Сульфаниламид (Sulfanilamide). Группа сульфаниламидов и ко-тримоксазол Сульфаниламидные капли

Карагандинский Государственный Медицинский Университет

Кафедра общей Фармакологии

Тема: Сульфаниламидные препараты.

Выполнил: ст. гр.2085 Савицкая Т.

Проверил: преп-ль Николаева Т.Л.

Караганда 2013

1.Введение

2.сульфаниламидные препараты(фармакодинамика, фармакокинетика, противопоказания и показания к применению, классификация)

3.Сульфаниламидные препараты. Название. Формы выпуска, средние терапевтические дозы, способы применения.

4.Фармакология: Синтетические противомикробные средства различной химической структуры.

5.Производные сульфаниламидных препаратов.

6.Использованная литература.

Сульфаниламидные препараты - это синтетические химиотерапевтические средства, производные сульфаниловая кислоты, способны в значительной степени подавлять развитие грамположительных и грамотрицательных бактерий, хламидий, некоторых простейших и патогенных грибов. Первый сульфаниламид синтезировал в 1908 г. выпускник фармацевтического факультета Венского университета П. гель. Однако лечебные свойства нового химического соединения не было исследовано. В 1932 г. немецкие химики фирмы «Фар-бениндустри» синтезировали красную краску, противомикробные свойства которой исследовал Г. Домагк. Он показал, что красная краска оказывает выраженное противомикробное действие у мышей, зараженных гемолитическим стрептококком. Проптозил (такое название получила красная краска) предотвращал смерти мышей, которым вводили 1000-кратную дозу гемолитического стрептококка. Экспериментальные исследования следовало подтвердить клиническими наблюдениями. Драматический случай в семье Г. Домагка ускорил эти наблюдения. Его дочь заболела тяжелой формой септицемии с неблагоприятным в то время прогнозом. Г. Домагк вынужден был дать ей проптозил, хотя это вещество еще не использовалась для лечения. Дочь были спасены от неминуемой гибели. Г. Домагк дал согласие на испытание пронтозилу в разных клиниках Германии. Отовсюду ученый получал положительные отзывы. Обычный краситель оказался эффективным противомикробным средством. Обобщив экспериментальные, клинические исследования, Г. Домагк в 1935 г. напечатал в журнале «Deutsche medi-cinishe wochenschrifft» статью «Вклад в химиотерапию бактериальных инфекций». За открытие лечебных свойств пронтозилу Г. Домагк в 1938 г. получил Нобелевскую премию. Однако пронтозил был запатентован фирмой «Фарбениндустри», имевшая препарат эксклюзивное право и устанавливала на него высокие цены. Работники Пастеровского института в Париже показали, что действенным началом пронтозилу, или красного стрептоцида, является его белая фракция - аминобензолсульфамид, который синтезировал в 1908 г. П. гель. Это был стрептоцид (белый стрептоцид). Поскольку белый стрептоцид не был запатентован, его могли использовать все. Открытие лечебных свойств стрептоцида и других препаратов этой группы начало новый этап в лечении больных инфекционными заболеваниями - сульфаниламидные терапию. Продуктом для синтеза сульфаниламидов является кислота сульфаниловая, получаемой из ПАБК. Сульфаниламиды имеют одну общую формулу. На сегодня синтезированы более 15 000 производных сульфаниловая кислоты, из которых около 40 внедрены в медицинскую практику как антибактериальные средства. Под влиянием сульфаниламидных препаратов наблюдается бактериостатический эффект in vivo и in vitro только в отношении клеток бактерий, размножающихся. Для противомикробной активности требуется наличие свободной аминной группы NH2 в 4-м положении. Спектром противомикробного действия сульфаниламидных препаратов достаточно широк: грамположительные и грамотрицательные кокки, кишечная палочка, шигеллы, холерный вибрион, кло-стридии, простейшие (возбудители малярии, пневмоцисты, токсоплазмы), хламидии (возбудители орнитоза), возбудители сибирской язвы, дифтерии, чумы, патогенные грибы (актиномицеты, кокцидии), крупные вирусы (возбудители трахомы, паховой гранулемы). Механизм химиотерапевтического действия сульфаниламидных препаратов основывается на общей структуре их с пара-аминобензой-ной кислотой (ПАБК), благодаря чему они, конкурируя с ней, привлекаются к метаболизма бактерий. Путем конкуренции с ПАБК сульфаниламиды препятствуют использованию ее микроорганизмами для синтеза кислоты дигидрофолиевой. Кислота дигидрофолиевую с участием редуктазы превращается в метаболически активный кофермент-кислоту тетрагидрофолиевую, участвующий в процессах синтеза пиримидиновых оснований ДНК и РНК. Микробная клетка имеет некоторое количество накопленной ПАБК, поэтому действие сульфаниламидов наблюдается после определенного латентного периода, в течение которого происходит 5,5 ± 0,5 генерации. Таким образом, конкурентный антагонизм между сульфаниламидами и ПАБК значительной степени преобладает в сторону ПАБК. Поэтому для противомикробного действия нужно, чтобы концентрация сульфаниламида в среде превышала концентрацию ПАБК в 2000 - 5000 раз. Только в таком случае микробные клетки будут поглощать сульфаниламид вместо ПАБК. Вот почему сульфаниламидные препараты вводить в довольно значительных дозах. Сначала назначают 0,5 - 2 г препарата для создания достаточной концентрации в организме, а затем систематически вводят в дозах, которые обеспечат бактериостатическое концентрацию. Как следствие, нарушается синтез пуриновых и пиримидиновых соединений, нуклеоти-дов и нуклеиновых кислот, что приводит к угнетению обмена белков микроорганизмов, нарушает развитие и деление их клеток. Применение сульфаниламидных препаратов в сниженных дозах способствует образованию штаммов микроорганизмов, устойчивых к действию препаратов. Противобактериальных действие сульфаниламидных препаратов снижается при наличии гноя, крови, продуктов распада тканей организма, в которых содержатся в достаточных количествах ПАБК и фолиевая кислота. Средства, которые в силу своей биотрансфор-ции в организме образуют ПАБК (например, новокаин), а также соединения, содержащие пуриновые и пиримидиновые основания, уменьшают противобактериальное действие сульфаниламидов. И наоборот, те соединения, которые способны подавлять редуктазу дигидрофолиевой кислоты, являются синергистами сульфаниламидов, поскольку нарушают следующую стадию метаболизма - синтез кислоты тетрагид-рофолиевои с дигидрофолиевой. Примером может служить, например, триметоприм, который используют для создания эффективных противомикробных средств. Чувствительность микроорганизмов к сульфаниламидных препаратов обусловлена их способностью синтезировать ПАБК. Найчутлнвиший к стрептоцида гемолитический стрептококк. Микроорганизмы, которые не требуют ПАБК (усваивают кислоту дигидрофолиевую), не чувствительны к действию сульфаниламидов. Менее чувствительны к сульфаниламидам стафилококк, энтерококк, протей, возбудитель туляремии. В первые годы широкого применения сульфаниламидные препараты проявляли высокую эффективность в отношении стафилококка, менингококка, гонококка и др.. Сейчас большинство клинических штаммов этих микроорганизмов приобрели стойкость к действию сульфаниламидных препаратов вследствие способности синтезировать ПАБК или в результате мутации. Большинство сульфаниламидных препаратов получают на основе молекулы стрептоцида путем введения алифатических, ароматических и гетероциклических радикалов. Замещения водорода у азота сульфаниламидной группы позволяет получать противомикробные соединения с алифатическими группами (сульфацил), ароматическими радикалами (сульфадимезин, этазол, норсульфазол). Если заменить водород у азота амин-ной группы в 4-м положении, противобактериальных активность соединения значительной мере уменьшается. Это объясняется уменьшением сходства сульфаниламиды к ПАБК. Фталазол, например, приобретает противобактериального активности после восстановления аминогруппы, что происходит в кишечнике. Спектр противобактериального действия различных сульфаниламидных препаратов несколько отличается вследствие способности их подавлять и другие ферментные системы. Норсульфазол имеет тиазолове кольцо, имитирует действие тиамина и подавляет синтез кокарбо-ксилазы, участвующий в декарбоксилю-нии кислоты пировиноградной. Согласно норсульфазол действует на гонококк, стафилококк, кишечную группу бактерий, слабее - на пневмо-, менинго-и особенно стрептококк. Сульфадимезин активный относительно кокков и грамотрицательных палочек, менее активен в отношении гоно-и стафилококка. Этазол имеет умеренный бактериостатический эффект на большинство кокков, активный в отношении кишечной флоры. Сульфаниламид - это белый порошок, мало растворим в воде, растворим в водных растворах оснований. Выбор сульфаниламидных препаратов определяется свойствами возбудителя, спектром противомикробного действия, а также особенностями фармакокинетики. Классификация. В зависимости от особенностей фармакокинетики (абсорбция в ЖКТ и продолжительность выведения из организма) сульфаниламидные препараты разделяют на следующие группы: И. Препараты, которые хорошо абсорбируются из пищеварительного тракта, в связи с чем их назначают для системного лечения при заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами. Т1 /2 этих препаратов в крови разная, поэтому их можно разделить на отдельные подгруппы. 1. Препараты

кратковременного действия с Т1 /2 до 10 ч (этазол, норсульфазол, сульфадимезин). их назначают 4 -6 раз в сутки, суточная доза 4 - 6 г, курсовая - 20-30 г. 2. Препараты средней продолжительности действия ТУ /и 10 - 24 ч (сульфазин, метилсульфазин). их назначают по 1-3 г в сутки 2 раза; курсовая доза 10 - 15 г. Препараты короткого и средней продолжительности действия используют преимущественно при острых инфекционных процессах. 3. Препараты длительного действия с Т1 /2 более 24 ч (сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфамонодиметок-сын). Назначают первых суток 1-2 г, далее по 0,5 - 1 г 1 раз в сутки. 4. Препараты Увеличенное действия с Т, /2 60 - 120 ч (сульфален). Сульфален назначают в дозе 1 г первых суток, далее по 2 г раз в неделю или по 0,2 г за ЗО мин до еды, ежедневно при хронических заболеваниях. II. Препараты, которые практически не абсорбируются в пищеварительном канале (фтазин, фталазол, сульгин), назначают при колитах, энтероколите только внутрь. Эти препараты образуют в кишечнике значительную концентрацию действующего вещества (фталазол распадается с образованием норсульфазола). При длительном применении сульфаниламиды подавляют сапрофитную микрофлору, которая играет значительную роль в синтезе витамина К2, нарушение баланса которого может привести к гипопротромбинемии. III. Препараты местного действия (стрепто цид, этазол, сульфацил-натрий). Стрептоцид, этазол как мельчайшие порошки используют дляприсыпок, в форме линимента, сульфацил-натрий - для глазных капель, которые хорошо проникают во все ткани глаза. Сульфаниламиды входят в состав многих мазей. IV. Салазосульфаниламиды - азотные соединения сульфаниламидов с кислотой салициловой (салазосульфапиридин, салазопиридазин, салазодиметоксин) имеют противобактериальные и противовоспалительные свойства. В кишечнике они распадаются с высвобождением активного сульфаниламиды и кислоты 5-аминосалициловой. Назначают преимущественно больным неспецифическим язвенным колитом по 0,5 - 1 г 4 раза в сутки. V. Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом (бактрим - бисептол). Сульфаниламиды, которые хорошо абсорбируются в кровь, способны образовывать комплексы с альбуминами плазмы, а частично циркулировать в свободном состоянии. Связь с белками неустойчив. Степень связи возрастает с повышением гидрофобности молекул. Ацетилированные формы больше связаны с белками, чем свободные соединения. При снижении уровня белка в плазме крови в ней значительно возрастает содержание свободной фракции сульфаниламидов. Из крови сульфаниламиды хорошо проникают в различные ткани и жидкости организма. Наибольшую проницаемость имеет сульфапиридазин. В значительных количествах сульфаниламиды содержатся в почках, печени, легких, коже, в меньших - в жировой ткани, в костях не выявляются. Концентрация сульфаниламида в плевральной, перитонеальной, синовиальной и других жидкостях составляет 50 - 80% ее в крови. Процесс воспаления значительно облегчает проникновение сульфаниламидов через гематоэнцефалический барьер в ткани мозга. Довольно легко они проходят через плаценту, определяются в слюне, поте, в молоке матери, в тканях плода. Биотрансформация сульфаниламидов различна для разных препаратов. Сульфаниламиды в организме частично ацетилирует-ся, окисляются, образуют неактивные глюка рониды или не меняются. Ацетилюван-ния в печени и зависит не только от препарата, но и от ацетилюючои способности печени. Меньше ацетилирует-ся этазол, уросульфан, больше - сульфидин, стрептоцид, норсульфазол, сульфадимезин. При ацетилирования теряется активность препарата и возрастает его токсичность. Ацетилированные сульфаниламиды имеют низкую растворимость и в кислой среде могут образовывать конкременты, которые способны выпадать в осадок (кристаллурия), травмировать или даже перекрывать почечные канальцы. Препараты, ацетилюються незначительно, выводятся из организма в активной форме и имеют значительную противомикробной активностью в мочевых путях (этазол, уросульфан). Образование неактивных глюкуронидов свойственно сульфадиметоксина. Глюкурониды хорошо растворимые и не выпадают в осадок. Метаболиты сульфаниламидов не имеют противомикробной активности. Выводятся почками путем клубочковой фильтрации и частично канальцевой секреции. Препараты длительного и Увеличенное действия мало инактивируются в организме и в значительных количествах реабсорбируются в канальцах, чем и объясняется длительность их действия. Побочное действие при применении сульфаниламидных препаратов может быть различной и опасной, но при правильном лечении случается редко. Осложнения общие для всей группы: аллергические реакции, влияние на кровь и тому подобное. Они обусловлены передозировкой препаратов или повышенной чувствительностью больного. Передозировка чаще встречается у детей и лиц пожилого возраста, особенно после 10 - 14-го дня лечения препаратами длительного действия. Могут развиваться признаки интоксикации (тошнота, рвота, головокружение), повреждения эпителия канальцев почек, образованию в них кристаллов (олигурия, белок, эритроциты в моче), гепатит. Чтобы предотвратить образование кристаллов в мочевых путях, следует назначать значительное количество щелочного питья (до 3 л) или натрия гидрогенкарбонат, минеральные щелочные воды. Назначение сульфаниламидных препаратов требует осторожности при заболеваниях почек и печени. Осложнения, связанные с повышенной чувствительностью организма, могут быть аллергического характера (сыпь, дерматит, экссудативная эритема, сывороточная болезнь, поражение сосудов, иногда - анафилактический шок). Наблюдаются поражения крови - гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, редко - апластическая анемия, угнетающее влияние на ЦНС. Показания к применению сульфаниламидов - заболевания, вызванные чувствительными к ним микроорганизмами. Сульфаниламиды, хорошо абсорбируются, применяют при инфекционных заболеваниях мочевой системы, желчных путей, уха, горла, носа, легких, назначают больным трахому, актиномикоз, токсоплазмоз, малярию, менингит и т.д.. Если возбудитель чувствителен к препарату, лечебный эффект проявляется в течение 1 - 3 суток: исчезают признаки инфекционного токсикоза (лихорадка, нарушение кровообращения, дыхания), улучшается общее состояние. Сульфаниламиды, плохо абсорбируются, применяют при кишечных инфекциях (энтерит, колит, дизентерия, брюшной тиф и др.). Антибактериальная активность сульфаниламидных препаратов значительно слабее по сравнению с антибиотиками. Учитывая это, а также учитывая рост количества устойчивых штаммов, в последнее время сульфаниламидные препараты применяют меньше. их можно назначать вместе с антибиотиками. Чтобы предотвратить образование сульфанил-мидостийких штаммов микроорганизмов, применяют комбинации сульфаниламидных препаратов с другими химиотерапевтическими средствами. Например, комбинированный препарат бактрим (бисептол, тримоксазол) содержит 5 частей сульфаниламидного препарата сульфаметоксазола и 1 часть триметоприма. Сульфаметоксазол и триметоприм каждый отдельно осуществляют бактериостатическое действие. Одновременное применение в виде комбинированного препарата усиливает противомикробное действие и обеспечивает высокий бактерицидный эффект даже в отношении микроорганизмов, устойчивых к сульфаниламидных препаратов. Сульфаметоксазол блокирует биосинтез кислоты дигидрофолиевой бактерий на уровне ПАБК. Триметоприм блокирует следующую фазу метаболизма - восстановление кислоты дигидрофолиевой в тетрагидрофолиевую путем угнетения редуктазы кислоты дигидрофолиевой. Триметоприм в 5 000 - 10 000 раз больше родственный редуктазы дигидрофелату микроорганизмов, чем с функционально аналогичными редуктазы млекопитающих. Триметоприм имеет противомикробный спектр, подобный других сульфаниламидов, но он в 20-100 раз активнее. Бактрим подавляет развитие большинства (около 95%) штаммов стафилококка, пиогенной и зеленого стрептококка, различных видов протея, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл. Резистентность к Бактрима формируется достаточно медленно. При введении внутрь максимальная концентрация в крови определяется через 1 - 3 ч и сохраняется в течение 7 часов. Т1/2 триметоприма составляет 16 ч, сульфаметоксазола - 10 час. При наличии сульфаметоксазола триметоприм в малом количестве связывается с белками плазмы крови и быстро поступает в ткани, где концентрация превышает концентрацию в сыворотке крови. Сульфаметоксазол до 65% связывается с альбуминами плазмы крови. Сульфаметоксазол и триметоприм в значительном количестве содержатся в желчи, мокроте, молоке матери, амниотической жидкости, средах глаза, костном мозге, внутриклеточно. Течение суток с мочой выводится из организма 60% триметоприма и 25 - 50% сульфаметоксазола, причем более 60% выводится в неизмененном виде. Показания. Бактрим назначают при инфекционных заболеваниях мочеполовой системы, желчных путей, уха, горла, носа, верхних дыхательных путей, легких, для профилактики менингита в коллективах, где есть носители менингококка, для лечения при инфекционных заболеваниях, вызванных гемофильной палочкой инфлюэнцы, больным бруцеллез, брюшной тиф, холеру и т.п.. Терапевтические дозы для взрослых - 1 г (2 табл.) Дважды в сутки в течение 9 - 14 дней и далее по 0,5 г два раза в сутки в случае более длительного лечения. Противопоказания. Сульфаниламидные препараты, особенно бактрим, противопоказаны беременным женщинам в связи с возможностью нарушения развития плода, женщинам-матерям, поскольку сульфаниламиды, которые поступают с молоком, могут вызвать у ребенка развитие метгемогло-бинемии. Не следует назначать детям с гипер-билирубинемии: риск возникновения билирубиновой энцефалопатии (особенно у детей первых 2 месяцев жизни), а также детям с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах. Побочное действие наблюдается редко. Это диспепсические явления в 3-4% больных (тошнота, анорексия, диарея, рвота), сыпь на коже, крапивница, зуд (у 3-5% больных). Иногда наблюдаются и тяжелые кожно-аллергические реакции (синдром Стивенса - Джонсона, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит и т.п.). Изредка может развиваться лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия. Возможна мегабластна реакция костного мозга у беременных, больных алкоголизмом (устраняется кислотой фолиевой). Эта реакция происходит по типу гиперчувствительности и обычно являются противопоказанием к назначению. Возможны перекрестные реакции аллергии у лиц, сенсибилизированные к сульфаниламидам. Описаны случаи нарушения репродуктивной функции у мужчин. Иногда развивается кандидоз ротовой полости и дисбактериоз, особенно в тяжело больных и пожилых людей. Сульфаниламидные препараты. Название. Формы выпуска, средние терапевтические дозы, способы применения.

Сульфадимезин Sulfadimezinum Этазол Aethazolum Сульфацил натрий Sulfacylum-natrium Сульфадиметоксин Sulfadimethoxinum Сул ьфап ирндазин Sulfapyridazinum Фталазол Phthalazolum Бисептол-480 (120; 240; 960) Biseptol-480 (120; 240; 960) Порошок таблетки по 0,25 и 0,5 г. Внутрь: 1-й прием - 2 г, далее принимают но 1 г 4 - 6 раз в сутки, заниваючы щелочной водой. Детям - 0,1 г /кг - 1-й прием, далее 0,025 г /кг каждые 4 - 6, или 4 - 8 час. Порошок таблетки по 0,25 и 0,5 г. Внутрь по 1 г 4 -6 раз в сутки. В рану - до 5 г препарата. Порошок в ампулах по 5 мл ЗО% раствора; во флаконах по 5 и 10 мл ЗО% разчина; глазные капли - тюбик-капельница с 20% раствором по 1, 5 мл. Внутрь порошок по 0,5-1 г 3 - 5 раз в сутки, детям 0,1 - 0,5 г 3 -5 раз в сутки внешне мазь ЗО%. Порошок таблетки по 0,2 и 0,5 г. Внутрь 1-й день - 1 -2 г, далее по 0,5 - 1 г в сутки. Детям: 1-й день - 25 мг /кг, далее 12,5 мг /кг. Порошок таблетки по 0,5 г. Внутрь 1-й день-1г, далее по 0,5 г; тяжелые инфекции - 1-й день - 1 г 2 раза в день, далее 1 -0,5 г 1 раз в день Порошок таблетки но 0,5 г. Внутрь 1-й и 2-й день по 6 г в сутки, 3-й и 4-й день - 4 г, 5-й и 6-й день - 3 г. Таблетки по 20 шт. Внутрь по 2 таблетки 3 раза в сутки после еды.

Фармакология: Синтетические противомикробные средства различной химической структуры.

К этой группе относятся различные химические соединения, синтезированные позже, чем сульфаниламидные препараты, которые отличаются от них и антибиотиков строением, механизмом и спектром антибактериального действия. Все они имеют высокую антибактериальную активность и преобладающее влияние на возбудителей кишечных инфекций и заболеваний мочевых путей, в том числе инфекций, трудно поддающихся лечению другими противомикробными средствами. Препараты, которые представлены в этом разделе, представлены такими химическими группами 1. Производные хинолона I поколения, производные 8-оксихинолина (нитроксолин, хлорхинальдон, хиниофона, интетрикс). 2. Производные хинолона II поколения, производные нафтиридину (кислоты налидиксовая, оксолиниева, пипемидиева). 3. Производные хинолона III поколения, фторхинолоны (ципрофлоксацин, офлоксацин, норфлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин, спарфлоксацин). 4. Производные хиноксалину (хиноксидин, диоксидин). 5. Производные нитрофурана (фурацилин, фуразолидон, фуразолин, фурадонин, фура-гон, фурагин растворимый). 6. Производные имидазола (метронидазол). Производных хинолина (8-оксихинолина И 4-хинолонов). Препараты этой группы представлены галоида-(нитроксолин, мексазаи мексаформ, хиниофона) и нитропроизводных соединениями. Они подавляют жизнедеятельность микроорганизмов, образуя комплексные соединения с ионами металлов, снижает их ферментативные процессы и функциональную активность. Кислота пипемидиева, например, селективно подавляет синтез ДНК бактерий, имеет широкий спектр противомикробного действия, которая распространяется на грамотрицательные бактерии, возбудителей протозойных заболеваний (дизентерийная амеба, лямблии, трихомонады, балантидии). Препараты этой группы эффективны в отношении антибиотикорезистентных бактерий в связи с отсутствием у них перекрестной резистентности. Эффект препаратов определяются различной степенью абсорбирования в пищеварительном тракте: энтеросептол и интестопан абсорбируются плохо, что способствует созданию в кишечнике их высокой концентрации и используется при инфекционных заболеваниях кишечника. Нитроксолин, кислоты пипемидиева и оксолиниева абсорбируются хорошо и выделяются почками в неизмененном виде, что обеспечивает антибактериальное действие в мочевых путях. Хлорхинальдон обладает антибактериальным, протимикозну, антипротозойное активность. Наибольшую активность проявляет грамположительных и некоторых грамотрицательных бактерий. Назначают при кишечных инфекционных заболеваниях (дизентерия, сальмонеллез, пищевые токсикоинфекции, инфекции, вызванные стафилококком, протеем, энтеробактериями), а также при дисбактериозе. Интетрикс по химическому строению близок к Нитроксолина и хлорхинальдону, содержит поверхностно активное вещество. Обладает противомикробным, протиамебну, протимикозну действие. Назначают в случаях острой диареи инфекционного происхождения, дисбактериоза, амебиаза. Хиниофона широкого применения не имеет. Назначают при амебной дизентерии. Назначая препараты этой группы внутрь, следует учитывать, что в случае длительного применения их, а также у людей с повышенной к ним чувствительностью могут возникать побочные эффекты: периферический неврит, миелопатия, поражение зрительного нерва, нарушение функции печени, почек, аллергические реакции. Поэтому, несмотря на их значительную антибактериальную активность, лечение ими проводят очень ограничено. При инфекционных заболеваниях кишечника применяют Хлорхинальдол и интестопан, мочевых путей - нитроксолин. Нитроксолин (5-НОК, уритрол -

(сульфаниламиды) - это препараты широкого спектра бактериостатического действия из группы производных амида сульфаниловой кислоты.

Учитывая бактериостатическое действие сульфаниламидов, лечебный эффект наблюдается не всегда, почему их часто применяют совместно с другими химиотерапевтическими препаратами .

Кто открыл сульфаниламидные препараты?

В 1935 г. G. Domag показал химиотерапевтические свойства первого из них - пронтозила - при стрептококковых инфекциях. Было отмечено действие этого препарата и при пневмококковых, гонококковых и некоторых иных инфекциях.

В этом же году пронтозил был синтезирован в СССР под названием красного стрептоцида О. Ю. Магидсоном и М. В. Рубцовым. Вскоре было установлено, что лечебное действие пронтозила оказывает не вся его молекула, а отщепляющийся от нее метаболит - амид сульфаниловой кислоты (сульфаниламид), применяемый самостоятельно и синтезированный в СССР под названием белого стрептоцида , в настоящее время известного как стрептоцид и его натриевая соль.

Что такое сульфаниламиды?

На основе этого препарата синтезировано более 10 000 сульфаниламидных препаратов , из которых около 40 нашли применение в медицинской практике как антибактериальные средства, часто значительно отличаясь от исходного препарата по многим особенностям.

Применяемые в медицинской практике сульфаниламиды - это белые мелкокристаллические порошки без запаха, обычно слабо растворимые в воде (их натриевые соли значительно более растворимы).

Действие (показания) производных амида сульфаниловой кислоты

Сульфаниламиды оказывают антимикробное действие на:

• многие грамположительные и грамотрицательные бактерии,
• некоторых простейших (плазмодии малярии , токсоплазмы),
• хламидий (в частности, возбудителей трахомы),
• актиномицеты микобактерий лепры.

При введении сульфаниламида в заниженной дозе или при недоведенном до конца курсе лечения может развиться устойчивость сульфаниламидночувствительных возбудителей к его действию, что имеет перекрестный характер по отношению к большинству препаратов этой группы. Но устойчивость обычно развивается довольно медленно. Определение устойчивости бактерий к этим препаратам следует производить только на специальных питательных средах без пептона, который ослабляет их действие.

Различают подгруппу сульфаниламидных препаратов, предназначенных преимущественно для химиотерапии при кишечных инфекциях , в частности при различных формах бактериального колита, например дизентерии . Это фталазол, сульгин и некоторые другие. Ввиду слабого всасывания в кишках, сульфаниламиды создают в них очень высокие концентрации. Обычно их назначают по 1 г на прием, первый день 6 раз, затем постепенно уменьшая число приемов до 3-4, Курс лечения обычно 5-7 дней.

Известны сульфаниламидные препараты для местного применения. Это преимущественно препараты I группы- короткого действия.

Механизм антибактериального действия сульфаниламидов

Механизм антибактериального действия сульфаниламидов сводится к блокированию в клетках чувствительных микроорганизмов синтеза фолиевой кислоты , необходимой для последующего образования парааминобензойной кислоты, необходимой для их развития и размножения. Поэтому производные парааминобензойной кислоты, например новокаин, анестезин, несовместимы с сульфаниламидами , а также метиономиксин и некоторые другие вещества несовместимы с сульфаниламидами, как ослабляющие их действие.

Классификация сульфаниламидных препаратов

Выбор сульфаниламидов для лечения больного связан со свойствами возбудителя, а также отдельных препаратов, в частности скоростью выделения их из организма, что связано со степенью липофильности сульфаниламидов. Исходя из этого, сульфаниламидные препараты подразделяют на несколько подгрупп.

Сульфаниламиды короткого действия

Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения из организма менее 10 ч:

• стрептоцид;
• сульфадиазин;
• этазол;
• сульфазол;
• уросульфан;
• сульфацил;
• некоторые другие, а также их натриевые соли.

Дозировка

Доза для взрослых обычно около 1 г на прием 4-6 раз в день. Курсовая доза до 20-30 г. Курс лечения до 6- 10 дней.

При недостаточной эффективности лечения иногда проводят 2-3 таких курса, но лучше в таких случаях использовать другие химиотерапевтические препараты с другим спектром и механизмом действия. Натриевые соли этих сульфаниламидов ввиду большей растворимости вводятся парентерально в тех же дозах.

Сульфаниламиды длительного действия

Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения от 24 до 48 ч:

• сульфанилпиридазин и его натриевая соль;
• сульфадиметоксин;
• сульфамонометоксин и др.

Дозировка

Назначают взрослым по 0,5-1 г 1 раз в день.

Сульфаниламиды сверхдлительного действия

Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения более 48 ч, часто 60-120 ч:

• сульфален и др.

Дозировка

Назначают по двум схемам: 1 раз в день (первый день 0,8-1 г, в последующие по 0,2 г) или 1 раз в неделю в дозе 2 г (чаще при хронических заболеваниях).

Все препараты этих групп быстро всасываются в кишках, почему обычно нет необходимости в парентеральном их применении, для которого назначают их натриевые соли. Сульфаниламиды назначают за 30 мин до приема пищи. Выводятся преимущественно почками. Детям дозу соответственно уменьшают.

Побочные эффекты сульфаниламидных препаратов

Из наблюдаемых иногда побочных явлений чаще отмечаются диспепсические и аллергические .

Аллергия

При аллергических реакциях назначают антигистаминные средства и препараты кальция , особенно глюконат и лактат. При незначительных аллергических явлениях сульфаниламиды часто даже не отменяют, что обязательно при более выраженных симптомах или более упорных осложнениях.

Воздействие на Центральную Нервную Систему

Возможны явления со стороны центральной нервной системы:

• головная боль;
• головокружение и др.

Нарушения крови

Иногда наблюдаются изменения со стороны крови:

• агранулоцитоз;
• лейкопения и др.

Кристаллоурия

Все побочные явления могут быть более стойкими при введении препаратов длительного действия, более медленно выделяемых из организма. Поскольку эти слаборастворимые препараты выводятся с мочой, они могут образовывать в ней кристаллы. При кислой реакции мочи возможна кристаллоурия . Для профилактики этого явления следует сульфаниламидные препараты запивать значительным количеством щелочного питья.

Противопоказания сульфаниламидов

Главные противопоказания к применению сульфаниламидных препаратов являются:

• повышенная индивидуальная чувствительность отдельных лиц к сульфаниламидам (как правило, ко всей группе).

На это могут указывать анамнестические данные о прежней непереносимости и других лекарственных средств различных групп.

Токсическое действие на кровь с другими препаратами

Не следует принимать сульфаниламиды совместно с другими лекарственными препаратами, оказывающими токсическое действие на кровь :

• гризеофульвином;
• препаратами амфотерицина;
• соединениями мышьяка и др.

Беременность и сульфаниламиды

Ввиду легкой проходимости через плацентарный барьер сульфаниламиды нежелательны для беременных женщин

АНТРИМА (Antrima)

Фармакологическое действие. Комбинированный сульфаниламидный препарат. Сульфадиазин и триметоприм оказывают бактериостатическое (препятствующее размножению бактерий) и бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие, в комбинации их антимикробный эффект усиливается. К препарату высокочувствительны: Е.coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Citrobacter, Salmonella, Shigella, Haemophilus, Vibriocholerae, Listeria, Pneu-mocystiscarinii.

Показания к применению. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, инфекции желудочно-кишечного тракта (особенно брюшной тиф).

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки во время еды. Детям препарат обычно назначают в виде суспензии (взвеси твердых частиц препарата в жидкости) - по 1 прилагаемой мерной ложке (2,5 мл) на 5 кг массы тела 2 раза в сутки во время еды. Максимальная суточная доза -8 мерных ложек. Пациентам с клиренсом креатинина (скоростью очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина) от 30 до 15 мл/мин препарат назначают только в случае проведения гемодиализа (метод очистки крови), 1 раз в сутки.

В случае продолжительного лечения препаратом необходим систематический контроль картины периферической крови, функции почек и печени. В случае применения препарата у пациентов с сахарным диабетом следует учитывать, что 2,5 мл препарата содержат 1 г сахарозы.

Побочное действие. Тошнота, боли в животе, тромбо-цитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови),

нейтропения (уменьшение числа нейтрофилов в крови), аллергические реакции.

Противопоказания. Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах (риск усиления гемолиза /разрушения эритроцитов/); беременность, кормление грудью; повышенная чувствительность к компонентам препарата. Препарат не назначают недоношенным и новорожденным детям.

Форма выпуска. Таблетки, содержащие по 0,4 г суль-фадиазина и 0,08 г триметоприма; суспензия для приема внутрь для Детей (2,5 мл - 0,1 г сульфадиазина и 0,02 г триметоприма) во флаконах по 50 мл.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

БИСЕПТОЛ (Biseptol)

Синонимы: Бактрим, Септрин, Абацин, Абактрим, Андоприм, Бактериал, Бактицел, Бактифер, Бактрамин, Бактрамел, Бактризол, Берлоцид, Хемитрин, Доктонил, Эктапприм, Экспектрин, Фалприн, Гантрин, Инфектрим, Метомид, Микроцетим, Нола"пс, Орадин, Орибакт, Потесепт, Примазол, Респрим, Септоцид, Суметролим, Тримексазол, Триксазол, Уроксен, Ванадил, Апосульфатрин, Бактекод, Бактредукт, Блексон, Гросептол, Котрибене, Котрим, Котримол, Эриприм, Примотрен, Ранкотрим, Сульфатрим, Тримезол, Экспазол, Новотримед, Ориприм, Синерсул, Котримаксол, Котримаксазол, Сулотрим, Тримосул и др.

Комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества: сульфаниламидный препарат сульфаметоксазол и производное диаминопиримидина - триметоприм.

Фармакологическое действие. Сочетание этих двух препаратов, каждый из которых оказывает бактериостатическое (препятствующее размножение бактерий) действие, обеспечивает высокую бактерицидную (уничтожающую

бактерии) активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе бактерий, устойчивых к сульфаниламидным препаратам.

Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием бактрима на метаболизм (обмен веществ) бактерий. Сульфаметоксазол нарушает биосинтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм блокирует следующую стадию метаболизма - восстановление дигидрофолиевой кислоты в необходимую для развития микроорганизмов тетрагидрофолиевую кислоту. Выбор сульфаметоксазола в качестве компонента бактрима вызван тем, что он имеет одинаковую скорость элиминации (скорость выведения) с триметопримом.

Препарат эффективен в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококков, палочки дизентерии, брюшного тифа, кишечной палочки, протея; неэффективен в отношении микобактерий туберкулеза, спирохет, синегнойной палочки.

Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови отмечается через 1-3 ч после приема и сохраняется в течение 7 ч. Высокие концентрации создаются в легких и почках. Выделяется в значительном количестве с мочой (в течение 24 ч выделяется 40-50% триметоприма и около 60% сульфаметоксазола, главным образом в ацетилированной форме).

Показания к применению. Бисептол применяют при инфекциях дыхательных путей: острые и хронические бронхиты (воспаление бронхов), эмпиема плевры (скопление гноя между оболочками легких), бронхоэктатическая болезнь (заболевание бронхов, связанное с расширением их просвета), абсцесс (гнойник) легкого, пневмония (воспаление легких); мочевыводяших путей: уретриты (воспаление мочеиспускательного канала), циститы (воспаление мочевого пузыря), пиелиты (воспаление почечной лоханки), хронический пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), простатит (воспаление предстательной железы), гонококковый уретрит. Применяют также при инфекциях желудочно-кишечного тракта, хирургической инфекции и других инфекционных заболеваниях. Препарат эффективен также при септицемии (форме заражения крови микроорганизмами), вызванной чувствительными к препарату бактериями. Установлена высокая эффективность препарата при неосложненной гонорее.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым и детям старше 12 лет обычно назначают в суточной дозе 4 таблетки (или 2 таблетки форте, или 8 мерных ложек сиропа). Минимальная суточная доза для длительной терапии (более 14 дней) - 2 таблетки (или 1 таблетка форте, или 4 мерные ложки сиропа). Максимальная суточная доза (для лечения особо тяжелых случаев) -6 таблеток (или 3 таблетки форте, или 12 мерных ложек сиропа). Суточная доза делится на 2 приема (утром и вечером). Препарат принимают после еды с достаточным количеством жидкости. При острых инфекциях лечение препаратом проводят в течение 5 дней или до тех пор, пока у больного в течение 2-х дней не будут отсутствовать симптомы инфекционного заболевания.

При гонорее препарат назначают в течение одного дня в суточной дозе 10 таблеток (5 таблеток форте, или 20 мерных ложе сиропа), разделенной на 2 приема (утром и вечером). При острых неосложненных инфекциях мочевыводящих путей у женщин рекомендуется назначать однократно 2-3 таблетки форте. Желательно принимать таблетки вечером после еды или перед отходом ко сну.

При пневмоцистозе (острой форме воспаления легких; наблюдается чаще у ослабленных детей первых месяцев жизни), вызванном Pneumocystiscarinii, назначают в суточной дозе сульфаметоксазола до 0,1 г/кг массы тела и

триметоприма до 0,02 г/кг. Назначают каждые 6 ч. Курс лечения - 14 дней.

Детям до 12 лет препарат назначают в виде сиропа в суточной дозе сульфаметоксазола 0,03 г и триметоприма 0,006 г. Сироп принимают 2 раза в сутки (утром и вечером). При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить примерно на 50%.

Пациентам с нарушением функции почек дозу устанавливают в зависимости от величины клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина). При клиренсе креатинина больше 30 мл/мин коррекция дозы не требуется; при 15-30 мл/мин применяют половину обычной дозы; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин применять препарат не рекомендуется. У пожилых пациентов также может потребоваться коррекция дозы.

Препарат следует применять под тщательным врачебным наблюдением.

Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, диарея (понос), аллергические реакции, нефропатия (общее название некоторых заболеваний почек). Могут развиться лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) и агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, заболевания кроветворной системы, нарушения функции печени и почек, беременность. Препарат не следует назначать недоношенным детям и новорожденным. С осторожностью следует применять бактрим у детей раннего возраста. При лечении препаратом необходимо тщательно следить за картиной крови.

Форма выпуска. Таблетки в упаковке по 20 штук. Препарат выпускается в таблетках в двух дозировках: для взрослых с содержанием в одной таблетке 0,4 г (400 мг) сульфаметоксазола и 0,08 г (80 мг) триметоприма; для детей с содержанием в одной таблетке 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма.

Для взрослых выпускаются также таблетки "бактрим форте", содержащие по 800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма, а для детей - сироп, в 1 мл которого содержится 40 мг сульфаметоксазола и 8 мг триметоприма (суспензия белого с желтоватым оттенком цвета во флаконах по 100 мл).

Условия хранения.

БАКТРИМ СУСПЕНЗИЯ (Bactrim)

Синонимы: Бисептол, Септрин и др.

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Сочетание сульфаметоксазола и триметоприма обеспечивает высокую эффективность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе устойчивых к сульфаниламидным препаратам. Бактрим быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови отмечается через 1-3 ч и сохраняется в течение 7 ч.

Показания к применению. Септицемия (форма заражения крови микроорганизмами), инфекции дыхательных, мочевыводяших путей и желудочно-кишечного тракта, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами и др.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Назначают внутрь после еды (утром и вечером). Дозы устанавливают в зависимости от возраста ребенка: от 6 нед. до 5 мес. - по "/2 чайной ложки 2 раза в день; от 6 мес. до 5 лет - по 1 чайной ложке 2 раза в день; от 5 до 12 лет - по 2 чайные ложки 2 раза в день.

Побочное действие. Тошнота, рвота, аллергические реакции, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) и агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови). Лечение проводят под контролем картины крови.

Противопоказания.

Форма выпуска. Суспензия (сироп) во флаконах по 100 мл. В состав суспензии (из расчета на 5 мл) входят следующие вещества: сульфаметоксазол-3 (паминобензолсульфамидо)-5-метилизоксазол - 0,2 г; триметоприм - 2,4-диамино-5-(3,4,5-триметоксибензил)-пиримидин - 0,04 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом прохладном темном месте.

ЛИДАПРИМ (Lidaprim)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, содержащий сульфаметрол и триметоприм. Сульфаметрол обладает высокой антибактериальной активностью, а в сочетании с триметопримом (см. бисептол обеспечивает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе бактерий, устойчивых к обычным сульфаниламидным препаратам.

Показания к применению. Показания к применению лидаприма в основном совпадают с показаниями к применению бисептола.

Лидаприм эффективен при инфекциях дыхательных путей, уха, горла и носа почек и мочевыводяших путей и желудочно-кишечного тракта, при простатите (воспалении предстательной железы), гонорее, гинекологических инфекционных заболеваниях и других инфекциях, вызываемых чувствительными к препарату возбудителями.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым и детям старше 12 лет назначают препарат внутрь, начиная обычно с 2 таблеток лидаприма или 1 таблетки лидаприма форте 2 раза в день (утром и вечером). Принимают до исчезновения острых проявлений инфекции (не менее 5 дней); затем по 1 таблетке или У2 таблетки лидаприма форте 2 раза в день.

Больным хроническим пиелонефритом (воспалением ткани почки и почечной лоханки) и при хроническом сальмонеллоносительстве назначают по 2 таблетки лидаприма или по 1 таблетке лидаприма форте 2 раза в день длительно (в среднем 3 мес).

При гонорее назначают обычно однократно 4 таблетки лидаприма форте 1 раз в день.

При острых инфекциях можно начинать с внутривенной инфузии раствора лидаприма; вводят медленно по 250 мл (1 флакон) 2 раза в день.

Детям в возрасте до 2 лет назначают по "/2 чайной ложки суспензии 2 раза в день, от 2 до 3 лет - по 1 чайной ложке суспензии или по 2 таблетки для детей 2 раза в день; 3-6 лет - по 1 "/2 чайной ложки или 3 таблетки для детей в день; 6-12 лет - по 2 чайные ложки или по 4 таблетки для детей 2 раза в день.

Побочное действие и противопоказания такие же, как бисептола.

Форма выпуска. Лидаприм выпускается в разных лекарственных формах: а) таблетки лидаприма, содержащие по 400 мг сульфаметрола и 80 мг триметоприма, в упаковке по 20 или 100 штук; б) таблетки лидаприма форте, покрытые оболочкой, содержащие по 800 мг сульфаметрола и 160 мг триметоприма, в упаковке по 10; 25 или 50 штук; в) таблетки лидаприма для детей, содержащие по 100 мг сульфаметрола и 20 мг триметоприма, в упаковке по 20 штук; г) суспензия лидаприма (для детей), содержащая в 5 мл (1 чайная ложка) по 200 мг сульфаметрола и 40 мг триметоприма, во флаконах по 50 и 100 мл; д) раствор для инъекций (инфузии) в стеклянных флаконах по 250 мл, содержащий 800 мг сульфаметрола и 160 мг триметоприма.

Условия хранения.

МАФЕНИД (Maphenidum)

Синонимы: Амбамид, Бенсульфамидин, Гомосульфамидин, Сульфамилон, Мафенида ацетат и др.

Сульфаниламидный антибактериальный препарат для наружного применения. Выпускается в виде мафенида ацетата.

Фармакологическое действие. Мафенида ацетат оказывает широкий спектр действия, эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий и патогенных (болезнетворных) анаэробов (микроорганизмов, способных существовать в отсутствии кислорода), возбудителей газовой гангрены. Не инактивируется парааминобензойной кислотой и не меняет активности в кислой среде.

Показания к применению. Применяют для лечения инфицированных ожогов, гнойных ран, пролежней (омертвения тканей, вызванного длительным давлением на них вследствие лежания), трофических язв (медленно заживающих дефектов кожи).

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Мазь (10%) наносят непосредственно на пораженную поверхность, в полости вводят тампоны, пропитанные мазью, на раны накладывают также салфетки, смазанные мазью слоем 2-3 мм. Обычно на одну повязку расходуют 30-70 г мази. Перед наложением повязки рану очищают от гнойно-некротических масс (воспаленных некротических /омертвевших/ тканей). Смену повязок производят ежедневно или 2-3 раза в неделю в зависимости от количества гнойного отделяемого. Длительность лечения от 1 до 4-5 нед.

При ожогах IIстепени возможно однократное наложение повязки.

Побочное действие. При нанесении мази на ожоговую или раневую поверхность могут наблюдаться жжение, боль, дляшиеся от "/2 До 1-3 ч; при сильных болях назначают анальгетики (обезболивающие средства).

Противопоказания. Применение мази противопоказано при наличии в анамнезе (истории болезни) данных о токсико-аллергических реакциях на сульфаниламидные препараты.

Форма выпуска. 10% мазь в банках светозашитного стекла по 50 г и 2 кг.

Условия хранения.

АЛЬГИМАФ (Algimafum)

Лиофилизированный гель (железообразная лекарственная форма, обезвоженная за счет замораживания в вакууме) натриево-кальциевой соли альгиновой кислоты с содержанием мафенида и других веществ.

Фармакологическое действие. Проявляет адсорбирующую (поглощающую) и антимикробную активность, очищает раны, способствует регенерации (восстановлению) тканей.

Показания к применению. Применяют при поверхностных ожогах 2 и 3 степени, длительно не заживающих язвах и ранах.

Способ применения и дозы. Накладывают на пораженные поверхности (после обработки) пластину соответствующего размера. Фиксируют марлевой повязкой или бинтом. Можно оставить в ране до окончания эпителизации (восстановления кожной поверхности или слизистой).

Побочное действие. Проходящее ощущение жжения.

Форма выпуска. Стерильные пористые листы размером от 50x50 до 135x250 мм и толщиной 10мм в пакетах,

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте, не перегибая пакетов и предохраняя их от механических повреждений.

НОРСУЛЬФАЗОЛ (Norsulfazolum)

Синонимы: Сульфатиазол, Амидотиазол, Асептозил, Азосептал, Цибазол, Элеудрон, Полисептил, Пирисульфон, Тиазамид и др.

Фармакологическое действие. Сульфаниламидный препарат. Эффективен при инфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком, пневмококком, гонококком, стафилококком, а также кишечной палочкой.

Показания к применению. Пневмония (воспаление легких), церебральный менингит (гнойное воспаление оболочек мозга), гонорея, стафилококковый и стрептококковый сепсис (заражение крови микробами /стрептококками/ из очага гнойного воспаления), дизентерия и др.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Принимают внутрь. При пневмонии и менингите на первый прием 2 г, затем по 1 г каждые 4-6 г (курсовая доза 20-30 г); при стафилококковых инфекциях на первый прием 3-4 г, затем по 1 г 4 раза в день в течение 3-6 дней. При лечении дизентерии по 6-4-3 г в сутки по специальной схеме.

Детям норсульфазол назначают каждые 4-6-8 ч в следующих разовых дозах: в возрасте от 4 мес. до 2 лет - по 0,1-0,25 г, от 2 до 5 лет - по 0,3-0,4 г, от 6 до 12 лет - по 0,4-0,5 г. На первый прием дают двойную дозу.

Побочное действие. Возможны диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), аллергические реакции, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), невриты (воспаление нерва), нарушение функции почек (кристаллурия - наличие кристаллов солей в моче).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам.

Форма выпуска. Порошок; таблетки в упаковках по 10 штук по 0,25 г и по 0,5 г с риской.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Норсульфазол также входит в состав препаратов ингалипт, мазь "сунореф".

НОРСУЛЬФАЗОЛ-НАТРИЙ (Norsulfazolum-natrium)

Синонимы: Сульфатиазол натриевый, Сульфатиазол натрий, Норсульфазол растворимый.

Натриевая соль норсульфазола.

Показания к применению. Те же, что для норсульфазола. Кроме того, при инфекционных заболеваниях глаз.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутривенно вводят в случаях, если исключена возможность введения носульфазола в желудок (например, после операции на желудочно-кишечном тракте, при рвоте и бессознательном состоянии больного) и если необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови. Как только состояние больного позволяет, переходят на прием препарата внутрь.

В вену вводят 5% или 10% раствор; назначают из расчета 0,5-1,0-2,0 г на вливание (10-20 мл 5% или 10% раствора; вливают медленно). Целесообразно дополнительно разводить растворы норсульфазола растворимого в 5% растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида. При использовании концентрированных растворов следует учитывать возможность появления флебитов (воспаления вены) на месте инъекции. Подкожно и внутримышечно растворы не назначают, так как они могут вызвать раздражение тканей вплоть до некроза (омертвения тканей).

Применяют также в виде глазных капель (10% раствор по 2 капли 3-4 раза в день) при конъюнктивитах (воспалении наружной оболочки глаза), блефаритах (воспалении краев век) и других инфекционных заболеваниях глаз. Можно принимать внутрь.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 2 г, суточная - 7г.

Побочное действие и противопоказания. Те же, что и для норсульфазола.

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

САЛАЗОДИМЕТОКСИН (Salazodimethoxintun)

Фармакологическое действие. Сульфаниламид пролонгированного (длительного) действия. -Подобно салазопиридазину препарат распадается в кишечнике, при этом образуются 5-аминосалициловая кислота и сульфадиметоксин, оказывающие противовоспалительное и антибактериальное действие. Препарат малотоксичен.

Показания к применению. Неспецифический язвенный колит (хроническое воспаление толстой кишки с образованием язв, вызванное неясными причинами) в активной стадии в основном при легких и среднетяжелых формах заболевания, плохая переносимость или неэффективность салазопиридазина.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь (после еды) примерно в тех же дозах и на такой же срок, как салазопиридазин. Обычно дают взрослым по 0,5 г 4 раза в день (по 1 г 2 раза в день) в течение 3-4 нед., а затем (если за этот период наступил терапевтический эффект) по 0,5 г 2-3 раза в день в течение следующих 2-3 нед. При тяжелых формах заболевания повышают суточную дозу в первые дни до 4 г, а после снижения частоты стула дозу уменьшают. При легких формах заболевания можно начать с дозы 1,5 г в сутки, а при отсутствии эффекта перейти на 2 г в сутки.

Детям в возрасте от 3 до 5 лет в первые 7-14 дней назначают по 0,5 г в сутки, в следующие 2 нед. -по 0,25 г в сутки, в остальные дни (до 40-го - 50-го дня от начала лечения) - по 0,125 г в сутки; детям от 5 до 7 лет - соответственно, по 0,8-1,0 г; 0,4-0,5 г и 0,2-0,25 г; от 7 до 15 лет - 1,0-1,5 г; 0,5-0,75 г и 0,25-0,375 г. Суточные дозы дают в 2-3 приема.

Если в течение первых 14 дней от начала лечения не удается получить терапевтический эффект, салазодиметоксин отменяют; можно перейти на применение салазопиридазина или салазосульфапиридина.

Для предупреждения рецидивов (повторного появления признаков заболевания) неспецифического язвенного колита и болезни Крона (болезни неясной причины, характеризующейся воспалением и сужением просвета отдельных отделов кишечника) салазодиметоксин назначают длительно в постепенно уменьшающихся дозах: взрослым по 0,5 г 1-2 раза в день ежедневно в течение 2-6 мес., затем по 0,25-0,5 г ежедневно или через день в течение 6-12 мес. Детям препарат назначают в меньших

дозах с учетом возраста и доз, применяемых в остром периоде болезни. В случае ухудшения самочувствия дозу салазодиметоксина увеличивают,

Побочное действие. Аллергические реакции, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), диспепсические расстройства (расстройства пищеварения).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Форма выпуска.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

САЛАЗОПИРИДАЗИН (Salazopyridazinum)

Синонимы: Салазодин.

Фармакологическое действие. Сульфаниламилный препарат. Оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное (подавляющее защитные силы организма) действие.

Показания к применению. Неспецифический язвенный колит (хроническое воспаление толстой кишки с образованием язв, вызванное неясными причинами), а также при заболеваниях, протекающих с аутоиммунными нарушениями (нарушениями, в основе которых лежат аллергические реакции на собственные ткани или продукты жизнедеятельности организма), в том числе в качестве базисного средства в терапии ревматоидного артрита (инфекционно-аллергической болезни из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов).

Способ применения и дозы. При неспецифическом язвенном колите назначают салазопиридазин взрослым внутрь (после еды) в таблетках по 0,5 г 4 раза в день в течение 3-4 нед. Если за этот период проявляется терапевтический эффект, суточную дозу понижают до 1,0-1,5 г (0,5 г 2-3 раза в день) и продолжают лечение в течение еще 2-3 нед. При отсутствии эффекта прием препарата прекращают. Больным с легкими формами болезни назначают препарат сначала в суточной дозе 1,5 г, а при отсутствии эффекта увеличивают дозу до 2 г в сутки.

Детям в возрасте от 3 до 5 лет салазопиридазин назначают, начиная с дозы 0,5 г в сутки (2-3 приема). При отсутствии эффекта в течение 2 нед. препарат отменяют, а при.наличии терапевтического эффекта продолжают лечение в этой дозе в течение 5-7 дей, затем дозу уменьшают в 2 раза и продолжают лечение еще 2 нед. В случае клинической ремиссии (временного ослабления или исчезновения проявлений болезни) суточную дозу вновь уменьшают вдвое и назначают ее до 40-50-го дня, считая от начала лечения.

Детям в возрасте от 5 до 7 лет назначают препарат, начиная с 0,75-1,0 г в сутки; от 7 до 15 лет - с дозы 1,0-1,2-1,5 г в сутки. Лечение и снижение доз проводят по той же схеме, что и у детей от 3 до 5 лет.

Применение салазопиридазина сочетают с общими методами лечения и диетой, рекомендуемыми при неспецифическом язвенном колите.

Салазопиридазин можно также применять при неспецифическом язвенном колите и болезни Крона (болезни неясной причины, характеризующейся воспалением и сужением просвета отдельных отделов кишечника) ректально (в прямую кишку) в виде суспензий (взвеси твердых частиц в жидкости) и свечей.

Суспензию салазопиридазина 5% применяют для ректального введения при поражении прямой и ситовидной кишки, в предоперационном периоде и после субтогальной колэктомии (после удаления части ободочной кишки), при плохой переносимости препарата в виде таблеток. Суспензию слегка подогревают и вводят в виде клизмы в прямую кишку или в культю кишки по 20-40 мл

1-2 раза в сутки. Детям вводят 10-20 мл (в зависимости от возраста). Ректальное введение можно сочетать с приемом препарата внутрь.

Свечи применяют ректально. В острой стадии болезни назначают по 1 свече 2-4 раза в день в течение от 2 нед. до 3 мес. Длительность курса зависит от эффективности лечения и переносимости препарата. Максимальная суточная доза - 4 свечи (2 г). Одновременно можно принимать салазопиридазин в таблетках (не превышая общей суточной дозы 3 г) и другие средства для лечения неспецифического язвенного колита.

С целью предупреждения рецидивов (повторного появления признаков болезни) назначают по 1-2 свечи в сутки в течение 2-3 мес.

Дозы и схема назначения препарата при других формах колитов с язвенными поражениями те же, что и при неспецифическом язвенном колите.

Побочное действие. При приеме таблеток салазопиридазина внутрь возможны те же побочные реакции, что при применении сульфаниламидов и салицилатов: аллергические явления, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), иногда незначительное снижение уровня гемоглобина (функциональной структуры эритроцита, обеспечивающей его взаимодействие с кислородом). В подобных случаях следует уменьшить дозу или отменить препарат. После введения суспензии могут появиться чувство жжения в прямой кишке и позывы на дефекацию (опорожнение кишечника), особенно при быстром введении. При использовании салазопиридазина в свечах возможно ощущение жжения и болезненности в прямой кишке, иногда учащение стула. В случае выраженной болезненности при ректальном введении салазопиридазина в свечах рекомендуется назначить препарат ректально в виде 5% суспензии и внутрь в таблетках.

Противопоказания. Препарат противопоказан при наличии в анамнезе (истории болезни) данных о токсико-аллергических реакциях при лечении сульфаниламидами и салицилатами.

Формы выпуска. Таблетки по 0,5 г в упаковке по 50 штук; 5% суспензия во флаконах по 250 мл, содержащая салазопиридазин, твин-80, спирт бензиловый и спирт поливиниловый (препарат после взбалтывания представляет собой взвесь оранжевого цвета, которая затем оседает); свечи (коричневого цвета) по 0,5 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте при комнатной температуре.

САЛАЗОСУЛЬФАЛИРИДИН(Salazosulfapyridinum)

Синонимы: Сульфасалазин, Азопирин, Азуфидин, Салазопиридин, Салазопирин, Салицилазосульфапиридин, Салисульф.

Фармакологическое действие. Препарат оказывает антибактериальное действие в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки. Особенностью препарата является то, что он оказывает выраженный лечебный эффект у больных неспецифическим язвенным колитом (хроническим воспалением толстой кишки с образованием язв, вызванным неясными причинами). Механизм этого действия изучен не полностью. Определенную роль играет способность препарата накапливаться в соединительной ткани (в том числе, в ткани кишечника) и постепенно отделять 5-аминосалициловую кислоту и сульфапиридин, обладающие противовоспалительным и антибактериальным свойствами.

Показания к применению. Неспецифический язвенный колит, ревматоидный артрит (инфекционно-аллергическая болезнь из группы коллагенозов, характеризующаяся хроническим прогрессирующим воспалением суставов).

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Назначают внутрь. Рекомендуется в 1-й день взрослым по 1 таблетке (0,5 г) Фраза в день (с равными промежутками), во 2-й день - по 2 таблетки 4 раза и в последующие дни в случае хорошей переносимости препарата - по 3-4 таблетки 4 раза в день. После стихания клинических симптомов болезни назначают поддерживающие дозы (1,5-2,0 г в сутки) в течение нескольких месяцев.

Детям салазосульфапиридин назначают в меньших дозах: в возрасте 5-7 лет - по!/2-1 таблетке (0,25-0,5 г) 3-6 раз в сутки, старше 7 лет -по 1 таблетке (0,5 г) 3-6 раз в сутки.

Салазосульфапиридин эффективен также при легкой и среднетяжелой формах болезни Крона (болезни неясной причины, характеризующейся воспалением и сужением просвета отдельных отделов кишечника)

Салазосульфапиридин также применяют в качестве базисного средства при лечении ревматоидного артрита в связи с наличием у препарата иммунокорригирующих свойств (востанавливающего иммунитет /защитные силы организма/). Назначают по 2-3 г в день (40 мг/кг в день) в течение 2-6 мес.

Лечение проводить под тщательным врачебным наблюдением; необходимо систематически контролировать картину крови.

Побочное действие. Могут возникнуть тошнота, рвота, головная боль, головокружение. В подобных случаях отменяют препарат, а через 2 дня постепенно, в течение 3 дней, вновь повышают дозу. Аллергические реакции в виде кожных высыпаний, лекарственной лихорадки (резкого подъема температуры тела в ответ на прием препарата); лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови). В этих случаях применение препарата следует прекратить. Препарат выделяется с мочой и при щелочной реакции окрашивает ее в желто-оранжевый цвет.

Противопоказания. Выраженные токсико-аллергические реакции в анамнезе (бывшие ранее) на сульфаниламиды.

Форма выпуска. Таблетки по 0,5 г в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

СТРЕПТОЦИД (Streptocidum)

Синонимы: Сульфаниламид, Стрептоцид белый, Амбезид, Десептил, Дипрон, Пронталбин, Пронталин, Пронтоин, Пронтозил белый, Стрептамин, Стрептозол, Сульфамидил и др.

Фармакологическое действие. Сульфанил.амидный препарат. Оказывает противомикробное действие по отношению к стрептококкам, менингококкам., гонококкам, пневмококкам, кишечной палочки и некоторым другим бактериям.

Показания к применению. Рожистое воспаление, ангина, эпидемический цереброспинальный ме нингит (гнойное воспаление оболочек мозга), цистит (воспаление мочевого пузыря), пиелит (воспаление почечной лоханки), колит (воспаление толстой кишки:), раневая инфекция.

Способ применения и дозы. Перед назн ачением пациенту препарата желательно определить чу вствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевшие у данного больного. Внутрь по 0,5-1 г 5-6 раз в день. Детям дозы

уменьшают соответственно возрасту. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 2 г, суточная - 7г.

Местно вводят в рану 5-15 г стерильного порошка; наружно в виде 5% линимента или 10% мази.

Побочное действие. Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, цианоз (посинение кожи и слизистых оболочек), аллергические реакции, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови), парестезии (чувство онемения в конечностях), тахикардия (учащенные сердцебиения).

Противопоказания. Заболевания кроветворной системы, почек, базедова болезнь (заболевание щитовидной железы), повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Форма выпуска. Порошок; таблетки в упаковке по 10 штук по 0,3 г и по 0,5 г; 5% линимент в упаковке по 50 г; мазь 10% в упаковке по 30 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

СТРЕПТОЦИДА ЛИНИМЕНТ 5% (LinimentumStreptocidi5%)

Показания к применению. Для ускорения заживления инфицированных ран, ожогов Iи IIстепени, фурункулов (гнойного воспаления волосяного мешочка кожи, распространившегося на окружающие ткани), карбункулов (острого разлитого гнойно-некротического воспаления нескольких расположенных рядом сальных желез и волосяных луковиц), при поверхностных пиодермиях (гнойном воспалении кожи), вульгарных угрях, импетиго (поверхностном воспалении кожи, характеризующемся возникновением гнойников, засыхающих с образованием корок) и других гнойно-воспалительных заболеваниях кожи.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного, Линимент наносят на очаг поражения (под марлевую повязку) 1-2 раза в день.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для стрептоцида.

Форма выпуска. В тубах или стеклянных банках по 30 г.

Условия хранения. В сухом, прохладном месте; банки - в защищенном от света месте.

"СУНОРЕФ"МАЗЬ (Unguentum "Sunoreph")

Показания к применению. Острые и хронические риниты (воспаление слизистой оболочки носа).

Способ применения и дозы. Местно (смазывают слизистые оболочки носа).

Побочное действие. Возможны аллергические реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам.

Форма выпуска. Мазь состава: стрептоцида - 5 г, норсульфазола - 5 г, сульфадимезина - 5 г, эфедрина гидрохлорида - 1 г, камфоры - 3 г, эвкалиптового масла - 5 капель, мазевой основы -до 100 г, в упаковке по 15 г.

Условия хранения. В прохладном месте.

Стрептоцид также входит в состав препарата осарцид.

СТРЕПТОЦИД РАСТВОРИМЫЙ (Streptocidumsolubile)

Фармакологическое действие. Сульфаниламидный препарат. (См. Стрептоцид).

Показания к применению. Эпидемический, цереброспинальный менин гит (гнойное воспаление оболочек мозга), рожистое воспаление, ангина, цистит (воспаление мочевого пузыря), пиелит (воспаление почечной лоханки), колит (воспаление толстой кишки), раневая инфекция. Назначение препарата особенно показано при рвоте или бессознательном состоянии больного.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Подкожно, внутримышечно до 100 мл 1-1,5% раствора 2-3 раза в сутки; внутривенно до 20-30 мл 2%, 5% или 10% раствора.

Побочное действие и противопоказания те же, .что и для стрептоцида.

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Стрептоцид растворимый также входит в состав препарата ингалипт.

СУЛЬГИН (Sulginum)

Синонимы: Сульфагуанидин, Абигуанил, Асептигуамидин, Ганидан, Гуамид, Гуаницил, Гуасепт, Неосульфонамид, Ресульфон, Сульфагуанизан и др.

Фармакологическое действие. Сульфаниламидный препарат. Сульгин очень медленно всасывается. Основное количество препарата, принятого внутрь, задерживается в кишечнике и выделяется с калом. Является эффективным средством для лечения кишечных инфекций. По действию сходен с фталазолом.

Показания к применению. Бактериальная дизентерия, колит (воспаление толстой кишки) и энтероколит (воспаление тонкой и толстой кишки) с поносом, носительство шигелл и палочек брюшного тифа, подготовка к операции на кишечнике.

Способ применения и дозы. Внутрь по 1-2 г 6-5-4-3 раза в сутки (в первый день - 6 раз; во 2 и 3 - 5; в 4 - 4, а в 5 - 3 раза в сутки).

Детям до 3 лет - 0,2 г/кг в сутки в 3 приема в течение 7 дней; детям старше 3 лет - по 0,4-0,75 г (в зависимости от возраста) 4 раза в сутки.

Для профилактики послеоперационных осложнений на кишечнике по 0,05 г/кг каждые 8 ч в течение 5 дней до операции и 7 дней после операции.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г.

Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, кристаллурия (наличие кристаллов солей в моче).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, нарушение функции почек.

Форма выпуска.

Условия хранения. Список Б. В сухом, зашишенном от света месте.

СУЛЬФАДИМЕЗИН (Sulfadimezinum)

Синонимы: Сульфадимидин, Диазил, Диазол, Диметазил, Диметилдебенал, Диметилсульфадиазин, Диметил-сульфапиримидин, Примазин, Сульфадимеразин, Сульфаметазин, Сульфамезатил, Сульфамезатин, Сульмет, Сульфадиметил-пиримидин, Суперсептил.

Фармакологическое действие. Сульфаниламидный препарат. Активен в отношении пневмококков, менингококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки и некоторых других микроорганизмов.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность

к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь по 1 г 4-6 раз в сутки. При пневмонии и менингите на первый прием назначают 2 г; детям из расчета 0,1 г/кг на первый прием, затем по 0,25 г/кг каждые 4, 6, 8 ч. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г.

Для лечения дизентерии взрослым в 1-2-й день - по 1 г 6 раз; в 3-4-й день - по 1 г 4 раза; в 5-6-й день - по 1 г 3 раза в сутки. Курсовая доза -25-30 г. После 5-6 дней перерыва повторить курс лечение в течение 5 дней, курсовая доза 21 г препарата. При дизентерии детям до 3 лет -до 0,2 г/кг в сутки в 4 приема в течение 7 дней; детям старше 3 лет - по 0,4-0,75 г (в зависимости от возраста) 4 раза в сутки.

Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, аллергические реакции, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови), кристаллурия (наличие кристаллов солей в моче).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, заболевания кроветворной системы, нарушение функции почек.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В зашишенном от света месте.

1. Кристаллурия - выпадают микрокристаллы в канальцах почек за счет плохой растворимости препаратов, особенно ацетилированных производных. Наиболее часто вызывают кристаллурию норсульфазол, сульфадимезин. Не вызывают кристаллурию сульфадиметоксин и уросульфан.

2. Аллергические реакции в 5-10 %, чаще в виде лихорадки, красной сыпи (пятен) на коже.

3. Угнетение кроветворения с развитием лейкопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении.

4. Гемолитическая анемия.

5. Фотосенсибилизация.

6. Нервно-психические нарушения (усталость, головная боль, парестезии, миалгии, невриты, головокружения, судороги).

7. Дисбактериоз, гиповитаминоз В 1 , В 2 , РР, В 6 , В 12 , пантотеновой кислоты.

8. Образование метгемоглобина, развитие гипоксии, ацидоза, цианоза, образование сульфогемоглобина. Для профилактики - восстановители и антиокислители - витамины С и Е, глюкоза.

9. Возможно угнетение функции половых желез и щитовидной железы.

Комбинированные сульфаниламиды

Бактрим (бисептол, ко-тримоксазол, септрин) содержит сульфаметоксазол, триметоприм.

Механизм антибактериального действия заключается в двойной блокаде синтеза тетрагидрофолиевой кислоты. Это приводит к тому, что бактрим, в отличие от сульфаниламидов, обладает бактерицидным действием, спектр антимикробного действия шире, оказывает выраженный антибактериальный эффект при многих резистентных к другим препаратам инфекциях.

Препарат быстро всасывается из ЖКТ, хорошо проникает в органы и ткани. Эффективен при инфекциях бронхолегочной, пищеварительной, мочевыводящей систем, менингитах, хирургических инфекциях, для профилактики гнойно-септических осложнений в хирургии.

Препарат назначается по 2 таблетки 2 раза в сутки после еды (утром

и вечером).

Побочные эффекты: тошнота, рвота, анорексия, диарея, кожно-аллергические реакции: эритематозная сыпь, крапивница, зуд; угнетение кроветворения (лейкопения, мегалобластическая анемия); иногда возникает нарушение функции печени, почек.

При длительном применении бактрима необходимо контролировать состав периферической крови. Не следует назначать препарат детям до 6 лет.

Нитрофураны

Препараты обладают бактерицидным эффектом вследствие повреждения микробной клеточной стенки, необратимого окисления НАДН в НАД+, угнетения цикла трикарбоновых кислот и образования ацетилКоА. Устойчивость к нитрофуранам развивается медленно.

Нитрофураны эффективны в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов,а также некоторых крупных вирусов, трихомонад, лямблий. В ряде случаев они задерживают рост микроорганизмов, устойчивых к сульфаниламидам и антибиотикам. Препараты уменьшают продукцию бактериальных токсинов, способствуют повышению сопротивляемости организма.

Фурадонин - действует на стафилококки, стрептококки, кишечную палочку, возбудителей брюшного тифа, паратифа, дизентерии, палочку протея.

При приеме внутрь быстро и активно всасывается, выделяется в значительном количестве почками, где создаются бактерицидные концентрации препарата. Поэтому препарат особенно эффективен при инфекциях мочевыводящих путей, используется также для профилактики инфекции при урологических манипуляциях. Назначают внутрь после еды.

Фурагин - имеет широкий антимикробный спектр. Назначают при инфекциях почек и мочевыводящих путей, иногда при инфекционно - воспалительных заболеваниях дыхательных путей. Применяют внутрь после еды. Местно используют для промываний и спринцеваний в хирургии и гинекологии (раствор 1:13000). В офтальмологии - глазные капли (раствор 1:13000). Можно применять с раствором дикаина.

Побочные эффекты: в некоторых случаях могут вызывать потерю аппетита, изжогу, тошноту, иногда рвоту; возможны аллергические реакции.

Для предупреждения побочных явлений при приеме производных нитрофурана рекомендуется обильное питье, антигистаминные препараты, витамины (никотиновая кислота, тиамина бромид). Для уменьшения угнетения гемопоэза хороший эффект дают фолиевая и аскорбиновая кислоты.

К сульфаниламидным препаратам (сульфаниламидам) относятся синтетические производные амида сульфаниловой кислоты, применяемые в качестве химиотерапевтических средств. Они подавляют жизнедеятельность многих грамположительных и грамотрицательных бактерий: стрептококков, стафилококков, менингококков, гонококков, кишечной палочки, некоторых простейших, микоплазм и крупных вирусов.
В организме оказывают бактериостатическое действие. Бактерицидное действие появляется при очень больших дозах и концентрациях, что небезопасно для организма животных.
Механизм антимикробного действия сульфаниламидов основан на конкурентном отношении с парааминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима микробной клетке для образования факторов роста - фолиевой кислоты и пуриновых оснований. Последние участвуют в построении нуклеиновых кислот, без которых рост и размножение микробов невозможны.
Благодаря химическому сходству с ПАБК сульфаниламиды препятствуют ее включению в метаболический цикл микробной клетки, что ведет к прекращению роста и размножения микроорганизмов, т.е. развивается бактериостатическое действие. Наиболее высокий лечебный эффект препараты этой группы дают в период острого течения болезни, т.е. в период интенсивного роста и размножения микроорганизмов - возбудителей болезней.
Большинство сульфаниламидов легко всасывается из желудочно- кишечного тракта, быстро распределяется по органам и тканям, проникает через гематоэнцефалический барьер. Сульфаниламиды влияют и на организм животного, оказывая противовоспалительное и жаропонижающее действие, стимулируют процесс фагоцитоза, снижают интоксикацию.
Всасывание и скорость выведения из организма в значительной степени определяю! величину дозы и частоту применения препаратов.
По длительности нахождения в терапевтической концентрации в тканях и средах организма сульфаниламиды принято подразделять на четыре группы:
а) препараты короткого срока действия, требующие введения через каждые 6-8 часов (стрептоцид, сульфадимезин, норсульфазол, этазол и др.);
б) среднего срока действия, удерживающиеся в организме до 12 часов (сульфазин, метилсульфазин, сульфафенозол и др.);
в) длительного действия, удерживающиеся до 24-48 часов (сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфамонометоксин и др.);
г) сверхдлительного действии, терапевтическая концентрация которых удерживается в течение 5-7 дней (сульфален, фаназил и др.).
Особую группу представляют сульфаниламиды, медленно всасывающиеся из кишечника и долго задерживающиеся в нем в высокой концентрации (сульгин, фталазол, фтазин, дисульформин). Поэтому их применяют главным образом при инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Препарат уросульфан выделяется в основном почками. Он применяется преимущественно при инфекциях мочевых путей.
Высокоэффективными являются комбинированные препараты, содержащие сульфаниламидный препарат в сочетании с триметопри- мом, также обладающим антимикробной активностью (бактрим, би- септол, сульфатон, лидаприм, трибриссен, тримеразин, триметасул и др.), отчего антимикробный эффект усиливается и появляется бактерицидное действие.
Применяют сульфаниламиды внутрь, их растворимые натриевые соли - внутривенно и в форме аэрозолей, а также наружно в виде водных взвесей, присыпок, мазей, эмульсий, свечей.
Для предупреждения осложнений со стороны почек (вследствие ацетилирования и образования нерастворимых кристаллов в почках) целесообразно одновременно вводить щелочные растворы или щелочные соли. Не рекомендуется применять их вместе с производными ПАБК - новокаином, метионином, анестезином. Натриевые соли сульфаниламидов в водных растворах имеют сильную щелочную реакцию (pH 10,5 - 12,5) и при подкожном и внутримышечном введении оказывают сильное раздражающее действие, которое ослабляется за счет инфильтрации места введения изотоническим раствором хлорида натрия.
Препараты короткого срока действия
Норсульфазол - Ыогеи^агоЫш (азосептал, пиросульфон, сульфа- тиазол).
Свойства. Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, нерастворимый в воде, малорастворимый в спирте; растворим в разбавленных неорганических кислотах. Несовместим с барбитуратами, ортоформом. Выпускают в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г. Хранят в хорошо укупоренной таре (список Б).
Действие. Один из наиболее активных сульфаниламидных препаратов. Легко всасывается из желудочно-кишечного тракта. Терапевтическая концентрация удерживается в крови в течение 6-12 часов.
Действует бактериостатически в отношении стрептококков, менингококков, кишечной палочки, сальмонелл, пастерелл и других микроорганизмов.
Применение. При септических процессах, заболеваниях органов дыхания (пневмония, бронхопневмония, ангина, фарингит) и желудочно-кишечного тракта (гастроэнтерит, диспепсия и др.), при инфекциях мочевыводящих путей и половых органов (вагинит, метрит, цистит). При лечении ран используют в форме присыпок и мазей.
Дозы внутрь: собакам - 0,2-0,5 г; кошкам -0,1-0,2 г/кг массы тела 3-4 раза в сутки.
Норсульфазол-натрий - Norsulfazolum natrium (норсульфазол растворимый, сульфатиазол-натрий).
Свойства. Пластинчатые, бесцветные или слегка желтоватые кристаллы без запаха, легко растворимые в воде (1:12). Растворы щелочной реакции, стерилизуются при 100°С в течение 30 мин. Выпускают в форме порошка. Хранят с предосторожностью в герметичной упаковке (список Б).
Действие и применение. Препарат имеет такую же химиотерапевтическую активность и показания к применению, что и для норсульфазола. Назначают внутривенно при септических процессах, когда необходимо быстро создать терапевтическую концентрацию в крови (в форме 5-15%-ных растворов, вводят медленно).
Под кожу и внутримышечно вводят в растворах 0,5-1%-ной концентрации, более крепкие растворы вызывают сильное раздражение и некроз тканей.
Дозы внутривенно: собакам - 0,5-1 г 2 раза в сутки в течение 3-4 дней.
При инфекционных заболеваниях глаз применяют 10%-ные растворы в виде глазных капель 3-4 раза в день.
Стрептоцид - Streptocidum (пронтозил, стрептоцид белый, стреп- тамин и др.).
Свойства. Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Малорастворим в воде (1:170), легко - в кипящей воде, растворах кислот и щелочей, трудно растворим в эталоне. Стерилизуется текучим паром или кипячением. Выпускают в порошке и таблетках по 0,3 и 0,5 г, в форме 5-10%-ной мази, 5%-ной суспензии и линимента. Хранят в хорошо укупоренной таре (список Б), мазь и линименты - в прохладном темном месте.
Действие. Оказывает противомикробное действие на кокковые формы микробов (кроме стафилококков), на кишечную палочку, возбудителя газовой гангрены и другие микробы. Препарат хорошо всасывается слизистой тонкого отдела кишечника, несколько хуже - из желудка и толстого отдела кишечника. При местном применении не раздражает тканей. После резорбции относительно равномерно распределяется по всему организму, проникает через гематоэнцефаличе- ский барьер. Терапевтическая концентрация удерживается в крови в течение 1-2 часов после всасывания.
Применение. Внутрь при ангинах, фарингитах, бронхопневмонии, послеродовом сепсисе, гастроэнтерите, пиелите, цистите, раневой инфекции. Наружно при лечении инфицированных ран (в присутствии гноя, мертвых тканей активность препарата снижается).
Дозы внутрь: собакам - 0,5-1 г, 4-6 раз в сутки в течение 5- 7 дней.
Стрептоцид растворимый - Streptocidum solubile (парасульфа- цидо-бензоламинометансульфат натрия).
Свойства. Белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде; растворы стерилизуют кипячением. Несовместим с новокаином, анестезином, барбитуратами. Выпускают в порошке. Хранят в хорошо укупоренной таре (список Б).
Действие и применение. По антимикробному действию и фармакокинетике аналогичен стрептоциду. Применяют стрептоцид растворимый при септических стрептококковых процессах, ангинах, бронхопневмониях, циститах, пиелитах. Назначают в виде водных растворов для инъекций или на изотоническом растворе хлорида натрия подкожно, внутримышечно (5%-ный раствор) и внутривенно (10%-ный раствор). Можно применять его и внутрь, а также наружно в тех же дозах, что и стрептоцид.
Дозы внутривенно: собакам - 0,3-0,5 г через каждые 8-10 часов,

1. 4 дня подряд.

Сульфацил - Sulfacylum (ацетоцид, ацетосульфамин, альбуцид, сентурон и др.).
Свойства. Белый или с желтоватым оттенком порошок, без запаха, малорастворимый в холодной воде, лучше - в горячей, а также в этаноле, в растворах щелочей и кислот.
Выпускают в порошке. Хранят в хорошо укупоренной таре, защищенной от действия света (список Б).
Действие. Обладает сильным антимикробным действием по отношению к стрептококкам, стафилококкам, пневмококкам, возбудителям сальмонеллеза и колибактериоза. Препарат быстро всасывается при введении внутрь. Максимальная концентрация в крови устанавливается через 2-5 часов с момента введения. Выделяется главным образом с мочой.
Применяют внутрь при ангинах, фарингитах, бронхопневмониях, стрептококковых инфекциях, циститах, диспепсиях и т.п. Можно назначать в форме присыпок при лечении гнойных ран.
Дозы: Внутрь собакам - 0,5-1 г 2-3 раза в сутки. Начальная доза должна быть в 2-3 раза больше последующих.
Сульфацил-натрий - Sulfacylum-natrium (сульфацил растворимый, сульфацетамид-натрий, альбуцид-натрий).
Свойства. Белый кристаллический порошок, легкорастворимый в воде, практически нерастворимый в спирте. Водные растворы имеют щелочную реакцию. Выпускают в порошке, в 20%-ном растворе (глазные капли) и 30%-ном растворе для инъекций. Хранят в темном месте (список Б).
Действие и применение. Является активным противомикробным препаратом, аналогичным сульфацил у.
Применяют при пиелитах, циститах, колитах и послеродовом сепсисе. В виде растворов 10-, 20- и 30%-ной концентрации назначают при лечении гнойных ран, эндометритов, конъюнктивитов, язв роговицы глаз.
Дозы: внутрь собакам - 0,3-0,5 г 3-4 раза в день в сутки; внутривенно - 0,2-0,5 г.
Этазол - Aethazolum (берлофен, глобуцид, сетадил, сульфаэти- дол и др.).
Свойства. Белый или со слегка желтым оттенком порошок. Нерастворим в воде, труднорастворим в этаноле, растворим в разбавленных кислотах и растворах щелочей. Несовместим с пептоном, новокаином, барбитуратами, производными серы. Выпускают в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г. Хранят с предосторожностью (список Б).
Действие. Этазол - активный сульфаниламид, обладает антимикробными свойствами по отношению к стрептококкам, пневмококкам, менингококкам, кишечной палочке, патогенным анаэробам, возбудителям дизентерии, пастереллеза и др.
Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Хорошо переносится животными. Выделяется главным образом почками. В организме собак препарат не ацетилируется, поэтому его применение не создает опасности образовани51 кристаллов в мочевых путях.
Применение. При бронхопневмонии, ангине, эндометритах, дизентерии, циститах, пиелитах, сепсисе. Местно используют в виде присыпок, мазей для лечения ран, пиодермии, пролежней, заболеваний глаз.
Дозы: внутрь собакам - 0,3-0,5 г 3-4 раза в сутки в течение 4-6 дней подряд. Дозы для молодняка составляют 2/3 дозы для взрослого животного.
Этазол-натрий - Aethazolum-natrium (этазол растворимый, суль- фаэтидол-натрий).
Свойства. Белый кристаллический порошок, легкорастворимый в воде, труднорастворимый в этаноле. Растворы стерилизуются кипячением в течение 30 мин. Несовместим с новокаином, анестезином, препаратами, содержащими серу.
Выпускается в порошке, в ампулах в виде 10- и 20%-ных растворов для инъекций.
Действие и применение. Антимикробная активность и показания к применению аналогичны этазолу. Этазол-натрий легко всасывается при разных способах введения, быстро достигает терапевтических концентраций в крови и активно проникает в различные органы и ткани.
Водные (10- и 20%-ной концентрации) растворы применяют внутримышечно или внутривенно, их можно применять и внутрь.
Дозы: внутривенно собакам - 0,1-0,3 г 2-3 раза в сутки 3-4 дня подряд; внутрь - 0,3-0,5 г 3-4 раза в сутки.
Сульфадимезин - Би^асНтегшит (диазил, диазол, диметазил, ди- метилфульфадиазил, суперсептил).
Свойства. Белый или слегка желтоватый порошок. Практически нерастворим в воде, легко - в растворах щелочей. Малорастворим в этаноле. Несовместим с новокаином, пептоном, барбитуратами. Выпускают в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г. Хранят в защищенном от света месте в хорошо закупоренном виде (список Б).
Действие. Обладает широким антимикробным спектром действия в отношении пневмококков, стафилококков, кишечной палочки, возбудителей сальмонеллеза, пастереллеза и других микробов.
При введении внутрь быстро всасывается, создавая терапевтическую концентрацию в крови через 6-8 часов после введения. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Удерживается в организме в терапевтической концентрации более 8 часов. Мало подвергается ацетилированию. Хорошо переносится животными.
Применение. Назначают внутрь при пневмониях, катаральной бронхопневмонии, бронхите, ларингите, ангине, сепсисе, перитоните, эндометрите, диспепсии, гастроэнтерите, пастереллезе, сальмонеллезе и колибактериозе.
Не рекомендуется применять сульфадимезин при заболеваниях почек, печени и кроветворной системы.
Дозы внутрь: собакам - 0,3-0,5 г 3-4 раза в день; кошкам - 0,02-0,1 г/кг массы тела 3-4 раза в день.
Уросульфан - игоБЫГапит (сульфакарбамид, сульфанилкарбамид и др.). /
Свойства. Белый кристаллический порошок без запаха, кислого вкуса, малорастворим в воде, труднорастворим в этаноле, легко - в разведенных кислотах и щелочах. Несовместим с препаратами, отщепляющими серу, новокаином, анестезином, барбитуратами. Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят в хорошо закупоренной таре (список Б).
Действие. Обладает высокой антимикробной активностью по отношению к стафилококкам и кишечной палочке. При введении внутрь хорошо всасывается, что обеспечивает создание высоких концентраций в крови через 1-2 часа с момента введения. Выделяется преимущественно почками главным образом в свободной форме, что обеспечивает его антимикробное действие при инфекциях мочевых путей. Является малотоксичным соединением; отложений в мочевых путях не образует.
Применение. При циститах, пиелитах, пиелонефритах, инфицированных гидронефрозах. Особенно эффективно применение препарата в случаях, когда не нарушены процессы мочевыделения.
Не рекомендуется назначать уросульфан при остром гепатите, агранулоцитозе, гемолитической анемии.
Дозы внутрь: собакам - 0,5-2 г 3-4 раза в день в течение 4 дней; кошкам - 0,1-0,2 г/кг массы тела.
Для внутривенного введения используют растворимый уросульфан в форме 5-, 10- и 20%-ных растворов в дозе 0,02-0,03 г/кг массы животного 1-2 раза в сутки. В мочевой пузырь вводят 25%-ный раствор.
Препараты среднего срока действия
Сульфазин - ЗиІГагіпіїт (адиазин, дебенал, сульфадиазин, пири- мал, сульфапиримидин).
Свойства. Белый или слегка желтоватый порошок без запаха. В воде нерастворим, растворим в этаноле, в растворах щелочей и кислот.
Действие. Обладает антимикробной активностью по отношению к стрептококкам, стафилококкам, кишечной палочке и другим грампо- ложительным и грамотрицательным бактериям. Из желудочно- кишечного тракта всасывается медленно (максимальная концентрация препарата в крови создается через 4-6 часов). Сульфазин меньше связывается белками плазмы и медленнее выделяется из организма (в сравнении с норсульфазолом), что обеспечивает более высокую концентрацию препарата в крови и органах. Назначают его 3-4 раза в сутки.
Применение. При бронхопневмонии, гастроэнтеритах, ларингите, ангине и других заболеваниях. При применении сульфазина необходимо поддерживать усиленный диурез (обильное щелочное питье может предупредить развитие нарушения функции почек). Противопоказанием для применения являются нефриты, нефрозы.
Дозы внутрь: собакам - 0,5-1,0 г.
Для внутривенного введения используют натриевую соль сульфа- зина в форме 5-10%-ного раствора в дозе 0,02-0,03 г/кг массы животного.
Метилсульфазин - Ме^уки^агшит (сульфамеразин, метилсуль- фадиазин, метилдиазин).
Свойства. Белый с кремовым оттенком порошок. Нерастворим в воде, растворяется в разбавленных кислотах и щелочах. Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят в сухом, защищенном от света месте (список Б).
Действие. Обладает выраженным антимикробным действием на стрептококки, пневмококки, кишечную палочку и другие микроорганизмы. По действию аналогичен сульфадимезину. При введении внутрь быстро всасывается и медленно выделяется почками.
Применяют при бронхопневмониях, менингококковых инфекциях. Лечение септических процессов продолжают в течение 5-7 дней, вводят препарат через каждые 4-6 часов. При назначении препарата рекомендуется обильное щелочное питье.
Дозы внутрь: собакам и кошкам - 0,03-0,05 г/кг массы тела животного. Вначале дают максимальную, затем среднюю, а в последующие дни - минимальные дозы.
Препараты длительного действия
Сульфадиметоксин - БЫГасНте^охтит (депо-сульфамид, мадри- бон, ультрасульфан).
Свойства. Белый кристаллический порошок без вкуса и запаха. Малорастворим в воде и этаноле, растворим в разбавленных кислотах и щелочах. Выпускают в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г. Хранят в защищенном от света месте (список Б).
Действие. Обладает широким спектром антимикробного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Наиболее чувствительны к нему менингококки, стрептококки, стафилококки, кишечная палочка, протей, шигелы.
Характеризуется продолжительностью действия. Препарат хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови собак устанавливается через 2-5 часов с момента введения. Терапевтический уровень удерживается в течение 24-48 часов. Препарат малотоксичен для рвотных, обладает большой широтой терапевтического действия.
Применение. При бронхопневмониях молодых животных, гастроэнтеритах, дизентерии, пастереллезе, циститах и других заболеваниях.
Дозы внутрь: собакам и кошкам - 20-25 мг/кг тела с интервалом 24 часа в течение 5-7 дней. Начальная доза должна быть в 2 раза больше поддерживающей. Рекомендуется больным животным одновременно назначать обильное питье.
Сульфамонометоксин - БиНатопоте^охтигп (диаметон, дуфа- дин, ДС-36).
Свойства. Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, малорастворимый в воде, лучше - в этаноле; растворим в растворах кислот и щелочей.
Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят в защищенном от света месте (список Б).
Действие. Обладает высокой антимикробной активностью в отношении стрептококков, менингококков, пастерелл, кишечной палочки, токсоплазм, палочки дизентерии. Относится к сульфаниламидам длительного действия. Хорошо всасывается при приеме внутрь, достигая максимальной концентрации в крови собак через 2-5 часов с момента введения. Хорошо проникает в ткани и через гематоэнце- фалический барьер. Выводится из организма медленно, в основном с мочой.
Применение. При инфекциях дыхательных путей, гнойных инфекциях уха, горла, носа, дизентерии, энтероколитах, инфекциях мочевыводящих путей, менингите. Противопоказан при остром гепатите, нефритах, гемолитической анемии.
Дозы внутрь: собакам - 25-50 мг/кг массы тела один раз в сутки; кошкам - 30 мг/кг.
Сульфапиридазии - БиНарупсЗагшит (асептилекс, деповерил, депосул, дурасульф, квиносептил, спофадазин).
Свойства. Кристаллический порошок светло-желтого цвета, малорастворим в воде, легко - в разбавленных кислотах и растворах щелочей.
Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят в защищенном от света месте (список Б).
Действие. Оказывает антимикробное действие на многие грампо- ложительные и грамотрицательные бактерии. Особенно чувствительны к препарату стрептококки, стафилококки, кишечная палочка, пас- тереллы, некоторые штаммы протея.
Быстро всасывается при введении внутрь, создавая максимальную концентрацию в крови собак через 2-5 часов с момента введения, которая длительное время (в течение 24-48 часов) удерживается в организме. Препарат хорошо проникает в различные органы и ткани, но плохо - через гематоэнцефалический барьер. Выделяется почками в свободном и ацетилированном виде.
Применение. При различных заболеваниях дыхательных путей, желудочно-кишечных болезнях различной этиологии (гастроэнтериты, дизентерия, диспепсия, сальмонеллез, колибактериоз), при эндометритах, инфекциях мочевыводящих путей, после хирургических операций.
Во время лечения сульфапиридазином и после него в течение 2-3 дней рекомендуется обильное щелочное питье.
Противопоказано назначение препарата при болезнях кроветворной системы, почек и печени.
Дозы внутрь: собакам - 25-30 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Начальная доза должна быть в 1,5-2 раза больше указанной.
Сульфапиридазин-натрий - ЗЫГаруНёагтит-паЫит (сульфапири- дазин растворимый).
Свойства. Белый с желтовато-зеленым оттенком кристаллический порошок. Легкорастворим в воде, труднорастворим в этаноле. Водный раствор стерилизуется при 100вС в течение 30 мин.
Выпускают в порошке и 10%-ном растворе на 7%-ном поливиниловом спирте во флаконах по 10 и 100 мл. Хранят в защищенном от света месте (список Б).
Действие и применение. По антимикробному действию аналогичен сульфапиридазину. Применяют в основном местно для лечения гнойных ран, инфицированных ожогов, язв путем орошения и в виде повязок и тампонов, смоченных 5-10%-ным раствором. Растворы готовят на дистиллированной воде, изотоническом растворе хлорида натрия или на 2-5%-ном растворе поливинилового спирта.
При тяжело протекающих инфекционных заболеваниях растворы препарата (5-10%-ные) назначают внутримышечно и внутривенно (доза 10-15 мг/кг массы 1 раз в сутки).
Сульфален - 8иМа1епит (келфизин, сульфаметопиразин, сульфа- метоксипиразин и др.).
Свойства. Белый кристаллический порошок. Малорастворим в воде, легко - в растворах щелочей. Выпускают в порошке и таблетках по 0,2-0,5 г; во флаконах по 60 мл 5%-ной суспензии. Хранят в хорошо закупоренной таре (список Б).
Несовместим с новокаином, барбитуратами, препаратами, содержащими серу.
Действие. По антимикробному спектру действия сходен с другими сульфаниламидами. Сульфален обладает сверхбдительным действием. Быстро всасывается при введении внутр^ максимальная концентрация препарата в крови устанавливается через 4-6 часов, а терапевтический уровень удерживается при однократном введении в течение 3-5 дней. Выводится из организма очень медленно. Хорошо переносится животными. В терапевтических дозах не нарушает функции почек.
Применение. При инфекциях органов дыхания (бронхит, бронхопневмония), мочевыводящих путей (пиелит, цистит, уретрит), сальмонеллезе, колибактериозе, пастерсллезе, токосоплазмозе, гнойной инфекции различной локализации (раневая инфекция, абсцессы).
При дизентерии сульфален применять нецелесообразно, так как не обеспечивается необходимая его концентрация в кишечнике.
Дозы внутрь: 10-30 мг/кг массы животного (ежедневно при острых или быстро протекающих инфекциях; один раз в 5-7 дней - при хронических, длительно текущих инфекциях и для профилактики).
Продолжительность лечения не должна превышать 10-12 дней.
Сульфален-меглюмин - 5и1Га1епит-те§1иттит. Является растворимой солью сульфалена.
Свойства. Бесцветная или слегка желтоватая жидкость; PH 8,6- 9,5. Хранят в защищенном от света месте (список Б).
Выпускают в форме 18,5%-ного раствора (что соответствует 10%-ному раствору сульфалена) в ампулах по 2 и 5 мл (0,2 или 0,5 г сульфалена в ампуле).
Действие и применение. По химиотерапевтической активности аналогичен сульфалену.
Назначают при тяжелых септических состояниях, пневмониях, бронхопневмониях, менингитах и в других случаях, требующих быстрого создания высокой терапевтической концентрации сульфалена в крови и тканях.
Дозы: внутримышечно и внутривенно - 10-15 мг/кг массы животного 1 раз в сутки.
Сульфаниламиды, медленно всасывающиеся из кишечника
Дисульформин - ОгвиМогтшит.
Свойства. Белый или с желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок, нерастворимый в воде, хорошо растворим в растворах щелочей. При нагревании с водой гидролизуется с выделением формальдегида. Несовместим с солями тяжелых металлов, барбитуратами и содержащими серу препаратами.
Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 и 1 г. Хранят в защищенном от света месте.
Действие и применение. Обладает антимикробной активностью в отношении кишечной палочки, возбудителей дизентерии, сальмонеллеза, колибактериоза. Медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его основная масса задерживается в кишечнике. Эффективен при кишечных инфекциях, в том числе при дизентерии, колибактериозе, сальмонеллезе, гастроэнтеритах, энтеритах. Назначают внутрь.
Дозы внутрь: собакам - 0,3-1 г на животное, кошкам - 0,1 - 0,2 г/кг массы тела 2-3 раза в день.
Сульгин - Биотит (абигуанил, ганидан, неосульфонамид и др.).
Свойства. Белый кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде и этаноле, легко - в разведенных минеральных кислотах. Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят в хорошо закупоренной таре (список Б).
Действие. Обладает достаточно высокой активностью в отношении кишечной группы патогенных микробов, а также некоторых грамположительных бактерий. Из желудочно-кишечного тракта всасывается плохо, что способствует созданию высокой концентрации препарата в кишечнике и эффективному воздействию на кишечную микрофлору.
Применение. При лечении бациллярной дизентерии, остром колите, гастроэнтеритах салъмонеллезной этиологии, энтероколитах, при хирургических вмешательствах в области кишечника.
Одновременно рекомендуется обеспечивать животное витаминами группы В (тиамином, рибофлавином, никотиновой кислотой) и поддерживать усиленный диурез.
Дозы внутрь: собакам - 0,3-2,0 г (в зависимости от веса и возраста) 2 раза в день; кошкам - 0,1-0,2 г/кг массы тела.
Фтазин - Р^Ьагтит.
Свойства. Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и этаноле, растворим в растворе гидрокарбоната натрия. По химическому строению структурно близок фталазолу и сульфапиридазину. Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят в защищенном от света и влаги месте (список Б).
Действие. Активен в отношении пневмококков, стафилококков, стрептококков, кишечной палочки, сальмонелл, возбудителей дизентерии и других бактерий.
При введении внутрь медленно всасывается, расщепляясь в кишечнике с высвобождением сульфапиридазина, высокая концентрация которого в кишечнике обеспечивает значительную эффективность при лечении желудочно-кишечных заболеваний. По мере всасывания создается высокая концентрация препарата и в крови, обусловливающая общее резорбтивное действие.
Фтазин хорошо переносится животными.
Применение. С лечебной и профилактический целью при желудочно-кишечных заболеваниях (диспепсии, дизентерии, энтероколитах, гастроэнтеритах). При заболеваниях кишечника инфекционной патологии целесообразно сочетать фтазин с левомицетином, неомицина сульфатом.
Назначение фтазина противопоказано при заболеваниях кроветворных органов, при остром гепатите, нефрите, нефрозе.
Дозы внутрь: собакам - 0,3-0,5 г 3-4 раза в день; кошкам - 0,1 - 0,2 г/кг массы тела.
Фталазол - Phthalazolum (сульфатамидин, талазол, таледрон, та- лидин, талисульфазол и др.).
Свойства. Белый или с желтоватым оттенком порошок. Нерастворим в воде, малорастворим в этаноле, легкорастворим в растворах щелочей, гидрокарбоната натрия.
Несовместим с новокаином, анестезином, препаратами, отдающими серу. Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят в хорошо закупоренной таре (список Б).
Действие. Активен в отношении возбудителей дизентерии, сальмонеллеза, энтеропатогенных штаммов кишечной палочки и других бактерий. В результате очень медленного всасывания при приеме внутрь основная масса фталазола в высокой концентрации задерживается в желудочно-кишечном тракте, что обеспечивает его эффективное воздействие на кишечную микрофлору. Препарат является малотоксичным соединением и хорошо переносится животными.
Применение. При лечении диспепсии новорожденных животных, гастроэнтеритов сальмонеллезной этиологии, бактериальной дизентерии, язвенных колитов. Назначают препарат внутрь.
Дозы внутрь: собакам - 0,5-1,0 г 2-3 раза в сутки в течение 4-6 дней; кошкам - 0,1-0,2 г/кг массы тела.