А.Р. Синдром диареи в практике гастроэнтеролога: патофизиология и дифференцированный подход к лечению. Фарматека. 2003, № 10, с. 65-71.

  • Шептулин А.А. Диагностика и лечение нарушений моторики желудочно-кишечного тракта.

  • Колесникова Е.В. Эндокринные заболевания и патология органов пищеварения // Журнал «Мистецтво Ликування». Украина. - 2006. - 8(34).

  • Лейтес Ю.Г, Галстян Г.Р., Марченко Е.В. Гастроэнтерологические осложнения сахарного диабета. Consilium-Medicum. 2007. № 2.

  • FDA предупреждает о серьезных кардиологических проблемах при приёме больших доз антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума), в том числе при злоупотреблении и неправильном применении. 7 июня 2016 г.

  • FDA ограничивает объём упаковки для антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума) в целях увеличения безопасности его использованияFDA ограничивает объём упаковки для антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума) в целях увеличения безопасности его использования. 30 января 2018 г.
Показания к применению:
  • неинфекционная диарея различной формы и различного генеза: острая и хроническая, аллергическая, эмоциональная, лекарственная, лучевая, из-за изменения режима питания и типа пищи, вследствие нарушения метаболизма и всасывания
  • инфекционная диарея (как вспомогательное средство)
  • регуляция стула у больных с илеостомой
Способ применения и дозы: внутрь (капсулы - не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку - на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего её проглатывают со слюной, не запивая водой). При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза - 16 мг. При назначении в каплях: начальная доза - 60 капель 0,002% раствора; затем по 30 капель после каждого акта дефекации; максимальная доза - по 180 капель в сутки (за 6 раз). При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг. Капли: начальная доза 30 капель 0,002% раствора; затем по 30 капель 3 раза в сутки; максимальная доза - по 120 капель в сутки (за 4 приёма). При хронической диарее детям старше 5 лет лоперамид назначают в суточной дозе 30 капель или по 2 мг. Детям в возрасте 2–5 лет назначают в растворе для перорального применения по 5 мл (1 мерный колпачок) на 10 кг; кратность назначения - 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 мг на 20 кг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 часов препарат отменяют (Инструкция по применению).

При острой диареи предпочтительно применение лингвальной формы лоперамида. Лингвальная таблетка растворяется на языке в течение 2–3 секунд, необходимая концентрация в организме достигается в течение одного часа, что быстрее, чем при применении других лекарственных форм. Лингвальная таблетка не требует запивания водой, допускает применение у пациентов с затруднённым глотанием и повышенным рвотным рефлексом.

При хронической диарее, при СРК назначается обычная лекарственная форма лоперамида. Перспективным является препарат с комплексным активным веществом лоперамид + симетикон , эффективно абсорбирующим газы в кишечнике.

Позиция ВОЗ в отношении применения лоперамида при лечении диареи у детей :

В США зарегистрированы следующие лекарства, содержащие лоперамид: Diamode, Imodium A-D, Imodium A-D EZ Chews, Imodium A-D New Formula, Kao-Paverin, Kaopectate 1-D, Imodium, Maalox Anti-Diarrheal, Pepto Diarrhea Control, Imotil, Diar-Aid. В США лекарственные препараты, в зависимости от содержания лоперамида, могут быть и безрецептурными, и рецептурными.

Инструкции разных фирм-производителей лоперамида
Инструкции некоторых фирм-производителей лекарственных препаратов, содержащих лоперамид в качестве единственного действующего вещества (pdf):
  • для России: «Инструкция по применению препарата Лоперамид-Акри », ОАО «Акрихин»
  • для Украины (на русском языке): «Инструкция по медицинскому применению препарата Лоперамид », ОАО «Киевмедпрепарат»
Распоряжением Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. № 2135-р лоперамид (капсулы; таблетки; таблетки жевательные) включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств .

У лоперамида имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Лоперамид . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Лоперамида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Лоперамида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения поноса у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Лоперамид - противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция - 40%. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится преимущественно кишечником; незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Состав

Лоперамида гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Показания

  • симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого: при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания: как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза);
  • регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Формы выпуска

Капсулы 2 мг.

Таблетки 2 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При острой диарее детям, старше 6 лет, назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых - 8 капсул (0.016 г); у детей - 3 капсулы (0.006 г).

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

Побочное действие

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к препарату;
  • непереносимость лактозы;
  • дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • дивертикулез;
  • кишечная непроходимость;
  • язвенный колит в стадии обострения;
  • диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита;
  • в виде монотерапии - дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта;
  • беременность (1 триместр);
  • период лактации;
  • лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в 1 триместре беременности.

Во 2 и 3 триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Аналоги лекарственного препарата Лоперамид

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Веро-Лоперамид;
  • Диара;
  • Диарол;
  • Имодиум;
  • Ларемид;
  • Лопедиум;
  • Лоперакап;
  • Лоперамид Гриндекс;
  • Лоперамид-Акри;
  • Лоперамида гидрохлорид;
  • Суперилоп;
  • Энтеробене.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Биоком ЗАО (Россия), Гриндекс Публичное акционерное общество (Латвия), Концерн Стирол (Украина), Нортон Хелскеа Лтд (Великобритания), Оболенское фармацевтическое предприятие (Россия), Производство медикаментов (Россия), Северная звезда (Россия), Скопинский фармацевтический завод (Россия)

Фармакологическое действие

Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями.

Повышает тонус анального сфинктера.

Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.

Фармакокинетика.

Абсорбция – 40%.Связь с белками плазмы – 97%.

Период полувыведения – 9-14 ч.

Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации.

Выводится преимущественно с желчью и почками.

Побочное действие Лоперамид

Головная боль; гастралгия, сухость во рту, аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость или бессонница, головокружение, кишечная колика, тошнота, рвота, запор.

Крайне редко – кишечная непроходимость.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза).

Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания Лоперамид

Повышенная чувствительность к препарату, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный колит в стадии обострения, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, в виде монотерапии - дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр), период лактации, лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

Способ применения и дозировка

Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (4 мг), затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза – 8 капсул (16 мг).

Детям старше 6 лет назначают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза – 3 капсулы (6 мг).

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов лечение Лоперамидом следует прекратить.

Передозировка

Симптомы:

  • угнетение центральной нервной системы (ступо,
  • нарушение координаци,
  • сонливост,
  • мышечная гипертони,
  • угнетение дыхания,
  • кишечная непроходимость.

Лечение:

  • антидот – налоксон;
  • учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.

Симптоматическое лечение:

  • активированный угол,
  • промывание желудк,
  • искусственная вентиляция легких.

Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.

Взаимодействие

Нет данных.

Особые указания

С осторожностью – печеночная недостаточность.

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С.

Лекарственное средство уменьшает моторную активность желудочно-кишечного тракта и тормозит продвижение кишечного содержимого. На сегодняшний день препарат Лоперамид выпускается различными фармацевтическими концернами, которые дают собственные звучные названия данному лекарственному средству. Так, на российском рынке имеются лекарственные препараты со следующими названиями:
1. Лоперамид производится фирмой WARSAW PHARMACEUTICAL WORK POLFA.
2. Лоперамид Акри производится Химико-фармацевтическим комбинатом "АКРИХИН".
3. Лоперамид ШТАДА производится ООО "Нижфарм".
4. Лоперамида гидрохлорид производится Кимика Синтетика C.А. в Испании, и Борисовским заводом медпрепаратов в Республике Беларусь.
5. Веро–Лоперамид производится ОАО "Веро–фарм".

Всё это, по сути, один и тот же препарат, который имеет различные названия, данные ему производителем. Во всех лекарственных препаратах содержится активное вещество лоперамида гидрохлорид , в дозировке 2 мг в одной капсуле.

Состав и формы выпуска

Препарат выпускается в следующих формах:
1. Капсулы.
2. Таблетки для рассасывания.
3. Капли.

Капсулы и таблетки предназначены для применения у детей старше 6 лет и взрослых. Капли в некоторых странах использовались для малышей до 1 года. Однако на российском фармацевтическом рынке капли Лоперамид не разрешены к реализации, поскольку лекарственное средство часто применяется самостоятельно, без консультации с врачом , что приводит к тяжелым осложнениям, в том числе с летальным исходом.

Капсулы и таблетки содержат действующее активное вещество – лоперамид, в одинаковом количестве по 2 мг. Это означает, что и одна таблетка, и одна капсула содержат по 2 мг лоперамида. Капсулы имеют желатиновую оболочку, а их содержимое представляет собой порошок белого или бело-желтоватого цвета. Таблетки плоские, также окрашенные в белый цвет, или в белый с желтоватым отливом.

В качестве вспомогательных веществ в состав капсул и таблеток Лоперамида включены следующие компоненты:

  • лактоза;
  • кукурузный крахмал;
  • диоксид кремния коллоидный;
  • тальк;
  • стеарат магния или кальция .
Каждый производитель выпускает Лоперамид в собственных упаковках, которые содержат разное количество таблеток или капсул. В России можно купить Лоперамид в упаковке по 7, 10, 14, 20, 21, 30 и 90 таблеток или капсул.

Действие на организм

Лекарственный препарат предназначен для купирования поносов , которые не вызваны инфекционным заболеванием или дивертикулезом кишечника. Лоперамид является препаратом выбора при лечении хронической диареи, которая вызвана эмоциональными или аллергическими факторами, переменой привычного питания и т.д. Также препарат успешно купирует диарею, развившуюся на фоне применения других лекарственных средств, и тягостные симптомы синдрома раздраженного кишечника . Следует четко понимать, что Лоперамид не является панацеей от любого вида поноса. Лекарственное средство эффективно только для купирования неинфекционных диарей, которые могут быть вызваны самыми разными факторами: например, у некоторых людей причиной поноса становится волнение, у других проба нового вкусного блюда в гостях или в ресторане, аллергическая реакция и т.д.

Малейшее подозрение на диарею инфекционного происхождения является противопоказанием к использованию Лоперамида. Если диарея - инфекционного характера, то необходимо принимать антибиотики , которые уничтожат возбудителя заболевания. В данной ситуации средство может устранить понос, тем самым замедлив выведение токсинов из организма человека, что приведет к негативным последствиям. Препарат можно использовать в качестве симптоматического средства в определенный момент, в лечении инфекционной диареи, но делать это следует под контролем врача, а не назначать лечение самостоятельно.

Лоперамид имеет сродство к рецепторам, расположенным в стенке кишечника . В результате воздействия на рецепторы медикамент уменьшает тонус и моторику кишечной мускулатуры. За счет снижения активности происходит замедление продвижения кишечного содержимого. Одновременно с этим препарат усиливает тонус сфинктера анального отверстия, что позволяет ему удерживать каловые массы дольше. Также под влиянием лекарства значительно сокращается частота позывов на опорожнение кишечника. Лоперамид действует очень быстро - в течение одного часа после приема, который необходим ему для попадания в кишечник и связывания с рецепторами. Длительность действия одной таблетки или капсулы составляет от 4 до 6 часов, причем данный промежуток определяется исключительно индивидуальными особенностями организма человека. Однократная доза Лоперамида полностью выводится из организма в течение 12 часов.

Показания к применению

Капсулы или таблетки Лоперамид показаны к применению для устранения острой и хронической диареи, которая может возникать под влиянием различных факторов. Итак, Лоперамид используется для лечения следующих состояний:
  • диарея на фоне аллергической реакции;
  • диарея под воздействием сильных эмоциональных переживаний;
  • диарея на фоне приема других лекарственных препаратов;
  • понос при лучевой болезни ;
  • диарея в ответ на изменение привычного питания (качества и количества поступающей пищи);
  • синдром раздраженного кишечника;
  • любая острая диарея, сопровождающаяся большими потерями минералов;
  • диарея функционального и воспалительного происхождения;
  • тяжелая диарея, продолжение которой грозит развитием серьезных осложнений;
  • регуляция стула у пациентов с илеостомой.
При поносе, вызванном инфекционным заболеванием, Лоперамид может использоваться только в качестве вспомогательного препарата, действие которого направлено на устранение тягостных симптомов.

Лоперамид: инструкция по применению – как принимать капсулы или
таблетки

Таблетки или капсулы Лоперамида всех производителей принимаются, согласно одинаковым правилам, которые распространяются на данный препарат. Капсулы проглатывают, запивая небольшим количеством воды . Таблетка кладется под язык, где в течение нескольких секунд растворяется, после чего внутрь проглатывается вся слюна, в которой и растворился Лоперамид. Таблетку водой не запивают.

Режим дозирования Лоперамида различаются для детей и взрослых.

Взрослые и подростки старше 12 лет. При остром заболевании принимают по 2 капсулы (4 мг) или 2 таблетки (4 мг) внутрь, единовременно. Затем, после каждого опорожнения кишечника жидким стулом , принимают по одной таблетке или одной капсуле. Максимально допустимое количество Лоперамида, которое можно принять в течение суток, составляет 16 мг, что эквивалентно 8-ми капсулам или таблеткам.

Для лечения хронической диареи взрослые принимают по 2 капсулы или 2 таблетки Лоперамида ежедневно. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 8 капсул или таблеток. Дозировку подбирают индивидуально таким образом, чтобы частота стула не превышала 1 – 2 раз в сутки.

Дети. При развитии острой диареи ребенок 6 – 8 лет одномоментно принимает одну капсулу или таблетку Лоперамида (2 мг). Затем, после каждого последующего опорожнения кишечника жидким стулом, ребенок должен принять полтаблетки или полкапсулы (1 мг). Дозировка Лоперамида в 1 мг после каждого жидкого стула рекомендуется врачами–педиатрами в России, хотя производители лекарственного средства полагают, что необходимо принимать по 2 мг препарата - то есть целую одну таблетку или капсулу. Максимальная суточная доза для детей составляет 6 мг, или 3 таблетки (капсулы), по данным и наблюдениям отечественных педиатров, и 8 мг или 4 таблетки (капсулы), по рекомендациям производителей Лоперамида. Для терапии хронической диареи у детей 6 – 8 лет препарат применяют в суточной дозе 2 мг, что соответствует одной таблетке или капсуле. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 3 капсул или таблеток, что эквивалентно 6 мг препарата.

Дети в возрасте 2 – 5 лет для лечения острой диареи принимают Лоперамид в дозе 1 мг (полтаблетки), 3 раза в сутки. Детям до 6-летнего возраста не рекомендуется давать препарат в капсулах - лучше воспользоваться таблетками. Дети 9 – 12 лет могут принимать препарат по 2 мг (1 капсула или таблетка), 3 раза в сутки.

Пожилые люди должны дозировать Лоперамид строго индивидуально, в зависимости от сопутствующих заболеваний и тяжести их течения. Дозировка препарат определяется лечащим врачом.

Прекращают прием Лоперамида после нормализации стула, или при отсутствии дефекации на протяжении 12 часов. Обычный курс терапии составляет 1 – 2 дня, но детям длительность приема препарата можно продлить максимум до 5 суток. Если в течение двух суток после приема Лоперамида стул не нормализовался - следует выяснить, не является причиной диареи инфекционное заболевание. При развитии вздутия живота или запора Лоперамид следует немедленно отменить.

На фоне приема Лоперамида не следует игнорировать необходимость восполнения потерянной в результате диареи жидкости и микроэлементов. Обязательно соблюдение диеты и прием препаратов, восполняющих потери жидкости и электролитов, например, Регидрон и т.д.

Если человек страдает печеночной недостаточностью, Лоперамид следует использовать осторожно, и под тщательным контролем функциональной активности органа. Также у данной категории пациентов необходимо контролировать состояние, и выявлять признаки токсического поражения центральной нервной системы.

В период лечения Лоперамидом лучше воздержаться от любой деятельности, в которой требуется собранность, быстрая реакция и высокая степень концентрации внимания, в том числе от вождения автомобиля.

Передозировка Лоперамида. Симптомами данного состояния являются:

  • ступор;
  • нарушение координации движений;
  • суженные зрачки;
  • усиление тонуса всех мышц;
  • нарушение дыхания;
При развитии данных признаков следует как можно быстрее дать пациенту антидот (противоядие), которым является препарат Налоксон . Совместно с введением противоядия человеку необходимо сделать промывание желудка , дать активированный уголь и проводить искусственную вентиляцию легких. Если симптомы развились вновь, пациенту снова вводят Налоксон. За человеком с передозировкой Лоперамида наблюдают в течение 2 суток, после чего при условии нормализации состояния он может быть выписан домой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение с холестирамином уменьшает эффективность Лоперамида. А совместное введение с ко-тримоксазолом (Бисептол), ритонавиром или хинидином - напротив, увеличивается эффективность Лоперамида, и удлиняется время его выведения из организма.

Лоперамид при беременности и детям

Беременные женщины и дети теоретически могут принимать Лоперамид, однако применение лекарственного препарата у данных категорий людей имеет особенности и нюансы, которые следует учитывать.

Лоперамид при беременности. В первом триместре беременности (до 12 недели гестации) применять Лоперамид категорически противопоказано. Далее в течение беременности, начиная с 13 недели гестации, Лоперамид можно использовать с осторожностью, когда польза от его применения несомненно превышает все возможные риски для женщины и будущего ребенка. Если диарея угрожает тяжелыми осложнениями беременной женщине, то целесообразно принимать Лоперамид в минимально эффективной дозировке, которая устанавливается индивидуально.

Поскольку Лоперамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко , в период лактации придется отказаться от его использования. Если женщине всё же необходимо применять данный препарат, то на некоторый промежуток времени придется отказаться от грудного вскармливания .

Лоперамид детям. Во-первых, дети до 6–летнего возраста не должны получать препарат в форме капсул. Допускается использование только в виде таблеток или капель. Производители препарата считают, что препарат не стоит использовать для лечения диареи у детей младше 2 лет. На сегодняшний день это является стандартной рекомендацией производителей препарата во всем мире. Однако в Соединенном Королевстве Лоперамид не применяется у детей до 4 лет, а в Австралии – и вовсе до 12 лет.

Лоперамид детям до года. Поскольку препарат оказывает воздействие на мускулатуру кишечника, у младенцев до 1 года он может привести к параличу гладкой мышцы. В большинстве случаев развитие паралича мускулатуры кишечника у младенцев заканчивается летальным исходом. Еще в 70-е годы XX века были зарегистрированы случаи смертельного исхода детей до 1 года в результате паралича мускулатуры кишечника, вызванной приемом Лоперамида. Именно такие трагические случаи привели к тому, что с 1980 года Лоперамид не рекомендуют применять для лечения диареи у детей младше 2 лет.

В принципе, как показали разбирательства по поводу смертных случаев среди детей до 1 года, принимавших Лоперамид, родители занимались самолечением. Во всех случаях было выявлено нарушение правил дозирования препарата, или не были учтены противопоказания. Наиболее частой причиной развития паралича кишечника на фоне приема Лоперамида являлось наличие инфекционной диареи, при которой препарат противопоказан. Однако во избежание подобных ситуаций в будущем, фармацевтические концерны приняли решение рекомендовать применение Лоперамида детям только с двух лет.

Всемирная организация здравоохранения обнаружила невысокую пользу Лоперамида в лечении диареи у детей, а также высокий риск развития тяжелых побочных эффектов на фоне отсутствия врачебного наблюдения за ребенком, принимающим лекарственный препарат. На основании полученных данных ВОЗ издала рекомендацию, в которой просила исключить Лоперамид из списка стандартных средств для лечения диареи у детей. Кроме малой эффективности и высоких рисков неблагоприятных последствий, ВОЗ также выявила, что Лоперамид воспринимается в качестве панацеи от поноса у детей, в результате чего полностью игнорируются восполнение потери жидкости и микроэлементов, а также регулярное кормление ребенка.

Лоперамид собаке

У собак часто развивается колит – воспаление толстой кишки, что в большинстве случаев связано с неправильным, не подходящим для животного питанием . Собаки не могут питаться растительной пищей, которую усваивают в ограниченном количестве, но хозяева кормят своих питомцев и мучными изделиями, и капустой , и морковкой , и разными фруктами. Такое питание приводит к колиту, который у собак проявляется мучительными позывами на дефекацию, а при попытке опорожнить кишечник выходит 2 – 3 капли содержимого, часто с кровью. При попытке обследовать кишку пальцем собака реагирует на сильную боль. Для лечения колита у собак используется Лоперамид с Сульфасалазином.

Лоперамид при колите у собак оказывает обезболивающее и успокаивающее действие на кишку, но он не способен прекратить воспаление, которое и лечится Сульфасалазином. Итак, Лоперамид применяется в течение 5 – 7 суток, а дозировка рассчитывается по весу собаки. Назначается по 0,2 мг на 1 кг веса. Например, масса собаки составляет 15 кг - это означает, что для нее доза Лоперамида будет равна 15*0,2 = 3 мг, что эквивалентно 1,5 таблеткам. Высчитав таким образом дозировку, необходимое количество лекарственного средства дают собаке по 2 – 4 раза в день, в зависимости от тяжести ее состояния.

Во всех остальных случаях Лоперамид собакам давать нельзя. То есть в качестве средства от диареи у собаки Лоперамид не подходит совершенно, поскольку может вызвать желудочно-кишечное кровотечение , и усилить явления интоксикации у животного, которое не может избавиться от токсинов в кишечнике. Если же собака еще и маленькая, то Лоперамид ей противопоказан категорически. Помните, что собака – это не человек: механизм развития одних и тех же патологических проявлений у нас совершенно разный, поэтому и лечение может быть диаметрально противоположным. Не переносите "человеческие" препараты на собаку, поскольку, перефразируя известную поговорку, можно сказать: "Что человеку хорошо, то собаке смерть!".

Противопоказания

Лоперамид нельзя применять при наличии следующих состояний:
печени - удовлетворительное, то принимать Лоперамид можно. Но при появлении признаков ухудшения функций органа - препарат следует немедленно отменять.

Аналоги

Лекарственное средство Лоперамид имеет довольно большое количество синонимов – препаратов, которые содержат то же самое химическое соединение в качестве активного компонента. К синонимам Лоперамида относят следующие лекарственные средства:
1. Таблетки Диара для разжевывания.
2. Капсулы и таблетки для рассасывания Имодиум .
3. Капсулы и таблетки Лопедиум.
4. Капсулы Суперилоп.
5. Капсулы Энтеробене.

Аналогами Лоперамида являются препараты, которые имеют схожий эффект и терапевтическое воздействие, но содержат другое химическое соединение в качестве активного компонента. На сегодняшний день на отечественном фармацевтическом рынке у Лоперамида имеется только один аналог – препарат Имодиум плюс в виде жевательных таблеток.