Зивокс мед препарат для военного вливания. Зивокс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Зивокс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Zivox

Код ATX: J01XX08

Действующее вещество: линезолид (Linezolid)

Производитель: Фрезениус Каби Нордж (Fresenius Kabi Norge) (Норвегия); Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи (Pfizer Pharmaceuticals LLC) (Пуэрто-Рико); Фармация и Апджон Кампани (Pharmacia & Upjohn Company) (США) и др.

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Зивокс – противомикробный препарат класса оксазолидинонов, проявляющий активность в отношении анаэробных микроорганизмов, широкого спектра аэробных грамположительных бактерий, некоторых грамотрицательных бактерий.

Форма выпуска и состав

Зивокс выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Раствор для инфузий: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость (по 100, 200 или 300 мл в одноразовых инфузионных пакетах из пленки Excel, запечатанных в ламинированную фольгу, по 1, 2, 5, 10 или 25 пакетов в картонной пачке);
  • Таблетки, покрытые оболочкой: овальные, белые или почти белые, на одной из сторон красной краской сделана надпись «ZYVOX 600 mg» (по 10 шт. в блистерах или контурных ячейковых упаковках, по 1 блистеру или упаковке в картонной пачке);
  • Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь: белые или светло-желтые; суспензия, приготовленная из гранул – однородная, от белого до светло-желтого цвета (по 66 г во флаконах темного стекла объемом 150 мл в комплекте с мерной ложкой, по 1 флакону в картонной пачке).

В каждой картонной пачке также содержится инструкция по применению Зивокса.

В состав 1 мл инфузионного раствора входит:

  • Активное вещество: линезолид – 2 мг;
  • Вспомогательные компоненты: безводная лимонная кислота, дигидрат цитрата натрия, моногидрат глюкозы, вода для инъекций.

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: линезолид – 600 мг;
  • Вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, гидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ), стеарат магния, натрий гликолят крахмала, краситель Opadry белый, красные фармацевтические чернила, карнаубский воск.

В состав 1 дозы приготовленной из гранул суспензии (5 мл) входит:

  • Активное вещество: линезолид – 100 мг;
  • Вспомогательные компоненты: лимонная кислота, сахароза, цитрат натрия, ксантановая смола, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы и МКЦ, аспартам, бензоат натрия, маннит, коллоидный диоксид кремния, ароматизаторы (апельсиновый, мятный, ванильный, апельсиновый кремовый), хлорид натрия, подсластители.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Зивокса – линезолид, является синтетическим антибиотиком. Относится к оксазолидинонам, новому классу противомикробных средств. Проявляет активность по отношению к аэробным грамположительным бактериям, некоторым грамотрицательным бактериям и анаэробным микроорганизмам.

Вещество селективно ингибирует синтез белка в бактериях. Предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S (благодаря связыванию с бактериальными рибосомами), являющегося важной составляющей процесса трансляции при синтезе белка.

Линезолид активен:

  • Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus Staphylococcus haemolyticus, pneumoniae (в т. ч. штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus intermedius, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (в т. ч. гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus gallinarum, Enterococcus casseliflavus, Enterococcus faecium (в т. ч. гликопептид-резистентные штаммы), Staphylococcus aureus (в т. ч. метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis (в т. ч. метициллин-резистентные штаммы), Listeria monocytogenes;
  • Аэробные грамотрицательные бактерии: Pasteurella multocida, Pasteurella canis;
  • Анаэробные грамположительные бактерии: Peptostreptococcus spp. (в т. ч. Peptostreptococcus anaerobius), Clostridium perfringens;
  • Анаэробные грамотрицательные бактерии: Prevotella spp., Bacteroides fragilis, Chlamydia pneumoniae.

К Зивоксу проявляют умеренную чувствительность: Mycoplasma spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp.

Устойчивы к воздействию линезолида: Pseudomonas spp., Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Enterobacteriaceae.

Перекрестная резистентность между линезолидом и хлорамфениколом, тетрациклинами, стрептограминами, антагонистами фолиевой кислоты, аминогликозидами, рифампицинами, β-лактамными антибиотиками, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами не отмечается. Это связано с тем, что у указанных препаратов различные механизмы действия.

Резистентность в отношении линезолида развивается постепенно многостадийной мутацией 23S рибосомальной РНК (рибонуклеиновой кислоты) и наблюдается с частотой меньше 1×10 -9 –1×10 -11 .

Расчетный постантибиотический эффект линезолида составляет примерно 2 часа для Staphylococcus aureus, при проведении экспериментальных исследований на животных установлено, что для Staphylococcus aureus и Staphylococcus pneumoniae показатель составляет 3,6 и 3,9 часов соответственно.

Фармакокинетика

Линезолид после перорального приема внутрь интенсивно и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. С mах (максимальная концентрация) в плазме крови составляет 21,2 мг/л, среднее ТС mах (время достижения максимальной концентрации) в крови – 2 часа, абсолютная биологическая доступность – примерно 100%. На всасывание линезолида прием пищи влияния не оказывает.

После внутривенного введения 2 раза в день по 600 мг средняя С mах и C min (минимальная концентрация) в плазме крови в равновесном состоянии составляет 15,1 и 3,68 мг/л соответственно.

Равновесная концентрация вещества в крови достигается на второй день приема.

У здоровых взрослых пациентов V d (объем распределения) вещества при достижении равновесной концентрации в среднем составляет 40–50 л, что приблизительно равно общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови – 31%, от концентрации линезолида в крови этот показатель не зависит.

Известно, что изоферменты цитохрома Р450 в метаболизме линезолида не участвуют. Вещество активность клинически важных изоферментов цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4) не ингибирует и не потенцирует.

Благодаря метаболическому окислению происходит образование двух неактивных метаболитов: гидроксиэтилглицина (основной метаболит, образуется как результат неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньшем количестве). Также есть данные о других неактивных метаболитах.

Внепочечный клиренс – примерно 65% от клиренса линезолида. С увеличением дозы вещества отмечается небольшая степень нелинейности клиренса. Это может быть объяснено понижением почечного/внепочечного клиренса на фоне высокой дозы линезолида. Однако различия клиренса невелики и на кажущийся Т 1/2 (период полувыведения) влияния не оказывают.

При отсутствии нарушений почечной функции и на фоне легкой и средней степени почечной недостаточности линезолид выводится почками как гидроксиэтилглицин, аминоэтоксиуксусная кислота и неизмененное вещество (40, 10 и 30–35% соответственно). Кишечником выводится как гидроксиэтилглицин и аминоэтоксиуксусная кислота (6 и 3% соответственно). Кишечником линезолид в неизмененном виде практически не выводится.

Т 1/2 вещества находится в диапазоне от 5 до 7 часов.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина < 30 мл/мин) после однократного приема 600 мг линезолида концентрация двух основных метаболитов возрастает в 7–8 раз. При этом увеличение значения AUC (площади под кривой «концентрация – время») исходного вещества не наблюдается. При гемодиализе выводится некоторое количество основных метаболитов, несмотря на это их плазменная концентрация в крови после приема 600 мг линезолида и проведения процедуры диализа у больных с тяжелой почечной недостаточностью существенно превышает концентрацию в крови у пациентов с отсутствием нарушений почечной функцией либо с легкой или среднетяжелой почечной недостаточностью.

Фармакокинетические параметры линезолида при тяжелой печеночной недостаточности (по классификации Чайлда – Пью, класс С) не изучались. Значимые нарушения метаболизма линезолида при печеночной недостаточности не ожидаются, поскольку он происходит неферментным путем.

Показания к применению

Антибиотик Зивокс применяют для терапии инфекционно-воспалительных болезней, когда подозревается либо доподлинно известно, что их вызвали чувствительные к линезолиду аэробные и анаэробные грамположительные микроорганизмы (в т. ч. инфекций, сопровождающихся бактериемией):

  • Внебольничная пневмония: возбудитель – Streptococcus pneumoniae (в т. ч. его полирезистентные штаммы, включая сопровождающиеся бактериемией); возбудитель – Staphylococcus aureus (исключительно штаммы, чувствительные к метициллину);
  • Внутрибольничная (госпитальная) пневмония: возбудитель – Staphylococcus aureus (в т. ч. метициллинрезистентные и метициллинчувствительные штаммы); возбудитель –Streptococcus pneumoniae (в т. ч. полирезистентные штаммы);
  • Осложненные инфекции мягких тканей и кожи, включая инфекции при синдроме диабетической стопы (СДС), без признаков остеомиелита: возбудители – Staphylococcus aureus (в т. ч. метициллинрезистентные и метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus agalactiae и Streptococcus pyogenes;
  • Неосложненные инфекции мягких тканей и кожи: возбудители – Staphylococcus aureus (исключительно штаммы, чувствительные к метициллину) или Streptococcus pyogenes;
  • Инфекции, резистентные к ванкомицину: возбудитель – Enterococcus faecium, в т. ч. инфекции сопровождающиеся бактериемией.

Противопоказания

Все формы выпуска Зивокса противопоказано применять в случае повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Абсолютные противопоказания для перорального приема Зивокса (таблетки, гранулы):

  • Одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы А или В (изокарбоксазид, фенелзин), а также двухнедельный период после прекращения их применения;
  • Отсутствие возможности контролировать артериальное давление в ходе терапии пациентов с феохромоцитомой, неконтролируемой артериальной гипертензией, тиреотоксикозом, а также больных, получающих адреномиметики (фенилпропаноламин, псевдоэфедрин, эпинефрин, добутамин) и/или дофаминомиметики (леводопа, амантадин, дофамин);
  • Отсутствие возможности мониторинга пациентов с риском серотонинового синдрома;
  • Карциноидный синдром и/или прием ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, агонистов 5-НТ 1 рецепторов (триптаны), меперидина или буспирона;
  • Детский возраст до 12 лет (для таблеток, из-за невозможности адекватного подбора дозы).

Относительные противопоказания (повышен риск побочных эффектов):

  • Тяжелая почечная недостаточность;
  • Печеночная недостаточность;
  • Системные инфекции, представляющие риск для жизни (с применением венозных катетеров в отделениях интенсивной терапии);
  • Беременность;
  • Период лактации.

Зивокс, инструкция по применению: способ и дозировка

В зависимости от возбудителя инфекции, локализации и тяжести течения заболевания, а также от клинической эффективности определяется продолжительность курса терапии и режим дозирования.

Раствор для инфузий

Раствор Зивокс следует вводить внутривенно, продолжительность введения – от 30 до 120 минут, суточную дозу рекомендуется разделить на 2 раза.

  • Внебольничная пневмония, госпитальная пневмония, инфекции мягких тканей и кожи (в т. ч. сопровождающиеся бактериемией) – по 600 мг каждые 12 ч на протяжении 1 1 / 2 -2 недель;
  • Энтерококковые инфекции (в т. ч. сопровождающиеся бактериемией) – по 600 мг каждые 12 ч на протяжении 2-4 недель.
  • Внебольничная пневмония, госпитальная пневмония, инфекции мягких тканей и кожи (в т. ч. сопровождающиеся бактериемией) – по 10 мг/кг каждые 8 ч на протяжении 1 1 / 2 -2 недель;
  • Энтерококковые инфекции (в т. ч. сопровождающиеся бактериемией) – по 10 мг/кг каждые 8 ч на протяжении 2-4 недель.

Непосредственно перед применением раствора необходимо удалить защитную оболочку из фольги, затем сжимать инфузионный пакет около минуты, чтобы убедиться в отсутствии протечек. Протекание пакета свидетельствует о нарушении его герметичности, следовательно, раствор нестерилен, к применению не пригоден.

Нельзя соединять последовательно инфузионные пакеты и использовать упаковки, заполненные частично.

По окончании процедуры остатки неиспользованного раствора необходимо вылить в отходы.

Больных, начавших терапию с парентеральной формы Зивокса, можно переключить на лекарственную форму для перорального применения по клиническим показаниям. В этом случае подбор дозы не требуется, поскольку биодоступность линезолида при приеме внутрь практически 100%.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки, покрытые оболочкой

Суспензию, приготовленную из гранул, и таблетки Зивокс принимают внутрь, независимо от приема пищи.

  • Внебольничная пневмония, госпитальная пневмония – по 600 мг каждые 12 часов на протяжении 1 1 / 2 -2 недель;
  • Инфекции мягких тканей и кожи – от 400 до 600 мг (в зависимости от тяжести заболевания) каждые 12 часов на протяжении 1 1 / 2 -2 недель;
  • Энтерококковые инфекции – по 600 мг каждые 12 часов на протяжении 2-4 недель.

Детям от 5 лет и старше (от 12 лет – для таблеток) Зивокс рекомендуется в дозе 10 мг/кг массы тела в сутки, разделенной на 2 приема.

Для детей и взрослых максимальная доза не должна превышать 600 мг 2 раза в сутки.

Приготовление суспензии для приема внутрь из гранул:

  1. Слегка постучать по флакону, чтобы слежавшийся порошок рассыпался;
  2. Точно отмерить с помощью мерного цилиндра 123 мл воды;
  3. Добавить во флакон первую порцию воды (примерно половину от 123 мл), после чего сильно встряхивать флакон, чтобы равномерно увлажнить его содержимое;
  4. Добавить оставшуюся воду и встряхивать флакон снова до получения однородной суспензии в объеме 150 мл.

Перед употреблением суспензию необходимо ресуспендировать, переворачивая флакон 3-5 раз. Не встряхивать.

Побочные действия

Обычно наблюдаются нежелательные эффекты, связанные с приемом пероральных форм Зивокса, легкой или средней степени тяжести. Чаще всего были отмечены головная боль, тошнота и диарея.

Классификация частоты нежелательных реакций: очень редко (<0,01%), редко (≥0,01%-<0,1%), нечасто (≥0,1%-<1%), часто (≥1%-<10%), очень часто (≥10%).

У взрослых пациентов:

  • Пищеварительная система: нечасто – изменение окрашивания языка; часто – тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т. ч. спастические), запор, метеоризм, кандидоз слизистой полости рта;
  • Центральная и периферическая нервная система: нечасто – извращение вкусового восприятия; часто – бессонница, судороги, головокружение, головная боль;
  • Мочеполовая система: часто – вагинальный кандидоз;
  • Кожные покровы: часто – сыпь;
  • Лабораторные показатели: нечасто – повышение концентрации в крови триглицеридов, повышение активности печеночных ферментов (в т. ч. АЛТ (аланинаминотрансферазы), АСТ (аспартатаминотрансферазы), ЩФ (щелочной фосфатазы), ЛДГ (лактатдегидрогеназы), амилазы, липазы, концентрации общего креатинина и билирубина), повышение концентрации пролактина; часто – тромбоцитопения;
  • Прочие: нечасто – оппортунистическая грибковая инфекция; часто – лихорадка.

Кроме того, были отмечены: зуд, диспепсия, повышение АД (артериального давления).

У подростков в возрасте от 12 до 17 лет:

  • Пищеварительная система: часто – тошнота, рвота, диарея, боли в животе (генерализованные и локальные), жидкий стул;
  • Нервная система: часто – вертиго, головная боль;
  • Кожные покровы: нечасто – зуд; часто – сыпь;
  • Со стороны дыхательной системы: часто – инфекции верхних дыхательных путей, кашель, фарингит;
  • Лабораторные показатели: нечасто – повышение концентрации в крови триглицеридов, эозинофилия, повышение активности АЛТ, концентрации креатинина, липазы;
  • Прочие: часто – боль неуточненной локализации, лихорадка.

Данные постмаркетинговых исследований (спонтанные):

  • Нервная система: судороги, периферическая нейропатия;
  • Пищеварительная система: изменение окраски эмали зубов;
  • Органы чувств: эпизоды нейропатии зрительного нерва, возможно приводящие к потере зрения;
  • Обмен веществ: лактоацидоз;
  • Аллергические ответы: анафилаксия;
  • Кожные покровы: ангионевротический отек, сыпь, буллезные поражения кожи (по типу синдрома Стивенса-Джонсона);
  • Лабораторные показатели: обратимая миелосупрессия (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения);
  • Прочие: утомляемость, озноб, серотониновый синдром.

Побочные реакции при применении Зивокса в форме раствора для инфузий:

  • Пищеварительная система: часто – тошнота, рвота, извращение вкуса, диарея, метеоризм, боли в эпигастральной обрасти (в т. ч. спастические), изменение показателей: общего билирубина, АСТ, АЛТ, ЩФ;
  • Система кроветворения: часто – обратимая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения;
  • Прочие: редко – случаи периферической невропатии и невропатии зрительного нерва при применении более 28 дней*; часто – головная боль, кандидоз.

Примечание

* связь между применением раствора для инфузий Зивокс и развитием невропатии не доказана, так как в большинстве наблюдавшихся случаев пациенты или одновременно получали препараты, способные вызывать невропатию (пароксетин, амитриптилин, изониазид), и/или имели заболевания, способные привести к развитию невропатии (артериальная гипертензия, сахарный диабет, хроническая почечная недостаточность, абсцесс головного мозга, остеосаркома).

Побочные реакции при парентеральном применении от дозы Зивокса не зависят и, как правило, прекращения лечения не требуют.

Передозировка

Сведений о передозировке Зивокса нет.

В случае необходимости назначается симптоматическое лечение (включая мероприятия для поддержания уровня клубочковой фильтрации). Около 30% дозы выводится при гемодиализе на протяжении 3 часов.

Особые указания

В случае установленной инфекции либо при подозрении на инфекции, вызванные сопутствующими грамотрицательными микроорганизмами, рекомендуется дополнительно применять средства, действующие на грамотрицательную флору.

В некоторых случаях у больных, получающих линезолид, в зависимости от длительности лечения, может развиваться обратимая миелосупрессия (с тромбоцитопенией, лейкопенией, анемией и панцитопенией). Поэтому в ходе терапии следует проводить мониторинг показателей крови у пациентов с миелосупрессией в анамнезе, с повышенным риском развития кровотечений, при одновременном применении линезолида с препаратами, снижающими количество тромбоцитов, содержание гемоглобина и/или их функциональные свойства, а также при продолжительности терапии более 2 недель.

При приеме антибактериальных препаратов, в т.ч. линезолида, необходимо учитывать риск развития псевдомембранозного колита различной степени тяжести, особенно в случае наличия диареи.

В результате использования практически всех антибактериальных препаратов, в т. ч. Зивокса, сообщалось о случаях Clostridium difficile-ассоциированной диареи (от легких форм до тяжелых). Терапия антибиотиками нарушает естественную микрофлору кишечника, активизируя рост микроорганизма Clostridium difficile, вырабатывающего токсины А и В, что становится причиной развития диареи. В результате избыточного количества токсинов возможно повышение вероятности летального исхода среди пациентов, поскольку эти инфекции могут быть устойчивыми к противомикробной терапии, в некоторых случаях может возникнуть необходимость в колэктомии. Тщательный мониторинг состояния пациентов после антибактериальной терапии, перенесших диарею, связанную с Clostridium difficile, необходим в течение 2 месяцев.

В случае появления симптомов ухудшения зрения (изменение остроты, изменение цветового восприятия, дефекты полей зрения, затуманенность) следует безотлагательно обратиться за консультации к офтальмологу. Мониторинг зрительной функции необходимо проводить всем пациентам, применяющим Зивокс на протяжении продолжительного периода времени (3 месяца и более), а также больным с вновь появившимися симптомами зрительных нарушений, вне зависимости от продолжительности терапии. При развитии нейропатии зрительного нерва и периферической нейропатии рекомендуется провести оценку соотношения риск/польза для принятия решения о целесообразности продолжения терапии линезолидом.

Сообщалось о случаях лактоацидоза в связи с применением линезолида, поэтому требуется тщательное наблюдение врача за состоянием пациентов, у которых на фоне антибиотикотерапии возникают повторные рвота или тошнота, необъяснимый ацидоз, или отмечается снижение массовой концентрации гидрокарбонат-анионов.

Возникновение судорог у больных, принимавших линезолид, отмечалось в большинстве случаев при наличии в анамнезе данных об имевших место судорогах либо о риске их развития.

Если Зивокс необходимо применять в сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, то нужен постоянный мониторинг пациентов, с целью выявления симптомов и признаков серотонинового синдрома (гиперпирексия, нарушение когнитивной функции, гиперрефлексия, нарушение координации движений). При их появлении требуется незамедлительная отмена одного или обоих принимаемых препаратов. Прекращение приема серотонинергического средства может вызвать синдром отмены.

В случае обратного поверхностного изменения окрашивания зубной эмали рекомендуется провести профессиональное очищение зубов у стоматолога.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Парентеральное применение препарата на скорость психомоторных реакций влияния не оказывает.

Во время терапии пероральными формами Зивокса не рекомендуется управлять специальной техникой и транспортными средствами, заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском.

Применение при беременности и лактации

Профиль безопасности Зивокса у беременных и кормящих женщин не изучен.

При беременности терапия может назначаться только в случаях, когда ожидаемая польза превышает возможный риск. В случае применения Зивокса в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Детям до 12 лет таблетки Зивокс применять противопоказано.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности терапия должна проводиться с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности антибиотик Зивокс применяют под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Изоферменты цитохрома, по результатам исследований in vitro, не принимают участия в метаболизме линезолида, который, в свою очередь, не потенцирует и не ингибирует активности клинически значимых изоферментов цитохрома.

Линезолид – обратимый неселективный ингибитор моноаминоксидазы, поэтому у некоторых больных, получающих его, может отмечаться умеренное обратимое усиление прессорного действия фенилпропаноламина и псевдоэфедрина, в связи с чем рекомендуется снижение начальных доз таких групп препаратов, как дофаминомиметики (леводопа, амантадин, дофамин), адреномиметики (фенилпропаноламин, псевдоэфедрин, эпинефрин, добутамин, норэпинефрин), и дальнейший подбор доз титрованием.

Не отмечалось развития серотонинового синдрома (в результатах исследования I, II и III фазы) при использовании линезолида совместно с серотонинергическими препаратами, но в нескольких сообщениях были данные о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения Зивокса и антидепрессантов – селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

В результате одновременного применения с гентамицином и азтреонамом не отмечалось изменения фармакокинетики линезолида.

Рифампицин вызывал снижение Cmax (максимальной концентрации вещества в крови) и AUC (Area Under Curve) линезолида в среднем соответственно на 21% и 32%.

Зивокс в форме раствора для инфузий совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы (декстрозы), раствором Рингера для инъекций с лактозой.

Фармацевтически раствор для инфузий несовместим с хлорпромазином, диазепамом, амфотерицином В, пентамидина изетионатом, эритромицином, фенитоином, ко-тримоксазолом.

Химически раствор для инфузий несовместим с цефтриаксоном натрия.

В раствор для инфузий дополнительные компоненты вводить противопоказано, поэтому при назначении Зивокса одновременно с другими препаратами, каждый из них следует вводить отдельно.

Зивокс – препарат относительно новый, производят его в Америке и Норвегии. В отечественной медицине выпускается под названием линезолид, относиться к группе антибактериальных препаратов. Как и любой другой антибиотик, зивокс отпускается из аптек только по рецепту, в соответствии со строгими показаниями.

Теперь разберем, как трактует зивокс инструкция по применению.

Действующее вещество антибиотика — линезолид-обладает выраженным противомикробным действием и является первым представителем новой антибактериальной группы препаратов оксазолидинонов.

В инструкции зивокса подробно перечислены виды микроорганизмов, которые чувствительны к препарату:
  1. Коринобактерии.
  2. Энтерококки.
  3. Листерии.
  4. Стафилококки.
  5. Стрептококки.
  6. Пневмококки.
  7. Клостридии и целый ряд других болезнетворных возбудителей.

Инструкция зивокса содержит сведения, что препарат преимущественно активен в отношении грамположительных микроорганизмов. Среди грамотрицательных бактерий линезолид действует более избирательно. Также антибиотик зивокс обладает огромным преимуществом – он не дает перекрестной резистентности с другими антибактериальными лекарствами. Это позволяет успешно использовать его в лечении госпитальных пневмоний и других тяжелых инфекций.

Способы применения

Антибиотик зивокс может приниматься перорально (через рот) в виде таблеток или суспензии, а также вводиться парентеральным путем. Понятно, что введение линезолида с помощью капельницы – процедура, возможная только в условиях стационара.

Врач может варьировать терапию зивоксом: к примеру, в остром периоде заболевания назначается внутривенное введение, а после пациент принимает препарат через рот. Лекарство назначается независимо от приема пищи, т. к. отлично всасывается в организме. По данным инструкции по применению зивокса биодоступность линезолида близка к 100%.

Мнение эксперта

Боли и хруст в спине и суставах со временем могут привести к страшным последствиям - локальное или полное ограничение движений в суставе и позвоночнике вплоть до инвалидности. Люди, наученные горьким опытом, чтобы вылечить суставы пользуются натуральным средством, которое рекомендует ортопед Бубновский...Читать подробнее»

Когда и как назначают линезолид

  • С антибактериальной целью зивокс назначается при внегоспитальной и внутрибольничной пневмонии. Обычно осуществляется внутривенное капельное введение в течение 30 минут. Для ослабленных больных время инфузии может быть увеличено до 2 часов. Традиционная дозировка для лечения пневмонии – 600 мг дважды за сутки в течение 7 – 14 дней.
  • При инфекционных заболеваниях кожи или мягких тканей препарат принимают перорально по 400-600 мг на прием дважды, в виде суспензии или таблеток.
  • Энтерококковые инфекции предполагают терапию в той же дозировке, что и пневмонии, однако длительность курса может достигать 28 дней.
  • В педиатрии препарат назначают из расчета 10 мг на один кг веса ребенка, причем для детей до 5 лет линезолид не показан.

Противопоказания и побочное действие

Не применяют антибиотик зивокс в период кормления грудью, а также при беременности. Возраст детей до 5 лет тоже является противопоказанием.

В процессе терапии возможны нежелательные эффекты:
  1. Головная боль.
  2. Вздутие живота.
  3. Диарея.
  4. Тошнота.
  5. Увеличение печеночных проб в биохимическом анализе.
  6. Обратимая анемия и тромбоцитопения.
  7. Кандидозы.
  8. Индивидуальные аллергические реакции.

Взаимодействие с другими препаратами

Так как лекарство всегда назначается только доктором, он всегда учтет его совместимость с другими медикаментами. Линезолид нежелательно применять с некоторыми ингибиторами МАО, препаратами, которые назначают для лечения паркинсонизма, депрессивных состояний, алкоголизма. Ингибиторы МАО обычно принимаются длительно, и пациент должен обязательно напомнить о них лечащему врачу.

Нежелательно одновременное применение с цефтриаксоном, бисептолом, эритромицином. Если пациент получает допамин, при назначении линезолида нужно пересматривать дозировки, рассчитывать дозу допамина в сторону уменьшения.

Немного о секретах

Вы когда-нибудь испытывали постоянные боли в спине и суставах? Судя по тому, что вы читаете эту статью - с остеохондрозом, артрозом и артритом вы уже знакомы лично. Наверняка Вы перепробовали кучу лекарств, кремов, мазей, уколов, врачей и, судя по всему - ничего из вышеперечисленного вам так и не помогло... И этому есть объяснение: фармацевтам просто не выгодно продавать работающее средство, так как они лишатся клиентов! Тем не менее китайская медицина тысячелетиями знает рецепт избавления от данных заболеваний, и он прост и понятен.Читать подробнее»

Как видите, безобидный на первый взгляд антибактериальный препарат не очень прост в использовании, поэтому не рискуйте заниматься самолечением с его помощью.

Отступление о правильном приеме антибиотиков

Если вам назначен курс антибактериального лечения, необходимо соблюдать несколько обязательных правил:
  • Принимать лекарство в одно и то же время суток. К примеру, если врач рекомендовал двукратный прием, желательно, чтобы лекарство принималось с интервалом 12 часов. Первая доза – 8.00 утром, вторая – 20.00 вечером.
  • Если линезолид принимается длительно, после первой недели дополнительно назначаются противогрибковые препараты для профилактики кандидозов.
  • Зивокс, как и все другие лекарства, можно запивать только водой. Соки, компоты, молоко – нежелательны. Газированные напитки запрещены.
  • Во время лечения исключите из питания грейпфруты – они могут образовывать токсические соединения с некоторыми медикаментами.
  • Если прием лекарства вы случайно пропустили, не стоит удваивать следующую. Просто примите препарат как можно скорее, и следующий интервал отсчитывайте от последнего приема.

Где купить препарат

Цена зивокса 600 мг в Москве составляет 10789 рублей за 10 таблеток. Понятно, что такого количества не хватает на курс лечения, поэтому сразу приобретайте 2 упаковки. По сравнению с таблетированным препаратом цена зивокса для инфузий несколько ниже — 9861 рублей за 10 пакетов по 300 мл.

Цена зивокса 600 мг в Беларуси составляет 700-800 тыс. белорусских рублей. Линезолид для инфузий в розничной продаже отсутствует, его закупают централизованно, для стационаров.

Украинские аптеки тоже реализуют препарат. На таблетированный зивокс 600 мг цена составляет 11390.00 гривен.

В заключение хотим развенчать общее мнение о том, что хорошие медикаменты – это дорогостоящие медикаменты. Это не совсем так, ведь цена препарата складывается из многих факторов, а не только из затрат на его производство. Что касается импортных лекарств, в стоимость входит все – и транспортировка, и таможенные сборы, и упаковка, и проч. Поэтому и стоят импортные медикаменты на порядок дороже. Поэтому всегда помните об альтернативе, ведь отечественные аналоги не хуже.


Препарат: ЗИВОКС ®
Активное вещество: linezolid
Код АТХ: J01XX08
КФГ: Антибиотик группы оксазолидинонов
Коды МКБ-10 (показания): J15, L01, L02, L03, L08.0
Код КФУ: 06.18
Рег. номер: П №014286/01-2002
Дата регистрации: 14.08.08
Владелец рег. удост.: PFIZER AS {Норвегия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или желтого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат, лимонная кислота, декстрозы гидрат, вода д/и.

100 мл - пакеты одноразовые инфузионные, из пленки Excel, запечатанные внутри ламинированной фольги (1, 2, 5, 10 или 25) - коробки картонные.
200 мл - пакеты одноразовые инфузионные, из пленки Excel, запечатанные внутри ламинированной фольги (1, 2, 5, 10 или 25) - коробки картонные.
300 мл - пакеты одноразовые инфузионные, из пленки Excel, запечатанные внутри ламинированной фольги (1, 2, 5, 10 или 25) - коробки картонные.

ЗИВОКС ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата ЗИВОКС утверждено компанией-производителем.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противомикробный препарат, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия препарата обусловлен селективным ингибированием синтеза белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами линезолид предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.

Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyrogenes, Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.

К препарату умеренно чувствительны Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.

К препарату устойчивы Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.

Не отмечено перекрестной резистентности между Зивоксом ® и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом т.к. механизм действия линезолида отличается от механизмов действия указанных антибактериальных препаратов.

Резистентность по отношению к Зивоксу ® развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1х10 -9 -1х10 -11 .

In vitro постантибиотический эффект Зивокса ® составляет около 2 ч для Staphylococcus aureus, in vivo (в экспериментальных исследованиях на животных) - 3.6 ч и 3.9 ч для Staphylococcus aureus и Staphylococcus pneumoniae, соответственно.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Активным веществом препарата Зивокс ® является (s)-линезолид, который биологически активен и метаболизируется в организме с образованием неактивных производных. Растворимость линезолида в воде составляет примерно 3 мг/мл и не зависит от рН в диапазоне 3-9.

Средние фармакокинетические параметры (стандартное отклонение) линезолида у здоровых добровольцев после однократного и многократного (до достижения С ss линезолида в крови) в/в введения приведены в таблицах.

Таблица 1

Таблица 2

SD - стандартное отклонение

Средние значения С min , достигавшиеся при режиме дозирования 600 мг 2 раза/сут, приблизительно равны наибольшим значениям МПК 90 для наименее чувствительных микроорганизмов.

Распределение

Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. V d при достижении C ss у здоровых добровольцев составляет в среднем 40-50 л. Связывание с белками плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.

Метаболизм

Установлено, что изоферменты цитохрома P450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид также не ингибирует активность клинически важных изоферментов цитохрома P450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4). Метаболическое окисление приводит к образованию 2 неактивных метаболитов - гидроксиэтилглицина (является основным метаболитом у человека и образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.

Выведение

Линезолид выводится, в основном, с мочой в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и неизмененного препарата (30-35%). С калом выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Неизмененный препарат практически не выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика линезолида изучалась после однократного в/в введения в дозе 10 мг/кг или 600 мг у детей с рождения до 17 лет (включая как доношенных, так и недоношенных новорожденных), у здоровых подростков (12-17 лет) и у детей в возрасте от 1 недели до 12 лет.

Фармакокинетические параметры - среднее значение (коэффициент корреляции,%) [минимальное значение; максимальное значение]) приведены в таблице.

Таблица 3

Возрастная группа C max мкг/мл V d л/кг AUC мкг х ч/мл T 1/2 ч Cl мл/мин/кг
Новорожденные недоношенные* <1 недели f 12.7(30%) 0.81(24%) 108(47%) 5.6 (46%) 2.0(52%)
Новорожденные доношенные** <1 недели f 11.5(24%) 0.78(20%) 55(47%) 3.0(55%) 3.8(55%)
Новорожденные доношенные** от 1 до 4 недель f 12.9(28%) 0.66(29%) 34(21%) 1.5(17%) 5.1(22%)
Новорожденные от 4 недель до 3 месяцев f 11.0(27%) 0.79(26%) 33(26%) 1.8(28%) 5.4(32%)
Дети от 3 месяцев до 11 лет f 15.1(30%) 0.69(28%) 58(54%) 2.9(53%) 3.8(53%)
Подростки от 11 до 17 лет J 16.7(24%) 0.61(15%) 95(44%) 4.1(46%) 2.1(53%)
Взрослые § 12.5(21%) 0.65(16%) 91(33%) 4.9(35%) 1.7(34%)

* - беременность < 34 недель (включен 1 недоношенный младенец в возрасте от 1 до 4 недель.

** - беременность? 34 недель

f - доза линезолида 10 мг/кг

J - доза линезолида 600 мг или 10 мг/кг до максимальной 600 мг

§ - доза линезолида 600 мг

C max и V d линезолида не зависят от возраста пациентов, в то время как клиренс линезолида с возрастом изменяется. У детей в возрасте от 1 недели до 11 лет клиренс наибольший, при этом AUC и T 1/2 меньше, чем у взрослых. С увеличением возраста клиренс линезолида постепенно снижается, в подростковом возрасте средние значения клиренса приближаются к таковым у взрослых.

У детей младше 11 лет, получавших препарат каждые 8 ч, и у взрослых и подростков, получавших препарат каждые 12 ч, отмечены схожие средние суточные значения AUC. Клиренс линезолида выше у детей и снижается с увеличением возраста.

Фармакокинетика линезолида существенно не меняется в группе пациентов в возрасте 65 лет и старше.

Отмечены некоторые фармакокинетические различия у женщин, выражающиеся в несколько более уменьшенном V d , снижении клиренса приблизительно на 20%, иногда в более высоких концентрациях в плазме крови. Поскольку T 1/2 линезолида у женщин и мужчин существенно не различается, необходимости в коррекции дозы препарата не возникает.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени тяжести коррекции дозы не требуется, т.к. нет зависимости между КК и выведением препарата через почки. Поскольку 30% дозы препарата выводится в течение 3 ч гемодиализа, у пациентов, получающих подобное лечение, линезолид следует назначать после диализа.

Фармакокинетика линезолида не меняется у пациентов с умеренной или средней печеночной недостаточностью, в связи с чем нет необходимости в коррекции дозы препарата.

Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена. Однако учитывая, что линезолид метаболизируется в результате неферментативного процесса, можно утверждать, что функция печени существенно не влияет на метаболизм препарата.

ПОКАЗАНИЯ

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):

Внебольничная пневмония;

Госпитальная пневмония;

Инфекции кожи и мягких тканей;

Инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т.ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину).

Инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, подтвержденными или подозреваемыми (в составе комбинированной терапии).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Раствор для инфузий следует вводить в течение 30-120 мин.

Режим дозирования и продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинической эффективности.

Пациентов, которым в начале терапии препарат назначали в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму для приема внутрь. При этом подбор дозы не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%.

Правила введения раствора

Следует удалить защитную оболочку из фольги непосредственно перед проведением инфузии и в течение примерно 1 мин сжимать инфузионный пакет, чтобы убедиться в отсутствии протечек. Если пакет протекает, то раствор нестерилен.

Инфузионные пакеты нельзя соединять последовательно.

Остатки неиспользованного раствора следует уничтожить. Не использовать частично заполненные упаковки.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: часто (>1%) - извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. спастические), метеоризм, изменение показателей общего билирубина, АЛТ, АСТ, ЩФ.

Со стороны системы кроветворения: часто (>1%) - обратимая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Прочие: часто (>1%) - головная боль, кандидоз; редко - случаи периферической невропатии и невропатии зрительного нерва при применении более 28 дней (связь между применением Зивокса ® и развитием невропатии не доказана, поскольку в большинстве этих случаев пациенты или одновременно получали препараты, которые могут вызывать невропатию (амитриптилин, пароксетин, изониазид) и/или имели заболевания, которые могут привести к развитию невропатии (сахарный диабет, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, остеосаркома, абсцесс головного мозга).

Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к линезолиду и/или другим компонентам препарата.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения препарата Зивокс ® при беременности не проводилось. Применение Зивокса ® при беременности возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск.

Неизвестно, выделяется ли линезолид с грудным молоком, поэтому следует прекратить грудное вскармливание при назначении препарата матери в период лактации.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При развитии диареи у пациентов, принимающих Зивокс ® , следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита различной степени тяжести.

Контроль лабораторных показателей

В процессе лечения необходимо проводить клинический анализ крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также при одновременном применении препаратов, снижающих уровень гемоглобина, количество тромбоцитов или их функциональные свойства, а также у пациентов, получающих линезолид более 2 недель.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием препарата Зивокс ® не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

В настоящее время о случаях передозировки препарата Зивокс ® не сообщалось.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию (в т.ч. необходимо поддерживать уровень клубочковой фильтрации). Примерно 30% дозы выводится в течение 3 ч при гемодиализе.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у некоторых пациентов Зивокс ® может вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилпропаноламина. Учитывая это, при одновременном применении рекомендуется снижать начальные дозы адренергических препаратов (в т.ч. допамина и его агонистов) и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном назначении Зивокса ® с азтреонамом и гентамицином не отмечалось изменения фармакокинетики линезолида.

Фармацевтическое взаимодействие

Зивокс ® в форме раствора для инфузий совместим со следующими растворами: 5% раствор глюкозы (декстрозы), 0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера для инъекций с лактозой.

Раствор для инфузий фармацевтически несовместим с амфотерицином В, хлорпромазином, диазепамом, пентамидина изетионатом, фенитоином, эритромицином, ко-тримоксазолом.

Раствор для инфузий химически несовместим с цефтриаксоном натрия.

Не следует вводить дополнительные компоненты в раствор для инфузий. При назначении Зивокса ® одновременно с другими лекарственными средствами каждый препарат следует вводить отдельно.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

До использования инфузионные пакеты следует хранить в оболочке из фольги и в картонной коробке. После вскрытия содержимое пакета следует использовать немедленно.

Зивокс – антибиотик из группы оксазолидинонов, обладающий противомикробным действием.

Форма выпуска и состав

Зивокс выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, раствора для инфузий и гранул для приготовления суспензии.

Таблетки овальные, белого цвета. Выпускаются по 10 штук в контурных ячейковых упаковках. В одной картонной пачке содержится 1 упаковка.

Раствор бесцветный либо с желтым оттенком, прозрачный. Выпускается по 100, 200 и 300 мл в инфузионных пакетах. В одной картонной пачке 10 пакетов.

Гранулы белые, допускается наличие желтоватого оттенка. Выпускаются по 66 г во флаконах темного стекла в комплекте с мерной ложкой. В одной картонной пачке содержится1, 5 или 10 флаконов.

Действующим веществом Зивокса является линезолид.

Вспомогательными веществами таблеток выступают следующие компоненты:

  • Гидроксипропилцеллюлоза;
  • Стеарат магния;
  • Кукурузный крахмал;
  • Натриевая соль гликолята крахмала;
  • Карнаубский воск;
  • Красные фармацевтические чернила OpacodeRedFGE-15040;
  • Краситель Opadry White Y-1-18202-A.

Вспомогательными веществами раствора Зивокс являются следующие компоненты:

  • Моногидрат глюкозы;
  • Лимонная кислота безводная;
  • Дигидрат цитрата натрия;
  • Вода для инъекций.

Вспомогательными веществами гранул Зивокс выступают следующие компоненты:

  • МКЦ и натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы;
  • Сахароза;
  • Аспартам;
  • Коллоидный диоксид кремния;
  • Ксантановая смола;
  • Хлорид натрия;
  • Лимонная кислота;
  • Маннит;
  • Цитрат натрия;
  • Бензоат натрия;
  • Апельсиновый кремовый ароматизатор;
  • Ванильный ароматизатор;
  • Подсластитель Sweet-am 918/.005;
  • Апельсиновый ароматизатор;
  • Подсластитель Mafco Magnasweet 135;
  • Мятный ароматизатор S.D. F93125.

Показания к применению

Согласно инструкции, Зивокс применяется при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний, которые вызваны чувствительными к препарату анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами:

  • Инфекции кожи и мягких тканей;
  • Энтерококковые инфекции;
  • Внебольничная пневмония;
  • Госпитальная пневмония;
  • Инфекции, сопровождающиеся бактериемией.

По инструкции, Зивокс используется также при инфекциях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, подтвержденных или подозреваемых (в составе комбинированного лечения).

Противопоказания

Согласно инструкции, Зивокс противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, входящим в его состав.

Препарат в форме таблеток не назначается в возрасте до 12 лет.

Способ применения и дозировка

Таблетки Зивокс можно принимать во время или между приемами пищи. При внебольничной и госпитальной пневмонии, а также инфекциях кожи и мягких тканей назначается доза по 600 мг для перорального применения каждые 12 часов. Курс терапии составляет 10-14 дней. При инфекциях, сопровождающихся бактериемией, доза одинаковая. Продолжительность терапии – 2-3 недели.

Раствор вводится в течение 30-120 минут. Взрослым пациентам при госпитальной и внебольничной пневмонии, а также инфекциях мягких тканей и кожи рекомендуется вводить по 600 мг каждые 12 часов на протяжении 10-14 дней. При энтерококковых инфекциях доза одинаковая, а курс терапии - 2-3 недели.

Детям до 12 лет при пневмонии и инфекциях кожи и мягких тканей рекомендуется доза Зивокса, рассчитанная по схеме 10 мг на 1 кг массы тела каждые 8 часов. Курс лечения – 10-14 дней, в случаях энтерококковых инфекций – 2-3 недели.

Побочные действия

Применение Зивокса может приводить к следующим побочным реакциям со стороны пищеварительной системы:

  • Тошнота и рвота;
  • Запор или диарея;
  • Метеоризм;
  • Изменение окрашивания языка;
  • Боли в животе;
  • Кандидоз слизистой ротовой полости.

Со стороны нервной системы на фоне использования препарата могут наблюдаться головные боли и головокружения, бессонница, извращение вкуса и судороги.

В отдельных случаях применение Зивокса может приводить к следующим побочным реакциям:

  • Повышение артериального давления;
  • Сыпь;
  • Вагинальный кандидоз;
  • Фарингит и кашель;
  • Лихорадка;
  • Нейропатия зрительного нерва;
  • Изменение окраски зубной эмали;
  • Лактоацидоз;
  • Анафилаксия;
  • Анемия;
  • Панцитопения;
  • Тромбоцитопения;
  • Повышенная утомляемость.

Особые указания

Применение Зивокса в период беременности и грудного вскармливания не рекомендуется. Использование средства во время беременности возможно по показаниям врача в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка. При необходимости использования средства в период лактации необходимо перейти на искусственное кормление.

С осторожностью назначается препарат при наличии печеночной или почечной недостаточности, а также системных инфекций, которые представляют угрозу для жизни.

При отсутствии мониторинга артериального давления Зивокс не следует принимать больным с феохромоцитомой, неконтролируемой артериальной гипертензией, тиреотоксикозом и при использовании следующих препаратов:

  • Дофамин;
  • Фенилпропаноламин;
  • Добугамин;
  • Псевдоэфедрин;
  • Эпинефрин;
  • Норэпинефрин.

Следует учитывать вероятность развития псевдомембранозного колита у пациентов, которые принимают антибактериальные средства.

У больных с повышенным риском развития кровотечений, при одновременном использовании средств, которые снижают содержание гемоглобина, или с миелосупрессией в анамнезе следует проводить мониторинг показателей крови.

В период применения Зивокса необходимо воздержаться от управления автомобильным транспортом и занятий видами деятельности, связанными с повышенным риском.

Препарат отпускается из аптек по рецепту врача.

Аналоги

Синонимами Зивокса являются Амизолид, Линезолид-Тева, Зеникс.

Аналогами средства выступают препараты Гексаметилентетрамин, Нитроксолин-АКОС, Диоксидин, Галенофиллипт, Кирин, Ристомицина сульфат, Фосфомицин, Сангвиритрин, Эвкалипта настойка, Урофосфабол, Монурал.

Сроки и условия хранения

Согласно инструкции, Зивокс следует хранить в месте, недоступном для детей.

Температура хранения раствора – до 25 °C, таблеток и гранул – до 30 °C.

Срок годности препарата составляет 3 года.

При лечении заболеваний бактериальной природы врач обычно назначает антибиотики. Эти препараты имеют огромное количество разновидностей. Конечно, все виды антисептических фармацевтических продуктов знать невозможно, но некоторые лекарства против бактериальной инфекции представляют особый интерес.

Один из современных антибиотиков, который представлен на нашем рынке медикаментов - это «Зивокс». Инструкция по применению данного препарата указывает на то, что это синтетического происхождения. Он принадлежит к особой группе - оксазолидинонов. Основным действующим компонентом является линезолид.

В какой форме выпускается?

Данное лекарственное средство выпускается в двух лекарственных формах:

  • В виде гранул, окрашенных в белый или желтоватый цвет и имеющих аромат апельсина. Из них приготавливают раствор для переорального употребления с расчетом на то, что в 5 мл готовой суспензии будет содержаться 100 мг линезолида. Гранулы помещены в стелянную емкость объемом 150 мл. Также в упаковке имеется мерная ложка с делениями (2,5 и 5 мл суспензии).
  • В форме таблеток, содержащих 600 мг линезолида. В упаковке имеется один блистер с 10 таблетками внутри.
  • Раствор для инфузий, содержащий 2 мг линезолида/1 мл, в упаковках объемом 100, 200, 300 мл.

Каково фармакологическое действие препарата?

Активное вещество линезолид обладает способностью проникать в клетки бактерий, связываться с их рибосомами и подавлять синтез белка. В результате микроорганизмы погибают.

Против каких микроорганизмов помогает препарат?

Препарат «Зивокс», инструкция по применению которого сопровождает каждую упаковку с лекарством, эффективно воздействует на следующие микроорганизмы:

  • грамположительные аэробные бактерии: энтерококки, коринебактер, стафилококки, стрептококки;
  • грамотрицательные аэробные бактерии рода пастерелла;
  • грамположительные клостридиум и пептострептококки;
  • грамотрицательные анаэробные бактерии родов превотелла, бактероидес, хламидия.

К линезолиду умеренно чувствительны бактерии родов моракселла, легионелла, микоплазма.

Существуют также микроорганизмы, которые проявляют устойчивость к линезолиду, входящему в препарат «Зивокс».

Инструкция по применению указывает на следующие резистентные штаммы: гемофильные бактерии, а также родов энтеробактериацеа, низера и псевдомонас.

При каких заболеваниях показано данное лекарство?

Антибиотик «Зивокс» назначается при следующих заболеваниях:

  • Инфекционно-воспалительные недуги, которые вызваны бактериями, проявляющими чувствительность к данному лекарственному веществу.
  • В случаях госпитальной либо внебольничной пневмонии.
  • При инфекционных поражениях кожных покровов и мягких тканей тела человека.
  • При наличии заболеваний, возбудителями которых являются энтерококки, проявляющие устойчивость к ванкомицину.

Также антибиотик «Зивокс» может быть применен в качестве компонента терапии комбинированного типа в отношении инфекции, возникшей по причине грамотрицательных бактерий.

Показатели фармакокинетики

Линезолид характеризуется довольно быстрой всасываемостью из пищеварительного тракта в кровь, вне зависимости от формы выпуска средства. Уже спустя 2 часа с момента приема препарата его концентрация в плазме достигает максимальных значений. Линезолид характеризуются полной биодоступностью, и довольно быстро происходит его распределение по органам и тканям. Вне зависимости от того, какова концентрация антибиотика в крови, 31 % связывается с белками плазмы.

В организме человека линезолид метаболизируется посредством окисления до двух продуктов, не обладающих противомикробным действием. Они выводятся почками (около 50 %) и кишечником (до 6 %). До 35 % неметаболизированного антибиотика выделяется вместе с мочой.

Отмечена стабильная фармакокинетика, которой характеризуется препарат «Зивокс». Инструкция по применению отмечает отсутствие зависимости данного критерия лекарства от возраста пациента. В связи с этим пожилые люди не нуждаются в корректировании дозировки данного фармацевтического продукта.

Дозировка препарата

Лекарственное средство «Зивокс» может быть назначено врачом пациенту для перорального применения или в виде инфузионного введения внутривенно. Причем пациента можно переводить с одного вида приема препарата на другой без потери эффективности лечения.

Дозировку лекарства, продолжительность курса назначает лечащий врач, и эти обстоятельства терапии обуславливаются следующими факторами:

  • каким видом бактерии было вызвано заболевание;
  • локализация инфекции;
  • степень тяжести заболевания;
  • клинический эффект от терапии.

При стрептококковой и госпитального типа у взрослых и детей старше 12 лет назначают 600 мг препарата «Зивокс». Инструкция указывает на то, что прием дозы лекарства необходимо осуществлять каждые 12 часов, а длительность курса составляет 10-14 дней.

При инфекциях кожи или мягких тканей, осложненных или неосложненных, вызванных стафилококками, стрептококками и резистентными к ванкомицину энтерококками, включая синдром диабетической стопы (без остеомиелита), назначается доза «Зивокс» 600 мг. Инструкция также говорит о том, что перерыв между приемами лекарства должен составлять 12 часов. Курс терапии длится 10-14 дней, но может и продлиться до 28 дней по предписанию врача.

Если у пациента имеется почечная недостаточность, то в коррекции дозы лекарства он не нуждается. При проведении процедуры гемодиализа линезолид удаляется на протяжении временного промежутка в 3 часа. В связи с этим обстоятельством препарат должен приниматься после мероприятия по очищению крови. Пациенты, которые имеют диагноз печеночной недостаточности, также не нуждаются в корректировании дозировки.

Пациентам младше 12 лет назначается только инфузионная форма препарата «Зивокс». Инструкция по применению у новорожденных и детей указывает, что линезолид следует принимать в дозировке 10 мг/кг веса ребенка с частотой в каждые 8 часов. Курс лечения составляет от 10 до 14 дней. Данная дозировка лекарственного вещества актуальна для терапии в случае внебольничной и инфекций мягких тканей и кожи, а также для борьбы с энтерококковыми инфекциями.

Защитная оболочка, изготовленная из фольги, удаляется непосредственно перед проведением процедуры инфузии. Следует проверить пакет на предмет протечек, сжимая его на протяжении 1 минуты. Негерметичная упаковка непригодна из-за нестерильности. Инфузионный раствор вводится в течение временного периода в 30-120 минут.

Особенности применения

Есть некоторые особенности приема препарата «Зивокс». Инструкция указывает, что если инфекция вызвана грамотрицательными бактериями, то необходимо подключение дополнительных лекарственных средств с активностью против данной группы микроорганизмов.

При приеме линезолида у некоторых пациентов может возникнуть миелосупрессия обратимого характера. В зависимости от длительности терапии она характеризуется анемией, лейкопенией, тромбоцитопенией или панцитопенией. Основываясь на этих данных, следует проводить контроль показателей крови у больных, имеющих риск появления кровотечений. Также эти мероприятия уместны, если у пациента наблюдалась миелосупрессия в анамнезе либо он принимает препараты, снижающие уровень гемоглобина и тромбоцитов либо их активность. Оценка показателей крови также необходима при длительном периоде лечения (более 14 дней).

У некоторых пациентов прием линезопида может сопровождаться риском развития характера разных видов тяжести.

Диарея встречается у людей, принимающих антибиотики довольно часто. Степень этого побочного эффекта может варьировать от легкой до тяжелой. При приеме препарата «Зивокс», таблетки это или суспензия, происходит угнетение нормальной микрофлоры кишечника и чрезмерный рост бактерии рода клостридиум. В процессе своей жизнедеятельности этот микроорганизм выделяет токсины групп А и В, а они провоцируют диарею. Повышенное содержание этих компонентов может стать причиной летального исхода у пациентов. Все больные, перенесшие диарею такого типа, нуждаются в тщательном наблюдении медиков на протяжении периода в 2 месяца.

В некоторых случаях наблюдается ухудшение зрения при лечении препаратом «Зивокс». Инструкция по применению у детей и взрослых указывает на возможное изменение восприятия цветов, остроты фокусировки, дефекты полей, затуманенность. В этих случаях пациенту необходима срочная консультация врача-окулиста. Если данное лекарство принимается пациентом на протяжении длительного временного периода (более 3-х месяцев), то необходимо в обязательном порядке производить контроль зрения. При появлении и развитии таких явлений, как нейропатия периферическая или зрительного нерва, ставится вопрос о прекращении лечения препаратом, если польза от него меньше, чем наносимый ущерб здоровью.

Также отмечались случаи лактоацидоза при приеме «Зивокса». Он проявляется в виде тошноты, рвоты, необоснованного ацидоза либо снижения анионов карбонатов. Это явление должно тщательно наблюдаться медицинским специалистом.

Если у пациента есть необходимость совместно с «Зивоксом» принимать ингибиторы обратного захвата серотонина, то он должен быть взят под медицинский контроль с целью выявления серотонинового синдрома: сбой когнитивных функций, гиперрефлексия, гиперпирексия и нарушение координации. При наличии описываемых явлений производится прекращение лечения одним или обоими препаратами. При этом наблюдается изменение цвета зубной эмали, которое удаляется посредством профессиональной чистки.

Имеется еще одно предостережение к приему препарата «Зивокс». Инструкция по применению (таблетки это или гранулы для приготовления суспензии - не суть важно) гласит: при лечении линезолидом не рекомендуется вождение транспорта, управление спецтехникой и деятельность, сопряженная с риском для жизни и здоровья.

Какие побочные эффекты имеет препарат?

Нежелательные реакции, которые могут возникнуть у пациента на фоне приема фармацевтического средства «Зивокс 600 мг», классифицируются по частоте проявления: от очень частых (10 %) до очень редких (0,01 %).

Обычно в качестве побочных эффектов при лечении препаратом «Зивокс» инструкция по применению, раствор это или таблетки, называет явления легкой или средней тяжести. Особенной частотой отличаются следующие признаки:

  • тошнота;
  • диарея;
  • головные боли.

У взрослых пациентов также могут наблюдаться запор, рвота, болевые ощущения в области живота, метеоризм, а также кандидозное заболевание ротовой полости.

К нечасто встречающимся побочным эффектам от применения препарата «Зивокс» инструкция по применению (для детей старше 12 лет и взрослых) называет изменения в цвете окраски языка.

Исходя из лабораторных исследований, можно утверждать, что во время лечения данным антибиотиком довольно часто выявляется тромбоцитопения. Не столь регулярно наблюдаются увеличение содержания в крови триглицеридов, аномальную активизацию ферментов печени ЩФ, ЛДГ, а также липаз и амилаз. Также зафиксирован рост концентрации билирубина общего, креатина и пролактина.

Нервная система пациента также может реагировать на прием препарата с линезолидом. Часто это выражается в головокружениях и мигренях, а также в судорогах. Более редким проявлениями побочного действия лекарства являются случаи извращения вкуса.

Изменения в нормальном функционировании центральной нервной системы способен вызвать «Зивокс» (таблетки). Инструкция указывает на довольно часто встречаемую бессонницу у пациентов во время курса лечения данным фармацевтическим препаратом.

На функционировании мочеполовой системы терапия с применением «Зивокса» может отразиться в виде влагалищного кандидоза.

Часто встречаются и кожные проявления лечения линезолидом в виде сыпи.

Среди прочих побочных эффектов можно назвать лихорадочные явления и оппортунистическую грибковую инфекцию, которая встречается нечасто.

Также при исследовании препарата «Зивокс» наблюдались случаи повышения артериального давления, зуд и диспепсия.

При лечении линезолидом пациентов подросткового возраста от 12 до 17 лет часто встречаются следующие нежелательные проявления:

  • диарея, рвота, тошнота, боли в животе;
  • вертиго, мигрень;
  • сыпь;
  • инфекционные болезни верхних дыхательных путей, кашель, фарингит;
  • лихорадка;
  • боль, локализацию которой трудно описать.

Также могут возникнуть следующие явления, характеризующиеся меньшей частотой:

  • эозинофилия;
  • рост содержания триглицеридов, АЛТ, креатина и липазы;

При клиническом исследовании были выявлены дополнительные побочные действия, которыми характеризуется «Зивокс» (раствор и таблетки). К ним относятся:

  • миелосупрессия обратимого характера;
  • нейропатия зрительного нерва;
  • анафилаксия;
  • отек ангионевротического характера;
  • лактоацидоз;
  • нейропатия периферического характера;
  • изменение цвета зубной эмали;
  • озноб;
  • повышенная утомляемость;
  • серотониновый синдром.

Как «Зивокс» сочетается с другими лекарствами?

При совместном приеме с изоферментами цитохрома не наблюдается изменение активности последних.

Если одновременно лечиться линезолидом и ингибиторами моноаминоксидазы, то действие последних усиливается. Исходя из этого обстоятельства, следует снижать дозировки адреномиметиков и дофаминомиметиков.

При совместном приеме препарата «Зивокс» и антидепрессантов, ингибирующих захват серотонина, может возникнуть

В случае одновременного назначения с "Азтреонамом" или "Гентамицином" фармакинетика линезолида не отмечалась.

Совместный прием с "Рифампицином" влечет понижение макисмальной концентрации «Зивокса» - до 32 %.

Противопоказания

Препарат неприемлем для применения пациентами с повышенной чувствительностью к основному или дополнительным компонентам, входящим в его состав.

Если больной принимает фенелзин или изокарбоксазид, то линезолид ему принимать нельзя во время данной терапии и 2 недели после нее.

Если нет возможности контролировать АД, то «Зивокс» неприемлем для лечения пациентов со следующими заболеваниями:

  • нестабильная гипертония;
  • тиреотоксикоз;
  • феохромоцитома;
  • а также при совместном приеме с адреномиметиками и дофаминомиметиками.

При невозможности тщательного наблюдения за больными с риском серотонинового синдрома «Зивокс» нельзя назначать при следующих обстоятельствах:

  • наличие карциноидного заболевания;
  • прием препаратов, ингибирующих обратный захват серотонина, антидепрессантов трициклического вида, триптанов, "Мипередина" и "Буспирона".

Таблетированная форма «Зивокса» противопоказана детям до 12 лет по причине невозможности подбора адекватной дозировки.

Препарат показан к лечению в случае, если ожидаемая от него польза превышает риск в следующих случаях:

  • почечная и печеночная недостаточность;
  • системные инфекции;
  • беременность и лактация.

Может ли возникнуть передозировка препаратом?

При клинических исследованиях, а также при дальнейшем использовании препарата «Зивокс» в госпитальном или внебольничном применении случаев передозировки не было выявлено. При возникновении подобной ситуации рекомендуется производить симптоматическую терапию.

Условия хранения и отпуска

Препарат «Зивокс» продается в аптеке по рецепту врача.

Хранить его следует в месте, ограниченном от влаги и солнечных лучей при температуре воздуха не более 30˚C , ограничить доступ детей.

Аналоги

В случае неприемлемости лечения препаратом «Зивокс» могут быть назначены его аналоги из соображения сходности эффектов воздействия основного действующего вещества:

  • При пневмонии и бронхитах - «Доксициклина гидрохлорид», «Бронхорус», «Арлет».
  • При бактеиальных инфекциях - «Левомицетин 0,25г», «Ванкомабол», «Лифаксон».
  • При инфекциях кожи - «Бензатин бензилпенициллин», «Сульфадиметоксин».
  • При незаживающих ранах - «Цифалексина натриевая соль», «Лифузоль».

Назначить препарат их этого списка должен только лечащий врач, так как каждый медикамент имеет свои показания, особенности приема и противопоказания.