Таблетки от давления анаприлин инструкция. Таблетки Анаприлин – инструкция по применению

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Анаприлин. Инструкция по применению пояснит, при каком давлении можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Анаприлин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии гипертензии, тахикардии и стенокардии у взрослых и детей, для чего его назначают еще, при каком давлении принимают. В инструкции перечислены аналоги Анаприлина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим препаратом является Анаприлин. Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки 10 мг и 40 мг для лечения стенокардии, гипертонии, нарушений ритма сердца.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Анаприлина – таблетки. Активное вещество – пропранолол, в 1 таблетке его содержание достигает 10 или 40 мг. Вспомогательные компоненты: молочный сахар, картофельный крахмал, стеарат кальция, тальк.

Фармакологическое действие

Анаприлин инструкция по применению относит к неселективным бета-адреноблокаторам. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады бета-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Свойства снижения давления

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС.

Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2-ой недели курсового назначения. Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда.

За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Противоаритмическое действие

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения.

Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к 2 классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда — за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Эффективность препарата

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола (действующее вещество препарата Анаприлин) обусловлено преимущественно блокадой периферических бета2-адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.

От чего помогает Анаприлин?

Показания к применению лекарства включают:

  • артериальная гипертензия;
  • профилактика мигрени;
  • нестабильная стенокардия;
  • тиреотоксический криз и диффузно-токсический зоб – как вспомогательное средство, в том числе при непереносимости тиреостатических препаратов;стенокардия напряжения; гипертоническая болезнь;
  • феохромоцитома (Анаприлин применяют с альфа-адреноблокаторами);
  • различные нарушения ритма сердца, связанные с поражениями сердца ревматического характера (аритмия, мерцательная тахиаритмия, пароксизмальная и синусовая тахикардия, экстрасистолия);
  • алкогольная абстиненция (дрожание и ажитация).

При каком давлении назначают

Анаприлин показан к приему при повышенном давлении, значения которого составляют 140 и выше.

Инструкция по применению

Анаприлин принимают за 10–30 минут до еды, запивается достаточным количеством жидкости. Дозы и кратность приема устанавливаются в зависимости от основного и сопутствующих заболеваний, возраста пациента. Длительность курса лечения также определяется врачом. В среднем продолжительность лечения сердечнососудистых патологий составляет 3–4 недели.

По показаниям курс можно повторить. Интервал между терапевтическими курсами должен составлять 1–2 месяца. Ниже приведены средние рекомендуемые дозировки Анаприлина для взрослых согласно инструкции по применению препарата.

При аритмии назначается по 10–30 мг 3–4 раза в день.

При артериальной гипертензии начальная доза препарата – 160 мг (по 80 мг дважды в день). При необходимости доза постепенно может быть увеличена до 320 мг в сутки.

При мигрени суточная дозировка Анаприлина составляет от 80 мг до 160 мг.

При стенокардии первые три дня препарат принимается по 20 мг четырежды в день, в последующие три дня дозу увеличивают до 40 мг трижды в день и 20 мг – в четвертый прием. С седьмого дня средство принимается по 40 мг четырежды в день. При необходимости дозу увеличивают до 200 – 240 мг в сутки (по 40 мг 5–6 раз в день).

После перенесенного инфаркта миокарда Анаприлин принимается по 160 мг в сутки (по 40 мг 4 раза в день).

Противопоказания

Побочные явления

  • аритмии;
  • артралгия;
  • беспокойство;
  • беспокойство;
  • боль в груди;
  • боль в спине;
  • бронхоспазм;
  • галлюцинации;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • депрессия;
  • дискомфорт в эпигастральной области;
  • заложенность носа;
  • запор или диарея;
  • изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия);
  • изменения вкуса;
  • кожная сыпь;
  • крапивница;
  • нервозность;
  • обострение симптомов псориаза;
  • ортостатическая гипотензия;
  • повышенная утомляемость;
  • проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно);
  • псориазоподобные кожные реакции;
  • развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности;
  • синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД);
  • синусовая брадикардия, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца);
  • слабость;
  • снижение АД;
  • снижение потенции;
  • сонливость или бессонница;
  • спутанность сознания;
  • тошнота, рвота;
  • тремор;
  • тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения;
  • уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз);
  • усиление потоотделения.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат назначается только в случае, когда предполагаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Во время применения Анаприлина требуется строгий контроль состояния плода. За 3-е суток до родов препарат необходимо отменить.

Возможное негативное действие на плод: брадикардия, гипогликемия, внутриутробная задержка роста. Также препарат может вызвать гибель плода либо преждевременные роды.

Действующее вещество всасывается в грудное молоко, поэтому кормящим женщинам во время лечения нужно отменить грудное вскармливание.

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).

Важно! В период лечения возможно обострение псориаза.

При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.

Лекарственное взаимодействие

По причине возможного резкого снижения артериального давления не рекомендуется во время лечения принимать этанолсодержащие средства. Анаприлин нельзя принимать совместно с транквилизаторами и нейролептиками (антипсихотическими препаратами).

Гипотензивный эффект препарата усиливается при одновременном приеме резерпина, гидрохлоротиазида, гидралазина и других гипотензивных лекарственных средств, ослабляется – при приеме эстрогенов, нестероидных противовоспалительных препаратов, ингибиторов МАО (перерыв между приемом пропранолола и ингибиторов моноаминоксидазы не должен быть менее 14 дней).

Аналоги лекарства Анаприлин

К аналогам по структуре относят препараты:

  1. Пропранолол Никомед.
  2. Пропранолола гидрохлорид.
  3. Обзидан.
  4. Индерал.
  5. Пропранобене.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Анаприлин (таблетки 40 мг № 50) в Москве составляет 22 рубля. В Киеве купить лекарство можно за 38 гривен, в Казахстане — за 110 тенге. В Минске аптеки предлагают лекарство за 0,5 бел. рублей. Отпускается из аптек по рецепту.

Кардиологический препарат, который используется для борьбы с повышенным давлением и аритмией. Терапевтический эффект проявляется не сразу, поэтому препарат нужно принимать длительно и регулярно. Назначается только врачом, не используется в педиатрии.

Лекарственная форма

Препарат Анаприлин выпускается в таблетках по 10 или 40 мг. Упаковка с препаратом содержит 10, 50 и 100 таблеток. Производитель предлагает и инъекционную форму препарата, но ее чаще всего используют в стационарных условиях.

Описание и состав

Анаприлин – лекарственный препарат из группы бета-адреноблокаторов неселективного типа. Его прием блокирует адренорецепторы, снижает артериальное давление, улучшает работу сердечной мышцы. Применение препарата позволяет уменьшать частоту и силу сердечных сокращений, снижает выброс крови и сократительную способность миокарда. Отзывы о препарате можно встретить на различных форумах и сайтах. В большинстве случаев такие отзывы положительные и только в некоторых можно встретить информацию о неэффективности препарата или развитии побочных действий после эго применения.

Действующим компонентом препарата является в дозе 10 или 40 мг, также вспомогательные компоненты, которые усиливают действие препарата.

Фармакологическая группа

Анаприлин – лекарство с антиаритмическим, гипотензивным, антиангинальным действием, часто используется в кардиологии и неврологии. Принцип действия Анаприлина направлен на снижение автоматизма синусового узла и возбудимость миокарда. Препарат оказывает мембраностабилизирующим эффектом, снижает сократимость миокарда и потребность в поступлении кислорода. Среди основных свойств препарата можно отметить следующее действие:

  • обладает гипотензивным эффектом, который проявится уже через 2 недели после регулярного применения.
  • повышает атерогенные свойства крови.
  • повышает тонус бронхов.
  • в больших дозах оказывает седативный эффект;
  • уменьшает частоту сердечных сокращений;
  • стабилизирует артериальное давление;
  • повышает атерогенное свойство крови;
  • оказывает действие на внутриглазное давление.

После приема препарата эффект развивается медленно, но ощутить терапевтический эффект можно уже через 1 – 2 часа после приема. Выводиться препарат через почки.

Показания к применению

Согласно инструкции по применению препарата его можно применять при поражении сердечной мышцы, неврологических расстройствах.

Для взрослых

Среди основных показаний к применению препарата могут выступать следующие состояния и заболевания:

  • эссенциальный тремор;
  • тахикардия;
  • артериальная гипертензия;
  • стенокардия;
  • мерцание предсердий;
  • почечная гипертензия;
  • стимуляция родовой деятельности;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • отравление сердечными гликозидами.

Свое широкое применение препарат нашел в терапии перенесенного инфаркта миокарда, а также профилактики мигрени.

Для детей

Анаприлин не используется в педиатрии.

для беременных и в период лактации

В период беременности прием препарата возможный только в том случае, когда нет риска для плода и самой женщины. При его назначении требуется медицинский контроль. Показанием могут выступать те самые болезни, которые описаны выше.

Важно отметить, что прием лекарства может оказывать негативное влияние на плод, спровоцировать его гибель или вызывать преждевременные роды.

При лактации препарат противопоказан.

Противопоказания

Лекарство имеет достаточно много противопоказаний, с которыми обязательно нужно ознакомиться перед приемом препарата:

  • инфаркт миокарда в острой форме;
  • кардиогенный шок;
  • астматическая болезнь;
  • ацидоз;
  • синусовая брадикардия;
  • хронические болезни печени;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Применения и дозы

Анаприлин предназначается для внутреннего приема. Дозы лекарства может назначать только врач. Они зависят от диагноза, состояния больного, особенностей его организма.

Для взрослых

Прием таблеток не связан с приемом пищи. Начальная доза лекарства составляет 10 мг. В более тяжелых случаях, при выраженных патологиях суточная доза может быть увеличена до 120 мг, что равно трем таблеткам по 40 мг.

Для детей

Детям препарат противопоказан, поэтому данных о дозе лекарства нет.

Для беременных и в период лактации

Беременным женщинам лекарство может назначаться только в ряде исключений. Врачи все же не рекомендуют проводить прием препарата, опасаясь за развитие плода и состояние будущей мамы.

Побочные действия

Инструкция по применению, также как и отзывы о препарате говорят, о том, что в некоторых случаях после его применения могут появиться признаки побочных реакций организма, среди которых:

  • кожный зуд;
  • головокружение,
  • бронхоспазм;
  • снижение психических реакций;
  • повышенная сонливость;
  • нарушение зрения.

Такие симптомы после приема лекарства являются поводом для его отмены, обращения за медицинской помощью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Анаприлин не рекомендуется совмещать с препаратами, угнетающими работу ЦНС, также с осторожностью принимают совместно с антибиотиками, гормонами и обезболивающими средствами. Лекарство нельзя комбинировать и с другими средствами, поэтому если человек принимает другие препараты, об этом нужно сообщить лечащему врачу.

Особые указания

  • Таблетки Анаприлин принимают только по назначению врача, строго по показаниям.
  • Если человек страдает от – вести постоянный контроль за уровнем сахара в крови.
  • Контролировать показатели АД.
  • При первых признаках побочных реакций – обращаться к врачу.

Анаприлин относится к действенным препаратам, часто используемых в терапии сердечно сосудистых заболеваний, но все же препарат имеет свои особенности, может по разному воздействовать на организм человека. Поэтому его прием без предварительной консультации врача недопустимый.

Аналоги

Анаприлин можно заменить следующими медикаментами:

  1. представляет собой оригинальный препарат, содержащий . Выпускается он в ампулах и таблетках. Стоимость его дороже генеритического лекарства, но приобретая его можно быть уверенным в его действие, так как он доказал свою эффективность в ходе клинических испытаний.
  2. является заменителем Анаприлина по клинико-фармакологической группе. Назначают его при нарушении сердечного ритма у взрослых. Возможно применение препарата во время беременности, но его следует отменить за 2-3 суток до предполагаемых родов.
  3. относится к заменителям Анаприлина по фармакологической группе. Это селективный β1-адреноблокатор, поэтому он реже вызывает нежелательные реакции со стороны бронхов.
  4. Ретард оказывает такой же эффект как и Анаприлин. Выпускается в таблетках пролонгированного действия, что позволяет применять препарат раз в сутки. Он относится к избирательным β1-адреноблокаторам, понижает высокое давление, оказывает антиангинальное и антиаритмическое действие, предупреждает приступы мигрени. Может применяться у взрослых, в том числе и во время беременности, но должен быть отменен за 2-3 дня до родов.

Передозировка

При передозировке препаратом у больного появятся симптомы брадикардии, также тошнота, снижение АД, возможны судороги и другие неприятные симптомы, требующие медицинской помощи.

Условия хранения

Препарат хранят вдали от детей и солнечных лучей. Запрещается применять лекарство после окончания срока годности, который указан на упаковке и блистере с таблетками.

Цена

Стоимость Анаприлина составляет в среднем 35 рублей. Цены колеблются от 10 до 80 рублей.

Страница 4 из 7

БЛОКАТОРЫ В-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ (БЕТА-АДРЕНОЛИТИКИ)

АНАПРИЛИН (фармакологические аналоги: пропранолола гидрохлорид, обзидан, индерал ) - угнета­ет бета1 – бета2-адренорецепторы. За счет блокады (бета 1-адренорецепторов сердца уменьшает частоту и силу сердечных сокращений; облегчая работу сердца, снижает потребность его в кислороде, а также артериальное давление. Анаприлин ста­билизирует содержание калия в миокарде. Анаприлин применяют при стенокардии, некоторых формах артериальных гипертензий, при синусовых аритмиях, тахикардии. Анаприлин противопоказан при инфаркте миокарда вследствие отрицатель­ного инотропного действия, нарушения проводимости. Форма выпуска: анаприлин - таблетки по 0,01 г и 0,04 г; обзидан - таблетки по 0,04 г и ампулы по 5 мл 0,1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта анаприлина на латинском :

Rp.: Tab. Anaprilini 0,01 N. 20

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день (при необходимости увеличить до 2-4 таблеток 3 раза в день).

Rp.: Tab. Obzidani 0,04 N. 20

D. S. По 1/2 таблетки 2-3 раза в день, постепенно увеличить дозу до 1 таблетки 3 раза в день.

Rp.: Sol. Obzidani 0,1 % 5 ml

D. t. d. N. 5 in ampull.

S. Вводить внутривенно медленно по 4 мл для купирования приступа аритмии с промежутками 2-5 минут до появления эффекта (не бо­лее 5-10 мл).

АЛЬПРЕНОЛОЛ (фармакологические аналоги: аптин )- неизбирательный бета-адреноблокатор. Альпренолол обла­дает внутренней симпатомиметической активностью, на частоту сердечных сокращений влияет мало. Показания к применению альпренолола, побочные действия и противопоказания такие же, как для анаприлина. Альпренолол назначают внутрь по 2- 4 таблетки в день. Форма выпуска альпренолола : таблетки по 0,05 г. Список Б.

БОПИНДОЛОЛ - неизбирательный бета-адреноблокатор с умеренной сим­патомиметической активностью, обладает продолжительным действием. Бопиндолол на­значают 1 раз в сутки по 1-2 мг при артериальной гипертензии и стенокар­дии. После достижения терапевтического эффекта дозу бопиндолола уменьшают до 0,5 мг в день. Побочные действия бопиндолола и противопоказания к применению такие же, как у других В-блокаторов. Форма выпуска бопиндолола : таблетки по 0,001 г (1 мг). Список Б.

ОКСПРЕНОЛОЛ (фармакологические аналоги: тразикор, коретал ) - по действию близок к анаприлину, но менее угнетает миокард. Окспренолол обладает умеренной внутренней симпатомиметической активностью. Окспренолол применяют при стенокардии, аритмии, гипертони­ческой болезни (вместе с другими гипотензивными средствами). Форма выпуска окспренолола : таблетки по 0,02 г и 0,08 г.

Пример рецепта окспренолола на латинском:

Rp.: Tab. «Trasicor» 0,02 N. 20

D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 2 таблеток 2-3 раза в день (суточная доза 80-120 мг).

ПИНДОЛ0Л (фармакологические аналоги: вискен ) - является некардиоселективным бета-адреноблокатором с выраженной симпатомиметической активностью. Малотоксичен, пиндолол ока­зывает продолжительное действие (можно назначать 2 раза в сутки). По действию пиндолола не уступает другим бета-адреноблокаторам при артериальной гипер­тензии, стенокардии и аритмиях сердца; хорошо пиндолол проникает через мембраны. По другим показателям пиндолол близок к окспренололу. Форма выпуска пиндолола : таблетки по 0,005 г

Пример рецепта пиндолола на латинском:

Rp.: Tab. Pindololi 0,005 N. 30

D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады β-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения β-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2-ой недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β 2 -адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется около 90% принятой дозы, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при "первом прохождении" через печень. C max в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Связывание с белками 93%. T 1/2 составляет 3-5 ч. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде - менее 1%.

Показания

Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Режим дозирования

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза - 40-80 мг, частота приема - 2-3

В/в струйно медленно - начальная доза 1 мг; затем через 2 мин вводят ту же дозу повторно. При отсутствии эффекта возможны повторные введения.

Максимальные дозы: при приеме внутрь - 320 мг/; при повторных введениях в/в струйно суммарная доза - 10 мг (под контролем АД и ЭКГ).

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство.

Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Прочие: боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД).

Противопоказания

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин), СССУ, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда), хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, повышенная чувствительность к пропранололу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить.

Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью применять у пациентов при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применять у пациентов при почечной недостаточности.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

C осторожностью применять у детей (эффективность и безопасность не определены).

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).

В период лечения возможно обострение псориаза.

При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.

После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.

На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.

Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается C max в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила.

Пропранолол не влияет на фармакокинетику верапамила.

Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом.

При одновременном применении с гидралазином повышается C max в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.

При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета 2 -адреноблокаторы способны блокировать β 2 -адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.

Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется бета-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.

При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.

При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.

При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.

У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.

При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.

При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.

При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином - усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом - описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с низолдипином возможны повышение C max и AUC пропранолола и низолдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.

Описаны случаи повышения C max и AUC пропранолола, артериальной гипотензии и уменьшения ЧСС при одновременном применении с никардипином.

При одновременном применении с нифедипином у пациентов с ИБС возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.

У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.

При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении резерпина, других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении повышается C max и AUC ризатриптана; с рифампицином - уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом, тубокурарина хлоридом - возможно изменение действия миорелаксантов.

При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Бета-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.

При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови.

При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T 1/2 , поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола, при этом уменьшается его клиренс. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина, тиоридазина. Возможно резкое уменьшение АД.

Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).

При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.

Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов пропранолола при одновременном применении с этанолом.

Наименование:

Анаприлин (Anaprilinum)

Фармакологическое
действие:

Анаприлин - является β-блокатором действующим как β1- так и β2-адренорецепторы (неизбирательного действия), проявляет мембраностабилизирующее действие. Анаприлин ослабляет влияние симпатической импульсации на β-рецепторы миокарда, тем самым уменьшается сила и частота сердечных сокращений, блокируется положительный хроно- и ионотропный эффект кетахоламинов. Он снижает потребность сердечной мышцы в кислороде. Под действием анаприлина снижается артериальное давление , а тонус бронхиальных мышц повышается через блокаду β2-адренорецепторов. Также повышается сократительная способность матки. Он повышает секреторную и моторную активность органов желудочно-кишечного тракта.
Анаприлин очень быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Наивысшая концентрация в плазме крови наблюдается через 1-1,5 после приема препарата.

Анаприлин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. Период полувыведения анаприлина составляет 3-5 часов, при более длительном применении продолжается до 12 часов. Выводится в виде метаболитов почками (до 90%) и в не измененном виде – менее 1%.

Показания к
применению:

Артериальная гипертензия;
- стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия;
- синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе);
- наджелудочковая тахикардия;
- тахисистолическая форма мерцания предсердий;
- наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
- эссенциальный тремор;
- симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома;
- сердечно-сосудистые нарушения при диффузном токсическим зобе;
- предоперационная подготовка больных тиреотоксическом зобом, не переносящих тиреостатические ЛС;
- профилактика приступов мигрени.

Способ применения:

Анаприлин назначают внутрь за 10-30 мин до приема пищи, запивая большим количеством жидкости. Режим дозировки индивидуален.
Назначают анаприлин внутрь, начиная с дозы 0,1г (10 мг). При хорошей переносимости и необходимости дозу препарата постепенно увеличивают на 20 мг в сутки до общей суточной дозы 80-100 мг (в четыре приема). При слабовыраженном эффекте суточную дозу увеличивают до 160-180 мг (иногда и до 300) в 4-6 приемов.

При сердечно-сосудистых заболеваниях курс лечения анаприлином составляет от 3 до 4 недель иногда и более. Возможно повторное проведение курсов с перерывом в 1-2 месяца. Больным, страдающим ишемической болезнью сердца , частыми приступами стенокардии и аритмии препарат назначается на длительный период. Длительное применение β-адреноблокаторов у больных с ишемической болезнью сердца следует назначать совместно с сердечными гликозидами. Отменять прием анаприлина (как и других β-адреноблокаторов) следует постепенно, на протяжении двух недель, особенно у больных ишемической болезнью сердца во избежание «синдрома отмены». При резкой отмене препарата возникает усугубление ангиозного синдрома и явление ишемии сердечной мышцы, ухудшение толерантности к физическим нагрузкам. Может возникнуть острый бронхоспазм.

С особенной осторожностью стоит назначать анаприлин водителям или людям, которые выполняют потенциально опасные виды работ, так - как возможны развития побочных действий со стороны сердечно-сосудистой и нервной систем.
При передозировке анаприлина могут возникнуть акроцианоз, выраженная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, коллапс, судороги, бронхоспазм. При возникновении подобных симптомов следует срочно отменить прием препарата и произвести промывание желудка, принять активированный уголь и срочно вызвать скорую помощь.

Побочные действия:

Иногда возможны: брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, сердечная недостаточность, мышечная слабость, повышенная утомляемость, боли в эпигастральной области.

Редко - головная боль, бессонница, кошмарные сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, похолодание конечностей, тошнота, диарея, запор, кожные аллергические реакции, обострение псориаза, гипогликемия (у больных с инсулинозависимым сахарным диабетом), гипергликемия (у больных с инсулинонезависимым сахарным диабетом), нарушение зрения, спазм периферических артерий.

Противопоказания:

Гиперчувствительность;
- AV блокада II–III ст.;
- синоатриальная блокада;
- синусовая брадикардия (ЧСС <55 уд./мин);
- синдром слабости синусного узла;
- артериальная гипотензия;
- сердечная недостаточность II Б–III ст.;
- острая сердечная недостаточность;
- острый инфаркт миокарда;
- вазомоторный ринит;
- облитерирующие заболевания артерий (в т.ч. болезнь Рейно);
- метаболический ацидоз;
- бронхиальная астма;
- склонность к бронхоспастическим реакциям;
- сахарный диабет;
- беременность.

Особые указания
Прекращение лечения осуществляют постепенно под наблюдением врача, т.к. резкая отмена может усилить ишемию миокарда и ухудшить толерантность к физической нагрузке.
У больных сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы в крови.
Нельзя применять одновременно с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и транквилизаторами.
Следует учитывать, что при приеме анаприлина возможно ослабление внимания и снижение скорости двигательных реакций.
Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение АД).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Несовместим с антипсихотическими средствами и анксиолитиками.